Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BF01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACARBOSE

Ακαρβόζη

Η ακαρβόζη και η μιγλιτόλη είναι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης, η οποία φυσιολογικώς προκαλεί αποικοδόμηση των πολυ- και ολιγοσακχαριτών της τροφής. Συνεπεία της αναστολής παρεμποδίζεται η αύξηση της γλυκόζης που ακολουθεί ένα υδατανθρακούχο γεύμα. Η πιογλυταζόνη και η …

Chemical structure of ACARBOSE

Εμπορικά Ονόματα

GLUCOBAY

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις: Για θεραπεία και διαχείριση διαβήτη τύπου II (χρησιμοποιείται σε συνδυαστική θεραπεία ως δεύτερη ή τρίτη γραμμή αγωγής).
medication
SPC-GLUCOBAY

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Καταποθούν ολόκληρα με λίγο υγρό ακριβώς πριν από το γεύμα ή μασηθούν με τις πρώτες μπουκιές του γεύματος.
Χορήγηση:
Ακριβώς πριν από το γεύμα ή με τις πρώτες μπουκιές του γεύματος
Δόση έναρξης:
3 x 1 δισκίο των 50 mg /ημερησίως ή 3 x 1/2 δισκίο των 100 mg /ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξάνεται σε χρονικά διαστήματα 4-8 εβδομάδων
  • Ενήλικες
    Δόση3 x 1 δισκίο των 50 mg /ημερησίως ή 3 x 1/2 δισκίο των 100 mg /ημερησίως
    Μέγ. δόση3 x 200 mg ημερησίως (3 x 2 δισκία των 100mg)
    Η δόση μπορεί να αυξάνεται σε χρονικά διαστήματα 4-8 εβδομάδων, εάν οι ασθενείς παρουσιάσουν μη ικανοποιητική ανταπόκριση. Αν παρουσιασθούν ενοχλητικά συμπτώματα, παρά το ότι ακολουθείται πιστά η δίαιτα, η δόση δε θα πρέπει να αυξηθεί περισσότερο, αλλά θα πρέπει να μειωθεί, αν απαιτείται.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών)
    Δε συνιστάται τροποποίηση της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης.
  • Παιδιά και έφηβοι
    H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Glucobay σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Δε συστήνεται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
block
SPC-GLUCOBAY

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ακαρβόζη ή/και σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, έλκος παχέος εντέρου, ατελής εντερική απόφραξη ή προδιάθεση για εντερική απόφραξη.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 25 ml/min).
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (όπως η κίρρωση του ήπατος).
warning
SPC-GLUCOBAY

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ηπατική βλάβη
    Εάν παρατηρηθεί αύξηση στα ηπατικά ένζυμα, μπορεί να ενδείκνυται είτε μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας, ειδικά εάν η αύξηση παραμένει.
  • Έλεγχος ηπατικών ενζύμων
    θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ελέγχου των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων τους πρώτους 6-12 μήνες θεραπείας
  • Υπογλυκαιμία
    Αν τo Glucobay συνταγογραφηθεί επιπρόσθετα με άλλα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (π.χ. σουλφονυλουρίες, μετφορμίνη ή ινσουλίνη), μια πτώση των τιμών γλυκόζης του αίματος στο υπογλυκαιμικό επίπεδο μπορεί να απαιτεί μια αντίστοιχη προσαρμογή της δόσης του αντίστοιχου συγχορηγούμενου φαρμάκου.
  • Οξεία υπογλυκαιμία
    θα πρέπει να γίνει χρήση γλυκόζης για άμεση αντιστάθμιση της υπογλυκαιμίας
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κάτω των 18 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
swap_horiz
SPC-GLUCOBAY

