ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AB25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUMAZENIL

Φλουμαζενίλη

### Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών.

Εμπορικά Ονόματα

ANEXATE FLUMAZENIL/COOPER FLUMAZENIL-ΚΑΒΙ FLUMAZENIL-TEVA

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

T42 Δηλητηρίαση από αντιεπιληπτικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες · Υπερβολικές δόσεις βενζοδιαζεπινών
F13 Διαταραχές της συμπεριφοράς και ψυχικές διαταραχές που οφείλονται σε χρήση ηρεμιστικών ή υπνωτικών

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καταστολή από βενζοδιαζεπίνες
R40 Υπνηλία, καταστολή και κώμα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καταστολή της συνείδησης

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 09/2020

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FLUMAZENIL/COOPER

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Αναισθησία)

ΔόσηΣυνήθης 0,3-0,6 mg

Μέγ. δόση1 mg

Αρχική δόση 0,2 mg ενδοφλεβίως σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα.
Ενήλικες (Μονάδες εντατικής θεραπείας / Απώλεια συνείδησης αγνώστου προέλευσης)

ΔόσηΑρχική 0,3 mg

Μέγ. δόση2 mg

Εάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα. Για υποτροπή υπνηλίας, 0,1-0,4 mg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δοσολογίας.
Ηλικιωμένοι

Να χορηγείται με προσοχή.
Παιδιά > 1 έτους

ΔόσηΑρχική 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg)

Μέγ. δόση0,05 mg/kg ή 1 mg (όποιο είναι χαμηλότερο)

Ενδοφλέβια σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν το επιθυμητό επίπεδο συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από 45 δευτερόλεπτα, πρόσθετη ένεση 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg). Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα (έως 4 επιπλέον δόσεις).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Χρήση βενζοδιαζεπινών για την αντιμετώπιση καταστάσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες για έλεγχο αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή status epilepticus
Σοβαρή δηλητηρίαση με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά με παρουσία αυτόνομων (αντιχολινεργικών), νευρολογικών (κινητικών ανωμαλιών) ή καρδιαγγειακών συμπτωμάτων

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπέρβαση δοσολογίας πολλών φαρμάκων
Προσοχή

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Ειδικότερα σε δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να επιτείνονται τοξικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων (π.χ. σπασμοί, καρδιακές αρρυθμίες από κυκλικά αντικαταθλιπτικά).
Επιληπτικοί ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες
Προσοχή

ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα

Δεν συνιστάται η χορήγηση. Η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού αγωνιστή μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.
Ασθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία

Μπορεί να εμφανίσουν καθυστερημένες δράσεις, μπορεί να απαιτείται παρατεταμένη περίοδος παρακολούθησης.
Ταυτόχρονη χρήση με νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες
Προσοχή

Να μην ενίεται πριν αναστραφούν πλήρως οι ενέργειες των νευρομυϊκών ανασταλτικών παραγόντων.
Ασθενείς με σοβαρές κακώσεις εγκεφάλου ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές κακώσεις του εγκεφάλου και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση

Μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.
Ταχεία ένεση Flumazenil/Φλουμαζενίλη
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία οποιαδήποτε στιγμή μέσα στις εβδομάδες που προηγήθηκαν

Να αποφεύγεται. Μπορεί να οδηγήσει σε στερητικά συμπτώματα (αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, ήπια σύγχυση, διαταραχές αισθήσεων).
Ασθενείς με άγχος κατά την προεγχειρητική φάση ή χρόνιο/παροδικό άγχος
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν άγχος κατά τη διάρκεια της προεγχειρητικής φάσης ή ασθενείς που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από χρόνιο ή παροδικό άγχος

Η δοσολογία του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά.
Μετεγχειρητικός πόνος μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση
Προσοχή

Μπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρηθεί ο ασθενής σε ελαφρά καταστολή.
Εξάρτηση από βενζοδιαζεπίνες ή σύνδρομα μετά από παρατεταμένη αποχή
Προσοχή

Δεν συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης από τις βενζοδιαζεπίνες ούτε για την αντιμετώπιση των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή από τις βενζοδιαζεπίνες.
Χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις

Τα πλεονεκτήματα από τη χρήση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να εκτιμηθούν προσεκτικά έναντι του κινδύνου εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων. Εάν εμφανιστούν στερητικά συμπτώματα, να εξετάζεται θεραπεία με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών.
Απέκκριση
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει.
Μη αφύπνιση προκαλούμενη από άλλες ουσίες
Προσοχή

Η ανταγωνιστική δράση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες, συνεπώς δεν πρέπει να αναμένεται δράση εάν η ‘‘μη αφύπνιση’’ προκαλείται από άλλες ουσίες.
Χορήγηση στην αναισθησία στο τέλος της εγχείρησης
Προσοχή

Η δράση των χαλαρωτικών των περιφερικών μυών πρέπει πρώτα να έχει εξαφανιστεί.
Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε υψηλό κίνδυνο (π.χ. με καρδιακά προβλήματα)

Τα οφέλη από την καταστολή που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να εκτιμώνται έναντι των κινδύνων από μία ταχεία ανάκτηση της συνείδησης.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω του 1 έτους, παιδιά με υπερδοσολογία, νεογέννητα, παιδιά σε γενική αναισθησία

Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή και μετά από εκτίμηση των κινδύνων που μπορεί να αντιμετωπίσει ο ασθενής σε σχέση με τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας, λόγω περιορισμένης εμπειρίας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βενζοδιαζεπίνες
παρακολούθηση

Η φλουμαζενίλη εμποδίζει την κεντρική νευρική δράση τους. Οι φαρμακοκινητικές των βενζοδιαζεπινών δεν μεταβάλλονται.
Μη βενζοδιαζεπινικοί αγωνιστές (π.χ. ζοπικλόνη, τριαζολοπυριδαζίνες)
παρακολούθηση

Οι δράσεις τους στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών εμποδίζονται από τη φλουμαζενίλη.
Μιδαζολάμη, φλουνιτραζεπάμη, λορμεταζεπάμη
παρακολούθηση

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της φλουμαζενίλης δεν μεταβάλλονται κατά τη συγχορήγησή της με αυτές τις βενζοδιαζεπίνες.
Αιθανόλη
παρακολούθηση

Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Αναφυλαξία

Ψυχιατρικές

Άγχος
Διέγερση
Συναισθηματική αστάθεια
Σύγχυση
Ανησυχία

Ψυχιατρικές διαταραχές

φόβος
στερητικά συμπτώματα
διαταραχές των αισθήσεων
προσβολές πανικού
μη φυσιολογικό κλάμα
επιθετικές αντιδράσεις

Νευρικό

Σπασμοί

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Αγγειακές διαταραχές

παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Αγγειακές

Έξαψη

Γενικές

Ρίγη

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
φόβος

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Μη γνωστής συχνότητας
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Ρίγη

Γενικές

Μη γνωστής συχνότητας
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστής συχνότητας
Συναισθηματική αστάθεια

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
διαταραχές των αισθήσεων

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
επιθετικές αντιδράσεις

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
μη φυσιολογικό κλάμα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
προσβολές πανικού

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
στερητικά συμπτώματα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε ανθρώπους κατά την εγκυμοσύνη για την αξιολόγηση των πιθανών βλαβερών επιδράσεων και της δράσης στο έμβρυο. Παρ’ όλο που in vitro μελέτες και μελέτες σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις φλουμαζενίλης, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας, η ασφάλεια της φλουμαζενίλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Μελέτες σε ζώα για τη δράση στο έμβρυο δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Για τον λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Δεν είναι γνωστό εάν η φλουμαζενίλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση φλουμαζενίλης σε μία ασθενή που θηλάζει δεν αντενδείκνυται.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σπασμοί
καρδιακή δυσρυθμία

Αντιμετώπιση

γενικά υποστηρικτικά μέτρα, συμπεριλαμβανομένης της παρακολούθησης των ζωτικών σημείων και της κλινικής κατάστασης του ασθενή

