Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
RAPYDAN (70+70)MG
Διακοπή
|
70+70 / PATCH | 209.19 € |
|
RAPYDAN (70+70)MG/PLAST
Διακοπή
|
70+70 / PATCH | 15.98 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Επιφανειακή αναισθησία του δέρματος για παρακέντηση με βελόνα και επιπολής χειρουργικές επεμβάσεις (όπως εκτομή διαφόρων δερματικών βλαβών και βιοψίες τύπου punch)
σε: ενήλικες
σε φυσιολογικό, άθικτο δέρμα
-
Επιφανειακή αναισθησία του δέρματος για παρακέντηση με βελόνα
σε: παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνω
σε φυσιολογικό, άθικτο δέρμα
RAPYDAN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: τοπική
- Χορήγηση: 30 λεπτά πριν από την εκτέλεση της παρακέντησης με βελόνα ή της επιπολής χειρουργικής επέμβασης
- Δόση έναρξης: 1 έμπλαστρο
-
Ενήλικες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων)Δόση1 έμπλαστροΜέγ. δόση4 έμπλαστρα ανά 24 ώρεςΤο πολύ 4 έμπλαστρα ταυτόχρονα.
-
Παιδιά ηλικίας 3 ετών και άνωΔόση1 έμπλαστροΜέγ. δόση2 έμπλαστρα ανά 24 ώρεςΤο πολύ 2 έμπλαστρα ταυτόχρονα.
-
Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετώνΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω ανεπαρκούς κλινικής εμπειρίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής, της νεφρικής και της καρδιακής λειτουργίαςΝα χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρού βαθμού έκπτωση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, στο βορικό νάτριο ή σε οποιοδήποτε από τα υπόλοιπα έκδοχα
-
Υπερευαισθησία στα τοπικά αναισθητικά αμιδικού ή εστερικού τύπου ή στο παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (παραπροϊόν του μεταβολισμού της τετρακαΐνης)
-
Χρήση σε βλεννογόνους
-
Χρήση σε περιοχές στις οποίες ο δερματικός φραγμός δεν είναι άθικτος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αυξημένη συστηματική απορρόφησησοβαρές συστηματικές επιπτώσειςΑποφυγή παρατεταμένης διάρκειας εφαρμογής ή εφαρμογής περισσότερων επιθεμάτων από τα συνιστώμενα
-
Ασθενείς με έκπτωση ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας ή αυξημένη ευαισθησίαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρού βαθμού έκπτωση της ηπατικής, της νεφρικής ή της καρδιακής λειτουργίας, καθώς και ασθενείς με αυξημένη ευαισθησία στις επιπτώσεις της λιδοκαΐνης και της τετρακαΐνης στη συστηματική κυκλοφορία (π.χ. άτομα με οξεία νόσο ή εξασθενημένα)Χρήση με προσοχή
-
Αλλεργικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΛήψη υπόψη του κινδύνου. Η τετρακαΐνη ενδέχεται να συσχετίζεται με μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης.
-
Δερματίτιδα εξ επαφήςΠληθυσμόςΠεριθάλποντεςΑποφυγή άμεσης επαφής με το έμπλαστρο ή με το δέρμα που έχει εκτεθεί στο έμπλαστρο
-
Αλλεργικές αντιδράσεις λόγω εκδόχωνΕνημέρωση για πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς με καθυστέρηση) από παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο και παραϋδροξυβενζοϊκό προπύλιο
-
Χρήση στην περιοχή των οφθαλμώνσοβαρός ερεθισμός του κερατοειδούςΧρήση με προσοχή. Σε περίπτωση επαφής, έκπλυση του οφθαλμού αμέσως με νερό ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου και προστασία μέχρι να επανέλθει η αίσθηση.