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Σουλφονυρουρίες, μετφορμίνη ή ινσουλίνη
    Προσοχή
    Οι τιμές γλυκόζης αίματος μπορεί να μειωθούν σε υπογλυκαιμικά επίπεδα. Μπορεί να είναι απαραίτητη μια δόση προσαρμογή αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να προκύψει υπογλυκαιμικό κώμα.
    ΣύστασηΕάν τα συμπτώματα είναι σοβαρά, μπορεί να ληφθεί υπόψη μια προσωρινή μείωση της δόσης του Glucobay. Σε περίπτωση οξείας υπογλυκαιμίας, πρέπει να χρησιμοποιείται γλυκόζη (δεξτρόζη) αντί για επιτραπέζια ζάχαρη.
  • Διγοξίνη
    Παρακολούθηση
    Η ακαρβόζη μπορεί να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της διγοξίνης.
  • Χολεστυραμίνη, προσροφητικά του γαστρεντερικού, φαρμακευτικά προϊόντα με πεπτικά ένζυμα
    Αποφεύγεται
    Πιθανότητα επηρεασμού της δράσης του Glucobay.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται.
  • Από του στόματος νεομυκίνη
    Προσοχή
    Ευρύτερες μειώσεις της γλυκόζης στο αίμα μετά το γεύμα και αύξηση στη συχνότητα και σοβαρότητα των γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΕάν τα συμπτώματα είναι σοβαρά, μπορεί να ληφθεί υπόψη μια προσωρινή μείωση της δόσης του Glucobay.
sick
SPC-GLUCOBAY

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο και Υπερευαισθησία (κνησμός, ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση)
Αγγειακές διαταραχές
  • Οίδημα
Γαστρεντερικές Διαταραχές
  • Μετεωρισμός
  • Διάρροια
  • Γαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοι
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Ατελής ειλεός / ειλεός
  • Κυστοειδής πνευμάτωση του εντέρου
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση τρανσαμινασών
  • Ίκτερος
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Θρομβοκυτοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο και Υπερευαισθησία (κνησμός, ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Γαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοι
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ατελής ειλεός / ειλεός
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κυστοειδής πνευμάτωση του εντέρου
    Γαστρεντερικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Συχνές
  • Ίκτερος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-GLUCOBAY

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν πληροφορίες για τη χρήση του από έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή δεν έχει αποκλεισθεί η πιθανότητα να υπάρχει κάποια επίδραση από την ακαρβόζη στο βρέφος από γάλα της μητέρας συνιστάται γενικά, να μη χορηγείται το Glucobay κατά τη διάρκεια της περιόδου θηλασμού.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο ακάρβοζ συνδέεται αναστρέψιμα με την παγκρεατική α-αμυλάση και με τις μεμβρανώδεις εντερικές αλφα‑γλυκοσίδες υδρολάσεις. Αυτά τα ένζυμα εμποδίζουν την υδρόλυση των σύνθετων αμύλων σε ολιγοσακχαρίτες στο αυλό του λεπτού εντέρου και…
monitor_heart
SPC-GLUCOBAY

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας της α-γλυκοσιδάσης Κωδικός ΑΤC: Α10ΒF01 Η δραστική ουσία των δισκίων Glucobay, ακαρβόζη, είναι ένας ψευδοτετρασακχαρίτης μικροβιακής προέλευσης. To Glucobay μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό φάρμακο για τη…
biotech
SPC-GLUCOBAY

Φαρμακοκινητική

expand_more
A πορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα Μετά από χορήγηση, μόνο το 1-2% του ενεργού αναστολέα απορροφάται. Η φαρμακοκινητική της ακαρβόζης ερευνήθηκε μετά από χορήγηση από το στόμα ραδιενεργά επισημασμένης ουσίας - C -(200mg) σε υγιείς εθελοντές. Απορρόφηση Κατά…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ακαρβόζη μεταβολίζεται εκτενώς εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, κυρίως από εντερικά βακτήρια και σε μικρότερο βαθμό από πεπτικά ένζυμα, σε τουλάχιστον 13 αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Περίπου το 1/3 αυτών των μεταβολιτών απορροφάται στην…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GLUCOBAY
expand_more

Δοσολογία

Επειδή η αποτελεσματικότητα και η ανοχή μπορεί να διαφέρουν από ασθενή σε ασθενή, η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό ξεχωριστά για κάθε άτομο.

Ενήλικες: Εκτός εάν ορισθεί διαφορετικά, η συνιστώμενη δόση είναι η ακόλουθη: Αρχικά 3 x 1 δισκίο των 50 mg Glucobay /ημερησίως ή 3 x 1/2 δισκίο των 100 mg Glucobay /ημερησίως.

Ανώτατη δόση: έως και 3 x 2 δισκία των 50 mg Glucobay /ημερησίως ή 3 x 1 δισκίο των 100 mg Glucobay /ημερησίως. Μπορεί ενίοτε να είναι απαραίτητη μια περαιτέρω αύξηση στη δοσολογία έως 3 x 200 mg Glucobay (3 x 2 δισκία των 100mg) ημερησίως.

Η δόση μπορεί να αυξάνεται σε χρονικά διαστήματα 4-8 εβδομάδων, εάν οι ασθενείς παρουσιάσουν μη ικανοποιητική ανταπόκριση, και επίσης αργότερα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Αν παρουσιασθούν ενοχλητικά συμπτώματα, παρά το ότι ακολουθείται πιστά η δίαιτα, η δόση δε θα πρέπει να αυξηθεί περισσότερο, αλλά θα πρέπει να μειωθεί, αν απαιτείται.

Η μέση δόση είναι 300 mg Glucobay την ημέρα (που αντιστοιχούν σε 3 x 2 δισκία Glucobay των 50mg/ ημέρα ή 3 x 1 δισκίο Glucobay των 100mg/ ημέρα).

Τρόπος χορήγησης Τα δισκία Glucobay είναι αποτελεσματικά μόνο εάν καταποθούν ολόκληρα με λίγο υγρό ακριβώς πριν από το γεύμα ή εάν μασηθούν με τις πρώτες μπουκιές του γεύματος.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών): Δε συνιστάται τροποποίηση της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης.

Παιδιά και έφηβοι: H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Glucobay σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση. Το Glucobay δε συστήνεται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: H ακαρβόζη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία όπως η κίρρωση του ήπατος (Βλ. Αντενδείξεις).

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Βλ. Αντενδείξεις.

Διάρκεια της χρήσης Δεν έχει προβλεφθεί ότι θα πρέπει να υπάρχει κάποιος χρονικός περιορισμός στη χρήση των δισκίων Glucobay.

block

Αντενδείξεις

SPC-GLUCOBAY
expand_more

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

  • Υπερευαισθησία στην ακαρβόζη ή/και σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, έλκος παχέος εντέρου, ατελής εντερική απόφραξη ή προδιάθεση για εντερική απόφραξη.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 25 ml/min).
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (όπως η κίρρωση του ήπατος).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GLUCOBAY
expand_more

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

  • Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κεραυνοβόλου ηπατίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Glucobay. Ο μηχανισμός δεν είναι γνωστός, αλλά το Glucobay μπορεί να συμβάλει σε πολυπαραγοντικής παθοφυσιολογίας ηπατική βλάβη. Εάν παρατηρηθεί αύξηση στα ηπατικά ένζυμα, μπορεί να ενδείκνυται είτε μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας, ειδικά εάν η αύξηση παραμένει.
  • Επομένως, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ελέγχου των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων τους πρώτους 6-12 μήνες θεραπείας (δείτε παράγραφο 4.8).
  • To Glucobay έχει μια αντιυπεργλυκαιμική δράση, αλλά το φάρμακο αυτό δεν προκαλεί υπογλυκαιμία.
  • Αν τo Glucobay συνταγογραφηθεί επιπρόσθετα με άλλα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (π.χ. σουλφονυλουρίες, μετφορμίνη ή ινσουλίνη), μια πτώση των τιμών γλυκόζης του αίματος στο υπογλυκαιμικό επίπεδο μπορεί να απαιτεί μια αντίστοιχη προσαρμογή της δόσης του αντίστοιχου συγχορηγούμενου φαρμάκου.
  • Εάν αναπτυχθεί οξεία υπογλυκαιμία θα πρέπει να γίνει χρήση γλυκόζης για άμεση αντιστάθμιση της υπογλυκαιμίας (δείτε παρ.4.5).
  • H ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Glucobay σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GLUCOBAY
expand_more

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Glucobay, η επιτραπέζια ζάχαρη (καλαμοσάκχαρο) καθώς και οι τροφές που περιέχουν ζάχαρη συχνά προκαλούν εντερικά συμπτώματα ακόμα και διάρροια (βλ. παρενέργειες), ως αποτέλεσμα της αυξημένης ζύμωσης υδατανθράκων στο κόλον, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Glucobay.

Το Glucobay έχει μια αντιυπεργλυκαιμική δράση, αλλά το φάρμακο αυτό δεν προκαλεί υπογλυκαιμία. Σε ασθενείς που θεραπεύονται ταυτόχρονα με Glucobay και σουλφονυρουρίες, μετφορμίνη ή ινσουλίνη, οι τιμές γλυκόζης αίματος μπορεί να μειωθούν σε υπογλυκαιμικά επίπεδα και συνεπώς μπορεί να είναι απαραίτητη μια δόση προσαρμογής αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να προκύψει υπογλυκαιμικό κώμα.

Σε περίπτωση οξείας υπογλυκαιμίας πρέπει να ληφθεί υπόψη, ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακαρβόζη η επιτραπέζια ζάχαρη (καλαμοσάκχαρο) διασπάται σε φρουκτόζη και γλυκόζη πιο αργά και επομένως είναι ακατάλληλη για την ταχεία εξάλειψη της υπογλυκαιμίας. Συνεπώς πρέπει να χρησιμοποιείται γλυκόζη (δεξτρόζη) αντί για επιτραπέζια ζάχαρη (καλαμοσάκχαρο).

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις η ακαρβόζη μπορεί να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης, κατά τρόπο ώστε να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της διγοξίνης.

Λόγω της πιθανότητας επηρεασμού της δράσης του Glucobay η ταυτόχρονη χορήγηση χολεστυραμίνης, προσροφητικών του γαστρεντερικού και φαρμακευτικών προϊόντων με πεπτικά ένζυμα πρέπει να αποφεύγεται.

Η ταυτόχρονη χορήγηση του Glucobay και της από του στόματος νεομυκίνης μπορεί να οδηγήσει σε ευρύτερες μειώσεις της γλυκόζης στο αίμα μετά το γεύμα και σε μια αύξηση στη συχνότητα και σοβαρότητα των γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Εάν τα συμπτώματα είναι σοβαρά, μπορεί να ληφθεί υπόψη μια προσωρινή μείωση της δόσης του Glucobay.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GLUCOBAY
expand_more

Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναφερθεί με το Glucobay με βάση μελέτες ελεγχόμενες με placebo, κατηγοριοποιημένες κατά CIOMS III κατηγορίες ανά συχνότητα (βάση δεδομένων ελεγχόμενων με Placebo κλινικών μελετών: Glucobay Ν=8.595, placebo N= 7.278. Status: 10 Φεβρ. 2006) φαίνονται στο συνοπτικό πίνακα παρακάτω.

Ανάμεσα σε κάθε συχνότητα ομαδοποίησης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά μείωσης σοβαρότητας. Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100) και σπάνιες (≥ 1/10000 έως < 1/1000).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες προσδιορίζονται μόνο κατά τη διάρκεια της επίβλεψης μετά την κυκλοφορία (status: 31 Dec 2005) και για τις οποίες η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί αναγράφονται παρακάτω ως ‘ μη γνωστές’.

Κατηγορία οργάνου συστήματος κατά MedDRA Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Mη γνωστές
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία στο φάρμακο και Υπερευαισθησία (κνησμός, ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση)
Αγγειακές διαταραχές Οίδημα
Γαστρεντερικές Διαταραχές Μετεωρισμός Διάρροια, Γαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοι, Ναυτία Έμετος, Δυσπεψία Ατελής ειλεός / ειλεός, Κυστοειδής πνευμάτωση του εντέρου
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αύξηση τρανσαμινασών Ίκτερος Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Στην παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής διαταραχής, παθολογικής ηπατικής λειτουργίας και ηπατικής βλάβης. Έχουν επίσης αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις κεραυνοβόλου ηπατίτιδας με μοιραία έκβαση, κυρίως στην Ιαπωνία.

Εάν δεν ακολουθηθεί η συνταγογραφούμενη διαβητική δίαιτα, οι εντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ενταθούν. Εάν αυτές εμφανισθούν παρά την προσκόλληση στην συνταγογραφούμενη διαβητική δίαιτα, πρέπει να ζητηθεί η ιατρική συμβουλή και η δόση να μειωθεί προσωρινά ή μόνιμα.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν τη συνιστώμενη ημερήσια δόση των 150 με 300mg Glucobay, σπάνια έχουν παρατηρηθεί κλινικά σχετιζόμενοι παθολογικοί έλεγχοι ηπατικής δυσλειτουργίας (τρείς φορές πάνω από το ανώτερο φυσιολογικό). Οι παθολογικές τιμές μπορεί να είναι παροδικές υπό τη συνεχιζόμενη θεραπεία με Glucobay (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GLUCOBAY
expand_more
Κύηση Το Glucobay δε πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς δεν υπάρχουν πληροφορίες για τη χρήση του από έγκυες γυναίκες. Θηλασμός Βρέθηκε μια μικρή ποσότητα ραδιενέργειας στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων μετά από χορήγηση ραδιενεργά επισημασμένης ακαρβόζης. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν μέχρι σήμερα παρόμοια ευρήματα. Επειδή δεν έχει αποκλεισθεί η πιθανότητα να υπάρχει κάποια επίδραση από την ακαρβόζη στο βρέφος από γάλα της μητέρας συνιστάται γενικά, να μη χορηγείται τo Glucobay κατά τη διάρκεια της περιόδου θηλασμού.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GLUCOBAY
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας της α-γλυκοσιδάσης Κωδικός ΑΤC: Α10ΒF01

Η δραστική ουσία των δισκίων Glucobay, ακαρβόζη, είναι ένας ψευδοτετρασακχαρίτης μικροβιακής προέλευσης. To Glucobay μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό φάρμακο για τη θεραπεία του ινσουλινοεξαρτώμενου διαβήτη (τύπου 1) και μη ινσουλινοεξαρτώμενου διαβήτη (τύπου 2).

Σε όλα τα είδη που εξετάσθηκαν η ακαρβόζη ασκεί τη δραστικότητά της στο έντερο.

Η ακαρβόζη δρα αναστέλλοντας τα εντερικά ένζυμα (α-γλυκοσιδάσες) που εμπλέκονται στην αποικοδόμηση των δισακχαριτών, των ολιγοσακχαριτών ή των πολυσακχαριτών στη διατροφή.

Αυτό οδηγεί σε δοσοεξαρτώμενη καθυστέρηση της πέψης αυτών των υδατανθράκων. Συνεπώς η γλυκόζη που προέρχεται από αυτούς τους υδατάνθρακες απελευθερώνεται και προσλαμβάνεται από το αίμα πιο αργά.

Με τον τρόπο αυτό η ακαρβόζη μειώνει την μεταγευματική αύξηση της γλυκόζης στο αίμα και ως επακόλουθο, μειώνονται οι διακυμάνσεις της γλυκόζης στο αίμα.

Η ακαρβόζη μειώνει τις παθολογικά υψηλές συγκεντρώσεις της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης.

Σε μία μετα-ανάλυση 7 διπλά τυφλών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, σε 2180 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η ακαρβόζη μείωσε σημαντικά τα καρδιαγγειακά επεισόδια, ειδικά τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου, κατά τη διάρκεια θεραπείας τουλάχιστον 52 εβδομάδων.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GLUCOBAY
expand_more

A πορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα Μετά από χορήγηση, μόνο το 1-2% του ενεργού αναστολέα απορροφάται. Η φαρμακοκινητική της ακαρβόζης ερευνήθηκε μετά από χορήγηση από το στόμα ραδιενεργά επισημασμένης ουσίας - C -(200mg) σε υγιείς εθελοντές.

Απορρόφηση Κατά μέσο όρο, το 35% της ολικής ραδιενέργειας (άθροισμα της ανασταλτικής ουσίας και των προϊόντων αποικοδόμησης) εκκρίθηκε από τα νεφρά μέσα σε 96 ώρες. Η πορεία της ολικής συγκέντρωσης της ραδιενέργειας στο πλάσμα, εμφανίστηκε σε δύο κορυφές. Η πρώτη κορυφή με μία μέση ισοδύναμη συγκέντρωση ακαρβόζης του 52.2 15.7μg/l μετά από 1.1  0.3h, είναι σε συμφωνία με τα αντίστοιχα δεδομένα για την πορεία συγκέντρωσης για την ουσία του αναστολέα (49.5  26.9μg/l μετά από 2.11.6h). Η δεύτερη κορυφή είναι κατά μέσο όρο 586.3 282.7μg/l και φτάνει μετά από 20.75.2h. Σε αντίθεση με την ολική ραδιενέργεια, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ουσίας του αναστολέα είναι χαμηλότερη κατά ένα συντελεστή 10-20. Η δεύτερη, υψηλότερη κορυφή μετά από 14-24 h πιστεύεται ότι είναι εξαιτίας της απορρόφησης των βακτηριακά διασπώμενων προϊόντων από πιο απομακρυσμένα σημεία του εντέρου.

Κατανομή Ο σχετικός όγκος κατανομής (0.32l/kg βάρους σώματος) υπολογίσθηκε σε υγιείς εθελοντές από την πορεία συγκέντρωσης στο πλάσμα (ενδοφλέβια χορήγηση 0.4mg/kg βάρους σώματος).

Βιοδιαθεσιμότητα Η βιοδιαθεσιμότητα είναι μόνο 1-2%. Αυτό το υπερβολικά χαμηλό συστηματικά διαθέσιμο ποσοστό της ανασταλτικής ουσίας είναι επιθυμητό, λόγω του ότι η ακαρβόζη δρα τοπικά στο έντερο. Συνεπώς αυτή η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα δεν έχει σχέση με το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Μεταβολισμός και απέκκριση Η ημιπερίοδος ζωής απέκκρισης από το πλάσμα της ανασταλτικής ουσίας ήταν 3.7±2.7 h για την περίοδο κατανομής και 9.6±4.4h για τη φάση απέκκρισης.

Η αναλογία της ανασταλτικής ουσίας που εκκρίθηκε στα ούρα ήταν 1.7% της χορηγηθείσας δόσης. Το 51% της δραστικότητας απομακρύνθηκε μέσα σε 96 ώρες από τα κόπρανα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Βιοδιαθεσιμότητα

Εξαιρετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
9811704
Μοριακός τύπος
C25H43NO18
Μοριακό βάρος
645.6
IUPAC
(2R,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3,5,6-tetrahydroxyhexanal
InChIKey
CEMXHAPUFJOOSV-XGWNLRGSSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των GLYCOSIDE HYDROLASES όπως οι ALPHA-AMYLASES και ALPHA-GLUCOSIDASES.

Σχετικά Εργαλεία