Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 137+50 / DOSE | 13.83 € |
AZEMISTA — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ρινική
- Χορήγηση: δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: Ένας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως
-
Ενήλικες και έφηβοι (12 ετών και άνω)ΔόσηΈνας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως(πρωί και βράδυ)
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΔε συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτόν τον πληθυσμό.
-
Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργίαΔεν υπάρχουν δεδομένα από ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αλληλεπιδράσεις φλουτικαζόνης με ριτοναβίρηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς οι οποίοι λάμβαναν προπιονική φλουτικαζόνη και ριτοναβίρηΗ ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος για τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών από κορτικοστεροειδή.
-
Συστηματικές εκδηλώσεις από ρινικά κορτικοστεροειδήπροσοχήΜπορεί να εμφανισθούν, ιδιαίτερα όταν συνταγογραφούνται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα (σύνδρομο Cushing, καταστολή επινεφριδίων, καθυστερημένη ανάπτυξη, καταρράκτης, γλαύκωμα, ψυχολογικές/συμπεριφορικές επιδράσεις).
-
Σοβαρή ηπατική νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσοΣυνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία, λόγω πιθανής αύξησης συστηματικής έκθεσης και συχνότητας συστηματικών ανεπιθύμητων συμβάντων.
-
Καταστολή των επινεφριδίωνπροσοχήΣε περιπτώσεις χρήσης δόσεων υψηλότερων από τις συνιστώμενες, να εξεταστεί η περίπτωση επιπρόσθετης κάλυψης με συστηματικά κορτικοστεροειδή σε περιόδους πίεσης ή προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης.
-
Δόση ενδορρινικά χορηγούμενων σκευασμάτων φλουτικαζόνηςπροσοχήΗ δόση πρέπει να μειωθεί στη χαμηλότερη αποτελεσματική. Το συνολικό συστηματικό φορτίο των κορτικοστεροειδών πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται εκ παραλλήλου άλλες μορφές θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
-
Καθυστερημένη ανάπτυξη σε παιδιά και εφήβουςπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδήΠαρακολούθηση της ανάπτυξης. Εάν επιβραδύνεται, επαναξιολόγηση θεραπείας με στόχο μείωση δόσης.
-
Οφθαλμολογικές παθήσειςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μεταβολές της όρασης ή ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος και/ή καταρράκτηΑπαιτείται στενή παρακολούθηση.
-
Μετάβαση από συστηματική θεραπεία με στεροειδήπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με υποψία μειωμένης λειτουργίας των επινεφριδίων ή μετάβαση από συστηματική θεραπεία με στεροειδήΗ μετάβαση στο Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να γίνεται προσεκτικά.
-
Λοιμώξεις (φυματίωση, μη υποβληθείσα σε θεραπεία λοίμωξη), πρόσφατη χειρουργική επέμβαση / τραύμαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με φυματίωση, οποιοδήποτε είδος μη υποβληθείσας σε θεραπεία λοίμωξης, ή που υπεβλήθησαν πρόσφατα σε χειρουργική επέμβαση ή με τραύμα στη μύτη ή στο στόμαΤα ενδεχόμενα οφέλη της θεραπείας πρέπει να εκτιμώνται έναντι του ενδεχόμενου κινδύνου.
-
Λοιμώξεις ρινικών αεραγωγώνπροσοχήΠρέπει να αντιμετωπίζονται με αντιβακτηριδιακή ή αντιμυκητιασική θεραπεία. Δεν αποτελούν συγκεκριμένη αντένδειξη για το Fluticasone, Combinations.
-
Έκδοχα (χλωριούχο βενζαλκόνιο)προσοχήΜπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του ρινικού βλεννογόνου και βρογχόσπασμο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξημπορεί να επηρεάσει σε μεγάλο βαθμό τις συγκεντρώσεις πλάσματος της προπιονικής φλουτικαζόνης, προκαλώντας σημαντικά μειωμένες συγκεντρώσεις της κορτιζόλης στον ορό. Προκαλεί συστηματικές επιδράσεις των κορτικοστεροειδών, περιλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing και της καταστολής των επινεφριδίων.ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση της προπιονικής φλουτικαζόνης και της ριτοναβίρης πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος για τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου για συστηματικές παρενέργειες των κορτικοστεροειδών.
-
άλλοι ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη)προσοχήπροκαλούν αμελητέες (ερυθρομυκίνη) και ήσσονες (κετοκοναζόλη) αυξήσεις της συστηματικής έκθεσης στην προπιονική φλουτικαζόνη χωρίς αξιοσημείωτες μειώσεις των συγκεντρώσεων της κορτιζόλης στον ορό. Υπάρχει πιθανότητα αυξημένης συστηματικής έκθεσης στην προπιονική φλουτικαζόνη.ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν συγχορηγούνται.
