Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

CHIROCAINE

levobupivacaine

χηροcαηνε

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
CHIROCAINE 5MG/ML Διακοπή
5 / ML 25.62 €
CHIROCAINE 5MG/ML AMP Διακοπή
5 / ML 17.09 €

CHIROCAINE — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενέσιμο διάλυμα (επισκληρίδιος, ενδορραχιαία, περιφερικά νεύρα, περιβολβική, τοπική διήθηση)
Χορήγηση:
Ελάχιστο μεσοδιάστημα μεταξύ διακοπτόμενων ενέσεων: 15 λεπτά. Ρυθμός ένεσης εφάπαξ δόσης: 7,5-30 mg/min (σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις). Διάρκεια χορήγησης (γενική): όχι πάνω από 24 ώρες.
Τιτλοποίηση:
Η εφάπαξ δόση πρέπει να ενίεται αργά και σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις, με ρυθμό 7,5-30 mg/min.
  • Ενήλικες
    Μέγιστη εφάπαξ δόση: 150 mg. Μέγιστη δόση σε 24ωρο: 400 mg. Για χειρουργική αναισθησία με εφάπαξ επισκληρίδιο ένεση: 10-20 ml (50-150 mg) συγκέντρωσης 5,0-7,5 mg/ml. Για τοπική διήθηση: 1-60 ml (2,5-150 mg max) συγκέντρωσης 2,5 mg/ml.
  • Μαιευτική
    Μέγ. δόση150 mg
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται συγκεντρώσεις διαλύματος μεγαλύτερες των 5,0 mg/ml (βλ. Αντενδείξεις). Για επισκληρίδιο αργή ένεση για Καισαρική Τομή: 15-30 ml (75-150 mg) συγκέντρωσης 5,0 mg/ml. Για αναλγησία κατά τον Τοκετό (Εφάπαξ επισκληρίδιος χορήγηση): 6-10 ml (15-25 mg) συγκέντρωσης 2,5 mg/ml. Για αναλγησία κατά τον Τοκετό (Επισκληρίδιος έγχυση): 4-10 ml/h (5-12,5 mg/h) συγκέντρωσης 1,25 mg/ml. Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 12,5 mg/ώρα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<12 ετών)
    Δόση1,25 mg/kg/θέση
    Για αναλγησία (λαγονοβουβωνικός/λαγονοϋπογάστριος αποκλεισμός): 0,5 ml/kg/πλευρά (1,25 mg/kg/πλευρά) συγκέντρωσης 2,5 mg/ml, ή 0,25 ml/kg/πλευρά (1,25 mg/kg/πλευρά) συγκέντρωσης 5,0 mg/ml. Η μέγιστη δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το μέγεθος, τον οργανισμό και τη φυσική κατάσταση του ασθενούς / παιδιού. Δε διατίθενται δεδομένα για τον παιδιατρικό πληθυσμό ηλικίας <6 μηνών.
  • Εξασθενημένοι, ηλικιωμένοι ή οξέως πάσχοντες ασθενείς
    Πρέπει να λαμβάνουν ελαττωμένες δόσεις levobupivacaine, ανάλογα με τη φυσική τους κατάσταση.
  • Ασθενείς με μετεγχειρητικό πόνο
    Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 18,75 mg/ώρα. Για έγχυση: 10-15 ml/h (12,5-18,75 mg/h) συγκέντρωσης 1,25 mg/ml, ή 5-7,5 ml/h (12,5-18,75 mg/h) συγκέντρωσης 2,5 mg/ml. Κατά τον έλεγχο του μετεγχειρητικού πόνου, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η δόση που χορηγήθηκε κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν οπιοειδή για αντιμετώπιση του πόνου
    Η δόση της levobupivacaine πρέπει να μειώνεται και να επιλέγεται κατά προτίμηση μικρότερη συγκέντρωση (π.χ. 1,25 mg/ml).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενικές αντενδείξεις που ισχύουν για την περιοχική αναισθησία
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία (αναισθησία Bier)
  • Σοβαρή υπόταση όπως καρδιογενές ή υποογκαιμικό σοκ
  • Χρήση του διαλύματος συγκέντρωσης 7,5 mg/ml
    ΠληθυσμόςΜαιευτική
  • Παρατραχηλικός αποκλεισμός
    ΠληθυσμόςΜαιευτική
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χορήγηση τοπικής/περιοχικής αναισθησίας
    Πρέπει να εκτελείται σε καλά εξοπλισμένους χώρους και από ειδικά εκπαιδευμένο προσωπικό με εμπειρία σε αυτές τις αναισθητικές τεχνικές και ικανό να διαγνώσει και να αντιμετωπίσει οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια.
  • Οξείες αλλεργικές αντιδράσεις, καρδιαγγειακές επιδράσεις και νευρολογική βλάβη
  • Διαταραχή της καρδιαγγειακής λειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες
    Χρήση με προσοχή
  • Χονδρόλυση
    Η ενδοαρθρική συνεχής έγχυση δεν αποτελεί εγκεκριμένη ένδειξη για τη levobupivacaine.
  • Προϋπάρχουσες νόσοι του ΚΝΣ
    Απαιτείται κλινική εκτίμηση για τη χορήγηση επισκληριδίου ή ενδορραχιαίας αναισθησίας.
  • Επισκληρίδιος Αναισθησία (γενικά)
    Χορήγηση πυκνών διαλυμάτων (0,5-0,75%) σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις από 3 έως 5 ml, με επαρκή μεσοδιαστήματα μεταξύ των δόσεων.
