Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUSPIRONE

Βουσπιρόνη

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή.

Chemical structure of BUSPIRONE

Εμπορικά Ονόματα

BESPAR BORONEX STRESSIGAL SVITALARK

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή.
medication
SPC-BESPAR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Την ίδια ώρα κάθε μέρα και σταθερά με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
5 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία μπορεί να αυξάνεται κάθε 2 ή 3 ημέρες κατά 5 mg ημερησίως, κατά τις απαιτήσεις.
  • Ενήλικες
    Δόση5 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως
    Η δόση θα πρέπει να ελαττώνεται σε περιπτώσεις ήπιας ή νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση20-30 mg ημερησίως σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις (βέλτιστη)
    Η συνιστώμενη αρχική ημερήσια δόση είναι 5 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως.
block
SPC-BESPAR

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική βουσπιρόνη ή σε κάποιο από τα αδρανή συστατικά.
  • Σοβαρή έκπτωση της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας.
  • Ιστορικό επιληπτικών σπασμών.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
warning
SPC-BESPAR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αλληλεπίδραση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
    Να μη χορηγείται η βουσπιρόνη μαζί με ΜΑΟΙ λόγω πιθανής αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
  • Διακοπή άλλων κατασταλτικών/υπνωτικών φαρμάκων
    Συνιστάται η βαθμιαία διακοπή άλλων κατασταλτικών/υπνωτικών φαρμάκων πριν την έναρξη της βουσπιρόνης, για την αποφυγή στερητικού συνδρόμου. Η βουσπιρόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για αποτοξίνωση από βενζοδιαζεπίνες.
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά την μακρόχρονο αγωγή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ ή σε άλλα οργανικά συστήματα είναι άγνωστες.
  • Επιδράσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ)
    Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχημάτων ή το χειρισμό μηχανημάτων, μέχρι να βεβαιωθούν ότι η αγωγή δεν τους επηρεάζει αρνητικά, καθώς οι επιδράσεις στο ΚΝΣ μπορεί να μην είναι προβλέψιμες.
  • Συνδυασμός με οινόπνευμα
    Συνιστάται η αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης οινοπνεύματος και βουσπιρόνης, παρά το ότι μελέτες δείχνουν ότι δεν αυξάνει την έκπτωση που προκαλεί το οινόπνευμα.
  • Διάρκεια ελεγχόμενων μελετών
    Οι ελεγχόμενες μελέτες περιορίστηκαν σε ένα μήνα. Για αγωγή πέραν αυτού του ορίου, απαιτείται τακτική επανεκτίμηση της αποτελεσματικότητας και της ανάγκης συνέχισης.
  • Φαρμακευτική κατάχρηση και εξάρτηση
    Η βουσπιρόνη δεν έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί εξάρτηση ή αντοχή, αλλά πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων. Οι ιατροί πρέπει να αξιολογούν ιστορικό κατάχρησης και να παρακολουθούν τους ασθενείς για σημάδια κακής χρήσης ή κατάχρησης.
  • Ηλικιωμένοι
    Τα δεδομένα δεν υποστηρίζουν αλλαγή δοσολογίας βάσει ηλικίας ή φύλου.
swap_horiz
SPC-BESPAR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης
    προσοχή
    Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI)
    παρακολούθηση
    Σπάνιες αναφορές σπασμών
  • Αλοπεριδόλη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης στον ορό
  • Τραζοδόνη
    παρακολούθηση
    Πιθανές αυξήσεις της SGPT (ALT)
  • Διαζεπάμη
    προσοχή
    Αυξήσεις στην νορδιαζεπάμη, μικρής σημασίας κλινικές ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία)
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Σπάνιες αναφορές αύξησης του χρόνου προθρομβίνης
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Απαιτείται μέτρηση επιπέδων στο πλάσμα
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Συνιστάται η αποφυγή χρήσης
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα, αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν είναι απαραίτητη, μειωμένη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg δύο φορές την ημέρα).
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα, αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν είναι απαραίτητη, μειωμένη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg μία φορά την ημέρα).
  • Νεφαζοδόνη
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα, μείωση μεταβολίτη βουσπιρόνης, πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν είναι απαραίτητη, μειωμένη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg δύο φορές την ημέρα).
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα, πιθανή ενισχυμένη δράση και αυξημένη τοξικότητα
  • Βεραπαμίλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα, πιθανή ενισχυμένη δράση και αυξημένη τοξικότητα
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα και φαρμακοδυναμικής δράσης
  • Χυμός γκρέιπ-φρουτ
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα
  • Κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα
  • Ριτοναβίρη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων βουσπιρόνης στο πλάσμα
  • Δεξαμεθαζόνη
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση μεταβολισμού βουσπιρόνης
  • Αντιεπιληπτικά (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη)
    παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση μεταβολισμού βουσπιρόνης
