Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R05CB01 S01XA08 V03AB23 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACETYLCYSTEINE(Ακετυλοκυστεΐνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Πλάσμα: ~1 ώρα (έως 8 ώρες με μειωμένη ηπατική λειτουργία). Ενδοφλέβια: 30-40 λεπτά.

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 5.6 ώρες (ενήλικες), 11 ώρες (νεογνά)
 40 λεπτά ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 66-97% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.3 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TREBON-N και καλύπτουν 17 από 29 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ρευστοποίηση των βλεννωδών εκκρίσεων της αναπνευστικής οδού

    σε: Σε περιπτώσεις οξειών και χρόνιων βρογχοπνευμονικών παθήσεων (βρογχίτιδα, εμφύσημα, τραχειοβρογχίτιδα, χρόνια ασθματική βρογχίτιδα)

    Εάν απαιτείται, κατά τη διάρκεια οξειών εξάρσεων των βρογχίτιδων να χορηγείται ταυτόχρονα κατάλληλο αντιβιοτικό.

    • J40 Βρογχίτιδα, μη καθορισμένη ως οξεία ή χρόνια (πληθυσμός)
    • J43 Εμφύσημα (πληθυσμός)
    • J04 Οξεία λαρυγγίτιδα και τραχειίτιδα (πληθυσμός)
    • J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (πληθυσμός)
    • J47 Βρογχεκτασία (πληθυσμός)

  2. Τοξικότητα από παρακεταμόλη

    Στις περιπτώσεις δηλητηρίασης από παρακεταμόλη προτιμάται η ενδοφλέβια χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης, σύμφωνα με το ευρωπαϊκό πρωτόκολλο PRESCOTT και σε περίπτωση που αυτή δεν είναι διαθέσιμη γίνεται χορήγηση από το στόμα.

    • T39 Δηλητηρίαση από, ανεπιθύμητη ενέργεια και υπερδοσολογία από μη-οπιοειδή αναλγητικά, αντιπυρετικά και αντιρρευματικά

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του TREBON-N
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μετά από τα γεύματα. Το αναβράζον δισκίο το πρωί για ασθενείς με μειωμένο αντανακλαστικό βήχα.
Δόση έναρξης:
200 mg δύο-τρεις φορές την ημέρα
  • Παιδιά ηλικίας από 2-5 ετών
    Δόση100 mg
    δύο-τρεις φορές την ημέρα
  • Παιδιά ηλικίας από 2-6 ετών
    χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη
  • Παιδιά κάτω των 2 ετών
    Αντενδείκνυται η χορήγηση
  • Παιδιά ηλικίας από 6-12 ετών
    Δόση100 mg τρεις-τέσσερις φορές την ημέρα ή 200 mg δύο φορές την ημέρα
  • Παιδιά κάτω των 6 ετών (για 200 mg ακετυλοκυστεΐνη)
    δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω υψηλής περιεκτικότητας σε δραστική ουσία. Υπάρχει διαθέσιμη κατάλληλη περιεκτικότητα των 100 mg.
  • Ενήλικες και Παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω
    Δόση200 mg δύο-τρεις φορές την ημέρα ή 600 mg μία φορά την ημέρα
  • Παιδιά κάτω των 12 ετών (για 600 mg ακετυλοκυστεΐνη)
    δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω υψηλής περιεκτικότητας σε δραστική ουσία. Υπάρχουν διαθέσιμες άλλες κατάλληλες περιεκτικότητες των 200 mg ή 100 mg.
  • Ασθενείς με τοξικότητα από παρακεταμόλη (για 600 mg)
    ΔόσηΔόση εφόδου: 140 mg/Kg βάρους σώματος. Δόση συντήρησης: 70 mg/Kg βάρους σώματος, ανά 4 ώρες μέχρι 17 δόσεις.
    Δόση εφόδου κατά προτίμηση στο 1ο δεκάωρο της δηλητηρίασης.
  • Ασθενείς με μειωμένο αντανακλαστικό βήχα (ηλικιωμένοι και εξασθενημένοι ασθενείς)
    συνιστάται να λαμβάνεται το αναβράζον δισκίο το πρωί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (ακετυλοκυστεΐνη), ή σε άλλη χημικώς όμοια ουσία (για παράδειγμα καρβοκυστεΐνη ή κυστεΐνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σπάνιες περιπτώσεις κληρονομικών καταστάσεων, στις οποίες ο ασθενής μπορεί να εμφανίζει ασυμβατότητα με κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος
  • Παροξυσμός σοβαρού άσθματος
  • Χρόνιο γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
  • Κύηση και γαλουχία
  • Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 2 ετών
  • Χρήση ακετυλοκυστεΐνης 200 mg
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών
  • Χρήση ακετυλοκυστεΐνης 600 mg
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αποτελεσματικότητα αγωγής
    Να ζητηθεί η συμβουλή του θεράποντος ιατρού εάν τα συμπτώματα δεν υποχωρούν μετά από 4-5 ημέρες ή χειροτερεύουν.
  • Χορήγηση σε παιδιά 2-6 ετών
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών
    Η ακετυλοκυστεΐνη 100 mg θα πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική επίβλεψη.
  • Βρογχική απόφραξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μικρότερης των 2 ετών
    Τα βλεννολυτικά μπορεί να προκαλέσουν βρογχική απόφραξη. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Αύξηση βρογχικών εκκρίσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς επαρκή ικανότητα απόχρεμψης
    Η χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ρευστοποίηση και αύξηση του όγκου των βρογχικών εκκρίσεων. Θα πρέπει να πραγματοποιηθούν οι κατάλληλες διαδικασίες (π.χ. παροχέτευση σε ειδική στάση και αναρρόφηση).
  • Κλινική κατάσταση
    Η εκ νέου αξιολόγηση της κλινικής κατάστασης είναι απαραίτητη σε περιπτώσεις παχύρρευστης, πυώδους απόχρεμψης, παρουσία πυρετού ή στην περίπτωση χρόνιας βρογχοπνευμονικής ασθένειας.
  • Βρογχόσπασμος, αναπνευστική ανεπάρκεια, φυματίωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείς με ιστορικό βρογχόσπασμου ή βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια ή ενεργό φυματίωση
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Σχηματισμός σπηλαίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βρογχικό άσθμα και με ιστορικό έλκους
    Έχει παρατηρηθεί σχηματισμός σπηλαίου.
  • Κίνδυνος βρογχόσπασμου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Εάν εμφανισθεί βρογχόσπασμος, να διακόπτεται αμέσως η χρήση.
  • Συνδυασμένη χρήση με βρογχικά αποχρεμπτικά, αντιβηχικά ή ουσίες με ατροπινική δράση
    Δεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση.
  • Δυσανεξία στην ισταμίνη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στην ισταμίνη
    Συνιστάται προσοχή. Η μεγαλύτερης διάρκειας θεραπεία θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Πεπτικό έλκος / Γαστρεντερική αιμορραγία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, ηλικιωμένοι, ασθενείς με ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών, ή λαμβάνοντες φάρμακα που προκαλούν γαστρεντερική αιμορραγία
    Πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Εάν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία, οι ασθενείς πρέπει να διακόπτουν την αγωγή.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση)
    Εάν υπάρχουν συμπτώματα ή σημεία εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική συμβουλή. Εάν εμφανιστούν νέες αλλοιώσεις του δέρματος ή των βλεννογόνων, θα πρέπει να ζητηθεί αμέσως ιατρική συμβουλή και να διακοπεί η αγωγή.
  • Νεφρική δυσλειτουργία ή σοβαρή ηπατοπάθεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή σοβαρή ηπατοπάθεια
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ιατρική συμβουλή. Ενδέχεται να εμφανιστεί συσσώρευση μεταβολιτών σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό δίαιτα με ελεγχόμενη ποσότητα ή ελεύθερη νατρίου
    Το Ακετυλοκυστεΐνη-N 600 mg Αναβράζον δισκίο περιέχει 165,6mg νατρίου ανά δισκίο. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
  • Περιεκτικότητα σε σορβιτόλη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη (HFI)
    Το Ακετυλοκυστεΐνη-N 600 mg Αναβράζον δισκίο, καθώς και τα κοκκία για πόσιμο εναιώρημα (100, 200, 600 mg/Ακετυλοκυστεΐνη) περιέχουν σορβιτόλη. Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν. Η αθροιστική επίδραση και η επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα άλλων φαρμάκων πρέπει να ληφθούν υπόψη.
  • Περιεκτικότητα σε γλυκόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης / Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη
    Το Ακετυλοκυστεΐνη-N κόνεως για πόσιμο εναιώρημα 100 mg/5ml και 200 mg/5ml περιέχει 0,78g γλυκόζης. Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη. Σε χρόνια χρήση μπορεί να είναι επιβλαβές για τα δόντια.
  • Υδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα του βενζοϊκού νατρίου (Ε215)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
  • Αζώχρωμα Ponceau 4R red/Cochineal Red A (Ε124)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (μόνο στην περιεκτικότητα των 100 mg/Ακετυλοκυστεΐνη κοκκίων για πόσιμο εναιώρημα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βρογχικά αποχρεμπτικά + Αντιβηχικά ή/και ουσίες που ξηραίνουν τις βρογχικές εκκρίσεις ή φάρμακα με ατροπινική δράση
    προσοχή
    Σοβαρή εκκριτική συμφόρηση λόγω μειωμένου αντανακλαστικού του βήχα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση. Απαιτείται ιδιαίτερα προσεκτική διάγνωση.
  • Άλατα μεταλλικών στοιχείων (π.χ. ασβέστιο, σίδηρος, χρυσός)
    προσοχή
    Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ακετυλοκυστεΐνης
    ΣύστασηΧορήγηση αφού μεσολαβήσει διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών.
  • Αντιβιοτικά (τετρακυκλίνες, αμινογλυκοσίδες, πενικιλλίνες) – (Δεν ισχύει για κεφιξίμη, λορακαρμπέφη)
    προσοχή
    Απενεργοποίηση αντιβιοτικών (σε in vitro πειράματα)
    ΣύστασηΤα αντιβιοτικά από το στόμα θα πρέπει να λαμβάνονται χωριστά και αφού μεσολαβήσει διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών.
  • Ενεργός άνθρακας
    προσοχή
    Περιορισμός της δράσης της ακετυλοκυστεΐνης
  • Τρινιτρική γλυκερίνη (νιτρογλυκερίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοδιασταλτικής και αντιαιμοπεταλιακής δράσης, κίνδυνος υπότασης και κεφαλαλγίας
    ΣύστασηΟ ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για τυχόν διαπίστωση υπότασης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Υποθεραπευτικά επίπεδα καρβαμαζεπίνης
  • Σαλικυλικά
    προσοχή
    Επηρεασμός της χρωματομετρικής ανάλυσης
  • Κετονικά σώματα (σε εξετάσεις ούρων)
    προσοχή
    Επηρεασμός του προσδιορισμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αιμορραγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Οίδημα προσώπου
Γενικές
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στη γονιμότητα σε μελέτες σε πειραματόζωα.
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκύους που έχουν εκτεθεί στην ακετυλοκυστεΐνη. Οι μελέτες που έχουν πραγματοποιηθεί σε πειραματόζωα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η ακετυλοκυστεΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μετά από αυστηρή εκτίμηση του λόγου οφέλους-κινδύνου.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση στο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού η ακετυλοκυστεΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από αυστηρή εκτίμηση του λόγου οφέλους-κινδύνου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετο
  • διάρροια
  • υπερεκκρίσεις (σε βρέφη)
  • εξάνθημα με ή χωρίς πυρετό
Αντιμετώπιση
Εφόσον είναι αναγκαία, σύμφωνα με τα συμπτώματα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Σκευάσματα για τον βήχα και το κρύωμα Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB01

Για την περιεκτικότητα των 600 mg επιπλέον: Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διάφορα άλλα φάρμακα - Αντίδοτα Κωδικός ATC: V03AB23

Μηχανισμός δράσης

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ακετυλοκυστεΐνη, που παράγεται με ακετυλίωση της κυστεΐνης, ενός φυσικού αμινοξέος. Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται σαν βλεννολυτικός παράγων τόσο στην πυώδη όσο και στην μη πυώδη βλέννα, μειώνοντας το ιξώδες της χωρίς να αλλοιώνει το βλεννογόνο.

Το ιξώδες του πνευμονικού εκκρίματος εξαρτάται από τη συγκέντρωση των βλεννοπρωτεϊνών και σε μικρότερη έκταση από το DNA. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλοκυστεΐνης οφείλεται στη σουλφυδρυλική ομάδα (-SH), η οποία βοηθάει στη διάσπαση των δισουλφιδικών δεσμών που συνδέουν μεταξύ τους τις αλύσους των βλεννοπολυσακχαριτών και προκαλεί αποπολυμερισμό των αλύσων του DNA της πυώδους βλέννας, μειώνοντας το ιξώδες της. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλοκυστεΐνης δεν αλλάζει με την παρουσία DNA και αυξάνει με την αύξηση του pH, σημαντική δε είναι σε pH 7 έως 9.

Η ακετυλοκυστεΐνη in vivo υπόκειται σε αποακετυλίωση δίνοντας κυστεΐνη, ή οξείδωση δίνοντας διακετυλοκυστεΐνη.

Η ακετυλοκυστεΐνη χορηγούμενη μαζί με αντιβιοτικά συμβάλλει στη μείωση των υποτροπών που οφείλονται στη στάση των βρογχικών εκκρίσεων και στην ανεπάρκεια των αεροφόρων οδών. Με την ακετυλοκυστεΐνη ευνοείται επίσης η απόχρεμψη, διότι αυξάνεται η δραστηριότητα του κροσσωτού επιθηλίου και ελαττώνεται ο βήχας. Η ακετυλοκυστεΐνη βοηθάει στην αποβολή των παχύρρευστων εκκριμάτων, ιδιαίτερα των βρογχοπνευμονικών και έτσι μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών από την κατακράτηση της βλέννας. Η βλεννολυτική δράση της είναι παρόμοια στην πυώδη και στη μη πυώδη βλέννα.

Σε ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα/βλεννογλοιοείδωση, έχει αναφερθεί προστατευτική επίδραση στη συχνότητα και τη σοβαρότητα παροξύνσεων προκαλούμενων από βακτήρια, όταν η ακετυλοκυστεΐνη χορηγείται προφυλακτικά.

Ένας εναλλακτικός μηχανισμός της ακετυλοκυστεΐνης υποτίθεται ότι βασίζεται στην ικανότητα της αντιδρώσας SH ομάδας να δεσμεύει χημικές ρίζες και με αυτό τον τρόπο να αποτοξινώνει τον οργανισμό από αυτές. Επιπλέον, η ακετυλοκυστεΐνη συμβάλλει στην αύξηση της σύνθεσης της γλουταθειόνης που είναι σημαντική για την αποτοξίνωση από δηλητηριώδεις ουσίες, καθώς χρησιμεύει ως υπόστρωμα για τη σύνθεσή της στο σώμα. Αυτό εξηγεί τη δράση της ως αντιδότου στη δηλητηρίαση από παρακεταμόλη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και σχεδόν ολοκληρωτικά και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε κυστεΐνη, τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, καθώς και σε διακετυλοκυστίνη, κυστίνη και άλλα μεικτά δισουλφίδια.

Κατανομή

Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως και κατανέμεται σε ολόκληρο τον οργανισμό, με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται στο ήπαρ, στους νεφρούς και στους πνεύμονες.

Λόγω του έντονου φαινομένου πρώτης διόδου, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ χαμηλή (περίπου 10%).

Στον άνθρωπο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1-3 ώρες, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του κύριου μεταβολίτη, της κυστεΐνης, ανέρχεται περίπου σε 2 μmol/l. Προσδιορίστηκε ότι η πρόσδεση της ακετυλοκυστεΐνης στις πρωτεΐνες είναι περίπου 50%.

Βιομετασχηματισμός

Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να εμφανίζεται στο πλάσμα ή με τη μορφή της μητρικής ουσίας ή τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών της, όπως διακετυλοκυστεΐνη και κυστεΐνη, είτε ελεύθερη, είτε συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με ασταθείς δισουλφιδικούς δεσμούς είτε σαν κλάσμα ενσωματωμένο με τις αλύσους των πρωτεϊνικών πεπτιδίων. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και οι μέσες τιμές κυμάνθηκαν από 4 μέχρι 10% εξαρτώμενες από το αν μετρήθηκε η ολική ακετυλοκυστεΐνη ή μόνο οι αναχθείσες μορφές αυτής. Η χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα οφείλεται στο μεταβολισμό στα τοιχώματα του εντέρου και στο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ.

Η ακετυλοκυστεΐνη απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών (ανόργανων θειικών αλάτων, διακετυλοκυστεΐνης) μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ακετυλοκυστεΐνης στο πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα και προσδιορίζεται κυρίως από τον γρήγορο ηπατικό βιομετασχηματισμό της. Γι’ αυτό και η μειωμένη ηπατική λειτουργία οδηγεί σε παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα που φτάνει έως και τις 8 ώρες.

Αποβολή

Φαρμακοκινητικές μελέτες με ενδοφλέβια χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης αποκάλυψαν ότι ο όγκος κατανομής είναι 0,47 L/kg (συνολικός) ή 0,59 L/kg (ανηγμένος). Η κάθαρση από το πλάσμα προσδιορίστηκε ότι είναι 0,11 L/h/kg (συνολική) και 0,84 L/h/kg (ανηγμένη), αντίστοιχα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 30-40 λεπτά ενώ η απέκκριση ακολουθεί κινητική τριών φάσεων (άλφα, βήτα και τερματική φάση γάμμα).

Η ακετυλοκυστεΐνη διαπερνά τον πλακούντα και ανιχνεύεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την απέκκρισή της στο μητρικό γάλα.

Δεν υπάρχει διαθέσιμη γνώση σχετικά με τη συμπεριφορά της ακετυλοκυστεΐνης στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στους ανθρώπους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Έχουν προταθεί διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί για τη βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης. Οι σουλφυδρυλικές ομάδες της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να υδρολύσουν τους δεσμούς δισουλφιδίου εντός της μուκίνης, διασπώντας τους ολιγομερείς και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Σκευάσματα για τον βήχα και το κρύωμα Βλεννολυτικά Κωδικός ATC: R05CB01 Για την περιεκτικότητα των 600 mg επιπλέον: Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διάφορα άλλα φάρμακα - Αντίδοτα Κωδικός ATC: V03AB23 ### Μηχανισμός…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά τη χορήγησή της από το στόμα, η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και σχεδόν ολοκληρωτικά και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό. Μεταβολίζεται στο ήπαρ σε κυστεΐνη, τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να αποακετυλιωθεί από την αμινοακυλάση 1 ή άλλες μη καθορισμένες αποακετυλάσες πριν υποβληθεί στον φυσιολογικό μεταβολισμό της κυστεΐνης. Μετά από εισπνοή ή ενδοτραχειακή χορήγηση, το μεγαλύτερο μέρος του χορηγούμενου…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μια δόση 11 g με τη μορφή αναβράζοντος δισκίου για διάλυμα φτάνει σε μέση Cmax 26,5 μg/mL, με Tmax 2 ώρες και AUC 186 μg*h/mL. Μια από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης ακετυλκυστεΐνης ανακτάται κατά 13-38% στα ούρα εντός…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ακετυλκυστεΐνη ενδείκνυται για τη βλεννολυτική θεραπεία και στη διαχείριση της υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης. Έχει βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται κάθε 1-8 ώρες ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης, και έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με την αραίωση των από του στόματος διαλυμάτων σε κόλα για την κάλυψη της γεύσης, τον κίνδυνο υπερευαισθησίας και τον κίνδυνο αιμορραγίας από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Έχουν προταθεί διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί για τη βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης. Οι σουλφυδρυλικές ομάδες της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να υδρολύσουν τους δεσμούς δισουλφιδίου εντός της μուκίνης, διασπώντας τους ολιγομερείς και καθιστώντας τη μυκίνη λιγότερο παχύρρευστη. Η ακετυλκυστεΐνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει την έκκριση μυκίνης σε ζωικά μοντέλα. Λειτουργεί ως αντιοξειδωτικό από μόνη της, αλλά επίσης αποακετυλιώνεται σε κυστεΐνη, η οποία συμμετέχει στη σύνθεση της αντιοξειδωτικής γλουταθειόνης. Η αντιοξειδωτική δράση μπορεί επίσης να τροποποιήσει τις ενδοκυτταρικές οξειδοαναγωγικές αντιδράσεις, μειώνοντας τη φωσφορυλίωση του EGFR και του MAPK, οι οποίες μειώνουν τη μεταγραφή του γονιδίου MUC5AC που παράγει μυκίνη. Στην περίπτωση υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης, ένα μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται από το CYP2E1 για να σχηματίσει τον δυνητικά τοξικό μεταβολίτη N-ακετυλ-p-βενζοκινονιμίνη (NAPQI). Η ποσότητα NAPQI που παράγεται σε υπερδοσολογία κορεάζει και εξαντλεί τα αποθέματα γλουταθειόνης. Το ελεύθερο NAPQI συνδέεται ανεπιτρέπτως με πρωτεΐνες στα ηπατοκύτταρα, οδηγώντας σε κυτταρική νέκρωση. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να συζευχθεί άμεσα με το NAPQI ή να παρέχει κυστεΐνη για την παραγωγή γλουταθειόνης και τη σύζευξη του NAPQI.

Η ακετυλκυστεΐνη ασκεί τη βλεννολυτική της δράση μέσω της ελεύθερης σουλφυδρυλικής της ομάδας, η οποία ανοίγει τους δεσμούς δισουλφιδίου και μειώνει το ιξώδες της βλέννας. Αυτή η δράση αυξάνεται με την αύξηση του pH και είναι πιο σημαντική σε pH 7 έως 9. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης δεν επηρεάζεται από την παρουσία DNA.

Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να προστατεύει από την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, διατηρώντας ή αποκαθιστώντας τις ηπατικές συγκεντρώσεις γλουταθειόνης. Η γλουταθειόνη απαιτείται για την αδρανοποίηση ενός ενδιάμεσου μεταβολίτη της ακεταμινοφαίνης που θεωρείται ηπατοτοξικός. Στην υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, σχηματίζονται υπερβολικές ποσότητες αυτού του μεταβολίτη επειδή οι κύριες μεταβολικές οδοί (σύζευξη γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος) κορεάζονται. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να δράσει μειώνοντας τον μεταβολίτη στην μητρική ένωση ή/και παρέχοντας σουλφυδρύλιο για τη σύζευξη του μεταβολίτη. Πειραματικά στοιχεία υποδηλώνουν επίσης ότι μια ένωση που περιέχει σουλφυδρύλιο, όπως η ακετυλκυστεΐνη, μπορεί να αδρανοποιήσει άμεσα τον μεταβολίτη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μια δόση 11 g με τη μορφή αναβράζοντος δισκίου για διάλυμα φτάνει σε μέση Cmax 26,5 μg/mL, με Tmax 2 ώρες και AUC 186 μg*h/mL.

Μια από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης ακετυλκυστεΐνης ανακτάται κατά 13-38% στα ούρα εντός των πρώτων 24 ωρών, ενώ το 3% ανακτάται στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της ακετυλκυστεΐνης είναι 0,47 L/kg.

Η ακετυλκυστεΐνη έχει μέση κάθαρση 0,11 L/hr/kg.

Μετά από από του στόματος χορήγηση (π.χ., όταν χρησιμοποιείται ως αντίδοτο για υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης), η ακετυλκυστεΐνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Η από του στόματος ακετυλκυστεΐνη απορροφάται ταχέως, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (10-30%) λόγω σημαντικού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η άθικτη ακετυλκυστεΐνη έχει σχετικά μικρό όγκο κατανομής (0,5 L/kg). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αρχικής δόσης εφόδου 150 mg/kg εντός 15 λεπτών είναι περίπου 500 mg/L. Μια σταθερή συγκέντρωση στο πλάσμα 35 mg/L (10-90 mg/L) επιτεύχθηκε σε περίπου 12 ώρες μετά τη δόση εφόδου με συνεχή έγχυση 50 mg/kg για 4 ώρες και 100 mg/kg για τις επόμενες 16 ώρες.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Η ακετυλκυστεΐνη είναι 66-97% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες στον ορό, συνήθως στην αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να αποακετυλιωθεί από την αμινοακυλάση 1 ή άλλες μη καθορισμένες αποακετυλάσες πριν υποβληθεί στον φυσιολογικό μεταβολισμό της κυστεΐνης.

Μετά από εισπνοή ή ενδοτραχειακή χορήγηση, το μεγαλύτερο μέρος του χορηγούμενου φαρμάκου φαίνεται να συμμετέχει στην αντίδραση σουλφυδρυλίου-δισουλφιδίου· το υπόλοιπο απορροφάται από το πνευμονικό επιθήλιο, αποακετυλιώνεται από το ήπαρ σε κυστεΐνη και στη συνέχεια μεταβολίζεται.

Η ακετυλκυστεΐνη υφίσταται ταχεία αποακετυλίωση in vivo για να αποδώσει κυστεΐνη ή οξείδωση για να αποδώσει διακετυλκυστίνη.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο μέσος τερματικός χρόνος ημιζωής της ακετυλκυστεΐνης σε ενήλικες είναι 5,6 ώρες και σε νεογνά πρόωρα είναι 11 ώρες.

Μετά από IV χορήγηση ακετυλκυστεΐνης, έχουν αναφερθεί μέσοι χρόνοι ημιζωής αποβολής 5,6 και 11 ώρες σε ενήλικες και νεογνά, αντίστοιχα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής αυξήθηκε κατά 80% σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη (δηλ., αλκοολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 7-13) ή πρωτοπαθής ή/και δευτεροπαθής χολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 5-11)).

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.

Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

WYQ7N0BPYC

ACETYLCYSTEINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βλεννολυτικό

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δράση Μείωσης

Η ακετυλκυστεΐνη είναι Αντίδοτο, και Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης, και Βλεννολυτικό. Ο μηχανισμός δράσης της ακετυλκυστεΐνης είναι ως Δράση Μείωσης. Η φυσιολογική επίδραση της ακετυλκυστεΐνης είναι μέσω της Μείωσης του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων και της Αύξησης της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης.

ACETYLCYSTEINE

Αντίδοτο [EPC]; Βλεννολυτικό [EPC]; Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων [PE]; Δράση Μείωσης [MoA]; Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης [PE]; Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης [EPC]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
12035
Μοριακός τύπος
C5H9NO3S
Μοριακό βάρος
163.2
IUPAC
(2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid
InChIKey
PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.

Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.