-
κατασταλτικά ή δρώντα στο κεντρικό νευρικό σύστημα φάρμακαπροσοχήμπορεί να ενισχυθεί η κατασταλτική δράσηΣύστασηΠρέπει να ασκείται προσοχή όταν η υδροχλωρική αζελαστίνη χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν παράλληλα.
-
Αλκοόλπροσοχήμπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία που περιλαμβάνει αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα (οίδημα του προσώπου ή της γλώσσας και δερματικό εξάνθημα), βρογχόσπασμος
- Κεφαλαλγία
- Δυσγευσία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Νυσταγμός
- Δυσάρεστη οσμή
- Αίσθημα νυγμού
- Γλαύκωμα
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Καταρράκτης
- Επίσταξη
- Ρινική δυσφορία
- Ρινικός ερεθισμός
- Πταρμός
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Βήχας
- Ξηρότητα του φάρυγγα
- Ερεθισμός λαιμού
- Διάτρηση ρινικού διαφράγματος
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Διάβρωση βλεννογόνου
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Κόπωση
- Εξασθένηση
- Εξάντληση
- Αδυναμία
- Καθυστέρηση ανάπτυξης
- Οστεοπόρωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα νυγμούΆλλο
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΔυσάρεστη οσμήΆλλο
-
ΣυχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΞηρότητα του φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΠταρμόςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΡινική δυσφορίαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΡινικός ερεθισμόςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΕξάντλησηΓενικές
-
Όχι συχνέςΕξασθένησηΓενικές
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔιάβρωση βλεννογόνουΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιάτρηση ρινικού διαφράγματοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΚαταρράκτηςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπερευαισθησία που περιλαμβάνει αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα (οίδημα του προσώπου ή της γλώσσας και δερματικό εξάνθημα), βρογχόσπασμοςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚαθυστέρηση ανάπτυξηςΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΠεριορισμένα δεδομέναΤα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα είναι πολύ περιορισμένα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της υδροχλωρικής αζελαστίνης και της προπιονικής φλουτικαζόνης σε έγκυες γυναίκες. Το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΘηλασμόςΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό κατά πόσο η ρινικά χορηγούμενη υδροχλωρική αζελαστίνη/μεταβολίτες ή η προπιονική φλουτικαζόνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το νεογέννητο/βρέφος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κορτικοστεροειδή/φλουτικαζόνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: R01AD58
Μηχανισμός δράσης και Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα περιέχει υδροχλωρική αζελαστίνη και προπιονική φλουτικαζόνη, που έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης και εμφανίζουν συνεργική δράση αναφορικά με τη βελτίωση των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας και της ρινο-επιπεφυκίτιδας.
Προπιονική φλουτικαζόνη Η προπιονική φλουτικαζόνη είναι ένα συνθετικό τριφθοριούχο κορτικοστεροειδές που διαθέτει πολύ υψηλή συγγένεια προς τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών και έχει ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, π.χ. είναι 3-5 φορές πιο ισχυρό από τη δεξαμεθαζόνη σε δοκιμασίες πρόσδεσης σε κλωνοποιημένο ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών και γονιδιακής έκφρασης.
Υδροχλωρική αζελαστίνη Η αζελαστίνη, ένα παράγωγο της φθαλαζινόνης, είναι ταξινομημένη ως ισχυρός μακράς δράσης αντιαλλεργικός παράγοντας με εκλεκτικές H-ανταγωνιστικές, σταθεροποιητικές των μαστοκυττάρων και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Δεδομένα από in vivo (προκλινικές) και in vitro μελέτες δείχνουν ότι η αζελαστίνη αναστέλλει τη σύνθεση ή την απελευθέρωση των χημικών διαμεσολαβητών, οι οποίοι είναι διαπιστωμένο ότι σχετίζονται με τις αλλεργικές αντιδράσεις, π.χ. των λευκοτριενίων, της ισταμίνης, του παράγοντα ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων (PAF) και της σεροτονίνης.
Εντός 15 λεπτών από τη χορήγηση παρατηρείται ανακούφιση των ρινικών αλλεργικών συμπτωμάτων.
Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα Σε 4 κλινικές μελέτες ενηλίκων και εφήβων με αλλεργική ρινίτιδα, ένας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως του Fluticasone, Combinations Ρυνικό Εκνέφωμα βελτίωσε σημαντικά τα ρινικά συμπτώματα (περιλαμβανομένων ρινόρροιας, ρινικής συμφόρησης, πταρμού και ρινικού κνησμού) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, την μονοθεραπεία υδροχλωρικής αζελαστίνης και την μονοθεραπεία προπιονικής φλουτικαζόνης. Βελτίωσε σημαντικά τα οφθαλμικά συμπτώματα (περιλαμβανομένου κνησμού, δακρύρροιας/δακρυσμένων οφθαλμών και ερυθρότητας των οφθαλμών) και τη σχετιζόμενη με την πάθηση ποιότητα ζωής των ασθενών (Ερωτηματολόγιο για την Ποιότητα Ζωής Ασθενών με Ρινοεπιπεφυκίτιδα (Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire) - RQLQ) και στις 4 μελέτες. Σε σύγκριση με ένα ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης που διατίθεται στην κυκλοφορία, σημαντική βελτίωση των συμπτωμάτων (50% μείωση στη σοβαρότητα των ρινικών συμπτωμάτων) επιτεύχθηκε σημαντικά νωρίτερα (3 ημέρες και περισσότερο) με το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα. Η ανώτερη επίδραση του Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα συγκριτικά με το ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης διατηρήθηκε κατά τη διάρκεια μιας μελέτης ενός έτους σε ασθενείς με χρόνια εμμένουσα αλλεργική ρινίτιδα και μη αλλεργική/αγγειοκινητική ρινίτιδα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση Μετά από ενδορρινική χορήγηση δύο ψεκασμών του Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα σε κάθε ρουθούνι (548 mcg υδροχλωρικής αζελαστίνης και 200 mcg φλουτικαζόνης), η μέση (± τυπική απόκλιση) μέγιστη έκθεση στο πλάσμα (Cmax) ήταν 194,5 ± 74,4 pg/mL για την αζελαστίνη και 10,3 ± 3,9 pg/mL για την προπιονική φλουτικαζόνη ενώ η μέση συνολική έκθεση (AUC) ήταν 4217 ± 2618 pg/mLhr για την αζελαστίνη και 97,7 ± 43,1 pg/mLhr για τη φλουτικαζόνη. Ο διάμεσος χρόνος έως τη μέγιστη έκθεση (tmax) μετά από εφάπαξ δόση ήταν 0,5 ώρα για την αζελαστίνη και 1,0 ώρα για τη φλουτικαζόνη. Η συστηματική έκθεση στη φλουτικαζόνη ήταν αυξημένη κατά ~50% συγκρίνοντας το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα με ένα ρινικό εκνέφωμα φλουτικαζόνης που διατίθεται στην κυκλοφορία. Το Fluticasone, Combinations Ρινικό Εκνέφωμα ήταν ισοδύναμο με ένα ρινικό εκνέφωμα αζελαστίνης, που διατίθεται στην κυκλοφορία, αναφορικά με τη συστηματική έκθεση στην αζελαστίνη. Δεν υπήρξαν ενδείξεις φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ της υδροχλωρικής αζελαστίνης και της προπιονικής φλουτικαζόνης.
Κατανομή Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (περίπου 318 λίτρα). Η σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%. Ο όγκος κατανομής της αζελαστίνης είναι υψηλός, υποδεικνύοντας κατανομή κυρίως στους περιφερικούς ιστούς. Το επίπεδο της πρωτεϊνικής σύνδεσης είναι 80-90%. Επιπλέον, και τα δύο φάρμακα έχουν μεγάλο θεραπευτικό εύρος. Επομένως, η πιθανότητα φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων λόγω εκτόπισης είναι χαμηλή.
Βιομετασχηματισμός Η προπιονική φλουτικαζόνη απομακρύνεται ταχέως από τη συστηματική κυκλοφορία, κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού σε αδρανή μεταβολίτη του καρβοξυλικού οξέος, μέσω του ενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450. Η προπιονική φλουτικαζόνη όταν καταπίνεται υπόκειται επίσης σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η αζελαστίνη μεταβολίζεται σε Ν- δεσμεθυλαζελαστίνη μέσω διαφόρων ισοενζύμων CYP, κυρίως των CYP3A4, CYP2D6 και CYP2C19.
Αποβολή Ο ρυθμός αποβολής της ενδοφλεβίως χορηγούμενης προπιονικής φλουτικαζόνης είναι γραμμικός για το εύρος δόσεων 250-1000 μικρογραμμαρίων και χαρακτηρίζεται από υψηλό βαθμό κάθαρσης στο πλάσμα (CL=1,1 l/min). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος μειώνονται κατά περίπου 98% εντός 3-4 ωρών και μόνον οι χαμηλές συγκεντρώσεις πλάσματος συσχετίστηκαν με τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής των 7,8 ωρών. Η νεφρική κάθαρση της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι αμελητέα (<0,2%) και μικρότερη από 5% με τη μορφή του μεταβολίτη του καρβοξυλικού οξέος. Η κύρια οδός αποβολής είναι η απέκκριση της προπιονικής φλουτικαζόνης και των μεταβολιτών της στη χολή. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής πλάσματος μετά από εφάπαξ δόση αζελαστίνης είναι περίπου 20-25 ώρες για την αζελαστίνη και περίπου 45 ώρες για το θεραπευτικά δραστικό μεταβολίτη Ν- δεσμεθυλαζελαστίνη. Η αποβολή πραγματοποιείται κυρίως μέσω των κοπράνων. Η παρατεταμένη απέκκριση μικρών ποσοτήτων της δόσης στα κόπρανα υποδεικνύει ότι λαμβάνει χώρα σε κάποιο βαθμό εντεροηπατική κυκλοφορία.