DEXARIS(δεξαρησ)
dexamethasone, combinations
Σκευάσματα και τιμές DEXARIS
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 0.2028 / ML | 10.37 € | |
| 0.2028 / ML | 10.37 € |
DEXARIS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Αλλεργική ρινίτιδα
συμπεριλαμβάνει hay fever, αγγειοκινητική ρινίτιδα
- J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
-
οξεία ρινίτιδα
- J00 Οξεία ρινοφαρυγγίτιδα [κοινό κρυολόγημα]
-
ρινοφαρυγγίτιδα
- J00 Οξεία ρινοφαρυγγίτιδα [κοινό κρυολόγημα]
-
ιγμορίτιδα
- J01 Οξεία ιγμορίτιδα
-
ρινικοί πολύποδες
- J33 Ρινικός πολύποδας
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ρινική χρήση
- Χορήγηση: 1-3 φορές την ημέρα (για ενήλικες και παιδιά άνω των 7 ετών), μέχρι 2 φορές το 24ωρο (για παιδιά)
- Δόση έναρξης: 1 ψεκασμός (των 150μl) σε κάθε ρουθούνι 1 φορά την ημέρα
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 7 ετών (Συσκευασία 100 δόσεων)Δόση1 ψεκασμός (των 150μl) σε κάθε ρουθούνι 1-3 φορές την ημέραΗ διάρκεια της αγωγής καθορίζεται κατά περίσταση από το θεράποντα ιατρό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Κάθε κύκλος θεραπείας δεν πρέπει να ξεπερνά τις 7 ημέρες, εκτός αν δοθεί διαφορετική οδηγία από τον θεράποντα ιατρό. Στην περίπτωση που ο γιατρός συστήσει παρατεταμένη αγωγή θα πρέπει να ελέγχεται συχνά ο ρινικός βλεννογόνος.
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 7 ετών (Συσκευασία 300 δόσεων)Δόση2-3 ψεκασμοί (των 50μl) σε κάθε ρουθούνι 1-3 φορές την ημέραΗ διάρκεια της αγωγής καθορίζεται κατά περίσταση από το θεράποντα ιατρό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Κάθε κύκλος θεραπείας δεν πρέπει να ξεπερνά τις 7 ημέρες, εκτός αν δοθεί διαφορετική οδηγία από τον θεράποντα ιατρό. Στην περίπτωση που ο γιατρός συστήσει παρατεταμένη αγωγή θα πρέπει να ελέγχεται συχνά ο ρινικός βλεννογόνος.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (7 έως 12 ετών)Μέγ. δόσηΗ χορήγηση μπορεί να επαναλαμβάνεται μέχρι 2 φορές το 24ωροΗ χορήγηση του Dexamethasone, Combinations-Dexamethasone, Combinations σε παιδιά ηλικίας από 7 έως 12 ετών συνιστάται να πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη ενηλίκου. Συνιστάται να παρακολουθείται τακτικά το ύψος των παιδιών που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδή (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Μη θεραπευμένες λοιμώξεις της ρινός, του στόματος, του οφθαλμού και των ανώτερων αναπνευστικών οδών (π.χ. έρπης, δαμαλίτιδα, ανεμοβλογιά, ρινική μυκητίαση κλπ.)
-
Φυματίωση
-
Ξηρά ρινίτιδα
-
Γλαύκωμα (συμπεριλαμβανομένου του γλαυκώματος κλειστής γωνίας)
-
Μετά από χειρουργική επέμβαση κρανίου μέσω της ρινικής κοιλότητας
-
Ταυτόχρονη λήψη αναστολέων της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ), τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, βρωμοκρυπτίνης και άλλων φαρμάκων που μπορεί δυνητικά να αυξήσουν την πίεση του αίματος
-
Ατροφική και αγγειοκινητική ρινίτιδα, ή ρινίτιδα που οφείλεται σε ξηρότητα του βλεννογόνου
-
Μετά από διασφηνοειδική υποφυσεκτομή ή μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στη ρινική και στοματική κοιλότητα, στις οποίες έχει εκτεθεί η σκληρή μήνιγγα
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 7 ετών
-
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησηςΠληθυσμόςέγκυες
-
Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίαςΠληθυσμόςθηλάζουσες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παρατεταμένη χρήση αγγειοσυσπαστικώνπροσοχήΔε συνιστάται λόγω κινδύνου χρόνιας φλεγμονής (συμφόρηση ρινός, ιατρογενής ρινίτιδα) και ατροφίας του ρινικού βλεννογόνου.
