Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R05CB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACETYLCYSTEINE

Ακετυλοκυστεΐνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Σκευάσματα για τον βήχα και το κρύωμα Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB01 Για την περιεκτικότητα των 600 mg επιπλέον: Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διάφορα άλλα φάρμακα - Αντίδοτα, Κωδικός ATC: V03AB23 ### Μηχανισμός δράσης Το δραστικό συστατικό του …

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2018
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μετά από τα γεύματα
Δόση έναρξης:
200 mg δύο-τρεις φορές την ημέρα
  • Παιδιά ηλικίας από 2-5 ετών
    Δόση100 mg δύο-τρεις φορές την ημέρα
    Χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη.
  • Παιδιά ηλικίας από 6-12 ετών
    Δόση100 mg τρεις-τέσσερις φορές την ημέρα ή 200 mg δύο φορές την ημέρα
  • Ενήλικες και Παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω
    Δόση200 mg δύο-τρεις φορές την ημέρα ή 600 mg μία φορά την ημέρα
  • Παιδιά κάτω των 2 ετών
    Αντενδείκνυται η χορήγηση. Η ακετυλοκυστεΐνη 100 mg δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών
    Η ακετυλοκυστεΐνη 200 mg δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Υπάρχει διαθέσιμη κατάλληλη περιεκτικότητα των 100 mg.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών
    Η ακετυλοκυστεΐνη 600 mg δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Υπάρχουν διαθέσιμες άλλες κατάλληλες περιεκτικότητες των 200 mg ή 100 mg.
  • Ασθενείς με μειωμένο αντανακλαστικό βήχα (ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς)
    Συνιστάται να λαμβάνεται το αναβράζον δισκίο το πρωί.
  • Ασθενείς με τοξικότητα από παρακεταμόλη (μόνο για περιεκτικότητες 600 mg)
    ΔόσηΔόση εφόδου: 140 mg/Kg βάρους σώματος. Δόση συντήρησης: 70 mg/Kg βάρους σώματος, ανά 4 ώρες μέχρι 17 δόσεις.
    Δόση εφόδου κατά προτίμηση στο 1ο δεκάωρο της δηλητηρίασης.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (ακετυλοκυστεΐνη), ή σε άλλη χημικώς όμοια ουσία (για παράδειγμα καρβοκυστεΐνη ή κυστεΐνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Σπάνιες περιπτώσεις κληρονομικών καταστάσεων με ασυμβατότητα σε έκδοχα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παροξυσμός σοβαρού άσθματος.
  • Χρόνιο γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • Κύηση και γαλουχία.
  • Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 2 ετών.
  • Χρήση ακετυλοκυστεΐνης 100 mg σε παιδιά μικρότερα των 2 ετών.
    ΠληθυσμόςΠαιδιά μικρότερα των 2 ετών
  • Χρήση ακετυλοκυστεΐνης 200 mg σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
    ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 6 ετών
  • Χρήση ακετυλοκυστεΐνης 600 mg σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
    ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 12 ετών
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αποτυχία θεραπείας
    Ζητήστε ιατρική συμβουλή εάν τα συμπτώματα δεν υποχωρούν μετά από 4-5 ημέρες ή χειροτερεύουν.
  • Χορήγηση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών (για ακετυλοκυστεΐνη 100 mg)
    Να χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη.
  • Βρογχική απόφραξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά μικρότερα των 2 ετών
    Να μην χρησιμοποιείται (βλεννολυτικά).
  • Αυξημένες βρογχικές εκκρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς επαρκή ικανότητα απόχρεμψης
    Να πραγματοποιηθούν κατάλληλες διαδικασίες (παροχέτευση σε ειδική στάση και αναρρόφηση).
  • Κλινική αξιολόγηση
    Εκ νέου αξιολόγηση της κλινικής κατάστασης είναι απαραίτητη.
  • Ασθματικοί ασθενείς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Σχηματισμός σπηλαίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βρογχικό άσθμα και ιστορικό έλκους
  • Βρογχόσπασμος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα
    Να χορηγείται με προσοχή για τον κίνδυνο εμφάνισης βρογχόσπασμου.
  • Βρογχόσπασμος
    Εάν εμφανισθεί, να διακόπτεται αμέσως η χρήση.
  • Συνδυασμένη χρήση φαρμάκων
    Δεν συνιστάται με αντιβηχικά ή/και ουσίες που ξηραίνουν τις βρογχικές εκκρίσεις ή με φάρμακα με ατροπινική δράση.
  • Δυσανεξία στην ισταμίνη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στην ισταμίνη
    Συνιστάται προσοχή. Να αποφεύγεται η μεγαλύτερης διάρκειας θεραπεία.
  • Πεπτικό έλκος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους
    Να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών, ή ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που προκαλούν ΓΕ αιμορραγία
    Συνιστάται προσοχή. Εάν εμφανιστεί, οι ασθενείς πρέπει να διακόπτουν την αγωγή.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα, SJS/TEN, AGEP)
    Εάν υπάρχουν συμπτώματα, η θεραπεία με ακετυλοκυστεΐνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή.
  • Νέες αλλοιώσεις δέρματος ή βλεννογόνων
    Να ζητηθεί αμέσως ιατρική συμβουλή και ως προφύλαξη να διακοπεί η αγωγή με ακετυλοκυστεΐνη.
  • Επηρρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σοβαρή ηπατοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σοβαρή ηπατοπάθεια
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ιατρική συμβουλή.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα νατρίου (για αναβράζον δισκίο 600 mg)
    Να λαμβάνεται υπόψη.
  • Περιεκτικότητα σε σορβιτόλη (πηγή φρουκτόζης)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI) (για αναβράζον δισκίο 600 mg)
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
  • Περιεκτικότητα σε γλυκόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (για κόνις για πόσιμο εναιώρημα 100 mg/5ml και 200 mg/5ml)
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Περιεκτικότητα σε γλυκόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη (για κόνις για πόσιμο εναιώρημα 100 mg/5ml και 200 mg/5ml)
    Να λαμβάνεται υπόψη.
  • Υδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας του βενζοϊκού νατρίου (Ε215)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
  • Περιεκτικότητα σε σορβιτόλη (πηγή φρουκτόζης)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI) (για κοκκία για πόσιμο εναιώρημα)
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
  • Αζώχρωμα Ponceau 4R red/Cochineal Red A (Ε124)
    ΠληθυσμόςΓια κοκκία για πόσιμο εναιώρημα 100 mg/sachet
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βρογχικά αποχρεμπτικά και αντιβηχικά ή/και ουσίες που ξηραίνουν τις βρογχικές εκκρίσεις ή φάρμακα με ατροπινική δράση
    προσοχή
    Σοβαρή εκκριτική συμφόρηση λόγω μειωμένου αντανακλαστικού του βήχα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση. Απαιτείται ιδιαίτερα προσεκτική διάγνωση.
  • Άλατα μεταλλικών στοιχείων (ασβέστιο, σίδηρος, χρυσός)
    προσοχή
    Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ακετυλοκυστεΐνης
    ΣύστασηΧορήγηση αφού μεσολαβήσει διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών.
  • Αντιβιοτικά από το στόμα (τετρακυκλίνες, αμινογλυκοσίδες, πενικιλλίνες) (Εξαίρεση: κεφιξίμη, λορακαρμπέφη)
    προσοχή
    Απενεργοποίηση αντιβιοτικών (in vitro)
    ΣύστασηΝα λαμβάνονται χωριστά και αφού μεσολαβήσει διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών.
  • Ενεργός άνθρακας
    προσοχή
    Περιορισμός της δράσης της ακετυλοκυστεΐνης
  • Τρινιτρική γλυκερίνη (νιτρογλυκερίνη)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της αγγειοδιασταλτικής και αντιαιμοπεταλιακής δράσης, πιθανή σοβαρή υπόταση με κεφαλαλγία
    ΣύστασηΟ ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για τυχόν διαπίστωση υπότασης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Υποθεραπευτικά επίπεδα καρβαμαζεπίνης
  • Σαλικυλικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσει τη χρωματομετρική ανάλυση
  • Κετονικά σώματα (σε εξετάσεις ούρων)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσει τον προσδιορισμό
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας*
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αιμορραγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • βρογχόσπασμος - κατά κύριο λόγο σε ασθενείς με υπεραντιδραστικότητα του βρογχικού συστήματος σε περίπτωση βρογχικού άσθματος
Γαστρεντερικό
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Οίδημα προσώπου
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Γενικές
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • βρογχόσπασμος - κατά κύριο λόγο σε ασθενείς με υπεραντιδραστικότητα του βρογχικού συστήματος σε περίπτωση βρογχικού άσθματος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Δεν αναμένονται
    Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες σε πειραματόζωα.
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκύους που έχουν εκτεθεί στην ακετυλοκυστεΐνη. Οι μελέτες που έχουν πραγματοποιηθεί σε πειραματόζωα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η ακετυλοκυστεΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μετά από αυστηρή εκτίμηση του λόγου οφέλους-κινδύνου.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση στο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού η ακετυλοκυστεΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από αυστηρή εκτίμηση του λόγου οφέλους-κινδύνου.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Σκευάσματα για τον βήχα και το κρύωμα Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB01 Για την περιεκτικότητα των 600 mg επιπλέον: Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διάφορα άλλα φάρμακα - Αντίδοτα, Κωδικός ATC: V03AB23

