SPASMO-APOTEL(σπασμο-αποτελ)

Το Butylscopolamine And Analgesics-Butylscopolamine And Analgesics έχει συνδυασμένη σπασμολυτική και αναλγητική δράση και για το λόγο αυτό είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για την αντιμετώπιση του παροξυσμικού άλγους των κοίλων οργάνων της κοιλίας.

Paracetamol

Έχει αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες παρόμοιες με αυτές του Ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Η αντιφλεγμονώδης δράση της είναι ακόμη υπό έρευνα. Χορηγείται σε ελαφράς ή μέτριας έντασης επώδυνες καταστάσεις. Αποτελεί τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της φαινακετίνης αλλά στερείται των παρενεργειών της. Έχει αναλγητική και αντιπυρετική δράση όμοια με εκείνη του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Η αντιπυρετική της δράση οφείλεται σε άμεση επίδραση στα υποθαλαμικά θερμορυθμιστικά κέντρα. Ο μηχανισμός της αναλγητικής δράσης της, δεν είναι γνωστός. Η Παρακεταμόλη δεν επηρεάζει το χρόνο προθρομβίνης, δεν έχει αντιαιμοπεταλιακή δράση και δεν προκαλεί εξελκώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Hyoscine butylbromide

Είναι ημισυνθετικό παράγωγο της Σκοπολαμίνης. Ανήκει στα συνθετικά σπασμολυτικά φάρμακα που ανταγωνίζονται τη δράση της Ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Η Βουτυλοβρωμιούχος Υοσκίνη διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και η δράση της στο ΚΝΣ είναι αμελητέα. Σε παρεντερική χορήγηση όμως (η απορρόφησή της από το στόμαχο και το έντερο είναι μικρή και ασταθής) είναι δυνατό να προκαλέσει σε ορισμένες περιπτώσεις νωθρότητα και άμβλυνση της εγρήγορσης. Για την αιτία αυτή, η Βουτυλοβρωμιούχος Υοσκίνη στην ενέσιμη μόνο μορφή της χορηγείται με προσοχή σε καταστάσεις που απαιτούν αυξημένη ετοιμότητα και εγρήγορση (βλ. Οδήγηση). Η Βουτυλοβρωμιούχος Υοσκίνη, όταν χορηγείται σε μορφή δισκίων και υποθέτων, φαίνεται ότι δρα τοπικά στο γαστρεντερικό και το θεραπευτικό αποτέλεσμα των δισκίων και υποθέτων σε παθήσεις οργάνων εκτός του γαστρεντερικού σωλήνα, είναι αμφισβητήσιμο λόγω αμελητέας απορρόφησής τους. Εμφανίζει τις παρασυμπαθολυτικές ενέργειες της Σκοπολαμίνης ανταγωνιζόμενη τη δράση της Ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς (χολινεργείς) υποδοχείς των τελικών αυτόνομων οργάνων και έχει γαγγλιοπληγικές ιδιότητες, επειδή είναι τεταρτοταγής αμμωνιοβάση. Στις λείες μυϊκές ίνες δρα παραλυτικά ελαττώνοντας τον τόνο και αναστέλλοντας κινήσεις του πεπτικού σωλήνα. Η Βουτυλοβρωμιούχος Υοσκίνη πλεονεκτεί των φυσικών αλκαλοειδών στο ότι στις συνηθισμένες δόσεις στερείται κεντρικής δράσης, γιατί διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Μειονέκτημά της, όμως αποτελεί η μικρή και ασταθής απορρόφησή της από το γαστρεντερικό σωλήνα στις περιπτώσεις που χορηγείται σε μορφή δισκίων ή υποθέτων (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η σημασία της στη θεραπεία του έλκους είναι δευτερεύουσα και χορηγείται μόνο ως συμπληρωματικό φάρμακο. Η επουλωτική της ικανότητα αμφισβητείται ακόμα και σε χορήγηση μεγάλων δόσεων. Η καθυστέρηση στην κένωση του στομάχου που προκαλεί, παρατείνει τη δράση των Η2 αναστολέων καθώς και εκείνη των αντιόξινων. Με τους Η2 αναστολείς εμφανίζει συνεργική δράση στην αναστολή της γαστρικής έκκρισης.

Hyoscine butylbromide

Μετά τη χορήγηση Βουτυλοβρωμιούχου Υοσκίνης από το στόμα (δισκία) ή από το ορθό (υπόθετα), η ουσία αυτή προσροφάται, γρήγορα από τους ιστούς-στόχους και ειδικά στους ιστούς του γαστρεντερικού σωλήνα, ενώ φθάνει επίσης στο ήπαρ και στους νεφρούς. Ο βαθμός όμως απορρόφησής της μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα στην κυκλοφορία, όταν χορηγείται από τις οδούς που προαναφέρθηκαν, είναι μικρός και ασταθής. Ενδεικτικό είναι το γεγονός ότι μετά χορήγηση 100mg Βουτυλοβρωμιούχου Υοσκίνης από του στόματος ή σε έγχυση από του ορθού, ανιχνεύεται σε ποσοστό 2% στα ούρα και 90% στα κόπρανα. Η υψηλή συγγένεια της Βουτυλοβρωμιούχου Υοσκίνης προς τους ανωτέρω ιστούς-στόχους στους οποίους εκλεπτικά κατανέμεται, φαίνεται από το βραχύτατο χρόνο ημιζωής της στα αιμοφόρα αγγεία (3 min) κατά τη φάση της κατανομής, ενώ ο ρυθμός αποβολής της είναι βραδύς. Έτσι, παρά τα χαμηλά επίπεδά της στο αίμα που μετριούνται για μικρό χρονικό διάστημα, παραμένει διαθέσιμη σε υψηλές συγκεντρώσεις στις περιοχές που ασκεί τη δράση της, στους ιστούς-στόχους.

Paracetamol

Η Παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται 30-120 min μετά τη λήψη. Μεταβολίζεται και αδρανοποιείται στο ήπαρ. Απεκκρίνεται από τους νεφρούς υπό μορφή γλυκουρονιδίου ή θειικού εστέρα στα παιδιά και στους εφήβους, ενώ ανευρίσκονται και κυστεϊνικά παράγωγα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Παρακεταμόλης στο πλάσμα είναι 1-4 ώρες.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Butylscopolamine And Analgesics-Butylscopolamine And Analgesics δισκία και υπόθετα, ακολουθούν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες ενός εκάστου των δραστικών συστατικών -όπως αναπτύσσονται παραπάνω- με μικροαποκλίσεις. Η ενέσιμη μορφή του Butylscopolamine And Analgesics-Butylscopolamine And Analgesics είναι η μόνη από τις τρεις (3) φαρμακομορφές που εξασφαλίζει ποσοτική απορρόφηση της Βουτυλοβρωμιούχου Υοσκίνης.

Hyoscine butylbromide Μετά τη χορήγηση Βουτυλοβρωμιούχου Υοσκίνης από το στόμα (δισκία) ή από το ορθό (υπόθετα), η ουσία αυτή προσροφάται, γρήγορα από τους ιστούς-στόχους και ειδικά στους ιστούς του γαστρεντερικού σωλήνα, ενώ φθάνει επίσης στο ήπαρ και…