Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AB25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUMAZENIL

Φλουμαζενίλη

H ναλοξόνη (4.11.2) ανταγωνίζεται τα οπιοειδή αναλγητικά. H φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται την κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών στο KNΣ, η διάρκεια όμως δράσης της είναι μικρότερη της διαζεπάμης.

Chemical structure of FLUMAZENIL

Εμπορικά Ονόματα

ANEXATE FLUMAZENIL/COOPER FLUMAZENIL-TEVA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Aναστροφή της κατασταλτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών στο KNΣ στην αναισθησία και στη ΜΕΘ. Διαφορική διάγνωση απώλειας συνείδησης.
medication
SPC-ANEXATE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλεβίως
Δόση έναρξης:
0.2 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την επιδιωκόμενη δράση.
  • Στην αναισθησία
    Δόση0.2 mg
    Η αρχική δόση είναι 0,2 mg ενδοφλεβίως σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί μία δεύτερη δόση 0,1 mg. Αυτό μπορεί να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων, όπου χρειάζεται, μέχρι της τελικής δόσης του 1 mg. Η συνήθης δόση είναι 0,3 έως 0,6 mg, αλλά οι ατομικές απαιτήσεις μπορεί να ποικίλλουν πολύ.
  • Στις μονάδες εντατικής θεραπείας και στην αντιμετώπιση περιπτώσεων απώλειας συνείδησης αγνώστου προέλευσης
    Δόση0.3 mg
    Μέγ. δόση2 mg
    Η αρχική συνιστώμενη ενδοφλέβια δόση είναι 0,3 mg. Εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί μία επαναληπτική δόση 0,1 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυτό μπορεί να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων μέχρι της τελικής δόσης των 2 mg. Σε περίπτωση υποτροπής της υπνηλίας, μπορεί να χορηγηθεί με ταχεία ενδοφλέβια δόση ή με ενδοφλέβια έγχυση 0,1 έως 0,4 mg/ώρα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δοσολογίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Χορηγείται με προσοχή.
  • Παιδιά ηλικίας > 1 έτους
    Δόση0.01 mg/kg
    Μέγ. δόση1 mg
    Αρχική συνιστώμενη δόση 0,01 mg/kg (μέχρι 0,2 mg) ενδοφλεβίως μέσα σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν το επιθυμητό επίπεδο συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από 45 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί πρόσθετη ένεση 0,01 mg/kg (μέχρι 0,2 mg) και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων (4 επιπλέον δόσεις το πολύ) μέχρι να συμπληρωθεί μέγιστη συνολική δόση 0,05 mg/kg ή 1 mg, οποιαδήποτε από τις δύο είναι χαμηλότερη.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
block
SPC-ANEXATE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Χορήγηση βενζοδιαζεπινών για την αντιμετώπιση καταστάσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή, όπως για τον έλεγχο της αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή της επιληπτικής κατάστασης (status epilepticus).
  • Σε περιπτώσεις μικτών δηλητηριάσεων με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, όπου η τοξικότητα των αντικαταθλιπτικών μπορεί να καλυφθεί από τις προστατευτικές ενέργειες των βενζοδιαζεπινών, και κατά την παρουσία αυτόνομων (αντιχολινεργικών), νευρολογικών (κινητικών ανωμαλιών) ή καρδιαγγειακών συμπτωμάτων από σοβαρή δηλητηρίαση με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά.
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές δηλητηριάσεις με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά
warning
SPC-ANEXATE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Συγχορήγηση με άλλα φάρμακα
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται το Anexate σε περιπτώσεις υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων. Ιδιαίτερα σε δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένες τοξικές επιδράσεις (π.χ. σπασμοί, καρδιακές αρρυθμίες) από άλλα φάρμακα, κυρίως τα κυκλικά αντικαταθλιπτικά, επιτείνονται με το Anexate.
  • Επιληπτικοί ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα
    Δεν συνιστάται η χορήγηση. Η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού αγωνιστή μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.
  • Παρακολούθηση μετά τη χορήγηση
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ελέγχονται για επανεμφάνιση κατασταλτικής δράσης, αναπνευστική καταστολή ή άλλες υπολοιπόμενες δράσεις των βενζοδιαζεπινών. Η παρακολούθηση πρέπει να είναι κατάλληλη ως προς τη δόση και τη διάρκεια δράσης των χορηγηθεισών βενζοδιαζεπινών. Η παρακολούθηση μπορεί να είναι παρατεταμένη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Σε περίπτωση επανεμφάνισης καταστολής, η χορήγηση Anexate δεν πρέπει να γίνεται νωρίτερα από 20 λεπτά.
  • Σε συνδυασμό με νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες
    Δεν πρέπει να ενίεται πριν αναστραφούν πλήρως οι ενέργειες των νευρομυϊκών ανασταλτικών παραγόντων.
  • Σοβαρές κακώσεις εγκεφάλου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές κακώσεις του εγκεφάλου (και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση)
    Μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση κατά τη χορήγηση Anexate για την ανταγωνισμό των δράσεων των βενζοδιαζεπινών.
  • Ταχεία ένεση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία τις προηγούμενες εβδομάδες
    Πρέπει να αποφεύγεται. Η ταχεία ένεση σε δόσεις ισοδύναμες ή υψηλότερες από 1 mg οδήγησε σε στερητικά συμπτώματα (αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, ήπια σύγχυση, διαταραχές αισθήσεων).
  • Προεγχειρητικό ή χρόνιο άγχος