Μηχανισμός δράσης

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ακετυλοκυστεΐνη, που παράγεται με ακετυλίωση της κυστεΐνης, ενός φυσικού αμινοξέος.

Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται σαν βλεννολυτικός παράγων τόσο στην πυώδη όσο και στην μη πυώδη βλέννα. Μειώνει το ιξώδες της βλέννας χωρίς να αλλοιώνει το βλεννογόνο.

Το ιξώδες του πνευμονικού εκκρίματος εξαρτάται από τη συγκέντρωση των βλεννοπρωτεϊνών και σε μικρότερη έκταση από το DNA. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλοκυστεΐνης οφείλεται στη σουλφυδρυλική ομάδα (-SH), η οποία βοηθάει στη διάσπαση των δισουλφιδικών δεσμών που συνδέουν μεταξύ τους τις αλύσους των βλεννοπολυσακχαριτών και προκαλεί αποπολυμερισμό των αλύσων του DNA της πυώδους βλέννας, μειώνοντας το ιξώδες της.

Η βλεννολυτική δράση της ακετυλοκυστεΐνης δεν αλλάζει με την παρουσία DNA και αυξάνει με την αύξηση του pH, σημαντική δε είναι σε pH 7 έως 9.

Η ακετυλοκυστεΐνη in vivo υπόκειται σε αποακετυλίωση δίνοντας κυστεΐνη, ή οξείδωση δίνοντας διακετυλοκυστίνη.

Η ακετυλοκυστεΐνη χορηγούμενη μαζί με αντιβιοτικά συμβάλλει στη μείωση των υποτροπών που οφείλονται στη στάση των βρογχικών εκκρίσεων και στην ανεπάρκεια των αεροφόρων οδών. Με την ακετυλοκυστεΐνη ευνοείται επίσης η απόχρεμψη, διότι αυξάνεται η δραστηριότητα του κροσσωτού επιθηλίου και ελαττώνεται ο βήχας. Η ακετυλοκυστεΐνη βοηθάει στην αποβολή των παχύρρευστων εκκριμάτων, ιδιαίτερα των βρογχοπνευμονικών και έτσι μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών από την κατακράτηση της βλέννας. Η βλεννολυτική δράση της είναι παρόμοια στην πυώδη και στη μη πυώδη βλέννα.

Σε ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα/βλεννογλοιοείδωση, έχει αναφερθεί προστατευτική επίδραση στη συχνότητα και τη σοβαρότητα παροξύνσεων προκαλούμενων από βακτήρια, όταν η ακετυλοκυστεΐνη χορηγείται προφυλακτικά.

