ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ 1. ONOMAΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ ΙSTAMEX 4MG/TAB Δισκίο ΙSTAMEX 2MG/5ML Σιρόπι
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Δισκίο: Κάθε δισκίο περιέχει 4 mg chlorphenamine maleate.
Σιρόπι: 5 ml σιροπιού περιέχουν 2 mg chlorphenamine maleate.
Έκδοχα με γνωστή δράση Δισκία: Τα δισκία ISTAMEX περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη.
Σιρόπι: Το σιρόπι ISTAMEX περιέχει σουκρόζη, Methylparaben (E218), Propylparaben (E216), αζώχρωμα Ponceau 4R (Ε124) και αιθανόλη.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
- Δισκίο To ISTAMEX δισκίο είναι λευκό, με στρογγυλό σχήμα, διαμέτρου 8 mm, με εγκοπή στη μία πλευρά και την επιγραφή “ADELCO” στην άλλη.
- Σιρόπι Το ISTAMEX σιρόπι είναι διαυγές, ελαφρώς ροζ, με οσμή κερασιού.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
To ISTAMEX ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία όλων των αλλεργικών καταστάσεων που ανταποκρίνονται στα αντιισταμινικά, συμπεριλαμβανομένων των εξής: αλλεργική ρινίτιδα, αγγειοκινητική ρινίτιδα, κνίδωση, αγγειονευρωτικό οίδημα, τροφική αλλεργία, ορονοσία, τσιμπήματα εντόμων.
Επίσης ενδείκνυται για την συμπτωματική θεραπεία του κνησμού που σχετίζεται με την ανεμοβλογιά.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Από του στόματος χρήση μόνο.
Να μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση και τη συχνότητα λήψης.
Δισκία Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω: 1 δισκίο κάθε 6-8 ώρες.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 6 δισκία (24mg) το 24ωρο.
Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι είναι πιο πιθανό να παρουσιάσουν νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα. Θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση χαμηλότερης ημερήσιας δόσης (π.χ. μέγιστη δόση 12mg το 24ωρο).
Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών:
½ δισκίο κάθε 6-8 ώρες.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 3 δισκία (12mg) το 24ωρο.
Δεν συνιστάται το δισκίο σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.
Σιρόπι Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω: 10 ml (4mg) κάθε 6-8 ώρες.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 60ml (24mg) το 24ωρο.
Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι είναι πιο πιθανό να παρουσιάσουν νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα. Θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση χαμηλότερης ημερήσιας δόσης (π.χ. μέγιστη δόση 12mg το 24ωρο).
Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών: 5ml (2mg) κάθε 6-8 ώρες.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 30ml (12mg) το 24ωρο.
Παιδιά ηλικίας 2-6 ετών: 2,5 ml (1 mg) κάθε 6-8 ώρες.
Μέγιστη ημερήσια δόση: 15 ml (6 mg) το 24ωρο.
Δεν συνιστάται το σιρόπι σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.
Τα 5 ml αντιστοιχούν σε ένα κουταλάκι του γλυκού.
4.3.Αντενδείξεις Το ISTAMEX αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στις αλκυλαμίνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, ή στα αντιισταμινικά.
Οι αντιχολινεργικές ιδιότητες της χλωροφαινιραμίνης ενισχύονται από τους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs). Γι’ αυτό το ISTAMEX αντενδείκνυται σε ασθενείς που παίρνουν αναστολείς της ΜΑΟ ή έχουν πάρει αναστολείς της ΜΑΟ) τις τελευταίες 14 ημέρες.
4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
H χλωροφαινιραμίνη, όπως τα άλλα φάρμακα που έχουν αντιχολινεργική δράση, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή στις ακόλουθες καταστάσεις: επιληψία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση συμπεριλαμβανομένου του γλαυκώματος, υπερτροφία του προστάτη ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου, στένωση του πυλωρού ή του δωδεκαδακτύλου, σοβαρή υπέρταση ή καρδιαγγειακή νόσο, λοίμωξη ανώτερου ή κατώτερου αναπνευστικού ή βρογχίτιδα, άσθμα ή βρογχιεκτασία, εμφύσημα ή χρόνια πνευμονική πάθηση, υπερθυρεοειδισμό, ηπατική δυσλειτουργία, νεφρική δυσλειτουργία. Τα παιδιά και οι ηλικιωμένοι είναι πιο πιθανό να παρουσιάσουν νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα και παράδοξη διέγερση (π.χ. αυξημένη ενεργητικότητα, ανησυχία και νευρικότητα).
Οι αντιχολινεργικές ιδιότητες της χλωροφαινιραμίνης μπορεί να προκαλέσουν σε κάποιους ασθενείς υπνηλία, ζαλάδα, θολή όραση και ψυχοκινητική δυσλειτουργία, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει σοβαρά την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Η επίδραση του αλκοόλ μπορεί να αυξηθεί και ως εκ τούτου ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται.
Το ISTAMEX δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλα αντιισταμινικά συμπεριλαμβανομένων των αντιισταμινικών που περιέχονται στα φάρμακα για τον βήχα και το κρύωμα.
Τα δισκία ISTAMEX περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη Lapp-λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης – γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Το σιρόπι ISTAMEX περιέχει σουκρόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης – γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης – ισομαλτάσης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
Η μακροχρόνια χρήση αυξάνει τον κίνδυνο τερηδόνας και είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η επαρκής οδοντιατρική υγιεινή.
Eπίσης, περιέχει Methylparaben (Ε218) και Propylparaben (Ε216) που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα).
Το ISTAMEX σιρόπι περιέχει 8,4% vol αιθανόλη (οινόπνευμα), δηλαδή 350mg ανά δόση (5ml)
ισοδύναμο με 8,75 ml μπίρα ή 3,5ml κρασί ανά δόση. Είναι επιβλαβές για αυτούς που πάσχουν από αλκοολισμό. Πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψιν σε εγκύους ή θηλάζουσες μητέρες, παιδιά και υψηλού κινδύνου ομάδες όπως ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία.
Τέλος, περιέχει αζώχρωμα Ponceau 4R Ε124 που μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προιόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η ταυτόχρονη χρήση χλωροφαινιραμίνης και οινοπνεύματος ή υπνωτικών ή αγχολυτικών μπορεί να προκαλέσει αύξηση των κατασταλτικών επιδράσεων. Θα πρέπει να λαμβάνεται ιατρική συμβουλή πριν την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων.
Η χλωροφαινιραμίνη αυξάνει τη δραστικότητα της επινεφρίνης.
Η χλωροφαινιραμίνη παρεμποδίζει τον μεταβολισμό της φαινυτοΐνης και μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα της φαινυτοΐνης.
Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις της χλωροφαινιραμίνης εντείνονται από τα αντιχολινεργικά και τους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs) (Βλ. Αντενδείξεις).
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της χλωροφαινυραμίνης σε εγκύους. Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. Η χρήση κατά το 3ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες στο νεογέννητο ή στα πρόωρα νεογνά. Να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν κριθεί απαραίτητο από τον γιατρό.
Θηλασμός Η χλωροφαινιραμίνη και άλλα αντιισταμινικά μπορεί να καταστείλουν τον θηλασμό και να εκκριθούν στο μητρικό γάλα. Να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού εκτός εάν κριθεί απαραίτητο από τον γιατρό.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Οι αντιχολινεργικές ιδιότητες της χλωροφαινιραμίνης μπορεί να προκαλέσουν σε κάποιους ασθενείς υπνηλία, ζαλάδα, θολή όραση και ψυχοκινητική δυσλειτουργία, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει σοβαρά την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
4.8.Ανεπιθύμητες ενέργειες Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές δοκιμές και θεωρούνται συχνές (εμφανίζονται σε ≥ 1% έως < 10% των ασθενών) ή πολύ συχνές (εμφανίζονται σε ≥ 10% των ασθενών) παρατίθενται παρακάτω κατά κατηγορία οργάνου συστήματος σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA. Η συχνότητα άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών, που ταυτοποιήθηκαν κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία δεν είναι γνωστή.
Διαταραχές του αιµοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Μη γνωστή συχνότητα: αιμολυτική αναιμία, δυσκρασίες του αίματος Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Μη γνωστή συχνότητα: αλλεργική αντίδραση, αγγειοοίδημα, αναφυλακτική αντίδραση Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Μη γνωστής συχνότητα: ανορεξία Ψυχιατρικές διαταραχές Μη γνωστή συχνότητα: σύγχυση*, διέγερση*, ευερεθιστότητα*, εφιάλτες*, κατάθλιψη Διαταραχές του νευρικού συστήματος* Πολύ συχνές: καταστολή, υπνηλία Συχνές: διαταραχή της προσοχής, διαταραχές του συγχρονισμού των κινήσεων, ζάλη, κεφαλαλγία Oφθαλμικές διαταραχές Συχνές: θάμβος οράσεως Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Μη γνωστή συχνότητα: εμβοές Καρδιακές διαταραχές Μη γνωστή συχνότητα: αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, αρρυθμίες Αγγειακές διαταραχές Μη γνωστή συχνότητα: υπόταση Διαταραχές του αναπνευστικού συστήµατος, του θώρακα και του µεσοθωράκιου Μη γνωστή συχνότητα: αύξηση της γλοιότητας των βρογχικών εκκρίσεων Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές: ναυτία, ξηροστομία Μη γνωστή συχνότητα: έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια, δυσπεψία Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Μη γνωστή συχνότητα: ηπατίτιδα, συμπεριλαμβανομένου ίκτερου Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστή συχνότητα: αποφολιδωτική δερματίτιδα, εξάνθημα, κνίδωση, φωτοευαισθησία Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μη γνωστή συχνότητα: μυϊκή συστροφή, μυϊκή αδυναμία Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Μη γνωστή συχνότητα: επίσχεση ούρων Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Συχνές: κόπωση Μη γνωστή συχνότητα: σφίξιμο στο στήθος *Τα παιδιά και οι ηλικιωμένοι είναι πιο πιθανό να εμφανίσουν νευρολογικές αντιχολινεργικές παρενέργειες και παράδοξη διέγερση (π.χ. αυξημένη ενεργητικότητα, ανησυχία, νευρικότητα)
Εκτός από τις παραπάνω, σπανιότερα ή και σπανιότατα, έχουν αναφερθεί: τρόμος, παραισθήσεις, αυπνία, ευφορία, διπλωπία, αύξηση της όρεξης, συχνουρία, δυσουρία, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως ή και της γενετήσιας δραστηριότητας, ξηρότητα των ανώτερων αναπνευστικών οδών.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Mεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: 213 2040380/337 Φαξ: 210 6549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr).
4.9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα και σημεία Η εκτιμώμενη θανατηφόρα δόση της χλωροφαινιραμίνης είναι 25-50mg/kg βάρους σώματος.
Συμπτώματα και σημεία περιλαμβάνουν καταστολή, παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ, τοξική ψύχωση, σπασμούς, άπνοια, υπόταση, αντιχολινεργικά συμτώματα, δυστονικές αντιδράσεις και καρδιαγγειακή κατάρρευση, συμπεριλαμβανομένων αρρυθμιών.
Θεραπεία Συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα θα πρέπει να παρέχονται με ιδιαίτερη προσοχή στις καρδιακές, αναπνευστικές, νεφρικές και ηπατικές λειτουργίες και στην ισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών. Εάν η υπερδοσολογία ελήφθη από στόματος, θεραπεία με ενεργό άνθρακα θα πρέπει να εξετάζεται, με την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση του και ότι η υπεβολική δόση ελήφθη πρόσφατα (η θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική εάν γίνεται μία ώρα μετά τη λήψη). Θα πρέπει να αντιμετωπίζονται η υπόταση και οι αρρυθμίες άμεσα. Οι σπασμοί του ΚΝΣ μπορούν να αντιμετωπιστούν με ενδοφλέβια διαζεπάμη. Αιμοδιήθηση μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε σοβαρές περιπτώσεις.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά συστηματικής χρήσης - υποκατεστημένες αλκυλαμίνεςΚωδικός ATC: R06AB04 Μηχανισμός δράσης Η χλωροφαινιραμίνη είναι ένα ισχυρό αντιισταμινικό (ανταγωνιστής Η1).
Τα αντιισταμινικά ελαττώνουν ή καταργούν τις δράσεις της ισταμίνης στο σώμα, μέσω ανταγωνιστικού αναστρέψιμου αποκλεισμού των θέσεων υποδοχέων Η1 ισταμίνης στους ιστούς.
Η χλωροφαινιραμίνη έχει επίσης αντιχολινεργική δράση.
Τα αντιισταμινικά δρουν για την πρόληψη της απελευθέρωσης ισταμίνης, προσταγλανδινών και λευκοτριενίων και έχει αποδειχθεί ότι αποτρέπουν τη μετανάστευση των φλεγμονωδών μεσολαβητών. Οι δράσεις της χλωροφαινιραμίνης περιλαμβάνουν την παρεμπόδιση της ισταμίνης
στους λείους μυς, τη διαπερατότητα των τριχοειδών και συνεπώς τη μείωση του οιδήματος και του πονοκεφάλου σε αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως η αλλεργία και η αναφυλαξία.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση Η χλωροφαινιραμίνη απορροφάται καλώς από τον γαστρεντερικό σωλήνα, μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι δράσεις αναπτύσσονται μέσα σε 30 λεπτά, μεγιστοποιούνται μέσα σε 1-2 ώρες και διαρκούν 4-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα εκτιμάται ότι είναι 12-15 ώρες.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή Η χλωροφαινιραμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε μονοδεσμεθυλο- και διδεσμεθυλο- παράγωγα.
Περίπου το 22% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Έχουν παρατηρηθεί τα κάτωθι:
Οξεία τοξικότητα, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, υπνηλία, ίλιγγοι, σπασμοί.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1.Κατάλογος εκδόχων ΣΙΡΟΠΙ Σακχαρόζη, Υδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας (Ε218), Υδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας (Ε216), Γλυκερόλη, Αιθανόλη, Άρωμα κεράσι, Ponceau 4R (Ε124)
Κεκαθαρµένο ύδωρ.
ΔΙΣΚΙΑ Λακτόζη μονοϋδρική, Άμυλο (καλαμπόκι), Ακακία, Στεατικό Μαγνήσιο.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρονται.
6.3 Διάρκεια ζωής
60 μήνες.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία χαμηλότερη των 25οC.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Δισκία: BLISTER από PVC και αλουμινόφυλλο. Κάθε κουτί περιέχει blister με 20 δισκία (2 blisters x 10 δισκία).
Σιρόπι: Λευκό, πλαστικό φιαλίδιο πολυαιθυλενίου των 100 ml.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ADELCO - ΧΡΩΜΑΤΟΥΡΓΕΙΑ ΑΘΗΝΩΝ ΑΦΟΙ Ε. ΚΟΛΟΚΟΤΡΩΝΗ Α.Ε.
ΠΕΙΡΑΙΩΣ 37, 183 46 ΜΟΣΧΑΤΟ ΑΘΗΝΑ ΤΗΛ. 210 4819 311-4 FAX: 210 4816 790
8. ΑΡΙΘΜΟΙ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Δισκία: 39514/18-9-2009 Σιρόπι: 13883/1-3-2010
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημ/νία πρώτης έγκρισης Δισκία / Σιρόπι: 01-04-1964 Ημ/νία τελευταίας ανανέωσης Δισκία: 18-9-2009 Σιρόπι: 01-03-2010 (ορθή επανάληψη)