1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Betavert 24 mg δισκίο
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα δισκίο περιέχει 24 mg διϋδροχλωρικής βηταïστίνης.
Ένα δισκίο περιέχει 210 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο.
Λευκό έως υπόλευκο, στρογγυλό, αμφίκυρτο δισκίο, με εγκοπή στη μία πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε ίσες μισές δόσεις.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία για τον υποτροπιάζοντα ίλιγγο με ή χωρίς κοχλιακά σημεία.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία Η παρούσα περιεκτικότητα προορίζεται για ασθενείς που απαιτούν ημερήσια δόση 48 mg βηταϊστίνης. Σε άλλες περιπτώσεις, πρέπει να χρησιμοποιείται χαμηλότερη δόση.
Το Betavert 24 mg δισκίο θα χορηγείται σε δόση 1 δισκίου δύο φορές ημερησίως, κατά προτίμηση στη μέση του γεύματος.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η χρήση του Betavert 24 mg σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς Λόγω των περιορισμένων διαθέσιμων δεδομένων, η βηταϊστίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Νεφρική δυσλειτουργία Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής δυσλειτουργίας.
Διάρκεια της θεραπείας Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι 2 με 3 μήνες, η οποία μπορεί να ανανεωθεί, ανάλογα με την εξέλιξη της νόσου, σε συνεχή ή μη συνεχή θεραπευτικά σχήματα.
Τρόπος χορήγησης Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι νερό.
4.3 Αντενδείξεις
• Υπερευαισθησία στη (στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
• Φαιοχρωμοκύττωμα.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σε ασθματικούς ασθενείς, η χορήγηση βηταϊστίνης απαιτεί ιδιαίτερη παρακολούθηση (κίνδυνος βρογχοσύσπασης).
Σε ασθενείς με ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους, η χορήγηση βηταϊστίνης απαιτεί ιδιαίτερη παρακολούθηση σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Η λήψη του φαρμάκου στη μέση του γεύματος συμβάλλει στην αποφυγή άλγους στο στομάχι.
Η βηταϊστίνη δεν είναι κατάλληλη θεραπεία για τις ακόλουθες καταστάσεις:
• καλοήθης παροξυσμικός ίλιγγος,
• ίλιγγος που σχετίζεται με διαταραχή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων in vivo. Με βάση τα δεδομένα in vitro, δεν αναμένεται αναστολή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 in vivo.
Δεδομένα in vitro υποδεικνύουν αναστολή του μεταβολισμού της βηταϊστίνης από αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ), συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΑΟ-Β (όπως η σελεγιλίνη).
Συνίσταται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα βηταϊστίνη με αναστολείς της ΜΑΟ (ιδιαίτερα εκλεκτικούς αναστολείς της ΜΑΟ-Β).
Δεδομένου ότι η βηταϊστίνη είναι ανάλογο της ισταμίνης, λαμβάνοντας βηταϊστίνη με αντιισταμινικά ενδέχεται θεωρητικά να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα ενός από τα φάρμακα αυτά.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της βηταϊστίνης σε εγκύους.
Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην αναπαραγωγή σε κλινικά σχετικές θεραπευτικές δόσεις. Ως προφύλαξη, συνιστάται η αποφυγή χρήσης βηταϊστίνης κατά την κύηση.
Θηλασμός Δεν είναι γνωστό εάν η βηταϊστίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Η βηταϊστίνη εκκρίνεται στο γάλα των επίμυων. Οι επιδράσεις που παρατηρήθηκαν μετά τον τοκετό σε μελέτες σε ζώα περιορίστηκαν σε πολύ υψηλές δόσεις. Το όφελος από την έναρξη της θεραπείας σε θηλάζουσα μητέρα πρέπει να αξιολογείται ανάλογα με τα οφέλη του θηλασμού και τους ενδεχόμενους κινδύνους για το παιδί.
Γονιμότητα Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει καμία επίδραση στη γονιμότητα των επίμυων.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Η βηταϊστίνη ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία του υποτροπιάζοντα ιλίγγου με ή χωρίς κοχλιακά σημεία. Τα συμπτώματα αυτά μπορεί να επηρεάζουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χειρισμού μηχανημάτων. Σε κλινικές μελέτες που σχεδιάστηκαν ειδικά για τη διερεύνηση των επιδράσεων στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων, η βηταϊστίνη δεν έδειξε καμία ή είχε αμελητέα επίδραση.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που λάμβαναν βηταϊστίνη κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο με τις παρακάτω συχνότητες: πολύ συχνές (1/10), συχνές (1/100 έως <1/10), όχι συχνές (1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).
Γαστρεντερικές διαταραχές Συχνές: ναυτία και δυσπεψία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: κεφαλαλγίες.
Επιπρόσθετα αυτών των επιδράσεων που έχουν παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί αυθόρμητα κατά τη φάση κυκλοφορίας του φαρμάκου και στην επιστημονική βιβλιογραφία. Η συχνότητά τους δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα (μη γνωστής συχνότητας):
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος Θρομβοπενία.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (έχουν αναφερθεί περιστατικά αναφυλαξίας).
Γαστρεντερικές διαταραχές Έχουν αναφερθεί ήπιες γαστρικές διαταραχές (όπως άλγος στο στομάχι, έμετος, ξηρό στόμα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, διάταση κοιλίας και φούσκωμα). Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναστρέφονται συνήθως λαμβάνοντας το δισκίο με το φαγητό ή μειώνοντας τη δόση.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Έχουν παρατηρηθεί δερματικές και υποδόριες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συγκεκριμένα αγγειοοίδημα, κνίδωση, εξάνθημα και κνησμός.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337 Ιστότοπος: http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Έχει αναφερθεί μικρός αριθμός περιπτώσεων υπερδοσολογίας. Ορισμένοι ασθενείς παρουσίασαν ήπια έως μέτρια συμπτώματα με δόσεις έως 640 mg (π.χ. ναυτία, υπνηλία, κοιλιακό άλγος). Πιο σοβαρές
επιπλοκές (όπως επιληπτικές κρίσεις, καρδιακές ή πνευμονικές επιπλοκές) έχουν παρατηρηθεί, κυρίως σε περιστατικά εκούσιας υπερδοσολογίας με βηταϊστίνη σε συνδυασμό με υψηλές δόσεις άλλων φαρμάκων. Η υπερδοσολογία πρέπει να αντιμετωπίζεται με τα συνήθη διορθωτικά μέτρα.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιιλιγγικό ιδιοσκεύασμα, κωδικός ATC: N07C A01 Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης της βηταϊστίνης είναι μόνο εν μέρει γνωστός. Έχουν προταθεί διάφορες υποθέσεις βάσει μελετών σε ζώα και δεδομένων από τον άνθρωπο:
• Η βηταϊστίνη τροποποιεί το ισταμινεργικό σύστημα: η βηταϊστίνη δρα ταυτόχρονα ως μερικός αγωνιστής των ισταμινεργικών υποδοχέων H1 και ως ανταγωνιστής των ισταμινεργικών υποδοχέων H3, ακόμη και στους νευρώνες, ενώ η επίδρασή της στους υποδοχείς H2 είναι αμελητέα. Η βηταϊστίνη αυξάνει τον κύκλο ζωής και την έκκριση της ισταμίνης μέσω αναστολής των προσυναπτικών υποδοχέων H3 και μείωσης του αριθμού των υποδοχέων Η3.
• Η βηταϊστίνη μπορεί να αυξήσει τη ροή του αίματος στην κοχλιακή περιοχή καθώς και σε όλο τον εγκέφαλο: φαρμακολογικές μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η κυκλοφορία του αίματος βελτιώνεται στις αγγειακές ραβδώσεις του έσω ωτός, πιθανώς μέσω χαλάρωσης των προτριχοειδικών σφιγκτήρων της μικροκυκλοφορίας του έσω ωτός. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι η βηταϊστίνη αυξάνει τη ροή αίματος στον ανθρώπινο εγκέφαλο.
• Η βηταϊστίνη διευκολύνει την αιθουσαία αντιστάθμιση: η βηταϊστίνη επιταχύνει την αποκατάσταση του αιθουσαίου μετά από μονόπλευρη νευροτομή σε ζώα, προάγοντας και διευκολύνοντας την κεντρική αιθουσαία αντιστάθμιση. Το αποτέλεσμα αυτό, που χαρακτηρίζεται από αύξηση του κύκλου ζωής και της έκκρισης της ισταμίνης, επιτυγχάνεται μέσω του ανταγωνισμού των υποδοχέων H3. Σε ανθρώπους, ο χρόνος αποκατάστασης μετά από αιθουσαία νευροτομή μειώθηκε επίσης όταν έλαβαν θεραπεία με βηταϊστίνη.
• Η βηταϊστίνη τροποποιεί τις νευρωνικές εκφορτίσεις στους αιθουσαίους πυρήνες: έχει δειχθεί ότι η βηταϊστίνη έχει δοσοεξαρτώμενη ανασταλτική επίδραση στη δημιουργία δυναμικών ενέργειας σε νευρωνικό επίπεδο στους έσω και πλάγιους αιθουσαίους πυρήνες.
In vitro, η βηταϊστίνη διευκολύνει την ισταμινεργική μετάδοση μέσω της μερικής αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς H1 και της ανταγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς H3.
Η βηταϊστίνη μειώνει την ηλεκτρική δραστηριότητα των πολυσυνάπτικων νευρώνων στους αιθουσαίους πυρήνες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε ζώα.
Η βηταϊστίνη δεν έχει κατασταλτική επίδραση. Οι φαρμακολογικές ιδιότητες που έχουν αποδειχθεί σε ζώα ενδέχεται να συμβάλλουν στο θεραπευτικό αποτέλεσμα της βηταϊστίνης στο αιθουσαίο σύστημα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Η αποτελεσματικότητα της βηταϊστίνης έχει αποδειχθεί σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς με αιθουσαίο ίλιγγο ή νόσο Meniere, βελτιώνοντας τη σοβαρότητα και τη συχνότητα των επεισοδίων ιλίγγου.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Όταν χορηγείται από του στόματος, η βηταϊστίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε όλο το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά την απορρόφηση, η ουσία μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε 2-πυριδυλοξικό οξύ (2-PAA). Τα επίπεδα της βηταϊστίνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά. Επομένως, τα φαρμακοκινητικά δεδομένα βασίζονται στα επίπεδα 2-PAA στα ούρα και στο πλάσμα. Όταν η βηταϊστίνη λαμβάνεται μαζί με γεύμα, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι χαμηλότερη από ό,τι όταν
λαμβάνεται με άδειο στομάχι. Ωστόσο, οι ποσότητες βηταϊστίνης που απορροφώνται είναι παρόμοιες και στις δύο περιπτώσεις, υποδηλώνοντας ότι η λήψη τροφής επιβραδύνει μόνο την απορρόφηση της βηταϊστίνης.
Κατανομή Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρότερη από 5%.
Βιομετασχηματισμός Μετά την απορρόφηση, η βηταϊστίνη μεταβολίζεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε 2-PAA (το οποίο δεν έχει φαρμακολογική δραστικότητα). Μετά από του στόματος χορήγηση βηταϊστίνης, η μέγιστη συγκέντρωση 2-PAA στο πλάσμα (και στα ούρα) επιτυγχάνεται 1 ώρα μετά τη χορήγηση και μειώνεται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3,5 ώρες.
Αποβολή Το 2-PAA αποβάλλεται ταχέως μέσω των ούρων. Για από του στόματος δόση μεταξύ 8 και 48 mg, περίπου το 85% της αρχικής δόσης ανευρίσκεται στα ούρα. Η νεφρική αποβολή και η αποβολή μέσω κοπράνων της βηταϊστίνης είναι ελάχιστη.
Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα Για από του στόματος δόση μεταξύ 8 και 48 mg, τα επίπεδα που παρατηρούνται είναι σταθερά, υποδηλώνοντας ότι η φαρμακοκινητική της βηταϊστίνης είναι γραμμική και ότι το μεταβολικό μονοπάτι που εμπλέκεται δεν είναι κορεσμένο.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Χρόνια τοξικότητα Ανεπιθύμητες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα έχουν παρατηρηθεί σε σκύλους και μπαμπουίνους σε δόσεις μεγαλύτερες από ή ίσες μες 120 mg/kg ενδοφλεβίως.
Μελέτες χρόνιας από του στόματος τοξικότητας διάρκειας 18 μηνών σε επίμυες σε δόση 500 mg/kg και διάρκειας 6 μηνών σε σκύλους σε δόση 25 mg/kg έδειξαν ότι η βηταϊστίνη είναι καλά ανεκτή και χωρίς οριστική τοξικότητα.
Μεταλλαξιογόνος και καρκινογόνος δράση Η βηταϊστίνη δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση.
Σε μελέτη χρόνιας τοξικότητας που διεξήχθη σε διάστημα 18 μηνών σε επίμυες, δεν αναδείχθηκε καρκινογόνος δράση της βηταϊστίνης σε δόσεις έως και 500 mg/kg.
Αναπαραγωγική τοξικότητα Σε μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας, παρατηρήθηκαν επιδράσεις μόνο σε εκθέσεις που θεωρούνται σημαντικά υψηλότερες από τις μέγιστες δόσεις στον άνθρωπο, γεγονός με περιορισμένη σημασία για την κλινική χρήση.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Ποβιδόνη K90, Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική, Λακτόζη μονοϋδρική, Διοξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές, άνυδρο, Κροσποβιδόνη, Στεατικό οξύ.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
2 χρόνια.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία μικρότερη των 25οC.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
PVC/PVDC/Al κυψέλη.
Διατίθεται σε συσκευασίες 20, 30, 40, 50, 60 και 100 δισκίων.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Καμία ειδική υποχρέωση.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ΦΑΡΜΑΣΥΝ Α.Ε., Θέση Ρίκια, 19300 Ασπρόπυργος, Αττική Τηλ.: 210-5777140, Fax: 210-5788791
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
43445/24-06-2015
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 03 Νοεμβρίου 2010 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 29 Ιουλίου 2025