Ένας εναλλακτικός μηχανισμός της ακετυλοκυστεΐνης υποτίθεται ότι βασίζεται στην ικανότητα της αντιδρώσας SH ομάδας να δεσμεύει χημικές ρίζες και με αυτό τον τρόπο να αποτοξινώνει τον οργανισμό από αυτές. Επιπλέον, η ακετυλοκυστεΐνη συμβάλλει στην αύξηση της σύνθεσης της γλουταθειόνης που είναι σημαντική για την αποτοξίνωση από δηλητηριώδεις ουσίες, καθώς χρησιμεύει ως υπόστρωμα για τη σύνθεσή της στο σώμα. Αυτό εξηγεί τη δράση της ως αντιδότου στη δηλητηρίαση από παρακεταμόλη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και σχεδόν ολοκληρωτικά και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε κυστεΐνη, τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, καθώς και σε διακετυλοκυστίνη, κυστίνη και άλλα μεικτά δισουλφίδια.

Κατανομή

Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως και κατανέμεται σε ολόκληρο τον οργανισμό, με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται στο ήπαρ, στους νεφρούς και στους πνεύμονες.

Λόγω του έντονου φαινομένου πρώτης διόδου, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ χαμηλή (περίπου 10%).

Στον άνθρωπο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1-3 ώρες, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του κύριου μεταβολίτη, της κυστεΐνης, ανέρχεται περίπου σε 2 µmol/l. Προσδιορίστηκε ότι η πρόσδεση της ακετυλοκυστεΐνης στις πρωτεΐνες είναι περίπου 50%.

Βιομετασχηματισμός

Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να εμφανίζεται στο πλάσμα ή με τη μορφή της μητρικής ουσίας ή τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών της, όπως διακετυλοκυστεΐνη και κυστεΐνη, είτε ελεύθερη, είτε συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με ασταθείς δισουλφιδικούς δεσμούς είτε σαν κλάσμα ενσωματωμένο με τις αλύσους των πρωτεϊνικών πεπτιδίων. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και οι μέσες τιμές κυμάνθηκαν από 4 μέχρι 10% εξαρτώμενες από το αν μετρήθηκε η ολική ακετυλοκυστεΐνη ή μόνο οι αναχθείσες μορφές αυτής. Η χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα οφείλεται στο μεταβολισμό στα τοιχώματα του εντέρου και στο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ.

Η ακετυλοκυστεΐνη απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών (ανόργανων θειικών αλάτων, διακετυλοκυστεΐνης) μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ακετυλοκυστεΐνης στο πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα και προσδιορίζεται κυρίως από τον γρήγορο ηπατικό βιομετασχηματισμό της. Γι’ αυτό και η μειωμένη ηπατική λειτουργία οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα που φτάνει έως και τις 8 ώρες.

Αποβολή

Φαρμακοκινητικές μελέτες με ενδοφλέβια χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης αποκάλυψαν ότι ο όγκος κατανομής είναι 0,47 L/kg (συνολικός) ή 0,59 L/kg (ανηγμένος). Η κάθαρση από το πλάσμα προσδιορίστηκε ότι είναι 0,11 L/h/kg (συνολική) και 0,84 L/h/kg (ανηγμένη), αντίστοιχα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 30-40 λεπτά ενώ η απέκκριση ακολουθεί κινητική τριών φάσεων (άλφα, βήτα και τερματική φάση γάμμα).

Η ακετυλοκυστεΐνη διαπερνά τον πλακούντα και ανιχνεύεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την απέκκρισή της στο μητρικό γάλα.

Δεν υπάρχει διαθέσιμη γνώση σχετικά με τη συμπεριφορά της ακετυλοκυστεΐνης στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στους ανθρώπους.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Έχουν προταθεί διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί για τη βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης. Οι σουλφυδρυλικές ομάδες της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να υδρολύσουν τους δεσμούς δισουλφιδίου εντός της μուκίνης, διασπώντας τους ολιγομερείς και…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Σκευάσματα για τον βήχα και το κρύωμα Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB01 Για την περιεκτικότητα των 600 mg επιπλέον: Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διάφορα άλλα φάρμακα - Αντίδοτα, Κωδικός ATC: V03AB23 ### Μηχανισμός δράσης Το…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και σχεδόν ολοκληρωτικά και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε κυστεΐνη, τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να αποακετυλιωθεί από την αμινοακυλάση 1 ή άλλες μη καθορισμένες αποακετυλάσες πριν υποβληθεί στον φυσιολογικό μεταβολισμό της κυστεΐνης. Μετά από εισπνοή ή ενδοτραχειακή χορήγηση, το μεγαλύτερο μέρος του χορηγούμενου…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια δόση 11 g με τη μορφή αναβράζοντος δισκίου για διάλυμα φτάνει σε μέση Cmax 26,5 µg/mL, με Tmax 2 ώρες και AUC 186 µg*h/mL. Μια από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης ακετυλκυστεΐνης ανακτάται κατά 13-38% στα ούρα εντός…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ακετυλκυστεΐνη ενδείκνυται για τη βλεννολυτική θεραπεία και στη διαχείριση της υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης. Έχει βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται κάθε 1-8 ώρες ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης, και έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με την αραίωση των από του στόματος διαλυμάτων σε κόλα για την κάλυψη της γεύσης, τον κίνδυνο υπερευαισθησίας και τον κίνδυνο αιμορραγίας από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Έχουν προταθεί διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί για τη βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης. Οι σουλφυδρυλικές ομάδες της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να υδρολύσουν τους δεσμούς δισουλφιδίου εντός της μուκίνης, διασπώντας τους ολιγομερείς και καθιστώντας τη μυκίνη λιγότερο παχύρρευστη. Η ακετυλκυστεΐνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει την έκκριση μυκίνης σε ζωικά μοντέλα. Λειτουργεί ως αντιοξειδωτικό από μόνη της, αλλά επίσης αποακετυλιώνεται σε κυστεΐνη, η οποία συμμετέχει στη σύνθεση της αντιοξειδωτικής γλουταθειόνης. Η αντιοξειδωτική δράση μπορεί επίσης να τροποποιήσει τις ενδοκυτταρικές οξειδοαναγωγικές αντιδράσεις, μειώνοντας τη φωσφορυλίωση του EGFR και του MAPK, οι οποίες μειώνουν τη μεταγραφή του γονιδίου MUC5AC που παράγει μυκίνη. Στην περίπτωση υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης, ένα μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται από το CYP2E1 για να σχηματίσει τον δυνητικά τοξικό μεταβολίτη N-ακετυλ-p-βενζοκινονιμίνη (NAPQI). Η ποσότητα NAPQI που παράγεται σε υπερδοσολογία κορεάζει και εξαντλεί τα αποθέματα γλουταθειόνης. Το ελεύθερο NAPQI συνδέεται ανεπιτρέπτως με πρωτεΐνες στα ηπατοκύτταρα, οδηγώντας σε κυτταρική νέκρωση. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να συζευχθεί άμεσα με το NAPQI ή να παρέχει κυστεΐνη για την παραγωγή γλουταθειόνης και τη σύζευξη του NAPQI.

Η ακετυλκυστεΐνη ασκεί τη βλεννολυτική της δράση μέσω της ελεύθερης σουλφυδρυλικής της ομάδας, η οποία ανοίγει τους δεσμούς δισουλφιδίου και μειώνει το ιξώδες της βλέννας. Αυτή η δράση αυξάνεται με την αύξηση του pH και είναι πιο σημαντική σε pH 7 έως 9. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης δεν επηρεάζεται από την παρουσία DNA.

Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να προστατεύει από την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, διατηρώντας ή αποκαθιστώντας τις ηπατικές συγκεντρώσεις γλουταθειόνης. Η γλουταθειόνη απαιτείται για την αδρανοποίηση ενός ενδιάμεσου μεταβολίτη της ακεταμινοφαίνης που θεωρείται ηπατοτοξικός. Στην υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, σχηματίζονται υπερβολικές ποσότητες αυτού του μεταβολίτη επειδή οι κύριες μεταβολικές οδοί (σύζευξη γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος) κορεάζονται. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να δράσει μειώνοντας τον μεταβολίτη στην μητρική ένωση ή/και παρέχοντας σουλφυδρύλιο για τη σύζευξη του μεταβολίτη. Πειραματικά στοιχεία υποδηλώνουν επίσης ότι μια ένωση που περιέχει σουλφυδρύλιο, όπως η ακετυλκυστεΐνη, μπορεί να αδρανοποιήσει άμεσα τον μεταβολίτη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μια δόση 11 g με τη μορφή αναβράζοντος δισκίου για διάλυμα φτάνει σε μέση Cmax 26,5 µg/mL, με Tmax 2 ώρες και AUC 186 µg*h/mL.

