BENZYLPENICILLIN-COOPER — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

BENZYLPENICILLIN/COOPER κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1.000.000 IU/VIAL

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε φιαλίδιο περιέχει 1.000.000 IU νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Κόνις για ενέσιμο διάλυμα.

Λευκή κρυσταλλική, υδατοδιαλυτή στείρα σκόνη.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Η βενζυλοπενικιλλίνη ενδείκνυται για την αντιμετώπιση των περισσότερων λοιμώξεων που προκαλούνται από τραύματα, των πυογόνων λοιμώξεων του δέρματος, των λοιμώξεων των μαλακών ιστών και για μολύνσεις της ρινός, του τραχήλου, των ρινικών κόλπων, της αναπνευστικής οδού, του μέσου ωτός, κλπ.

Ενδείκνυται επίσης για τις ακόλουθες λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητους στην πενικιλλίνη μικροοργανισμούς: γενικευμένες λοιμώξεις, βακτηριαιμία από ευαίσθητα βακτήρια, οξεία και χρόνια οστεομυελίτιδα, υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα και μηνιγγίτιδα που προκαλείται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσου, αεριογόνος γάγγραινα, τέτανος, ακτινομυκητίαση, άνθρακας, λεπτοσπείρωση, πυρετό που προκαλείται από δήγμα αρουραίου, λιστερίωση, σοβαρή νόσο Lyme, καθώς και για την πρόληψη των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων ομάδας Β σε νεογνά. Ενδείκνυται επίσης για την αντιμετώπιση επιπλοκών από γονόρροια και σύφιλη (π.χ. γονοκοκκική αρθρίτιδα ή ενδοκαρδίτιδα, συγγενής σύφιλη και νευροσύφιλη). Διφθερίτιδα, αποστήματα εγκεφάλου και λοιμώξεις από παστερέλλα.

Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες τοπικές οδηγίες (π.χ. εθνικές συστάσεις) σχετικά με την κατάλληλη χρήση των αντιμικροβιακών παραγόντων.

Θα πρέπει να ελέγχεται η ευαισθησία του αιτιολογικού παράγοντα στη θεραπεία (εάν είναι δυνατόν), αν και η θεραπεία μπορεί να αρχίσει πριν καταστούν διαθέσιμα τα αποτελέσματα.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Οδός χορήγησης:

Ενδομυϊκή, ενδοφλέβια.

Παρασκευή των διαλυμάτων:

Φαρμακευτική παρασκευή Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο πρόσφατα παρασκευασμένα διαλύματα. Τα ανασυσταθέντα διαλύματα νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης προορίζονται για άμεση χορήγηση.

Ενδομυϊκή ένεση: 1 φιαλίδιο 1.000.000 Ι.U. (= 600 mg) συνήθως διαλύεται σε 1,6 έως 2,0 ml ενέσιμου ύδατος.

Ενδοφλέβια ένεση: Μία κατάλληλη συγκέντρωση είναι 1 φιαλίδιο 1.000.000 Ι.U. (= 600 mg)

διαλυμένο σε 4 έως 10 ml ενέσιμου ύδατος ή σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου.

Ενδοφλέβια έγχυση: Συνιστάται 1 φιαλίδιο 1.000.000 Ι.U. (= 600 mg) να διαλύεται σε τουλάχιστον 10 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή ενέσιμου ύδατος.

Ενδέχεται να προκύψει υπερφόρτωση με νάτριο ή/και καρδιακή ανεπάρκεια, εάν η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη χορηγηθεί με διαλύτες που περιέχουν νάτριο σε ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια και/ή καρδιακή ανεπάρκεια. Ως εκ τούτου, για αυτούς τους ασθενείς, η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη δεν πρέπει να ανασυσταθεί με διαλύτες που περιέχουν νάτριο, όπως είναι το διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή το διάλυμα Ringer.

Δοσολογία και χορήγηση:

Οι ακόλουθες δοσολογίες ισχύουν τόσο για την ενδομυϊκή όσο και για την ενδοφλέβια οδό.

Οι επαναλαμβανόμενες ενέσεις πρέπει να γίνονται σε διαφορετικά σημεία του σώματος.

Ενήλικες 600 έως 3.600 mg (1 έως 6 φιαλίδια) ημερησίως, διαιρούμενα σε 4 έως 6 δόσεις, ανάλογα με την ένδειξη. Μπορεί να χορηγηθούν υψηλότερες δόσεις (έως 14,4 g / ημέρα (24 φιαλίδια) σε διαιρεμένες δόσεις) σε σοβαρές λοιμώξεις, όπως η μηνιγγίτιδα ενηλίκων, μέσω της ενδοφλέβιας οδού.

Στην περίπτωση βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, μπορεί να χορηγούνται καθημερινά 7,2 έως 12 g (12 έως 20 φιαλίδια) ή περισσότερα, σε διαιρεμένες δόσεις, μέσω της ενδοφλέβιας οδού, συχνά με έγχυση.

Δόσεις έως 43,2 g (72 φιαλίδια) ανά ημέρα μπορεί να είναι απαραίτητες για ασθενείς με ραγδαία εξάπλωση αεριογόνου γάγγραινας.

Οι υψηλές δόσεις θα πρέπει να χορηγούνται με ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση, ενώ οι ενδοφλέβιες δόσεις άνω των 1,2 g (2 φιαλίδια) πρέπει να χορηγούνται αργά, σε διάστημα τουλάχιστον ενός λεπτού για κάθε 300 mg (μισό φιαλίδιο), για να αποφευχθούν υψηλά επίπεδα συγκέντρωσης που προκαλούν ερεθισμό του κεντρικού νευρικού συστήματος ή/και ηλεκτρολυτικές διαταραχές.

Η υψηλή δοσολογία νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης μπορεί να οδηγήσει σε υπερνατριαιμία και υποκαλιαιμία αν δεν ληφθεί υπόψη η περιεκτικότητα σε νάτριο.

Για την πρόληψη λοίμωξης από στρεπτόκοκκο Ομάδας Β στα νεογνά, θα πρέπει να χορηγηθεί αρχικά μία δόση 3 g (5 φιαλίδια) στη μητέρα, ακολουθούμενη από 1,5 g (2,5 φιαλίδια) κάθε 4 ώρες μέχρι τη γέννηση.

Παιδιά ηλικίας 1 μηνός μέχρι 12 ετών 100 mg/kg/ημέρα σε 4 διαιρεμένες δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 4 g/ημέρα.

Βρέφη 1-4 εβδομάδων 75 mg/kg/ημέρα σε 3 διαιρεμένες δόσεις.

Νεογέννητα βρέφη

50 mg/kg/ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.

Μηνιγγιτιδοκοκκική νόσος Παιδιά 1 μηνός έως 12 ετών: 180-300 mg / kg / ημέρα σε 4-6 διαιρεμένες δόσεις, που δεν υπερβαίνουν τα 12 g / ημέρα.

Βρέφη 1-4 εβδομάδων: 150 mg / kg / ημέρα σε 3 διαιρεμένες δόσεις.

Νεογέννητα βρέφη: 100 mg / kg / ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 2,4 g κάθε 4 ώρες Υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσου Εάν υπάρχει υποψία μηνιγγοκοκκικής νόσου ο ιατρός θα πρέπει να χορηγήσει μία εφάπαξ δόση νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης, πριν από τη μεταφορά του ασθενή στο νοσοκομείο, ως εξής:

Ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών: 1.200 mg IV (ή ΙΜ)

Παιδιά 1-9 ετών: 600 mg IV (ή ΙΜ)

Παιδιά κάτω του 1 έτους: 300 mg IV (ή ΙΜ)

Πρόωρα μωρά και νεογνά Η δοσολογία δεν θα πρέπει να είναι συχνότερη από κάθε 8 ή 12 ώρες σε αυτή την ηλικιακή ομάδα, δεδομένου ότι η νεφρική κάθαρση είναι μειωμένη σε αυτή την ηλικία και η μέση ημίσεια ζωή της βενζυλοπενικιλίνης μπορεί να φτάσει τις 3 ώρες.

Δεδομένου ότι έχει βρεθεί ότι τα βρέφη αναπτύσσουν σοβαρές τοπικές αντιδράσεις σε ενδομυϊκές ενέσεις, θα πρέπει κατά προτίμηση να χρησιμοποιείται ενδοφλέβια θεραπεία.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Για δόσεις 0,6-1,2 g (1-2 φιαλίδια) το διάστημα μεταξύ των δόσεων δεν θα πρέπει να είναι μικρότερο από κάθε 8-10 ώρες.

Για δόσεις π.χ.14,4 g (24 φιαλίδια) που απαιτούνται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων όπως η μηνιγγίτιδα, η δοσολογία και η συχνότητα των δόσεων της νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με τον ακόλουθο πίνακα:

ή ή 0,6 1,0 8 Οι δόσεις του παραπάνω πίνακα θα πρέπει να μειωθούν περαιτέρω σε 300 mg (μισό φιαλίδιο) κάθε 8 ώρες, εάν η προχωρημένη ηπατική νόσος συνδέεται με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Εάν απαιτείται αιμοκάθαρση, θα πρέπει να χορηγείται μια πρόσθετη δόση 300 mg (μισό φιαλίδιο)

κάθε 6 ώρες κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Η αποβολή της ουσίας μπορεί να καθυστερήσει σε ηλικιωμένους ασθενείς και στην περίπτωση αυτή μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης.

4.3 Αντενδείξεις

Αλλεργία στις πενικιλλίνες ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη πιθανή αλλεργία σε άλλες β-λακτάμες όπως οι κεφαλοσπορίνες.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

1 φιαλίδιο βενζυλοπενικιλίνης περιέχει 1,68 mmol νατρίου. Υψηλές δόσεις νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία και μερικές φορές υπερνατριαιμία.

Μπορεί να φανεί χρήσιμη η χορήγηση ενός καλιοπροστατευτικού διουρητικού. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με υψηλή δόση για περισσότερο από 5 ημέρες, πρέπει να παρακολουθούνται οι ηλεκτρολύτες, η γενική εξέταση αίματος και η νεφρική λειτουργία .

Σε περίπτωση διαταραγμένης νεφρικής λειτουργίας, μεγάλες δόσεις πενικιλλίνης μπορεί να προκαλέσουν εγκεφαλικό ερεθισμό, σπασμούς και κώμα.

Μπορεί να υπάρξει ευαισθητοποίηση στο δέρμα σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με το αντιβιοτικό και θα πρέπει να λαμβάνεται φροντίδα για να αποφευχθεί η επαφή με την ουσία.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ασθενείς με ιστορικό αλλεργίας, ιδίως σε φάρμακα, είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν αντίδραση υπερευαισθησίας στην πενικιλλίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για 30 λεπτά μετά την χορήγηση και εάν εμφανιστεί κάποια αλλεργική αντίδραση το φάρμακο θα πρέπει να αποσύρεται και να δίδεται κατάλληλη αγωγή.

Σε διαβητικούς ασθενείς ενδέχεται να παρατηρηθεί καθυστερημένη απορρόφηση από την ενδομυϊκή αποθήκη.

Η παρατεταμένη χρήση βενζυλοπενικιλίνης μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών ή μυκήτων και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για επιλοιμώξεις.

Σε ασθενείς που αναπτύσσουν σοβαρή και επίμονη διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη λήψη βενζυλοπενικιλίνης πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Σε αυτήν την περίπτωση, ακόμη και αν υπάρχει έστω υποψία Clostridioides difficile, η χορήγηση βενζυλοπενικιλίνης πρέπει να διακόπτεται και να δίδεται κατάλληλη αγωγή.

Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs), συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS), της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (TEN), της φαρμακευτικής αντίδρασης με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS), και της οξείας γενικευμένης εξανθηματικής φλυκταίνωσης (AGEP) έχουν αναφερθεί σε συσχέτιση με θεραπεία με αντιβιοτικά β-λακταμών (όπως

πενικιλλίνες).

Η βενζυλοπενικιλλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που είναι υπερευαίσθητοι στις πενικιλλίνες. Οι ασθενείς που έχουν ιστορικό υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες, τις πενικιλλίνες ή άλλα αντιβακτηριακά β-λακταμών μπορεί να είναι υπερευαίσθητοι και στη βενζυλοπενικιλλίνη (βλ.

παράγραφο 4.3). Η βενζυλοπενικιλλίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό μη σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε κάποιο άλλο αντιβιοτικό β-λακτάμης (π.χ.

κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες) και καθόλου σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας. Αν προκύψει μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση ή SCAR κατά τη διάρκεια θεραπείας με βενζυλοπενικιλλίνη, η θεραπεία με το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακόπτεται και να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Έχει παρατηρηθεί μειωμένη απέκκριση της μεθοτρεξάτης (και συνεπώς αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας από τη μεθοτρεξάτη) όταν χρησιμοποιείται με νατριούχο βενζυλοπενικιλλίνη.

Η προβενεσίδη αναστέλλει τη σωληναριακή απέκκριση νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης και έτσι μπορεί να δοθεί για την αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

Οι πενικιλλίνες μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα των παρακάτω ελέγχων:

• Σακχαρουρίας

• Αντίδρασης Coomb’s

• Επιπέδων πρωτεϊνών στα ούρα ή στο πλάσμα

• Τεστ που χρησιμοποιούν βακτήρια π.χ. τεστ Guthrie.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη έχει χορηγηθεί σε μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών και γυναικών σε αναπαραγωγική ηλικία, χωρίς να παρατηρηθεί ανάπτυξη δυσπλασιών ή άλλες άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στο έμβρυο.

Αν και δεν είναι γνωστό εάν η νατριούχος βενζυλπενικιλλίνη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα στις θηλάζουσες μητέρες, αυτή μεταφέρεται ενεργά από το αίμα στο γάλα σε ζώα και έχουν ανιχνευθεί ιχνοποσότητες άλλων πενικιλλινών στο ανθρώπινο γάλα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Καμία

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Σπάνιες (0,01% - 0,1%)

Έχει αναφερθεί αιμολυτική αναιμία και κοκκιοκυτταροπενία (ουδετεροπενία), ακοκκιοκυτταραιμία και λευκοπενία, σε ασθενείς που λαμβάνουν παρατεταμένα υψηλές δόσεις νατριούχου βενζυλοπενικιλίνης (π.χ.. υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα).

Μη γνωστές (η συχνότητα δε μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Θρομβοκυτταροπενία, αναιμία Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Πολύ συχνές (> 10%)

Ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για σύφιλη ή νευροσύφιλη με βενζυλοπενικιλίνη μπορεί να αναπτύξουν αντίδραση Jarisch-Herxheimer.

Συχνές (1-10%)

Μπορεί να εμφανισθεί υπερευαισθησία στην πενικιλλίνη υπό μορφή εξανθήματος (όλων των τύπων), πυρετός και ορονοσία (σε 1-10% των ασθενών που έλαβαν σχετική αγωγή). Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να αντιμετωπισθούν με χορήγηση αντιισταμινικών φαρμάκων.

Σπάνιες (0,01% -0,1%)

Σπανιότερα, έχουν αναφερθεί αναφυλακτικές αντιδράσεις (<0,05% ασθενών που έλαβαν σχετική αγωγή).

Μη γνωστές (η συχνότητα δε μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Αγγειοοίδημα Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Οξεία Γενικευμένη Εξανθηματική Φλυκταίνωση (AGEP), κνησμός, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, ιλαροειδές εξάνθημα, ερύθημα Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Σοβαρές Δερματικές Ανεπιθύμητες Ενέργειες SCARs (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση) έχουν αναφερθεί με αντιβιοτικά β-λακταμών, όπως οι πενικιλλίνες (βλ.

παράγραφο 4.4).

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος Σπάνιες (0,01% -0,1%)

Έχει αναφερθεί τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων σπασμών, σε περιπτώσεις δόσεων πάνω από 60 g ανά ημέρα και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

Μη γνωστές (η συχνότητα δε μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Μεταβολική εγκεφαλοπάθεια Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Σπάνιες (0,01% -0,1%)

Έχει αναφερθεί διάμεση νεφρίτιδα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση νατριούχου βενζυλοπενικιλλίνης σε δόσεις άνω των 12 g ημερησίως.

Γαστρεντερικές διαταραχές Σπάνιες (0,01%-0,1%)

Διάρροια που προκαλείται από Clostridioides difficile.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Τα υπερβολικά επίπεδα νατριούχου βενζυλπενικιλλίνης στο αίμα μπορεί να μειωθούν με αιμοκάθαρση.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: πενικιλίνες ευαίσθητες στις βήτα-λακταμάσες.

Κωδικός ATC: J01 CE01.

Γενικές ιδιότητες:

Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό. Ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση του αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Όρια ευαισθησίας:

Τα όρια ευαισθησίας/αντοχής (EUCAST breakpoints tables v. 14.0, 2024) για τη βενζυλοπενικιλλίνη έχουν ως εξής:

Ε = Ευαίσθητο, Α = Ανθεκτικό Ευαισθησία:

Ο επιπολασμός της αντοχής μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και τυχόν τοπικές πληροφορίες σχετικά με την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ο ακόλουθος πίνακας δίνει μόνο κατά προσέγγιση μία καθοδήγηση σχετικά με την πιθανότητα οι μικροοργανισμοί να είναι ευαίσθητοι στη βενζυλοπενικιλίνη ή όχι.

* Δεδομένα Ηνωμένου Βασιλείου, ** Ευρωπαϊκά δεδομένα, ***Παγκόσμια δεδομένα

* Δεδομένα Ηνωμένου Βασιλείου, ** Ευρωπαϊκά δεδομένα, ***Παγκόσμια δεδομένα Άλλες πληροφορίες:

Γνωστοί Μηχανισμοί Αντοχής και διασταυρούμενη αντοχή Η αντοχή στην πενικιλλίνη μπορεί να είναι αποτέλεσμα της τροποποίησης των πρωτεϊνών δέσμευσης της πενικιλλίνης ή της ανάπτυξης β-λακταμασών.

Η αντοχή στην πενικιλλίνη μπορεί να σχετίζεται με διασταυρούμενη αντοχή σε πληθώρα άλλων β- λακταμικών αντιβιοτικών είτε μπορεί να οφείλεται στην αλλαγή της θέσης-στόχου ή λόγω μιας β- λακταμάσης με ένα ευρύ φάσμα μορίων υποστρώματος. Εκτός από αυτό, διασταυρούμενη αντοχή μπορεί να αναπτυχθεί και σε αντιβιοτικά άλλων ομάδων καθώς είναι δυνατή η παρουσία περισσότερων του ενός γονιδίου αντοχής σε ένα κινητό τμήμα του DNA (π.χ. πλασμίδιο, τρανσποζόνιο κλπ) με αποτέλεσμα την ταυτόχρονη μεταφορά δύο ή περισσότερων μηχανισμών ανθεκτικότητας σε ένα νέο οργανισμό.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η βενζυλοπενικιλλίνη εμφανίζεται ταχέως στο αίμα μετά από ενδομυϊκή ένεση υδατοδιαλυτών αλάτων της και οι μέγιστες συγκεντρώσεις εμφανίζονται συνήθως μέσα σε 15-30 λεπτά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις, περίπου 12 mcg πλάσματος / ml, έχουν αναφερθεί μετά από δόσεις των 600 mg με θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα για τους περισσότερους ευαίσθητους οργανισμούς ανιχνεύσιμες για περίπου 5 ώρες. Περίπου το 60% της δόσης που εγχύεται δεσμεύεται αντιστρεπτά σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία η ημίσεια ζωή στο πλάσμα είναι περίπου 30 λεπτά.

Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης (60-90%) απεκκρίνεται από τους νεφρούς, το 10% του οποίου απεκκρίνεται μέσω σπειραματικής διήθησης και το 90% μέσω σωληναριακής απέκκρισης. Η σωληναριακή απέκκριση αναστέλλεται από την προβενεσίδη, η οποία χορηγείται μερικές φορές για να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της πενικιλλίνης στο πλάσμα. Η αποβολή της βενζυλοπενικιλίνης από τη χολή αντιστοιχεί μόνο σε ένα μικρό κλάσμα της δόσης.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν υπάρχουν περαιτέρω προκλινικά δεδομένα σχετικά με τον ασθενή που να είναι πρόσθετα σε αυτά που ήδη αναφέρονται σε αυτή την ΠΧΠ.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Κανένα.

6.2 Ασυμβατότητες

Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη και τα διαλύματα που περιέχουν μεταλλικά ιόντα θα πρέπει να χορηγούνται ξεχωριστά.

Η νατριούχος βενζυλοπενικιλλίνη δεν πρέπει να χορηγείται στην ίδια σύριγγα μαζί με αμφοτερικίνη Β, σιμετιδίνη, κυταραβίνη, φλουκλοξακιλλίνη, υδροξυζίνη, μεθυλοπρεδνιζολόνη, ή προμεθαζίνη, δεδομένου ότι είναι ασύμβατη με αυτά τα φάρμακα.

Ελλείψει μελετών συμβατότητας, το παρόν φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

6.3 Διάρκεια ζωής

Κλειστή συσκευασία 60 μήνες.

Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μόλις ανοιχθεί. Εάν δεν χρησιμοποιηθεί αμέσως, οι χρόνοι φύλαξης κατά τη χρήση και οι συνθήκες φύλαξης πριν τη χρήση αποτελούν ευθύνη του χρήστη και κανονικά δεν πρέπει να είναι περισσότερο από 24 ώρες σε θερμοκρασία 2 έως 8οC, εκτός εάν η αραίωση έχει πραγματοποιηθεί σε ελεγχόμενες και επικυρωμένες άσηπτες συνθήκες

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Να μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 250C.

Για τις συνθήκες φύλαξης μετά την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος, βλέπε παράγραφο 6.3.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Ο περιέκτης αποτελείται από ένα διαφανές, τύπου III γυάλινο φιαλίδιο με ελαστικό πώμα χλωροβουτυλίου και πώμα ασφαλείας αλουμινίου τύπου «flip-off» με αποσπώμενο δίσκο πολυπροπυλενίου. Κάθε φιαλίδιο περιέχει 1.000.000 I.U. που είναι ισοδύναμο με 600mg Νατριούχου Βενζυλοπενικιλλίνης.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Μετά από επαφή με το δέρμα, πλύνετε αμέσως με νερό. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, πλύνετέ τα αμέσως με άφθονο νερό και ζητήστε ιατρική συμβουλή εάν η ενόχληση επιμένει.

Κάθε μη χρησιμοποιηθέν φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις τοπικές απαιτήσεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

ΚΟΠΕΡ Α.Ε.

Αριστοβούλου 64, 11853, Αθήνα Τηλ: 2103462108 Φαξ: 2103461611 e-mail: info@koper.gr

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

80808/7-9-2021

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 11/07/1979 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 25/01/2010

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