ACETYLCYSTEINE
Ακετυλοκυστεΐνη
Tα βλεννολυτικά θεωρείται ότι υποβοηθούν την απόχρεμψη μειώνοντας το ιξώδες των βρογχικών εκκρίσεων. Tα φάρμακα αυτά με τη μορφή κυρίως αερολύματος μπορεί να αποδειχθούν χρήσιμα σε ορισμένους αρρώστους με χρόνια βρογχίτιδα, αν και η αποτελεσματικότητά τους με τη συστηματική …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TREBON-N
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: πριν από τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 200mg τρεις φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί από τον θεράποντα ιατρό με βάση την εκτίμηση των αποτελεσμάτων της θεραπείας.
-
Βρέφη έως 2 ετώνΔόση100mg δύο φορές την ημέρα
-
Παιδιά 2-6 ετώνΔόση200mg δύο φορές την ημέρα
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετώνΔόση200mg τρεις φορές την ημέρα
block
SPC-TREBON-N
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
-
Ενεργό έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.
warning
SPC-TREBON-N
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αύξηση όγκου βρογχικών εκκρίσεωνΕάν οι εκκρίσεις αυτές δεν απομακρυνθούν με βήχα μπορεί να χρειασθεί ειδική υποστήριξη για να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.
-
ΒρογχόσπασμοςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με άσθμαΕάν εμφανισθεί βρογχόσπασμος, να διακόπτεται αμέσως η χρήση του.
-
Ηπατική και νεφρική ανεπάρκειαφρόνιμο είναι η ACETYLCYSTEINE να αποφεύγεται.
-
Εγκεφαλοπάθεια από ηπατική ανεπάρκειαη θεραπεία πρέπει να διακόπτεται για να αποφευχθεί η περαιτέρω χορήγηση αζωτούχων ουσιών.
-
Συστατικά σκευασμάτωνΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτες με χαμηλό νάτριο ή ελεύθερες νατρίουπρέπει να ενημερώνονται ότι τα σκευάσματα περιέχουν νάτριο.
-
Συστατικά σκευασμάτωνΠληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείςθα πρέπει να γνωρίζουν ότι η σκόνη για πόσιμο εναιώρημα 100mg/5ml και 200mg/5ml περιέχει ζάχαρη.
swap_horiz
SPC-TREBON-N
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντιβηχικά ή με φάρμακα που έχουν ατροπινική δράσηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
-
αντιμικροβιακά, όπως πενικιλλίνη, τετρακυκλίνη ή ερυθρομυκίνηΜπορεί να μειώσει τη δράση
sick
SPC-TREBON-N
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- στοματίτιδα
- ναυτία
- έμετος
- ενεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπανιότατααντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Μπορεί να εμφανισθούνστοματίτιδαγαστρεντερικό
-
Μπορεί να εμφανισθούνναυτίαγαστρεντερικό
-
Μπορεί να εμφανισθούνέμετοςγαστρεντερικό
-
Μπορεί να εμφανισθούνενεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκουςγαστρεντερικό
-
Μπορεί να εμφανισθούνπυρετός
-
Μπορεί να εμφανισθούνρινόρροια
-
Μπορεί να εμφανισθούννωθρότης
-
Μπορεί να εμφανισθούνζάλη
-
Μπορεί να εμφανισθούνκεφαλαλγία
-
Μπορεί να εμφανισθούνίλιγγος
-
Μπορεί να εμφανισθούνεξανθήματα
-
Μπορεί να εμφανισθούνρίγη
-
σπάνιαβρογχόσπασμος
-
σπάνιαεπίκτητη ευαισθητοποίηση στην ACETYLCYSTEINE
pregnant_woman
SPC-TREBON-N
Κύηση / γαλουχία
expand_more
Κύηση / γαλουχία
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TREBON-N
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-TREBON-N
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TREBON-N
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-TREBON-N
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
- Ενεργό έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TREBON-N
expand_more
Προειδοποιήσεις
Κατά τη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκληθεί αύξηση του όγκου των ρευστοποιουμένων βρογχικών εκκρίσεων. Εάν οι εκκρίσεις αυτές δεν απομακρυνθούν με βήχα μπορεί να χρειασθεί ειδική υποστήριξη για να παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.
Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με άσθμα για τον κίνδυνο εμφάνισης βρογχόσπασμου. Εάν εμφανισθεί βρογχόσπασμος, να διακόπτεται αμέσως η χρήση του.
Στους ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια φρόνιμο είναι η ACETYLCYSTEINE να αποφεύγεται.
Εάν εμφανισθεί εγκεφαλοπάθεια που οφείλεται σε ηπατική ανεπάρκεια σε ασθενή που λαμβάνει χρονίως ACETYLCYSTEINE, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται για να αποφευχθεί η περαιτέρω χορήγηση αζωτούχων ουσιών. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να δείχνουν ότι η ACETYLCYSTEINE επηρεάζει αρνητικά την ηπατική ανεπάρκεια, όμως αυτό παραμένει μία θεωρητική δυνατότητα.