    Η δοσολογία του Anexate πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά. Μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση, μπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρηθεί ο ασθενής σε ελαφρά καταστολή, λαμβάνοντας υπόψη τον μετεγχειρητικό πόνο.
  • Εξάρτηση από βενζοδιαζεπίνες ή σύνδρομα αποχής
    Δεν συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης ή των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή. Για ασθενείς με χρόνια θεραπεία σε υψηλές δόσεις, τα πλεονεκτήματα πρέπει να εκτιμηθούν έναντι του κινδύνου στερητικών συμπτωμάτων. Εάν εμφανιστούν στερητικά συμπτώματα, μπορεί να χρειαστεί θεραπεία με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει.
  • Μη-βενζοδιαζεπινική αιτιολογία "μη αφύπνισης"
    Δεν πρέπει να αναμένεται δράση εάν η «μη αφύπνιση» προκαλείται από άλλες ουσίες, καθώς η δράση του Anexate είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες.
  • Στο τέλος της επέμβασης
    Εάν η φλουμαζενίλη χορηγηθεί στο τέλος της επέμβασης, η δράση των χαλαρωτικών των περιφερικών μυών πρέπει πρώτα να έχει εξαφανιστεί. Δεδομένου ότι η δράση της φλουμαζενίλης είναι γενικά μικρότερης διάρκειας από τις βενζοδιαζεπίνες, μπορεί να επανεμφανιστεί καταστολή. Η κλινική κατάσταση του ασθενή πρέπει να παρακολουθείται, κατά προτίμηση στην ΜΕΘ, μέχρι την εξάλειψη της δράσης της φλουμαζενίλης.
  • Ασθενείς υψηλού κινδύνου
    Τα οφέλη από την καταστολή των βενζοδιαζεπινών πρέπει να εκτιμώνται έναντι των κινδύνων ταχείας ανάκτησης της συνείδησης. Σε ασθενείς (π.χ. με καρδιακά προβλήματα), η παραμονή σε ήπια καταστολή μπορεί να είναι προτιμότερη.
  • Χορήγηση σε παιδιά
    Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία χρήσης σε παιδιά κάτω του 1 έτους, σε υπερδοσολογία, επαναφορά αισθήσεων νεογέννητων και αναστροφή κατασταλτικών ενεργειών σε παιδιά. Το Anexate πρέπει να χορηγείται με προσοχή και μετά από εκτίμηση κινδύνων/οφέλους.
  • Συστατικά
    Το Anexate περιέχει νάτριο, αλλά λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νάτριο ανά χιλιοστόλιτρο.
swap_horiz
SPC-ANEXATE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Βενζοδιαζεπίνες
    Ανταγωνιστική παρεμβολή στους υποδοχείς, εμποδίζεται η κεντρική νευρική δράση.
  • Μη βενζοδιαζεπινικοί αγωνιστές (π.χ. ζοπικλόνη, τριαζολοπυριδαζίνες)
    Εμποδίζονται οι δράσεις στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών.
  • Αιθανόλη
    Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
sick
SPC-ANEXATE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • άγχος
  • φόβος
  • Στερητικά συμπτώματα (π.χ. διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, διαταραχές των αισθήσεων)
  • προσβολές πανικού (σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών πανικού)
  • μη φυσιολογικό κλάμα
  • ανησυχία
  • επιθετικές αντιδράσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σπασμοί
Καρδιακές διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές διαταραχές
  • παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (κατά το ξύπνημα)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Έξαψη
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Ρίγη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • άγχος, φόβος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Στερητικά συμπτώματα (π.χ. διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, διαταραχές των αισθήσεων)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • προσβολές πανικού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μη φυσιολογικό κλάμα, ανησυχία και επιθετικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ναυτία, έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Έξαψη
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Ρίγη
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ANEXATE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε ανθρώπους κατά την εγκυμοσύνη για την αξιολόγηση των πιθανών βλαβερών επιδράσεων και της δράσης στο έμβρυο. Παρόλο που in vitro μελέτες και μελέτες σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις Anexate, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας, η ασφάλεια του Anexate κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Μελέτες σε ζώα για τη δράση στο έμβρυο δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Για το λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Δεν αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν το Anexate απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση Anexate σε μία ασθενή που θηλάζει δεν αντενδείκνυται.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil, ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, ανταγωνιστικά εμποδίζει τις ενέργειες των βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστηριότητα στο σημείο αναγνώρισης της βενζοδιαζεπίνης στον…
monitor_heart
SPC-ANEXATE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Anexate, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών. Σε πειράματα με ζώα,…
biotech
SPC-ANEXATE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg) αναλογική με τη δόση. ### Κατανομή Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες αποτελούν…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται πλήρως (99%). Οι κύριοι μεταβολίτες της φλουμαζενίλης που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι το απο-αιθυλιωμένο ελεύθερο οξύ και το γλυκουρονικό του σύζευγμα.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ANEXATE
expand_more