-
Διάρκεια χρήσηςπροσοχήΝα μη χρησιμοποιείται συνεχώς για διάστημα μεγαλύτερο των 7 ημερών. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, απαιτείται ιατρική συμβουλή.
-
Rebound φαινόμενοπροσοχήΣημαντικό οίδημα του ρινικού βλεννογόνου (ρινικό οίδημα) μπορεί να εμφανιστεί μετά την αποδρομή του θεραπευτικού αποτελέσματος, εάν χρησιμοποιείται για περισσότερο από 7 ημέρες.
-
Μείωση αποτελεσματικότηταςπροσοχήΗ δράση μπορεί να μειωθεί σε μακροπρόθεσμη χρήση και υπερδοσολογία.
-
Μακροχρόνια χρήση και δοσολογίαπροσοχήΝα μην γίνεται μακροχρόνια χρήση και να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δοσολογία.
-
Συστηματικές επιδράσεις κορτικοστεροειδώνπροσοχήΠαρατεταμένη χρήση σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες μπορεί να οδηγήσει σε υπερκορτικοειδισμό και ανεπάρκεια των επινεφριδίων.
-
Καταστολή επινεφριδίωνπροσοχήΘεραπεία με υψηλότερες από τις συνιστώμενες δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε κλινικά σημαντική καταστολή των επινεφριδίων. Σε τέτοια στοιχεία, εξετάστε πρόσθετη συστηματική κάλυψη με κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια περιόδων στρες ή προγραμματισμένων χειρουργικών επεμβάσεων.
-
Επαφή με οφθαλμούςπροσοχήΧρειάζεται προσοχή ώστε το φάρμακο να μην έλθει σε επαφή με τους οφθαλμούς, λόγω κινδύνου ερεθισμού, αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης και καταρράκτη.
-
Συστηματική απορρόφησηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με αρτηριακή υπέρταση, σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. στεφανιαία νόσο), μεταβολικές διαταραχές (π.χ. υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη), υπερτροφία προστάτη, φαιοχρωμοκύττωμα και συγγενή πορφυρίαΝα χρησιμοποιείται με προσοχή και υπό ιατρική επίβλεψη λόγω ενδεχόμενου κινδύνου συστηματικής απορρόφησης.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς MAO, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αγγειοσυσπαστικά φάρμακα ή αντιυπερτασικάΠροσοχή.
-
Ειδικοί πληθυσμοίπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένα άτομα και παιδιάΑπαιτείται προσοχή.
-
Αλλαγή από συστηματικά σε τοπικά στεροειδήπροσοχήΠιθανότητα εμφάνισης επινεφριδικής ανεπάρκειας και επιδείνωσης υπαρχουσών αλλεργικών καταστάσεων.
-
Συστηματικές επιδράσεις ρινικών κορτικοστεροειδώνπροσοχήΔυνατό να συμβούν, ειδικά σε ψηλές δόσεις για παρατεταμένες περιόδους. Δυνητικές επιδράσεις: σύνδρομο Cushing, καταστολή επινεφριδίων, καθυστέρηση ανάπτυξης (παιδιά/έφηβοι), καταρράκτης, γλαύκωμα, ψυχολογικές/συμπεριφορικές επιδράσεις (ιδιαίτερα σε παιδιά).
-
Σύνδρομο Cushing ή/και καταστολή επινεφριδίωνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση, παιδιά, ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένης της ριτοναβίρης και της κομπισιστάτης)Μπορεί να συμβεί μετά από εντατική ή μακροχρόνια συνεχή θεραπεία. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά.
-
Επιβράδυνση της ανάπτυξηςπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά που λάμβαναν κορτικοστεροειδή από της ρινός σε εγκεκριμένες δόσειςΈχει αναφερθεί επιβράδυνση της ανάπτυξης.