Μια από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης ακετυλκυστεΐνης ανακτάται κατά 13-38% στα ούρα εντός των πρώτων 24 ωρών, ενώ το 3% ανακτάται στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της ακετυλκυστεΐνης είναι 0,47 L/kg.

Η ακετυλκυστεΐνη έχει μέση κάθαρση 0,11 L/hr/kg.

Μετά από από του στόματος χορήγηση (π.χ., όταν χρησιμοποιείται ως αντίδοτο για υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης), η ακετυλκυστεΐνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Η από του στόματος ακετυλκυστεΐνη απορροφάται ταχέως, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (10-30%) λόγω σημαντικού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η άθικτη ακετυλκυστεΐνη έχει σχετικά μικρό όγκο κατανομής (0,5 L/kg). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αρχικής δόσης εφόδου 150 mg/kg εντός 15 λεπτών είναι περίπου 500 mg/L. Μια σταθερή συγκέντρωση στο πλάσμα 35 mg/L (10-90 mg/L) επιτεύχθηκε σε περίπου 12 ώρες μετά τη δόση εφόδου με συνεχή έγχυση 50 mg/kg για 4 ώρες και 100 mg/kg για τις επόμενες 16 ώρες.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Η ακετυλκυστεΐνη είναι 66-97% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες στον ορό, συνήθως στην αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να αποακετυλιωθεί από την αμινοακυλάση 1 ή άλλες μη καθορισμένες αποακετυλάσες πριν υποβληθεί στον φυσιολογικό μεταβολισμό της κυστεΐνης.

Μετά από εισπνοή ή ενδοτραχειακή χορήγηση, το μεγαλύτερο μέρος του χορηγούμενου φαρμάκου φαίνεται να συμμετέχει στην αντίδραση σουλφυδρυλίου-δισουλφιδίου· το υπόλοιπο απορροφάται από το πνευμονικό επιθήλιο, αποακετυλιώνεται από το ήπαρ σε κυστεΐνη και στη συνέχεια μεταβολίζεται.

Η ακετυλκυστεΐνη υφίσταται ταχεία αποακετυλίωση in vivo για να αποδώσει κυστεΐνη ή οξείδωση για να αποδώσει διακετυλκυστίνη.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο μέσος τερματικός χρόνος ημιζωής της ακετυλκυστεΐνης σε ενήλικες είναι 5,6 ώρες και σε νεογνά πρόωρα είναι 11 ώρες.

Μετά από IV χορήγηση ακετυλκυστεΐνης, έχουν αναφερθεί μέσοι χρόνοι ημιζωής αποβολής 5,6 και 11 ώρες σε ενήλικες και νεογνά, αντίστοιχα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής αυξήθηκε κατά 80% σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη (δηλ., αλκοολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 7-13) ή πρωτοπαθής ή/και δευτεροπαθής χολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 5-11)).

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.

Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

WYQ7N0BPYC

ACETYLCYSTEINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βλεννολυτικό

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δράση Μείωσης

Η ακετυλκυστεΐνη είναι Αντίδοτο, και Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης, και Βλεννολυτικό. Ο μηχανισμός δράσης της ακετυλκυστεΐνης είναι ως Δράση Μείωσης. Η φυσιολογική επίδραση της ακετυλκυστεΐνης είναι μέσω της Μείωσης του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων και της Αύξησης της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης.

ACETYLCYSTEINE

Αντίδοτο [EPC]; Βλεννολυτικό [EPC]; Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων [PE]; Δράση Μείωσης [MoA]; Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης [PE]; Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.6 ώρες (ενήλικες), 11 ώρες (νεογνά)
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

66-97%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
12035
Μοριακός τύπος
C5H9NO3S
Μοριακό βάρος
163.2
IUPAC
(2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid
InChIKey
PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.

Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.