Συνήθης δοσολογία

Το Anexate πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως από αναισθησιολόγο ή από έμπειρο γιατρό. Το Anexate μπορεί να χορηγείται είτε αδιάλυτο είτε αραιωμένο. Για την απόρριψη του διαλύματος, βλέπε παράγραφο 6.6 “Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός’’.

Το Anexate μπορεί να χορηγείται μαζί με άλλα μέτρα επαναφοράς.

Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την επιδιωκόμενη δράση. Επειδή η διάρκεια δράσης μερικών βενζοδιαζεπινών μπορεί να υπερβαίνει αυτή του Anexate μπορεί να χρειαστούν επαναλαμβανόμενες δόσεις, εάν μετά την ανάνηψη επανεμφανιστεί η κατασταλτική δράση.

Στην αναισθησία:

Η αρχική δόση του Anexate είναι 0,2 mg χορηγούμενη ενδοφλεβίως σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, μία δεύτερη δόση 0,1 mg μπορεί να χορηγηθεί. Αυτό μπορεί να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων, όπου χρειάζεται, μέχρι της τελικής δόσης του 1 mg. Η συνήθης δόση είναι 0,3 έως 0,6 mg, αλλά οι ατομικές απαιτήσεις μπορεί να ποικίλλουν πολύ, ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια δράσης των βενζοδιαζεπινών που χορηγήθηκαν και τα χαρακτηριστικά του ασθενή.

