Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

RHEOSTOP

loperamide

ρhεοστοπ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
RHEOSTOP 2MG/TAB	2 / TAB	δισκία διασπειρόμενα στο στόμα	BT x 12 (BLIST 1 x 12)	2802738902018	3.27 €

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

K52 Άλλη μη λοιμώδης γαστρεντερίτιδα και κολίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια διάρροια
A09 Διάρροια και γαστρεντερίτιδα πιθανώς λοιμώδους αιτιολογίας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία μη αιμορραγική διάρροια

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

RHEOSTOP — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3

expand_more

Καψάκιο σκληρό

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (Οξεία διάρροια)

ΔόσηΑρχικώς 4 mg και ακολούθως 2 mg μετά από κάθε διαρροϊκή κένωση

Μέγ. δόση8 mg
Παιδιά κάτω των 12 ετών (Οξεία διάρροια)

Δεν συνιστάται.
Ενήλικες (Χρόνια διάρροια)

ΔόσηΑρχική δόση 4 mg και ακολούθως 2 mg μετά από κάθε διαρροϊκή κένωση. Συνήθης δόση συντήρησης 4-8 mg ημερησίως που χορηγούνται σε μία ή δύο δόσεις.

Μέγ. δόση12 mg (6 δισκία σε διάστημα 24 ωρών)

Διακοπή όταν οι κενώσεις γίνουν φυσιολογικές ή δεν υπάρχει κένωση σε διάστημα 12 ωρών. Διακοπή εάν η διάρροια δεν ελεγχθεί με 12 mg/ημέρα για 10 ημέρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός (Χρόνια διάρροια)

Δεν συνιστάται.
Ηλικιωμένοι

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.
Νεφρική ανεπάρκεια

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.
Ηπατική ανεπάρκεια

Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή. Δεν συνιστάται σε περιπτώσεις σοβαρής ηπατικής βλάβης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ηλικία κάτω των 12 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά (για διασπειρόμενα στο στόμα δισκία υδροχλωρικής λοπεραμίδης)
Οξεία ελκώδης κολίτιδα
Βακτηριακή εντεροκολίτιδα που προκαλείται από διηθητικούς οργανισμούς (συμπεριλαμβανομένων των Salmonella, Shigella και Campylobacter)
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα που συσχετίζεται με τη χρήση αντιβιοτικών
Οξεία δυσεντερία (χαρακτηριζόμενη από αίμα στα κόπρανα και υψηλό πυρετό)
Καταστάσεις όπου πρέπει να αποφεύγεται η αναστολή της περισταλτικότητας (λόγω κινδύνου ειλεού, μεγακόλου, τοξικού μεγακόλου)
Δυσκοιλιότητα, κοιλιακή διάταση, κλινικά φαινόμενα ατελούς ειλεού ή ενδείξεις τοξικού μεγακόλου (διακοπή χρήσης)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτωματική θεραπεία

Σε περιπτώσεις που η διάρροια μπορεί να αντιμετωπιστεί αιτιολογικά, πρέπει να προτιμάται η αιτιολογική θεραπεία.
Απώλεια υγρών και ηλεκτρολυτών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διάρροια, ιδιαίτερα παιδιά

Η θεραπεία αναπλήρωσης με χορήγηση κατάλληλων υγρών και ηλεκτρολυτών είναι το πιο σημαντικό μέτρο.
Έλλειψη κλινικής βελτίωσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία διάρροια (εντός 48 ωρών) ή χρόνια διάρροια (εντός 10 ημερών)

Η χορήγηση της υδροχλωρικής λοπεραμίδης πρέπει να διακοπεί και οι ασθενείς πρέπει να συμβουλευθούν τον/την γιατρό τους.
Κοιλιακή διάταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με AIDS που λαμβάνουν υδροχλωρική λοπεραμίδη για διάρροια

Πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία όταν εμφανιστούν πρώιμα σημεία κοιλιακής διάτασης.
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Θα πρέπει να λαμβάνουν τη θεραπεία με προσοχή και να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας από το ΚΝΣ.
Κακή χρήση και κατάχρηση

ΠληθυσμόςΆτομα με οπιοειδή εθισμό

Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις κακής χρήσης και κατάχρησης ως υποκατάστατο οπιοειδών.
Καρδιακά επεισόδια και υπερδοσολογία

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Δεν πρέπει να υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή/και τη συνιστώμενη διάρκεια της θεραπείας.
Ασπαρτάμη (πηγή φαινυλαλανίνης)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαινυλκετονουρία (PKU)

Μπορεί να είναι επιβλαβής.
Ασπαρτάμη σε βρέφη

ΠληθυσμόςΒρέφη ηλικίας κάτω των 12 εβδομάδων

Δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για την αξιολόγηση της χρήσης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα με παρόμοιες φαρμακολογικές ιδιότητες
παρακολούθηση

Ενδέχεται να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα της λοπεραμίδης
Κινιδίνη ή ριτοναβίρη (αναστολείς Ρ-γλυκοπρωτεΐνης)
παρακολούθηση

2-3x αύξηση των επιπέδων λοπεραμίδης στο πλάσμα

ΣύστασηΗ κλινική συσχέτιση είναι άγνωστη στις συνιστώμενες δόσεις.
Ιτρακοναζόλη (αναστολέας CYP3A4 και P-γλυκοπρωτεΐνης)
παρακολούθηση

3-4 φορές αύξηση της συγκέντρωσης της λοπεραμίδης στο πλάσμα. Δεν συσχετίστηκε με δράσεις στο ΚΝΣ.
Γεμφιβροζίλη (αναστολέας CYP2C8)
παρακολούθηση

Περίπου διπλάσια αύξηση της συγκέντρωσης της λοπεραμίδης στο πλάσμα. Δεν συσχετίστηκε με δράσεις στο ΚΝΣ.
Ιτρακοναζόλη, Γεμφιβροζίλη (σε συνδυασμό)
παρακολούθηση

4x αύξηση Cmax και 13x αύξηση ολικής παρουσίας στο πλάσμα της λοπεραμίδης. Δεν συσχετίστηκε με δράσεις στο ΚΝΣ.
Κετοκοναζόλη (αναστολέας CYP3A4 και P-γλυκοπρωτεΐνης)
παρακολούθηση

5 φορές αύξηση της συγκέντρωσης της λοπεραμίδης στο πλάσμα. Δεν συσχετιζόταν με αυξημένα φαρμακοδυναμικά φαινόμενα.
Δεσμοπρεσίνη (από του στόματος)
παρακολούθηση

3 φορές αύξηση της συγκέντρωσης της δεσμοπρεσίνης στο πλάσμα, πιθανώς λόγω βραδύτερης γαστρεντερικής κινητικότητας.
Φάρμακα με παρόμοιες φαρμακολογικές ιδιότητες (ενισχυτικά)
προσοχή

Μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της λοπεραμίδης.
Φάρμακα που επιταχύνουν τη γαστρεντερική κίνηση
προσοχή

Μπορεί να μειώσουν τη δράση της λοπεραμίδης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

αναφυλακτική αντίδραση (συμπ. αναφυλακτικού σοκ)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπνηλία
Απώλεια συνείδησης
Υπερτονία

Δέρμα

Μυρμηκίαση
Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Κνησμός

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

νάρκη
χαμηλό επίπεδο συνείδησης
αδυναμία συντονισμού κινήσεων

Οφθαλμικές

Μύση

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Μετεωρισμός
Κοιλιακός πόνος
Κοιλιακή δυσφορία
Ξηροστομία
Άλγος στην άνω κοιλία
Έμετος
Δυσπεψία
Κοιλιακή διάταση
Οξεία παγκρεατίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Ειλεός (συμπεριλαμβανομένου του παραλυτικού ειλεού)
μεγάκολο (συμπεριλαμβανομένου τοξικού μεγάκολου)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πομφολυγώδες εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και ερυθήματος)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Αίσθημα καύσου γλώσσας

Γενικές

Κόπωση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Άλγος στην άνω κοιλία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κοιλιακή διάταση

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μυρμηκίαση

Δέρμα

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα καύσου γλώσσας

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αδυναμία συντονισμού κινήσεων

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση (συμπ. αναφυλακτικού σοκ)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Απώλεια συνείδησης

Νευρικό

Σπάνιες
Ειλεός (συμπεριλαμβανομένου του παραλυτικού ειλεού)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Κνησμός

Δέρμα

Σπάνιες
Κόπωση

Γενικές

Σπάνιες
Μεγάκολο

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Μειωμένο επίπεδο συνείδησης

Νευρικό

Σπάνιες
Μύση

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Νάρκη

Νευρικό

Σπάνιες
Πομφολυγώδες εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και ερυθήματος)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Σπάνιες
Τοξικό μεγάκολο

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Υπερτονία

Νευρικό

Σπάνιες
Οξεία παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος πρέπει να σταθμίζεται έναντι των δυνητικών κινδύνων πριν η υδροχλωρική λοπεραμίδη χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικότερα κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης, λόγω των οπιοειδών ιδιοτήτων της, οι έγκυες πρέπει να λαμβάνουν υδροχλωρική λοπεραμίδη με μεγάλη προσοχή.

Παρόλο που δεν υπάρχουν ενδείξεις για τη υδροχλωρική λοπεραμίδη ότι έχει τερατογόνες ή εμβρυοτοξικές ιδιότητες.
Θηλασμός
Δεν συνιστάται

Πολύ μικρά ποσά του φαρμάκου απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

επιμήκυνση του διαστήματος QT
επιμήκυνση του συμπλέγματος QRS
σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες
πολύμορφη ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
καρδιακή ανακοπή
συγκοπή
προϋπάρχον σύνδρομο Brugada
καταστολή του ΚΝΣ (λήθαργος, δυσχέρεια συντονισμού, υπνηλία, μύση, μυϊκή υπερτονία, αναπνευστική καταστολή)
κατακράτηση ούρων
ειλεός
σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκων

Αντιμετώπιση

Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ξεκινήσει η παρακολούθηση ΗΚΓ για παράταση του διαστήματος QT. Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Σε ασθενείς που δεν έχουν εμέτους, πρέπει να προηγείται πλύση στομάχου προ της χορήγησης ενεργού άνθρακα. Πόσιμο εναιώρημα ενεργού άνθρακα που θα δοθεί εντός 3 ωρών από την κατάποση της λοπεραμίδης είναι πιθανό να μειώσει την απορρόφηση. Επειδή η διάρκεια δράσης της λοπεραμίδης είναι μεγαλύτερη από της ναλοξόνης (1-3 ώρες), μπορεί να χρειαστεί να επαναληφθεί η χορήγηση της ναλοξόνης. Επιπλέον, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά, για τουλάχιστον 48 ώρες, σε περίπτωση εμφάνισης αναπνευστικής καταστολής.

Αντίδοτοναλοξόνη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Απώλεια συνείδησης, μειωμένα επίπεδα συνείδησης, κόπωση, ζάλη ή υπνηλία μπορεί να παρουσιαστούν κατά τη διάρκεια θεραπείας διαρροϊκού συνδρόμου με υδροχλωρική λοπεραμίδη. Η υδροχλωρική λοπεραμίδη καθ’ αυτή δεν έχει επίδραση στην ικανότητα αντίδρασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιπροωθητικό, κωδικός ATC: A07 DA03

Μηχανισμός δράσης

Η λοπεραμίδη συνδέεται με τους υποδοχείς των οπιούχων στο εντερικό τοίχωμα. Κατά συνέπεια, αναστέλλει την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης και των προσταγλανδινών, ελαττώνοντας έτσι την προωθητική περισταλτικότητα αυξανόμενου και του χρόνου διάβασης του εντέρου. Η λοπεραμίδη αυξάνει τον τόνο του σφιγκτήρα του ορθού, ελαττώνοντας έτσι την ακράτεια και την έπειξη προς κένωση. Λόγω της μεγάλης χημικής συγγένειας προς το εντερικό τοίχωμα και του υψηλού μεταβολικού φαινομένου πρώτης διόδου, η λοπεραμίδη σχεδόν δεν φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία.

Σε μία διπλή-τυφλή τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή σε 56 ασθενείς με οξεία διάρροια που λάμβαναν λοπεραμίδη, παρατηρήθηκε έναρξη της αντιδιαρροϊκής δράσης εντός μιας ώρας μετά από μονή δόση 4 mg.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η μεγαλύτερη ποσότητα της χορηγούμενης από του στόματος λοπεραμίδης απορροφάται από το έντερο, όμως ως αποτέλεσμα του σημαντικού μεταβολισμού μέσω της πρώτης διόδου, η συστημική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου μόνο 0,3%.

Κατανομή

Μελέτες κατανομής σε αρουραίους έδειξαν μία υψηλή συγγένεια για το εντερικό τοίχωμα με προτίμηση προς σύνδεση με τους υποδοχείς των επιμήκων λείων μυϊκών ινών. Η σύνδεση της λοπεραμίδης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%, κυρίως με την αλβουμίνη. Μη κλινικά δεδομένα έδειξαν ότι η λοπεραμίδη είναι υπόστρωμα της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης.

Βιομετασχηματισμός

Η λοπεραμίδη απορροφάται εύκολα από το έντερο και μεταβολίζεται στο ήπαρ, όπου συζεύγνυται και απεκκρίνεται μέσω της χολής. Η οξειδωτική Ν-απομεθυλίωση είναι η κύρια μεταβολική οδός για τη λοπεραμίδη και διαμεσολαβείται κυρίως μέσω του CYP3A4 και του CYP2C8. Λόγω αυτού του πολύ υψηλού μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ, οι συγκεντρώσεις του αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα παραμένουν εξαιρετικά χαμηλές.

Αποβολή

Ο χρόνος ημιζωής της λοπεραμίδης στον άνθρωπο είναι περίπου 11 ώρες με διακύμανση 9-14 ώρες. Η απέκκριση της μη μεταβολισμένης λοπεραμίδης και των μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε παιδιατρικό πληθυσμό. Αναμένεται ότι η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της λοπεραμίδης και οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με τη λοπεραμίδη θα είναι παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων.

Μηχανισμός δράσης

Μελέτες in vitro και σε ζώα δείχνουν ότι η λοπεραμίδη δρα επιβραδύνοντας την εντερική κινητικότητα και επηρεάζοντας την κίνηση νερού και ηλεκτρολυτών μέσω του εντέρου. Η λοπεραμίδη αναστέλλει την περισταλτική δραστηριότητα με άμεση επίδραση στους κυκλικούς…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιπροωθητικό, κωδικός ATC: A07 DA03 ### Μηχανισμός δράσης Η λοπεραμίδη συνδέεται με τους υποδοχείς των οπιούχων στο εντερικό τοίχωμα. Κατά συνέπεια, αναστέλλει την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης και των…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η μεγαλύτερη ποσότητα της χορηγούμενης από του στόματος λοπεραμίδης απορροφάται από το έντερο, όμως ως αποτέλεσμα του σημαντικού μεταβολισμού μέσω της πρώτης διόδου, η συστημική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου μόνο 0,3%. ### Κατανομή Μελέτες…

Μεταβολισμός

Η λοπεραμίδη μεταβολίζεται εκτενώς. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η οξειδωτική N-απομεθυλίωση που μεσολαβείται από CYP2C8 και CYP3A4, για τον σχηματισμό N-απομεθυλ-λοπεραμίδης. Οι CYP2B6 και CYP2D6 παίζουν δευτερεύοντα ρόλο στην N-απομεθυλίωση της…

Απέκκριση

Κόπρανα

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

loperamide

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

A07DA — Ανασταλτικά περισταλτισμού

Κωδικός ATC5

A07DA03

Κάτοχος Άδειας

Uni-Pharma

pill