ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACARBOSE

Ακαρβόζη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία **αναστολέας της α-γλυκοσιδάσης** Κωδικός ATC: **Α10ΒF01** ### Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία των δισκίων Ακαρβόζη, **ακαρβόζη**, είναι ένας ψευδοτετρασακχαρίτης μικροβιακής προέλευσης.

Εμπορικά Ονόματα

GLUCOBAY

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

ΔόσηΑρχικά 3 x 1 δισκίο των 50 mg Ακαρβόζη /ημερησίως ή 3 x 1/2 δισκίο των 100 mg Ακαρβόζη /ημερησίως

Μέγ. δόση3 x 200 mg Ακαρβόζη (3 x 2 δισκία των 100mg) ημερησίως

Η μέση δόση είναι 300 mg Ακαρβόζη την ημέρα (που αντιστοιχούν σε 3 x 2 δισκία Ακαρβόζη των 50mg/ ημέρα ή 3 x 1 δισκίο Ακαρβόζη των 100mg/ ημέρα)
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών)

Δε συνιστάται τροποποίηση της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης.
Παιδιά και έφηβοι

H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Ακαρβόζη σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Το Ακαρβόζη δε συστήνεται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

H ακαρβόζη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία όπως η κίρρωση του ήπατος (βλ. Αντενδείξεις)
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

(βλ. Αντενδείξεις)

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην ακαρβόζη ή/και σε κάποιο από τα έκδοχα
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, έλκος παχέος εντέρου, ατελής εντερική απόφραξη ή προδιάθεση για εντερική απόφραξη
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςκάθαρση κρεατινίνης < 25 ml/min
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςόπως η κίρρωση του ήπατος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ηπατοτοξικότητα

Εάν παρατηρηθεί αύξηση στα ηπατικά ένζυμα, μπορεί να ενδείκνυται είτε μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας, ειδικά εάν η αύξηση παραμένει.
Υπογλυκαιμία
Προσοχή

Αν συγχορηγείται με άλλα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης, μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης του συγχορηγούμενου φαρμάκου. Εάν αναπτυχθεί οξεία υπογλυκαιμία, θα πρέπει να γίνει χρήση γλυκόζης για άμεση αντιστάθμιση.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

επιτραπέζια ζάχαρη (καλαμοσάκχαρο) και τροφές που περιέχουν ζάχαρη
προσοχή

συχνά προκαλούν εντερικά συμπτώματα ακόμα και διάρροια

Σύστασησε περίπτωση υπογλυκαιμίας, πρέπει να χρησιμοποιείται γλυκόζη (δεξτρόζη) αντί για επιτραπέζια ζάχαρη (καλαμοσάκχαρο)
σουλφονυρουρίες, μετφορμίνη ή ινσουλίνη
παρακολούθηση

οι τιμές γλυκόζης αίματος μπορεί να μειωθούν σε υπογλυκαιμικά επίπεδα

Σύστασημπορεί να είναι απαραίτητη μια δόση προσαρμογής αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων
διγοξίνη
παρακολούθηση

μπορεί να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης

Σύστασηνα απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της διγοξίνης
χολεστυραμίνη, προσροφητικά του γαστρεντερικού, φαρμακευτικά προϊόντα με πεπτικά ένζυμα
αντένδειξη

πιθανός επηρεασμός της δράσης του Ακαρβόζη

Σύστασηπρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση
νεομυκίνη (από του στόματος)
προσοχή

ευρύτερες μειώσεις της γλυκόζης στο αίμα μετά το γεύμα και αύξηση στη συχνότητα και σοβαρότητα των γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών

Σύστασηεάν τα συμπτώματα είναι σοβαρά, μπορεί να ληφθεί υπόψη μια προσωρινή μείωση της δόσης του Ακαρβόζη

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοκυτοπενία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία στο φάρμακο
Υπερευαισθησία

Δέρμα

Κνησμός
Ερύθημα
Εξάνθημα
Κνίδωση
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Γενικές

Οίδημα

Γαστρεντερικό

Μετεωρισμός
Διάρροια
Γαστρεντερικός πόνος
Κοιλιακός πόνος
Ναυτία
Έμετος
Δυσπεψία
Ειλεός
Κυστοειδής πνευμάτωση εντέρου

Εργαστηριακές

Αύξηση τρανσαμινασών

Ήπαρ

Ίκτερος
Ηπατίτιδα
Ηπατική διαταραχή
Παθολογική ηπατική λειτουργία
Ηπατική βλάβη
Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Γαστρεντερικός πόνος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αύξηση τρανσαμινασών

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Ειλεός

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηπατική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηπατική διαταραχή

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοκυτοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κυστοειδής πνευμάτωση εντέρου

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Παθολογική ηπατική λειτουργία

Ήπαρ

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία στο φάρμακο

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δε πρέπει να χορηγείται

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για τη χρήση του από έγκυες γυναίκες.
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

Συνιστάται γενικά, να μη χορηγείται τo Ακαρβόζη κατά τη διάρκεια της περιόδου θηλασμού, καθώς δεν έχει αποκλεισθεί η πιθανότητα να υπάρχει κάποια επίδραση από την ακαρβόζη στο βρέφος από γάλα της μητέρας.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

αναστολέας της α-γλυκοσιδάσης Κωδικός ATC: Α10ΒF01

Μηχανισμός δράσης

Η δραστική ουσία των δισκίων Ακαρβόζη, ακαρβόζη, είναι ένας ψευδοτετρασακχαρίτης μικροβιακής προέλευσης. To Ακαρβόζη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό φάρμακο για τη θεραπεία του ινσουλινοεξαρτώμενου διαβήτη (τύπου 1) και μη ινσουλινοεξαρτώμενου διαβήτη (τύπου 2). Σε όλα τα είδη που εξετάσθηκαν η ακαρβόζη ασκεί τη δραστικότητά της στο έντερο. Η ακαρβόζη δρα αναστέλλοντας τα εντερικά ένζυμα (α-γλυκοσιδάσες) που εμπλέκονται στην αποικοδόμηση των δισακχαριτών, των ολιγοσακχαριτών ή των πολυσακχαριτών στη διατροφή. Αυτό οδηγεί σε δοσοεξαρτώμενη καθυστέρηση της πέψης αυτών των υδατανθράκων. Συνεπώς η γλυκόζη που προέρχεται από αυτούς τους υδατάνθρακες απελευθερώνεται και προσλαμβάνεται από το αίμα πιο αργά.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Με τον τρόπο αυτό η ακαρβόζη μειώνει την μεταγευματική αύξηση της γλυκόζης στο αίμα και ως επακόλουθο, μειώνονται οι διακυμάνσεις της γλυκόζης στο αίμα. Η ακαρβόζη μειώνει τις παθολογικά υψηλές συγκεντρώσεις της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης. Σε μία μετα-ανάλυση 7 διπλά τυφλών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, σε 2180 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η ακαρβόζη μείωσε σημαντικά τα καρδιαγγειακά επεισόδια, ειδικά τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου, κατά τη διάρκεια θεραπείας τουλάχιστον 52 εβδομάδων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Μετά από χορήγηση, μόνο το 1-2% του ενεργού αναστολέα απορροφάται. Η φαρμακοκινητική της ακαρβόζης ερευνήθηκε μετά από χορήγηση από το στόμα ραδιενεργά επισημασμένης ουσίας -C -(200mg) σε υγιείς εθελοντές.

Απορρόφηση

Κατά μέσο όρο, το 35% της ολικής ραδιενέργειας (άθροισμα της ανασταλτικής ουσίας και των προϊόντων αποικοδόμησης) εκκρίθηκε από τα νεφρά μέσα σε 96 ώρες. Η πορεία της ολικής συγκέντρωσης της ραδιενέργειας στο πλάσμα, εμφανίστηκε σε δύο κορυφές. Η πρώτη κορυφή με μία μέση ισοδύναμη συγκέντρωση ακαρβόζης του 52.2 15.7μg/l μετά από 1.1  0.3h, είναι σε συμφωνία με τα αντίστοιχα δεδομένα για την πορεία συγκέντρωσης για την ουσία του αναστολέα (49.5  26.9μg/l μετά από 2.11.6h). Η δεύτερη κορυφή είναι κατά μέσο όρο 586.3 282.7μg/l και φτάνει μετά από 20.75.2h. Σε αντίθεση με την ολική ραδιενέργεια, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ουσίας του αναστολέα είναι χαμηλότερη κατά ένα συντελεστή 10-20. Η δεύτερη, υψηλότερη κορυφή μετά από 14-24 h πιστεύεται ότι είναι εξαιτίας της απορρόφησης των βακτηριακά διασπώμενων προϊόντων από πιο απομακρυσμένα σημεία του εντέρου.

Κατανομή

Ο σχετικός όγκος κατανομής (0.32l/kg βάρους σώματος) υπολογίσθηκε σε υγιείς εθελοντές από την πορεία συγκέντρωσης στο πλάσμα (ενδοφλέβια χορήγηση 0.4mg/kg βάρους σώματος).

Βιοδιαθεσιμότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι μόνο 1-2%. Αυτό το υπερβολικά χαμηλό συστηματικά διαθέσιμο ποσοστό της ανασταλτικής ουσίας είναι επιθυμητό, λόγω του ότι η ακαρβόζη δρα τοπικά στο έντερο. Συνεπώς αυτή η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα δεν έχει σχέση με το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η ημιπερίοδος ζωής απέκκρισης από το πλάσμα της ανασταλτικής ουσίας ήταν 3.7±2.7 h για την περίοδο κατανομής και 9.6±4.4h για τη φάση απέκκρισης. Η αναλογία της ανασταλτικής ουσίας που εκκρίθηκε στα ούρα ήταν 1.7% της χορηγηθείσας δόσης. Το 51% της δραστικότητας απομακρύνθηκε μέσα σε 96 ώρες από τα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία αναστολέας της α-γλυκοσιδάσης Κωδικός ATC: Α10ΒF01 ### Μηχανισμός δράσης Η δραστική ουσία των δισκίων Ακαρβόζη, ακαρβόζη, είναι ένας ψευδοτετρασακχαρίτης μικροβιακής προέλευσης. To Ακαρβόζη μπορεί να…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα Μετά από χορήγηση, μόνο το 1-2% του ενεργού αναστολέα απορροφάται. Η φαρμακοκινητική της ακαρβόζης ερευνήθηκε μετά από χορήγηση από το στόμα ραδιενεργά επισημασμένης ουσίας -C -(200mg) σε υγιείς εθελοντές. ###…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ακαρβόζη μεταβολίζεται εκτενώς εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως από εντερικά βακτήρια και σε μικρότερο βαθμό από πεπτικά ένζυμα, σε τουλάχιστον 13 αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Περίπου το 1/3 αυτών των μεταβολιτών απορροφάται στην…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατικά ένζυμα	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	τους πρώτους 6-12 μήνες θεραπείας	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τρόπος απέκκρισης: Το φάρμακο που απορροφάται ως άθικτο αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των νεφρών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ακαρβόζη είναι ένα σύνθετο ολιγοσακχαρίτης που ανταγωνιστικά αναστέλλει την ικανότητα των ενζύμων άλφα-γλυκοσιδάσης του ακραίου χείλους να διασπούν τους προσλαμβανόμενους υδατάνθρακες σε απορροφήσιμους μονοσακχαρίτες, μειώνοντας την απορρόφηση υδατανθράκων και τα επακόλουθα μεταγευματικά επίπεδα ινσουλίνης. Η ακαρβόζη απαιτεί την ταυτόχρονη χορήγηση υδατανθράκων για να ασκήσει τη θεραπευτική της δράση, και ως εκ τούτου πρέπει να λαμβάνεται με την πρώτη μπουκιά ενός γεύματος τρεις φορές ημερησίως. Δεδομένου του μηχανισμού δράσης της, η ακαρβόζη από μόνη της παρουσιάζει μικρό κίνδυνο συμβολής στη γλυκοπενία - αυτός ο κίνδυνος είναι πιο έντονος, ωστόσο, όταν η ακαρβόζη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλες αντιδιαβητικές θεραπείες (π.χ. σουλφονυλουρίες, ινσουλίνη). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ακαρβόζη επιπρόσθετα με άλλους αντιδιαβητικούς παράγοντες θα πρέπει να γνωρίζουν τα συμπτώματα και τους κινδύνους της υπογλυκαιμίας και πώς να αντιμετωπίζουν τα επεισόδια υπογλυκαιμίας. Έχουν αναφερθεί σπάνιες αναφορές μετά την κυκλοφορία για την ανάπτυξη πνευμάτωσης κυστοειδούς εντερικής νόσου μετά από θεραπεία με αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης - οι ασθενείς που εμφανίζουν σημαντική διάρροια/δυσκοιλιότητα, βλεννώδη έκκριση ή/και αιμορραγία από το ορθό θα πρέπει να διερευνώνται και, εάν υπάρχει υποψία πνευμάτωσης κυστοειδούς εντερικής νόσου, θα πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι α-γλυκοσιδάσες εντοπίζονται στο ακραίο χείλος του εντερικού βλεννογόνου και μεταβολίζουν ολιγο-, τρι- και δισακχαρίτες (π.χ. σακχαρόζη) σε μικρότερους μονοσακχαρίτες (π.χ. γλυκόζη, φρουκτόζη) που απορροφώνται ευκολότερα. Αυτά δρουν σε συνεργασία με την παγκρεατική α-αμυλάση, ένα ένζυμο που βρίσκεται στον αυλό του εντέρου και υδρολύει τους σύνθετους αμύλους σε ολιγοσακχαρίτες. Η ακαρβόζη είναι ένας σύνθετος ολιγοσακχαρίτης που ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα αναστέλλει τόσο την παγκρεατική α-αμυλάση όσο και τις α-γλυκοσιδάσες που συνδέονται με την μεμβράνη - από τις α-γλυκοσιδάσες, η ανασταλτική ισχύς φαίνεται να ακολουθεί μια τάξη κατάταξης: γλυκοαμυλάση > σουκράση > μαλτάση > ισομαλτάση. Με την πρόληψη του μεταβολισμού και της επακόλουθης απορρόφησης των διαιτητικών υδατανθράκων, η ακαρβόζη μειώνει τα μεταγευματικά επίπεδα γλυκόζης και ινσουλίνης.

Σε αντίθεση με τις σουλφονυλουρίες, η ακαρβόζη δεν ενισχύει την έκκριση ινσουλίνης. Η αντιϋπεργλυκαιμική δράση της ακαρβόζης προκύπτει από την ανταγωνιστική, αναστρέψιμη αναστολή της παγκρεατικής α-αμυλάσης και των ενζύμων υδρολάσης α-γλυκοσιδίων που συνδέονται με τη μεμβράνη. Η παγκρεατική α-αμυλάση υδρολύει τους σύνθετους αμύλους σε ολιγοσακχαρίτες στον αυλό του λεπτού εντέρου, ενώ οι α-γλυκοσιδάσες που συνδέονται με τη μεμβράνη υδρολύουν ολιγοσακχαρίτες, τρισακχαρίτες και δισακχαρίτες σε γλυκόζη και άλλους μονοσακχαρίτες στο ακραίο χείλος του λεπτού εντέρου. Σε διαβητικούς ασθενείς, αυτή η αναστολή ενζύμων οδηγεί σε καθυστερημένη απορρόφηση γλυκόζης και μείωση της μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας. Επειδή ο μηχανισμός δράσης της είναι διαφορετικός, η επίδραση της ακαρβόζης στη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου είναι αθροιστική με αυτή των σουλφονυλουριών, της ινσουλίνης ή της μετφορμίνης όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό. Επιπλέον, η ακαρβόζη μειώνει τις ινσουλινοτρόπες και τις αυξητικές ως προς το βάρος επιδράσεις των σουλφονυλουριών. Η ακαρβόζη δεν έχει ανασταλτική δραστηριότητα κατά της λακτάσης και, κατά συνέπεια, δεν αναμένεται να προκαλέσει δυσανεξία στη λακτόζη.

Η ακαρβόζη αντιπροσωπεύει μια φαρμακολογική προσέγγιση για την επίτευξη των μεταβολικών οφελών μιας πιο αργής απορρόφησης υδατανθράκων στο διαβήτη, δρα ως ισχυρός, ανταγωνιστικός αναστολέας των εντερικών α-γλυκοσιδασών. Τα μόρια της ακαρβόζης συνδέονται με τις θέσεις δέσμευσης υδατανθράκων των α-γλυκοσιδασών, με σταθερά συγγένειας πολύ υψηλότερη από αυτή του φυσιολογικού υποστρώματος. Λόγω της αναστρέψιμης φύσης της αλληλεπίδρασης αναστολέα-ενζύμου, η μετατροπή των ολιγοσακχαριτών σε μονοσακχαρίτες μόνο καθυστερεί παρά διακόπτεται πλήρως. Η ακαρβόζη έχει δομικά χαρακτηριστικά τετρασακχαρίτη και δεν διαπερνά τα εντεροκύτταρα μετά την κατάποση. Έτσι, οι φαρμακοκινητικές της ιδιότητες είναι κατάλληλες για τη φαρμακολογική δράση που κατευθύνεται αποκλειστικά προς τις εντερικές γλυκοσιδάσες. …

Στόχος της παρούσας μελέτης ήταν να αποκαλυφθεί η πιθανή εμπλοκή των θυρεοειδικών ορμονών στις αντιϋπεργλυκαιμικές και αντι-οξειδωτικές επιδράσεις της ακαρβόζης. Διερευνήθηκαν οι επιδράσεις της ακαρβόζης στις μεταβολές της συγκέντρωσης στο πλάσμα των θυρεοειδικών ορμονών, της ινσουλίνης και της γλυκόζης σε ποντίκια με διαβήτη τύπου 2 που προκλήθηκε από δεξαμεθαζόνη. Ταυτόχρονα, διερευνήθηκαν οι μεταβολές στην υπεροξείδωση των λιπιδίων (LPO), στην περιεκτικότητα σε μειωμένη γλουταθειόνη (GSH) και στη δραστηριότητα των σχετιζόμενων ενδογενών αντι-οξειδωτικών ενζύμων, όπως η υπεροξειδική δισμουτάση (SOD) και η καταλάση (CAT), σε νεφρικούς και καρδιακούς ιστούς, οι οποίοι επηρεάζονται συχνά στον διαβήτη mellitus. Παρόλο που η χορήγηση δεξαμεθαζόνης (1,0 mg/kg, i.m., για 22 ημέρες) προκάλεσε υπεργλυκαιμία με παράλληλη αύξηση της ινσουλίνης στο πλάσμα και της LPO στους ιστούς, μείωσε τις συγκεντρώσεις των θυρεοειδικών ορμονών και τη δραστηριότητα των SOD και CAT. Όταν τα υπεργλυκαιμικά ποντίκια που προκλήθηκαν από δεξαμεθαζόνη θεραπεύτηκαν με ακαρβόζη (10 mg/kg ημερησίως, p.o., για 15 ημέρες), τα επίπεδα των θυρεοειδικών ορμονών αυξήθηκαν και οι περισσότερες από τις ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένων των επιπέδων ινσουλίνης και γλυκόζης στο πλάσμα, της LPO στους ιστούς, της δραστηριότητας SOD και CAT και της περιεκτικότητας σε GSH, αντιστράφηκαν. Αυτά τα ευρήματα υποδηλώνουν την εμπλοκή των θυρεοειδικών ορμονών στον τρόπο δράσης της ακαρβόζης στην ύφεση του διαβήτη τύπου 2 mellitus.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ακαρβόζης είναι εξαιρετικά ελάχιστη, με λιγότερο από 1-2% του αρχικού φαρμάκου που χορηγείται από του στόματος να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Παρά το γεγονός αυτό, περίπου το 35% της συνολικής ραδιενέργειας από μια ραδιοσημασμένη και από του στόματος χορηγηθείσα δόση ακαρβόζης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία, με τη μέγιστη ραδιενέργεια στο πλάσμα να παρατηρείται 14-24 ώρες μετά τη χορήγηση - αυτή η καθυστέρηση πιθανότατα αντικατοπτρίζει την απορρόφηση μεταβολιτών παρά την απορρόφηση του αρχικού φαρμάκου. Καθώς η ακαρβόζη προορίζεται να δρα εντός του εντέρου, ο ελάχιστος βαθμός από του στόματος βιοδιαθεσιμότητάς της είναι θεραπευτικά επιθυμητός.

Περίπου το ήμισυ μιας από του στόματος χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα εντός 96 ωρών από τη χορήγηση. Όση μικρή ποσότητα φαρμακευτικής ουσίας απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία (περίπου 34% μιας από του στόματος χορηγηθείσας δόσης) απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, υποδηλώνοντας ότι η νεφρική απέκκριση θα ήταν σημαντική οδός αποβολής εάν το αρχικό φάρμακο απορροφούταν ευκολότερα - αυτό υποστηρίζεται περαιτέρω από δεδομένα στα οποία περίπου το 89% μιας ενδοφλεβίως χορηγηθείσας δόσης ακαρβόζης απεκκρίθηκε στα ούρα ως δραστικό φάρμακο (σε σύγκριση με <2% μετά από από του στόματος χορήγηση) εντός 48 ωρών.

Σε μια μελέτη 6 υγιών ανδρών, λιγότερο από 2% μιας από του στόματος δόσης ακαρβόζης απορροφήθηκε ως δραστικό φάρμακο, ενώ περίπου το 35% της συνολικής ραδιενέργειας από μια 14C-σημασμένη από του στόματος δόση απορροφήθηκε. Κατά μέσο όρο, το 51% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα ως μη απορροφηθείσα ραδιενέργεια σχετιζόμενη με το φάρμακο εντός 96 ωρών από την κατάποση. Επειδή η ακαρβόζη δρα τοπικά εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, αυτή η χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της αρχικής ένωσης είναι θεραπευτικά επιθυμητή.

Μετά από από του στόματος χορήγηση σε υγιείς εθελοντές με 14C-σημασμένη ακαρβόζη, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ραδιενέργειας στο πλάσμα επιτεύχθηκαν 14-24 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις δραστικού φαρμάκου στο πλάσμα επιτεύχθηκαν περίπου 1 ώρα μετά. Η καθυστερημένη απορρόφηση της ραδιενέργειας που σχετίζεται με την ακαρβόζη αντανακλά την απορρόφηση μεταβολιτών που μπορεί να σχηματιστούν είτε από εντερικά βακτήρια είτε από εντερική ενζυμική υδρόλυση.

Η ακαρβόζη μεταβολίζεται αποκλειστικά εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως από εντερικά βακτήρια, αλλά και από πεπτικά ένζυμα. Ένα κλάσμα αυτών των μεταβολιτών (περίπου 34% της δόσης) απορροφήθηκε και στη συνέχεια απεκκρίθηκε στα ούρα.

Το κλάσμα της ακαρβόζης που απορροφάται ως άθικτο φάρμακο απεκκρίνεται σχεδόν πλήρως από τους νεφρούς. Όταν η ακαρβόζη χορηγήθηκε ενδοφλεβίως, το 89% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως δραστικό φάρμακο εντός 48 ωρών. Αντιθέτως, λιγότερο από 2% μιας από του στόματος δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως δραστικό (δηλαδή, αρχική ένωση και δραστικός μεταβολίτης) φάρμακο. Αυτό είναι σύμφωνο με τη χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα του αρχικού φαρμάκου.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Ακαρβόζη (6 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγγένεια Πρωτεϊνών

Καθώς μόνο 1-2% μιας από του στόματος χορηγηθείσας δόσης απορροφάται στην κυκλοφορία, η ακαρβόζη είναι απίθανο να υπόκειται σε κλινικά σημαντική δέσμευση πρωτεϊνών.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ακαρβόζη μεταβολίζεται εκτενώς εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως από εντερικά βακτήρια και σε μικρότερο βαθμό από πεπτικά ένζυμα, σε τουλάχιστον 13 αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Περίπου το 1/3 αυτών των μεταβολιτών απορροφάται στην κυκλοφορία, όπου στη συνέχεια απεκκρίνεται νεφρικά. Οι κύριοι μεταβολίτες φαίνεται να είναι συζεύξεις μεθυλίου, θειικού άλατος και γλυκουρονιδίου της 4-μεθυλπυρογαλλόλης. Μόνο ένας μεταβολίτης - που προκύπτει από τη διάσπαση ενός μορίου γλυκόζης από την ακαρβόζη - έχει αναγνωριστεί ότι έχει δραστηριότητα αναστολέα α-γλυκοσιδάσης.

Η ακαρβόζη μεταβολίζεται αποκλειστικά εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως από εντερικά βακτήρια, αλλά και από πεπτικά ένζυμα. … Τουλάχιστον 13 μεταβολίτες έχουν διαχωριστεί χρωματογραφικά από δείγματα ούρων. Οι κύριοι μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί ως παράγωγα 4-μεθυλπυρογαλλόλης (δηλαδή, συζεύξεις θειικού άλατος, μεθυλίου και γλυκουρονιδίου). Ένας μεταβολίτης (που σχηματίζεται από τη διάσπαση ενός μορίου γλυκόζης από την ακαρβόζη) έχει επίσης δραστηριότητα αναστολέα α-γλυκοσιδάσης. Αυτός ο μεταβολίτης, μαζί με την αρχική ένωση, που ανακτήθηκε από τα ούρα, αντιπροσωπεύουν λιγότερο από το 2% της συνολικής χορηγηθείσας δόσης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε υγιείς εθελοντές, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ακαρβόζης από το πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της δραστικότητας της ακαρβόζης από το πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες σε υγιείς εθελοντές.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των GLYCOSIDE HYDROLASES όπως οι ALPHA-AMYLASES και ALPHA-GLUCOSIDASES.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

T58MSI464G

ACARBOSE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Alpha Glucosidase

Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Alpha-Glucosidase

Η ακαρβόζη είναι ένας αναστολέας Alpha-Glucosidase. Ο μηχανισμός δράσης της ακαρβόζης είναι ως αναστολέας Alpha Glucosidase.

ACARBOSE

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9811704

Μοριακός τύπος

C25H43NO18

Μοριακό βάρος

645.6

IUPAC

(2R,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3,5,6-tetrahydroxyhexanal

InChIKey

CEMXHAPUFJOOSV-XGWNLRGSSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των GLYCOSIDE HYDROLASES όπως οι ALPHA-AMYLASES και ALPHA-GLUCOSIDASES.