ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RITONAVIR

Ριτοναβίρη

t5.6.jpg:

Εμπορικά Ονόματα

NORVIR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Θεραπεία ενηλίκων και παιδιών >2 ετών με επίκτητη ανοσολογική ανεπάρκεια, σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες.

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

Ενήλικες και έφηβοι 3 καψάκια δύο φορές την ημέρα μαζί με τροφή. Ίδια δόση και σε παιδιά >2 ετών με επιφάνεια σώματος >1.3 m2, ενώ σε επιφάνεια < 1.3 m2 συνιστάται το πόσιμο διάλυμα σε δόση 2.9 ml/ m2 δύο φορές την ημέρα με μέγιστο τα 5 ml (5 ml διαλύματος =…

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, γαλουχία. Βλ. και Ριτοναβίρη.

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Βλ. Ινδιναβίρη.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η ριτοναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας σε μη λοιμογόνα, ανώριμα ιογενή σωματίδια.

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ριτοναβίρης δεν έχει προσδιοριστεί. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μετά από περίπου 2 ώρες και 4 ώρες (Tmax) μετά τη λήψη, υπό συνθήκες νηστείας…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η ριτοναβίρη κυκλοφορεί στο πλάσμα κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο. Έχουν αναγνωριστεί πέντε μεταβολίτες. Ο μεταβολίτης οξείδωσης της ισοπροπυλοθειαζόλης (M-2) είναι ο κύριος μεταβολίτης σε χαμηλές συγκεντρώσεις πλάσματος και διατηρεί παρόμοια…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.3.2.3

Αναστολείς της πρωτεάσης

expand_more

Περιγραφή

t5.6.jpg:

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, γαλουχία. Βλ. και Ριτοναβίρη.

Ανεπιθύμητες

Βλ. Ινδιναβίρη.

Αλληλεπιδράσεις

Οι δύο ουσίες αναστέλλουν τη δράση των ενζύμων CYP 3A και CYP2D6 του κυτοχρώματος P 450, οπότε η συγχορήγηση με φάρμακα που μεταβολίζονται με αυτά μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη αύξηση της 5.3 ΑΝΤΙΙΙΚΑ στάθμης τους. Τέτοιες ουσίες είναι οι τερφεναδίνη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, σισαπρίδη, πιμοζίδη, αμιωδαρόνη, προπαφενόνη και τα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας. Για τους ίδιους λόγους η συγχορήγηση στατινών (κυρίως σιμβαστατίνης και λοβαστατίνης) έχει αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας και ραβδομυόλυσης. Αυξημένος είναι και ο κίνδυνος αρρυθμιών με φάρμακα που επάγουν την επιμήκυνση του QT (χλωροφαινυραμίνη, κινιδίνη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη). Η στάθμη του φαρμάκου μειώνεται σε συγχορήγηση φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν St. John’s wort (Hypericum perforatum), αντιεπιληπτικών και ριφαμπικίνης. Το φάρμακο αυξάνει τη στάθμη της σιλντεναφίλης και μειώνει τη δραστικότητα των αντισυλληπτικών δισκίων.

Προειδοποιήσεις

Σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, σε αιμορροφιλία Α και Β αυξημένος κίνδυνος αιματωμάτων, σε υπερλιπιδαιμία κίνδυνος αύξησης της χοληστερίνης και των τριγλυκεριδίων (τα οποία συμβάλλουν σε εμφάνιση παγκρεατίτιδας), σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη (κίνδυνος εμφάνισης ή επιδείνωσης). Παρακολούθηση των σημείων για ανακατανομή του λίπους του σώματος. Σε συγχορήγηση και άλλων αντιρετροϊκών φαρμάκων να συμβουλεύεσθε τις εγκεκριμένες οδηγίες χρήσης.