Στις μονάδες εντατικής θεραπείας και στην αντιμετώπιση περιπτώσεων απώλειας συνείδησης αγνώστου προέλευσης:

Η αρχική συνιστώμενη ενδοφλέβια δόση του Anexate είναι 0,3 mg. Εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί μία επαναληπτική δόση Anexate 0,1 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυτό μπορεί να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων μέχρι της τελικής δόσης των 2 mg. Σε περίπτωση υποτροπής της υπνηλίας το Anexate μπορεί να χορηγηθεί σε μία ή περισσότερες ταχείες ενδοφλέβιες δόσεις όπως παραπάνω ή με ενδοφλέβια έγχυση 0,1 έως 0,4 mg την ώρα. Η δοσολογία και ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με τον επιθυμητό βαθμό εγρήγορσης.

Εάν η κατάσταση της συνείδησης ή η αναπνευστική λειτουργία δεν παρουσιάσουν σημαντική βελτίωση μετά τη χορήγηση επανειλημμένων δόσεων Anexate, θα πρέπει να αποδεχθούμε πως η κατάσταση δεν οφείλεται σε βενζοδιαζεπίνες.

Στις μονάδες εντατικής θεραπείας, οι κατά περίπτωση τιτλοποιημένες δόσεις του Anexate, χορηγούμενες επί μακρόν, σε ασθενείς που ακολούθησαν αγωγή με υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών και/ή για μεγάλο διάστημα, δε θα πρέπει να οδηγούν σε στερητικά συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν μη αναμενόμενα συμπτώματα μπορεί να τιτλοδοτηθούν προσεκτικά ενδοφλεβίως διαζεπάμη ή μιδαζολάμη σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»).

Ηπατική δυσλειτουργία:

Εφόσον η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δοσολογίας σε ασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι:

Επειδή η χρήση της φλουμαζενίλης δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και δεδομένου ότι ο πληθυσμός αυτός είναι γενικά πιο ευαίσθητος στη δράση των φαρμακευτικών προϊόντων, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή.

Παιδιά ηλικίας > 1 έτους:

Για την αναστροφή της καταστολής της συνείδησης που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες σε παιδιά ηλικίας > 1 έτους, η αρχική συνιστώμενη δόση είναι 0,01 mg/kg (μέχρι 0,2 mg) χορηγούμενη ενδοφλέβια μέσα σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν το επιθυμητό επίπεδο συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από αναμονή επιπλέον 45 δευτερολέπτων, μπορεί να πραγματοποιηθεί πρόσθετη ένεση 0,01 mg/kg (μέχρι 0,2 mg) και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων όπου θεωρείται απαραίτητο (4 επιπλέον δόσεις το πολύ) μέχρι να συμπληρωθεί μέγιστη συνολική δόση 0,05 mg/kg ή 1 mg, οποιαδήποτε από τις δύο είναι χαμηλότερη. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται βασιζόμενη στην ανταπόκριση του ασθενή. Δ μ μ εν υπάρχουν διαθέσι α δεδο ένα για την ασφάλεια και μ μ μ την αποτελεσ ατικότητα από την επαναλα βανό ενη χορήγηση του Anexate σε παιδιά που προβλέπεται εκ νέου καταστολή.

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία η απέκκριση της φλουμαζενίλης μπορεί να είναι μειωμένη (βλ. παράγραφο 5.2 «Φαρμακοκινητικές ιδιότητες») και επομένως συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.

block

Αντενδείξεις

SPC-ANEXATE
expand_more

Το Anexate αντενδείκνυται σε ασθενείς:

  • με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • στους οποίους χορηγήθηκαν βενζοδιαζεπίνες για την αντιμετώπιση καταστάσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή, όπως για τον έλεγχο της αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή της επιληπτικής κατάστασης (status epilepticus) Σε περιπτώσεις μικτών δηλητηριάσεων με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, η τοξικότητα των αντικαταθλιπτικών μπορεί να καλυφθεί από τις προστατευτικές ενέργειες των βενζοδιαζεπινών. Κατά την παρουσία αυτόνομων (αντιχολινεργικών), νευρολογικών (κινητικών ανωμαλιών) ή καρδιαγγειακών συμπτωμάτων από σοβαρή δηλητηρίαση με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, το Anexate δε θα πρέπει να χορηγείται για την άρση της δράσης των βενζοδιαζεπινών.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ANEXATE
expand_more
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται το Anexate σε περιπτώσεις υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων. Ειδικότερα στην περίπτωση δηλητηρίασης με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένες τοξικές επιδράσεις (όπως σπασμοί και καρδιακές αρρυθμίες) από άλλα φάρμακα που ελήφθησαν σε υψηλές δόσεις κυρίως τα κυκλικά αντικαταθλιπτικά αλλά εμφανίζονται λιγότερο άμεσα κατά τη συγχορήγηση με βενζοδιαζεπίνες, επιτείνονται με το Anexate, λόγω της αναστροφής των δράσεων των βενζοδιαζεπινών. Δε συνιστάται η χορήγηση του Anexate σε επιληπτικούς ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα. Παρόλο που το Anexate ασκεί μία ελαφρά ενδογενή αντισπασμωδική ενέργεια, η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού αγωνιστή, μπορεί να προκαλέσει σπασμούς στους επιληπτικούς ασθενείς. Οι ασθενείς που έλαβαν Anexate για την αναστροφή των δράσεων των βενζοδιαζεπινών θα πρέπει να ελέγχονται για επανεμφάνιση της κατασταλτικής δράσης, για αναπνευστική καταστολή ή άλλες υπολοιπόμενες δράσεις των βενζοδιαζεπινών για κατάλληλο χρονικό διάστημα ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια δράσης των βενζοδιαζεπινών που χορηγήθηκε. Επειδή οι ασθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανίσουν καθυστερημένες δράσεις όπως περιγράφονται παραπάνω, μπορεί να απαιτείται μία παρατεταμένη περίοδος παρακολούθησης. Σε περίπτωση επανεμφάνισης της καταστολής η χορήγηση του Anexate δεν πρέπει να γίνεται νωρίτερα από 20 λεπτά. Όταν το Anexate χρησιμοποιείται με νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες δεν πρέπει να ενίεται πριν αναστραφούν πλήρως οι ενέργειες των νευρομυϊκών ανασταλτικών παραγόντων. Σε ασθενείς με σοβαρές κακώσεις του εγκεφάλου (και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση) που λαμβάνουν θεραπεία με Anexate - για να ανταγωνιστεί τις δράσεις των βενζοδιαζεπινών - μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση. Ταχεία ένεση του Anexate θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία οποιαδήποτε στιγμή μέσα στις εβδομάδες που προηγήθηκαν της χορήγησης του Anexate. Tαχεία ένεση σε δόσεις ισοδύναμες ή υψηλότερες από 1 mg οδήγησε σε στερητικά συμπτώματα, όπως αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, όπως επίσης και ήπια σύγχυση και διαταραχές των αισθήσεων (βλ. παρ. 