PENDIUM

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01.

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή φαρμακολογικά με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλους γνωστούς ψυχοτρόπους παράγοντες.

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη διαθέτει εκλεκτική αγχολυτική δράση, απαλλάσσει από το άγχος, έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση ή μυοχαλαρωτική επίδραση και δεν προκαλεί ελάττωση της διανοητικής ετοιμότητας. Σε ελεγχόμενες μελέτες, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στην εμφάνιση καταστολής ή ψυχοκινητικής έκπτωσης μεταξύ των ασθενών που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αυτών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός αγχολυτικής δράσης της υδροχλωρικής βουσπιρόνης δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως, αλλά συνδέεται ισχυρά με τους υποδοχείς της σεροτονίνης (5-HT1A) και ενεργεί ως προσυναπτικός ντοπαμίνεργικός ανταγωνιστής. Δεν φαίνεται να αλληλεπιδρά άμεσα in vitro με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών και του GABA.

Απορρόφηση

Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μέσα σε 2 μέρες. Μετά την επίτευξη σταθερών επιπέδων, η συγκέντρωση της βουσπιρόνης στο πλάσμα δεν αλλάζει σημαντικά με τη χρόνια χορήγηση.

Επίδραση της τροφής

Η τροφή μπορεί να μειώνει την έκταση της προσυστηματικής κάθαρσης της βουσπιρόνης, αυξάνοντας τις τιμές AUC και Cmax της αμετάβλητης βουσπιρόνης κατά 84% και 116% αντιστοίχως, χωρίς να αλλάζει η ολική ποσότητα της ανοσοδραστικής βουσπιρόνης.

Δέσμευση με τις πρωτεΐνες

Στον άνθρωπο, η υδροχλωρική βουσπιρόνη συνδέεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Άλλα φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες, όπως η φαινυτοΐνη, η προπρανολόλη και η βαρφαρίνη, δεν αντικαθίστανται από τη βουσπιρόνη.

Βιομετασχηματισμός

Η βουσπιρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση, η οποία γίνεται με την παρέμβαση του κυτοχρώματος Ρ4503Α4 (CYP3A4), παράγοντας πολλά υδροξυλιωμένα παράγωγα και έναν φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, την 1-πυριμιδινυλοπιπεραζίνη (1-ΡΡ). Ο μεταβολίτης 1-ΡΡ παρουσιάζει περίπου το 25% ή λιγότερο της δραστικότητας της βουσπιρόνης.

Αποβολή

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης κυμαίνεται από 2 έως 11 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση, 29 έως 63% της δόσης αποβλήθηκε με τα ούρα μέσα σε 24 ώρες (κυρίως ως μεταβολίτες) και 18 έως 38% της δόσης μέσω των κοπράνων.

Η απέκκριση της βουσπιρόνης σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής ή της νεφρικής λειτουργίας ελαττώνεται. Δεν παρουσιάζονται σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της βουσπιρόνης που να σχετίζονται με την ηλικία ή το φύλο.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01. Η υδροχλωρική βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή…

Απορρόφηση Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη…