Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

RANTUDAL

acemetacin

ραντuδαλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
RANTUDAL 60MG/CAP Διακοπή	60 / CAP	καψάκιο, σκληρό	20 τεμάχια	2801838702016	4.51 €
RANTUDAL 60MG/CAP Διακοπή	60 / CAP	καψάκιο, σκληρό	14 (blister 2 × 7)	2801838702023	3.71 €
RANTUDAL RETARD 90MG/CAP Διακοπή	90 / CAP	καψάκιο ελεγχόμενης αποδέσμευσης, σκληρό	14 (blister 2 × 7)	2801838703020	5.34 €

RANTUDAL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση60-180 mg ημερησίως

Προσαρμόζεται ανάλογα με τη φύση και τη σοβαρότητα της ασθένειας. Μέγιστη διάρκεια θεραπείας >180 mg/ημέρα είναι 7 ημέρες. Για οξεία ουρική αρθρίτιδα, 180 mg ημερησίως. Σε ασθενείς χωρίς γαστρεντερικές ενοχλήσεις, αρχική δόση 300 mg ημερησίως (120 mg αρχικά, μετά 60 mg κάθε 8 ώρες). Για εξαιρετικά σοβαρά συμπτώματα, μέγιστη δόση 600 mg ημερησίως.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Να χορηγείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
Παιδιά και έφηβοι

Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης εμπειρίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην ασεμετασίνη, την ινδομεθακίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (αναφέρονται στην παράγραφο 6.1)
Ιστορικό γνωστών αντιδράσεων βρογχόσπασμου, άσθματος, ρινίτιδας ή κνίδωσης μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)
Διαταραχή της αιμοποίησης ασαφούς αιτιολογίας
Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, συσχετιζόμενη με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Ρινικοί πολύποδες που συσχετίζονται με αγγειονευρωτικό οίδημα
Τελευταίο τρίμηνο εγκυμοσύνης

ΠληθυσμόςΚύηση
Παιδιά και έφηβοι

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ταυτόχρονη χρήση με άλλα ΜΣΑΦ

Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2.
Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (επιπλεγμένο με αιμορραγία ή διάτρηση), ηλικιωμένοι, ασθενείς σε ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αυξάνουν τον γαστρεντερικό κίνδυνο (π.χ. κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, αντιαιμοπεταλιακά)

Χρήση ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο χρονικό διάστημα. Εξέταση συνδυαστικής θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες. Παρακολούθηση για ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία). Διακοπή θεραπείας αν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία ή εξέλκωση.
Γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη (ή με ιστορικό αυτών)

Χρήση μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της αναλογίας κινδύνου/οφέλους.
Ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)

Χρήση με προσοχή, καθώς η κατάσταση ενδέχεται να επιδεινωθεί.
Αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση)

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι

Χρήση μόνο υπό προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.
Κατακράτηση υγρών και οίδημα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης ή/και ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και παροχή συμβουλών.
Αρτηριακά θρομβωτικά συμβάντα (έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο, αγγειακή εγκεφαλική νόσο ή παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)

Χρήση μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση κινδύνου/οφέλους. Παρόμοια εκτίμηση πριν την έναρξη πιο μακροχρόνιας θεραπείας.
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)

Διακοπή του φαρμάκου με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
Λοιμώξεις από τον ιό της ανεμοβλογιάς-ζωστήρα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώξεις από τον ιό της ανεμοβλογιάς-ζωστήρα (ανεμοβλογιά, έρπης ζωστήρας)

Χρήση μόνο υπό προσεκτική ιατρική παρακολούθηση λόγω πιθανά αυξημένου κινδύνου σοβαρών δερματικών επιπλοκών.
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή/και δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται.
Χρήση κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο της κύησης

ΠληθυσμόςΈγκυες (πρώτο και δεύτερο τρίμηνο)

Χρήση μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της αναλογίας κινδύνου/οφέλους.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία και ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και ηπατική δυσλειτουργία

Χρήση μόνο υπό προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ΜΣΑΦ/αναλγητικά

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν εκδηλώσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. ασθματικές κρίσεις, δερματικές αντιδράσεις ή οξεία ρινίτιδα) σε ΜΣΑΦ/αναλγητικά

Χρήση μόνο με λήψη προφυλάξεων (ετοιμότητα για επείγουσα ανάγκη).
Αυξημένος κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα, αλλεργική ρινίτιδα, εξοίδηση του ρινικού βλεννογόνου ή χρόνια αναπνευστική νόσο

Ειδικός κίνδυνος για αντιδράσεις υπερευαισθησίας.
Επιδείνωση συμπτωμάτων νευρολογικών/ψυχιατρικών διαταραχών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, νόσο του Parkinson και προϋπάρχουσες ψυχιατρικές διαταραχές

Τα συμπτώματα ενδέχεται να ενταθούν.
Αυξημένη αιμορραγική τάση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη αιμορραγική τάση

Η συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων ενδέχεται να επηρεαστεί και να αυξηθεί η τάση για αιμορραγία.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος (ΣΕΛ) ή μικτή κολλαγόνωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) ή/και μικτή κολλαγόνωση

Προσοχή κατά τη χρήση.
Περιχειρουργική χρήση

Ιδιαίτερη προσοχή όταν το φάρμακο χορηγείται αμέσως πριν ή μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.
Λοιμώδεις νόσοι

Δεν πρέπει να παραμελείται η ειδική θεραπεία, διότι το φάρμακο μπορεί να επικαλύψει τα συμπτώματα της λοίμωξης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διγοξίνη, φαινυτοΐνη, λίθιο

Αύξηση των συγκεντρώσεων αυτών των ουσιών στο πλάσμα.
Αντιπηκτικοί παράγοντες (π.χ. βαρφαρίνη)
παρακολούθηση

Ενίσχυση των επιδράσεων των αντιπηκτικών παραγόντων.

ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση της κατάστασης πήξης του αίματος του ασθενή.
Κορτικοστεροειδή

Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής εξέλκωσης ή αιμορραγίας.
Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των σαλικυλικών
αντένδειξη

Αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής εξέλκωσης ή αιμορραγίας λόγω συνεργιστικής επίδρασης.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση ασεμετασίνης και άλλων ΜΣΑΦ θα πρέπει να αποφεύγεται.
Προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη

Καθυστέρηση της αποβολής της ασεμετασίνης.
Αντιβιοτικά πενικιλίνης

Καθυστέρηση της αποβολής της πενικιλίνης.
Διουρητικά και αντιυπερτασικά
προσοχή

Αποδυνάμωση της επίδρασης των διουρητικών και αντιυπερτασικών παραγόντων. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (όπως αφυδατωμένοι ή ηλικιωμένοι), η ταυτόχρονη χρήση με αναστολέα ΜΕΑ ή ανταγωνιστή υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).

ΣύστασηΧρήση μόνο με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Οι ασθενείς πρέπει να πίνουν επαρκή ποσότητα υγρών. Τακτικός εργαστηριακός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να εξετάζεται μετά την έναρξη της συνδυαστικής θεραπείας. Η φουροσεμίδη επιταχύνει την απέκκριση της ασεμετασίνης.
Καλιοσυντηρητικά διουρητικά
παρακολούθηση

Αύξηση του επιπέδου καλίου στο αίμα (υπερκαλιαιμία).

ΣύστασηΗ συγκέντρωση του καλίου πρέπει να παρακολουθείται συχνά.
Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)

Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας. Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση των SSRIs.
Αντιόξινα

Μείωση του ρυθμού επαναρρόφησης της ασεμετασίνης.
Οινόπνευμα

Ενίσχυση των σχετιζόμενων με την ουσία ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα τη λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Μεθοτρεξάτη

Μειωμένη απομάκρυνση της μεθοτρεξάτης.
Κινολόνες

Αυξημένος κίνδυνος σπασμών.
Μιφεπριστόνη
αντένδειξη

Μείωση της δράσης της μιφεπριστόνης.

ΣύστασηΤα ΜΣΑΦ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για χρονικό διάστημα 8-12 ημερών μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης.
Κυκλοσπορίνη

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.
Τακρόλιμους

Πιθανώς αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.
Αντιψυχωσικά (π.χ. αλοπεριδόλη)

Αυξημένη καταστολή.
Ζιδοβουδίνη

Αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας, αιμαρθρώσεων και αιματώματος σε HIV(+) αιμοφιλικούς.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Έξαρση φλεγμονής από λοίμωξη
Νεκρωτική περιτονίτιδα

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Αναιμία που προκαλείται από λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό σωλήνα
Πανκυτταροπενία (αναιμία που περιλαμβάνει απλαστική αναιμία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοκυτταροπενία)

Αίμα

Αιμολυτική αναιμία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως εξάνθημα και κνησμός
Σοβαρές γενικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (οίδημα στο πρόσωπο και τα βλέφαρα, εξοίδηση της γλώσσας, εσωτερικό λαρυγγικό οίδημα με στένωση των αεραγωγών (αγγειονευρωτικό οίδημα), αναπνευστική δυσχέρεια που ενδέχεται να οδηγήσει σε κρίση άσθματος, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης οδηγώντας σε επικίνδυνη για τη ζωή καταπληξία)

Δέρμα

Κνίδωση
Αλωπεκία
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Έκζεμα
Υπεριδρωσία
Ερύθημα
Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Αιμορραγία δέρματος
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Εξάνθημα

Μεταβολισμός

Υπερκαλιαιμία
Υπεργλυκαιμία
Ανορεξία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Γλυκοζουρία
Διαταραχές ούρησης
Αύξηση ουρίας αίματος
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Πρωτεϊνουρία
Αιματουρία
Νεφρική βλάβη
Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
Νεφρωσικό σύνδρομο
Νέκρωση νεφρικής θηλής

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Σύγχυση
Ψυχική διαταραχή
Αποπροσανατολισμός
Άγχος
Εφιάλτες
Ψύχωση
Ψευδαίσθηση
Κατάθλιψη
Διαταραχή ύπνου
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Ζάλη
Δυσγευσία
Επηρεασμένη μνήμη
Σπασμοί
Τρόμος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Παροδική απώλεια συνείδησης (που ενδέχεται να οδηγήσει σε κώμα)

Οφθαλμικές

Εκφυλισμός χρώσης αμφιβληστροειδούς
Θολερότητα κερατοειδούς
Θαμπή όραση
Διπλωπία

Αυτί

Εμβοές
Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Στηθάγχη
Καρδιακή ανεπάρκεια

Αγγειακές

Υπέρταση
Κυκλοφορική κατάρρευση

Αναπνευστικό

Αλλεργική κυψελιδίτιδα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Αιματέμεση
Αιματοχεσία
Αιμορραγική διάρροια
Στοματίτιδα
Γλωσσίτιδα
Αλλοιώσεις οισοφάγου
Ενόχληση στην κατώτερη κοιλιακή χώρα
Αιμορραγική φλεγμονή παχέος εντέρου
Έξαρση νόσου Crohn
Έξαρση ελκώδους κολίτιδας
Δυσκοιλιότητα
Σχηματισμός στενώσεων στο έντερο
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Ήσσων αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα
Γαστρεντερικά έλκη (ορισμένες φορές συνοδευόμενα από αιμορραγία και διάτρηση)

Ήπαρ

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Ηπατική βλάβη (τοξική ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο, πολύ σπάνια: αιφνίδια εξέλιξη, επίσης, χωρίς πρόδρομα συμπτώματα)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Φλυκταινώδες εξάνθημα (το οποίο ενδέχεται επίσης να λάβει σοβαρή εξέλιξη όπως το σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell))

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Εμφάνιση οιδήματος (π.χ. περιφερικό οίδημα)

Αναπαραγωγικό

Κολπική αιμορραγία

Γενικές

Κόπωση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ήσσων αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Γαστρεντερικά έλκη (ορισμένες φορές συνοδευόμενα από αιμορραγία και διάτρηση)

Γαστρεντερικές διαταραχές

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Υψηλά ηπατικά ένζυμα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Ίκτερος

Ήπαρ

Όχι συχνές
Αιματέμεση

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αιματοχεσία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αιμορραγική διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Εκφυλισμός χρώσης του αμφιβληστροειδούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
Ηπατική βλάβη

Ήπαρ

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Θολερότητα κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Τοξική ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Άγχος

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Έκζεμα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Έξαρση ελκώδους κολίτιδας

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Έξαρση νόσου Crohn

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Έξαρση φλεγμονής από λοίμωξη

Λοιμώξεις

Πολύ σπάνιες
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αιμορραγία δέρματος

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αιμορραγική φλεγμονή παχέος εντέρου

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αλλεργική κυψελιδίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Αλλοιώσεις οισοφάγου

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Αναιμία που προκαλείται από λανθάνουσα απώλεια αίματος από το γαστρεντερικό σωλήνα

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αντίδραση φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αύξηση ουρίας αίματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Γλυκοζουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Γλωσσίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές ούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Δυσγευσία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Πολύ σπάνιες
Ενόχληση στην κατώτερη κοιλιακή χώρα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Εξάνθημα (γενικό)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ σπάνιες
Επηρεασμένη μνήμη

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Εφιάλτες

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κολπική αιμορραγία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Νέκρωση νεφρικής θηλής

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Νεκρωτική περιτονίτιδα

Λοιμώξεις

Πολύ σπάνιες
Νεφρική βλάβη

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Νεφρωσικό σύνδρομο

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παροδική απώλεια συνείδησης (κώμα)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Πρωτεϊνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Σοβαρές γενικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (οίδημα στο πρόσωπο/βλέφαρα, εξοίδηση γλώσσας, λαρυγγικό οίδημα, αναπνευστική δυσχέρεια, κρίση άσθματος, ταχυκαρδία, μείωση αρτηριακής πίεσης, καταπληξία)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Στηθάγχη

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Σχηματισμός στενώσεων στο έντερο

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Υπέρταση

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Φλυκταινώδες εξάνθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell))

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
Ψευδαίσθηση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ψυχική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κυκλοφορική κατάρρευση

Αγγειακές

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών ενδέχεται να επηρεάσει αρνητικά την κύηση και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσμορφίας και γαστροσχιστίας μετά από χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, η ασεμετασίνη δεν θα πρέπει να χορηγείται, εκτός και εάν είναι σαφώς απαραίτητη. Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης όλοι οι αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών ενδέχεται να εκθέσουν το έμβρυο σε καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση), νεφρική δυσλειτουργία, και τη μητέρα και το νεογνό σε πιθανή επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας και αναστολή των συσπάσεων της μήτρας. Η ασεμετασίνη αντενδείκνυται κατά το τρίτο τρίμηνο της κύησης.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Μικρές ποσότητες ασεμετασίνης και των μεταβολιτών της περνούν στο μητρικό γάλα. Η χρήση κατά την περίοδο του θηλασμού θα πρέπει να αποφεύγεται.
Γονιμότητα
Αποφεύγεται

Η χρήση της ασεμετασίνης ενδέχεται να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ασεμετασίνη είναι ένα παράγωγο του ινδολοξικού οξέος και, πιο συγκεκριμένα, ο γλυκολικός εστέρας της ινδομεθακίνης. Οι φαρμακολογικές της επιδράσεις οφείλονται εν μέρει στις επιδράσεις της ινδομεθακίνης, που είναι προϊόν βιομετασχηματισμού της ασεμετασίνης.

Η ασεμετασίνη είναι ένα μη στεροειδές, αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση και, όπως άλλα αντιφλεγμονώδη, αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αντιφλογιστική δράση της ασεμετασίνης έχει καταδειχθεί σε πειράματα με ζώα για ένα μεγάλο αριθμό μοντέλων φλεγμονής. Η ασεμετασίνη δρα σε διάφορα στάδια της φλεγμονώδους διαδικασίας. Έχει βρεθεί ότι αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και την απελευθέρωση της ισταμίνης και ότι δρα ως ανταγωνιστής της βραδυκινίνης και της σεροτονίνης. Επίσης, αναστέλλει τη δράση του συμπληρώματος και την απελευθέρωση της υαλουρονιδάσης.

Οι ιδιότητες σταθεροποίησης της μεμβράνης αποτρέπουν την απελευθέρωση των πρωτεολυτικών ενζύμων, με αποτέλεσμα την αναστολή της εξιδρωματικής και παραγωγικής φλεγμονώδους διαδικασίας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η ασεμετασίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Δεν βρέθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ νέων υγιών ενηλίκων και ηλικιωμένων ασθενών.

