ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03AC11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CISATRACURIUM

Σισατρακούριο

Το cisatracurium είναι ένας παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού, κωδικός ΑΤC: Μ03Α C11.

Εμπορικά Ονόματα

CISATRACURIUM-KABI CISATRAL NIMBEX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 10/2024

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NIMBEX

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα.

Άχρωμο έως ανοικτό κίτρινο ή πρασινοκίτρινο υγρό. Πρακτικά χωρίς

ορατά ξένα σωματίδια.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση0,15 mg/kg σωματικού βάρους

Για διασωλήνωση της τραχείας. Χορηγείται μετά την εισαγωγή στην αναισθησία με propofol. Μεγαλύτερες δόσεις μειώνουν τον χρόνο έναρξης. Δόση συντήρησης: 0,03 mg/kg (βάρους σώματος) για περίπου 20 min επιπρόσθετου κλινικά δραστικού νευρομυϊκού αποκλεισμού κατά τη διάρκεια αναισθησίας με oπιοειδή ή propofol.
Παιδιά (1 μήνας - 12 ετών)

Δόση0,15 mg/kg (βάρους σώματος)

Για διασωλήνωση της τραχείας (1 μήνας - 12 ετών). Χορηγείται ταχέως εντός 5-10 sec. Προκαλεί καλές έως εξαιρετικές συνθήκες για διασωλήνωση σε 120 sec. Δόσεις 0,08 και 0,1 mg/kg βάρους για παιδιατρικούς ασθενείς 2-12 ετών όταν δεν απαιτείται διασωλήνωση. Δόση συντήρησης (2-12 ετών): 0,02 mg/kg βάρους σώματος για περίπου 9 min επιπρόσθετου αποκλεισμού με αλοθάνιο. Περιορισμένα στοιχεία για συντήρηση (<2 ετών): 0,03 mg/Kg μπορεί να παρατείνει αποκλεισμό έως 25 min με οπιοειδές.
Νεογνά (< 1 μήνα)

Δεν προτείνεται καθώς δεν έχει μελετηθεί σε αυτό τον πληθυσμό ασθενών.
Ηλικιωμένοι

Δεν χρειάζονται διαφοροποίηση στη δοσολογία. Ελαφρά βραδύτερη έναρξη δράσης.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν χρειάζεται αλλαγή στη δοσολογία. Ελαφρά βραδύτερη έναρξη δράσης.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Δεν χρειάζεται αλλαγή στη δοσολογία. Ελαφρά γρηγορότερη έναρξη δράσης.
Ασθενείς με σοβαρή καρδιοαγγειακή νόσο (New York Heart Association Class I-III)

Δόσηέως και 0,4 mg/kg

Για ταχεία ενδοφλέβια εφάπαξ δόση (5-10 sec) κατά τη διάρκεια εγχείρησης στεφανιαίας παράκαμψης (CABG). Δεν έχει συσχετισθεί με κλινικά σημαντικές καρδιοαγγειακές επιδράσεις. Περιορισμένα δεδομένα για δόσεις μεγαλύτερες των 0,3 mg/kg. Δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά με εγχείρηση καρδιάς.
Ασθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)

Δόση3 μg/kg/min (0.18 mg/kg/hr)

Μέγ. δόση10,2 μg/kg/min (0,6 mg/kg/hr)

Μπορεί να χορηγηθεί είτε με ενδοφλέβια (bolus) ένεση είτε με έγχυση. Υπάρχει μεγάλη διαφοροποίηση στη δοσολογία και μπορεί να αυξάνει ή να ελαττώνεται με το χρόνο. Μέσος ρυθμός έγχυσης σε κλινικές μελέτες: 3 μg/kg/min (εύρος 0,5-10,2 μg/kg/min).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στο cisatracurium, ατρακούριο και benzenesulfonic acid

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές προφυλάξεις χορήγησης

Να χορηγείται μόνο με κατάλληλη επίβλεψη από αναισθησιολόγους ή άλλους κλινικούς ιατρούς. Πρέπει να υπάρχουν τα μέσα για διασωλήνωση της τραχείας, τεχνητή αναπνοή και κατάλληλη αρτηριακή οξυγόνωση. Το cisatracurium παραλύει τους αναπνευστικούς και άλλους σκελετικούς μύες, αλλά δεν επηρεάζει το επίπεδο συνείδησης ή τον ουδό του πόνου.
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού

Χορήγηση με προσοχή λόγω υψηλής συχνότητας διασταυρούμενης υπερευαισθησίας (μεγαλύτερη από 50%)
Επίδραση στην καρδιακή συχνότητα

Δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην καρδιακή συχνότητα και δεν αναμένεται να αντισταθμίσει τη βραδυκαρδία που προκαλείται από άλλους παράγοντες.
Αυξημένη ευαισθησία σε νευρομυϊκές ασθένειες

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravis και άλλες μορφές νευρομυϊκών ασθενειών

Προτείνεται αρχική δόση όχι περισσότερο από 0,02 mg/kg
Διαταραχές οξεοβασικής ισορροπίας ή/και ηλεκτρολυτών

Μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν την ευαισθησία σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
Χρήση σε νεογνά

ΠληθυσμόςΝεογνά ηλικίας μικρότερης του 1 μηνός

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για τη χρήση, καθώς δεν έχει δοκιμασθεί
Κακοήθης υπερθερμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κακοήθη υπερθερμία

Δεν έχει μελετηθεί. Μελέτες σε χοίρους έδειξαν ότι δεν πυροδοτεί το σύνδρομο.
Προκλητή υποθερμία (25°-28°C)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε εγχείρηση με προκλητή υποθερμία

Δεν υπάρχουν μελέτες. Ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να είναι σημαντικά μειωμένος.
Εγκαύματα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με εγκαύματα

Δεν έχει μελετηθεί. Πιθανότητα αυξημένων δοσολογικών απαιτήσεων και μειωμένης διάρκειας δράσης.
Συμβατότητα με μετάγγιση αίματος

Είναι υπότονο και δεν πρέπει να εφαρμόζεται στη γραμμή έγχυσης με μετάγγιση αίματος.
Ασθενείς ΜΕΘ - Λαουδανοσίνη και επιληπτικές κρίσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)

Η λαουδανοσίνη (μεταβολίτης) έχει συσχετιστεί με παροδική υπόταση και διεγερτική εγκεφαλική δράση σε ζώα. Συγκεντρώσεις λαουδανοσίνης στο πλάσμα με cisatracurium είναι χαμηλότερες από ατρακούριο. Σπάνιες αναφορές επιληπτικών κρίσεων με ατρακούριο σε ασθενείς ΜΕΘ με προδιαθεσικούς παράγοντες, χωρίς να έχει αποδειχθεί αιτιολογική συσχέτιση με τη λαουδανοσίνη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενφλουράνιο, Ισοφλουράνιο, Αλοθάνιο, Κεταμίνη
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Άλλοι μη-αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Αμινογλυκοσίδες, Πολυμιξίνη, Σπεκτινομυκίνη, Τετρακυκλίνες, Λινκομυκίνη, Κλινδαμικίνη
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Προπρανολόλη, Ανταγωνιστές ασβεστίου, Λιδοκαΐνη, Προκαϊναμίδη, Κινιδίνη
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Φουροσεμίδη, Θειαζίδες, Μαννιτόλη, Ακεταζολαμίδη
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Άλατα μαγνησίου και λιθίου
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Τριμεταφάνη, Εξαμεθόνιο
προσοχή

Αύξηση της δράσης του Σισατρακούριο
Διάφορα αντιβιοτικά, Β-αναστολείς (προπρανολόλη, οξπρενολόλη), αντι-αρρυθμικά φάρμακα (προκαϊναμίδη, κινιδίνη), αντι-ρευματικά (χλωροκίνη, d-πενικιλλαμίνη), τριμεταφάνη, χλωροπρομαζίνη, στεροειδή, φαινυτοΐνη, λίθιο
προσοχή

Επιδείνωση ή εμφάνιση λανθάνουσας μυασθένειας gravis ή σύνδρομο μυασθένειας, αυξημένη ευαισθησία σε μη-αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
Σουξαμεθόνιο (χορήγηση για παράταση δράσης μη-αποπολωτικών παραγόντων)
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει μεγάλης διάρκειας και σύνθετο αποκλεισμό, ο οποίος ενδεχομένως να είναι δύσκολο να αναστραφεί
Χρόνια χορήγηση φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνης
προσοχή

Μείωση της δράσης του Σισατρακούριο
Αντιχολινεστεράσες (π.χ. δομεπεζίλη)
προσοχή

Μείωση της διάρκειας και του μεγέθους του νευρομυϊκού αποκλεισμού
Προηγούμενη χορήγηση σουξαμεθονίου
χωρίς επίδραση

Δεν έχει καμία επίδραση στη διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού μετά τη λήψη Σισατρακούριο ενδοφλεβίως (bolus) ή στο ρυθμό έγχυσης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρδιά

Βραδυκαρδία

Αγγειακές

Υπόταση

Δέρμα

Ερυθρότητα δέρματος
Εξάνθημα

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση

Μυοσκελετικό

Μυοπάθεια
Μυϊκή αδυναμία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βραδυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ερυθρότητα δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Μυοπάθεια

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση του Σισατρακούριο σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκείς οσον αφορά τις δράσεις κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, την εμβρυική ανάπτυξη, την μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό αν το cisatracurium ή οι μεταβολίτες του απεκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γονιμότητας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Παρατεταμένη μυϊκή παράλυση
οι συνέπειές της

Αντιμετώπιση

Είναι ουσιώδες να διατηρηθεί ο αερισμός των πνευμόνων και η οξυγόνωση του αρτηριακού αίματος μέχρι να επανέλθει η αυτόματη αναπνευστική λειτουργία σε ικανοποιητικά επίπεδα. Θα απαιτηθεί πλήρης καταστολή, επειδή το Σισατρακούριο δεν επηρεάζει το επίπεδο συνειδήσεως. Η ανάνηψη μπορεί να επιταχυνθεί με τη χορήγηση αντι-χολινεστερασικών ουσιών, όταν υπάρξουν ενδείξεις αυτόματης ανάνηψης.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Η προφύλαξη αυτή δεν έχει σχέση με τη χρήση του Σισατρακούριο. Το Σισατρακούριο θα χορηγείται πάντα σε συνδυασμό με γενική αναισθησία και επομένως, ισχύουν οι συνήθεις προφυλάξεις που έχουν σχέση με την επιτέλεση έργου.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Διάλυμα βενζενυλσουλφονικού οξέος 32% w/v, ενέσιμο ύδωρ.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το cisatracurium είναι ένας παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού, κωδικός ΑΤC: Μ03Α C11.

Μηχανισμός δράσης

Το cisatracurium είναι ένας μέσης διάρκειας δράσης, μη-αποπολωτικός, βενζυλισοκινολινικός μυοχαλαρωτικός παράγοντας των σκελετικών μυών. Το cisatracurium συνδέεται με χολινεργικούς υποδοχείς στη νευρομυϊκή σύναψη και ανταγωνίζεται τη δράση της ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα να εμποδίζει ανταγωνιστικά τη μετάδοση του νευρομυϊκού ερεθίσματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικές μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι το Σισατρακούριο δεν συσχετίζεται με δοσοεξαρτώμενη απελευθέρωση ισταμίνης ακόμα και σε δόσεις μέχρι και 8 Χ ED95. Αυτή η δράση μπορεί εύκολα να αναστραφεί με αντι-χολινεστερασικά φάρμακα όπως η νεοστιγμίνη ή το εδροφόνιο. Το ED95 (δόση που απαιτείται για να προκληθεί καταστολή κατά 95% της απάντησης του προσαγωγού μυός του αντίχειρα μετά από ερεθισμό του ωλενίου νεύρου) του cisatracurium υπολογίζεται σε 0,05 mg/kg βάρους σώματος κατά τη διάρκεια αναισθησίας με οπιοειδή (θειοπεντόνη, φαιντανύλη, μιδαζολάμη). Το ED95 του cisatracurium σε παιδιά κατά τη διάρκεια αναισθησίας με αλοθάνιο είναι 0,04 mg/kg.

Φαρμακοκινητική

Βιομετασχηματισμός/Αποβολή

Το cisatracurium διασπάται στον οργανισμό σε συνθήκες φυσιολογικού pH και θερμοκρασίας με αποικοδόμηση κατά Hofmann (μια χημική διαδικασία) και παράγει λαυδανοσίνη και τον μονοτεταρτοταγή ακρυλικό μεταβολίτη. Ο μονοτετραδικός ακρυλικός μεταβολίτης υδρολύεται από μη-ειδικές εστεράσες του πλάσματος και παράγει τον μονοτεταρτοταγή αλκοολικό μεταβολίτη. Η απέκκριση του cisatracurium είναι κατά μεγάλο μέρος ανεξάρτητη από τα όργανα του οργανισμού, αλλά το ήπαρ και οι νεφροί είναι οι βασικές οδοί απέκκρισης των μεταβολιτών του. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν έχουν δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Φαρμακοκινητική σε ενήλικες ασθενείς

Η μη διαμερισματική φαρμακοκινητική του cisatracurium είναι ανεξάρτητη της δόσης στο εύρος το οποίο μελετήθηκε (0,1 έως 0,2 mg/kg, δηλαδή 2 με 4 x ED95). Φαρμακοκινητικά μοντέλα πληθυσμών επιβεβαιώνουν και επεκτείνουν αυτά τα ευρήματα μέχρι δόσης 0,4 mg/kg (8 x ED95). Φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από δόσεις Σισατρακούριο από 0,1 και 0,2mg/kg που χορηγήθηκαν σε υγιείς ενήλικες χειρουργικούς ασθενείς περιλαμβάνονται στον πιο κάτω πίνακα:

Παράμετροι	Εύρος μέσων τιμών
Κάθαρση	4,7 έως 5,7 ml/min/kg
Όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση	121 έως 161 ml/kg
Χρόνος ημίσειας ζωής	22 έως 29 min

Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς

Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του cisatracurium μεταξύ των ηλικιωμένων και νέων ενήλικων ασθενών. Ο τρόπος ανάνηψης επίσης δεν μεταβάλλεται.

Φαρμακοκινητική σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του cisatracurium μεταξύ ασθενών με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια ή τελικού σταδίου ηπατική νόσο και υγιών ενηλίκων ασθενών. Ο τρόπος ανάνηψης είναι ο ίδιος.

Φαρμακοκινητική κατά τη διάρκεια έγχυσης

Η φαρμακοκινητική του cisatracurium μετά από έγχυση Σισατρακούριο είναι παρόμοια με αυτή μετά από απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus). Το προφίλ ανάνηψης μετά από έγχυση Σισατρακούριο είναι ανεξάρτητο της διάρκειας έγχυσης και παρόμοιος με εκείνο μετά από απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus).

Φαρμακοκινητική σε ασθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας

Η φαρμακοκινητική του cisatracurium σε ασθενείς των ΜΕΘ στους οποίους χορηγείται υπό τύπο έγχυσης για μεγάλο χρονικό διάστημα είναι παρόμοια με εκείνη των υγιών ενηλίκων που χειρουργούνται, και στους οποίους χορηγείται με έγχυση ή απλή ενδοφλέβια ένεση (bolus). Το προφίλ ανάνηψης μετά από έγχυση Σισατρακούριο σε ασθενείς στις ΜΕΘ είναι ανεξάρτητο από τη διάρκεια της έγχυσης. Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών είναι υψηλότερες σε ασθενείς των Μονάδων Εντατικής Θεραπείας με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν επιδρούν στο νευρομυϊκό αποκλεισμό.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Όπως και άλλοι μη-αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές, η σισατρακούριο δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους χολινεργικούς υποδοχείς στα νευρικά άκρα της κινητικής πλάκας, εμποδίζοντας την ακετυλοχολίνη να προσπελάσει τους υποδοχείς. Ως εκ…

Φαρμακοδυναμική

Το cisatracurium είναι ένας παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού, κωδικός ΑΤC: Μ03Α C11. ### Μηχανισμός δράσης Το cisatracurium είναι ένας μέσης διάρκειας δράσης, μη-αποπολωτικός, βενζυλισοκινολινικός μυοχαλαρωτικός παράγοντας των σκελετικών μυών. Το…

Φαρμακοκινητική

Βιομετασχηματισμός/Αποβολή Το cisatracurium διασπάται στον οργανισμό σε συνθήκες φυσιολογικού pH και θερμοκρασίας με αποικοδόμηση κατά Hofmann (μια χημική διαδικασία) και παράγει λαυδανοσίνη και τον μονοτεταρτοταγή ακρυλικό μεταβολίτη. Ο μονοτετραδικός…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η αποικοδόμηση της σισατρακουρίου είναι σε μεγάλο βαθμό ανεξάρτητη από τον ηπατικό μεταβολισμό. Η σισατρακούριο υφίσταται αποικοδόμηση Hofmann (μια χημική διαδικασία εξαρτώμενη από το pH και τη θερμοκρασία) σχηματίζοντας λαουνοσίνη και τον…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική της σισατρακουρίου ακολουθεί ένα ανοικτό μοντέλο δύο διαμερισμάτων. Η σισατρακούριο μεταβολίζεται σε λαουνοσίνη και μονοκουατέρνη αλκοόλη μεταβολίτη (MQA). Μετά την ενδοφλέβια έγχυση σισατρακουρίου, οι…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δόση που απαιτείται για την πρόκληση 95% καταστολής της απόκρισης στο νευρικό ερεθισμό (ED95) της σισατρακουρίου είναι 0,05 mg/kg σε ενήλικες που λαμβάνουν αναισθησία με οπιοειδή/οξείδιο του αζώτου/οξυγόνο. Ο βαθμός και η διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από τη σισατρακούριο αυξάνονται ανάλογα με τη δόση, ενώ ο χρόνος για τη μέγιστη νευρομυϊκή απόφραξη μειώνεται. Σε σύγκριση με άλλους νευρομυϊκούς αποκλειστές, έχει ενδιάμεση έναρξη και διάρκεια δράσης. Η σισατρακούριο δρα στους χολινεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας τη νευρομυϊκή μετάδοση. Αυτή η δράση ανταγωνίζεται από αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης όπως η νεοστιγμίνη. Η χρήση σισατρακουρίου μπορεί να οδηγήσει σε υπολειπόμενη παράλυση, καθώς και σε υψηλότερο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Τα ιατρικά λάθη αυξάνουν τον κίνδυνο θανάτου, και η χρήση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να ενισχύσει τη νευρομυϊκή αποκλειστική δράση της σισατρακουρίου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Όπως και άλλοι μη-αποπολωτικοί νευρομυϊκοί αποκλειστές, η σισατρακούριο δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους χολινεργικούς υποδοχείς στα νευρικά άκρα της κινητικής πλάκας, εμποδίζοντας την ακετυλοχολίνη να προσπελάσει τους υποδοχείς. Ως εκ τούτου, παρουσία σισατρακουρίου, δεν μπορεί να αναπτυχθεί δυναμικό τελικής πλάκας. Οι ιοντικοί δίαυλοι παραμένουν κλειστοί, το κύτταρο δεν αποπολωποιείται και δεν μεταδίδεται δυναμικό ενεργείας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική της σισατρακουρίου ακολουθεί ένα ανοικτό μοντέλο δύο διαμερισμάτων. Η σισατρακούριο μεταβολίζεται σε λαουνοσίνη και μονοκουατέρνη αλκοόλη μεταβολίτη (MQA). Μετά την ενδοφλέβια έγχυση σισατρακουρίου, οι Cmax της λαουνοσίνης και της MQA ήταν 6% και 11% της μητρικής ένωσης, αντίστοιχα. Σε σύγκριση με νεαρούς ασθενείς, ο όγκος κατανομής της σισατρακουρίου είναι ελαφρώς μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους ασθενείς, κάτι που οδηγεί επίσης σε μεγαλύτερες τιμές ημιζωής. Η κάθαρση πλάσματος της σισατρακουρίου δεν επηρεάστηκε από την ηλικία. Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία έχουν ελαφρώς υψηλότερο όγκο κατανομής και τιμές κάθαρσης πλάσματος· ωστόσο, αυτές οι μικρές φαρμακοκινητικές διαφορές δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές. Επιπλέον, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της σισατρακουρίου σε ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική νόσο ήταν παρόμοιες με εκείνες που ανιχνεύθηκαν σε υγιείς ενήλικες ασθενείς.

