Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUSPIRONE(Βουσπιρόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 έως 11 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2-3 ώρες
  • PubChem: 2-3 ώρες
 11 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 περίπου 5% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.3 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του STRESSIGAL και καλύπτουν 16 από 23 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της διαταραχής του γενικευμένου άγχους

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του STRESSIGAL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
την ίδια ώρα κάθε μέρα και σταθερά, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
5 mg, 2 ή 3 φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
η δοσολογία μπορεί να αυξάνεται κάθε 2 ή 3 ημέρες κατά 5 mg ημερησίως, κατά τις απαιτήσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 45 mg.
  • Ενήλικες
    Δόση20-30 mg
    Μέγ. δόση45 mg
    Σε 2-3 διαιρεμένες δόσεις
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση20-30 mg
    Μέγ. δόση45 mg
    Σε 2-3 διαιρεμένες δόσεις
  • Παιδιά < 18 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν προσδιορισθεί.
  • Ασθενείς με ήπια νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Η δόση θα πρέπει να ελαττώνεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/min)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σοβαρή έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ιστορικό επιληπτικών σπασμών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ηλικία κάτω των 18 ετών
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ταυτόχρονη χρήση με ΜΑΟΙ
    προσοχή
    Συνιστάται να μη χορηγείται η βουσπιρόνη μαζί με ΜΑΟΙ
  • Διακοπή θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν χρονίως κατασταλτικό του ΚΝΣ
    Πριν από την έναρξη της θεραπείας με βουσπιρόνη συνιστάται η βαθμιαία διακοπή των βενζοδιαζεπινών. Η βουσπιρόνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται για αποτοξίνωση ασθενών με εξάρτηση στις βενζοδιαζεπίνες.
  • Μακρόχρονη αγωγή
    προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ ή άλλα οργανικά συστήματα είναι άγνωστες.
  • Οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχημάτων ή κατά τον χειρισμό μηχανημάτων, μέχρις ότου να είναι βέβαιοι ότι η αγωγή με βουσπιρόνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά.
  • Ταυτόχρονη χρήση με οινόπνευμα
    προσοχή
    Φρόνιμο είναι να αποφεύγεται ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος και βουσπιρόνης.
  • Διάρκεια θεραπείας
    παρακολούθηση
    Εάν η αγωγή συνεχιστεί πέραν του ενός μήνα, θα πρέπει να γίνεται τακτική επανεκτίμηση της αποτελεσματικότητας και της ανάγκης συνεχίσεως της θεραπείας.
  • Φαρμακευτική κατάχρηση και εξάρτηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Ιστορικό κατάχρησης φαρμακευτικών ουσιών
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης φαρμακευτικών ουσιών
    Οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν με προσοχή τυχόν ιστορικό κατάχρησης φαρμακευτικών ουσιών και να παρακολουθούν στενά αυτούς τους ασθενείς, εξετάζοντάς τους για ενδείξεις κακής χρήσης ή κατάχρησης της βουσπιρόνης (π.χ. ανάπτυξη ανοχής, αύξηση της δοσολογίας, συμπεριφορά ενδεικτική στέρησης του φαρμάκου).
  • Δοσολογία σε ηλικιωμένους
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Τα δεδομένα δεν τεκμηριώνουν μία αλλαγή της δοσολογίας με βάση την ηλικία ή το φύλο του ασθενή (βλ. Δοσολογία).
  • Έκδοχα - Λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Έκδοχα - Νάτριο
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    προσοχή
    Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI)
    προσοχή
    Σπάνιες αναφορές σπασμών
  • Αλοπεριδόλη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης στον ορό
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Τραζοδόνη
    προσοχή
    Αύξηση SGPT (ALT) 3-6 φορές σε μερικούς ασθενείς
  • Διαζεπάμη
    προσοχή
    Αύξηση νορδιαζεπάμης (~15%), μικρής σημασίας ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία)
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Φαινυτοΐνη, Προπρανολόλη, Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Η βουσπιρόνη δεν εκτοπίζει τα φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με πρωτεΐνες
    ΣύστασηΣπάνιες αναφορές αύξησης χρόνου προθρομβίνης με βαρφαρίνη.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Η βουσπιρόνη μπορεί να απομακρύνει λιγότερο ισχυρά συνδεδεμένα φάρμακα
    ΣύστασηΤα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα πρέπει να μετρώνται.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Δεν ενισχύει σημαντικά τις κατασταλτικές επιδράσεις του οινοπνεύματος
    ΣύστασηΕίναι φρόνιμο να αποφεύγεται η χρήση οινοπνεύματος.
  • Νεφαζοδόνη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αυξήσεις συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax έως 20x, AUC έως 50x), με ανεπιθύμητες ενέργειες (αίσθημα κενής κεφαλής, εξασθένιση, ζάλη, υπνηλία). Μείωση μεταβολίτη βουσπιρόνης (1-PP).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν απαραίτητο, χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg 2 φορές/ημέρα). Ρυθμίσεις δόσεων με βάση την κλινική ανταπόκριση.
  • Ερυθρομυκίνη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 5x, AUC 6x) και αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν απαραίτητο, χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg 2 φορές/ημέρα). Ρυθμίσεις δόσεων με βάση την κλινική ανταπόκριση.
  • Ιτρακοναζόλη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 13x, AUC 19x) και αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν απαραίτητο, χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg 1 φορά/ημέρα). Ρυθμίσεις δόσεων με βάση την κλινική ανταπόκριση.
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (AUC 5,3x, Cmax 4x). Πιθανή ενισχυμένη δράση και τοξικότητα.
    ΣύστασηΣυμπληρωματικές ρυθμίσεις δόσης με βάση την κλινική ανταπόκριση. Απαιτείται προσοχή.
  • Βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (AUC και Cmax 3,4x). Πιθανή ενισχυμένη δράση και τοξικότητα.
    ΣύστασηΣυμπληρωματικές ρυθμίσεις δόσης με βάση την κλινική ανταπόκριση. Απαιτείται προσοχή.
  • Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 83,7%, AUC 89,6%) και φαρμακοδυναμικής δράσης.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα (Cmax 4,3x, AUC 9,2x).
    ΣύστασηΑποφύγετε μεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπφρουτ.
  • Κετοκοναζόλη, Ριτοναβίρη (αναστολείς CYP3A4)
    προσοχή
    Μπορεί να αναστείλουν τον μεταβολισμό της βουσπιρόνης και να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα.
    ΣύστασηΧορήγηση χαμηλής δόσης βουσπιρόνης με προσοχή.
  • Δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη (επαγωγείς CYP3A4)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό του μεταβολισμού της βουσπιρόνης.
    ΣύστασηΊσως είναι απαραίτητη ρύθμιση της δοσολογίας της βουσπιρόνης.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση Cmax (41%) και Tmax (2x) της βουσπιρόνης, ελάχιστη δράση στην AUC.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
Γενικές
  • Θωρακικός πόνος
  • Κόπωση
  • Αδυναμία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Αίσθημα κενής κεφαλής
  • Μειωμένη συγκέντρωση
  • Παραισθησίες
  • Αταξία
  • Σπασμοί
  • Δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Παραισθησία
  • Αιμωδία
  • Ασυνέργεια
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Έξαψη
  • Αϋπνία
  • Μη φυσιολογικές σκέψεις
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Διαταραγμένα όνειρα
  • Αποπροσωποποίηση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Ψύχωση
Κεντρικό νευρικό σύστημα
  • Θυμός/εχθρότητα
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυσκινησία, δυστονικές αντιδράσεις, διακεκομμένη ακαμψία)
Οφθαλμικές
  • Θάμβος όρασης
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
  • Πονόλαιμος
Αυτί
  • Εμβοές
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Ξηροστομία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικό άλγος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Εφίδρωση
  • Κνίδωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Γαλακτόρροια
Αγγειακές
  • Εκχυμώσεις
Ανοσοποιητικό
  • Αγγειοοίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αίσθημα κενής κεφαλής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα προκάρδιων παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιμωδία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ασυνέργεια
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραγμένα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θυμός/εχθρικότητα
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Θωρακικός πόνος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη συγκέντρωση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές σκέψεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πονόλαιμος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εκχυμώσεις
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (δυσκινησία, δυστονικές αντιδράσεις, διακεκομμένη ακαμψία)
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παραισθησίες
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    η χρήση της κατά τη διάρκειά της καλό είναι να αποφεύγεται και επιτρέπεται να αρχίσει ή να συνεχισθεί μόνο εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητη και το αναμενόμενο όφελος αντισταθμίζει τον ενδεχόμενο κίνδυνο.
    Δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας ούτε βλάβη του εμβρύου σε μελέτες αναπαραγωγής που έγιναν σε αρουραίους και κουνέλια, με δόσεις βουσπιρόνης περίπου 30 φορές μεγαλύτερες από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο. Επειδή η ασφάλεια της βουσπιρόνης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει επιβεβαιωθεί.
  • Τοκετός
    άγνωστη
    Η επίδραση της υδροχλωρικής βουσπιρόνης στον τοκετό είναι άγνωστη.
  • Θηλασμός
    η βουσπιρόνη επιτρέπεται να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τους ενδεχόμενους κινδύνους στο βρέφος.
    Σε αρουραίους, η βουσπιρόνη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο γάλα. Η έκταση της απέκκρισης της υδροχλωρικής βουσπιρόνης ή των μεταβολιτών της στο μητρικό γάλα δεν είναι γνωστή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • ζάλη
  • υπνημία
  • μύση
  • γαστρική δυσφορία
Αντιμετώπιση
Γενικά μέτρα αντιμετώπισης συμπτωμάτων και υποστήριξης πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί με άμεση γαστρική πλύση. Η αναπνοή, ο σφυγμός και η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχονται, όπως σε κάθε περίπτωση υπερδοσολογίας με κάποιο φάρμακο.
ΑιμοκάθαρσηΜερικώς
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μελέτες δείχνουν ότι η βουσπιρόνη έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση. Οι επιδράσεις στο ΚΝΣ σε κάθε ασθενή εξατομικευμένα μπορεί να μην είναι προβλέψιμες. Επομένως, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχημάτων ή κατά τον χειρισμό μηχανημάτων, μέχρις ότου να είναι βέβαιοι ότι η αγωγή με τη βουσπιρόνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Άνυδρη λακτόζη
Νατριούχο καρβοξυμεθυλιωμένο άμυλο
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου
Στεατικό μαγνήσιο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01.

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή φαρμακολογικά με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλους γνωστούς ψυχοτρόπους παράγοντες.

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη διαθέτει εκλεκτική αγχολυτική δράση, απαλλάσσει από το άγχος, έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση ή μυοχαλαρωτική επίδραση και δεν προκαλεί ελάττωση της διανοητικής ετοιμότητας. Σε ελεγχόμενες μελέτες, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στην εμφάνιση καταστολής ή ψυχοκινητικής έκπτωσης μεταξύ των ασθενών που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αυτών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός αγχολυτικής δράσης της υδροχλωρικής βουσπιρόνης δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως, αλλά συνδέεται ισχυρά με τους υποδοχείς της σεροτονίνης (5-HT1A) και ενεργεί ως προσυναπτικός ντοπαμίνεργικός ανταγωνιστής. Δεν φαίνεται να αλληλεπιδρά άμεσα in vitro με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών και του GABA.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μέσα σε 2 μέρες. Μετά την επίτευξη σταθερών επιπέδων, η συγκέντρωση της βουσπιρόνης στο πλάσμα δεν αλλάζει σημαντικά με τη χρόνια χορήγηση.

Επίδραση της τροφής

Η τροφή μπορεί να μειώνει την έκταση της προσυστηματικής κάθαρσης της βουσπιρόνης, αυξάνοντας τις τιμές AUC και Cmax της αμετάβλητης βουσπιρόνης κατά 84% και 116% αντιστοίχως, χωρίς να αλλάζει η ολική ποσότητα της ανοσοδραστικής βουσπιρόνης.

Δέσμευση με τις πρωτεΐνες

Στον άνθρωπο, η υδροχλωρική βουσπιρόνη συνδέεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Άλλα φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες, όπως η φαινυτοΐνη, η προπρανολόλη και η βαρφαρίνη, δεν αντικαθίστανται από τη βουσπιρόνη.

Βιομετασχηματισμός

Η βουσπιρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση, η οποία γίνεται με την παρέμβαση του κυτοχρώματος Ρ4503Α4 (CYP3A4), παράγοντας πολλά υδροξυλιωμένα παράγωγα και έναν φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, την 1-πυριμιδινυλοπιπεραζίνη (1-ΡΡ). Ο μεταβολίτης 1-ΡΡ παρουσιάζει περίπου το 25% ή λιγότερο της δραστικότητας της βουσπιρόνης.

Αποβολή

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης κυμαίνεται από 2 έως 11 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση, 29 έως 63% της δόσης αποβλήθηκε με τα ούρα μέσα σε 24 ώρες (κυρίως ως μεταβολίτες) και 18 έως 38% της δόσης μέσω των κοπράνων.

