Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AB25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUMAZENIL(Φλουμαζενίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Φάση κατανομής: 4-11 λεπτά. Απομάκρυνση: 40-80 λεπτά. Σε ηπατική δυσλειτουργία: 1,3 ώρες (μέτρια), 2,4 ώρες (σοβαρή). Σε παιδιά > 1 έτους: περίπου 40 λεπτά (εύρος 20-75 λεπτά).

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: Αρχική κατανομή ημιζωής 4–11 λεπτά· τελική ημιζωή 40–80 λεπτά· παράταση ημιζωής έως 1.3 ώρες σε μέτρια ηπατική βλάβη και έως 2.4 ώρες σε σοβαρή ηπατική βλάβη· σε παιδιά, μέσος όρος 40 λεπτά (εύρος 20–75 λεπτά)
  • PubChem: 40-80 λεπτά (τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής)
 1.3 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 50% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.7 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του FLUMAZENIL/COOPER και καλύπτουν 6 από 7 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ολική ή μερική αναστροφή των κατευναστικών ενεργειών που ασκούν οι βενζοδιαζεπίνες στο κεντρικό νευρικό σύστημα

    Στην αναισθησία και στις μονάδες εντατικής θεραπείας

  2. Διακοπή της γενικής αναισθησίας που είχε προκληθεί και διατηρηθεί με βενζοδιαζεπίνες

    σε: Νοσοκομειακούς ασθενείς

    Στην αναισθησία

  3. Αναστροφή της καταστολής που προκλήθηκε από τις βενζοδιαζεπίνες για σύντομες επεμβατικές τεχνικές, διαγνωστικές και θεραπευτικές

    σε: Νοσοκομειακούς και εξωτερικούς ασθενείς

    Στην αναισθησία

    • F13 Διαταραχές της συμπεριφοράς και ψυχικές διαταραχές που οφείλονται σε χρήση ηρεμιστικών ή υπνωτικών

  4. Διαφορική διάγνωση στη δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες

    Στις μονάδες εντατικής θεραπείας και στην αντιμετώπιση περιπτώσεων απώλειας της συνείδησης αγνώστου προέλευσης

    • T42 Δηλητηρίαση από αντιεπιληπτικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα

  5. Ειδική αναστροφή των ενεργειών υπερβολικών δόσεων βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα (αποκατάσταση της αυτόματης αναπνοής και ανάνηψη ώστε να αποφεύγεται ή να τερματίζεται η διασωλήνωση)

    Στις μονάδες εντατικής θεραπείας και στην αντιμετώπιση περιπτώσεων απώλειας της συνείδησης αγνώστου προέλευσης

    • T42 Δηλητηρίαση από αντιεπιληπτικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά και αντιπαρκινσονικά φάρμακα

  6. Αναστροφή της καταστολής της συνείδησης που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες

    σε: Παιδιά ηλικίας > 1 έτους

    • R40 Υπνηλία, καταστολή και κώμα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του FLUMAZENIL/COOPER
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
0,2 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την επιδιωκόμενη δράση. Επειδή η διάρκεια δράσης μερικών βενζοδιαζεπινών μπορεί να υπερβαίνει αυτή του Flumazenil/Φλουμαζενίλη, μπορεί να χρειαστούν επαναλαμβανόμενες δόσεις, εάν μετά την ανάνηψη επανεμφανιστεί η κατασταλτική δράση. Για αναισθησία, εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, μία δεύτερη δόση 0,1 mg μπορεί να χορηγηθεί και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων, μέχρι της τελικής δόσης του 1 mg. Στις μονάδες εντατικής θεραπείας, εάν ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί μία επαναληπτική δόση 0,1 mg και να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων μέχρι της τελικής δόσης των 2 mg. Σε περίπτωση υποτροπής της υπνηλίας μπορεί να χορηγηθεί με ενδοφλέβια έγχυση 0,1 έως 0,4 mg την ώρα.
  • Ενήλικες (Αναισθησία)
    ΔόσηΣυνήθης 0,3-0,6 mg
    Μέγ. δόση1 mg
    Αρχική δόση 0,2 mg ενδοφλεβίως σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα.
  • Ενήλικες (Μονάδες εντατικής θεραπείας / Απώλεια συνείδησης αγνώστου προέλευσης)
    ΔόσηΑρχική 0,3 mg
    Μέγ. δόση2 mg
    Εάν δεν επιτευχθεί επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα, χορήγηση 0,1 mg. Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα. Για υποτροπή υπνηλίας, 0,1-0,4 mg/ώρα ως ενδοφλέβια έγχυση.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση της δοσολογίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Παιδιά > 1 έτους
    ΔόσηΑρχική 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg)
    Μέγ. δόση0,05 mg/kg ή 1 mg (όποιο είναι χαμηλότερο)
    Ενδοφλέβια σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν το επιθυμητό επίπεδο συνείδησης δεν επιτευχθεί μετά από 45 δευτερόλεπτα, πρόσθετη ένεση 0,01 mg/kg (έως 0,2 mg). Επανάληψη ανά 60 δευτερόλεπτα (έως 4 επιπλέον δόσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Χρήση βενζοδιαζεπινών για την αντιμετώπιση καταστάσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες για έλεγχο αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης ή status epilepticus
  • Σοβαρή δηλητηρίαση με τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά με παρουσία αυτόνομων (αντιχολινεργικών), νευρολογικών (κινητικών ανωμαλιών) ή καρδιαγγειακών συμπτωμάτων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπέρβαση δοσολογίας πολλών φαρμάκων
    Προσοχή
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Ειδικότερα σε δηλητηρίαση με βενζοδιαζεπίνες και κυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να επιτείνονται τοξικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων (π.χ. σπασμοί, καρδιακές αρρυθμίες από κυκλικά αντικαταθλιπτικά).
  • Επιληπτικοί ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕπιληπτικοί ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα
    Δεν συνιστάται η χορήγηση. Η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού αγωνιστή μπορεί να προκαλέσει σπασμούς.
  • Ασθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη ηπατική δυσλειτουργία
    Μπορεί να εμφανίσουν καθυστερημένες δράσεις, μπορεί να απαιτείται παρατεταμένη περίοδος παρακολούθησης.
  • Ταυτόχρονη χρήση με νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες
    Προσοχή
    Να μην ενίεται πριν αναστραφούν πλήρως οι ενέργειες των νευρομυϊκών ανασταλτικών παραγόντων.
  • Ασθενείς με σοβαρές κακώσεις εγκεφάλου ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές κακώσεις του εγκεφάλου και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση
    Μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση.
  • Ταχεία ένεση Flumazenil/Φλουμαζενίλη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες σε υψηλή δόση και/ή για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία οποιαδήποτε στιγμή μέσα στις εβδομάδες που προηγήθηκαν
    Να αποφεύγεται. Μπορεί να οδηγήσει σε στερητικά συμπτώματα (αίσθημα παλμών, διέγερση, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, ήπια σύγχυση, διαταραχές αισθήσεων).
  • Ασθενείς με άγχος κατά την προεγχειρητική φάση ή χρόνιο/παροδικό άγχος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν άγχος κατά τη διάρκεια της προεγχειρητικής φάσης ή ασθενείς που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από χρόνιο ή παροδικό άγχος
    Η δοσολογία του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά.
  • Μετεγχειρητικός πόνος μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση
    Προσοχή
    Μπορεί να είναι προτιμότερο να διατηρηθεί ο ασθενής σε ελαφρά καταστολή.
  • Εξάρτηση από βενζοδιαζεπίνες ή σύνδρομα μετά από παρατεταμένη αποχή
    Προσοχή
    Δεν συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης από τις βενζοδιαζεπίνες ούτε για την αντιμετώπιση των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή από τις βενζοδιαζεπίνες.
  • Χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει χρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες σε υψηλές δόσεις
    Τα πλεονεκτήματα από τη χρήση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη θα πρέπει να εκτιμηθούν προσεκτικά έναντι του κινδύνου εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων. Εάν εμφανιστούν στερητικά συμπτώματα, να εξετάζεται θεραπεία με χαμηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών.
  • Απέκκριση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει.
  • Μη αφύπνιση προκαλούμενη από άλλες ουσίες
    Προσοχή
    Η ανταγωνιστική δράση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη είναι ειδική για τις βενζοδιαζεπίνες, συνεπώς δεν πρέπει να αναμένεται δράση εάν η ‘‘μη αφύπνιση’’ προκαλείται από άλλες ουσίες.
  • Χορήγηση στην αναισθησία στο τέλος της εγχείρησης
    Προσοχή
    Η δράση των χαλαρωτικών των περιφερικών μυών πρέπει πρώτα να έχει εξαφανιστεί.
  • Ασθενείς σε υψηλό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε υψηλό κίνδυνο (π.χ. με καρδιακά προβλήματα)
    Τα οφέλη από την καταστολή που προκαλείται από τις βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να εκτιμώνται έναντι των κινδύνων από μία ταχεία ανάκτηση της συνείδησης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω του 1 έτους, παιδιά με υπερδοσολογία, νεογέννητα, παιδιά σε γενική αναισθησία
    Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή και μετά από εκτίμηση των κινδύνων που μπορεί να αντιμετωπίσει ο ασθενής σε σχέση με τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας, λόγω περιορισμένης εμπειρίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βενζοδιαζεπίνες
    παρακολούθηση
    Η φλουμαζενίλη εμποδίζει την κεντρική νευρική δράση τους. Οι φαρμακοκινητικές των βενζοδιαζεπινών δεν μεταβάλλονται.
  • Μη βενζοδιαζεπινικοί αγωνιστές (π.χ. ζοπικλόνη, τριαζολοπυριδαζίνες)
    παρακολούθηση
    Οι δράσεις τους στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών εμποδίζονται από τη φλουμαζενίλη.
  • Μιδαζολάμη, φλουνιτραζεπάμη, λορμεταζεπάμη
    παρακολούθηση
    Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της φλουμαζενίλης δεν μεταβάλλονται κατά τη συγχορήγησή της με αυτές τις βενζοδιαζεπίνες.
  • Αιθανόλη
    παρακολούθηση
    Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αναφυλαξία
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Διέγερση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Σύγχυση
  • Ανησυχία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • φόβος
  • στερητικά συμπτώματα
  • διαταραχές των αισθήσεων
  • προσβολές πανικού
  • μη φυσιολογικό κλάμα
  • επιθετικές αντιδράσεις
Νευρικό
  • Σπασμοί
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές διαταραχές
  • παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Αγγειακές
  • Έξαψη
Γενικές
  • Ρίγη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • φόβος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Ρίγη
    Γενικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • διαταραχές των αισθήσεων
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • επιθετικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • μη φυσιολογικό κλάμα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • προσβολές πανικού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • στερητικά συμπτώματα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστής συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε ανθρώπους κατά την εγκυμοσύνη για την αξιολόγηση των πιθανών βλαβερών επιδράσεων και της δράσης στο έμβρυο. Παρ’ όλο που in vitro μελέτες και μελέτες σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις φλουμαζενίλης, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας, η ασφάλεια της φλουμαζενίλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Μελέτες σε ζώα για τη δράση στο έμβρυο δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Για τον λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό εάν η φλουμαζενίλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση φλουμαζενίλης σε μία ασθενή που θηλάζει δεν αντενδείκνυται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σπασμοί
  • καρδιακή δυσρυθμία
Αντιμετώπιση
γενικά υποστηρικτικά μέτρα, συμπεριλαμβανομένης της παρακολούθησης των ζωτικών σημείων και της κλινικής κατάστασης του ασθενή
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Οι ασθενείς θα πρέπει να μην ασχοληθούν με επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη πνευματική διαύγεια (όπως ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων ή οδήγηση οχημάτων) κατά τις πρώτες 24 ώρες που ακολουθούν τη χορήγηση του φαρμάκου, επειδή οι ενέργειες των βενζοδιαζεπινών που έχουν ληφθεί ή χορηγηθεί προηγουμένως (π.χ. καταστολή) μπορεί να επανεμφανισθούν.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας διϋδρικό
Οξικό οξύ
Χλωριούχο νάτριο
Υδροξείδιο του νατρίου (για την προσαρμογή του pH) Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών. Σε πειράματα με ζώα, αποκλείστηκαν οι ενέργειες των ενώσεων που παρουσιάζουν συγγένεια με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια χορήγηση του Flumazenil/Φλουμαζενίλη ανταγωνίζεται την καταστολή, την αμνησία και την ψυχοκινητική βλάβη που παράγονται από τους αγωνιστές των βενζοδιαζεπινών. Η υπναγωγός και κατευναστική δράση των βενζοδιαζεπινών αναστρέφεται γρήγορα μετά από ενδοφλέβια ένεση Flumazenil/Φλουμαζενίλη (1-2 λεπτά), μπορεί, όμως, να ξαναεμφανιστεί βαθμιαία μέσα στις επόμενες λίγες ώρες, ανάλογα με τη δοσολογία και τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και του ανταγωνιστή. Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη μπορεί να έχει κάποια ασθενή εγγενή αγωνιστική δράση (π.χ. αντισπασμωδική). Σε πειραματόζωα στα οποία είχαν προχορηγηθεί υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών για πολλές εβδομάδες, το Flumazenil/Φλουμαζενίλη προκάλεσε συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένων μυοτονικών σπασμών. Παρόμοια δράση παρουσιάστηκε και σε ενήλικες ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg), αναλογική με τη δόση.

