Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
FLUMAZENIL/TEVA 0,1MG/ML
Διακοπή
|
0,1 / ML | 23.04 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
T42 Δηλητηρίαση από αντιεπιληπτικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες · Υπερβολικές δόσεις βενζοδιαζεπινών
-
F13 Διαταραχές της συμπεριφοράς και ψυχικές διαταραχές που οφείλονται σε χρήση ηρεμιστικών ή υπνωτικών
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καταστολή από βενζοδιαζεπίνες
-
R40 Υπνηλία, καταστολή και κώμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καταστολή της συνείδησης
FLUMAZENIL-TEVA — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0,2 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την επιδιωκόμενη δράση. Επειδή η διάρκεια δράσης μερικών βενζοδιαζεπινών μπορεί να υπερβαίνει αυτή του Flumazenil/Φλουμαζενίλη, μπορεί να χρειαστούν επαναλαμβανόμενες δόσεις, εάν μετά την ανάνηψη επανεμφανιστεί η κατασταλτική δράση. Για αναισθησία, εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, μία δεύτερη δόση 0,1 mg μπορεί να χορηγηθεί και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων, μέχρι της τελικής δόσης του 1 mg. Στις μονάδες εντατικής θεραπείας, εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί μία επαναληπτική δόση 0,1 mg και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων μέχρι της τελικής δόσης των 2 mg. Σε περίπτωση υποτροπής της υπνηλίας μπορεί να χορηγηθεί με ενδοφλέβια έγχυση 0,1 έως 0,4 mg την ώρα.
-
Ενήλικες (Αναισθησία)ΔόσηΣυνήθης 0,3-0,6 mgΜέγ. δόση1 mgΑρχική δόση 0,2 mg ενδοφλεβίως σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα.
-
Ενήλικες (Μονάδες εντατικής θεραπείας / Απώλεια συνείδησης αγνώστου προέλευσης)ΔόσηΑρχική 0,3 mgΜέγ. δόση2 mgΕάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα. Για υποτροπή υπνηλίας, 0,1-0,4 mg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΣυνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δοσολογίας.
-
ΗλικιωμένοιΝα χορηγείται με προσοχή.
-
Παιδιά > 1 έτουςΔόσηΑρχική 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg)Μέγ. δόση0,05 mg/kg ή 1 mg (όποιο είναι χαμηλότερο)Ενδοφλέβια σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν το επιθυμητό επίπεδο συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από 45 δευτερόλεπτα, πρόσθετη ένεση 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg). Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα (έως 4 επιπλέον δόσεις).
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Χρήση βενζοδιαζεπινών για την αντιμετώπιση καταστάσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωήΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες για έλεγχο αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή status epilepticus
-
Σοβαρή δηλητηρίαση με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά με παρουσία αυτόνομων (αντιχολινεργικών), νευρολογικών (κινητικών ανωμαλιών) ή καρδιαγγειακών συμπτωμάτων
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Υπέρβαση δοσολογίας πολλών φαρμάκωνΠροσοχήΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Ειδικότερα σε δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να επιτείνονται τοξικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων (π.χ. σπασμοί, καρδιακές αρρυθμίες από κυκλικά αντικαταθλιπτικά).
-
Επιληπτικοί ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνεςΠροσοχήΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημαΔεν συνιστάται η χορήγηση. Η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού αγωνιστή μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.
-
Ασθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργίαΜπορεί να εμφανίσουν καθυστερημένες δράσεις, μπορεί να απαιτείται παρατεταμένη περίοδος παρακολούθησης.
-
Ταυτόχρονη χρήση με νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντεςΠροσοχήΝα μην ενίεται πριν αναστραφούν πλήρως οι ενέργειες των νευρομυϊκών ανασταλτικών παραγόντων.
-
Ασθενείς με σοβαρές κακώσεις εγκεφάλου ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεσηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές κακώσεις του εγκεφάλου και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεσηΜπορεί να εμφανιστεί αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.
-
Ταχεία ένεση Flumazenil/ΦλουμαζενίληΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία οποιαδήποτε στιγμή μέσα στις εβδομάδες που προηγήθηκανΝα αποφεύγεται. Μπορεί να οδηγήσει σε στερητικά συμπτώματα (αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, ήπια σύγχυση, διαταραχές αισθήσεων).
-
Ασθενείς με άγχος κατά την προεγχειρητική φάση ή χρόνιο/παροδικό άγχοςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν άγχος κατά τη διάρκεια της προεγχειρητικής φάσης ή ασθενείς που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από χρόνιο ή παροδικό άγχοςΗ δοσολογία του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά.
-
Μετεγχειρητικός πόνος μετά από μείζονα χειρουργική επέμβασηΠροσοχήΜπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρηθεί ο ασθενής σε ελαφρά καταστολή.
-
Εξάρτηση από βενζοδιαζεπίνες ή σύνδρομα μετά από παρατεταμένη αποχήΠροσοχήΔεν συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης από τις βενζοδιαζεπίνες ούτε για την αντιμετώπιση των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή από τις βενζοδιαζεπίνες.
-
Χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσειςΤα πλεονεκτήματα από τη χρήση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να εκτιμηθούν προσεκτικά έναντι του κινδύνου εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων. Εάν εμφανιστούν στερητικά συμπτώματα, να εξετάζεται θεραπεία με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών.
-
ΑπέκκρισηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΗ απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει.
-
Μη αφύπνιση προκαλούμενη από άλλες ουσίεςΠροσοχήΗ ανταγωνιστική δράση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες, συνεπώς δεν πρέπει να αναμένεται δράση εάν η ‘‘μη αφύπνιση’’ προκαλείται από άλλες ουσίες.
-
Χορήγηση στην αναισθησία στο τέλος της εγχείρησηςΠροσοχήΗ δράση των χαλαρωτικών των περιφερικών μυών πρέπει πρώτα να έχει εξαφανιστεί.
-
Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνοΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε υψηλό κίνδυνο (π.χ. με καρδιακά προβλήματα)Τα οφέλη από την καταστολή που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να εκτιμώνται έναντι των κινδύνων από μία ταχεία ανάκτηση της συνείδησης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠροσοχήΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω του 1 έτους, παιδιά με υπερδοσολογία, νεογέννητα, παιδιά σε γενική αναισθησίαΤο Flumazenil/Φλουμαζενίλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή και μετά από εκτίμηση των κινδύνων που μπορεί να αντιμετωπίσει ο ασθενής σε σχέση με τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας, λόγω περιορισμένης εμπειρίας.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΒενζοδιαζεπίνεςπαρακολούθησηΗ φλουμαζενίλη εμποδίζει την κεντρική νευρική δράση τους. Οι φαρμακοκινητικές των βενζοδιαζεπινών δεν μεταβάλλονται.
-
Μη βενζοδιαζεπινικοί αγωνιστές (π.χ. ζοπικλόνη, τριαζολοπυριδαζίνες)παρακολούθησηΟι δράσεις τους στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών εμποδίζονται από τη φλουμαζενίλη.
-
παρακολούθησηΟι φαρμακοκινητικές παράμετροι της φλουμαζενίλης δεν μεταβάλλονται κατά τη συγχορήγησή της με αυτές τις βενζοδιαζεπίνες.