Η απέκκριση της βουσπιρόνης σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής ή της νεφρικής λειτουργίας ελαττώνεται. Δεν παρουσιάζονται σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της βουσπιρόνης που να σχετίζονται με την ηλικία ή το φύλο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η βουσπιρόνη προσδένεται σε υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 5-HT1A σε προσυναπτικούς νευρώνες στον ραφοραίο δεμάτιο και σε μετασυναπτικούς νευρώνες στον ιππόκαμπο, αναστέλλοντας έτσι τον ρυθμό πυροδότησης νευρώνων που περιέχουν…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά, παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης, κωδικός ATC: N05BE01. Η υδροχλωρική βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η βουσπιρόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά τη χορήγησή της, όπου υφίσταται κυρίως ηπατική οξείδωση που καταλύεται από το ένζυμο CYP3A4. Παράγονται υδροξυλιωμένες παράγωγοι, συμπεριλαμβανομένου ενός φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη, της…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κακή χρήση/κατάχρηση βουσπιρόνης stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) στενά Ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης φαρμακευτικών ουσιών
Αποτελεσματικότητα και ανάγκη συνεχίσεως της θεραπείας more_horizΆλλο / λοιπά τακτικά εάν η αγωγή συνεχιστεί πέραν του ενός μήνα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ένας αγχολυτικός παράγοντας και αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης που ανήκει στην κατηγορία των αζα-σπιροδεκανεδιονών. Η δομή του είναι άσχετη με αυτή των βενζοδιαζεπινών, αλλά έχει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με τη διαζεπάμη. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη διαχείριση διαταραχών άγχους ή τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων του άγχους, καθώς και ως συμπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRI για την κατάθλιψη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βουσπιρόνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γενικευμένου άγχους, όπου έχει πλεονεκτήματα έναντι άλλων αγχολυτικών φαρμάκων επειδή δεν προκαλεί καταστολή (υπνηλία) και δεν προκαλεί ανοχή ή σωματική εξάρτηση. Η βουσπιρόνη διαφέρει από τα τυπικά αγχολυτικά βενζοδιαζεπινών στο ότι δεν ασκεί αντισπασμωδικές ή μυοχαλαρωτικές επιδράσεις. Επίσης, στερείται της έντονης κατασταλτικής δράσης που σχετίζεται με τα πιο τυπικά αγχολυτικά. Προκλινικές μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βουσπιρόνη έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης (5-HT1A). Η βουσπιρόνη δεν έχει σημαντική συγγένεια για τους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών και δεν επηρεάζει την πρόσδεση GABA in vitro ή in vivo όταν δοκιμάστηκε σε προκλινικά μοντέλα. Η βουσπιρόνη έχει μέτρια συγγένεια για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 του εγκεφάλου. Ορισμένες μελέτες υποδηλώνουν ότι η βουσπιρόνη μπορεί να έχει έμμεσες επιδράσεις σε άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βουσπιρόνη προσδένεται σε υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 5-HT1A σε προσυναπτικούς νευρώνες στον ραφοραίο δεμάτιο και σε μετασυναπτικούς νευρώνες στον ιππόκαμπο, αναστέλλοντας έτσι τον ρυθμό πυροδότησης νευρώνων που περιέχουν σεροτονίνη στον ραφοραίο δεμάτιο. Η βουσπιρόνη προσδένεται επίσης σε υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 (DA2), αναστέλλοντας τους προσυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης. Η βουσπιρόνη αυξάνει την πυροδότηση στο locus ceruleus, μια περιοχή του εγκεφάλου όπου τα σωμάτια νευρώνων νορεπινεφρίνης βρίσκονται σε υψηλή συγκέντρωση. Το καθαρό αποτέλεσμα των δράσεων της βουσπιρόνης είναι η καταστολή της σεροτονινεργικής δραστηριότητας, ενώ ενισχύεται η πυροδότηση νευρώνων νοραδρενεργικής και ντοπαμινεργικής φύσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία απορρόφηση στον άνθρωπο. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και μεταβλητή (περίπου 5%) λόγω εκτεταμένης μεταβολισμού πρώτης διόδου.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

2-3 ώρες (αν και η δράση μιας μεμονωμένης δόσης είναι πολύ μεγαλύτερη από ό,τι υποδηλώνει ο σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής).

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

95% (περίπου 70% συνδέεται με λευκωματίνη, 30% συνδέεται με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη)

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Σε μελέτη μονής δόσης με βουσπιρόνη σημασμένη με 14C, 29% έως 63% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών, κυρίως ως μεταβολίτες. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 18% έως 38% της δόσης.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Από του στόματος, αρουραίος LD50 = 136 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ζάλη, υπνηλία, ναυτία ή έμετο, σοβαρή στομαχική δυσφορία και ασυνήθιστα μικρές κόρες.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2477
Μοριακός τύπος
C21H31N5O2
Μοριακό βάρος
385.5
IUPAC
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
InChIKey
QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.