Κατανομή

Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες αποτελούν τα 2/3 των πρωτεϊνών του πλάσματος από τις οποίες δεσμεύεται. Η φλουμαζενίλη κατανέμεται κατά ένα μεγάλο μέρος στον εξωαγγειακό χώρο. Οι συγκεντρώσεις της φλουμαζενίλης στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής 4-11 λεπτά κατά τη διάρκεια της φάσης κατανομής. Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 0,9-1,1 l/kg.

Βιομετασχηματισμός

Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Το καρβοξυλικό οξύ είναι ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα (ελεύθερη μορφή) και στα ούρα (ελεύθερη μορφή και ο κύριος μεταβολίτης, το γλυκουρονίδιο). Κατά τις φαρμακολογικές δοκιμασίες, ο κύριος αυτός μεταβολίτης αποδείχθηκε φαρμακολογικά αδρανής, τόσο ως βενζοδιαζεπινικός αγωνιστής όσο και ως ανταγωνιστής.

Αποβολή

Η φλουμαζενίλη αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου (99%) από τις εξωνεφρικές οδούς. Πρακτικά δεν αποβάλλεται αναλλοίωτο φάρμακο στα ούρα, γεγονός που σημαίνει πως υπάρχει πλήρης βιομετατροπή του φαρμάκου. Η απέκκριση ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου είναι σχεδόν πλήρης μέσα σε 72 ώρες, με το 90-95% της ραδιενέργειας να εμφανίζεται στα ούρα και το 5-10% στα κόπρανα. Η απέκκριση είναι ταχεία, όπως φαίνεται από τον μικρό χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (40-80 λεπτά). Η ολική κάθαρση της φλουμαζενίλης είναι κατά μέσο όρο 0,8-1,0 l/hr/kg και μπορεί να αποδοθεί σχεδόν εξ ολοκλήρου στην ηπατική κάθαρση. Η χορήγηση τροφής κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης φλουμαζενίλης έχει ως αποτέλεσμα αύξηση της κάθαρσης κατά 50%, πιθανόν εξαιτίας της αυξημένης κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ που συνοδεύει ένα γεύμα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερος και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς. Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης δεν επηρεάζεται σημαντικά από το φύλο, την ηλικία, την αιμοκάθαρση ή τη νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της φλουμαζενίλης είναι μεγαλύτερος (1,3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία και 2,4 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία) και η συνολική σωματική κάθαρση είναι μικρότερη σε σχέση με τους υγιείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, η μεταβλητότητα του χρόνου ημιζωής απομάκρυνσης είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες, περίπου 40 λεπτά, με εύρος από 20 έως 75 λεπτά. Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής ανά κιλό σωματικού βάρους είναι τα ίδια, όπως και στους ενήλικες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil, ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, ανταγωνιστικά εμποδίζει τις ενέργειες των βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστηριότητα στο σημείο αναγνώρισης της βενζοδιαζεπίνης στον…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το Flumazenil/Φλουμαζενίλη, ένα παράγωγο ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Με ανταγωνιστική αναστολή αποκλείει ειδικά την κεντρική νευρική δράση παραγόντων που ενεργούν δια μέσου των υποδοχέων των…

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της φλουμαζενίλης είναι εντός και εκτός του θεραπευτικού εύρους (μέχρι 100 mg), αναλογική με τη δόση. ### Κατανομή Η φλουμαζενίλη, ασθενής λιπόφιλη βάση, δεσμεύεται κατά 50% περίπου από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι λευκωματίνες…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η φλουμαζενίλη μεταβολίζεται πλήρως (99%). Οι κύριοι μεταβολίτες της φλουμαζενίλης που ταυτοποιούνται στα ούρα είναι το απο-αιθυλιωμένο ελεύθερο οξύ και το γλυκουρονικό του σύζευγμα.
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αναπνευστική καταστολή pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών) Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Κατασταλτική δράση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών) Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Υπολειπόμενες δράσεις βενζοδιαζεπινών neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Για κατάλληλο χρονικό διάστημα (ανάλογα με δόση και διάρκεια δράσης βενζοδιαζεπινών) Μετά χορήγηση Flumazenil/Cooper
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Μέχρις ότου εξαλειφθεί η δράση της φλουμαζενίλης Μετά τη χορήγηση φλουμαζενίλης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Το Flumazenil είναι παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης και ισχυρός ανταγωνιστής του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης, ο οποίος αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστηριότητα στο σημείο αναγνώρισης βενζοδιαζεπίνης στο σύμπλεγμα GABA/υποδοχέας βενζοδιαζεπίνης, επιφέροντας την αντίστροφη δράση των βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για πλήρη ή μερική ανάστροφη της κατασταλτικής επίδρασης των βενζοδιαζεπινών σε περιπτώσεις όπου έχει εγχθεί και/ή διατηρηθεί γενική αναισθησία με βενζοδιαζεπίνες, και όπου καταστολή έχει παραχθεί με βενζοδιαζεπίνες για διαγνωστικές και θεραπευτικές διαδικασίες. Επίσης για τη διαχείριση υπερδοσολογίας βενζοδιαζεπινών ως συμπληρωματικά υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Το Flumazenil ανταναστέλλει τα κεντρικά αποτελέσματα που προκαλούνται από βενζοδιαζεπίνες, αλλά δεν ανταναστέλλει τα κεντρικά αποτελέσματα φαρμάκων που επηρεάζουν GABA-ερικά νεύρα με μηχανισμούς πέρα από τον υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης (συμπεριλαμβανομένων αιθανόλης, βαρβιτουρικών ή γενικής αναισθησίας) και δεν αντιστρέφει τα αποτελέσματα των οπιών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Το Flumazenil, ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης, ανταγωνιστικά εμποδίζει τις ενέργειες των βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστηριότητα στο σημείο αναγνώρισης της βενζοδιαζεπίνης στον γ-ΑΜΑ/υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης. Σε ορισμένα ζωικά μοντέλα φαίνεται ως αδύναμος μερικός αγωνιστής, αλλά στους ανθρώπους έχει ελάχιστη ή καθόλου αγωνιστική δραστηριότητα.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

Αρχική κατανομή ημιζωής 4–11 λεπτών και τελική ημιζωή 40–80 λεπτών. Παρατεταμένη η ημιζωή έως 1.3 ώρες σε ασθενείς με μέτρια ηπατική βλάβη και 2.4 ώρες σε σοβαρά ασθενείς. Σε σύγκριση με τους ενήλικες, η απέκκριση ημιζωής σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι πιο μεταβλητή, με κατά μέσο όρο 40 λεπτά (εύρος: 20–75 λεπτά).

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

Η δέσμευση πρωτεϊνών είναι περίπου 50%, κυρίως (66%) στην αλβουμίνη. Η δέσμευση πρωτεϊνών μειώνεται σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

Το Flumazenil μεταβολίζεται πλήρως (περίπου 99%). Η απέκκριση του ραδιοετικεμένου φαρμάκου είναι ουσιαστικά πλήρης εντός 72 ωρών, με 90–95% της ραδιοδραστικότητας να εμφανίζεται στα ούρα και 5–10% στα κόπρανα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

0.9–1.1 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

1 L/hr/kg [υγιείς εθελοντές που έλαβαν 5-λεπτή έγχυση συνολικού 1 mg]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Στις κλινικές μελέτες, οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες του flumazenil ήταν επέκταση των φαρμακολογικών επιδράσεων του φαρμάκου στην ανάστροφη δράση των βενζοδιαζεπινών.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Ηπαρίνη / LMWH Δοσολογία

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3373
Μοριακός τύπος
C15H14FN3O3
Μοριακό βάρος
303.29
IUPAC
ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
InChIKey
OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Παράγοντες που αντιδρούν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΚΩΝ ουσιών.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (RECEPTORS, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι ρυθμιστές: μια θέση στην οποία δρουν οι BENZODIAZEPINES αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των χλωριδικών καναλιών που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι BARBITURATES παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα GENERAL ANESTHETICS πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GΑΒΑεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.