Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

NOVOMIX 30 FLEXPEN

insulin aspart

νοβομηξ 30 φλεξπεν

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
100 / ML 39.96 €

NOVOMIX 30 FLEXPEN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδόρια ένεση, Συνεχής Υποδόρια Έγχυση Ινσουλίνης (CSII), Ενδοφλέβια χρήση (από ιατρούς/υγειονομικό προσωπικό)
Χορήγηση:
ακριβώς πριν το γεύμα ή το συντομότερο δυνατόν μετά από το γεύμα
Τιτλοποίηση:
Η δόση είναι εξατομικευμένη και καθορίζεται αναλόγως των αναγκών του ασθενή. Συνιστώνται η παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και η τιτλοποίηση της δόσης της ινσουλίνης. Η προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι αναγκαία εάν οι ασθενείς αυξήσουν τη φυσική τους δραστηριότητα, αλλάξουν το συνηθισμένο τους διαιτολόγιο ή κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης ασθένειας.
  • Ενήλικες και παιδιά
    Δόση0,5-1,0 μονάδας/kg/ημέρα
    Στο σχήμα basal bolus, 50-70% αυτής της ποσότητας μπορεί να καλυφθεί με Ασπαρτική ινσουλίνη, το υπόλοιπο με ινσουλίνη μέσης ή μακράς διάρκειας δράσης. Η δόση είναι εξατομικευμένη και καθορίζεται αναλόγως των αναγκών.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Η παρακολούθηση της γλυκόζης πρέπει να εντατικοποιείται και η δόση να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση.
  • Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας
    Η διαταραχή μπορεί να μειώσει τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Η παρακολούθηση της γλυκόζης πρέπει να εντατικοποιείται και η δόση να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση.
  • Παιδιά και έφηβοι (1 έτους και άνω)
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν προτιμάται διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη ή όταν μια ταχεία έναρξη δράσης είναι ωφέλιμη (π.χ. σε σχέση με τα γεύματα). Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω του 1 έτους δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς κατά τη μετάταξη από άλλα προϊόντα ινσουλίνης
    Προσαρμογή της δόσης του Ασπαρτική ινσουλίνη και της βασικής ινσουλίνης μπορεί να είναι αναγκαία. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταξίδια σε διαφορετικές χρονικές ζώνες
    Ο ασθενής πρέπει να ζητά τη συμβουλή του ιατρού προτού ταξιδέψει
  • Λανθασμένη χρήση του Ασπαρτική ινσουλίνη PumpCart
    Το Ασπαρτική ινσουλίνη PumpCart προορίζεται για χρήση μόνο με ένα σύστημα αντλίας ινσουλίνης το οποίο είναι σχεδιασμένο για χρήση με αυτό το φυσίγγιο, όπως το Accu-Chek Insight και οι αντλίες ινσουλίνης YpsoPump. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλες συσκευές οι οποίες δεν έχουν σχεδιαστεί για το Ασπαρτική ινσουλίνη PumpCart, καθώς αυτό μπορεί να συντελέσει σε λανθασμένη δοσολογία ινσουλίνης και επακόλουθη υπερ- ή υπογλυκαιμία.
  • Υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση
    Πληθυσμόςασθενείς με διαβήτη τύπου 1
    Η ανεπαρκής δόση ή η διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση.
  • Υπογλυκαιμία
    Η παράλειψη ενός γεύματος ή η μη προσχεδιασμένη, έντονη φυσική δραστηριότητα μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία. Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας ή εάν υπάρχει υποψία υπογλυκαιμίας, το Ασπαρτική ινσουλίνη δεν πρέπει να ενίεται.
  • Υπογλυκαιμία σε παιδιά
    Πληθυσμόςπαιδιά
    πρέπει να δίνεται προσοχή για την αντιστοίχιση των δόσεων ινσουλίνης με την πρόσληψη τροφής, τις φυσικές δραστηριότητες και τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα έτσι ώστε να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας
  • Μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης
    παρακολούθηση
    Η μετάταξη ενός ασθενή σε άλλο τύπο ή εμπορικό σκεύασμα ινσουλίνης πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Αλλαγές στην περιεκτικότητα, το εμπορικό όνομα του προϊόντος, τον τύπο, την προέλευση ή/και τη μέθοδο παρασκευής μπορεί να οδηγήσουν σε ανάγκη για αλλαγή της δόσης.
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
    Συνεχής κυκλική εναλλαγή του σημείου ένεσης μέσα σε μια δεδομένη περιοχή μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (λιποδυστροφία και δερματική αμυλοείδωση)
    Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες σχετικά με τη διαρκή εναλλαγή των σημείων χορήγησης της ένεσης για τον περιορισμό του κινδύνου. Μετά την αλλαγή του σημείου χορήγησης της ένεσης από σημείο που έχει επηρεαστεί σε σημείο που δεν έχει επηρεαστεί, συνιστάται παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος, ενώ μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο τροποποίησης της δόσης της αντιδιαβητικής αγωγής.
  • Συνδυασμός του Ασπαρτική ινσουλίνη με πιογλιταζόνη
    παρακολούθηση
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξησης βάρους και οιδήματος. Η πιογλιταζόνη πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
  • Αποφυγή τυχαίων αναμείξεων/σφαλμάτων κατά τη φαρμακευτική αγωγή
    Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για να ελέγχουν πάντοτε την επισήμανση της ινσουλίνης πριν από κάθε ένεση, ώστε να αποφευχθούν τυχαίες αναμείξεις μεταξύ του Ασπαρτική ινσουλίνη και των λοιπών προϊόντων ινσουλίνης.
  • Αντισώματα ινσουλίνης
    Η παρουσία τέτοιων αντισωμάτων ινσουλίνης ενδέχεται να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης έτσι ώστε να διορθωθεί η τάση προς την υπερ- ή υπογλυκαιμία.
  • Ιχνηλασιμότητα
    Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Από του στόματος αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ)
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • β-αναστολείς
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς του ΜΕΑ)
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Σαλικυλικά
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Αναβολικά στεροειδή
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Σουλφοναμίδες
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Θειαζίδες
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Γλυκοκορτικοειδή
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Θυρεοειδικές ορμόνες
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Συμπαθητικομιμητικά
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • Αυξητική ορμόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης
  • β-αναστολείς
    προσοχή
    Μπορεί να συγκαλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας
  • Μπορεί είτε να αυξήσουν είτε να μειώσουν την ανάγκη σε ινσουλίνη
  • Αλκοόλη
    προσοχή
    Ενδέχεται να ενισχύσει ή να μειώσει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Εξανθήματα
  • Λιποδυστροφία
  • Δερματική αμυλοείδωση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Νευρικό
  • Περιφερική νευροπάθεια
Οφθαλμικές
  • Διαθλαστικές διαταραχές
  • Διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια
Γενικές
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
  • Οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαθλαστικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Εξανθήματα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λιποδυστροφία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματική αμυλοείδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το Ασπαρτική ινσουλίνη (ινσουλίνη aspart) μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης. Δεδομένα από δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές μελέτες (εκτέθηκαν 322 και 27 κυήσεις) δε δείχνουν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια της ινσουλίνης aspart στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου όταν συγκρίνεται με την ανθρώπινη ινσουλίνη (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Ο εντατικός έλεγχος των επιπέδων γλυκόζης και η παρακολούθηση των εγκύων γυναικών με διαβήτη (διαβήτη τύπου 1, διαβήτη τύπου 2 ή διαβήτη κύησης) συνιστάται καθ’ όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά το διάστημα προγραμματισμού μιας εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά το πρώτο τρίμηνο και αυξάνονται εν συνεχεία κατά το δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Μετά τον τοκετό, οι ανάγκες σε ινσουλίνη φυσιολογικά επανέρχονται ταχέως στα επίπεδα.
  • Γαλουχία
    Ασφαλές
    Δεν υπάρχουν περιορισμοί όσον αφορά στη θεραπεία με Ασπαρτική ινσουλίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Η θεραπεία της θηλάζουσας μητέρας με ινσουλίνη δεν ενέχει κανέναν κίνδυνο για το βρέφος. Ενδέχεται, όμως, να χρειαστεί αναπροσαρμογή της δόσης του Ασπαρτική ινσουλίνη.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει καμία διαφορά μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της ανθρώπινης ινσουλίνης, όσον αφορά τη γονιμότητα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη. Ινσουλίνες και ενέσιμα ανάλογα ινσουλίνης, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10AB05.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης aspart οφείλεται στη διευκόλυνση της πρόσληψης της γλυκόζης μετά τη δέσμευση της ινσουλίνης στους υποδοχείς στα μυϊκά και λιπώδη κύτταρα και στην ταυτόχρονη αναστολή της απελευθέρωσης γλυκόζης από το ήπαρ. Το Ασπαρτική ινσουλίνη προκαλεί ταχύτερη έναρξη δράσης σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, μαζί με χαμηλότερη συγκέντρωση γλυκόζης, όπως προσδιορίζεται εντός των πρώτων τεσσάρων ωρών μετά από το γεύμα. Το Ασπαρτική ινσουλίνη έχει βραχύτερη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη μετά από υποδόρια ένεση.