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax και Tmax της βουσπιρόνης
sick
SPC-BESPAR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιαγγειακό σύστημα
  • Ταχυκαρδία/αίσθημα προκάρδιων παλμών
  • Θωρακικός πόνος
Κεντρικό νευρικό σύστημα
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Νευρικότητα/έξαψη
  • Αίσθημα κενής κεφαλής
  • Αϋπνία
  • Μειωμένη συγκέντρωση/Μη φυσιολογικές σκέψεις
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Διαταραγμένα όνειρα
  • Θυμός/Εχθρικότητα
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Δυσκινησία (οξεία ή όψιμη)
  • Δυστονικές αντιδράσεις
  • Διακεκομμένη ακαμψία (σημείο τροχού)
  • Αποπροσωποποίηση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Παραισθησίες
  • Ψύχωση
  • Αταξία
  • Σπασμοί
  • Παροδική δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
Οφθαλμοί και ΩΡΛ
  • Θάμβος όρασης
  • Ρινική συμφόρηση
  • Πονόλαιμος
  • Εμβοές
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Ξηροστομία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικά άλγη/πόνοι
Νευρολογικό
  • Παραισθησία/ αιμωδία
  • Ασυνέργεια
  • Τρόμος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Διάφορες
  • Κεφαλαλγία
  • Κόπωση/αδυναμία
  • Εφίδρωση
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
Γενικά
  • Αλλεργικές αντιδράσεις, περιλαμβάνονται η κνίδωση, οι εκχυμώσεις και το αγγειοοίδημα.
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διάφορες
    Πολύ συχνές
  • Νευρικότητα/έξαψη
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Αίσθημα κενής κεφαλής
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εφίδρωση
    Διάφορες
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία/αίσθημα προκάρδιων παλμών
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Συχνές
  • Θωρακικός πόνος
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Μειωμένη συγκέντρωση/Μη φυσιολογικές σκέψεις
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Διαταραγμένα όνειρα
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Θυμός/Εχθρικότητα
    Κεντρικό νευρικό σύστημα
    Όχι συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμοί και ΩΡΛ
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Οφθαλμοί και ΩΡΛ
    Όχι συχνές
  • Πονόλαιμος
    Οφθαλμοί και ΩΡΛ
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Οφθαλμοί και ΩΡΛ
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετικά άλγη/πόνοι
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παραισθησία/ αιμωδία
    Νευρολογικό
    Συχνές
  • Ασυνέργεια
    Νευρολογικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρολογικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κόπωση/αδυναμία
    Διάφορες
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Γενικά
    Σπάνιες
  • Εκχυμώσεις
    Γενικά
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Γενικά
    Σπάνιες
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Δυσκινησία (οξεία ή όψιμη)
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Δυστονικές αντιδράσεις
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Διακεκομμένη ακαμψία (σημείο τροχού)
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Αποπροσωποποίηση
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Παραισθησίες
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Ψύχωση
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Αταξία
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Παροδική δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές
    Σπάνιες
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
    Διάφορες
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Διάφορες
    Σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Διάφορες
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-BESPAR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Επειδή η ασφάλεια της βουσπιρόνης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει επιβεβαιωθεί, η χρήση της κατά τη διάρκειά της καλόν είναι να αποφεύγεται και επιτρέπεται να αρχίσει ή να συνεχισθεί μόνο εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητη και το αναμενόμενο όφελος αντισταθμίζει τον ενδεχόμενο κίνδυνο.
  • Τοκετός
    Άγνωστο
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Επομένως, η βουσπιρόνη επιτρέπεται να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τους ενδεχόμενους κινδύνους στο βρέφος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η βουσπιρόνη προσδένεται σε υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 5-HT1A σε προσυναπτικούς νευρώνες στον ραφοραίο δεμάτιο και σε μετασυναπτικούς νευρώνες στον ιππόκαμπο, αναστέλλοντας έτσι τον ρυθμό πυροδότησης νευρώνων που περιέχουν…
monitor_heart
SPC-BESPAR

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή φαρμακολογικά με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλους γνωστούς ψυχοτρόπους παράγοντες. Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη, όπως έχει…
biotech
SPC-BESPAR

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μπουσπιρόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά τη χορήγησή της, όπου υφίσταται κυρίως ηπατική οξείδωση που καταλύεται από το ένζυμο CYP3A4. Παράγονται υδροξυλιωμένες παράγωγοι, συμπεριλαμβανομένου ενός φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη, της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BESPAR
expand_more

Η συνιστώμενη αρχική ημερήσια δόση είναι 5 mg 2 ή 3 φορές ημερησίως. Για την επίτευξη μιας άριστης θεραπευτικής ανταπόκρισης, η δοσολογία μπορεί να αυξάνεται κάθε 2 ή 3 ημέρες κατά 5 mg ημερησίως, κατά τις απαιτήσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 45 mg. Στους περισσοτέρους ασθενείς, περιλαμβανομένων των ηλικιωμένων, η άριστη θεραπευτική ανταπόκριση επιτυγχάνεται με προσαρμογή της δοσολογίας σε συνολική ημερησία δόση 20-30 mg χορηγούμενη σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις. H τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βουσπιρόνης. Η βουσπιρόνη πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα και σταθερά με ή χωρίς τροφή. Ο χυμός γκρέιπ-φρουτ αυξάνει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα της βουσπιρόνης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βουσπιρόνη θα πρέπει να αποφεύγουν να καταναλώνουν μεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπ-φρουτ. Η δόση θα πρέπει να ελαττώνεται σε περιπτώσεις ήπιας ή νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας.

Παιδιατρική χρήση

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης δεν έχει προσδιορισθεί σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

block

Αντενδείξεις

SPC-BESPAR
expand_more
Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς υπερευαίσθητους στην υδροχλωρική βουσπιρόνη και ή σε κάποιο από τα αδρανή συστατικά του. Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της νεφρικής (κάθαρση κρεατινίνης < 20ml/min) ή της ηπατικής λειτουργίας. Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών σπασμών Δεν χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BESPAR
expand_more
Η ταυτόχρονη αγωγή με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επομένως συνιστάται να μη χορηγείται η βουσπιρόνη μαζί με ΜΑΟΙ. Επειδή η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη δεν εμφανίζει διασταυρούμενη ανοχή με τις βενζοδιαζεπίνες και άλλα συνήθη κατασταλτικά/υπνωτικά φάρμακα, δεν θα προλάβει το στερητικό σύνδρομο που συχνά παρατηρείται με τη διακοπή της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα. Επομένως πριν από την έναρξη της θεραπείας με βουσπιρόνη συνιστάται η βαθμιαία διακοπή αυτών των φαρμάκων ιδιαίτερα για τους ασθενείς που χρησιμοποιούν χρονίως ένα κατασταλτικό του ΚΝΣ. Η βαθμιαία ελάττωση και διακοπή των βενζοδιαζεπινών μπορεί να επικαλύπτεται για μερικές εβδομάδες με θεραπεία με βουσπιρόνη σε ασθενείς που έχουν ανάγκη συνεχούς θεραπείας. Η βουσπιρόνη δεν θα πρέπει να βεβαίως να χρησιμοποιείται για αποτοξίνωση ασθενών με εξάρτηση στις βενζοδιαζεπίνες. Κατά την μακρόχρονο αγωγή, οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ ή σε άλλα οργανικά συστήματα είναι άγνωστες. Μελέτες δείχνουν ότι η βουσπιρόνη έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση. Οι επιδράσεις στο ΚΝΣ σε κάθε ασθενή εξατομικευμένα, μπορεί να μην είναι προβλέψιμες. Επομένως οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχημάτων ή κατά το χειρισμό μηχανημάτων, μέχρις ότου να είναι βέβαιοι ότι η αγωγή με βουσπιρόνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά. Αν και μελέτες αλληλεπίδρασης της βουσπιρόνης με οινόπνευμα δείχνουν ότι η υδροχλωρική βουσπιρόνη δεν αυξάνει την έκπτωση που προκαλεί το οινόπνευμα στην κινητική και πνευματική δραστηριότητα, φρόνιμο είναι να αποφεύγεται ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος και βουσπιρόνης. Οι ελεγχόμενες μελέτες της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης έχουν χρονικά περιορισθεί στον ένα μήνα. Εάν η αγωγή συνεχιστεί πέραν αυτού του ορίου θα πρέπει να γίνεται τακτική επανεκτίμηση της αποτελεσματικότητας και ανάγκης συνεχίσεως της θεραπείας. Φαρμακευτική κατάχρηση και εξάρτηση Δεν έχει αποδειχθεί ότι η βουσπιρόνη προκαλεί φυσική ή ψυχική εξάρτηση ούτε φαίνεται να προκαλεί αντοχή. Επειδή όμως είναι δύσκολο να προβλεφθεί ακριβώς από πειραματικά δεδομένα η αντίδραση των ασθενών σε ένα φάρμακο που δρα στο ΚΝΣ και η κατάχρησή του, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων. Επειδή, για ένα φάρμακο που δρα στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, είναι δύσκολο να προβλεφθεί από τα δεδομένα, η έκταση που μπορεί αυτό το φάρμακο να μη χρησιμοποιηθεί σύμφωνα με τις οδηγίες και/ή να γίνει κατάχρηση τούτου, οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν με προσοχή τυχόν ιστορικό κατάχρησης φαρμακευτικών ουσιών και να παρακολουθούν στενά αυτούς τους ασθενείς, εξετάζοντάς τους για ενδείξεις κακής χρήσης ή κατάχρησης της βουσπιρόνης (π.χ. ανάπτυξη ανοχής, αύξηση της δοσολογίας, συμπεριφορά ενδεικτική στέρησης του φαρμάκου). Ηλικιωμένοι Τα μέχρι σήμερα δεδομένα δεν τεκμηριώνουν μία αλλαγή της δοσολογίας με βάση την ηλικία ή το φύλο του ασθενή (βλ. και Δοσολογία).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BESPAR
expand_more

Η ταυτόχρονη χρήση της βουσπιρόνης με άλλα φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης

Έχει αναφερθεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (Βλέπε ιδιαίτερες προειδοποιήσεις).

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης

Δεν έχουν υπάρξει σημαντικά προβλήματα ασφάλειας στην κλινική πρακτική σε ασθενείς που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αντικαταθλιπτικά του τύπου των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI), αν και έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές σπασμών.

Αλοπεριδόλη

Σε μία μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χορήγηση βουσπιρόνης και αλοπεριδόλης προκάλεσε αυξημένες συγκεντρώσεις αλοπεριδόλης στον ορό. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Τραζοδόνη

Έχει αναφερθεί ότι η ταυτόχρονη χρήση υδροχλωρικής τραζοδόνης και βουσπιρόνης μπορεί να προκαλέσει 3 μέχρι 6 φορές αυξήσεις της SGPT (ALT) σε μερικούς ασθενείς. Σε μία μελέτη όπου έγινε προσπάθεια επανάληψης αυτού του ευρήματος, δεν επιβεβαιώθηκε αλληλεπίδραση στις ηπατικές τρανσαμινάσες.

Διαζεπάμη

Μετά την προσθήκη βουσπιρόνης στην αγωγή με διαζεπάμη, δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους (Cmax, AUC και Cmin) σε σταθεροποιημένη κατάσταση της διαζεπάμης, αλλά αυξήσεις κατά περίπου 15% εμφανίσθηκαν για την νορδιαζεπάμη και μικρής σημασίας κλινικές ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, πονοκέφαλος και ναυτία) παρατηρήθηκαν. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Σύνδεση με τις πρωτεΐνες

Η βουσπιρόνη δεν εκτοπίζει από τις πρωτεΐνες του ορού φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με αυτές όπως η φαινυτοΐνη, η προπρανολόλη και η βαρφαρίνη. Ωστόσο υπάρχουν σπάνιες αναφορές αύξησης του χρόνου προθρομβίνης, όταν προστέθηκε βουσπιρόνη στο σχήμα αγωγής ασθενών, που ελάμβαναν βαρφαρίνη. In vitro η βουσπιρόνη μπορεί να απομακρύνει λιγότερο ισχυρά συνδεδεμένα φάρμακα, όπως η διγοξίνη, της οποίας τα επίπεδα στο πλάσμα πρέπει να μετρώνται κατά τη συγχορήγηση με βουσπιρόνη. Θεραπευτικά επίπεδα ακετυλοσαλικυλικού οξέος, δεσιπραμίνης, διαζεπάμης, φλουροζεπάμης, ιβουπροφένης, προπρανολόνης, θειοριδαζίνης και τουλβουταμίδης επιδρούν πολύ περιορισμένα στην έκταση σύνδεσης της βουσπιρόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Χρήση με οινόπνευμα

Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη δεν ενισχύει σημαντικά τις κατασταλτικές επιδράσεις του οινοπνεύματος. Σε συγκριτικές μελέτες με υγιείς εθελοντές η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη δεν ενίσχυσε την ψυχοκινητική έκπτωση που προκαλείται από το οινόπνευμα, σε αντίθεση με τη διαζεπάμη ή τη λοραζεπάμη. Βέβαια είναι φρόνιμο να αποφεύγεται η χρήση οινοπνεύματος όταν λαμβάνεται η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη.

Ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που αναστέλλουν το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4 (CYP3A4)

Έχει αποδειχθεί in vitro ότι η βουσπιρόνη μεταβολίζεται από το CYP3A4. Αυτό είναι σύμφωνο με την αλληλεπίδραση που παρατηρείται μεταξύ βουσπιρόνης και ερυθρομυκίνης, ιτρακοναζόλης ή νεφαζοδόνης, φάρμακα τα οποία αναστέλλουν αυτό το ισοένζυμο. Συνεπώς, εάν η βουσπιρόνη πρέπει να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με ένα δραστικό αναστολέα του CYP3A4, συνιστάται χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης. Ακολούθως, ρυθμίσεις των δόσεων και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να γίνονται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.

