Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUSPIRONE

Βουσπιρόνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01 Η βουσπιρόνη ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων της αζαπιρόνης.

Εμπορικά Ονόματα

BESPAR BORONEX STRESSIGAL SVITALARK

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 09/2008
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
την ίδια ώρα κάθε μέρα και σταθερά, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
5 mg, 2 ή 3 φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
μπορεί να αυξάνεται κάθε 2 ή 3 ημέρες, κατά 5 mg ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόση20-30 mg
    Μέγ. δόση45 mg
    Σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις. Η άριστη θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται με προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Τα υπάρχοντα δεδομένα δεν υποστηρίζουν μεταβολές στο δοσολογικό σχήμα με βάση την ηλικία ή το φύλο του ασθενούς.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η θεραπευτική χρήση δεν έχει εδραιωθεί. Μη αποτελεσματική για γενικευμένη αγχώδη διαταραχή σε ασθενείς κάτω των 18 ετών. Οι συγκεντρώσεις βουσπιρόνης και ενεργών μεταβολιτών ήταν υψηλότερες σε παιδιά σε σύγκριση με ενήλικες.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 20 - 49 ml/min/1,72 m2)
    Να χορηγείται με προσοχή και συνιστάται χαμηλή δόση, δύο φορές ημερησίως. Η απόκριση και τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά πριν από αύξηση της δόσης.
  • Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/min/1,72 m2 (ιδιαίτερα σε ανουρία)
    Δεν πρέπει να χορηγείται λόγω αυξημένων επιπέδων βουσπιρόνης και μεταβολιτών.
  • Ασθενείς με κίρρωση του ήπατος
    Να χορηγείται με προσοχή. Οι μεμονωμένες δόσεις πρέπει να τιτλοποιούνται προσεκτικά για μείωση της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών ΚΝΣ. Αυξημένες δόσεις να εξετάζονται μόνο μετά την πάροδο 4-5 ημερών εμπειρίας με την προηγούμενη δοσολογία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/min/1,72m² ή κρεατινίνη πλάσματος > 200 μmol/l)
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Οξεία δηλητηρίαση με οινοπνευματώδη, υπνωτικά, αναλγητικά ή αντιψυχωσικά φάρμακα
  • Επιληψία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συνδυασμός με Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ΜΑΟΙ
    Να μη χορηγείται η βουσπιρόνη μαζί με ΜΑΟΙ
  • Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Μυασθένεια gravis
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravis
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Εξάρτηση από φάρμακα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εξάρτηση από φάρμακα
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Χρήση οινοπνεύματος
    προσοχή
    Να αποφεύγεται η χρήση οινοπνεύματος
  • Κατάθλιψη
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία για την κατάθλιψη, μπορεί να καλύψει τα κλινικά σημεία
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι (ηλικίας κάτω των 18 ετών)
    Δεν συνιστάται
  • Σύνδρομο απόσυρσης από κατασταλτικά/υπνωτικά/αγχολυτικά φάρμακα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς εξαρτημένοι από κατασταλτικά/υπνωτικά/αγχολυτικά φάρμακα
    Πριν την έναρξη της θεραπείας με βουσπιρόνη, συνιστάται η σταδιακή διακοπή αυτών των φαρμάκων. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για αποτοξίνωση.
  • Φαρμακευτική κατάχρηση και εξάρτηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι θεράποντες ιατροί πρέπει να αξιολογούν με προσοχή το ιστορικό κατάχρησης και να παρακολουθούν στενά τους ασθενείς για ενδείξεις κακής χρήσης ή κατάχρησης.
  • Λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
    αντένδειξη
    Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 5x, AUC 6x) και ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν συνδυαστεί, χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg δύο φορές την ημέρα), περαιτέρω ρυθμίσεις βάσει κλινικής ανταπόκρισης.
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 13x, AUC 19x) και ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν συνδυαστεί, χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg άπαξ ημερησίως), περαιτέρω ρυθμίσεις βάσει κλινικής ανταπόκρισης.
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 5,3x, AUC 4x). Πιθανή ενισχυμένη επίδραση και αυξημένη τοξικότητα.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση. Περαιτέρω ρυθμίσεις στη δοσολογία και για τα δύο φάρμακα βάσει κλινικής ανταπόκρισης.
  • Βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax και AUC 3,4x). Πιθανή ενισχυμένη επίδραση και αυξημένη τοξικότητα.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση. Περαιτέρω ρυθμίσεις στη δοσολογία και για τα δύο φάρμακα βάσει κλινικής ανταπόκρισης.
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Ελάττωση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 84% μείωση, AUC 90% μείωση) και φαρμακοδυναμικής δράσης. Επαγωγή CYP3A4.
    ΣύστασηΡύθμιση της δοσολογίας της βουσπιρόνης για διατήρηση αγχολυτικής δράσης.
  • Αντικαθλιπτικά (φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη, MAOIs)
    αντένδειξη
    Αύξηση αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολέα MAO.
  • Αμιτριπτυλίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI)
    προσοχή
    Σπάνια περιστατικά επιληπτικών κρίσεων. Μεμονωμένες αναφορές εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή. Εάν υπάρχει υποψία συνδρόμου σεροτονίνης, διακοπή βουσπιρόνης και υποστηρικτική/συμπτωματική θεραπεία.
  • Σεροτονινεργικά φάρμακα (MAOIs, L-τρυπτοφάνη, τριπτάνες, τραμαδόλη, λινεζολίδη, SSRIs, λίθιο, St. John's Wort)
    προσοχή
    Μεμονωμένες αναφορές εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή. Εάν υπάρχει υποψία συνδρόμου σεροτονίνης, διακοπή βουσπιρόνης και υποστηρικτική/συμπτωματική θεραπεία.
  • Φαινυτοΐνη, προπρανολόλη, βαρφαρίνη (φάρμακα ισχυρά συνδεδεμένα με πρωτεΐνες)
    παρακολούθηση
    Η βουσπιρόνη δεν εκτοπίζει από τις πρωτεΐνες του ορού.
  • Βαρφαρίνη
    προσοχή
    Σπάνιες αναφορές αύξησης του χρόνου προθρομβίνης.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή, ειδικά λόγω υψηλής πρωτεϊνικής σύνδεσης βουσπιρόνης.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    In vitro, η βουσπιρόνη μπορεί να εκτοπίσει φάρμακα λιγότερο ισχυρά συνδεδεμένα με πρωτεΐνες. Κλινική σημασία άγνωστη.
    ΣύστασηΤα επίπεδα στο πλάσμα πρέπει να μετρώνται κατά τη συγχορήγηση με βουσπιρόνη.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, δεσιπραμίνη, διαζεπάμη, φλουροζεπάμη, ιβουπροφένη, προπρανολόνη, θειοριδαζίνη, τουλβουταμίδη
    παρακολούθηση
    Πολύ περιορισμένη επίδραση στην έκταση σύνδεσης της βουσπιρόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (νεφαζοδόνη, ερυθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, βεραπαμίλη, αναστολείς της HIV πρωτέασης, κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη)
    προσοχή
    Αναστολή μεταβολισμού βουσπιρόνης, αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΡύθμιση της δόσης βουσπιρόνης, χορήγηση με προσοχή και χαμηλή δόση βουσπιρόνης.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 4,3x, AUC 9,2x).
    ΣύστασηΟι ασθενείς να αποφεύγουν να καταναλώνουν χυμό γκρέιπφρουτ.
  • Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 (δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη, St. John's Wort)
    προσοχή
    Επαγωγή μεταβολισμού βουσπιρόνης, μείωση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΡύθμιση της δοσολογίας της βουσπιρόνης για να διατηρηθεί η αγχολυτική της δράση.
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Διπλασιασμός συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα σε βραχυχρόνια θεραπεία.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή λόγω πιθανής αυξημένης έκθεσης.
  • Τραζοδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση SGPT (ALT) κατά 3-6 φορές σε μερικούς ασθενείς.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ηπατικής λειτουργίας.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση Cmax (41%) και Tmax (2x) της βουσπιρόνης, ήπια αύξηση μεταβολίτη 1-(2-πυριμιδινυλ)-πιπεραζίνης. Ελάχιστη δράση στην AUC.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή λόγω υψηλής πρωτεϊνικής σύνδεσης της βουσπιρόνης.
  • Φάρμακα με υψηλή πρωτεϊνική σύνδεση
    προσοχή
    Η βουσπιρόνη συνδέεται κατά 95% με πρωτεΐνες. Πιθανή αλληλεπίδραση.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται ταυτόχρονα.
  • Διαζεπάμη
    προσοχή
    Αύξηση κατά περίπου 15% για τη νορδιαζεπάμη, ήσσονος σημασίας κλινικές ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, κεφαλαλγία, ναυτία).
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Αλοπεριδόλη
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της αλοπεριδόλης στον ορό.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Βακλοφένη, λοφεξιδίνη, ναβιλόνη, αντισταμινικά
    προσοχή
    Μπορούν να ενισχύσουν οποιαδήποτε κατασταλτική δράση.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή λόγω πιθανής ενίσχυσης κατασταλτικής δράσης.
  • Οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Δεν ενισχύει σημαντικά τις κατασταλτικές επιδράσεις. Δεν ενίσχυσε την ψυχοκινητική έκπτωση.
    ΣύστασηΕίναι φρόνιμο να αποφεύγεται η χρήση οινοπνευματωδών όταν λαμβάνεται η βουσπιρόνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Διαταραχή ύπνου
  • Θυμός
  • Διέγερση
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Ψευδαίσθηση
  • Αποπροσωποποίηση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Ανησυχία
Νευρικό
  • Διαταραχή προσοχής
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Νωθρότητα
  • Παραισθησία
  • Αιμωδία
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Διαταραχές συντονισμού
  • Τρόμος
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Σπασμός
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Συγκοπή
  • Αμνησία
  • Αταξία
  • Παρκινσονισμός
  • Ακαθησία
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Δυσκαμψία τύπου οδοντωτού τροχού
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Σωληνοειδής όραση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Κόπωση
  • Αδυναμία
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
  • Πονόλαιμος
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Ρινική απόφραξη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Δέρμα
  • Κρύος ιδρώτας
  • Εξάνθημα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Εκχύμωση
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικό άλγος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Γαλακτόρροια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Νωθρότητα
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιμωδία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές συντονισμού
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θυμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κρύος ιδρώτας
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πονόλαιμος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινική απόφραξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκαμψία τύπου οδοντωτού τροχού
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Σωληνοειδής όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση βουσπιρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της βουσπιρόνης στις έγκυες γυναίκες. Ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί μόνο μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων του φαρμάκου. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετιζόμενες με την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η επίδραση της βουσπιρόνης κατά στον τοκετό είναι άγνωστη.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να ληφθεί απόφαση αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή αν θα διακοπεί η θεραπεία με βουσπιρόνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.
    Δεν είναι γνωστό εάν η βουσπιρόνη ή ο/οι μεταβολίτης/ες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01 Η βουσπιρόνη ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων της αζαπιρόνης. Διαθέτει αγχολυτική δράση, αλλά στερείται σε μεγάλο βαθμό κατασταλτικής και μυοχαλαρωτικής επίδρασης, καθώς και αντισπασμωδικής δράσης.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της δεν έχει ακόμα εξηγηθεί πλήρως. Δεν δρα στις θέσεις των υποδοχέων της βενζοδιαζεπίνης και δεν έχει κατασταλτικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Ενδείξεις μέχρι σήμερα δείχνουν ότι η δράση της στηρίζεται στις επιδράσεις της στους υποδοχείς της σεροτονίνης (5-HT). Δρα ως αγωνιστής των προ-συναπτικών και ως μερικώς αγωνιστής των μετα-συναπτικών υποδοχέων του υπότυπου 5-HT1A. Θεωρείται ότι αυτό οδηγεί σε μακροχρόνιες μεταβολές στην κεντρική νευροδιαβίβαση της 5-HT, προκαλώντας την αποτελεσματικότητα που παρατηρείται στη θεραπεία του άγχους. Η βουσπιρόνη θεωρείται ότι έχει ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς D2 σε δόσεις που προορίζονται για τις διαταραχές άγχους, εάν και δεν είναι σαφές εάν αυτό συνδέεται με την αγχολυτική της δράση. Οι επιδράσεις της βουσπιρόνης στους μηχανισμούς του GABA (γάμμα-άμινο-βουτυρικό οξύ) δεν είναι σαφείς. Δεν αλληλεπιδρά άμεσα ούτε με το σύμπλεγμα βενζοδιαζεπίνης-GABA υποδοχέα ούτε με τους υποδοχείς GABA. Ωστόσο, υπάρχουν έμμεσες ενδείξεις για τη βουσπιρόνη ότι έχει δράση όμοια με ανταγωνιστή GABA. Η έναρξη της δράσης μπορεί να χρειαστεί 1-3 εβδομάδες και δεν έχει δειχθεί η πλήρης επίδραση πέραν των 4 εβδομάδων. Από μελέτες σε πειραματόζωα είναι γνωστό ότι αλληλεπιδρά με τα συστήματα σεροτονίνης, νοραδρεναλίνης, ακετυλοχολίνης και ντοπαμίνης του εγκεφάλου. Η βουσπιρόνη ενισχύει τη δραστηριότητα συγκεκριμένων νοραδρενεργικών και ντοπαμινεργικών οδών, ενώ η δραστηριότητα της σεροτονίνης και της ακετυλοχολίνης μειώνεται. Δεν υπάρχουν ενδείξεις φαρμακοεξάρτησης σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε πειραματόζωα και σε ανθρώπους.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται εκτενή προ-συστημικό μεταβολισμό (βιοδιαθεσιμότητα 4%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται περίπου 60 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση, με εύρος 30-150 λεπτά. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη χορηγούμενη δόση. Η συγχορήγηση με τροφή επιβραδύνει ελαφρώς την απορρόφηση. Αν και αυτό μειώνει τον προ-συστημικό μεταβολισμό, δεν θεωρείται κλινικά σημαντικό. Η συστημική βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου.

Κατανομή

Η εξισορρόπηση των επιπέδων στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ημέρες επαναλαμβανόμενων δόσεων, με περίπου το 95% συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε σταθερή κατάσταση, οι ακόλουθες δόσεις βουσπιρόνης σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών οδήγησαν σε αυξήσεις της Cmax (μέγιστη συγκέντρωση) και της AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη), σε σύγκριση με τους ενήλικες, όπως φαίνεται στον πίνακα:

Δόση AUC Cmax
7,5 mg 2 φορές την ημέρα 1,8 φορές 2,9 φορές
15 mg 2 φορές την ημέρα 1,5 φορές 2,1 φορές
Σε όλο το δοσολογικό εύρος που μελετήθηκε, η Cmax και η AUC της 1-PP (του ενεργού μεταβολίτη της βουσπιρόνης, 1-πυριμιδινυλοπιπεραζίνη) σε παιδιά ήταν περίπου η διπλάσια από εκείνη των ενηλίκων.

Βιομετασχηματισμός

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ από το κυτόχρωμα Ρ4503Α4 σε δύο κύριους μεταβολίτες: την 1-(2-πυριμιδινυλ)-πιπεραζίνη και την 5-υδροξυβουσπιρόνη. Η 1-(2-πυριμιδινυλ)-πιπεραζίνη είναι φαρμακολογικά ενεργή, με περίπου 20% της δραστικότητας της βουσπιρόνης, αν και δεν είναι σαφές εάν έχει κάποια επίδραση στη συνολική αγχολυτική δράση της βουσπιρόνης. Η 1-(2-πυριμιδινυλ)-πιπεραζίνη εμφανίζεται τόσο σε ελεύθερη μορφή όσο και συζευγμένη με γλυκουρονίδια.

Αποβολή

Ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής για την απομάκρυνση της βουσπιρόνης από το πλάσμα είναι 2 έως 3 ώρες, με εύρος 1,5-7 ωρών με την απομάκρυνση των μεταβολιτών: 1-(2-πυριμιδινυλ)-πιπεραζίνης και 5-υδροξυβουσπιρόνης και τα γλυκουρονίδιά της να χρειάζονται λίγο περισσότερο. Η απέκκριση της βουσπιρόνης σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής ή της νεφρικής λειτουργίας ελαττώνεται. Δεν παρουσιάζονται σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της βουσπιρόνης που να σχετίζονται με την ηλικία ή το φύλο. Η αποβολή γίνεται κυρίως με τη μορφή των μεταβολιτών στα ούρα και στα κόπρανα και λαμβάνει χώρα, σε μεγάλο βαθμό, στις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση.

Επίδραση της τροφής

Η επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα της βουσπιρόνης μελετήθηκε σε 8 άτομα. Τα άτομα αυτά έλαβαν 20 mg δόσης με ή χωρίς τροφή. Οι τιμές AUC και Cmax της αμετάβλητης βουσπιρόνης αυξήθηκαν κατά 84% και 116%, αντιστοίχως. Η ολική ποσότητα της ανοσοδραστικής βουσπιρόνης δεν άλλαξε. Αυτό υποδεικνύει ότι η τροφή μπορεί να μειώνει την έκταση της προ-συστημικής κάθαρσης της βουσπιρόνης.

Δέσμευση με πρωτεΐνες

Στον άνθρωπο, η βουσπιρόνη συνδέεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Άλλα φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες, π.χ. φαινυτοΐνη, προπρανολόλη και βαρφαρίνη, δεν αντικαθίστανται από τη βουσπιρόνη στη σύνδεσή τους με τις πρωτεΐνες του πλάσματος in vitro σε κλινικώς ανάλογες συγκεντρώσεις βουσπιρόνης.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η βουσπιρόνη προσδένεται σε υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 5-HT1A σε προσυναπτικούς νευρώνες στον ραφοραίο δεμάτιο και σε μετασυναπτικούς νευρώνες στον ιππόκαμπο, αναστέλλοντας έτσι τον ρυθμό πυροδότησης νευρώνων που περιέχουν…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01 Η βουσπιρόνη ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων της αζαπιρόνης. Διαθέτει αγχολυτική δράση, αλλά στερείται σε μεγάλο βαθμό κατασταλτικής και…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η υδροχλωρική βουσπιρόνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται εκτενή προ-συστημικό μεταβολισμό (βιοδιαθεσιμότητα 4%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται περίπου 60 λεπτά μετά την από του στόματος…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μπουσπιρόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά τη χορήγησή της, όπου υφίσταται κυρίως ηπατική οξείδωση που καταλύεται από το ένζυμο CYP3A4. Παράγονται υδροξυλιωμένες παράγωγοι, συμπεριλαμβανομένου ενός φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη, της…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αποτελεσματικότητα θεραπείας stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Τακτική Συνέχιση αγωγής πέραν του ενός μήνα
Κακή χρήση/κατάχρηση βουσπιρόνης stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στενά Ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ένας αγχολυτικός παράγοντας και αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης που ανήκει στην κατηγορία των αζα-σπιροδεκανεδιονών. Η δομή του είναι άσχετη με αυτή των βενζοδιαζεπινών, αλλά έχει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με τη διαζεπάμη. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη διαχείριση διαταραχών άγχους ή τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων του άγχους, καθώς και ως συμπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRI για την κατάθλιψη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βουσπιρόνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γενικευμένου άγχους, όπου έχει πλεονεκτήματα έναντι άλλων αγχολυτικών φαρμάκων επειδή δεν προκαλεί καταστολή (υπνηλία) και δεν προκαλεί ανοχή ή σωματική εξάρτηση. Η βουσπιρόνη διαφέρει από τα τυπικά αγχολυτικά βενζοδιαζεπινών στο ότι δεν ασκεί αντισπασμωδικές ή μυοχαλαρωτικές επιδράσεις. Επίσης, στερείται της έντονης κατασταλτικής δράσης που σχετίζεται με τα πιο τυπικά αγχολυτικά. Προκλινικές μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βουσπιρόνη έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης (5-HT1A). Η βουσπιρόνη δεν έχει σημαντική συγγένεια για τους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών και δεν επηρεάζει την πρόσδεση GABA in vitro ή in vivo όταν δοκιμάστηκε σε προκλινικά μοντέλα. Η βουσπιρόνη έχει μέτρια συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 του εγκεφάλου. Ορισμένες μελέτες υποδηλώνουν ότι η βουσπιρόνη μπορεί να έχει έμμεσες επιδράσεις σε άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βουσπιρόνη προσδένεται σε υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 5-HT1A σε προσυναπτικούς νευρώνες στον ραφοραίο δεμάτιο και σε μετασυναπτικούς νευρώνες στον ιππόκαμπο, αναστέλλοντας έτσι τον ρυθμό πυροδότησης νευρώνων που περιέχουν σεροτονίνη στον ραφοραίο δεμάτιο. Η βουσπιρόνη προσδένεται επίσης σε υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 (DA2), αναστέλλοντας τους προσυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης. Η βουσπιρόνη αυξάνει την πυροδότηση στο locus ceruleus, μια περιοχή του εγκεφάλου όπου τα σωμάτια νευρώνων νορεπινεφρίνης βρίσκονται σε υψηλή συγκέντρωση. Το καθαρό αποτέλεσμα των δράσεων της βουσπιρόνης είναι η καταστολή της σεροτονινεργικής δραστηριότητας, ενώ ενισχύεται η πυροδότηση νευρώνων νοραδρενεργικής και ντοπαμινεργικής φύσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία απορρόφηση στον άνθρωπο. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και μεταβλητή (περίπου 5%) λόγω εκτεταμένης μεταβολισμού πρώτης διόδου.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2-3 ώρες (αν και η δράση μιας μεμονωμένης δόσης είναι πολύ μεγαλύτερη από ό,τι υποδηλώνει ο σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής).

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

95% (περίπου 70% συνδέεται με λευκωματίνη, 30% συνδέεται με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη)

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Σε μελέτη μονής δόσης με βουσπιρόνη σημασμένη με 14C, 29% έως 63% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών, κυρίως ως μεταβολίτες. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 18% έως 38% της δόσης.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Από του στόματος, αρουραίος LD50 = 136 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ζάλη, υπνηλία, ναυτία ή έμετο, σοβαρή στομαχική δυσφορία και ασυνήθιστα μικρές κόρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2477
Μοριακός τύπος
C21H31N5O2
Μοριακό βάρος
385.5
IUPAC
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
InChIKey
QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.