FUCIDIN — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ

FUCIDIN 250 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, FUCIDIN 250 mg/5ml πόσιμο εναιώρημα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

FUCIDIN 250 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 250 mg φουσιδικού νατρίου που αντιστοιχεί σε 244 mg φουσιδικού οξέος.

Έκδοχα με γνωστή δράση:

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 71,9 mg μονοϋδρικής λακτόζης και 11 mg νατρίου.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

FUCIDIN 250 mg/5ml πόσιμο εναιώρημα:

Σε κάθε ml πόσιμου εναιωρήματος περιέχονται 50 mg φουσιδικού οξέος.

Έκδοχα με γνωστή δράση:

Σε κάθε ml πόσιμου εναιωρήματος περιέχονται 250 mg υγρής γλυκόζης, 100 mg σορβιτόλης, έως 7,5 µg βενζυλικής αλκοόλης (ως μέρος της γεύσης μπανάνα), 1,6 mg νατρίου και 2 mg βενζοϊκού νατρίου.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

α) Δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο.

β) Πόσιμο εναιώρημα

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις

Θεραπεία λοιμώξεων από χρυσίζοντα σταφυλόκοκκο, ανθεκτικό στις αντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες. Σε σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις από ευαίσθητα στην πενικιλλίνη μικρόβια, είναι αντιβιοτικό β΄ εκλογής.

Ενδείκνυται σε οστεομυελίτιδες και αποστήματα λόγω πλεονεκτικής φαρμακοδυναμικής στα οστά και τους νεκρωθέντες ιστούς. Δεν περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δεν συνιστάται σε σταφυλοκοκκική μηνιγγίτιδα.

4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δισκία:

Για σταφυλοκοκκικές δερματικές λοιμώξεις:

Ενήλικες Για δερματικές σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις σε ενήλικες

• 250 mg (ένα δισκίο) φουσιδικού νατρίου (ισοδύναμο με 244mg φουσιδικού οξέος) δύο φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες.

Για σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις όπως οστεομυελίτιδα, πνευμονία, σηψαιμία, λοιμώξεις τραυμάτων, ενδοκαρδίτιδα και λοιμώξεις σε ασθενείς με κυστική ίνωση, σε ενήλικες.

• 500 mg (δύο δισκία) φουσιδικού νατρίου (ισοδύναμο με 488 mg φουσιδικού οξέος) τρείς φορές την ημέρα (ανά 8ωρο).

Σε σοβαρές περιπτώσεις κεραυνοβόλων λοιμώξεων η δοσολογία μπορεί να διπλασιασθεί ή να χρησιμοποιηθεί κατάλληλη συνδυασμένη θεραπεία.

Πόσιμο εναιώρημα :

Για όλες τις σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις: Κάθε 5 ml του εναιωρήματος περιέχουν 250 mg φουσιδικού οξέος και είναι θεραπευτικά ισοδύναμα με 175 mg φουσιδικού νατρίου. Αυτό οφείλεται στη μικρότερη βιοδιαθεσιμότητά του.

Δια τούτο συνιστάται η ακόλουθη δοσολογία: 15 ml (750 mg φουσιδικό οξύ)

τρείς φορές την ημέρα.

Ανακινήστε καλά πριν τη χρήση.

Παιδιά Πόσιμο εναιώρημα:

Λοιμώξεις του δέρματος σε παιδιά 1-12 ετών:

Περίπου 20 mg/kg βάρος σώματος/ημέρα διαιρεμένο σε 2 ίσες δόσεις.

Η θεραπεία πρέπει να δίνεται για 5-10 ημέρες.

Προτεινόμενο κατά μέσο όρο δοσολογικό σχήμα:

Ηλικία ml/δόση 1-5 ετών 2,5 ml δύο φορές την ημέρα 6-12 ετών 5 ml δύο φορές την ημέρα Ανακινήστε καλά πριν τη χρήση.

Άλλες σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις: 20-40 mg/kg (φουσιδικό οξύ) την ημέρα, διαιρεμένα σε 3 δόσεις.

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης σε νεφρική ανεπάρκεια, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση ή σε ηλικιωμένους διότι το φάρμακο απεκκρίνεται από τη χολή.

4.3. Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

Ταυτόχρονη θεραπεία με στατίνες (HMG-CoA αναστολείς ρεντουκτάσης), (Βλέπε παραγράφους 4.4 & 4.5)

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Οι στατίνες (HMG-CoA αναστολείς ρεντουκτάσης) και το συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin δεν πρέπει να συγχορηγούνται (βλέπε παράγραφο 4.3)

Υπάρχουν αναφορές ραβδομυόλυσης (συμπεριλαμβανομένων θανάτων) σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτό τον συνδυασμό. Η θεραπεία με στατίνες θα πρέπει να διακόπτεται καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας με συστηματική χορήγηση Fucidin. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ώστε να αναζητήσει άμεση ιατρική συμβουλή εάν παρουσιάσει οποιαδήποτε συμπτώματα μυϊκής αδυναμίας, πόνου ή ευαισθησίας. Η θεραπεία με στατίνες μπορεί να επανεισαχθεί επτά ημέρες μετά την τελευταία δόση της συστηματικής χορήγησης του Fucidin. Σε εξαιρετικές περιστάσεις, όπου χρειάζεται η παρατεταμένη συστηματική χορήγηση του Fucidin, π.χ. για την θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, η ανάγκη για συγχορήγηση HMG-CoA αναστολέων ρεντουκτάσης και συστηματικής χορήγησης Fucidin πρέπει να εξετάζεται μόνο κατά περίπτωση και υπό στενή ιατρική επίβλεψη.

Σε μερικές περιπτώσεις συστηματικής χορήγησης Fucidin, έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές αντιδράσεις που θέτουν τη ζωή σε κίνδυνο όπως το σύνδρομο αντίδρασης στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (DRESS), η τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell) και το σύνδρομο Stevens-Johnson. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να παρακολουθούν τις δερματικές αντιδράσεις καθώς επίσης σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν αυτές τις αντιδράσεις, συνήθως εμφανιζόμενα στις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας. Εάν υπάρχει υποψία ότι τέτοιες αντιδράσεις οφείλονται στη συστηματική χορήγηση Fucidin, η θεραπεία με συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin πρέπει να διακοπεί και συνιστάται να μην επαναληφθεί.

Το φουσιδικό οξύ μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από τα χοληφόρα. Αυξημένα ηπατικά ένζυμα και ίκτερος έχουν συμβεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin, αλλά είναι συνήθως αναστρέψιμα με τη διακοπή του φαρμάκου.

Το συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και θα πρέπει να παρακολουθείται η ηπατική λειτουργία εάν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με νόσο των χοληφόρων και απόφραξη του χοληφόρου πόρου. Προσοχή απαιτείται σε ασθενείς που θεραπεύονται με αναστολείς της HIV πρωτεάσης ή με φαρμακευτικά προϊόντα έναντι του ιού SARS-CoV-2 που περιέχουν ritonavir (Βλέπε παράγραφο 4.5). Το φουσιδικό οξύ αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δέσμευση της χολερυθρίνης με τη λευκωματίνη. Προσοχή απαιτείται εάν το συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin χορηγείται σε ασθενείς με επηρεασμένη αρνητικά την μεταφορά και τον μεταβολισμό της χολερυθρίνης. Ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται στα νεογνά λόγω του θεωρητικού κινδύνου για πυρηνικό ίκτερο.

Ανάπτυξη μικροβιακής ανθεκτικότητας έχει αναφερθεί ότι παρουσιάζεται με τη χρήση του φουσιδικού οξέος. Όπως με όλα τα αντιβιοτικά, παρατεταμένη ή συχνά επαναλαμβανόμενη χρήση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης ανθεκτικότητας στα αντιβιοτικά.

Το Fucidin δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο περιέχει νάτριο και λακτόζη:

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 0,45 mmol (11 mg) νατρίου ανά δισκίο, που ισοδυναμεί με 0,5% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου για έναν ενήλικα.

Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Το Fucidin πόσιμο εναιώρημα περιέχει νάτριο, σορβιτόλη, γλυκόζη, βενζυλική αλκοόλη και βενζοϊκό νάτριο:

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 1,05 mmol (24 mg) νατρίου ανά 15 ml (τυπικός ενήλικας), που ισοδυναμεί με 1,2% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου για έναν ενήλικα.

Αυτό το φάρμακο περιέχει 100 mg σορβιτόλης ανά ml.

Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI) δεν πρέπει να πάρουν/ή να τους χορηγηθεί αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

Η σορβιτόλη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερική δυσφορία ή/και ήπια καθαρτική δράση.

Οι ασθενείς με σπάνια δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Αυτό το φάρμακο περιέχει έως 7,5 µg βενζυλικής αλκοόλης ανά ml. Η βενζυλική αλκοόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

Αυξημένος κίνδυνος λόγω της συσσώρευσης στα μικρά παιδιά.

Μεγάλοι όγκοι πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και μόνο όταν είναι απαραίτητο, ειδικά σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, λόγω κινδύνου συσσώρευσης και τοξικότητας (μεταβολική οξέωση).

Αυτό το φάρμακο περιέχει 2 mg βενζοϊκού νατρίου ανά ml. To βενζοϊκό νάτριο μπορεί να αυξήσει τον ίκτερο σε νεογέννητα βρέφη (μέχρι 4 εβδομάδων).

4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης Στατίνες (HMG-CoA αναστολείς ρεντουκτάσης)

Η ταυτόχρονη θεραπεία με στατίνες (αναστολείς της HMG-CoA ρεντουκτάσης), αντενδείκνυται. Η συγχορήγηση συστηματικώς χορηγούμενου Fucidin και στατινών μπορεί να προκαλέσει δυνητικά θανατηφόρα ραβδομυόλυση. Η θεραπεία με στατίνες θα πρέπει συνεπώς να διακοπεί καθ’ όλη

τη διάρκεια της θεραπείας με συστηματική χορήγηση Fucidin. Η θεραπεία με στατίνες μπορεί να επανεισαχθεί επτά ημέρες μετά την τελευταία δόση του συστηματικώς χορηγούμενου Fucidin (Βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.4.).

Από του στόματος αντιπηκτικά Η ταυτόχρονη χορήγηση του συστηματικώς χορηγούμενου Fucidin με από του στόματος αντιπηκτικά όπως τα παράγωγα κουμαρίνης ή αντιπηκτικά με παρόμοιες δράσεις μπορεί να μεταβάλλει την αντιπηκτική δράση.

Η ρύθμιση της από του στόματος δόσης αντιπηκτικού μπορεί να είναι αναγκαία προκειμένου να διατηρηθεί το επιθυμητό επίπεδο πηκτικότητας.

HIV αναστολείς πρωτεάσης Η συγχορήγηση του συστηματικώς χορηγούμενου Fucidin με αναστολείς της HIV πρωτεάσης, όπως το ritonavir και το saquinavir, μπορεί να προκαλέσει αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και των δύο παραγόντων, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε ηπατοτοξικότητα.

Ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται (Βλέπε παράγραφο 4.4).

4.6. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα (λιγότερες από 300 εκβάσεις εγκυμοσύνης) από την χρήση του φουσιδικού οξέος σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Ως μέτρο προφύλαξης, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του συστηματικώς χορηγούμενου Fucidin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός Φυσικοχημικά δεδομένα υποστηρίζουν την απέκκριση του φουσιδικού οξέος στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για το παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Πρέπει να παρθεί μία απόφαση εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα αποφευχθεί η θεραπεία με συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με συστηματικώς χορηγούμενο Fucidin σχετικά με τη γονιμότητα. Προκλινικές μελέτες δεν έδειξαν καμία επίδραση του φουσιδικού νατρίου στη γονιμότητα σε αρουραίους.

4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Fucidin δεν έχει ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανήματων.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η εκτίμηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται σε μία συγκεντρωτική ανάλυση των δεδομένων από κλινικές μελέτες και αυθόρμητες αναφορές.

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες με Fucidin που χορηγείται από το στόμα είναι γαστρεντερικές διαταραχές όπως κοιλιακή δυσφορία και πόνος, διάρροια, δυσπεψία, ναυτία και έμετος.

Αναφυλακτικό σοκ έχει αναφερθεί.

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατατάσσονται κατά MedDRA Κατηγορία Οργανικό Σύστημα (SOC) και οι μεμονωμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις ταξινομούνται ξεκινώντας με τις πιο συχνά αναφερόμενες. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις αναφέρονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Πολύ συχνές > 1/10 Συχνές > 1/100 έως < 1/10 Όχι συχνές > 1/1.000 έως < 1/100 Σπάνιες > 1/10.000 έως < 1/1.000 Πολύ σπάνιες < 1/10.000 Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

α) Έχουν αναφερθεί αιματολογικές διαταραχές που επηρεάζουν τα λευκοκύτταρα (ουδετεροπενία, κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυττάρωση)

β) Η ηπατίτιδα επίσης περιλαμβάνει τη χολοστατική ηπατίτιδα/κυτταρολυτική ηπατίτιδα γ) Ο ίκτερος επίσης περιλαμβάνει το χολοστατικό ίκτερο δ) Συμπεριλαμβάνονται αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης, αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος, αυξημένη χολερυθρίνη αίματος και αυξημένη γάμμα-γλουταμυλτρανσφεράση ε) Το εξάνθημα περιλαμβάνει διάφορα είδη εξανθηματικών αντιδράσεων όπως το φαρμακευτικό εξάνθημα, το ερυθηματώδες και το κηλιδοβλατιδώδες στ) Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναγνωρίσθηκαν μέσω της παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία. Επειδή αυτές οι αντιδράσεις αναφέρθηκαν εθελοντικά από ένα πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους, δεν είναι δυνατόν να εκτιμηθεί αξιόπιστα η συχνότητά τους (βλ. παράγραφο 4.4).

ζ) Η ραβδομυόλυση μπορεί να είναι θανατηφόρα η) Στη νεφρική ανεπάρκεια περιλαμβάνεται επίσης η οξεία νεφρική ανεπάρκεια Παιδιατρικός πληθυσμός Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων αντιδράσεων στα παιδιά αναμένεται να είναι η ίδια με αυτή των ενηλίκων, βάσει περιορισμένων δεδομένων.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε

πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω.

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: +30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9. Υπερδοσολογία

Τα οξέα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές. Η διαχείριση θα πρέπει να κατευθύνεται προς την ανακούφιση των συμπτωμάτων. Η αιμοκάθαρση δεν θα αυξήσει την κάθαρση του φουσιδικού οξέος. Η υπερδοσολογία των 4 g/ημέρα για διάρκεια δέκα ημερών σε έναν ενήλικα, έχει αναφερθεί χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η υπερδοσολογία των 1.250 mg/ημέρα για διάρκεια επτά ημερών σε ένα παιδί (τριών ετών), έχει αναφερθεί χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Κωδικός ATC: J01XC01

5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Το φουσιδικό οξύ και τα άλατά του είναι ισχυροί αντισταφυλοκοκκικοί παράγοντες.

Το φουσιδικό νάτριο είναι ένα αντιβιοτικό με δομή στεροειδούς.

Το αντιβακτηριακό του φάσμα περιλαμβάνει:

Staphylococcus ευαίσθητος στην μεθικιλλίνη (περισσότερο από 90% των ειδών είναι ευαίσθητοι με MIC<2mg/l).

Staphylococcus ανθεκτικός στην μεθικιλλίνη (το ποσοστό που ανθίσταται ποικίλλει) το θεραπευτικό αποτέλεσμα πρέπει να διασφαλίζεται μέσω αντιβιογράμματος.

Το φουσιδικό οξύ έχει εκλεκτική δράση σε σταφυλόκοκκους που παράγουν ή δεν παράγουν πενικιλλινάση (MIC από 0,06-0,12μg/ml).

Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεινικής σύνθεσης των βακτηρίων.

Αντοχή: Το ποσοστό των ευαίσθητων στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων που είναι ανθεκτικοί στο φουσιδικό οξύ είναι χαμηλό αλλά είναι πάνω από 10% για τους σταφυλόκοκκους που είναι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη.

Έως σήμερα δεν έχει διαπιστωθεί διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση:

Η υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 2 ώρες μετά από την από του στόματος χορήγηση 500 mg φουσιδικού νατρίου και είναι 30 mg/l.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι 16+3 h μετά από επαναλαμβανόμενες

δόσεις 1,5g/ημέρα για 3 έως 4 ημέρες. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι 50- 100μg/l και επιτυγχάνονται με την συμπλήρωση 3-4 ημερών χορήγησης.

Κατανομή:

Διάχυση στα υγρά του σώματος και στους ιστούς: Ποσοστό 50% του φουσιδικού οξέος ανιχνεύεται στο αίμα, που σημαίνει ότι το άλλο 50% διαχέεται στους ιστούς, και ανιχνεύεται ακόμη και σ’ αυτούς με κακή αγγειακή κυκλοφορία.

Επίσης ανιχνεύεται στο δέρμα, στα οστά, άσηπτα ή μολυσμένα (στα μολυσμένα οστά η επιτυγχανόμενη συγκέντρωση την 8η ημέρα της θεραπείας είναι κατά μέσον όρο 7,5μg/g και με χορήγηση καθημερινής δόσης 1,5g), σε άλλους ιστούς, στον αρθρικό υμένα, στην χολή, στις βρογχικές εκκρίσεις, στους βλεννογόνους, στον οφθαλμό (στο υδατοειδές υγρό και στο υαλώδες σώμα) και στο πύον, ανεξαρτήτως ποσότητος και εντόπισης.

Σύνδεση με πρωτεΐνες: μεγαλύτερη του 90% Απέκκριση και βιομεταβολισμός Ένας ελάχιστα ενεργός μεταβολίτης, το 3-ketofusidate, ανιχνεύεται στο αίμα και αντιπροσωπεύει το 10-15% των επιπέδων τoυ φουσιδικού οξέος.

Το 95% απεκκρίνεται από τη χολή σε ανενεργό μορφή (μεταβολισμένη).

Έχουν ανιχνευτεί 7 μεταβολίτες, εκ των οποίων οι 3 (το 30%) έχουν αντιβακτηριακή δράση πιο ασθενή από αυτή του φουσιδικού οξέος.

Το φουσιδικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως από τη χολή λόγω του εντεροηπατικού κύκλου τον οποίο ακολουθεί.

Η απέκκριση από τα ούρα είναι πρακτικά μηδενική (λιγότερο του 1%).

5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Οι μελέτες οξείας τοξικότητας για το φουσιδικό οξύ σε ποντικούς και αρουραίους έδωσαν LD άνω των 5.000mg/kg βάρους σώματος. Η υποξεία τοξικότητα μελετήθηκε σε ινδικά χοιρίδια. Μετά από ημερήσια χορήγηση 80 mg/kg Β.Σ. φουσιδικού οξέος επί 50 ημέρες, δεν παρατηρήθηκαν τοξικές αντιδράσεις.

Η μελέτη χρόνιας τοξικότητας έγινε σε αρουραίους, στους οποίους χορηγήθηκαν 200mg/kg βάρους σώματος από το στόμα ημερησίως και για 24 εβδομάδες.

Κατά την μακροσκοπική και μικροσκοπική εξέταση κατά την νεκροτομή δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές στην ανάπτυξη, στις αιματολογικές τιμές ή στις συστηματικές τοξικές επιδράσεις στα όργανα που εξετάστηκαν.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

α) Δισκία :

Έκδοχα, πυρήνα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη ,κροσποβιδόνη, κεκαθαρμένος τάλκης, στεατικό μαγνήσιο, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, all-rac-α- τοκοφερόλη, ακετόνη, άζωτο

Έκδοχα επικάλυψης: διοξείδιο του τιτανίου, αιθανόλη άνυδρη, κεκαθαρμένο ύδωρ, υπρομελλόζη.

β) Πόσιμο εναιώρημα: ακεσουλφάμη καλίου, γεύση μπανάνα, μονοϋδρικό κιτρικό οξύ, διυδρικό όξινο φωσφορικό νάτριο, υδροξυαιθυλο-κυτταρίνη, υγρή γλυκόζη, μεθυλοκυτταρίνη, ξηρή γεύση πορτοκάλι, βενζοϊκό νάτριο, σορβιτόλη, κεκαθαρμένο ύδωρ.

6.2. Ασυμβατότητες

Καμία.

6.3. Διάρκεια ζωής

Τρία χρόνια.

6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Δισκία & Πόσιμο εναιώρημα Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.

6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη

α) Δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, λευκό έως υπόλευκο γκρίζο με όψη μαρμάρου αμφίκυρτο χωρίς εγχάραξη, σε συσκευασία alu-alu blister των 12 δισκίων, μέσα σε χάρτινο κουτί.

β) Μπουκάλι χρώματος καφέ των 90 ml, με δοσομετρικό κουτάλι.

6.6. Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Καμία.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

LEO Pharmaceutical Hellas S.A.

Λ. Κύμης & Σενέκα 10 – 14564 Κηφισιά ΤΗΛ. 2106834322

8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Fucidin Δισκία: 4393/12/17-01-2013 Fucidin Πόσιμο εναιώρημα: 4787/22-01-2013

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Fucidin Δισκία: 41530/22-9-2008 Fucidin Πόσιμο εναιώρημα: 91316/09/16-6-2010

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