-
Αλληλεπίδραση με ζωντανά εμβόλια (π.χ. BCG)Στενή παρακολούθηση του αποτελέσματος των ενδοδερμικών ενέσεων ζωντανού εμβολίου
-
Έκλυση θερμότηταςΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κάτω από κλειστούς επιδέσμους
-
Χρήση σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετώνκίνδυνος αυξημένης έκθεσης σε λιδοκαΐνη και πιθανές αντιαρρυθμικές δράσειςΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετώνΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Χρήση σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΕπίδειξη προσοχής. Το παιδί πρέπει να επιτηρείται για αποφυγή παιχνιδιού με το έμπλαστρο (κίνδυνος κατάποσης ή επαφής με τους οφθαλμούς). Το έμπλαστρο πρέπει να παραμένει στη θέση του.
-
Απόρριψη χρησιμοποιημένων επιθεμάτωνΑπόρριψη σύμφωνα με τις οδηγίες της παραγράφου 6.6
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΠρόσθετη συστηματική τοξικότηταΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος
-
αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης III (π.χ. αμιοδαρόνη)προσοχήΠρόσθετη συστηματική τοξικότηταΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος
-
άλλα προϊόντα που περιέχουν τοπικούς αναισθητικούς παράγοντεςπροσοχήΠρόσθετη συστηματική τοξικότηταΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος
-
προϊόντα που περιέχουν λιδοκαΐνη ή/και τετρακαΐνηπροσοχήΑθροιστικές δόσειςΣύστασηΝα λαμβάνονται υπόψη οι αθροιστικές δόσεις από όλες τις φαρμακοτεχνικές μορφές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Άλγος
- Οίδημα
- Δυσγευσία
- Ερύθημα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Κνίδωση
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Αποχρωματισμός δέρματος
- λεύκανση
- Κυψελιδοφυσαλιδώδες εξάνθημα
- Αντίδραση στη θέση εφαρμογής
- Αλλεργικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΛεύκανσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ συχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑντίδραση στη θέση εφαρμογήςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚυψελιδοφυσαλιδώδες εξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΆλγοςΓενικές
-
ΣπάνιεςΑλλοίωση γεύσηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑποχρωματισμός δέρματοςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργικές ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ συνταγογράφηση του προϊόντος σε εγκύους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.Τα δεδομένα από έναν περιορισμένο αριθμό εγκύων με έκθεση στο έμπλαστρα υποδεικνύουν απουσία ανεπιθύμητων ενεργειών της λιδοκαΐνης και της τετρακαΐνης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Οι μελέτες σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκείς αναφορικά με τις επιδράσεις της λιδοκαΐνης στην κύηση, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Μελέτες σε πειραματόζωα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις της τετρακαΐνης στην κύηση, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
Γαλουχίαο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί κατά τη θεραπεία με Lidocaine, Combinations.Η λιδοκαΐνη και πιθανώς η τετρακαΐνη απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα (ο λόγος πλάσματος/γάλακτος της λιδοκαΐνης είναι 0,4, ενώ για την τετρακαΐνη δεν έχει προσδιοριστεί), αλλά ο κίνδυνος επίδρασης στο παιδί εμφανίζεται χαμηλός όταν χρησιμοποιούνται οι συνιστώμενες δόσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικό αναισθητικό, αμίδες, λιδοκαΐνη, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: NO1BB52.
Μηχανισμός δράσης
Το φαρμακούχo έμπλαστρo Lidocaine, Combinations περιέχει λιδοκαΐνη, ένα τοπικό αναισθητικό αμιδικού τύπου, και τετρακαΐνη, ένα τοπικό αναισθητικό εστερικού τύπου. Η δερμική αναισθησία επέρχεται μετά την εφαρμογή, με την απελευθέρωση της λιδοκαΐνης και της τετρακαΐνης στα επιδερμικά και δερμικά μέρη του δέρματος στην περιοχή των δερμικών υποδοχέων πόνου και των νευρικών απολήξεων. Με αυτόν τον τρόπο επιτυγχάνεται αποκλεισμός των διαύλων ιόντων νατρίου τα οποία είναι απαραίτητα για την έναρξη και αγωγή των νευρικών ώσεων, με αποτέλεσμα την πρόκληση τοπικής αναισθησίας.
Ο βαθμός αναισθησίας εξαρτάται από τη διάρκεια εφαρμογής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Η συστηματική έκθεση των δύο δραστικών ουσιών εξαρτάται από τη δόση, τη διάρκεια εφαρμογής, το πάχος του δέρματος (είναι διαφορετικό στα διάφορα μέρη του σώματος) και την κατάσταση του δέρματος. Η ταυτόχρονη εφαρμογή δύο ή τεσσάρων εμποτισμένων με φαρμακευτικές Lidocaine, Combinations για 60 λεπτά είχε ως αποτέλεσμα μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης στο πλάσμα μικρότερες από 9 ng/ml, ενώ οι συγκεντρώσεις της τετρακαΐνης στο πλάσμα ήταν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης σε όλους τους ασθενείς (n = 22). Διαδοχικές εφαρμογές 30 λεπτών τεσσάρων φαρμακούχων έμπλαστρων Lidocaine, Combinations με μεσοδιαστήματα 60 λεπτών είχαν ως αποτέλεσμα μέγιστες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης στο πλάσμα μικρότερες από 12 ng/ml, ενώ οι συγκεντρώσεις της τετρακαΐνης στο πλάσμα ήταν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (n = 11) σε ενήλικες. Το φαρμακούχo έμπλαστρo περιέχει ένα συστατικό που εκλύει θερμότητα και ενδέχεται να αποκτήσει μέγιστη θερμοκρασία 40°C (μέση θερμοκρασία 26-34°C). Από τις φαρμακοκινητικές μελέτες δεν προκύπτουν ενδείξεις αυξημένης ή ταχύτερης απορρόφησης εξαιτίας του συστατικού που εκλύει θερμότητα.
Κατανομή
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές, ο όγκος σταθερής κατάστασης της κατανομής είναι περίπου 0,8 έως 1,3 l/kg. Περίπου 75% της λιδοκαΐνης συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος (κυρίως με το άλφα-1-γλυκοπρωτεϊνικό οξύ). Ο όγκος της κατανομής και η σύνδεση των πρωτεϊνών δεν έχουν προσδιοριστεί για την τετρακαΐνη λόγω της ταχείας υδρόλυσης στο πλάσμα.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Η λιδοκαΐνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του μεταβολισμού. Η μετατροπή σε μονοαιθυλογλυκινεξυλιδίδη (MEGX) και περαιτέρω σε γλυκινεξυλιδίδη (GX) πραγματοποιείται κυρίως με τη μεσολάβηση του CYP1A2 και σε μικρότερο βαθμό του CYP3A4. Η MEGX μεταβολίζεται επίσης σε 2,6-ξυλιδίνη. Η 2,6-ξυλιδίνη μεταβολίζεται περαιτέρω από το CYP2A6 σε 4-υδροξυ-2,6-ξυλιδίνη που αποτελεί τον κύριο μεταβολίτη στα ούρα (80%) και απεκκρίνεται ως συζυγές. Η MEGX έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με της λιδοκαΐνης ενώ η GX έχει μικρότερη φαρμακολογική δράση.
Η τετρακαΐνη υποβάλλεται σε ταχεία υδρόλυση από τις εστεράσες του πλάσματος. Στους κύριους μεταβολίτες της τετρακαΐνης περιλαμβάνονται το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και η διαιθυλοαμινοαιθανόλη, η δράση των οποίων δεν έχει προσδιοριστεί.
Ο βαθμός στον οποίο η λιδοκαΐνη και η τετρακαΐνη μεταβολίζονται στο δέρμα δεν είναι γνωστός. Η λιδοκαΐνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Περισσότερο από το 98% μιας απορροφηθείσας δόσης λιδοκαΐνης μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα, με τη μορφή μεταβολιτών ή γονικού φαρμάκου. Λιγότερο από το 10% της λιδοκαΐνης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στους ενήλικες και περίπου το 20% απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα νεογνά. Η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 8-10 ml/min/kg.
