PROGLICEM-SCHERING

Μηχανισμός δράσης: Όπως διουρητικό, το diazoxide εμποδίζει την ενεργή επαναρρόφηση χλωριούχου στο πρώιμο διατεταμένο σωληνάριο μέσω του Na-Cl cotransporter, με αποτέλεσμα αυξημένη απέκκριση νατρίου, χλωρίου και ύδατος. Οι θειαζιδικές ουσίες όπως το…

Φαρμακολογία: Το diazoxide είναι ενεργοποιητής διαύλων καλίου, ο οποίος προκαλεί τοπική χαλάρωση του λείου μυός αυξάνοντας τη διαπερατότητα της μεμβράνης προς ιόντα καλίου. Αυτό απενεργοποιεί τους διαύλους ασβεστίου που ενεργοποιούνται με τάση,…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η διαζοξίδη απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση· ωστόσο, η απορρόφησή της εξαρτάται από τον ρυθμό διάλυσης της μορφής δοσολογίας. Η βιοδιαθεσιμότητα της διαζοξίδης είναι 91%. Η διαζοξίδη και οι…

Μεταβολισμός Η διαζοξίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP1A2 και σε μικρότερο βαθμό από το CYP3A4, παράγοντας υδροξυμεθυλ (MI) και καρβοξυ (M2) παράγωγα. Τα MI παράγωγα υφίστανται επακόλουθη σύζευξη με θειικά άλατα. Εκτιμάται ότι, σε άτομα με φυσιολογική…

Νεφρά