Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 10 / ML | 33.07 € | |
| 2 / ML | 19.84 € | |
| 5 / ML | 33.07 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Ανακούφιση της σπαστικότητας των εκτελεστικών μυών
που προκύπτει από διαταραχές όπως: πολλαπλή σκλήρυνση, άλλες διαταραχές του νωτιαίου μυελού (π.χ. συριγγομυελία, νόσος του κινητικού νευρώνα, εγκάρσια μυελίτιδα)
- G80 Εγκεφαλική παράλυση
-
Ανακούφιση της σπαστικότητας των εκτελεστικών μυών
σε: Ενήλικες
που προκύπτει από π.χ. εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα, εγκεφαλική παράλυση, μηνιγγίτιδα, τραυματική βλάβη κεφαλής
- G80 Εγκεφαλική παράλυση
-
Συμπτωματική θεραπεία της σπαστικότητας εγκεφαλικής προέλευσης
σε: Ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών
ειδικά για τις περιπτώσεις που οφείλονται σε νεογνική εγκεφαλική παράλυση, καθώς και μετά από εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα ή επί παρουσίας νεοπλασματικής ή εκφυλιστικής εγκεφαλικής νόσου
- G80 Εγκεφαλική παράλυση
-
Συμπτωματική θεραπεία των μυικών σπασμών
σε: Παιδιατρικός πληθυσμός
που εκδηλώνονται επί εδάφους ασθενειών του νωτιαίου μυελού λοιμώδους, εκφυλιστικής, τραυματικής, νεοπλασματικής ή αγνώστου προέλευσης όπως είναι η πολλαπλή σκλήρυνση, η σπαστική νωτιαία παράλυση, η αμυοτροφική πλάγια σκλήρυνση, η συριγγομυελία, η εγκάρσια μυελίτιδα, η τραυματική παραπληγία ή παραπληγία και η συμπίεση του νωτιαίου μυελού
- M62 Άλλες διαταραχές των μυών
MIORELIQUE — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 15 mg ημερησίως
- Τιτλοποίηση: αυξανόμενη σταδιακά κατά 15 mg/ημέρα ανα διαστήματα 3 ημερών
-
ΕνήλικεςΔόση30 έως 80 mg ημερησίωςΜέγ. δόση100 mg ημερησίωςΗ θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με δόση 15 mg ημερησίως, κατά προτίμηση σε 2 έως 4 διαιρεμένες δόσεις. Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται προς τα πάνω με προσοχή, αυξανόμενη σταδιακά κατά 15 mg/ημέρα ανα διαστήματα 3 ημερών μέχρι να επιτευχθεί η απαραίτητη ημερήσια δόση. Σε ορισμένους ασθενείς που εκδηλώνουν ευαισθησία στα φάρμακα, μπορεί να συνιστάται η έναρξη σε χαμηλότερη ημερήσια δόση (5 ή 10 mg) και η ακόμα πιο σταδιακή αύξηση αυτής της δόσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η συχνή χορήγηση μικρής δόσης μπορεί να αποδειχθεί καλύτερη σε ορισμένες περιπτώσεις σε σχέση με τις αραιά χορηγούμενες δόσεις. Επίσης, ορισμένοι ασθενείς αποκομίζουν όφελος από τη χρήση του Βακλοφαίνη® μόνο τη νύχτα στο πλαίσιο της αντιμετώπισης του επώδυνου σπασμού των καμπτήρων μυών. Αντίστοιχα, η εφάπαξ δόση χορηγούμενη 1 ώρα πριν από την εκτέλεση συγκεκριμένων δραστηριοτήτων όπως είναι το λουτρό, το ντύσιμο, το ξύρισμα, η φυσιοθεραπεία, συχνά βελτιώνει την κινητικότητα. Μόλις επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση, εάν η θεραπευτική επίδραση δεν είναι εμφανής σε διάστημα 6 εβδομάδων θα πρέπει να ληφθεί απόφαση σχετικά με το αν θα συνεχιστεί το Βακλοφαίνη®. Σε περίπτωση νοσηλείας υπό προσεκτική ιατρική επίβλεψη, μπορεί να απαιτηθούν 100 mg-120 mg.
-
ΗλικιωμένοιΟι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι περισσότερο ευπαθείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικά στα πρώιμα στάδια της εισαγωγής του Βακλοφαίνη®. Επομένως, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μικρές δόσεις κατά την έναρξη της θεραπείας, η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται σταδιακά έναντι της ανταπόκρισης, υπό προσεκτική επιτήρηση. Δεν υπάρχουν στοιχεία σύμφωνα με τα οποία η τελική μέση μέγιστη δόση διαφέρει από τη δόση που χορηγείται στους νεότερους ασθενείς.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς (κάτω των 18 ετών)Δόση0,75 και 2 mg/kg σωματικού βάρουςΗ θεραπεία θα πρέπει συνήθως να ξεκινά με πολύ χαμηλή δόση (η οποία αντιστοιχεί σε περίπου 0,3 mg/kg ανά ημέρα) σε 2-4 διαιρεμένες δόσεις (κατά προτίμηση σε 4 διαιρεμένες δόσεις). Επομένως, τα δισκία του Βακλοφαίνη® δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά με σωματικό βάρος κάτω των 33 kg. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται με προσοχή σε διαστήματα 1 εβδομάδας μέχρι να είναι επαρκής για τις εξατομικευμένες απαιτήσεις του κάθε παιδιού. Τα δισκία του Βακλοφαίνη® δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά με σωματικό βάρος κάτω των 33 kg.
-
Ασθενείς με νεφρική διαταραχήΔόσηπερίπου 5 mg ημερησίωςΣε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία ή οι οποίοι υποβάλλονται σε χρόνια αιμοκάθαρση, θα πρέπει να επιλέγεται μία ιδιαίτερα χαμηλή δόση του Βακλοφαίνη®. Το Βακλοφαίνη® θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά προκειμένου να διαγνωστούν άμεσα τα πρώιμα σημεία ή/και συμπτώματα της τοξικότητας (π.χ. υπνηλία, λήθαργος) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Υπερδοσολογία).
-
Ασθενείς με ηπατική διαταραχήΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία υπό θεραπεία με βακλοφαίνη. Το ήπαρ δεν διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό της βακλοφαίνης μετά από την από του στόματος χορήγηση βακλοφαίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ωστόσο, το Βακλοφαίνη® δύναται να αυξήσει τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων. Το Βακλοφαίνη® θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών ή άνω)Καθώς οι ανεπιθύμητες επιδράσεις είναι πιθανότερο να εμφανιστούν στους ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η προσαρμογή ενός προσεκτικού δοσολογικού σχήματος και η κατάλληλη επιτήρηση του ασθενούς.
-
Ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσηςΚαθώς οι ανεπιθύμητες επιδράσεις είναι πιθανότερο να εμφανιστούν σε ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης, συνιστάται η προσαρμογή ενός προσεκτικού δοσολογικού σχήματος σε αυτές τις περιπτώσεις και η κατάλληλη επιτήρηση του ασθενούς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη βακλοφαίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ψυχιατρικές διαταραχές και διαταραχές του νευρικού συστήματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία, ιστορικό αλκοολισμού, υπέρταση, ψυχωσικές διαταραχές, καταθλιπτική σχιζοφρένεια ή μανιακές διαταραχές, καταστάσεις σύγχυσης ή νόσο του ΠάρκινσονΝα λαμβάνουν προσεκτική θεραπεία και να παραμένουν υπό στενή επίβλεψη
-
Αυτοκτονικός κίνδυνοςΠαρακολούθησηΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπρόσθετους παράγοντες κινδύνου αυτοκτονίας (π.χ. διαταραχές λόγω κατανάλωσης αλκοόλ, κατάθλιψη, ιστορικό προηγούμενης απόπειρας αυτοκτονίας)Να παρακολουθούνται στενά. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές τους) να ενημερώνονται για την ανάγκη παρακολούθησης τυχόν κλινικής επιδείνωσης, αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή ασυνήθιστων αλλαγών συμπεριφοράς και να αναζητούν άμεσα ιατρική συμβουλή.
-
Λανθασμένη χρήση, κατάχρηση και εξάρτησηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ουσιώνΝα αντιμετωπίζονται με προσοχή και να παρακολουθούνται για συμπτώματα λανθασμένης χρήσης, κατάχρησης ή εξάρτησης (π.χ. κλιμάκωση της δόσης, εθιστική συμπεριφορά, εμφάνιση ανεκτικότητας).
-
ΕπιληψίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεωνΝα χρησιμοποιείται μόνο με μεγάλη προσοχή καθώς μπορεί να σημειωθεί παρόξυνση. Η επαρκής αντιεπιληπτική θεραπεία να συνεχιστεί και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά.
-
Συγχορήγηση με αντιϋπερτασικάΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιϋπερτασική θεραπείαΝα χρησιμοποιείται με εξαιρετική φροντίδα.
-
Προϋπάρχουσες παθήσεις και ηλικιωμένοιΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, εγκεφαλοαγγειακής νόσου, αναπνευστικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας. Ηλικιωμένοι και ασθενείς με σπαστικότητα εγκεφαλικής προέλευσης.Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να προσαρμοστεί προσεκτικό δοσολογικό σχήμα.
-
Χρήση σε παιδιά κάτω του ενός έτουςΜε προσοχήΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτουςΗ χρήση να βασίζεται στην εκτίμηση του ιατρού για τα οφέλη και τους κινδύνους σε εξατομικευμένο επίπεδο.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα τελικού σταδίου)Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να χορηγείται μόνο σε τελικού σταδίου εάν το όφελος υπερσκελίζει τον κίνδυνο. Να παρακολουθούνται στενά για πρώιμα σημεία και συμπτώματα τοξικότητας.
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργίαΠροσοχήΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Η νεφρική λειτουργία να παρακολουθείται στενά και η δόση να προσαρμόζεται αντίστοιχα για πρόληψη τοξικότητας.
-
Σοβαρή τοξικότητα από βακλοφαίνηΣοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή τοξικότητα από βακλοφαίνη (λόγω νεφρικής δυσλειτουργίας)Μη προγραμματισμένη αιμοκάθαρση μπορεί να εξεταστεί ως θεραπευτική επιλογή.
-
Διαταραχές του ουροποιητικούΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα υπερτονία του σφιγκτήραΝα χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω κινδύνου οξείας κατακράτησης ούρων.
-
Εργαστηριακές εξετάσειςΠαρακολούθησηΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική νόσο ή σακχαρώδη διαβήτηΝα πραγματοποιούνται κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις για να διασφαλιστεί ότι δεν έχουν σημειωθεί φαρμακογενείς αλλαγές.
-
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηΔεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
-
Αλλεργία στο σιτάριΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργία στο σιτάρι (που διαφέρει από την κοιλιοκάκκη)Δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
-
Αιφνίδια διακοπή θεραπείαςΣοβαρόΗ θεραπεία να διακόπτεται σταδιακά (σε 1-2 εβδομάδες) εκτός από επείγουσες καταστάσεις ή σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, λόγω κινδύνου σοβαρών συμπτωμάτων απόσυρσης.
-
Αντιδράσεις απόσυρσης σε νεογνάΣοβαρόΠληθυσμόςΝεογνά μετά από ενδομήτρια έκθεση σε από του στόματος λαμβανόμενο Βακλοφαίνη®Η χορήγηση με σταδιακή μείωση της δόσης μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο και την πρόληψη των αντιδράσεων απόσυρσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Λεβοντόπα, αναστολέας αποκαρβοξυλάσης της ντοπαμίνης (DDC) (καρβιντόπα)προσοχήνοητική σύγχυση, παραισθήσεις, κεφαλαλγίες, ναυτία, διέγερση, επιδείνωση των συμπτωμάτων του ΠαρκινσονισμούΣύστασηθα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χορήγησης
-
Φάρμακα που προκαλούν κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) (συμπεριλαμβανομένων των λοιπών μυοχαλαρωτικών (π.χ. τιζανιδίνη), συστηματικών οπιούχων, οινοπνεύματος, μορφίνης και ενδοραχιαίας βακλοφαίνης)προσοχήαυξημένη καταστολή, αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής, υπότασηΣύστασηπροσεκτική παρακολούθηση της αναπνευστικής και της καρδιαγγειακής λειτουργίας
-
Αναστολείς ΜΑΟπροσοχήαυξημένες επιδράσεις καταστολής του ΚΝΣ και υπότασηςΣύστασησυνιστάται προσοχή και μπορεί να απαιτηθεί μείωση ενός ή και των δύο παραγόντων
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήενίσχυση της επίδρασης του Βακλοφαίνη® οδηγώντας σε έκδηλη μυϊκή υποτονία
-
προσοχήεπιδείνωση των υπερκινητικών συμπτωμάτωνΣύστασηθα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Βακλοφαίνη® χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με λίθιο
-
Αντιυπερτασικάπροσοχήαύξηση της πτώσης της αρτηριακής πίεσηςΣύστασηη δόση της αντιυπερτασικής φαρμακευτικής αγωγής θα πρέπει να προσαρμοστεί αντίστοιχα
-
Φάρμακα που προκαλούν νεφρική ανεπάρκεια (π.χ. ιβουπροφαίνη)προσοχήμπορεί να μειώσουν την έκθεση της βακλοφαίνης που οδηγεί σε τοξικές επιδράσεις
-
Ινσουλίνη και/ή από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντεςπαρακολούθησηη βακλοφαίνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της γλυκόζης αίματοςΣύστασημπορεί να απαιτηθούν προσαρμογές στη δόση της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Καταστολή
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Αταξία
- Τρόμος
- Νυσταγμός
- Παραισθησία
- Δυσαρθρία
- Δυσγευσία
- Αναπνευστική καταστολή
- Σύνδρομο υπνικής άπνοιας
- Κόπωση
- Υποθερμία
- Συγχυτική κατάσταση
- Αϋπνία
- Ευφορική διάθεση
- Κατάθλιψη
- Ψευδαίσθηση
- Εφιάλτες
- Μυϊκή αδυναμία
- Μυαλγία
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Γαστρεντερική διαταραχή
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Ερυγή
- Έμετος
- Κοιλιακός πόνος
- Μείωση του ουδού των σπασμών καθώς και σπασμοί (ειδικά σε επιληπτικούς ασθενείς)
- Διαταραχή προσαρμογής
- Δυσλειτουργία όρασης
- Μειωμένη καρδιακή παροχή
- Βραδυκαρδία
- Υπόταση
- Πολλακιουρία
- Ενούρηση
- Δυσουρία
- Κατακράτηση ούρων
- Στυτική δυσλειτουργία
- Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
- Υπερίδρωση
- Δερματικό εξάνθημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου
- Αυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑναπνευστική καταστολήΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΑταξίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΓαστρεντερική διαταραχήΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔερματικό εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή προσαρμογήςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσλειτουργία όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΕνούρησηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΕρυγήΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕυφορική διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜειωμένη καρδιακή παροχήΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝυσταγμόςΝευρικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠολλακιουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπερίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔυσαρθρίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜείωση του ουδού των σπασμών καθώς και σπασμοί (ειδικά σε επιληπτικούς ασθενείς)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογική ηπατική λειτουργίαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΥποθερμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματοςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απόσυρσης φαρμάκουΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο υπνικής άπνοιαςΑναπνευστικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.Η από του στόματος χορηγούμενη βακλοφαίνη έχει δειχθεί ότι αυξάνει την επίπτωση των ομφαλοκηλών (κοιλιοκηλών) στα έμβρυα αρουραίων όταν χορηγείται σε δόση περίπου 13 φορές επί τη μέγιστη από του στόματος συνιστωμένη για ανθρώπινη χρήση δόση (σε βάση mg/kg). Αυτή η ανωμαλία δεν παρατηρήθηκε σε ποντίκια ή κουνέλια (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους γυναίκες. Τα δεδομένα από μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η βακλοφαίνη διαπερννά τον πλακούντα. Έχουν αναφερθεί αντιδράσεις απόσυρσης του φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των μεταγεννητικών σπασμών στα νεογνά μετά από την ενδομήτρια έκθεση σε από του στόματος βακλοφαίνη.
-
ΓαλουχίαΑσφαλέςΣε μητέρες που λαμβάνουν βακλοφαίνη σε θεραπευτικές δόσεις, η δραστική ουσία διέρχεται στο μητρικό γάλα αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της βακλοφαίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Η βακλοφαίνη δεν επηρέασε την ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα στους αρουραίους σε δοσολογικά επίπενα μη τοξικά γι’ αυτούς. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν τυχόν ειδικές συστάσεις σε γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
- μειωμένο επίπεδο συνείδησης
- καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας
- κώμα
- εμβοές
- σύγχυση
- παραισθήσεις
- διέγερση
- σπασμοί
- μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα (μοτίβο έκρηξης-καταστολής και τριφασικά κύματα)
- διαταραχές της προσαρμογής
- επηρεασμένο αντανακλαστικό της κόρης
- γενικευμένη μυϊκή υποτονία
- μυοκλωνία
- ελάττωση αντανακλαστικών ή απώλεια αντανακλαστικών
- περιφερική αγγειοδιαστολή
- υπόταση ή υπέρταση
- βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία ή καρδιακή αρρυθμία
- υποθερμία
- ναυτία
- έμετος
- διάρροια
- υπερέκκριση σιέλου
- αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- υπνική άπνοια
- ραβδομυόλυση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντισπασμωδικό με δράση στο νωτιαίο μυελό, κωδικός ATC: M03B X01.
Μηχανισμός δράσης
Η βακλοφαίνη είναι ένας ιδιαίτερα αποτελεσματικός αντισπασμωδικός παράγοντας με δράση σε νωτιαίο επίπεδο. Το παράγωγο του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), βακλοφαίνη, δεν σχετίζεται χημικά με άλλους αντισπασμωδικούς παράγοντες. Η βακλοφαίνη καταστέλλει τη μονοσυναπτική και πολυσυναπτική μεταγωγή των αντανακλαστικών, πιθανώς μέσω της διέγερσης των GABA B-υποδοχέων, με τη διέγερση αυτή να αναστέλλει με τη σειρά της την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων του γλουταμικού και του ασπαρτικού. Η νευρομυϊκή μεταγωγή δεν επηρεάζεται από τη βακλοφαίνη. Η βακλοφαίνη ασκεί, επίσης, αντιαλγαισθητική δράση. Η γενική καλή υγεία συχνά βελτιώνεται και η καταστολή αποτελεί λιγότερο συχνά πρόβλημα σε σχέση με τα κεντρικής δράσης φάρμακα. Σε νευρολογικές ασθένειες που σχετίζονται με σπασμούς των σκελετικών μυών, οι κλινικές επιδράσεις της βακλοφαίνης παίρνουν τη μορφή ωφέλιμης δράσης στις αντανακλαστικές συσπάσεις των μυών και έκδηλης ανακούφισης από τους επώδυνους σπασμούς, αυτοματισμό και κλόνο. Η βακλοφαίνη βελτιώνει την κινητικότητα του ασθενούς, διευκολύνοντας τη διαχείριση των καθημερινών δραστηριοτήτων (συμπεριλαμβανομένου του καθετηριασμού) και της φυσιοθεραπείας. Η πρόληψη και η επούλωση των ελκών από κατάκλιση, και η βελτίωση στα μοτίβα του ύπνου (λόγω της απαλοιφής των επώδυνων μυικών σπασμών) και στη λειτουργία της κύστης και των σφιγκτήρων έχει παρατηρηθεί, επίσης, ως έμμεση επίδραση της θεραπείας με βακλοφαίνη. Η βακλοφαίνη διεγείρει την έκκριση του γαστρικού οξέος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση
Η βακλοφαίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Δεν παρατηρείται σημαντική διαφορά ανάμεσα στο υγρό σκεύασμα της βακλοφαίνης και στο σκεύασμα της βακλοφαίνης υπό μορφή δισκίου σε σχέση με τις Tmax, Cmax και τη βιοδιαθεσιμότητα. Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων (10-30 mg), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 0,5 και 1,5 ώρες και οι περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης ορού είναι αναλογικές με τη δόση.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής της βακλοφαίνης είναι 0,7 l/kg. Η δέσμευση πρωτεΐνης είναι περίπου 30% και είναι σταθερή σε εύρος συγκέντρωσης 10 νανογραμμαρίων/mL έως 300 μικρογραμμαρίων/mL. Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας είναι περίπου 8,5 φορές χαμηλότερες από ότι στο πλάσμα.
Βιομετασχηματισμός
Η βακλοφαίνη μεταβολίζεται σε μικρό μόνο βαθμό. Η απαμίνωση οδηγεί στον κύριο μεταβολίτη, β-(p-χλωροφαινολικό)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, ο οποίος είναι φαρμακολογικά μη δραστικός.
Απομάκρυνση/απέκκριση
Ο χρόνος ημιζωής της βακλοφαίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 3 έως 4 ώρες. Το ποσοστό πρωτεϊνικής δέσμευσης στον ορό είναι περίπου 30%. Η βακλοφαίνη απομακρύνεται κυρίως αμετάβλητη. Σε διάστημα 72 ωρών, το 75% περίπου της δόσης απομακρύνεται μέσω των νεφρών με το 5% περίπου αυτής της ποσότητας να απομακρύνεται ως μεταβολίτες.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών ή άνω)
Η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης στους ηλικιωμένους ασθενείς είναι ουσιαστικά ίδια με αυτή των ασθενών ηλικίας κάτω των 65 ετών. Η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης στους ηλικιωμένους ασθενείς είναι ουσιαστικά ίδια με αυτή των ασθενών ηλικίας κάτω των 65 ετών. Μετά από την από του στόματος εφάπαξ δοσολόγηση, οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν βραδύτερη απομάκρυνση αλλά παρόμοια συστηματική έκθεση βακλοφαίνης συγκριτικά με τους ενήλικες ηλικίας κάτω των 65 ετών. Η αναγωγή αυτών των αποτελεσμάτων σε θεραπεία πολλών δόσεων υποδεικνύει μη σημαντική φαρμακοκινητική διαφορά ανάμεσα στους ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών και τους ηλικιωμένους ασθενείς.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Μετά από την από του στόματος χορήγηση του δισκίου των 2,5 mg βακλοφαίνης σε παιδιά (ηλικίας 2 έως 12 ετών), έχει αναφερθεί Cmax 62,8±28,7 νανογραμμαρίων/mL, και Tmax σε εύρος 0,95 έως 2 ωρών. Έχει αναφερθεί μέση κάθαρση στο πλάσμα (CI) 315,9 mL/h/kg, όγκος κατανομής (Vd) 2,58 L/kg και χρόνος ημίσειας ζωής (T1/2) 5,10 ωρών.
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν είναι διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετά από τη χορήγηση της βακλοφαίνης. Ωστόσο, καθώς το ήπαρ δεν διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στη διάθεση της βακλοφαίνης, είναι απίθανο να μεταβληθεί η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης σε κλινικά σημαντικά επίπεδα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν διατίθεται ελεγχόμενη κλινική φαρμακοκινητική μελέτη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετά από τη χορήγηση της βακλοφαίνης. Η βακλοφαίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Η σποραδική συλλογή δεδομένων συγκέντρωσης στο πλάσμα μόνο σε γυναίκες ασθενείς υπό χρόνια αιμοκάθαρση ή με αντιρροπούμενη νεφρική ανεπάρκεια υποδεικνύει σημαντικά μειωμένη κάθαρση και αυξημένη ημίσεια ζωή της βακλοφαίνης σε αυτούς τους ασθενείς. Η προσαρμογή της δόσης της βακλοφαίνης βάσει των συστηματικών επιπέδων της θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, και η άμεση αιμοκάθαρση είναι ένας αποτελεσματικός τρόπος αναστροφής της περίσσειας βακλοφαίνης στη συστηματική κυκλοφορία.