Νεφαζοδόνη

Η συγχορήγηση βουσπιρόνης (2,5 mg ή 5 mg 2 φορές την ημέρα) και νεφαζοδόνης (250 mg δύο φορές την ημέρα) σε υγιείς εθελοντές, οδήγησε σε αυξήσεις των συγκεντρώσεων της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις μέχρι 20 φορές της Cmax και 50 φορές της AUC) και στατιστικά σημαντικές μειώσεις (περίπου 50%) των συγκεντρώσεων στο πλάσμα του μεταβολίτη της βουσπιρόνης, 1-πυριμιδινιλοπιπεραζίνης. Με δόσεις 5 mg δύο φορές την ημέρα βουσπιρόνης, παρατηρήθηκαν μικρές αυξήσεις στην AUC της νεφαζοδόνης (23%) και των μεταβολιτών της υδροξυνεφαζοδόνης (ΗΟ-ΝΕF) (17%) και mCPP (9%). Μικρές αυξήσεις στη Cmax παρατηρήθηκαν για τη νεφαζοδόνη (8%) και για το μεταβολίτη της ΗΟ-ΝΕF (11%). Το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών των ασθενών που λαμβάνουν βουσπιρόνη 2,5 mg δύο φορές την ημέρα και νεφαζοδόνη 250 mg δύο φορές την ημέρα ήταν παρόμοιο με εκείνο των ασθενών που ελάμβαναν μεμονωμένα τα δύο αυτά φάρμακα. Ασθενείς που έλαβαν βουσπιρόνη 5 mg δύο φορές την ημέρα και νεφαζοδόνη 250 mg δύο φορές την ημέρα, παρουσίασαν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αίσθημα κενής κεφαλής, εξασθένιση, ζάλη και υπνηλία. Δεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η νεφαζοδόνη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, συνιστάται η δόση της βουσπιρόνης να είναι χαμηλότερη (π.χ. 2,5 mg δύο φορές την ημέρα). Περαιτέρω ρυθμίσεις των δόσεων και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση.

Ερυθρομυκίνη

Η συγχορήγηση βουσπιρόνης (10 mg σαν εφάπαξ δόση) και ερυθρομυκίνης (1,5 g/ημέρα για 4 ημέρες) σε υγιείς εθελοντές αύξησε τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις 5 φορές στην Cmax και 6 φορές στην AUC). Αυτές οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις συνοδεύτηκαν από μία αύξηση της συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, που έχουν αποδοθεί στη βουσπιρόνη. Δεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η ερυθρομυκίνη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, συνιστάται μία χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg δύο φορές την ημέρα). Περαιτέρω δοσολογικές ρυθμίσεις και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση.

Ιτρακοναζόλη

Η συγχορήγηση βουσπιρόνης (10 mg σαν εφάπαξ δόση) και ιτρακοναζόλης (200 mg/ημέρα για 4 ημέρες) σε υγιείς εθελοντές αύξησε τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις 13 φορές στην Cmax και 19 φορές στην AUC). Αυτές οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις συνοδεύτηκαν από μία αύξηση της συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, που έχουν αποδοθεί στη βουσπιρόνη. Δεν συνιστάται η συγχορήγηση. Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η ιτρακοναζόλη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, συνιστάται μία χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης (π.χ. 2,5 mg μία φορά την ημέρα). Περαιτέρω ρυθμίσεις στη δοσολογία και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση.

Διλτιαζέμη

Σε μία μελέτη με εννέα υγιείς εθελοντές, η χορήγηση βουσπιρόνης (10 mg σαν εφάπαξ δόση) με διλτιαζέμη (60 mg τρεις φορές την ημέρα) αύξησε τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα της βουσπιρόνης. Οι τιμές AUC και Cmax της βουσπιρόνης αυξήθηκαν κατά 5,3 φορές και 4 φορές αντιστοίχως. Είναι πιθανό να παρουσιασθεί ενισχυμένη δράση και αυξημένη τοξικότητα της βουσπιρόνης όταν χορηγείται μαζί με διλτιαζέμη. Συμπληρωματικές ρυθμίσεις της δόσης και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Βεραπαμίλη

Σε μία μελέτη με εννέα υγιείς εθελοντές, η χορήγηση βουσπιρόνης (10 mg σαν εφάπαξ δόση) με βεραπαμίλη (80 mg τρεις φορές ημερησίως) αύξησε τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα. Οι τιμές AUC και Cmax της βουσπιρόνης αυξήθηκαν κατά 3,4 φορές. Είναι πιθανό να παρουσιασθεί ενισχυμένη δράση και αυξημένη τοξικότητα της βουσπιρόνης όταν χορηγείται μαζί με βεραπαμίλη. Συμπληρωματικές ρυθμίσεις της δόσης και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Ριφαμπικίνη

Σε μία μελέτη με υγιείς εθελοντές, η συγχορήγηση της βουσπιρόνης (30 mg ως εφάπαξ δόση) με ριφαμπικίνη (600 mg/ημερησίως για 5 ημέρες) ελάττωσε τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μείωση της Cmax κατά 83,7% και μείωση της AUC κατά 89,6%) και τη φαρμακοδυναμική δράση της βουσπιρόνης.

