RELESTAT — Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Relestat, 0,5 mg/ml, οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Ένα ml διαλύματος των οφθαλμικών σταγόνων, περιέχει 0,5 mg υδροχλωρική επιναστίνη.

(που ισοδυναμεί με 0,436 mg επιναστίνη)

Έκδοχο(α) με γνωστή δράση:

Βενζαλκόνιο χλωριούχο 0,1 mg/ml και φωσφορικά 4,75 mg/ml Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα (οφθαλμικές σταγόνες).

Διαυγές άχρωμο στείρο διάλυμα.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία Η συνιστώμενη δόση για ενήλικους είναι η ενστάλαξη μίας σταγόνας σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα.

Δεν υπάρχει εμπειρία σε κλινικές μελέτες από τη χρήση του Relestat για διάστημα μεγαλύτερο των 8 εβδομάδων.

Ηλικιωμένοι Το Relestat δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τους ενήλικους ασθενείς.

Επομένως, δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας ≥ 12 ετών έχουν τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές. Το Relestat μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εφήβους (ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερους) στην ίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Relestat σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, που περιγράφονται στην παράγραφο 5.1.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Το Relestat δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δείχνουν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν μεγαλύτερη στην ομάδα αυτή σε σχέση με τους ενήλικους ασθενείς χωρίς ηπατική ανεπάρκεια. Η ημερήσια δόση ενός δισκίου υδροχλωρικής επιναστίνης των 10 mg είναι περισσότερο από 100-φορές υψηλότερη από την ημερήσια δόση του Relestat. Επιπλέον, το ποσοστό μεταβολισμού της επιναστίνης στον άνθρωπο είναι ελάχιστο (<10%). Επομένως, δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Το Relestat δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της υδροχλωρικής επιναστίνης υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως) δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Επομένως, δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Τρόπος χορήγησης Το Relestat είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση.

Για να αποφευχθεί μόλυνση των οφθαλμών ή των οφθαλμικών σταγόνων, η σταγονομετρική προεξοχή δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με καμία επιφάνεια.

Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα διάφορα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Το Relestat είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση και όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.

Έκδοχα με γνωστή δράση Βενζαλκόνιο χλωριούχο Το βενζαλκόνιο χλωριούχο χρησιμοποιείται συχνά ως συντηρητικό στα οφθαλμικά ιδιοσκευάσματα και έχει αναφερθεί ότι σπάνια προκαλεί στικτή κερατίτιδα και/ή τοξική ελκωτική κερατίτιδα.

Το βενζαλκόνιο χλωριούχο μπορεί να απορροφηθεί από τους μαλακούς φακούς επαφής και μπορεί να μεταβάλλει το χρώμα των φακών επαφής. Οι ασθενείς θα πρέπει να αφαιρέσουν τους φακούς επαφής πριν χρησιμοποιήσουν αυτό το φάρμακο και να τους ξαναφορέσουν 15 λεπτά μετά.

Το βενζαλκόνιο χλωριούχο έχει αναφερθεί ότι προκαλεί ερεθισμό των ματιών, συμπτώματα ξηροφθαλμίας και μπορεί να επηρεάσει το δακρυϊκό φιλμ και την επιφάνεια του κερατοειδούς.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ξηροφθαλμία και σε ασθενείς όπου ο κερατοειδής μπορεί να υποστεί βλάβη.

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης.

Φωσφορικά To Relestat περιέχει επίσης φωσφορικά. Περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά σε μερικούς ασθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή (βλ. παράγραφο 4.8).

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της επιναστίνης μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές. Επιπλέον, στον άνθρωπο η επιναστίνη αποβάλλεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη, γεγονός που δείχνει χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην επιναστίνη, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στην ανάπτυξη του νεογνού (βλ. παράγραφο 5.3)

Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.

Θηλασμός Η επιναστίνη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά την περίοδο της γαλουχίας.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της επιναστίνης στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Βάσει του φαρμακοδυναμικού προφίλ, των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναφερθεί και των ειδικών ψυχομετρικών μελετών, το Relestat δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Σε περίπτωση που παροδικώς παρατηρηθεί θάμβος οράσεως κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι να αποκατασταθεί η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Σε κλινικές μελέτες, η συνολική συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση του Relestat ήταν μικρότερη από 10%. Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι περισσότερες ήταν οφθαλμικές και ήπιες. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν το αίσθημα καύσου (κυρίως ήπιο) στον οφθαλμό. Όλες οι λοιπές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σπάνιες.

Ανεπιθύμητες ενέργειες σε μορφή πίνακα Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται σύμφωνα με την Κατηγορία/Οργανικό σύστημα κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Οι ακόλουθες ορολογίες έχουν χρησιμοποιηθεί για να ταξινομηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισής τους: Πολύ συχνές (1/10), Συχνές (1/100 έως <1/10), Όχι συχνές (1/1 000 έως <1/100), Σπάνιες (1/10 000 έως <1/1 000), Πολύ σπάνιες (<1/10 000), μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με την επιναστίνη:

Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών σε εφήβους ηλικίας ≥ 12 ετών αναμένεται να είναι ίδια με των ενηλίκων.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών όσον αφορά τη συχνότητα, τον τύπο και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν για οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν φωσφορικά:

Περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν φωσφορικά σε μερικούς ασθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή (βλ. παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337. Ιστότοπος:

http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr .

4.9 Υπερδοσολογία

Μετά την ενστάλαξη οφθαλμικών σταγόνων υδροχλωρικής επιναστίνης 0,3% 3 φορές ημερησίως (ποσότητα που αντιστοιχεί στο 9 πλάσιο της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης) παρατηρήθηκε

αναστρέψιμη μύση, χωρίς επίδραση στην οπτική οξύτητα ή σε άλλες οφθαλμικές παραμέτρους.

Το φιαλίδιο των 5 ml του Relestat περιέχει 2,5 mg υδροχλωρική επιναστίνη . Η κυκλοφορούσα σε δισκίο μορφή χορηγείται σε δόση έως και 20 mg υδροχλωρική επιναστίνη άπαξ ημερησίως, επομένως, δεν αναμένεται δηλητηρίαση μετά την από του στόματος λήψη του οφθαλμικού διαλύματος, ακόμη και μετά την κατάποση ολόκληρου του περιεχομένου του φιαλιδίου.

Δεν αναφέρθηκε καμία περίπτωση υπερδοσολογίας.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, κωδικός ATC: S01G X10 Μηχανισμός δράσης Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η υποδοχέων. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α -, α - και 5-ΗΤ υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια προς τις 1 2 2 χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η επιναστίνη δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση σε ζώα, η επιναστίνη παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα.

Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η επιναστίνη περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.

Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το Relestat ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με επιναστίνη και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχουν τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Μετά την εφαρμογή μίας σταγόνας Relestat σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως, επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.

Κατανομή

H επιναστίνη έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.

Αποβολή Η κάθαρσή της είναι 928 ml/λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες.

Η επιναστίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τους νεφρούς γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης.

Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η επιναστίνη στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική.

Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι περιορισμένη και αναστρέψιμη.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και ανάπτυξη.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Βενζαλκόνιο χλωριούχο , Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας, Νάτριο χλωριούχο, Nάτριο φωσφορικό δισόξινο διϋδρικό , Νατρίου υδροξείδιο/υδροχλωρικό οξύ (για τη ρύθμιση του pH), Κεκαθαρμένο ύδωρ

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3 Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.

Μετά το πρώτο άνοιγμα: 4 εβδομάδες.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσετε το φιαλίδιο στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύεται από το φως.

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25C.

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Φιαλίδιο πολυαιθυλενίου χωρητικότητας 10 ml με λευκό βιδωτό πώμα από πολυστυρένιο.

Ο όγκος πλήρωσης είναι 5 ml.

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

AbbVie ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ A.E.

Μαρίνου Αντύπα 41-45 141 21 Νέο Ηράκλειο Τηλ.: +30 214 4165 555

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

115570/01-11-2022

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 09 Αυγούστου 2003 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 12 Σεπτεμβρίου 2008

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