Δοσολογία

Σκευάσματα

KALETRA/Abbott England: οral. sol. (180 + 20) mg/ml bt x 5fl x 60ml+5 syr x 5ml- sof. g. caps (133.3 + 33.3) mg 5bt x 36

DrugBank

Description

expand_more

Ένας αναστολέας της πρωτεάσης του HIV που δρα παρεμβαίνοντας στον αναπαραγωγικό κύκλο του HIV. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείκνυται σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊικούς παράγοντες για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ριτοναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης παρεμποδίζουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των ιογενών πολυπρωτεϊνικών προδρόμων στα μεμονωμένα λειτουργικά πρωτεϊνικά μόρια που βρίσκονται στον λοιμογόνο HIV-1. Η ριτοναβίρη συνδέεται με την ενεργό θέση της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή αποτρέπει τη διάσπαση των ιογενών πολυπρωτεϊνών, οδηγώντας στο σχηματισμό ανώριμων, μη λοιμογόνων ιογενών σωματιδίων. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ριτοναβίρης δεν έχει προσδιοριστεί.

DrugBank

Half life

expand_more

3-5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

98-99%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η ανθρώπινη εμπειρία οξείας υπερδοσολογίας με ριτοναβίρη είναι περιορισμένη. Ένας ασθενής σε κλινικές δοκιμές έλαβε ριτοναβίρη 1500 mg/ημέρα για δύο ημέρες. Ο ασθενής ανέφερε παραισθησίες που υποχώρησαν μετά τη μείωση της δόσης. Μια περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας με ηωσινοφιλία μετά την κυκλοφορία έχει αναφερθεί με υπερδοσολογία ριτοναβίρης. Η κατά προσέγγιση θανατηφόρος δόση βρέθηκε να είναι μεγαλύτερη από 20 φορές τη σχετική ανθρώπινη δόση σε αρουραίους και 10 φορές τη σχετική ανθρώπινη δόση σε ποντίκια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ριτοναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης αναστέλλουν τμήμα του ιού HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για την πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυ-πρωτεϊνών του ιού στα επιμέρους λειτουργικά πρωτεϊνικά μόρια που απαντώνται στον λοιμογόνο HIV-1. Η ριτοναβίρη συνδέεται στον ενεργό χώρο της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των πολυ-πρωτεϊνών του ιού, οδηγώντας στο σχηματισμό ανώριμων, μη λοιμογόνων σωματιδίων του ιού.

Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα. Οι σύγχρονοι αναστολείς πρωτεάσης απαιτούν τη χρήση ριτοναβίρης σε χαμηλή δόση για την ενίσχυση της φαρμακοκινητικής έκθεσης, μέσω της αναστολής του μεταβολισμού από το κυτταρόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ριτοναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο κανονικά διασπά τις δομικές και αναπαραγωγικές πρωτεΐνες που προκύπτουν από τα κύρια γονίδια του HIV, όπως τα gag και pol. Το γονίδιο gag κωδικοποιεί πρωτεΐνες που εμπλέκονται στον πυρήνα και το νουκλεοκαψίδιο, ενώ το γονίδιο pol κωδικοποιεί την αντίστροφη μεταγραφάση του HIV, τη ριβονουκλεάση H, την ιντεγκράση και την πρωτεάση. Οι πρωτεΐνες που κωδικοποιούνται από το pol μεταφράζονται αρχικά ως ένα μεγαλύτερο πρόδρομο πολυπεπτίδιο, το gag-pol, και απαιτούν διάσπαση από την πρωτεάση του HIV για να σχηματιστούν οι άλλες συμπληρωματικές πρωτεΐνες. Η ριτοναβίρη εμποδίζει τη διάσπαση της πολυ-πρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας στο σχηματισμό μη λοιμογόνων, ανώριμων σωματιδίων του ιού.

