Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 0,5 / ML | 6.06 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
H10 Επιπεφυκίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα
RELESTAT — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: μία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως
-
ΕνήλικεςΔόσημία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμόδύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα. Δεν υπάρχει εμπειρία για διάστημα μεγαλύτερο των 8 εβδομάδων.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Έφηβοι (≥12 ετών)Δόσηίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκωνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.
-
Παιδιά (<3 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί.
-
Παιδιά (3-12 ετών)Περιορισμένα δεδομένα ασφαλείας (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση του ΕπιναστίνηΜόνο για τοπική οφθαλμική χρήση, όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.
-
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - ΚερατοπάθειαΜπορεί σπάνια να προκαλέσει στικτή κερατοπάθεια ή/και τοξική ελκώδη κερατοπάθεια.
-
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - Φακοί επαφήςΠροσοχήΠληθυσμόςΧρήστες φακών επαφήςΟι φακοί επαφής πρέπει να απομακρύνονται πριν από τη χρήση του φαρμάκου και να επανατοποθετούνται 15 λεπτά αργότερα.
-
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - Ερεθισμός, ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία και ασθενείς με βλάβη στον κερατοειδήΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Φωσφορικά - Ασβεστοποίηση κερατοειδούςΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδήΠολύ σπάνια αναφέρθηκαν περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Ανεπιθύμητες ενέργειεςΠληθυσμόςΠαιδιάΤα μάτια των παιδιών εκδηλώνουν ισχυρότερη αντίδραση σε ερεθίσματα, κάτι που μπορεί να επηρεάσει τη συμμόρφωση στη θεραπεία.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Δυσγευσία
- Αίσθημα καύσου
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Οφθαλμικό έκκριμα
- Κνησμός οφθαλμού
- Οπτική διαταραχή
- Αυξημένη δακρύρροια
- Πόνος οφθαλμού
- Οίδημα οφθαλμού
- Οίδημα βλεφάρου
- Υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
- Ξηρότητα του οφθαλμού
- Ασβεστοποίηση του κερατοειδούς
- Άσθμα
- Ρινικός ερεθισμός
- Ρινίτιδα
- Αντίδραση υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων ή σημείων αλλεργίας του οφθαλμού και εξωοφθαλμικών αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, δερματικού εξανθήματος και ερυθρότητας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσουΓενικές
-
ΣυχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΆσθμαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΞηρότητα του οφθαλμούΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟφθαλμικό έκκριμαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΡινικός ερεθισμόςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΥπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμούΟφθαλμικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑσβεστοποίηση του κερατοειδούςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑντίδραση υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων ή σημείων αλλεργίας του οφθαλμού και εξωοφθαλμικών αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, δερματικού εξανθήματος και ερυθρότηταςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην επιναστίνη, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΠρέπει να δίνεται προσοχήΗ επιναστίνη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της επιναστίνης στη γονιμότητα στον άνθρωπο.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αναστρέψιμη μύση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10
Μηχανισμός δράσης
Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η1 υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η2 υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α1-, α2- και 5-ΗΤ2 υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια προς τις χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η επιναστίνη δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μετά την τοπική χορήγηση σε ζώα, η επιναστίνη παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα. Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η επιναστίνη περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το οφθαλμικό διάλυμα υδροχλωρικής επιναστίνης ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με επιναστίνη και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Μετά την χορήγηση μιας σταγόνας Επιναστίνη σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.
Κατανομή
H επιναστίνη έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.
Αποβολή
Η κάθαρσή της είναι 928 ml/λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Η επιναστίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τους νεφρούς γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης. Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η επιναστίνη στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι μέτρια και αναστρέψιμη.