-
Κίνδυνος λοιμώξεωνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή οστεοπόρωσηΠροσοχή, καθώς ο κίνδυνος λοίμωξης (π.χ. φυματίωσης, ιογενών λοιμώξεων όπως έρπης ζωστήρας, απλός έρπης, δαμαλίτιδα, ή ευκαιριακών λοιμώξεων) μπορεί να αυξηθεί.
-
Σύνδρομο Λύσης Όγκου (ΣΛΟ)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με αιματολογικές κακοήθειες και υψηλό κίνδυνο ΣΛΟ (υψηλό ποσοστό πολλαπλασιασμού, υψηλό φορτίο όγκου, υψηλή ευαισθησία σε κυτταροτοξικούς παράγοντες)Έχει αναφερθεί με δεξαμεθαζόνη (από του στόματος/παρεντερικά). Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά και να λαμβάνονται οι κατάλληλες προφυλάξεις.
-
Benzalkonium chloride (έκδοχο)προσοχήΜπορεί να προκαλέσει ερεθισμό ή οίδημα του ρινικού βλεννογόνου, ιδιαίτερα μετά από μακροχρόνια χρήση.
-
Benzyl alcohol (έκδοχο)προσοχήΜπορεί να προκαλέσει ήπιο τοπικό ερεθισμό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ)προσοχήκίνδυνος υπερτασικών κρίσεωνΣύστασηΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση. Κίνδυνος ακόμη και 15 ημέρες μετά τη διακοπή χορήγησης.
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήκίνδυνος υπερτασικών κρίσεων, αρρυθμίεςΣύστασηΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση. Μπορεί να οδηγήσει σε αρρυθμίες.
-
Αγγειοσυσπαστικά φάρμακα και άλλα φάρμακα που μπορεί δυνητικά να αυξήσουν την πίεση του αίματοςπροσοχήκίνδυνος υπερτασικών κρίσεωνΣύστασηΔεν συνιστάται η σύγχρονη χορήγηση.
-
προσοχήκίνδυνος πρόκλησης υπερτασικής κρίσηςΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
-
ΘυροξίνηπροσοχήΔεν προσδιορίζεται σαφώς, απαιτείται προσοχήΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση.
-
Αντιυπερτασικά (ιδιαίτερα αυτά των οποίων η δράση εμπλέκει το συμπαθητικό νευρικό σύστημα)προσοχήμπορεί να είναι περίπλοκες και να έχουν ως αποτέλεσμα ποικίλες καρδιαγγειακές επιδράσεις
-
β2 συμπαθομιμητικάπροσοχήαυξημένη απόκριση σε β2 αγωνιστές
-
Αναστολείς του κυτοχρώματος CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλοτριμαζόλη, κυκλοσπορίνη, αυθινυλοιστραδιόλη, τρολεανδρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, σιμετιδίνη, διλτιαζέμη, ινδιναβίρη, συμπεριλαμβανομένων της ριτοναβίρης, της κομπισιστάτης)προσοχήμπορούν να μειώσουν την κάθαρση της δεξαμεθαζόνης με αποτέλεσμα την αύξηση των επιδράσεων και την καταστολή των επινεφριδίων/σύνδρομο CushingΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών, όπου οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματική επίδραση των κορτικοστεροειδών.
-
προσοχήτα επίπενα στον ορό και/ή η τοξικότητα της dexamethasone μπορεί να μειωθούν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία (με την εμφάνιση αντιδράσεων όπως αγγειοοίδημα ή δερματικών αντιδράσεων)
- Λοίμωξη συγκεκαλυμμένη (κάλυψη τοπικών σημείων λοίμωξης στα ώτα, τη ρίνα και το λάρυγγα)
- Σημειολογία υπερκορτιζολαιμίας
- Σύνδρομο Cushing
- Καταστολή επινεφριδίων
- Ψευδαισθήσεις
- Αϋπνία
- Ανησυχία (κυρίως σε παιδιά)
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Καταστολή
- Ζάλη
- Δυσγευσία
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Καταρράκτης
- Χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια
- Αρρυθμίες
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Εξέλκωση του ρινικού διαφράγματος και διάτρηση
- Αίσθηση καύσου και ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου ή του στόματος
- Πταρμός και ερεθισμός του φάρυγγα
- Επίσταξη
- Ρινικό οίδημα
- Ρινική δυσφορία
- Ρινόρροια
- Σπασμοί (ιδιαίτερα σε παιδιά)
- Ναυτία
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Κόπωση
- Αυξημένη αρτηριακή πίεση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Αίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Αίσθηση καύσου και ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου ή του στόματοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Ανησυχία (κυρίως σε παιδιά)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
ΑρρυθμίεςΚαρδιά
-
Αυξημένη αρτηριακή πίεσηΑγγειακές
-
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
ΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Δερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
ΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΕξάνθημαΔέρμα
-
Εξέλκωση του ρινικού διαφράγματος και διάτρησηΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
ΖάληΝευρικό
-
ΚαταρράκτηςΟφθαλμικές
-
ΚαταστολήΝευρικό
-
Καταστολή επινεφριδίωνΕνδοκρινικό
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΚνίδωσηΔέρμα
-
ΚνησμόςΔέρμα
-
ΚόπωσηΓενικές
-
Λοίμωξη συγκεκαλυμμένη (κάλυψη τοπικών σημείων λοίμωξης στα ώτα, τη ρίνα και το λάρυγγα)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πταρμός και ερεθισμός του φάρυγγαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Ρινική δυσφορίαΑναπνευστικό
-
Ρινικό οίδημαΑναπνευστικό
-
ΡινόρροιαΑναπνευστικό
-
Σημειολογία υπερκορτιζολαιμίαςΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Σπασμοί (ιδιαίτερα σε παιδιά)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Σύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
ΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΥπνηλίαΝευρικό
-
ΧοριοαμφιβληστροειδοπάθειαΟφθαλμικές
-
ΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν υποδεικνύουν κάποια επιβλαβή επίδρασηΤα δεδομένα από μελέτες σε περισσότερες από 250 γυναίκες που χρησιμοποίησαν oxymetazoline στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, δεν υποδεικνύουν κάποια επιβλαβή επίδραση της oxymetazoline στην εγκυμοσύνη ή στο έμβρυο/νεογέννητο.
-
ΓαλουχίαΆγνωστοΔεν είναι γνωστό αν η oxymetazoline απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ χρήση του Dexamethasone, Combinations-Dexamethasone, Combinations αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη, λόγω πιθανής συστηματικής απορρόφησης της δεξαμεθαζόνης.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΗ χρήση του Dexamethasone, Combinations-Dexamethasone, Combinations αντενδείκνυται σε γυναίκες οι οποίες θηλάζουν, λόγω πιθανής συστηματικής απορρόφησης της δεξαμεθαζόνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπέρταση
- ταχυκαρδία
- αίσθημα παλμών
- καρδιακές αρρυθμίες
- καρδιακή ανακοπή
- εφίδρωση
- διέγερση
- σπασμοί
- μυδρίαση
- ναυτία
- έμετος
- κυάνωση
- πυρετός
- κυκλοφορική καταπληξία
- πνευμονικό οίδημα
- αναπνευστικές διαταραχές
- ψυχικές διαταραχές
- υπνηλία
- ωχρότητα
- μύση
- υποθερμία
- βραδυκαρδία
- ξαφνική υπόταση
- υποτασικό σοκ
- αναπνευστική καταστολή
- κώμα
- καταστολή του υποθαλαμοϋποφυσιο-επινεφριδικού άξονα
- επιβράδυνση της ανάπτυξης στα παιδιά
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αποσυμφορητικά και άλλα σκευάσματα του ρινικού βλεννογόνου για τοπική χρήση - Κορτικοστεροειδή - Συνδυασμοί με Δεξαμεθαζόνη Κωδικός ATC: R01AD53
Μηχανισμός δράσης
Oxymetazoline hydrochloride Η oxymetazoline είναι ένα παράγωγο της imidazoline. Παρουσιάζει συμπαθομιμητική δράση και συγκεκριμένα διεγείρει τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος. Όταν χορηγείται τοπικά στη μύτη προκαλεί αγγειοσυστολή των διεσταλμένων αρτηριδίων του βλεννογόνου του ρινοφάρυγγα και συνακόλουθη ελάττωση της αιματικής ροής. Επίσης, ελαττώνει την υπερέκκριση του ρινικού βλεννογόνου συντελώντας τελικά στην αποσυμφόρηση του ρινικού βλεννογόνου και έτσι σε ομαλοποίηση της ρινικής αναπνοής. Εξαιτίας της αποσυμφόρησης του ρινικού βλεννογόνου από τη φλεγμονή, ανοίγουν και διαστέλλονται οι απαγωγοί σωλήνες των παραρρίνιων κόλπων και καθαρίζει ο ακουστικός σωλήνας. Αυτό διευκολύνει την αποβολή των εκκρίσεων και καταπολεμά την βακτηριδιακή εισβολή.
Dexamethasone Η dexamethasone είναι ένα κορτικοστεροειδές, το οποίο έχει κυρίως γλυκοκορτικοειδική δράση. Η dexamethasone-21-isonicotinate είναι ένας συνθετικός κορτικοστεροειδής εστέρας με αντιφλεγμονώδεις και αντιαλλεργικές ιδιότητες.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η αντιιική δράση των διαλυμάτων που περιέχουν oxymetazoline αποδεικνύεται από μελέτες που διενεργήθηκαν με καλλιέργειες κυττάρων μολυσμένων με ιό (θεραπευτική προσέγγιση). Αυτός ο αιτιώδης μηχανισμός της δράσης καταδείχθηκε με την αναστολή της δραστικότητας των ιών, π.χ. Ανθρώπινοι ρινοϊοί (HRV) και της γρίπης-A-Virus. Η αντιιική δραστικότητα καταδείχθηκε με τη χρήση της δοκιμής μείωσης πλάκας, τον προσδιορισμό της υπολειμματικής μολυσματικότητας (τιτλοδότηση του ιού), καθώς και δοκιμή αναστολής CPE. Το κλινικό όφελος δεν είναι γνωστό.
Οι αντιφλεγμονώδεις και αντιοξειδωτικές δράσεις της oxymetazoline έχουν αποδειχθεί σε διάφορες μελέτες. Η παραγωγή λιπιδικών μεσολαβητών από αραχιδονικό οξύ επηρεάζεται σημαντικά από την oxymetazoline στα κυψελιδικά μακροφάγα που διεγείρονται ex vivo. Οφειλόμενη ειδικά στην επαγόμενη από την oxymetazoline αναστολή της δραστηριότητας του ενζύμου 5-λιποοξυγενάση, καταστέλλεται ο σχηματισμός των προφλεγμονωδών μορίων σηματοδότησης (LTB4), ενώ παράλληλα η σύνθεση των αντιφλεγμονωδών αγγελιοφόρων ουσιών (PGE2, 15-ΗΕΤΕ) αυξάνει.
Η oxymetazoline επίσης αναστέλλει την επαγώγιμη μορφή της συνθάσης μονοξειδίου του αζώτου (iNOS) σε κυψελιδικά μακροφάγα που καλλιεργούνται μακροπρόθεσμα.
Η oxymetazoline αναστέλλει σημαντικά το οξειδωτικό στρες που προκλήθηκε από πολύ λεπτά σωματίδια του άνθρακα στα πρωτογενή κυψελιδικά μακροφάγα.
Η oxymetazoline επίσης καταστέλλει τη λιπιδική υπεροξείδωση των μικροσωμάτων σε ένα σύστημα σιδήρου / ασκορβικού (αντιοξειδωτική δράση).