Ο κυρίαρχος μηχανισμός απέκκρισης της σισατρακουρίου είναι η αποικοδόμηση Hofmann, μια χημική διαδικασία που εξαρτάται από το pH και τη θερμοκρασία (περίπου 80% σε υγιείς χειρουργικούς ασθενείς). Το ήπαρ και οι νεφροί παίζουν δευτερεύοντα ρόλο στην απέκκριση της σισατρακουρίου (περίπου 20%)· ωστόσο, έχουν σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό των μεταβολιτών της σισατρακουρίου. Σε υγιείς άνδρες ασθενείς (n=6) που έλαβαν 14C-cisatracurium, το 4% της ανακτηθείσας δόσης βρέθηκε στα κόπρανα και το 95% στα ούρα, κυρίως ως συζευγμένοι μεταβολίτες. Λιγότερο από το 10% της δόσης σισατρακουρίου απεκκρίθηκε ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Σε μια άλλη ομάδα ασθενών με καθετήρες Foley για χειρουργική διαχείριση που έλαβαν μη ραδιοσημασμένη σισατρακούριο (n=12), το 15% της δόσης σισατρακουρίου απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα.

Η σισατρακούριο έχει όγκο κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας 145 mL/kg. Ο όγκος κατανομής της σισατρακουρίου βεσυλάτης είναι μικρός λόγω του σχετικά μεγάλου μοριακού βάρους και της υψηλής πολικότητάς του.

Η σισατρακούριο έχει κάθαρση πλάσματος 4,57 mL/min/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση στις Πρωτεΐνες

Η δέσμευση της σισατρακουρίου στις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν έχει μελετηθεί επιτυχώς λόγω της ταχείας αποικοδόμησής της σε φυσιολογικό pH.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αποικοδόμηση της σισατρακουρίου είναι σε μεγάλο βαθμό ανεξάρτητη από τον ηπατικό μεταβολισμό. Η σισατρακούριο υφίσταται αποικοδόμηση Hofmann (μια χημική διαδικασία εξαρτώμενη από το pH και τη θερμοκρασία) σχηματίζοντας λαουνοσίνη και τον μονοκουατέρνη ακρυλικό μεταβολίτη. Μη-ειδικές εστεράσες πλάσματος υδρολύουν τον μονοκουατέρνη ακρυλικό μεταβολίτη σχηματίζοντας τον μονοκουατέρνη αλκοόλη μεταβολίτη (MQA). Η MQA μπορεί επίσης να υποστεί αποικοδόμηση Hofmann, αλλά ο ρυθμός αυτής της διαδικασίας είναι βραδύτερος από αυτόν που ανιχνεύεται για τη σισατρακούριο. Η λαουνοσίνη μεταβολίζεται περαιτέρω σε δεσμεθυλιωμένους μεταβολίτες που συζεύγνυνται με γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνονται στα ούρα. Η λαουνοσίνη μπορεί να προκαλέσει παροδική υπόταση και, σε υψηλότερες δόσεις, διεγερτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα όταν χορηγείται σε ορισμένα ζωικά είδη· ωστόσο, οι επιδράσεις της λαουνοσίνης σε ανθρώπους δεν έχουν τεκμηριωθεί.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η σισατρακούριο έχει χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 22 λεπτά.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στην σκελετική νευρομυϊκή σύζευξη. Μπορούν να είναι δύο τύπων, ανταγωνιστικοί, σταθεροποιητικοί αποκλειστές (NEUROMUSCULAR NONDEPOLARIZING AGENTS) ή μη ανταγωνιστικοί, αποπολωτικοί παράγοντες (NEUROMUSCULAR DEPOLARIZING AGENTS). Και οι δύο εμποδίζουν την ακετυλοχολίνη να πυροδοτήσει τη μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως βοηθήματα αναισθησίας, ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπασμώδεις καταστάσεις, κ.λπ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

QX62KLI41N

CISATRACURIUM

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Νευρομυϊκός Μη-Αποπολωτικός Αποκλεισμός

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αποκλειστής

Η σισατρακούριο είναι ένας Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αποκλειστής. Η φυσιολογική επίδραση της σισατρακουρίου είναι μέσω Νευρομυϊκού Μη-Αποπολωτικού Αποκλεισμού.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

22 λεπτά

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

62887

Μοριακός τύπος

C53H72N2O12+2

Μοριακό βάρος

929.1

IUPAC

5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate

InChIKey

YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH