VERTIGO-VOMEX

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

ATC: R06AA52 Diphenhydramine, συνδυασμοί

Μηχανισμός δράσης

Η διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων Η1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί. Επίσης, έχει αδρενολυτική περιφερική δράση που μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση.

Το νικοτινικό οξύ διαθέτει, εκτός από τις γνωστές ιδιότητές του ως βιταμίνη (νικοτιναμίδιο), σημαντική περιφερική αγγειοδραστική ισχύ, αποτέλεσμα της οποίας είναι κυρίως η αγγειοδιαστολή. Με το νικοτινικό οξύ επιτυγχάνεται βελτίωση της αιματώσεως κυρίως στις αρτηρίες του δέρματος, του κρανίου και του άνω ημίσεως του σώματος. Στο μηχανισμό δράσης του νικοτινικού οξέος, εκτός από την αγγειοδιαστολή, συμμετέχει και η ικανότητά του να οδηγεί σε καταστολή των κεντρικής αιτιολογίας συμπτωμάτων του ιλλίγγου, μέσω της συμμετοχής του στο μεταβολισμό του νευρικού παρεγχύματος.

Η υδροχλωρική πυριδοξίνη (βιταμίνη Β6) παίζει σημαντικό ρόλο στον εγκεφαλικό μεταβολισμό, και ιδιαίτερα στην σύνθεση μεγαλομορίων, τα οποία είναι αναγκαία για την φυσιολογική λειτουργία των GABA-ενεργικών κυρίως συνάψεων. Το ίδιο το GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ) εξασκεί επίσης κάποια μικρή επίδραση επί του κέντρου του ιλίγγου και της ναυτίας.

Με το συνδυασμό της διμενυδρινάτης, του νικοτινικού οξέος και της υδροχλωρικής πυριδοξίνης, φαίνεται ότι επιτυγχάνεται καλύτερο φαρμακολογικό αποτέλεσμα, όσον αφορά την δράση της διμενυδρινάτης. Πιθανώς αυτό επιτελείται μέσω συγκεκριμένων μεταβολικών επιδράσεων στην κυτταρική μεμβράνη.

Η διμενυδρινάτη απορροφάται πολύ καλά από το στόμα (50-80%). Η μέγιστη τιμή στο πλάσμα εμφανίζεται μεταξύ 2 και 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες. Η δράση εμφανίζεται μετά περίπου 30 min και διαρκεί περίπου 6 ώρες.

Το νικοτινικό οξύ και το νικοτιναμίδιο απορροφώνται άμεσα από τη γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση και κατανέμονται ευρέως στους ιστούς του σώματος. Το νικοτινικό οξύ εμφανίζεται και στο μητρικό γάλα. Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η μετατροπή του σε Ν- μεθυλνικοτιναμίδιο και στα παράγωγα 2-πυριδόνη και 4-πυριδόνη. Σχηματίζεται επίσης νικοτινουρικό οξύ. Μικρές ποσότητες νικοτινικού οξέος και νικοτιναμιδίου απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα μετά από χορήγηση θεραπευτικών δόσεων. Οι ποσότητες αυτές αυξάνονται μετά τη χορήγηση μεγαλύτερων δόσεων.

Η πυριδοξίνη, η πυριδοξάλη και η πυριδοξαμίνη απορροφώνται άμεσα από τη γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση και μετατρέπονται στις δραστικές μορφές φωσφορικής πυριδοξάλης και φωσφορικής πυριδοξαμίνης. Αποθηκεύονται κυρίως στο ήπαρ όπου γίνεται οξείδωση σε 4-πυριδοξικό οξύ και άλλους αδρανείς μεταβολίτες οι οποίοι απεκκρίνονται στα ούρα. Μετά τη χορήγηση μεγαλύτερων δόσεων, αναλογικά μεγαλύτερες ποσότητες απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Η πυριδοξάλη διαπερνά τον πλακούντα και κατανέμεται στο μητρικό γάλα.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ATC: R06AA52 Diphenhydramine, συνδυασμοί ### Μηχανισμός δράσης Η διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των…

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ATC: R06AA52 Diphenhydramine, συνδυασμοί ### Μηχανισμός δράσης Η διμενυδρινάτη είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των…