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης). Σε ασθενείς που έχουν άγχος κατά τη διάρκεια της προεγχειριτικής φάσης ή σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από χρόνιο ή παροδικό άγχος, η δοσολογία του Anexate θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά. Ωστόσο, μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο μετεγχειριτικός πόνος και μπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρηθεί ο ασθενής σε ελαφρά καταστολή. Το Anexate δε συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης από τις βενζοδιαζεπίνες ούτε για την αντιμετώπιση των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή από τις βενζοδιαζεπίνες. Για ασθενείς οι οποίοι έχουν λάβει χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις, τα πλεονεκτήματα από τη χρήση του Anexate θα πρέπει να εκτιμηθούν προσεκτικά έναντι του κινδύνου εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων. Εάν όμως, παρά την προσεκτική δοσολογία, εμφανιστούν στερητικά συμπτώματα, πρέπει να εξετάζεται θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών, τιτλοδοτημένων ενδοφλεβίως σύμφωνα με τη ανταπόκριση του ασθενή. Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η ανταγωνιστική δράση του Anexate είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες, συνεπώς δεν πρέπει να αναμένεται δράση εάν η ‘‘μη αφύπνιση’’ προκαλείται από άλλες ουσίες. Εάν η φλουμαζενίλη χορηγηθεί στην αναισθησία στο τέλος της εγχείρησης, η δράση των χαλαρωτικών των περιφερικών μυών πρέπει πρώτα να έχει εξαφανιστεί. Επειδή η φλουμαζενίλη έχει δράση γενικά μικρότερης διάρκειας από τις βενζοδιαζεπίνες και επομένως μία ελαφρά καταστολή μπορεί να επανεμφανιστεί, η κλινική κατάσταση του ασθενή θα πρέπει να παρακολουθείται, κατά προτίμηση στην μονάδα εντατικής θεραπείας, μέχρις ότου εξαλειφθεί η δράση της φλουμαζενίλης. Σε ασθενείς που βρίσκονται σε υψηλό κίνδυνο, τα οφέλη από την καταστολή που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να εκτιμώνται έναντι των κινδύνων από μία ταχεία ανάκτηση της συνείδησης. Σε ασθενείς (π.χ. με καρδιακά προβλήματα), η παραμονή σε μία ορισμένου βαθμού καταστολή κατά τη διάρκεια της πρώιμης μετεγχειριτικής περιόδου μπορεί να είναι προτιμότερη από την πλήρη συνείδηση. Χορήγηση σε παιδιά Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από τη χρήση του Anexate στην αναστροφή της συνειδητής καταστολής σε παιδιά κάτω του 1 έτους, στην αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας σε παιδιά, στην επαναφορά των αισθήσεων των νεογέννητων και στην αναστροφή των κατασταλτικών ενεργειών των βενζοδιαζεπινών που χρησιμοποιούνται για επαγωγή της γενικής αναισθησίας σε παιδιά. Για το λόγο αυτό, το Anexate πρέπει να χορηγείται με προσοχή στους ασθενείς αυτoύς και μετά από εκτίμηση των κινδύνων που μπορεί να αντιμετωπίσει ο ασθενής σε σχέση με τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας. Το Anexate περιέχει νάτριο, αλλά λιγότερο από 1 mmol (23 mg) νάτριο ανά χιλιοστόλιτρο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ANEXATE
expand_more

Η φλουμαζενίλη εμποδίζει την κεντρική νευρική δράση των βενζοδιαζεπινών παρεμβαίνοντας ανταγωνιστικά στους υποδοχείς. Οι δράσεις μη βενζοδιαζεπινικών αγωνιστών στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών όπως της ζοπικλόνης, των τριαζολοπυριδαζινών και άλλων, εμποδίζονται επίσης από τη φλουμαζενίλη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα κεντρικώς δρώντα υποστρώματα δεν έχουν παρατηρηθεί.

Η φαρμακοκινητική των βενζοδιαζεπινών δε μεταβάλλεται από την παρουσία του ανταγωνιστή φλουμαζενίλη.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της φλουμαζενίλης δεν μεταβάλλονται κατά τη συγχορήγησή της με βενζοδιαζεπίνες, μιδαζολάμη, φλουνιτραζεπάμη και λορμεταζεπάμη.

Δεν υπάρχει καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ της αιθανόλης και της φλουμαζενίλης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ANEXATE
expand_more

Έχουν αναφερθεί οι ανεπιθύμητες ενέργειες που καταγράφονται παρακάτω. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως υποχωρούν ταχέως χωρίς να χρειάζεται ειδική θεραπεία.

Οι κατηγορίες συχνότητας έχουν ορισθεί χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μ (μ μ μ μη γνωστές δεν πορούν να εκτι ηθούν ε βάση τα διαθέσι α μ)δεδο ένα.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας, μπορεί να εμφανισθούν.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές: άγχος, φόβος: μετά από ταχεία ένεση, γενικά δεν απαιτείται θεραπεία.

Μ η γνωστές: Στερητικά συμπτώματα (π.χ. διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, διαταραχές των αισθήσεων), μετά από ταχεία ένεση δόσεων 1 mg ή περισσότερο σε ασθενείς που ακολούθησαν μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία οποιαδήποτε στιγμή μέσα στις εβδομάδες που προηγήθηκαν της χορήγησης του Anexate (βλ. παράγραφο 4.4.), προσβολές πανικού (σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών πανικού), μη φυσιολογικό κλάμα, ανησυχία και επιθετικές αντιδράσεις.

Η χορήγηση φλουμαζενίλης μπορεί να μειώσει τα στερητικά συμπτώματα σε ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τα συμπτώματα είναι: ένταση, ανησυχία, άγχος, σύγχυση, παραισθησία, τρόμος και σπασμοί.

Γενικά το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών στα παιδιά δε διαφέρει σημαντικά από αυτό των ενηλίκων. Όταν χορηγείται φλουμαζενίλη για την αναστροφή της καταστολής, έχουν αναφερθεί μη φυσιολογικό κλάμα, ανησυχία και επιθετικές αντιδράσεις.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μ η γνωστές: Σπασμοί: ιδιαίτερα σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από επιληψία ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, κυρίως μετά από μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες ή σε περιπτώσεις υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων (βλ. παράγραφο 4.4.).

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών: μετά από ταχεία ένεση, γενικά δεν απαιτείται θεραπεία.

Αγγειακές διαταραχές

Μ η γνωστές: παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (κατά το ξύπνημα).

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές: Ναυτία, έμετος: κατά τη μετεγχειρητική χρήση, ιδιαίτερα εάν έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί οπιούχα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μ η γνωστές: Έξαψη

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μ η γνωστές: Ρίγη: μετά από ταχεία ένεση, γενικά δεν απαιτείται θεραπεία.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω).

Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ANEXATE
expand_more
Χρήση κατά την κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε ανθρώπους κατά την εγκυμοσύνη για την αξιολόγηση των πιθανών βλαβερών επιδράσεων και της δράσης στο έμβρυο. Επομένως απαιτείται προσοχή. Παρόλο που in vitro μελέτες και μελέτες σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις Anexate, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας, η ασφάλεια του Anexate κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Μελέτες σε ζώα για τη δράση στο έμβρυο δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Για το λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Χρήση κατά τη γαλουχία Δεν είναι γνωστό εάν το Anexate απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση Anexate σε μία ασθενή που θηλάζει δεν αντενδείκνυται.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ANEXATE
expand_more

Το Anexate, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών. Σε πειράματα με ζώα, αποκλείστηκαν οι ενέργειες των ενώσεων που παρουσιάζουν συγγένεια με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών.

Σε υγιείς εθελοντές η ενδοφλέβια χορήγηση του Anexate ανταγωνίζεται την καταστολή, την αμνησία και την ψυχοκινητική βλάβη που παράγονται από τους αγωνιστές των βενζοδιαζεπινών. Η υπναγωγός και κατευναστική δράση των βενζοδιαζεπινών αναστρέφεται γρήγορα μετά από ενδοφλέβια ένεση Anexate (1- 2 λεπτά), μπορεί όμως να ξαναεμφανιστεί βαθμιαία μέσα στις επόμενες λίγες ώρες, ανάλογα με τη δοσολογία και το χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και του ανταγωνιστή.

Το Anexate μπορεί να έχει κάποια ασθενή εγγενή αγωνιστική δράση (π.χ. αντισπασμωδική).

Σε πειραματόζωα στα οποία είχαν προχορηγηθεί υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών για πολλές εβδομάδες, το Anexate προκάλεσε συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένων μυοτονικών σπασμών. Παρόμοια δράση παρουσιάστηκε και σε ενήλικες ασθενείς.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ANEXATE
expand_more

Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg) αναλογική με τη δόση.

Κατανομή

Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες αποτελούν τα 2/3 των πρωτεϊνών του πλάσματος από τις οποίες δεσμεύεται. Η φλουμαζενίλη κατανέμεται κατά ένα μεγάλο μέρος στον εξωαγγειακό χώρο. Οι συγκεντρώσεις της φλουμαζενίλης στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 4-11 λεπτά κατά τη διάρκεια της φάσης κατανομής. Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,9-1,1 l/kg.

Μεταβολισμός

Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Το καρβοξυλικό οξύ είναι ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα (ελεύθερη μορφή) και στα ούρα (ελεύθερη μορφή και ο κύριος μεταβολίτης το γλυκουρονίδιο). Κατά τις φαρμακολογικές δοκιμασίες, ο κύριος αυτός μεταβολίτης αποδείχθηκε φαρμακολογικά αδρανής τόσο ως βενζοδιαζεπινικός αγωνιστής όσο και ως ανταγωνιστής.

Απέκκριση

Η φλουμαζενίλη αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου (99%) από τις εξωνεφρικές οδούς. Πρακτικά δεν αποβάλλεται αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα, γεγονός που σημαίνει πως υπάρχει πλήρης βιομετατροπή του φαρμάκου. Η απέκκριση ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου είναι σχεδόν πλήρης μέσα σε 72 ώρες, με το 90-95% της ραδιενέργειας να εμφανίζεται στα ούρα και το 5-10% στα κόπρανα. Η απέκκριση είναι ταχεία, όπως φαίνεται από το μικρό χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (40-80 λεπτά). Η ολική κάθαρση της φλουμαζενίλης είναι κατά μέσο όρο 0,8-1,0 l/hr/kg και μπορεί να αποδοθεί σχεδόν εξ ολοκλήρου στην ηπατική κάθαρση.

Η χορήγηση τροφής κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης φλουμαζενίλης έχει ως αποτέλεσμα αύξηση της κάθαρσης κατά 50%, πιθανόν εξαιτίας της αυξημένης κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ που συνοδεύει ένα γεύμα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερος και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς. Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης δεν επηρεάζεται σημαντικά από το φύλλο, την ηλικία, την αιμοκάθαρση ή την νεφρική ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της φλουμαζενίλης είναι μεγαλύτερος (1,3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία και 2,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία) και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους η μεταβλητότητα του χρόνου ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες, περίπου 40 λεπτά με εύρος από 20 έως 75 λεπτά. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής ανά κιλό σωματικού βάρους είναι τα ίδια όπως και στους ενήλικες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

Αρχική κατανομή ημιζωής 4–11 λεπτά· τελική ημιζωή 40–80 λεπτά· παράταση ημιζωής έως 1.3 ώρες σε μέτρια ηπατική βλάβη και έως 2.4 ώρες σε σοβαρή ηπατική βλάβη· σε παιδιά, μέσος όρος 40 λεπτά (εύρος 20–75 λεπτά)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3373
Μοριακός τύπος
C15H14FN3O3
Μοριακό βάρος
303.29
IUPAC
ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
InChIKey
OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Παράγοντες που αντιδρούν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΚΩΝ ουσιών.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι BENZODIAZEPINES αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριδικών καναλιών που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι BARBITURATES παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα GENERAL ANESTHETICS πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Ηπαρίνη / LMWH Δοσολογία