Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

L-ASPARAGINASE

asparaginase

λ-ασπαραγηνασε

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
L-ASPARAGINASE 10,000/MEDAC 10,000U/VIAL Διακοπή
10,000 / VIAL 401.86 €

L-ASPARAGINASE — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια/Ενδομυϊκή
Χορήγηση:
Ημερήσια/Κυκλική
Δόση έναρξης:
200 μονάδες ανά kg σωματικού βάρους ή 6000 μονάδες ανά m²
Τιτλοποίηση:
Ανάλογα με τα ατομικά δεδομένα, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 1000 μονάδες ή και περισσότερο ανά kg σωματικού βάρους.
  • Παιδιά και ενήλικες
    Δόση200 μονάδες ανά kg σωματικού βάρους ή 6000 μονάδες ανά m²
    Ημερήσια ενδοφλέβια δόση σε μονοθεραπεία. Μπορεί να αυξηθεί κατά 1000 μονάδες/kg σωματικού βάρους ή περισσότερο.
  • Παιδιά και ενήλικες
    Δόση1500 μονάδες/kg ή 45000 μονάδες/m² και παραπάνω
    Υψηλότερες εφάπαξ δόσεις για μη καθημερινή, κυκλική εφαρμογή (π.χ. 2 φορές την εβδομάδα). Η ενδοφλέβια εφαρμογή είναι επιτακτική.
  • Παιδιά και ενήλικες
    Δόση100 έως 400 μονάδες ανά kg σωματικού βάρους την ημέρα ή 3000 - 12000 μονάδες ανά m² σωματικής επιφάνειας την ημέρα
    Μέση δόση για ενδομυϊκή ένεση. Όχι περισσότερο από 5000 μονάδες σε 2 ml τοπικά. Αν απαιτούνται περισσότερες, χρήση πολλαπλών σημείων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Παγκρεατίτιδα (ενεργός ή ιστορικό)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που τη χρονική στιγμή της θεραπείας παρουσιάζουν μία παγκρεατίτιδα ή είχαν παρουσιάσει νωρίτερα
  • Αλλεργική αντίδραση στην E.-coli-ασπαραγινάση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν αντιδράσει αλλεργικά στην E.-coli-ασπαραγινάση
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναφυλαξία
    επικίνδυνες για τη ζωή
    Άμεση διακοπή θεραπείας. Χορήγηση αντιισταμινικών, κορτιζόνης και ουσιών που σταθεροποιούν το κυκλοφορικό.
  • Υπεργλυκαιμία
    επικίνδυνες για τη ζωή
    Αντιμετώπιση με ινσουλίνη.
  • Διαταραχές πήξης
    επικίνδυνες για τη ζωή
    Ενδέχεται να απαιτείται αναπλήρωση με φρέσκο πλάσμα για τη μείωση της επικινδυνότητας αιμορραγίας. Λήψη μέτρων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στην αναπαραγωγική ηλικία
    Λήψη αντισυλληπτικών μέτρων ή εγκράτεια κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για τρεις μήνες μετά το πέρας της χημειοθεραπείας.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βινκριστίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της τοξικότητας της βινκριστίνης, αυξημένος κίνδυνος αναφυλακτικών αντιδράσεων.
  • Πρεδνιζόνη
    προσοχή
    Εντονότερες αλλαγές στους παράγοντες πήξης (π.χ. πτώση ινωδογόνου και ATIII).
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Προηγούμενη εφαρμογή μπορεί να αυξήσει συνεργιστικά τη δράση της ασπαραγινάσης. Επακόλουθη εφαρμογή μπορεί να αποδυναμώσει ανταγωνιστικά τη δράση της ασπαραγινάσης.
  • Κυταραβίνη
    προσοχή
    Προηγούμενη εφαρμογή μπορεί να αυξήσει συνεργιστικά τη δράση της ασπαραγινάσης. Επακόλουθη εφαρμογή μπορεί να αποδυναμώσει ανταγωνιστικά τη δράση της ασπαραγινάσης.
  • Άλλα φάρμακα
    προσοχή
    Η L-ασπαραγινάση μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα άλλων φαρμάκων επηρεάζοντας την ηπατική λειτουργία.
  • Αντιπηκτικά (κουμαρίνη, ηπαρίνη, διπυριδαμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη)
    προσοχή
    Κυμαινόμενοι παράγοντες πήξης, ενίσχυση τάσης για αιμορραγία ή/και θρόμβωση.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
  • Εμβόλια που περιέχουν ζωντανούς οργανισμούς
    αντένδειξη
    Αυξημένη επικινδυνότητα παρουσίας βαρειών λοιμώξεων.
    ΣύστασηΔιενέργεια εμβολιασμού το νωρίτερο τρεις μήνες μετά την αποπεράτωση της συνολικής αντιλευχαιμικής θεραπείας.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Έρευνες
  • αύξηση στην αμυλάση αίματος
Αίμα
  • Μυελοκαταστολή
  • Αιμολυτική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Διαταραχές στην πήξη λόγω του επηρεασμού της πρωτεϊνοσύνθεσης: Αιμορραγίες
  • διάσπαρτη ενδοαγγειακή πήξη (DIC)
  • θρομβώσεις
  • αποπληξία
  • κρίση
  • απώλεια αισθήσεων
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • δυσλειτουργία του ΚΝΣ με τη μορφή διέγερσης
  • κατάθλιψης
  • ψευδαισθήσεων
  • σύγχυσης
  • υπνηλίας (ήπια διαταραγμένη συνείδηση)
  • αλλαγές στο ΗΕΓ (μειωμένη δραστηριότητα των κυμάτων άλφα, αυξημένη δραστηριότητα των κυμάτων θήτα και δέλτα)
  • βαριά διαταραχή της συνείδησης, περιλαμβάνοντας κώμα
  • ήπιος τρόμος των δακτύλων χειρός
Νευρικό
  • Κρίσεις
  • Σύνδρομο οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας
Μεταβολισμός
  • Απώλεια όρεξης
  • Απώλεια βάρους
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • κοιλιακοί σπασμοί
  • διαταραχές της εξωκρινούς λειτουργίας του παγκρέατος με διάρροια
  • αιμορραγική ή νεκρωτική παγκρεατίτιδα
  • παγκρεατική ψευδοκύστη
  • θανατηφόρες παγκρεατίτιδα
  • παγκρεατίτιδα με ταυτόχρονη οξεία παρωτίτιδα
Λοιμώξεις
  • Παρωτίτιδα
  • Λοιμώξεις
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας του δέρματος
  • μία περίπτωση τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (σύνδρομο Lyell)
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Διαταραχές της ενδοκρινικής λειτουργίας του παγκρέατος με διαβητική κετοξέωση
  • υπεροσμωτική υπεργλυκαιμία
  • πτώσης των επιπέδων της σφαιρίνης που δεσμεύει την θυροξίνη
Ενδοκρινικό
  • Δευτερεύων υποθυρεοειδισμός
  • Υποπαραθυρεοειδισμός