Όταν το Ασπαρτική ινσουλίνη χορηγείται υποδόρια, η έναρξη της δράσης παρατηρείται εντός 10 έως 20 λεπτών από την ένεση. Η μέγιστη δράση παρατηρείται μεταξύ 1 και 3 ωρών από την ένεση. Η διάρκεια της δράσης είναι 3 έως 5 ώρες.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 επέδειξαν χαμηλότερα μεταγευματικά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα με το Ασπαρτική ινσουλίνη, σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Σε δύο μακροχρόνιες δοκιμές ανοικτού σχεδιασμού σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, οι οποίες περιλάμβαναν 1070 και 884 ασθενείς αντίστοιχα, το Ασπαρτική ινσουλίνη μείωσε τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά 0,12 [95% C.I. 0,03, 0,22] ποσοστιαίες μονάδες και κατά 0,15 [95% C.I. 0,05, 0,26] ποσοστιαίες μονάδες σε σύγκριση με την ανθρώπινη ινσουλίνη, μια διαφορά περιορισμένης κλινικής σημασίας. Κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 επέδειξαν μειωμένο κίνδυνο νυχτερινής υπογλυκαιμίας με την ινσουλίνη aspart σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Ο κίνδυνος ημερήσιας υπογλυκαιμίας δεν αυξήθηκε σημαντικά. Η ινσουλίνη aspart είναι ισοδύναμη με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακό επίπεδο.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Μία τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή διασταυρούμενη ΦΚ/ΦΔ κλινική δοκιμή, που συνέκρινε την ινσουλίνη aspart με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, πραγματοποιήθηκε σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (σε 19 ασθενείς ηλικίας 65-83 ετών, ηλικίας 70 ετών κατά μέσο όρο). Οι σχετικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες (GIRmax,AUCGIR, 0-120 min) μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης στους ηλικιωμένους ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα και σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη.

Παιδιατρικός πληθυσμός Πραγματοποιήθηκε μια κλινική δοκιμή σε μικρά παιδιά (σε 20 ασθενείς ηλικίας 2 έως λιγότερο από 6 ετών, που μελετήθηκαν για 12 εβδομάδες, μεταξύ των οποίων οι τέσσερεις ήταν μικρότεροι από 4 ετών) που συνέκρινε την προγευματική χορήγηση της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης με τη μεταγευματική χορήγηση της ινσουλίνης aspart και μια ΦΚ/ΦΔ μελέτη εφάπαξ δόσης σε παιδιά (6-12 ετών) και εφήβους (13-17 ετών). Το φαρμακοδυναμικό προφίλ της ινσουλίνης aspart στα παιδιά ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Ασπαρτική ινσουλίνη όταν χορηγείται ως γευματική ινσουλίνη σε συνδυασμό είτε με ινσουλίνη detemir είτε με ινσουλίνη degludec ως βασική ινσουλίνη έχει μελετηθεί για έως 12 μήνες, σε δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε εφήβους και παιδιά ηλικίας 1 έως κάτω των 18 ετών (n=712). Οι δοκιμές περιελάμβαναν 167 παιδιά ηλικίας 1-5 ετών, 260 ηλικίας 6-11 ετών και 285 ηλικίας 12-17 ετών. Οι βελτιώσεις στην HbA1c και στα προφίλ ασφαλείας ήταν συγκρίσιμα μεταξύ όλων των ηλικιακών ομάδων.

Εγκυμοσύνη Μια κλινική δοκιμή η οποία συνέκρινε την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της ινσουλίνης aspart σε σχέση με την ανθρώπινη ινσουλίνη σε θεραπευτική αγωγή εγκύων γυναικών με διαβήτη τύπου 1 (322 εκτεθειμένες εγκυμοσύνες (ινσουλίνη aspart: 157, ανθρώπινη ινσουλίνη: 165)) δεν έδειξε καμία ανεπιθύμητη επίδραση της ινσουλίνης aspart στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Επιπρόσθετα, τα δεδομένα από μια κλινική δοκιμή η οποία περιελάμβανε 27 γυναίκες με διαβήτη κύησης τυχαιοποιημένες σε θεραπευτική αγωγή με ινσουλίνη aspart έναντι ανθρώπινης ινσουλίνης (ινσουλίνη aspart: 14, ανθρώπινη ινσουλίνη: 13) έδειξε παρόμοια προφίλ ασφάλειας μεταξύ των θεραπευτικών αγωγών.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση, κατανομή και αποβολή

Στο Ασπαρτική ινσουλίνη, η αντικατάσταση του αμινοξέος προλίνη με το ασπαρτικό οξύ στη θέση Β28 μειώνει την τάση δημιουργίας εξαμερών, όπως παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Συνεπώς, το Ασπαρτική ινσουλίνη απορροφάται ταχύτερα από την υποδόρια στιβάδα σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη.

Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση είναι, κατά μέσον όρο, ο ήμισυς αυτού που παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, της τάξης των 492±256 pmol/l, επιτεύχθηκε σε 40 (διατεταρτημοριακό εύρος: 30-40) λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση 0,15 μονάδων/kg βάρους σώματος, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Οι συγκεντρώσεις ινσουλίνης επέστρεψαν στα αρχικά επίπεδα σε περίπου 4 έως 6 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Ο ρυθμός απορρόφησης ήταν κάπως βραδύτερος στους ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, με αποτέλεσμα χαμηλότερη Cmax (352±240 pmol/l) και βραδύτερο tmax (60 (διατεταρτημοριακό εύρος: 50-90) λεπτά). Η ενδοατομική διακύμανση του χρόνου επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης είναι σημαντικά μικρότερη με το Ασπαρτική ινσουλίνη από ότι με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, ενώ η ενδοατομική διακύμανση ως προς την Cmax είναι μεγαλύτερη με το Ασπαρτική ινσουλίνη.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Οι σχετικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς (65-83 ετών, μέσος όρος ηλικίας 70 ετών) με διαβήτη τύπου 2 ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα και σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη. Παρατηρήθηκε μειωμένος ρυθμός απορρόφησης σε ηλικιωμένους ασθενείς, με αποτέλεσμα μεγαλύτερο tmax (82 (διατεταρτομοριακό εύρος: 60-120) λεπτά), ενώ η Cmax ήταν παρόμοια με αυτήν η οποία παρατηρήθηκε σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και ελάχιστα μικρότερη από ασθενείς με διαβήτη τύπου 1.

Ηπατική βλάβη Μια φαρμακοκινητική μελέτη μίας δόσης με ινσουλίνη aspart πραγματοποιήθηκε σε 24 άτομα με ηπατική λειτουργία κυμαινόμενη από φυσιολογική έως σοβαρά επηρεασμένη. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ο ρυθμός απορρόφησης ήταν μειωμένος και πιο μεταβλητός, με αποτέλεσμα μεγαλύτερο tmax από περίπου 50 λεπτά σε άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία μέχρι περίπου 85 λεπτά σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Το AUC, η Cmax και το CL/F ήταν παρόμοια σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Νεφρική βλάβη Μια φαρμακοκινητική μελέτη μίας δόσης της ινσουλίνης aspart πραγματοποιήθηκε σε 18 άτομα με νεφρική λειτουργία κυμαινόμενη από φυσιολογική έως σοβαρά επηρεασμένη. Δε βρέθηκε καμία προφανής επίδραση των τιμών κάθαρσης της κρεατινίνης στο AUC, στη Cmax, στο CL/F και στο tmax της ινσουλίνης aspart. Τα δεδομένα για ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ήταν περιορισμένα. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια οι οποίοι χρήζουν αιμοκάθαρσης δεν ερευνήθηκαν.

Παιδιατρικός πληθυσμός Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του Ασπαρτική ινσουλίνη διερευνήθηκαν σε παιδιά (ηλικίας 6-12 ετών) και εφήβους (ηλικίας 13-17 ετών) με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Η ινσουλίνη aspart απορροφήθηκε ταχέως σε αμφότερες τις ηλικιακές ομάδες, με tmax παρόμοιο με αυτόν που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Όμως, η Cmax διέφερε μεταξύ των ηλικιακών ομάδων, τονίζοντας τη σημασία της εξατομικευμένης τιτλοποίησης του Ασπαρτική ινσουλίνη.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: - Η ινσουλίνη ασπαρτ συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), έναν υβριδικό/ετεροτετραμεριστό πρωτεϊνικό υποδοχέα που αποτελείται από δύο εξωτερικές αλφα-υπομονάδες και δύο μεμβρανοειδείς β-υπομονάδες. - Η δέσμευση της ινσουλίνης…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη. Ινσουλίνες και ενέσιμα ανάλογα ινσουλίνης, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10AB05. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υπογλυκαιμική δράση της…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση, κατανομή και αποβολή Στο Ασπαρτική ινσουλίνη, η αντικατάσταση του αμινοξέος προλίνη με το ασπαρτικό οξύ στη θέση Β28 μειώνει την τάση δημιουργίας εξαμερών, όπως παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Συνεπώς, το…

Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση της ινσουλίνης ασπάρτης σε αυτές τις δοκιμές ήταν 40 έως 50 λεπτά έναντι 80 έως 120 λεπτών για την κανονική…
info Πληροφορίες
pill