Οι ανοσορυθμιστικές επιδράσεις της oxymetazoline καταδείχθηκαν σε ανθρώπινα μονοπύρηνα κύτταρα του περιφερικού αίματος (PBMC). Εδώ, η oxymetazoline μειώνει σημαντικά το σχηματισμό των κυτοκινών που προάγουν τη φλεγμονή (IL-1β, IL6, TNFa). Επιπλέον, η oxymetazoline αναστέλλει τις ανοσοδιεγερτικές ιδιότητες των δενδριτικών κυττάρων.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η θεραπεία με το ρινικό εκνέφωμα oxymetazoline σε σύγκριση με τον φυσιολογικό ορό μείωσε σημαντικά τη διάρκεια των κρυωμάτων από τον μέσο όρο των 6 ημερών σε 4 ημέρες (p=0,001). Αυτή η διπλά τυφλή συγκριτική μελέτη με παράλληλες ομάδες πραγματοποιήθηκε σε 247 ενήλικους ασθενείς και απέδειξε συντομότερη και καλύτερη βελτίωση με τη χρήση της oxymetazoline των τυπικών συμπτωμάτων της οξείας ρινίτιδας (βουλωμένη μύτη, καταρροή, πταρμός, αδυναμία) (p=0,05) που οφείλεται στον συνδυασμό αγγειοσυστολής, αντιϊκής, αντιφλεγμονώδους και αντιοξειδωτικής δράσης της oxymetazoline.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Oxymetazoline hydrochloride
Η oxymetazoline βρίσκεται στο Dexamethasone, Combinations-Dexamethasone, Combinations σε τέτοια συγκέντρωση ώστε στη συνιστώμενη δοσολογία η ποσότητα που διέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία να είναι μηδαμινή. Κατόπιν συνιστώμενης τοπικής χρήσης φαρμακοδυναμικά αποτελεσματικών δόσεων της οξυμεταζολίνης, η σχετική απορρόφησή της δεν θεωρείται συχνή, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το ποσοστό απορρόφησης υπολογίστηκε στο 3,5% σε μια μελέτη σε ανθρώπους. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επετεύχθη μετά από 8 έως 10 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της οξυμεταζολίνης ήταν 35 ώρες, και απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων (1,1% της χορηγηθείσας δόσης, μετά από 48 ώρες) και μέσω των ούρων (2,1% της χορηγηθείσας δόσης, μετά από 96 ώρες). Μετά από χορήγηση από του στόματος 1,8 mg (που ισοδυναμεί με 3,6 ml διαλύματος οξυμεταζολίνης 0,5 mg/ml) σε υγιείς ανθρώπους, ανιχνεύθηκαν μη ειδικές μεταβολές στο ΗΚΓ. Ούτε η πίεση του αίματος ούτε ο καρδιακός ρυθμός επηρεάστηκε μετά τη χορήγηση της παραπάνω ποσότητας δραστικής ουσίας.
Dexamethasone-21-isonicotinate
Μέχρι τώρα δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα μετά από ρινική χορήγηση της dexamethasone isonicotinate. Μετά την εισπνοή περίπου 18 mg dexamethasone isonicotinate επιτυγχάνονται μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα της τάξης των 20 ng/mL. Κατ’αναλογία, αναμένονται επίπεδα στο πλάσμα της τάξης των 0,02 ng/mL από ρινικό spray το οποίο περιέχει 0,02 mg.
Έχει αναφερθεί για το παρόμοιο κορτικοστεροειδές beclomethasone dipropionate ότι η συνολική συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μετά από ρινική χορήγηση ήταν ακόμα χαμηλότερη σε σύγκριση με την εισπνοή (44 έναντι 62%). Αυτό οφείλεται κυρίως στην απορρόφηση του κλάσματος που έχει καταποθεί και όχι στην απορρόφηση μέσω του ρινικού βλεννογόνου.
Σε ανθρώπους, μετά από εισπνοή χρησιμοποιώντας αερόλυμα σταθερών δόσεων, η dexamethasone-21-isonicotinate απορροφάται βραδέως από τους πνεύμονες και κατόπιν απομακρύνεται βραδέως. Η dexamethasone-21-isonicotinate υδρολύεται από εστεράσες στο αίμα και άλλα υγρά του σώματος για να σχηματίσει dexamethasone και isonicotinic acid. Η dexamethasone απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής της στο πλάσμα είναι περίπου 190 λεπτά. Η δέσμευση της dexamethasone στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 77%, δηλαδή μικρότερη από αυτή των περισσότερων κορτικοστεροειδών. Ποσοστό μέχρι 65% της δόσης απομακρύνεται στα ούρα εντός 24 ωρών. Η κάθαρση στα πρόωρα νεογνά αναφέρεται ότι είναι ανάλογη της διάρκειας της κύησης, με μειωμένο ρυθμό απομάκρυνσης στα περισσότερα πρόωρα βρέφη. Διαπερνά ταχέως τον πλακούντα με ελάχιστη αδρανοποίηση.