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Αλλαγές στις τιμές των λιπιδίων του αίματος (π.χ. πτώση ή αύξηση της χοληστερίνης, αύξηση των τριγλυκεριδίων, αύξηση του κλάσματος VLDL και πτώση της LDL, αυξημένη δράση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης)
  • αύξηση του αζώτου ουρίας στο αίμα λόγω προνεφρικής ανισορροπίας του μεταβολισμού
  • αυξημένες τιμές ουρικού οξέος στο αίμα (υπερουριχαιμία)
  • υπεραμμωνιαιμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • άλγος στο σημείο ένεσης
  • οιδήματα
  • άλγος (οσφυαλγία, αρθραλγία, κοιλιακό άλγος)
  • απειλητική για τη ζωή υπερπυρεξία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Αυξημένη θερμοκρασία σώματος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αλλεργικές αντιδράσεις όπως τοπικό ερύθημα
  • δυσφορία στην αναπνοή
Δέρμα
  • Κνίδωση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αλλαγές των παραμέτρων του ήπατος (όπως αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης, των τρανσαμινασών του ορού, της αμμωνίας, του LDH και της χολερυθρίνης του ορού)
  • λιπώδες ήπαρ
  • υπολευκωματιναιμία η οποία μπορεί μεταξύ άλλων να προκαλέσει οιδήματα
  • νεκρώσεις των ηπατικών κυττάρων
  • ηπατική ανεπάρκεια με πιθανή θανατηφόρο έκβαση
Ήπαρ
  • Χολόσταση
  • Ίκτερος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλλαγές στις τιμές των λιπιδίων του αίματος (π.χ. πτώση ή αύξηση της χοληστερίνης, αύξηση των τριγλυκεριδίων, αύξηση του κλάσματος VLDL και πτώση της LDL, αυξημένη δράση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Πολύ συχνές
  • Αλλαγές των παραμέτρων του ήπατος
    Εργαστηριακές
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια όρεξης
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • άλγος στο σημείο ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • αλλεργικές αντιδράσεις (τοπικό ερύθημα, κνίδωση, δυσφορία στην αναπνοή)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • αύξηση του αζώτου ουρίας στο αίμα λόγω προνεφρικής ανισορροπίας του μεταβολισμού
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Πολύ συχνές
  • κοιλιακοί σπασμοί
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ συχνές
  • λιπώδες ήπαρ
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ συχνές
  • οιδήματα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • υπολευκωματιναιμία (μπορεί να προκαλέσει οιδήματα)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ συχνές
  • Αιμορραγίες
    Αίμα
    Συχνές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αποπληξία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Απώλεια αισθήσεων
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αυξημένη θερμοκρασία σώματος
    Γενικές
    Συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Διάσπαρτη ενδοαγγειακή πήξη
    Αίμα
    Συχνές
  • Διαταραχές πήξης
    Αίμα
    Συχνές
  • Διαταραχές της ενδοκρινικής λειτουργίας του παγκρέατος με διαβητική κετοξέωση
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Συχνές
  • Θρομβώσεις
    Αίμα
    Συχνές
  • Κρίση (εγκεφαλική εκδήλωση)
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυελοκαταστολή
    Αίμα
    Συχνές
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • άλγος (οσφυαλγία, αρθραλγία, κοιλιακό άλγος)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • αλλαγές στο ΗΕΓ (μειωμένη δραστηριότητα κυμάτων άλφα, αυξημένη δραστηριότητα κυμάτων θήτα και δέλτα)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αύξηση στην αμυλάση αίματος
    Έρευνες
    Συχνές
  • διαταραχές της εξωκρινούς λειτουργίας του παγκρέατος με διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • δυσλειτουργία του ΚΝΣ (διέγερση, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, υπνηλία, ήπια διαταραγμένη συνείδηση)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υπεροσμωτική υπεργλυκαιμία
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Συχνές
  • Παρωτίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • αυξημένες τιμές ουρικού οξέος στο αίμα (υπερουριχαιμία)
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • υπεραμμωνιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Βαριά διαταραχή της συνείδησης (περιλαμβάνοντας κώμα)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κρίσεις
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • αιμορραγική ή νεκρωτική παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • ηπατική ανεπάρκεια με πιθανή θανατηφόρο έκβαση
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • νεκρώσεις των ηπατικών κυττάρων
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Δευτερεύων υποθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υποπαραθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • ήπιος τρόμος των δακτύλων χειρός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • απειλητική για τη ζωή υπερπυρεξία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ σπάνιες
  • θανατηφόρος παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • παγκρεατίτιδα με ταυτόχρονη οξεία παρωτίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • παγκρεατική ψευδοκύστη
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Πολύ σπάνιες
  • πτώση των επιπέδων της σφαιρίνης που δεσμεύει την θυροξίνη
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Λοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Να μη χρησιμοποιείται
  • Γαλουχία
    Να μη χρησιμοποιείται
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντινεοπλαστικές ουσίες.

Κωδικός ATC

L01XX02

Μηχανισμός δράσης

Η L-ασπαραγινάση καταλύει την υδρόλυση της L-ασπαραγίνης σε L-ασπαραγινικό οξύ και αμμωνία. Το μάξιμουμ της ανασταλτικής της δράσης βρίσκεται στη φάση G1 μετά τη μίτωση.

Ως μηχανισμός δράσης της L-ασπαραγινάσης παρατηρείται η πτώση των επιπέδων της ασπαραγίνης στα καρκινικά κύτταρα. Η χορήγηση της L-ασπαραγινάσης ενισχύει την αποικοδόμηση του ουσιώδους αμινοξέος για τα καρκινικά κύτταρα L-ασπαραγίνη σε L-ασπαραγινικό οξύ και αμμωνία. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την έλλειψη της ασπαραγίνης και κατά συνέπεια τη διακοπή της πρωτεϊνοσύνθεσης σε αυτά τα κύτταρα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Πρακτικά ως πρωτεΐνη η L-ασπαραγινάση δεν απορροφάται εφόσον χορηγηθεί από το στόμα.

Βιολογική ημίσεια ζωή

Μετά την ενδοφλέβια ένεση παρατηρείται ως χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα το χρονικό διάστημα των 14 έως 22 ωρών.

Μεταβολισμός/απέκκριση

Η L-ασπαραγινάση καταλήγει στο δικτυοενδοθηλιακό σύστημα και ως πρωτεΐνη αποικοδομείται σε αμινοξέα και πεπτίδια.

Μηχανισμός δράσης
Η ασπαραγινάση μετατρέπει την ασπαραγινάμη σε ασπαρτικό οξύ και αμμωνία. Διευκολύνει την παραγωγή οξαλοξεικού οξέος (oxaloacetate) το οποίο χρειάζεται για τον γενικό μεταβολισμό των κυττάρων. Κάποια κακοήθη κύτταρα χάνουν την ικανότητα παραγωγής…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντινεοπλαστικές ουσίες. ### Κωδικός ATC L01XX02 ### Μηχανισμός δράσης Η L-ασπαραγινάση καταλύει την υδρόλυση της L-ασπαραγίνης σε L-ασπαραγινικό οξύ και αμμωνία. Το μάξιμουμ της ανασταλτικής της δράσης βρίσκεται στη φάση G1…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Πρακτικά ως πρωτεΐνη η L-ασπαραγινάση δεν απορροφάται εφόσον χορηγηθεί από το στόμα. ### Βιολογική ημίσεια ζωή Μετά την ενδοφλέβια ένεση παρατηρείται ως χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα το χρονικό διάστημα των 14 έως 22 ωρών. ###…

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

asparaginase

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

—

Κωδικός ATC5

pill