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Οι ασθενείς θα πρέπει να μην ασχοληθούν με επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη πνευματική διαύγεια (όπως ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων ή οδήγηση οχημάτων) κατά τις πρώτες 24 ώρες που ακολουθούν τη χορήγηση του φαρμάκου, επειδή οι ενέργειες των βενζοδιαζεπινών που έχουν ληφθεί ή χορηγηθεί προηγουμένως (π.χ. καταστολή) μπορεί να επανεμφανισθούν.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας διϋδρικό

Οξικό οξύ

Χλωριούχο νάτριο

Υδροξείδιο του νατρίου (για την προσαρμογή του pH) Ύδωρ για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών. Σε πειράματα με ζώα, αποκλείστηκαν οι ενέργειες των ενώσεων που παρουσιάζουν συγγένεια με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια χορήγηση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται την καταστολή, την αμνησία και την ψυχοκινητική βλάβη που παράγονται από τους αγωνιστές των βενζοδιαζεπινών. Η υπναγωγός και κατευναστική δράση των βενζοδιαζεπινών αναστρέφεται γρήγορα μετά από ενδοφλέβια ένεση Flumazenil/Φλουμαζενίλη (1-2 λεπτά), μπορεί, όμως, να ξαναεμφανιστεί βαθμιαία μέσα στις επόμενες λίγες ώρες, ανάλογα με τη δοσολογία και τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και του ανταγωνιστή. Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη μπορεί να έχει κάποια ασθενή εγγενή αγωνιστική δράση (π.χ. αντισπασμωδική). Σε πειραματόζωα στα οποία είχαν προχορηγηθεί υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών για πολλές εβδομάδες, το Flumazenil/Φλουμαζενίλη προκάλεσε συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένων μυοτονικών σπασμών. Παρόμοια δράση παρουσιάστηκε και σε ενήλικες ασθενείς.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg), αναλογική με τη δόση.

Κατανομή

Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες αποτελούν τα 2/3 των πρωτεϊνών του πλάσματος από τις οποίες δεσμεύεται. Η φλουμαζενίλη κατανέμεται κατά ένα μεγάλο μέρος στον εξωαγγειακό χώρο. Οι συγκεντρώσεις της φλουμαζενίλης στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 4-11 λεπτά κατά τη διάρκεια της φάσης κατανομής. Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,9-1,1 l/kg.

Βιομετασχηματισμός

Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Το καρβοξυλικό οξύ είναι ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα (ελεύθερη μορφή) και στα ούρα (ελεύθερη μορφή και ο κύριος μεταβολίτης, το γλυκουρονίδιο). Κατά τις φαρμακολογικές δοκιμασίες, ο κύριος αυτός μεταβολίτης αποδείχθηκε φαρμακολογικά αδρανής, τόσο ως βενζοδιαζεπινικός αγωνιστής όσο και ως ανταγωνιστής.

Αποβολή

Η φλουμαζενίλη αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου (99%) από τις εξωνεφρικές οδούς. Πρακτικά δεν αποβάλλεται αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα, γεγονός που σημαίνει πως υπάρχει πλήρης βιομετατροπή του φαρμάκου. Η απέκκριση ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου είναι σχεδόν πλήρης μέσα σε 72 ώρες, με το 90-95% της ραδιενέργειας να εμφανίζεται στα ούρα και το 5-10% στα κόπρανα. Η απέκκριση είναι ταχεία, όπως φαίνεται από τον μικρό χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (40-80 λεπτά). Η ολική κάθαρση της φλουμαζενίλης είναι κατά μέσο όρο 0,8-1,0 l/hr/kg και μπορεί να αποδοθεί σχεδόν εξ ολοκλήρου στην ηπατική κάθαρση. Η χορήγηση τροφής κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης φλουμαζενίλης έχει ως αποτέλεσμα αύξηση της κάθαρσης κατά 50%, πιθανόν εξαιτίας της αυξημένης κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ που συνοδεύει ένα γεύμα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερος και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς. Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης δεν επηρεάζεται σημαντικά από το φύλο, την ηλικία, την αιμοκάθαρση ή τη νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της φλουμαζενίλης είναι μεγαλύτερος (1,3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία και 2,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία) και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, η μεταβλητότητα του χρόνου ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες, περίπου 40 λεπτά, με εύρος από 20 έως 75 λεπτά. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής ανά κιλό σωματικού βάρους είναι τα ίδια, όπως και στους ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil, ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, ανταγωνιστικά εμποδίζει τις ενέργειες των βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστηριότητα στο σημείο αναγνώρισης της βενζοδιαζεπίνης στον…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των…

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg), αναλογική με τη δόση. ### Κατανομή Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται πλήρως (99%). Οι κύριοι μεταβολίτες της φλουμαζενίλης που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι το απο-αιθυλιωμένο ελεύθερο οξύ και το γλυκουρονικό του σύζευγμα.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αναπνευστική καταστολή	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών)	Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Κατασταλτική δράση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών)	Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Υπολειπόμενες δράσεις βενζοδιαζεπινών	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών)	Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Μέχρις ότου εξαλειφθεί η δράση της φλουμαζενίλης	Μετά τη χορήγηση φλουμαζενίλης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Τοξικότητα

Στις κλινικές μελέτες, οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες του flumazenil ήταν επέκταση των φαρμακολογικών επιδράσεων του φαρμάκου στην ανάστροφη δράση των βενζοδιαζεπινών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται τις ΚΝΣ επιδράσεις που προκαλούνται από τις βενζοδιαζεπίνες, αλλά δεν ανταγωνίζεται τις επιδράσεις στον κεντρικό νευρικό σύστημα φαρμάκων που επηρεάζουν τους GABA-εργικούς νευρώνες μέσω μηχανισμών άλλων από τον υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης (συμπεριλαμβανομένων αιθανόλης, βαρβιτουρικών ή γενικών αναισθητικών) και δεν αντιστρέφει τις επιδράσεις των οπιοειδών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη θέση σύνδεσης των βενζοδιαζεπινών στο σύμπλεγμα υποδοχέα GABA/βενζοδιαζεπίνης. Η φλουμαζενίλη είναι ασθενής μερικός αγωνιστής σε ορισμένα ζωικά μοντέλα δραστηριότητας, αλλά έχει μικρή ή καμία αγωνιστική δράση στον άνθρωπο.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται πλήρως (99%). Η απέκκριση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου είναι ουσιαστικά πλήρης εντός 72 ωρών, με το 90% έως 95% της ραδιενέργειας να εμφανίζεται στα ούρα και 5% έως 10% στα κόπρανα.

0,9 έως 1,1 L/kg
1 L/ώρα/kg [υγιείς εθελοντές που έλαβαν έγχυση 5 λεπτών συνολικής δόσης 1 mg]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι περίπου 50%, κυρίως (66%) με λευκωματίνη. Η σύνδεση με πρωτεΐνες μειώνεται σε ασθενείς με ηπατική κίρρωση.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται πλήρως (99%). Οι κύριοι μεταβολίτες της φλουμαζενίλης που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι το απο-αιθυλιωμένο ελεύθερο οξύ και το γλυκουρονικό του σύζευγμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο αρχικός χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής είναι 4 έως 11 λεπτά και ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 40 έως 80 λεπτά. Παρατεταμένος χρόνος ημίσειας ζωής σε 1,3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια και 2,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Σε σύγκριση με τους ενήλικες, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε παιδιατρικούς ασθενείς ήταν πιο μεταβλητός, με μέσο όρο 40 λεπτά (εύρος: 20 έως 75 λεπτά).

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Παράγοντες που αντιδρούν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΚΩΝ ουσιών.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι BENZODIAZEPINES αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριδικών καναλιών που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι BARBITURATES παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα GENERAL ANESTHETICS πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

40P7XK9392

FLUMAZENIL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Βενζοδιαζεπίνης

Η φλουμαζενίλη είναι Ανταγωνιστής Βενζοδιαζεπίνης.

FLUMAZENIL

expand_more

CID

3373

Μοριακός τύπος

C15H14FN3O3

Μοριακό βάρος

303.29

IUPAC

ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate

InChIKey

OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Παράγοντες που αντιδρούν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΚΩΝ ουσιών.