Χυμός γκρέιπ-φρουτ

Σε μία μελέτη με υγιείς εθελοντές, η χορήγηση της βουσπιρόνης (10 mg ως εφάπαξ δόση) με γκρέιπ-φρουτ διπλής δύναμης (double-strength) (200 ml διπλής δύναμης τρεις φορές την ημέρα για 2 ημέρες) αύξησε τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αύξηση της Cmax κατά 4,3 φορές και αύξηση της AUC κατά 9,2 φορές). Στους ασθενείς που λαμβάνουν βουσπιρόνη θα πρέπει να δίδεται η συμβουλή να αποφεύγουν να καταναλώνουν μεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπ-φρουτ (βλέπε Δοσολογία και Χορήγηση).

Άλλοι Αναστολείς και Επαγωγείς του CYP3A4

Ουσίες που αναστέλλουν το CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη ή η ριτοναβίρη, μπορεί να αναστείλουν το μεταβολισμό της βουσπιρόνης και να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα, ενώ ουσίες οι οποίες επάγουν το CYP3A4, όπως η δεξαμεθαζόνη ή μερικά αντιεπιληπτικά (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη), μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό του μεταβολισμού της βουσπιρόνης. Συνεπώς, όταν η βουσπιρόνη χορηγείται μαζί με ένα ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, συνιστάται να χορηγείται με προσοχή μία χαμηλή δόση βουσπιρόνης. Όταν η βουσπιρόνη χρησιμοποιείται μαζί με ένα ισχυρό επαγωγό του CYP3A4, ίσως είναι απαραίτητη μία ρύθμιση της δοσολογίας της βουσπιρόνης για να διατηρηθεί η αγχολυτική της δράση.

Σιμετιδίνη

Η συγχορήγηση της βουσπιρόνης με σιμετιδίνη βρέθηκε να αυξάνει τη Cmax κατά 41% και την Τmax κατά 2 φορές της βουσπιρόνης, αλλά είχε ελάχιστη δράση στην AUC της βουσπιρόνης.

Αλληλεπιδράσεις στις εργαστηριακές δοκιμασίες

Η βουσπιρόνη δεν φαίνεται να επηρεάζει τις συνήθεις εργαστηριακές δοκιμασίες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BESPAR
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με τη βουσπιρόνη παρατηρούνται γενικώς κατά την αρχή της θεραπείας και συνήθως υποχωρούν με τη συνέχιση της θεραπείας ή/και με ελαττωμένες δόσεις. Κατά τη σύγκριση ασθενών που ελάμβαναν βουσπιρόνη με ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίσθηκαν με σημαντικά μεγαλύτερη συχνότητα (p<0,10) στην ομάδα των ασθενών με βουσπιρόνη σε σύγκριση με την ομάδα ασθενών με εικονικό φάρμακο ήταν ζάλη, κεφαλαλγία, νευρικότητα, αίσθημα κενής κεφαλής, ναυτία, διέγερση και εφίδρωση.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της αγωγής

Το 10% περίπου από 2.200 ασθενείς με άγχος που συμμετείχαν σε κλινικές μελέτες διάρκειας 3-4 εβδομάδων για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου πριν την κυκλοφορία του, διέκοψαν την αγωγή λόγω κάποιου ανεπιθύμητου συμβάντος. Τα συνηθέστερα συμβάντα που προκάλεσαν διακοπή της αγωγής περιελάμβαναν: διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (3,4%) κυρίως ζάλη, αϋπνία, νευρικότητα, υπνηλία και καρηβαρία, διαταραχές του γαστρεντερικού (1,2%), κυρίως ναυτία και διάφορες διαταραχές (1,1%), κυρίως κεφαλαλγία και αίσθημα κόπωσης.

Πριν την κυκλοφορία του φαρμάκου - Όλες οι μελέτες

Αυτή η παράγραφος αναφέρει όλες τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάσθηκαν σε συχνότητα 1% ή μεγαλύτερη σε 3004 ασθενείς που ευρίσκονται στο δοσολογικό εύρος (π.χ. η ημερήσια δόση της βουσπιρόνης κυμαίνονταν μεταξύ 10 και 30 mg για το 70% των ασθενών που μελετήθηκαν) και για τους οποίους τα δεδομένα ασφαλείας συγκεντρώθηκαν συστηματικά. Οι καταστάσεις και η διάρκεια έκθεσης στη βουσπιρόνη κυμαίνονταν σημαντικά, περιλαμβανομένων μελετών καλώς ελεγχόμενων καθώς επίσης και εμπειρία σε ανοικτές και μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΠΟΥ ΑΝΑΦΕΡΘΗΚΑΝ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗ ΠΡΙΝ ΤΗΝ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ *

Ν=3004

Σύστημα σώματος # %
Καρδιαγγειακό σύστημα Ταχυκαρδία/αίσθημα προκάρδιων παλμών 2,4
Θωρακικός πόνος 1,3
Κεντρικό νευρικό σύστημα Ζάλη 13,5
Υπνηλία 10,2
Νευρικότητα/έξαψη 7,2
Αίσθημα κενής κεφαλής 6,6
Αϋπνία 6,4
Μειωμένη συγκέντρωση/Μη φυσιολογικές σκέψεις 2,7
Κατάθλιψη 2,0
Σύγχυση 1,7
Διαταραγμένα όνειρα 1,4
Θυμός/Εχθρικότητα 1,2
Οφθαλμοί και ΩΡΛ Θάμβος όρασης 2,2
Ρινική συμφόρηση 1,1
Πονόλαιμος 1,1
Εμβοές 1,0
Γαστρεντερικό Ναυτία 9,8
Κοιλιακή δυσφορία 4,8
Ξηροστομία 3,7
Διάρροια 3,5
Δυσκοιλιότητα 1,9
Έμετος 1,8
Μυοσκελετικό Μυοσκελετικά άλγη/πόνοι 77 2,6
Νευρολογικό Παραισθησία/ αιμωδία 4,4
Ασυνέργεια 1,9
Τρόμος 1,2
Δέρμα Εξάνθημα 34 1,1
Διάφορες Κεφαλαλγία 11,3
Κόπωση/αδυναμία 8,0
Εφίδρωση 2,4
  • Ο πίνακας αυτός περιλαμβάνει μόνο τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάσθηκαν σε συχνότητα 1% ή μεγαλύτερη.

Αυθόρμητες αναφορές

Αν και οι συνθήκες και η διάρκεια της αγωγής ποικίλουν πολύ και η αιτιολογική σχέση της βουσπιρόνης με τις ανεπιθύμητες ενέργειες δεν μπορεί πάντοτε να προσδιορισθεί, αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών, περιλαμβάνουν σπάνιες περιπτώσεις (συχνότητα μικρότερη από 1:10000) συμβαμάτων όπως:

Γενικά: αλλεργικές αντιδράσεις, περιλαμβάνονται η κνίδωση, οι εκχυμώσεις και το αγγειοοίδημα.

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα/Νευρολογικές: εξωπυραμιδικά συμπτώματα, περιλαμβανομένης της δυσκινησίας (οξεία ή όψιμη), δυστονικές αντιδράσεις και διακεκομμένη ακαμψία (σημείο τροχού). Αποπροσωποποίηση, συναισθηματική αστάθεια, παραισθησίες, ψύχωση, αταξία και σπασμοί. Παροδική δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης, σύνδρομο σεροτονίνης.

Διάφορες: λιποθυμικό επεισόδιο, κατακράτηση ούρων, γαλακτόρροια.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BESPAR
expand_more

Χρήση κατά την κύηση

Κύηση: Δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας ούτε βλάβη του εμβρύου σε μελέτες αναπαραγωγής που έγιναν σε αρουραίους και κουνέλια, με δόσεις βουσπιρόνης περίπου 30 φορές μεγαλύτερες από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο. Επειδή η ασφάλεια της βουσπιρόνης στον άνθρωπο κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει επιβεβαιωθεί, η χρήση της κατά τη διάρκειά της καλόν είναι να αποφεύγεται και επιτρέπεται να αρχίσει ή να συνεχισθεί μόνο εάν κρίνεται απολύτως απαραίτητη και το αναμενόμενο όφελος αντισταθμίζει τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Τοκετός: Η επίδραση της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης στον τοκετό είναι άγνωστη.

Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας

Σε αρουραίους, η βουσπιρόνη και οι μεταβολίτες της, εκκρίνονται στο γάλα. Η έκταση της απέκκρισης της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης ή των μεταβολιτών στο μητρικό γάλα δεν είναι γνωστή. Επομένως, η βουσπιρόνη επιτρέπεται να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τους ενδεχόμενους κινδύνους στο βρέφος.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BESPAR
expand_more
Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη είναι το πρώτο μιας ομάδας αγχολυτικών φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή φαρμακολογικά με τις βενζοδιαζεπίνες, τα βαρβιτουρικά ή άλλους γνωστούς ψυχοτρόπους παράγοντες. Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη, όπως έχει δειχθεί, διαθέτει εκλεκτική αγχολυτική δράση. Η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη απαλλάσσει από το άγχος, έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση ή μυοχαλαρωτική επίδραση και δεν προκαλεί ελάττωση της διανοητικής ετοιμότητας. Σε ελεγχόμενες μελέτες και ειδικές μελέτες της ψυχοκινητικής λειτουργίας δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στην εμφάνιση καταστολής (υπνηλία και/ή κόπωση) ή ψυχοκινητικής έκπτωσης (περιλαμβανομένης της ικανότητας οδήγησης αυτοκινήτων) μεταξύ των ασθενών που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αυτών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Ο μηχανισμός της δράσης της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης διαφέρει από εκείνο των βενζοδιαζεπινών. Βέβαια, οι λεπτομέρειες του μηχανισμού της αγχολυτικής της δράσης στον άνθρωπο παραμένει να διευκρινισθούν. Προκλινικές μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βουσπιρόνη συνδέεται ισχυρά με τους υποδοχείς της σεροτονίνης (5-ΗΤ1Α). Η βουσπιρόνη, όταν δοκιμάζεται σε προκλινικά πρότυπα, δεν φαίνεται να αλληλεπιδρά άμεσα in vitro με τους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών και του GABA. Μελέτες υποστηρίζουν ότι η βουσπιρόνη μπορεί να έχει έμμεση επίδραση σε άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών, περιλαμβανομένων των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών, του GABA και της δοπαμίνης. Σε σχέση με τη δοπαμίνη η βουσπιρόνη φαίνεται να ενεργεί σαν προσυναπτικός δοπαμινεργικός ανταγωνιστής.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BESPAR
expand_more

Απορρόφηση

Η βουσπιρόνη απορροφάται γρήγορα και υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 έως 90 λεπτά μετά τη λήψη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σχετίζονται γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μέσα σε 2 μέρες. Μετά την επίτευξη σταθερών επιπέδων, η συγκέντρωση της βουσπιρόνης στο πλάσμα δεν αλλάζει σημαντικά με τη χρόνια χορήγηση.

Επίδραση της τροφής

Η επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα της βουσπιρόνης μελετήθηκε σε 8 άτομα. Τα άτομα αυτά έλαβαν 20 mg δόσης με ή χωρίς τροφή. Οι τιμές AUC και Cmax της αμετάβλητης βουσπιρόνης αυξήθηκαν κατά 84% και 116% αντιστοίχως. Η ολική ποσότητα της ανοσοδραστικής βουσπιρόνης δεν άλλαξε. Αυτό υποδεικνύει ότι η τροφή μπορεί να μειώνει την έκταση της προσυστηματικής κάθαρσης της βουσπιρόνης.

Δέσμευση με τις πρωτεΐνες

Στον άνθρωπο, η Υδροχλωρική Βουσπιρόνη συνδέεται κατά 95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Άλλα φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες π.χ. φαινυτοΐνη, προπρανολόλη και βαρφαρίνη, δεν αντικαθίστανται από τη βουσπιρόνη στη σύνδεσή τους με τις πρωτεΐνες του πλάσματος in vitro σε κλινικώς ανάλογες συγκεντρώσεις βουσπιρόνης.

Βιομετατροπή

Η βουσπιρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση, η οποία έχει αποδειχθεί in vitro ότι γίνεται με την παρέμβαση του κυτοχρώματος Ρ4503Α4 (CYP3A4), παράγοντας πολλά υδροξυλιωμένα παράγωγα και ένα φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη, την 1-πυριμιδινυλο-πιπεραζίνη (1-ΡΡ). Σε μοντέλα πειραματόζωων για τον έλεγχο της πιθανής αγχολυτικής δράσης, ο μεταβολίτης 1ΡΡ παρουσιάζει περίπου το 25% ή λιγότερο της δραστικότητας της βουσπιρόνης.

Απέκκριση

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης μετά από τη χορήγηση 10-40 mg βουσπιρόνης κυμαίνεται από 2 έως 11 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης, το 29 έως 63% της δόσης αποβλήθηκε με τα ούρα μέσα σε 24 ώρες, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Η αποβολή μέσω των κοπράνων υπολογίσθηκε περίπου στο 18 έως 38% της δόσης.

Η απέκκριση της βουσπιρόνης σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής ή της νεφρικής λειτουργίας ελαττώνεται. Δεν παρουσιάζονται σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της βουσπιρόνης που να σχετίζονται με την ηλικία ή το φύλο.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2477
Μοριακός τύπος
C21H31N5O2
Μοριακό βάρος
385.5
IUPAC
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
InChIKey
QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις ΑΓΧΩΔΕΙΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.

Σχετικά Εργαλεία