Η ριτοναβίρη είναι ισχυρός αναστολέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 CYP3A4 που υπάρχουν τόσο στο έντερο όσο και στο ήπαρ. Είναι ένας τύπος ΙΙ λιγάνδης που ταιριάζει απόλυτα στην κοιλότητα του ενεργού χώρου του CYP3A4 και συνδέεται μη αναστρέψιμα με τον ήμη του σιδήρου μέσω του αζώτου της θειαζόλης, το οποίο μειώνει το δυναμικό οξειδοαναγωγής της πρωτεΐνης και εμποδίζει την αναγωγή της με το οξειδοαναγωγικό σύζυγο, την κυτοχρωμική P450 αναγωγάση. Η ριτοναβίρη μπορεί επίσης να διαδραματίζει ρόλο στον περιορισμό της κυτταρικής μεταφοράς και της έκκρισης άλλων αναστολέων πρωτεάσης μέσω των καναλιών έκκρισης P-glycoprotein και MRP.

Σε αντίθεση με τους νουκλεοσιδικούς αντι-ιικούς παράγοντες, η αντι-ιική δράση της ριτοναβίρης δεν εξαρτάται από την ενδοκυτταρική μετατροπή σε ενεργό μεταβολίτη. Η ριτοναβίρη και άλλοι αναστολείς πρωτεάσης του HIV (π.χ., αμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, λοπιναβίρη, νελφιναβίρη, σακιναβίρη) δρουν σε διαφορετικό στάδιο του κύκλου αναπαραγωγής του HIV από τους νουκλεοσιδικούς και μη νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης, και τα αποτελέσματα in vitro μελετών υποδεικνύουν ότι οι αντι-ιικές επιδράσεις των αναστολέων πρωτεάσης του HIV και ορισμένων νουκλεοσιδικών ή μη νουκλεοσιδικών αντι-ιικών παραγόντων μπορεί να είναι προσθετικές ή συνεργικές.

Η ριτοναβίρη είναι ένας εκλεκτικός, ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της πρωτεάσης του HIV. Η πρωτεάση του HIV, μια ασπαρτική ενδοπεπτιδάση που λειτουργεί ως ομόδιμερ, παίζει ουσιαστικό ρόλο στον κύκλο αναπαραγωγής του HIV και στο σχηματισμό λοιμογόνου ιού. Κατά τη διάρκεια της αναπαραγωγής του HIV, η πρωτεάση του HIV διασπά τα ιικά πολυπεπτιδικά προϊόντα των γονιδίων gag και gag-pol (δηλ., p55 και p160) για να σχηματίσει τις δομικές πρωτεΐνες του πυρήνα του σωματιδίου (δηλ., p17, p24, p9 και p7) και τα ουσιώδη ιικά ένζυμα (δηλ., αντίστροφη μεταγραφάση, ιντεγκράση και πρωτεάση). Παρεμβαίνοντας στο σχηματισμό αυτών των ουσιωδών πρωτεϊνών και ενζύμων, η ριτοναβίρη εμποδίζει την ωρίμανση του ιού και προκαλεί το σχηματισμό μη λειτουργικών, ανώριμων, μη λοιμογόνων σωματιδίων. Η ριτοναβίρη είναι δραστική τόσο σε οξέως όσο και σε χρόνιως μολυσμένα κύτταρα, καθώς στοχεύει τον κύκλο αναπαραγωγής του HIV μετά τη μετάφραση και πριν τη συναρμολόγηση. Έτσι, το φάρμακο είναι δραστικό σε χρόνιως μολυσμένα κύτταρα (π.χ., μονοκύτταρα και μακροφάγα) που γενικά δεν επηρεάζονται από νουκλεοσιδικούς αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης (π.χ., διδονοζίνη, λαμιβουδίνη, σταβουδίνη, ζαλσιταβίνη, ζιδοβουδίνη).

Η ριτοναβίρη δεν επηρεάζει τα πρώιμα στάδια του κύκλου αναπαραγωγής του HIV· ωστόσο, το φάρμακο παρεμβαίνει στην παραγωγή λοιμογόνου HIV και περιορίζει την περαιτέρω λοιμώδη εξάπλωση του ιού.

Ενώ οι πλήρεις μηχανισμοί αντι-ιικής δράσης της ριτοναβίρης δεν έχουν πλήρως διευκρινιστεί, η ριτοναβίρη προφανώς αναστέλλει την αναπαραγωγή ρετροϊών, συμπεριλαμβανομένου του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας τύπου 1 (HIV-1) και 2 (HIV-2), παρεμβαίνοντας στην πρωτεάση του HIV. Το φάρμακο, ως εκ τούτου, ασκεί ιοστατική δράση κατά των ρετροϊών, λειτουργώντας ως αναστολέας πρωτεάσης του HIV.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ριτοναβίρης δεν έχει προσδιοριστεί. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται μετά από περίπου 2 ώρες και 4 ώρες (Tmax) μετά τη λήψη, υπό συνθήκες νηστείας και μη νηστείας, αντίστοιχα. Πρέπει να σημειωθεί ότι οι κάψουλες και τα δισκία ριτοναβίρης δεν θεωρούνται βιοϊσοδύναμα.

Η ριτοναβίρη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 600 mg ραδιοσημασμένης ριτοναβίρης, περίπου 11,3 ± 2,8% της δόσης εκκρίθηκε στα ούρα, εκ των οποίων 3,5 ± 1,8% ήταν αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Η ίδια μελέτη διαπίστωσε ότι 86,4 ± 2,9% της δόσης εκκρίθηκε στα κόπρανα, εκ των οποίων 33,8 ± 10,8% ήταν αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.

Ο εκτιμώμενος όγκος κατανομής της ριτοναβίρης είναι 0,41 ± 0,25 L/kg.

Η φαινομενική από του στόματος κάθαρση σε σταθερή κατάσταση είναι 8,8 ± 3,2 L/h. Η νεφρική κάθαρση είναι ελάχιστη και εκτιμάται σε <0,1 L/h.

Η ριτοναβίρη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τον οργανισμό κυρίως μέσω των κοπράνων (86% αμετάβλητου φαρμάκου και μεταβολιτών), με μικρή απέκκριση στα ούρα (11%, κυρίως μεταβολίτες).

Η απορρόφηση της ριτοναβίρης επηρεάζεται ελάχιστα από τη διατροφή, και αυτό εξαρτάται κάπως από τη μορφή της συνταγής. Η συνολική απορρόφηση της ριτοναβίρης από τη μορφή κάψουλας μπορεί να αυξηθεί κατά 15% όταν λαμβάνεται με γεύματα. … Υπάρχει μεταβλητότητα μεγαλύτερη από έξι φορές στις εφημερεύουσες συγκεντρώσεις του φαρμάκου μεταξύ των ασθενών που λαμβάνουν 600 mg ριτοναβίρης κάθε 12 ώρες.

Ο βαθμός από του στόματος απορρόφησης είναι υψηλός και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Εντός του κλινικού εύρους συγκεντρώσεων, η ριτοναβίρη δεσμεύεται περίπου 98% έως 99% σε πρωτεΐνες του πλάσματος, συμπεριλαμβανομένης της αλβουμίνης και της αλφα-1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι χαμηλές σε σχέση με τη συνολική συγκέντρωση στο πλάσμα. Ωστόσο, έχουν παρατηρηθεί παράλληλες μειώσεις του ιικού φορτίου στο πλάσμα, το ΕΝΥ και άλλους ιστούς. … Περίπου το 34% και το 3,5% μιας δόσης 600 mg απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα. Η κλινικά σχετική t1/2 β είναι περίπου 3 έως 5 ώρες. Λόγω της αυτο-επαγωγής, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα γενικά φτάνουν σε σταθερή κατάσταση 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της χορήγησης. Η φαρμακοκινητική της ριτοναβίρης είναι σχετικά γραμμική μετά από πολλαπλές δόσεις, με φαινομενική από του στόματος κάθαρση κατά μέσο όρο 7 έως 9 L/hr.

Η ριτοναβίρη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα, τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο όσο και ως μεταβολίτες. Μετά από από του στόματος χορήγηση 600 mg ραδιοσημασμένης ριτοναβίρης ως εναιώρημα για από του στόματος λήψη, το 86,4% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα (33,8% ως αμετάβλητο φάρμακο) και το 11,3% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα (3,5% ως αμετάβλητο φάρμακο).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη RITONAVIR (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Η ριτοναβίρη είναι υψηλά δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος (~98-99%), κυρίως σε αλβουμίνη και αλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη εντός του συνήθους εύρους συγκεντρώσεων.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ριτοναβίρη κυκλοφορεί στο πλάσμα κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο. Έχουν αναγνωριστεί πέντε μεταβολίτες. Ο μεταβολίτης οξείδωσης της ισοπροπυλοθειαζόλης (M-2) είναι ο κύριος μεταβολίτης σε χαμηλές συγκεντρώσεις πλάσματος και διατηρεί παρόμοια αντι-ιική δράση με την αμετάβλητη ριτοναβίρη. Τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP3A και CYP2D6 είναι τα κύρια ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της ριτοναβίρης.

… Η ριτοναβίρη μεταβολίζεται κυρίως από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP) 3A και, σε μικρότερο βαθμό, από το CYP2D6. Έχουν αναγνωριστεί τέσσερις κύριοι οξειδωτικοί μεταβολίτες σε ανθρώπους, αλλά είναι απίθανο να συμβάλλουν στην αντι-ιική δράση. …

Έχουν αναγνωριστεί πέντε μεταβολίτες της ριτοναβίρης σε ανθρώπινα ούρα και κόπρανα. Ο μεταβολίτης οξείδωσης της ισοπροπυλοθειαζόλης (M2) φαίνεται να είναι ο κύριος μεταβολίτης. Ο M2 (αλλά όχι άλλοι μεταβολίτες) έχει αντι-ιική δράση παρόμοια με αυτή της ριτοναβίρης· ωστόσο, μόνο πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις αυτού του μεταβολίτη είναι παρούσες στο πλάσμα. Άλλοι μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν σε in vitro μελέτες περιλαμβάνουν έναν αποκαρβαμοϋλιωμένο μεταβολίτη (M1) και ένα προϊόν N-απελκυλίωσης στην ουρική άκρη (M11).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο ημίσειας ζωής της ριτοναβίρης είναι περίπου 3-5 ώρες.

Η κλινικά σχετική t1/2 β είναι περίπου 3 έως 5 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της HIV PROTEASE, ενός ενζύμου απαραίτητου για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τη δράση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

O3J8G9O825

RITONAVIR

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεάσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Πρωτεάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Glycoprotein
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Breast Cancer Resistance Protein
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς UDP Γλυκουρονυλοτρανσφερασών

Η ριτοναβίρη είναι Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A και Αναστολέας Πρωτεάσης. Ο μηχανισμός δράσης της ριτοναβίρης είναι ως Αναστολέας Πρωτεάσης HIV και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2D6 και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2C19 και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A και Αναστολέας P-Glycoprotein και Αναστολέας Breast Cancer Resistance Protein και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A4 και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 1A2 και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2C9 και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6 και Επαγωγέας UDP Γλυκουρονυλοτρανσφερασών.

RITONAVIR

Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6 [MoA]; Αναστολέας Πρωτεάσης [EPC]; Επαγωγείς UDP Γλυκουρονυλοτρανσφερασών [MoA]; Αναστολείς Breast Cancer Resistance Protein [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]; Αναστολείς P-Glycoprotein [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]; Αναστολείς Πρωτεάσης HIV [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A [EPC]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]

RITONAVIR 100 MG

Αναστολείς Πρωτεάσης HIV [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A [EPC]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]; Αναστολείς P-Glycoprotein [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2D6 [MoA]; Αναστολέας Πρωτεάσης [EPC]; Επαγωγείς UDP Γλυκουρονυλοτρανσφερασών [MoA]; Αναστολείς Breast Cancer Resistance Protein [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-5 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98-99%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

392622

Μοριακός τύπος

C37H48N6O5S2

Μοριακό βάρος

720.9

IUPAC

1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate

InChIKey

NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της HIV PROTEASE, ενός ενζύμου απαραίτητου για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τη δράση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

RITONAVIR

Ριτοναβίρη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Αναστολείς της πρωτεάσης

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία