OPTALLERG — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

OPTALLERG, 0,5 mg/ml, οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Ένα ml διαλύματος των οφθαλμικών σταγόνων, περιέχει 0,5mg υδροχλωρικής επιναστίνης.

(που ισοδυναμεί με 0,436mg επιναστίνη)

Έκδοχα με γνωστή δράση: Xλωριούχο βενζαλκώνιο 0,1mg/ml Ρυθμιστικό διάλυμα φωσφορικών (περίπου 6 mg/ml δισόξινου φωσφορικού νατρίου)

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.

Διαυγές, άχρωμο, στείρο διάλυμα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι η ενστάλαξη μίας σταγόνας σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα.

Δεν υπάρχει εμπειρία σε κλινικές μελέτες από τη χρήση του OPTALLERG για διάστημα μεγαλύτερο των 8 εβδομάδων.

Ηλικιωμένοι Το OPTALLERG δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δεν δείχνουν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τους ενήλικες ασθενείς. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του OPTALLERG σε παιδιά ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές. Το OPTALLERG μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εφήβους (ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερους) στην ίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του OPTALLERG σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, που περιγράφονται στην παράγραφο 5.1.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Το OPTALLERG δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δείχνουν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν μεγαλύτερη στην ομάδα αυτή σε σχέση με τους ενήλικες ασθενείς χωρίς ηπατική δυσλειτουργία. Η ημερήσια δόση ενός δισκίου υδροχλωρικής επιναστίνης των 10 mg είναι περισσότερο από 100 φορές υψηλότερη από την ημερήσια δόση του οφθαλμικού διαλύματος OPTALLERG. Επιπλέον, το ποσοστό μεταβολισμού της επιναστίνης στον άνθρωπο είναι ελάχιστο (<10%). Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Το OPTALLERG δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία . Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Τρόπος χορήγησης Το OPTALLERG είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση.

Για να αποφευχθεί μόλυνση των οφθαλμών ή των οφθαλμικών σταγόνων, η σταγονομετρική προεξοχή δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με καμία επιφάνεια.

Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμολογικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα διάφορα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το OPTALLERG είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση και όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.

Το χλωριούχο βενζαλκώνιο χρησιμοποιείται συχνά ως συντηρητικό στα οφθαλμικά ιδιοσκευάσματα και έχει αναφερθεί ότι σπάνια προκαλεί στικτή κερατοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοπάθεια .

Το χλωριούχο βενζαλκώνιο μπορεί να απορροφηθεί από τους μαλακούς φακούς επαφής και μπορεί να μεταβάλει το χρώμα των φακών επαφής. Οι φακοί επαφής πρέπει να απομακρύνονται πριν από την χρήση αυτού του φαρμάκου και να επανατοποθετούνται 15 λεπτά αργότερα.

Το χλωριούχο βενζαλκώνιο έχει αναφερθεί ότι προκαλεί ερεθισμό στο μάτι, συμπτώματα ξηροφθαλμίας και μπορεί να επηρεάσει την δακρυϊκή μεμβράνη την επιφάνεια του κερατοειδή. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ξηροφθαλμία και σε ασθενείς στους οποίους ο κερατοειδής μπορεί να έχει βλάβη.

Το OPTALLERG περιέχει επίσης φωσφορικά. Περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά σε μερικούς ασθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή (βλ.

παράγραφο 4.8).

Από τα περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα, δεν υπάρχουν διαφορές στο προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών των παιδιών συγκρινόμενο με αυτό των ενηλίκων. Γενικά ωστόσο, τα μάτια των παιδιών εκδηλώνουν ισχυρότερη αντίδραση σε οποιοδήποτε ερέθισμα από τα μάτια των ενηλίκων. Ο ερεθισμός μπορεί να έχει επίδραση στην συμμόρφωση στη θεραπεία στα παιδιά.

Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της επιναστίνης μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές.

Επιπλέον, στον άνθρωπο η επιναστίνη αποβάλλεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη, γεγονός που δείχνει χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην επιναστίνη, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε 5.3). Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.

Θηλασμός Η επιναστίνη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά την περίοδο της γαλουχίας.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της επιναστίνης στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Βάσει του φαρμακοδυναμικού προφίλ, των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναφερθεί και των ειδικών ψυχομετρικών μελετών, το OPTALLERG δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Σε περίπτωση που εμφανιστεί παροδικό θάμβος οράσεως κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι να αποκατασταθεί η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Σε κλινικές μελέτες, η συνολική συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση του οφθαλμικού διαλύματος epinastine hydrochloride ήταν μικρότερη από 10%. Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι περισσότερες ήταν οφθαλμικές και ήπιες.

Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν το αίσθημα καύσου (κυρίως ήπιο) στον οφθαλμό.

Όλες οι λοιπές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν όχι συχνές .

Ανεπιθύμητες ενέργειες σε μορφή πίνακα Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται σύμφωνα με την Κατηγοριοποίηση του Οργανικού Συστήματος κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Οι ακόλουθες ορολογίες έχουν χρησιμοποιηθεί για να ταξινομηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισής τους: Πολύ συχνές (≥1/10),

Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10000 έως <1/1000), Πολύ σπάνιες (<1/10000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών με Relestat αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Κατά τη χρήση της επιναστίνης στην κλινική πρακτική μετά την κυκλοφορία, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου:

Κατηγορία/ Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια Οργανικό Σύστημα

Η συχνότητα, ο τύπος, η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών σε εφήβους ηλικίας ≥ 12 ετών αναμένεται να είναι η ίδια με των ενηλίκων.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών όσον αφορά τη συχνότητα, τον τύπο και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν για οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν φωσφορικά: Περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά άλατα σε μερικούς ασθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή (βλ. παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

4.9 Υπερδοσολογία

Μετά την ενστάλαξη οφθαλμικών σταγόνων υδροχλωρικής επιναστίνης 0,3% 3 φορές ημερησίως (ποσότητα που αντιστοιχεί στο 9πλάσιο της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης)

παρατηρήθηκε αναστρέψιμη μύση, χωρίς επίδραση στην οπτική οξύτητα ή σε άλλες οφθαλμικές παραμέτρους.

Το φιαλίδιο των 5 ml του OPTALLERG περιέχει 2,5 mg υδροχλωρικής επιναστίνης. Η κυκλοφορούσα σε δισκίο μορφή χορηγείται σε δόση έως και 20 mg υδροχλωρικής επιναστίνης άπαξ ημερησίως, επομένως, δεν αναμένεται δηλητηρίαση μετά την από του στόματος λήψη του οφθαλμικού διαλύματος, ακόμη και μετά την κατάποση ολόκληρου του περιεχομένου του φιαλιδίου.

Δεν αναφέρθηκε καμία περίπτωση υπερδοσολογίας.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10 Μηχανισμός δράσης Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η υποδοχέων. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α -, α - και 5-ΗΤ υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή 1 2 2 συγγένεια προς τις χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η επιναστίνη δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Μετά την τοπική χορήγηση σε ζώα, η επιναστίνη παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα.

Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η επιναστίνη περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.

Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το οφθαλμικό διάλυμα υδροχλωρικής επιναστίνης ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με επιναστίνη και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των

περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Μετά την χορήγηση μιας σταγόνας OPTALLERG σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.

Κατανομή H επιναστίνη έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.

Αποβολή Η κάθαρσή της είναι 928 ml/λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες.

Η επιναστίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τους νεφρούς γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης.

Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η επιναστίνη στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι μέτρια και αναστρέψιμη.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και ανάπτυξη.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Χλωριούχο βενζαλκώνιο, δινάτριο εδετικό, χλωριούχο νάτριο, δισόξινο φωσφορικό νάτριο διϋδρίτης, υδροξείδιο του νατρίου/υδροχλωρικό οξύ, ενέσιμο ύδωρ.

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.

Μετά το άνοιγμα: 28 ημέρες.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Φιαλίδιο πολυαιθυλενίου των 5 ml με λευκό βιδωτό πώμα από πολυστυρένιο και ακίδα για το άνοιγμα του φιαλιδίου.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Verisfield Μ. Α.Ε.

Βύρωνος 8, 15231 Χαλάνδρι, Ελλάδα T: 210 7475196

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