Ασθενείς σε δίαιτες με χαμηλό νάτριο ή ελεύθερες νατρίου, πρέπει να ενημερώνονται ότι τα σκευάσματα περιέχουν νάτριο.
Επίσης, οι διαβητικοί ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η σκόνη για πόσιμο εναιώρημα 100mg/5ml και 200mg/5ml περιέχει ζάχαρη.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TREBON-N
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TREBON-N
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TREBON-N
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TREBON-N
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TREBON-N
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 3.2.2
Bλεννολυτικά
expand_more
Bλεννολυτικά
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ακετυλκυστεΐνη ενδείκνυται για τη βλεννολυτική θεραπεία και στη διαχείριση της υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης. Έχει βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται κάθε 1-8 ώρες ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης, και έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με την αραίωση των από του στόματος διαλυμάτων σε κόλα για την κάλυψη της γεύσης, τον κίνδυνο υπερευαισθησίας και τον κίνδυνο αιμορραγίας από το ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Έχουν προταθεί διάφοροι πιθανοί μηχανισμοί για τη βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης. Οι σουλφυδρυλικές ομάδες της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να υδρολύσουν τους δεσμούς δισουλφιδίου εντός της μուκίνης, διασπώντας τους ολιγομερείς και καθιστώντας τη μυκίνη λιγότερο παχύρρευστη. Η ακετυλκυστεΐνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει την έκκριση μυκίνης σε ζωικά μοντέλα. Λειτουργεί ως αντιοξειδωτικό από μόνη της, αλλά επίσης αποακετυλιώνεται σε κυστεΐνη, η οποία συμμετέχει στη σύνθεση της αντιοξειδωτικής γλουταθειόνης. Η αντιοξειδωτική δράση μπορεί επίσης να τροποποιήσει τις ενδοκυτταρικές οξειδοαναγωγικές αντιδράσεις, μειώνοντας τη φωσφορυλίωση του EGFR και του MAPK, οι οποίες μειώνουν τη μεταγραφή του γονιδίου MUC5AC που παράγει μυκίνη. Στην περίπτωση υπερδοσολογίας ακεταμινοφαίνης, ένα μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται από το CYP2E1 για να σχηματίσει τον δυνητικά τοξικό μεταβολίτη N-ακετυλ-p-βενζοκινονιμίνη (NAPQI). Η ποσότητα NAPQI που παράγεται σε υπερδοσολογία κορεάζει και εξαντλεί τα αποθέματα γλουταθειόνης. Το ελεύθερο NAPQI συνδέεται ανεπιτρέπτως με πρωτεΐνες στα ηπατοκύτταρα, οδηγώντας σε κυτταρική νέκρωση. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να συζευχθεί άμεσα με το NAPQI ή να παρέχει κυστεΐνη για την παραγωγή γλουταθειόνης και τη σύζευξη του NAPQI.
Η ακετυλκυστεΐνη ασκεί τη βλεννολυτική της δράση μέσω της ελεύθερης σουλφυδρυλικής της ομάδας, η οποία ανοίγει τους δεσμούς δισουλφιδίου και μειώνει το ιξώδες της βλέννας. Αυτή η δράση αυξάνεται με την αύξηση του pH και είναι πιο σημαντική σε pH 7 έως 9. Η βλεννολυτική δράση της ακετυλκυστεΐνης δεν επηρεάζεται από την παρουσία DNA.
Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να προστατεύει από την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, διατηρώντας ή αποκαθιστώντας τις ηπατικές συγκεντρώσεις γλουταθειόνης. Η γλουταθειόνη απαιτείται για την αδρανοποίηση ενός ενδιάμεσου μεταβολίτη της ακεταμινοφαίνης που θεωρείται ηπατοτοξικός. Στην υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης, σχηματίζονται υπερβολικές ποσότητες αυτού του μεταβολίτη επειδή οι κύριες μεταβολικές οδοί (σύζευξη γλυκουρονιδίου και θειικού άλατος) κορεάζονται. Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να δράσει μειώνοντας τον μεταβολίτη στην μητρική ένωση ή/και παρέχοντας σουλφυδρύλιο για τη σύζευξη του μεταβολίτη. Πειραματικά στοιχεία υποδηλώνουν επίσης ότι μια ένωση που περιέχει σουλφυδρύλιο, όπως η ακετυλκυστεΐνη, μπορεί να αδρανοποιήσει άμεσα τον μεταβολίτη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια δόση 11 g με τη μορφή αναβράζοντος δισκίου για διάλυμα φτάνει σε μέση Cmax 26,5 µg/mL, με Tmax 2 ώρες και AUC 186 µg*h/mL.
Μια από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης ακετυλκυστεΐνης ανακτάται κατά 13-38% στα ούρα εντός των πρώτων 24 ωρών, ενώ το 3% ανακτάται στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής της ακετυλκυστεΐνης είναι 0,47 L/kg.
Η ακετυλκυστεΐνη έχει μέση κάθαρση 0,11 L/hr/kg.
Μετά από από του στόματος χορήγηση (π.χ., όταν χρησιμοποιείται ως αντίδοτο για υπερδοσολογία ακεταμινοφαίνης), η ακετυλκυστεΐνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Η από του στόματος ακετυλκυστεΐνη απορροφάται ταχέως, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή (10-30%) λόγω σημαντικού μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η άθικτη ακετυλκυστεΐνη έχει σχετικά μικρό όγκο κατανομής (0,5 L/kg). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αρχικής δόσης εφόδου 150 mg/kg εντός 15 λεπτών είναι περίπου 500 mg/L. Μια σταθερή συγκέντρωση στο πλάσμα 35 mg/L (10-90 mg/L) επιτεύχθηκε σε περίπου 12 ώρες μετά τη δόση εφόδου με συνεχή έγχυση 50 mg/kg για 4 ώρες και 100 mg/kg για τις επόμενες 16 ώρες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση σε Πρωτεΐνες
Η ακετυλκυστεΐνη είναι 66-97% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες στον ορό, συνήθως στην αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ακετυλκυστεΐνη μπορεί να αποακετυλιωθεί από την αμινοακυλάση 1 ή άλλες μη καθορισμένες αποακετυλάσες πριν υποβληθεί στον φυσιολογικό μεταβολισμό της κυστεΐνης.
Μετά από εισπνοή ή ενδοτραχειακή χορήγηση, το μεγαλύτερο μέρος του χορηγούμενου φαρμάκου φαίνεται να συμμετέχει στην αντίδραση σουλφυδρυλίου-δισουλφιδίου· το υπόλοιπο απορροφάται από το πνευμονικό επιθήλιο, αποακετυλιώνεται από το ήπαρ σε κυστεΐνη και στη συνέχεια μεταβολίζεται.
Η ακετυλκυστεΐνη υφίσταται ταχεία αποακετυλίωση in vivo για να αποδώσει κυστεΐνη ή οξείδωση για να αποδώσει διακετυλκυστίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημιζωής της ακετυλκυστεΐνης σε ενήλικες είναι 5,6 ώρες και σε νεογνά πρόωρα είναι 11 ώρες.
Μετά από IV χορήγηση ακετυλκυστεΐνης, έχουν αναφερθεί μέσοι χρόνοι ημιζωής αποβολής 5,6 και 11 ώρες σε ενήλικες και νεογνά, αντίστοιχα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής αυξήθηκε κατά 80% σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη (δηλ., αλκοολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 7-13) ή πρωτοπαθής ή/και δευτεροπαθής χολική κίρρωση (βαθμολογία Child-Pugh 5-11)).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.
Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
WYQ7N0BPYC
ACETYLCYSTEINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βλεννολυτικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δράση Μείωσης
Η ακετυλκυστεΐνη είναι Αντίδοτο, και Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης, και Βλεννολυτικό. Ο μηχανισμός δράσης της ακετυλκυστεΐνης είναι ως Δράση Μείωσης. Η φυσιολογική επίδραση της ακετυλκυστεΐνης είναι μέσω της Μείωσης του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων και της Αύξησης της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης.
ACETYLCYSTEINE
Αντίδοτο [EPC]; Βλεννολυτικό [EPC]; Μείωση του Ιξώδους των Αναπνευστικών Εκκρίσεων [PE]; Δράση Μείωσης [MoA]; Αύξηση της Συγκέντρωσης Γλουταθειόνης [PE]; Αντίδοτο για Υπερδοσολογία Ακεταμινοφαίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία VIRAL ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής αναστέλλοντας την ιική DNA πολυμεράση· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Παράγοντες που αυξάνουν την έκκριση βλέννας. Βλεννολυτικοί παράγοντες, δηλαδή φάρμακα που ρευστοποιούν τις εκκρίσεις βλέννας, περιλαμβάνονται επίσης εδώ.
Ουσίες που εξαλείφουν τις ελεύθερες ρίζες. Μεταξύ άλλων επιδράσεων, προστατεύουν τα ΠΑΝΚΡΕΑΤΙΚΑ ΝΗΣΙΔΙΑ από βλάβη από ΚΥΤΟΚΙΝΕΣ και προλαμβάνουν τον καρδιακό και πνευμονικό ΕΠΑΝΑΣΦΥΣΙΣΜΟ.