Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
NIMBEX 2MG/ML
Διακοπή
|
2 / ML | 10.39 € |
|
NIMBEX 2MG/ML
Διακοπή
|
2 / ML | 19.66 € |
NIMBEX — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0,15 mg/kg σωματικού βάρους
- Τιτλοποίηση: Για ενδοφλέβια έγχυση, αρχική δόση έγχυσης 3 μg/kg/min (0,18 mg/kg/hr). Μετά την αρχική περίοδο σταθεροποίησης, 1-2 μg/kg/min (0,06 mg έως 0,12 mg/kg/hr) για διατήρηση. Ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να μειωθεί έως 40% με ισοφλουράνιο ή ενφλουράνιο.
-
ΕνήλικεςΔόση0,15 mg/kg σωματικού βάρουςΓια διασωλήνωση της τραχείας. Χορηγείται μετά την εισαγωγή στην αναισθησία με propofol. Μεγαλύτερες δόσεις μειώνουν τον χρόνο έναρξης. Δόση συντήρησης: 0,03 mg/kg (βάρους σώματος) για περίπου 20 min επιπρόσθετου κλινικά δραστικού νευρομυϊκού αποκλεισμού κατά τη διάρκεια αναισθησίας με oπιοειδή ή propofol.
-
Παιδιά (1 μήνας - 12 ετών)Δόση0,15 mg/kg (βάρους σώματος)Για διασωλήνωση της τραχείας (1 μήνας - 12 ετών). Χορηγείται ταχέως εντός 5-10 sec. Προκαλεί καλές έως εξαιρετικές συνθήκες για διασωλήνωση σε 120 sec. Δόσεις 0,08 και 0,1 mg/kg βάρους για παιδιατρικούς ασθενείς 2-12 ετών όταν δεν απαιτείται διασωλήνωση. Δόση συντήρησης (2-12 ετών): 0,02 mg/kg βάρους σώματος για περίπου 9 min επιπρόσθετου αποκλεισμού με αλοθάνιο. Περιορισμένα στοιχεία για συντήρηση (<2 ετών): 0,03 mg/Kg μπορεί να παρατείνει αποκλεισμό έως 25 min με οπιοειδές.
-
Νεογνά (< 1 μήνα)Δεν προτείνεται καθώς δεν έχει μελετηθεί σε αυτό τον πληθυσμό ασθενών.
-
ΗλικιωμένοιΔεν χρειάζονται διαφοροποίηση στη δοσολογία. Ελαφρά βραδύτερη έναρξη δράσης.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν χρειάζεται αλλαγή στη δοσολογία. Ελαφρά βραδύτερη έναρξη δράσης.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔεν χρειάζεται αλλαγή στη δοσολογία. Ελαφρά γρηγορότερη έναρξη δράσης.
-
Ασθενείς με σοβαρή καρδιοαγγειακή νόσο (New York Heart Association Class I-III)Δόσηέως και 0,4 mg/kgΓια ταχεία ενδοφλέβια εφάπαξ δόση (5-10 sec) κατά τη διάρκεια εγχείρησης στεφανιαίας παράκαμψης (CABG). Δεν έχει συσχετισθεί με κλινικά σημαντικές καρδιοαγγειακές επιδράσεις. Περιορισμένα δεδομένα για δόσεις μεγαλύτερες των 0,3 mg/kg. Δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά με εγχείρηση καρδιάς.
-
Ασθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)Δόση3 μg/kg/min (0.18 mg/kg/hr)Μέγ. δόση10,2 μg/kg/min (0,6 mg/kg/hr)Μπορεί να χορηγηθεί είτε με ενδοφλέβια (bolus) ένεση είτε με έγχυση. Υπάρχει μεγάλη διαφοροποίηση στη δοσολογία και μπορεί να αυξάνει ή να ελαττώνεται με το χρόνο. Μέσος ρυθμός έγχυσης σε κλινικές μελέτες: 3 μg/kg/min (εύρος 0,5-10,2 μg/kg/min).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στο cisatracurium, ατρακούριο και benzenesulfonic acid
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Γενικές προφυλάξεις χορήγησηςΝα χορηγείται μόνο με κατάλληλη επίβλεψη από αναισθησιολόγους ή άλλους κλινικούς ιατρούς. Πρέπει να υπάρχουν τα μέσα για διασωλήνωση της τραχείας, τεχνητή αναπνοή και κατάλληλη αρτηριακή οξυγόνωση. Το cisatracurium παραλύει τους αναπνευστικούς και άλλους σκελετικούς μύες, αλλά δεν επηρεάζει το επίπεδο συνείδησης ή τον ουδό του πόνου.
-
Διασταυρούμενη υπερευαισθησίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμούΧορήγηση με προσοχή λόγω υψηλής συχνότητας διασταυρούμενης υπερευαισθησίας (μεγαλύτερη από 50%)
-
Επίδραση στην καρδιακή συχνότηταΔεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην καρδιακή συχνότητα και δεν αναμένεται να αντισταθμίσει τη βραδυκαρδία που προκαλείται από άλλους παράγοντες.
-
Αυξημένη ευαισθησία σε νευρομυϊκές ασθένειεςΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravis και άλλες μορφές νευρομυϊκών ασθενειώνΠροτείνεται αρχική δόση όχι περισσότερο από 0,02 mg/kg
-
Διαταραχές οξεοβασικής ισορροπίας ή/και ηλεκτρολυτώνΜπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν την ευαισθησία σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Χρήση σε νεογνάΠληθυσμόςΝεογνά ηλικίας μικρότερης του 1 μηνόςΔεν υπάρχουν πληροφορίες για τη χρήση, καθώς δεν έχει δοκιμασθεί
-
Κακοήθης υπερθερμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με κακοήθη υπερθερμίαΔεν έχει μελετηθεί. Μελέτες σε χοίρους έδειξαν ότι δεν πυροδοτεί το σύνδρομο.
-
Προκλητή υποθερμία (25°-28°C)ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε εγχείρηση με προκλητή υποθερμίαΔεν υπάρχουν μελέτες. Ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να είναι σημαντικά μειωμένος.
-
ΕγκαύματαΠληθυσμόςΑσθενείς με εγκαύματαΔεν έχει μελετηθεί. Πιθανότητα αυξημένων δοσολογικών απαιτήσεων και μειωμένης διάρκειας δράσης.
-
Συμβατότητα με μετάγγιση αίματοςΕίναι υπότονο και δεν πρέπει να εφαρμόζεται στη γραμμή έγχυσης με μετάγγιση αίματος.
-
Ασθενείς ΜΕΘ - Λαουδανοσίνη και επιληπτικές κρίσειςΠληθυσμόςΑσθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)Η λαουδανοσίνη (μεταβολίτης) έχει συσχετιστεί με παροδική υπόταση και διεγερτική εγκεφαλική δράση σε ζώα. Συγκεντρώσεις λαουδανοσίνης στο πλάσμα με cisatracurium είναι χαμηλότερες από ατρακούριο. Σπάνιες αναφορές επιληπτικών κρίσεων με ατρακούριο σε ασθενείς ΜΕΘ με προδιαθεσικούς παράγοντες, χωρίς να έχει αποδειχθεί αιτιολογική συσχέτιση με τη λαουδανοσίνη.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
Άλλοι μη-αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμούπροσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
προσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
προσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
προσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
Άλατα μαγνησίου και λιθίουπροσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
Τριμεταφάνη, ΕξαμεθόνιοπροσοχήΑύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
-
Διάφορα αντιβιοτικά, Β-αναστολείς (προπρανολόλη, οξπρενολόλη), αντι-αρρυθμικά φάρμακα (προκαϊναμίδη, κινιδίνη), αντι-ρευματικά (χλωροκίνη, d-πενικιλλαμίνη), τριμεταφάνη, χλωροπρομαζίνη, στεροειδή, φαινυτοΐνη, λίθιοπροσοχήΕπιδείνωση ή εμφάνιση λανθάνουσας μυασθένειας gravis ή σύνδρομο μυασθένειας, αυξημένη ευαισθησία σε μη-αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Σουξαμεθόνιο (χορήγηση για παράταση δράσης μη-αποπολωτικών παραγόντων)προσοχήΜπορεί να προκαλέσει μεγάλης διάρκειας και σύνθετο αποκλεισμό, ο οποίος ενδεχομένως να είναι δύσκολο να αναστραφεί
-
Χρόνια χορήγηση φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνηςπροσοχήΜείωση της δράσης του Σισατρακούριο
-
Αντιχολινεστεράσες (π.χ. δομεπεζίλη)προσοχήΜείωση της διάρκειας και του μεγέθους του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Προηγούμενη χορήγηση σουξαμεθονίουχωρίς επίδρασηΔεν έχει καμία επίδραση στη διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά τη λήψη Σισατρακούριο ενδοφλεβίως (bolus) ή στο ρυθμό έγχυσης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία
- Υπόταση
- Ερυθρότητα δέρματος
- Εξάνθημα
- Βρογχόσπασμος
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Μυοπάθεια
- Μυϊκή αδυναμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρυθρότητα δέρματοςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΜυοπάθειαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείταιΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση του Σισατρακούριο σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκείς οσον αφορά τις δράσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, την εμβρυική ανάπτυξη, την μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΔεν είναι γνωστό αν το cisatracurium ή οι μεταβολίτες του απεκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γονιμότητας.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Παρατεταμένη μυϊκή παράλυση
- οι συνέπειές της
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Το cisatracurium είναι ένας παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού, κωδικός ΑΤC: Μ03Α C11.
Μηχανισμός δράσης
Το cisatracurium είναι ένας μέσης διάρκειας δράσης, μη-αποπολωτικός, βενζυλισοκινολινικός μυοχαλαρωτικός παράγοντας των σκελετικών μυών. Το cisatracurium συνδέεται με χολινεργικούς υποδοχείς στη νευρομυϊκή σύναψη και ανταγωνίζεται τη δράση της ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα να εμποδίζει ανταγωνιστικά τη μετάδοση του νευρομυϊκού ερεθίσματος.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Κλινικές μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι το Σισατρακούριο δεν συσχετίζεται με δοσοεξαρτώμενη απελευθέρωση ισταμίνης ακόμα και σε δόσεις μέχρι και 8 Χ ED95. Αυτή η δράση μπορεί εύκολα να αναστραφεί με αντι-χολινεστερασικά φάρμακα όπως η νεοστιγμίνη ή το εδροφόνιο. Το ED95 (δόση που απαιτείται για να προκληθεί καταστολή κατά 95% της απάντησης του προσαγωγού μυός του αντίχειρα μετά από ερεθισμό του ωλενίου νεύρου) του cisatracurium υπολογίζεται σε 0,05 mg/kg βάρους σώματος κατά τη διάρκεια αναισθησίας με οπιοειδή (θειοπεντόνη, φαιντανύλη, μιδαζολάμη). Το ED95 του cisatracurium σε παιδιά κατά τη διάρκεια αναισθησίας με αλοθάνιο είναι 0,04 mg/kg.
Βιομετασχηματισμός/Αποβολή
Το cisatracurium διασπάται στον οργανισμό σε συνθήκες φυσιολογικού pH και θερμοκρασίας με αποικοδόμηση κατά Hofmann (μια χημική διαδικασία) και παράγει λαυδανοσίνη και τον μονοτεταρτοταγή ακρυλικό μεταβολίτη. Ο μονοτετραδικός ακρυλικός μεταβολίτης υδρολύεται από μη-ειδικές εστεράσες του πλάσματος και παράγει τον μονοτεταρτοταγή αλκοολικό μεταβολίτη. Η απέκκριση του cisatracurium είναι κατά μεγάλο μέρος ανεξάρτητη από τα όργανα του οργανισμού, αλλά το ήπαρ και οι νεφροί είναι οι βασικές οδοί απέκκρισης των μεταβολιτών του. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν έχουν δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Φαρμακοκινητική σε ενήλικες ασθενείς
Η μη διαμερισματική φαρμακοκινητική του cisatracurium είναι ανεξάρτητη της δόσης στο εύρος το οποίο μελετήθηκε (0,1 έως 0,2 mg/kg, δηλαδή 2 με 4 x ED95). Φαρμακοκινητικά μοντέλα πληθυσμών επιβεβαιώνουν και επεκτείνουν αυτά τα ευρήματα μέχρι δόσης 0,4 mg/kg (8 x ED95). Φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από δόσεις Σισατρακούριο από 0,1 και 0,2mg/kg που χορηγήθηκαν σε υγιείς ενήλικες χειρουργικούς ασθενείς περιλαμβάνονται στον πιο κάτω πίνακα:
| Παράμετροι | Εύρος μέσων τιμών |
|---|---|
| Κάθαρση | 4,7 έως 5,7 ml/min/kg |
| Όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση | 121 έως 161 ml/kg |
| Χρόνος ημίσειας ζωής | 22 έως 29 min |
Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του cisatracurium μεταξύ των ηλικιωμένων και νέων ενήλικων ασθενών. Ο τρόπος ανάνηψης επίσης δεν μεταβάλλεται.
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του cisatracurium μεταξύ ασθενών με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια ή τελικού σταδίου ηπατική νόσο και υγιών ενηλίκων ασθενών. Ο τρόπος ανάνηψης είναι ο ίδιος.
Φαρμακοκινητική κατά τη διάρκεια έγχυσης
Η φαρμακοκινητική του cisatracurium μετά από έγχυση Σισατρακούριο είναι παρόμοια με αυτή μετά από απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus). Το προφίλ ανάνηψης μετά από έγχυση Σισατρακούριο είναι ανεξάρτητο της διάρκειας έγχυσης και παρόμοιος με εκείνο μετά από απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus).
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας
Η φαρμακοκινητική του cisatracurium σε ασθενείς των ΜΕΘ στους οποίους χορηγείται υπό τύπο έγχυσης για μεγάλο χρονικό διάστημα είναι παρόμοια με εκείνη των υγιών ενηλίκων που χειρουργούνται, και στους οποίους χορηγείται με έγχυση ή απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus). Το προφίλ ανάνηψης μετά από έγχυση Σισατρακούριο σε ασθενείς στις ΜΕΘ είναι ανεξάρτητο από τη διάρκεια της έγχυσης. Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών είναι υψηλότερες σε ασθενείς των Μονάδων Εντατικής Θεραπείας με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν επιδρούν στο νευρομυϊκό αποκλεισμό.