FLORINEF-BMS

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κορτικοστεροειδή και αντιλοιμώδη σε συνδυασμό, κωδικός ATC: S02CA07

• Πολυμυξίνη: Δρα κυρίως συνδεόμενη με τα φωσφολιπίδια των μεμβρανών και διακόπτοντας την κυτταροπλασματική μεμβράνη των βακτηρίων. Έχει αντιμικροβιακή δράση εναντίον των περισσοτέρων Gram-αρνητικών βακτηρίων εκτός του Proteus spp. Eίναι ιδιαιτέρως αποτελεσματική εναντίον της Pseudomonas aeruginosa. Επίσης εναντίον άλλων Gram-αρνητικών βακτηρίων, όπως Escherichia coli, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp, Shigella spp.
• Λιδοκαΐνη: Είναι τοπικό αναισθητικό (αμίδιο) και έχει ταχεία έναρξη δράσης και μεσαία διάρκεια δράσης.
• Οξική φλουδροκορτιζόνη: Eχει γλυκοκορτικοειδή δράση 10 φορές πιο ισχυρή της υδροκορτιζόνης και αλατοκορτικοειδή δράση περισσότερο από 100 φορές ισχυρότερη (σ’ αυτό οφείλονται και οι ανεπιθύμητες ενέργειες).

• Φλουδροκορτιζόνη: Απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Οπως όλα τα κορτικοστεροειδή, απορροφάται επίσης δια τοπικής εφαρμογής, κυρίως από δέρμα που έχει υποστεί λύση. Τα κορτικοστεροειδή κατανέμονται ταχέως σε όλους τους ιστούς. Διαπερνούν τον πλακούντα και μπορεί να φανούν σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Τα περισσότερα κορτικοστεροειδή ενώνονται με τις πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως με σφαιρίνες και λιγότερο με αλβουμίνη.
• Πολυμυξίνη: Η θειική πολυμυξίνη Β είναι το θειικό άλας της πολυμυξίνης Β1 και Β2 που παράγεται από τον Bacillus polymyxa. H πολυμυξίνη Β δεν απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα (παρά μόνο των νεογνών) και από το υγιές δέρμα. Απορροφάται από δέρμα που έχει υποστεί λύση εύκολα και υπάρχει κίνδυνος συστηματικής απορρόφησης. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση επιτυγχάνεται μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος συνήθως σε 2 ώρες. Κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και στις κυτταρικές μεμβράνες των ιστών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 6 ώρες. Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά (ως 60%). Ανιχνεύεται στα ούρα μετά από 12 - 24 ώρες.
• Λιδοκαΐνη: Απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα, από βλενογόννους και από δέρμα που έχει υποστεί λύση. Απορρόφηση από υγιές δέρμα είναι φτωχή. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως με αρχικό χρόνο ημιζωής μικρότερο των 30 min. Ο χρόνος αποβολής είναι 1 - 2 ώρες. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και η βιοδιαθεσιμότητα είναι 35% μετά από χορήγηση από του στόματος. Ο μεταβολισμός στο ήπαρ είναι ταχύς και περίπου το 90% της δόσης που χορηγήθηκε απαλκυλοποιείται. Διαπερνά τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα.

• Δέσμευση του Fludrocortisone στους μεταλλοκορτικοειδείς υποδοχείς (υποδοχέας αλδοστερόνης). Αυτή η δέσμευση ενεργοποιεί τον μεταλλοκορτικοειδή υποδοχέα με αποτέλεσμα την αύξηση μεταφοράς ιόντων και νερού, την αύξηση του όγκου εξωκυτταρικού υγρού και της…

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κορτικοστεροειδή και αντιλοιμώδη σε συνδυασμό, κωδικός ATC: S02CA07 - Πολυμυξίνη: Δρα κυρίως συνδεόμενη με τα φωσφολιπίδια των μεμβρανών και διακόπτοντας την κυτταροπλασματική μεμβράνη των βακτηρίων. Έχει αντιμικροβιακή…

• Φλουδροκορτιζόνη: Απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Οπως όλα τα κορτικοστεροειδή, απορροφάται επίσης δια τοπικής εφαρμογής, κυρίως από δέρμα που έχει υποστεί λύση. Τα κορτικοστεροειδή κατανέμονται ταχέως σε όλους τους ιστούς. Διαπερνούν…

Μεταβολισμός Υπάρχει έλλειψη πληροφοριών σχετικά με το ειδικό μεταβολικό μονοπάτι in vivo της φλουδροκορτιζόνης. Η 9α-φθορίωση της φλουδροκορτιζόνης φαίνεται να απλοποιεί σημαντικά τον μεταβολισμό της σε σύγκριση με άλλα κορτικοστεροειδή - ενώ έχει…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση της φλουδροκορτιζόνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία και πλήρης. Φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν εκτιμήσει την Cmax μεταξύ 0,0012 και 0,20 μg/L με Tmax μεταξύ 0,5 και 2 ωρών. Η AUC0-∞ της…