Κατανομή

Η ασεμετασίνη συσσωρεύεται στην περιοχή της φλεγμονής. Μετά από έξι ημέρες θεραπείας με ασεμετασίνη (3×60 mg ημερησίως) ή ινδομεθακίνη (3×50 mg ημερησίως), έξι ώρες μετά από την τελευταία χορήγηση οι συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού βρέθηκαν σημαντικά υψηλότερες στο αρθρικό υγρό, την αρθρική μεμβράνη και τους μυς (και τα οστά μετά τη θεραπεία με ασεμετασίνη) από ό,τι στο αίμα. Σε όλους τους ιστούς που εξετάστηκαν, εκτός από το αρθρικό υγρό και το λιπώδη ιστό, οι συγκεντρώσεις ήταν υψηλότερες μετά τη χορήγηση ασεμετασίνης από ό,τι μετά τη χορήγηση ινδομεθακίνης.

Βιομετασχηματισμός

Μετά από χορήγηση του Ασεμετασίνη/Ασεμετασίνη retard σε επαναλαμβανόμενες δόσεις, οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) του μεταβολίτη ινδομεθακίνη που επιτεύχθηκαν ήταν 2-3 φορές μεγαλύτερες από αυτές της ασεμετασίνης. Δεν υπάρχουν στοιχεία για την επαγωγή των ενζύμων που διασπούν την ασεμετασίνη.

Αποβολή

Η ασεμετασίνη απεκκρίνεται από τους νεφρούς και τη χολή. Το 40% της από του στόματος χορηγούμενης ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Η ασεμετασίνη αποβάλλεται μέσω των νεφρών μερικώς αμετάβλητη ή ως προϊόν γλυκουρονικής σύζευξης, ως ο μεταβολίτης ινδομεθακίνη (ελεύθερος και συζευγμένος) που σχηματίζεται με εστερόλυση και ως μια φαρμακολογικά αδρανής ουσία μετά από αιθερική διάσπαση (στη μεθοξυλική ομάδα στη θέση 5) και αποακετυλίωση (διάσπαση της p-χλωρο-βενζυλο ομάδας).

Πρωτεϊνική σύνδεση και χρόνος ημίσειας ζωής

Η ασεμετασίνη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4,5 ώρες.

Συγκεντρώσεις στο αίμα

Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται σημαντικά (p<0,05) αργότερα με το προϊόν ελεγχόμενης αποδέσμευσης (Ασεμετασίνη retard) από ό,τι με Ασεμετασίνη. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα είναι επίσης σημαντικά (p<0,01) χαμηλότερες δύο ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Εντούτοις, μετά από 6 και 10 ώρες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ασεμετασίνης μετά τη χορήγηση του Ασεμετασίνη retard είναι σημαντικά υψηλότερες από αυτές που επιτυγχάνονται με το Ασεμετασίνη.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ακεταμετακίνη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας της παραγωγής προφλεγμονωδών μεσολαβητών που προέρχονται από τη δράση του ενζύμου COX. Η COX είναι απαραίτητη για τη σύνθεση προσταγλανδινών E2 και F2, οι οποίες είναι μόρια που…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ασεμετασίνη είναι ένα παράγωγο του ινδολοξικού οξέος και, πιο συγκεκριμένα, ο γλυκολικός εστέρας της ινδομεθακίνης. Οι φαρμακολογικές της επιδράσεις οφείλονται εν μέρει στις επιδράσεις της ινδομεθακίνης, που είναι προϊόν…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από την από του στόματος χορήγηση, η ασεμετασίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Δεν βρέθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ νέων υγιών ενηλίκων και ηλικιωμένων ασθενών. ### Κατανομή Η ασεμετασίνη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ακεταμετακίνη μεταβολίζεται εκτενώς και διασπάται με υδρολυτική διάσπαση του εστέρα για να σχηματίσει τον κύριο και ενεργό μεταβολίτη της, την ινδομεθακίνη. Παρουσιάζει άλλους ανενεργούς μεταβολίτες που σχηματίζονται από αντίδραση…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από 8 ημέρες από του στόματος χορήγηση δύο φορές ημερησίως ακεταμετακίνης, παρατηρήθηκε εξαρτώμενη από την ηλικία Cmax 276.8 ng/ml σε ηλικιωμένους σε σύγκριση με 187 ng/ml σε νεότερους. Υπήρχε επίσης Tmax 2.5 h και…

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

acemetacin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

—

Κωδικός ATC5

pill