Ο χρόνος ημιζωής για την απομάκρυνση της λιδοκαΐνης από το πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 1,8 ώρα. Ο χρόνος ημιζωής και η κάθαρση της τετρακαΐνης δεν έχει καθοριστεί στους ανθρώπους, αλλά η υδρόλυση στο πλάσμα είναι ταχεία.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα στα παιδιά είναι περιορισμένα, ειδικά σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών. Στη μοναδική παιδιατρική μελέτη η οποία έχει διεξαχθεί μέχρι σήμερα, μόνον 9 παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών έλαβαν Lidocaine, Combinations. Δείγματα για πλήρη φαρμακοκινητική εξέταση ελήφθησαν μόνον από 4 από αυτά τα παιδιά και δεν ελήφθη κανένα δείγμα από ένα παιδί. Ο κίνδυνος υψηλότερης συστηματικής έκθεσης σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν μπορεί να αποκλειστεί. Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η έκθεση στη λιδοκαΐνη (AUC και Cmax) συσχετίζεται αντίστροφα με την ηλικία. Γενικά, τοξικότητα μπορεί να παρατηρηθεί σε επίπεδα λιδοκαΐνης στο αίμα άνω των 5.000 ng/ml και συγκεντρώσεις 1.000 ng/ml έχουν συσχετισθεί με αντιαρρυθμική δράση.
Στον παρακάτω πίνακα παρατίθενται τα διαθέσιμα δεδομένα Cmax για τη λιδοκαΐνη και την τετρακαΐνη κατά ομάδα ηλικίας και θεραπείας. Δεν είναι δυνατή η εξαγωγή ασφαλών συμπερασμάτων από τα δεδομένα που υπάρχουν για παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών λόγω του περιορισμένου αριθμού των παιδιατρικών ασθενών στους οποίους χρησιμοποιήθηκε το προϊόν.
| Παράμετρος | 4 μηνών έως 2 ετών | 3 έως 6 ετών | 7 έως 12 ετών |
|---|---|---|---|
| Λιδοκαΐνη Cmax (ng/ml) | |||
| Μέσος όρος | 14,3 | 13,4 | 4,7 |
| Εύρος | 6,6-22,1 | 2,0-63,3 | 0-12,3 |
| n | 4,6-331 | 16,8 | 2,1 |
| Τετρακαΐνη Cmax (ng/ml) | |||
| Μέσος όρος | <0,9 | 0,2 | <0,9 |
| Εύρος | 0-1,33 | 0-3,97 | 0-64,9 |
| n | 7,2 | <0,9 |
Ηλικιωμένοι
Μετά από ταυτόχρονη εφαρμογή δύο φαρμακουχων εμπλάστρων Lidocaine, Combinations για 60 λεπτά σε ηλικιωμένους ασθενείς (>65 ετών, n = 12), η μέγιστη συγκέντρωση λιδοκαΐνης ήταν 6 ng/ml, ενώ η τετρακαΐνη δεν ήταν ανιχνεύσιμη (<0,9 ng/ml) στο πλάσμα. Σε ενδοφλέβιες μελέτες, ο χρόνος ημιζωής για την απομάκρυνση της λιδοκαΐνης ήταν στατιστικώς σημαντικά μεγαλύτερος στους ηλικιωμένους ασθενείς (2,5 ώρες) σε σύγκριση με τους νεότερους (1,5 ώρα).
Ειδικοί πληθυσμοί
Έκπτωση της καρδιακής, της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας: Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές φαρμακοκινητικές μελέτες. Ο χρόνος ημιζωής της λιδοκαΐνης μπορεί να αυξηθεί όταν υπάρχει καρδιακή ή ηπατική δυσλειτουργία. Ο χρόνος ημιζωής για την τετρακαΐνη δεν έχει προσδιοριστεί λόγω υδρόλυσης στο πλάσμα.