  • Σοβαρή βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική καταστολή, καρδιακή ανακοπή
  • Δοκιμαστική χορήγηση
    Συνιστάται μία δοκιμαστική χορήγηση 3-5 ml λιδοκαΐνης με αδρεναλίνη σε περίπτωση χορήγησης μεγάλης δόσης σε επισκληρίδιο αναισθησία.
  • Αναρρόφηση σύριγγας
    Αναρροφήσεις της σύριγγας θα πρέπει να γίνονται πριν και κατά τη διάρκεια κάθε πρόσθετης ένεσης σε συνεχείς (διαλείπουσες) τεχνικές με καθετήρα. Συνιστάται αρχικά μία δοκιμαστική δόση για παρακολούθηση των επιδράσεων προτού χορηγηθεί η πλήρης δόση.
  • Υπόταση και βραδυκαρδία (κατά την επισκληρίδιο αναισθησία)
    Σε όλους τους ασθενείς πρέπει να υπάρχει εγκατεστημένη ενδοφλέβια γραμμή. Πρέπει να διασφαλιστεί η ύπαρξη κατάλληλων ενδοφλεβίων υγρών, αγγειοσυσπαστικών, αναισθητικών με αντιεπιληπτικές ιδιότητες, μυοχαλαρωτικών και ατροπίνης, καθώς και εξοπλισμός και εξειδικευμένη γνώση των τεχνικών ανανήψεως (βλ. Υπερδοσολογία).
  • Σύνδρομο ιππουρίδας και νευροτοξικότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επισκληρίδια αναλγησία για >24 ώρες
    Πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά η έγχυση για χρονικό διάστημα μεγαλύτερο των 24 ωρών και να χρησιμοποιείται μόνο όταν το όφελος για τον ασθενή υπερτερεί σαφώς του κινδύνου.
  • Πρόληψη ενδοαγγειακής ή ενδοραχιαίας έγχυσης
    Αναρρόφηση αίματος ή εγκεφαλονωτιαίου υγρού (όπου εφαρμόζεται) πριν την έγχυση, τόσο πριν από την αρχική δόση όσο και πριν από όλες τις επόμενες. Μια αρνητική αναρρόφηση δεν διασφαλίζει την αποφυγή.
  • Συνταγογράφηση με άλλα τοπικά αναισθητικά ή δομικά συγγενείς παράγοντες
    προσοχή
    Η levobupivacaine πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, δεδομένου ότι τα τοξικά αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων είναι αθροιστικά.
  • Μείζονες περιοχικοί νευρικοί αποκλεισμοί
    Ο ασθενής θα πρέπει να λάβει ενδοφλέβια υγρά μέσω εγκατεστημένου καθετήρα. Να χορηγηθεί η ελάχιστη δόση. Αποφυγή ταχείας έγχυσης μεγάλου όγκου. Χορήγηση σταδιακά αυξανόμενων δόσεων.
  • Χρήση στην περιοχή κεφαλής και αυχένα (συμπεριλαμβανομένης της οπισθοβολβικής περιοχής, οδοντοειδούς και αστεροειδούς γαγγλίου)
    Οι διαδικασίες έγχυσης απαιτούν τη μέγιστη προσοχή. Άμεσα διαθέσιμα εξοπλισμός ανάνηψης και εκπαιδευμένα άτομα στην αντιμετώπιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Οπισθοβολβικοί αποκλεισμοί (αναπνευστική ανακοπή)
    Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν τους κινδύνους. Να διασφαλιστεί η άμεση πρόσβαση σε εξοπλισμό, φάρμακα και προσωπικό για την επαρκή αντιμετώπιση της αναπνευστικής ανακοπής ή καταστολής, σπασμών, καρδιακής διέγερσης ή καταστολής.
  • Εξασθενημένοι, ηλικιωμένοι ή οξέως πάσχοντες ασθενείς
    προσοχή
    Η levobupivacaine θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία).
  • Ηπατική ανεπάρκεια / μειωμένη ηπατική αιμάτωση
    προσοχή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατοπάθεια ή με μειωμένη ηπατική αιμάτωση π.χ. αλκοολικοί και ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο (3,6 mg/ml)
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τους ασθενείς υπό ελεγχόμενη δίαιτα νατρίου.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς CYP3A4 (π.χ. ketoconazole)
    προσοχή
    Επηρεασμός του μεταβολισμού της levobupivacaine
  • Αναστολείς CYP1A2 (π.χ. methylxanthines)
    προσοχή
    Επηρεασμός του μεταβολισμού της levobupivacaine
  • Αντι-αρρυθμικοί παράγοντες με τοπική αναισθητική δράση (π.χ. mexiletine) ή αντι-αρρυθμικοί παράγοντες τάξης ΙΙΙ
    προσοχή
    Αθροιστική τοξική δράση
    ΣύστασηΗ levobupivacaine πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί
  • Απώλεια συνείδησης
  • Υπνηλία
  • Συγκοπή
  • Παραισθησία
  • Παραπληγία
  • Παράλυση
  • Υπαισθησία στόματος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σύνδρομο ιππουρίδας (cauda equina syndrome) (περιλαμβάνει παραισθησία, αδυναμία ή παράλυση κάτω άκρων, απώλεια ελέγχου εντέρου/ουροδόχου κύστης, πριαπισμό)
  • Παρατεταμένη αδυναμία ή διαταραχή αισθητικότητας
  • Νευρολογική βλάβη (τραυματισμός σπονδυλικής στήλης/νεύρων, σύνδρομο προσθίας νωτιαίας αρτηρίας, ένεση ερεθιστικού παράγοντα/μη στείρου διαλύματος)
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Βλεφαρόπτωση
  • Μύση
  • Ενόφθαλμος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Παροδικό σύνδρομο Horner (βλεφαρόπτωση, μύση, ενόφθαλμος, ετερόπλευρη εφίδρωση και/ή έξαψη)
Καρδιά
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Κοιλιακή ταχυαρρυθμία
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Μειωμένη καρδιακή παροχή
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Έξαψη
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Οίδημα λάρυγγα
  • Άπνοια
  • Πταρμός
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Απώλεια ελέγχου σφιγκτήρα
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Υπερίδρωση
  • Ανιδρωσία
  • Ερύθημα
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσλειτουργία ουροδόχου κύστης
Αναπαραγωγικό
  • Σύνδρομο δυσχέρειας του εμβρύου
  • Πριαπισμός
Γενικές
  • Πυρεξία
Εργαστηριακές
  • Μεταβολή στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Τραυματισμοί
  • Πόνος κατά τη διαδικασία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Πόνος κατά τη διαδικασία
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Σύνδρομο δυσχέρειας του εμβρύου
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Νευρολογική βλάβη (τραυματισμός σπονδυλικής στήλης/νεύρων, σύνδρομο προσθίας νωτιαίας αρτηρίας, ένεση ερεθιστικού παράγοντα/μη στείρου διαλύματος)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Άγνωστες
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Άγνωστες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ Συχνές
  • Αναπνευστική ανακοπή
    Αναπνευστικό
    Άγνωστες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Άγνωστες
  • Ανιδρωσία
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Απώλεια ελέγχου σφιγκτήρα
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστες
  • Απώλεια συνείδησης
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Βλεφαρόπτωση
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Δυσλειτουργία ουροδόχου κύστης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστες
  • Ενόφθαλμος
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Κοιλιακή ταχυαρρυθμία
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Μειωμένη καρδιακή παροχή
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Μεταβολή στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Άγνωστες
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστες
  • Μύση
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Οίδημα λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Άγνωστες
  • Παράλυση
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Παραπληγία
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Παρατεταμένη αδυναμία ή διαταραχή αισθητικότητας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Άγνωστες
  • Παροδικό σύνδρομο Horner (βλεφαρόπτωση, μύση, ενόφθαλμος, ετερόπλευρη εφίδρωση και/ή έξαψη)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Άγνωστες
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Άγνωστες
  • Πταρμός
    Αναπνευστικό
    Άγνωστες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο ιππουρίδας (cauda equina syndrome) (περιλαμβάνει παραισθησία, αδυναμία ή παράλυση κάτω άκρων, απώλεια ελέγχου εντέρου/ουροδόχου κύστης, πριαπισμό)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Άγνωστες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Άγνωστες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ Συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκννυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Για χρήση σε παρατραχηλικό αποκλεισμό στη μαιευτική, καθώς και το διάλυμα συγκέντρωσης 7,5 mg/ml σε μαιευτική χρήση.
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν πρέπει να χορηγείται στην αρχή της εγκυμοσύνης παρά μόνο αν κρίνεται απολύτως απαραίτητο, λόγω έλλειψης κλινικών δεδομένων για το πρώτο τρίμηνο και πιθανής εμβρυοτοξικότητας σε ζώα.
  • Γαλουχία
    Ασφαλές
    Ο θηλασμός είναι εφικτός μετά την τοπική αναισθησία, καθώς η levobupivacaine είναι πιθανό να εκκρίνεται σε μικρή ποσότητα στο μητρικό γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

H levobupivacaine είναι ένα μακράς διαρκείας τοπικό αναισθητικό και αναλγητικό. Αποκλείει τη νευρική αγωγιμότητα στα αισθητικά και κινητικά νεύρα, κυρίως επιδρώντας στους ευαίσθητους στις μεταβολές του δυναμικού διαύλους νατρίου στην κυτταρική μεμβράνη, αλλά επίσης αποκλείει τους διαύλους καλίου και ασβεστίου. Eπιπλέον, η levobupivacaine παρεμβαίνει στη μεταβίβαση και αγωγή του ερεθίσματος σε άλλους ιστούς, έτσι η επίδραση στο καρδιαγγειακό και κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πολύ σημαντική για την εμφάνιση κλινικών ανεπιθυμήτων ενεργειών.

Η δόση της levobupivacaine εκφράζεται σαν βάση, ενώ η δόση του ρακεμικού μίγματος bupivacaine εκφράζεται ως υδροχλωρικό άλας. Αποδίδεται περίπου 13% περισσότερο δραστικό συστατικό στα διαλύματα levobupivacaine συγκρινόμενα με εκείνα της bupivacaine. Σε κλινικές μελέτες, στις ίδιες ονομαστικές συγκεντρώσεις, η levobupivacaine έδειξε παρόμοια κλινική δράση με τη bupivacaine.

Σε μελέτη κλινικής φαρμακολογίας όπου χρησιμοποιήθηκε το μοντέλο αναισθησίας του ωλένιου νεύρου, η levobupivacaine ήταν ισοδύναμης ισχύος με τη bupivacaine.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την ασφάλεια της θεραπείας με levobupivacaine για περιόδους που υπερβαίνουν τις 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

H συγκέντρωση της levobupivacaine στο πλάσμα μετά τη θεραπευτική χορήγηση, εξαρτάται από τη δόση και καθώς η απορρόφηση από το σημείο χορήγησης επηρεάζεται από την αγγειοβρίθεια του ιστού, από την οδό χορήγησης. Η εμπειρία από τις κλινικές μελέτες δείχνει έναρξη επαρκούς αισθητικού αποκλεισμού για χειρουργική επέμβαση εντός 10-15 λεπτών από την επισκληρίδιο χορήγηση, με χρόνο αποδρομής που κυμαίνεται σε ένα εύρος 6-9 ωρών.

Κατανομή

Σε μελέτες στον άνθρωπο, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες κατανομής της levobupivacaine μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, είναι ουσιαστικά ίδιες με αυτές της bupivacaine.

H σύνδεση της levobupivacaine με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στον άνθρωπο αξιολογήθηκε in vitro και βρέθηκε μεγαλύτερη από 97% σε συγκεντρώσεις μεταξύ 0,1 και 1,0 μg/ml. Ο όγκος κατανομής μετά την ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 67 λίτρα.

Βιομετασχηματισμός

Η levobupivacaine μεταβολίζεται εκτενώς και δεν ανιχνεύεται ακέραιη levobupivacaine στα ούρα ή τα κόπρανα. Η 3-hydroxylevobupivacaine, ένας μείζονας μεταβολίτης της levobupivacaine, απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή γλυκουρονικού οξέως και συζευγμένων θειϊκών εστέρων. In vitro μελέτες έδειξαν ότι τα ισοένζυμα CYP3A4 και CYP1A2 μεσολαβούν στο μεταβολισμό της levobupivacaine σε desbutyl-levobupivacaine και 3-hydroxylevobupivacaine αντίστοιχα. Οι μελέτες αυτές δείχνουν ότι ο μεταβολισμός της levobupivacaine και της bupivacaine είναι παρόμοιος.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για in vivo μετατροπή της levobupivacaine σε ρακεμικό μίγμα.

Αποβολή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ανάκτηση της levobupivacaine ήταν ποσοτική με συνολικό μέσο όρο 95%, εκ του οποίου η ανάκτηση στα ούρα ήταν 71% και στα κόπρανα 24% σε 48 ώρες.

Η μέση τιμή κάθαρσης στο πλάσμα και η τελική ημιπερίοδος ζωής της levobupivacaine μετά από ενδοφλέβια έγχυση ήταν 39 λίτρα/ώρα και 1,3 ώρες, αντίστοιχα.

Σε μελέτη κλινικής φαρμακολογίας στην οποία χορηγήθηκαν 40 mg levobupivacaine με ενδοφλέβια χορήγηση, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν περίπου 80+22 λεπτά, η μέγιστη συγκέντρωση Cmax ήταν 1,4+0,2 μg/ml και η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC ήταν 70+27 μgmin/ml.

Γραμμικότητα

Η μέση μέγιστη συγκέντρωση Cmax και η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC (0-24h) της levobupivacaine ήταν περίπου δοσοεξαρτώμενες μετά από επισκληρίδιο χορήγηση 75 mg (0,5%) και 112.5 mg (0,75%), καθώς και μετά από τις δόσεις των 1 mg/kg (0,25%) και 2 mg/kg (0,5%) που χρησιμοποιήθηκαν για την αναισθησία του βραχιόνιου πλέγματος. Μετά από επισκληρίδιο χορήγηση 112,5 mg (0,75%) η μέση μέγιστη συγκέντρωση Cmax και η περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC ήταν 0,58 μg/ml και 3,56 μgh/ml, αντίστοιχα.

Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν σχετικά στοιχεία για τους ασθενείς που πάσχουν από ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεν υπάρχουν στοιχεία για ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια. Η levobupivacaine μεταβολίζεται εκτενώς και η αναλλοίωτη levobupivacaine δεν απεκκρίνεται στα ούρα.

Μηχανισμός δράσης
Τα τοπικά αναισθητικά, όπως η λεβοβουπιβακαΐνη, μπλοκάρουν τη γέννηση και τη διέλευση των νευρικών παρορμήσεων, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι διέγερσης, επιβραδύνοντας τη διάδοση της παρορμήσεως και μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης. Η πρόοδος…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης H levobupivacaine είναι ένα μακράς διαρκείας τοπικό αναισθητικό και αναλγητικό. Αποκλείει τη νευρική αγωγιμότητα στα αισθητικά και κινητικά νεύρα, κυρίως επιδρώντας στους ευαίσθητους στις μεταβολές του δυναμικού διαύλους νατρίου στην…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση H συγκέντρωση της levobupivacaine στο πλάσμα μετά τη θεραπευτική χορήγηση, εξαρτάται από τη δόση και καθώς η απορρόφηση από το σημείο χορήγησης επηρεάζεται από την αγγειοβρίθεια του ιστού, από την οδό χορήγησης. Η εμπειρία από τις κλινικές…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λεβομπουπιβακαΐνη μεταβολίζεται εκτενώς χωρίς να ανιχνεύεται αμετάβλητη λεβομπουπιβακαΐνη στα ούρα ή στα κόπρανα. Μελέτες in vitro με χρήση [14C] λεβομπουπιβακαΐνης έδειξαν ότι η ισομορφή CYP3A4 και η ισομορφή CYP1A2 μεσολαβούν…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η πλασματική συγκέντρωση της λεβομπουπιβακαΐνης μετά από θεραπευτική χορήγηση εξαρτάται από τη δόση, αλλά και από τη διαδρομή χορήγησης, επειδή η απορρόφηση από τον τόπο χορήγησης επηρεάζεται από την αγγείωση του ιστού….
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

levobupivacaine

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

Κωδικός ATC5

pill