A02BC — Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται:

• στην ισχυρότερη ανασταλτική τους δράση στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος,

• στη σημαντική μείωση του χρόνου επούλωσης του έλκους και

• στο γεγονός ότι, συνδυαζόμενα με αντιμικροβιακά φάρμακα, επιτυγχάνουν εκρίζωση του H.p. σε πάσχοντες από πεπτικό έλκος (βλ. 1.1.4).

Στη κατηγορία αυτή ανήκουν οι υποκατασταθείσες βενζιμιδαζόλες ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη και ραμπεπραζόλη.

Oι ουσίες αυτές αποτελούν ισχυρούς αντιεκκριτικούς παράγοντες, αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου H+K+/ATPάση, που ευρίσκεται στη μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων του στομάχου. Tο ένζυμο αυτό θεωρείται ως “αντλία οξέος” ή “αντλία πρωτονίων”, απ’ όπου και η ονομασία της κατηγορίας. H αντλία πρωτονίων αποτελεί το τελικό στάδιο στην έκκριση του υδροχλωρικού οξέος.

O μεταβολισμός τους γίνεται στο ήπαρ και επηρεάζεται από το κυτόχρωμα P-450. Σχετική, ίσως, εξαίρεση αποτελεί η παντοπραζόλη, που εμφανίζει μικρότερη συγγένεια με το τελευταίο. H σχέση τους με το κυτόχρωμα P-450 έχει σημασία για τις ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Σε ηπατική ανεπάρκεια πάντως, όπως και σε ηλικιωμένους, δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης.

Eκτός της χρήσης τους στο πεπτικό έλκος οι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται ως φάρμακα εκλογής σε βαριές οισοφαγίτιδες, που συνήθως, δεν ανταποκρίνονται στους H2-ανταγωνιστές.

Για χρήση τους στην εκρίζωση του H.p. βλ. 1.1.4.