-
παρακολούθησηΔεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Αναφυλαξία
- Άγχος
- Διέγερση
- Συναισθηματική αστάθεια
- Σύγχυση
- Ανησυχία
- φόβος
- στερητικά συμπτώματα
- διαταραχές των αισθήσεων
- προσβολές πανικού
- μη φυσιολογικό κλάμα
- επιθετικές αντιδράσεις
- Σπασμοί
- Αίσθημα παλμών
- παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- Ναυτία
- Έμετος
- Έξαψη
- Ρίγη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςφόβοςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΈξαψηΑγγειακές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστής συχνότηταςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστής συχνότηταςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΡίγηΓενικές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστής συχνότηταςΣυναισθηματική αστάθειαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστής συχνότηταςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστής συχνότηταςδιαταραχές των αισθήσεωνΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςεπιθετικές αντιδράσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςμη φυσιολογικό κλάμαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςπαροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςπροσβολές πανικούΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστής συχνότηταςστερητικά συμπτώματαΨυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε ανθρώπους κατά την εγκυμοσύνη για την αξιολόγηση των πιθανών βλαβερών επιδράσεων και της δράσης στο έμβρυο. Παρ’ όλο που in vitro μελέτες και μελέτες σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις φλουμαζενίλης, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας, η ασφάλεια της φλουμαζενίλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Μελέτες σε ζώα για τη δράση στο έμβρυο δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Για τον λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό εάν η φλουμαζενίλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση φλουμαζενίλης σε μία ασθενή που θηλάζει δεν αντενδείκνυται.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σπασμοί
- καρδιακή δυσρυθμία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών. Σε πειράματα με ζώα, αποκλείστηκαν οι ενέργειες των ενώσεων που παρουσιάζουν συγγένεια με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Σε υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια χορήγηση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται την καταστολή, την αμνησία και την ψυχοκινητική βλάβη που παράγονται από τους αγωνιστές των βενζοδιαζεπινών. Η υπναγωγός και κατευναστική δράση των βενζοδιαζεπινών αναστρέφεται γρήγορα μετά από ενδοφλέβια ένεση Flumazenil/Φλουμαζενίλη (1-2 λεπτά), μπορεί, όμως, να ξαναεμφανιστεί βαθμιαία μέσα στις επόμενες λίγες ώρες, ανάλογα με τη δοσολογία και τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και του ανταγωνιστή. Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη μπορεί να έχει κάποια ασθενή εγγενή αγωνιστική δράση (π.χ. αντισπασμωδική). Σε πειραματόζωα στα οποία είχαν προχορηγηθεί υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών για πολλές εβδομάδες, το Flumazenil/Φλουμαζενίλη προκάλεσε συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένων μυοτονικών σπασμών. Παρόμοια δράση παρουσιάστηκε και σε ενήλικες ασθενείς.
Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg), αναλογική με τη δόση.
Κατανομή
Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες αποτελούν τα 2/3 των πρωτεϊνών του πλάσματος από τις οποίες δεσμεύεται. Η φλουμαζενίλη κατανέμεται κατά ένα μεγάλο μέρος στον εξωαγγειακό χώρο. Οι συγκεντρώσεις της φλουμαζενίλης στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 4-11 λεπτά κατά τη διάρκεια της φάσης κατανομής. Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,9-1,1 l/kg.
Βιομετασχηματισμός
Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Το καρβοξυλικό οξύ είναι ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα (ελεύθερη μορφή) και στα ούρα (ελεύθερη μορφή και ο κύριος μεταβολίτης, το γλυκουρονίδιο). Κατά τις φαρμακολογικές δοκιμασίες, ο κύριος αυτός μεταβολίτης αποδείχθηκε φαρμακολογικά αδρανής, τόσο ως βενζοδιαζεπινικός αγωνιστής όσο και ως ανταγωνιστής.
Αποβολή
Η φλουμαζενίλη αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου (99%) από τις εξωνεφρικές οδούς. Πρακτικά δεν αποβάλλεται αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα, γεγονός που σημαίνει πως υπάρχει πλήρης βιομετατροπή του φαρμάκου. Η απέκκριση ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου είναι σχεδόν πλήρης μέσα σε 72 ώρες, με το 90-95% της ραδιενέργειας να εμφανίζεται στα ούρα και το 5-10% στα κόπρανα. Η απέκκριση είναι ταχεία, όπως φαίνεται από τον μικρό χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (40-80 λεπτά). Η ολική κάθαρση της φλουμαζενίλης είναι κατά μέσο όρο 0,8-1,0 l/hr/kg και μπορεί να αποδοθεί σχεδόν εξ ολοκλήρου στην ηπατική κάθαρση. Η χορήγηση τροφής κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης φλουμαζενίλης έχει ως αποτέλεσμα αύξηση της κάθαρσης κατά 50%, πιθανόν εξαιτίας της αυξημένης κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ που συνοδεύει ένα γεύμα.
Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς
Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερος και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς. Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης δεν επηρεάζεται σημαντικά από το φύλο, την ηλικία, την αιμοκάθαρση ή τη νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της φλουμαζενίλης είναι μεγαλύτερος (1,3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία και 2,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία) και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, η μεταβλητότητα του χρόνου ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες, περίπου 40 λεπτά, με εύρος από 20 έως 75 λεπτά. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής ανά κιλό σωματικού βάρους είναι τα ίδια, όπως και στους ενήλικες.