CARBAMAZEPINE(Καρβαμαζεπίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 36 ώρες (εφάπαξ δόση), 16-24 ώρες (επαναλαμβανόμενη χορήγηση), 9-10 ώρες (με ενζυμοεπαγωγικά φάρμακα). Μεταβολίτης 10,11-εποξείδιο: περίπου 6 ώρες.
- DrugBank: 25-65 ώρες
- PubChem: 25-65 ώρες (αρχική), 12-17 ώρες (χρόνια)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Απλές ή σύνθετες εστιακές κρίσεις (με ή χωρίς απώλεια συνειδήσεως) με ή χωρίς δευτεροπαθή γενίκευση
Για θεραπεία μονοθεραπείας και συνδυασμού. Συνήθως δεν είναι αποτελεσματικό σε αφαιρέσεις (petit mal) και μυοκλονικούς σπασμούς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
-
Γενικευμένοι τονικλονικοί σπασμοί
Για θεραπεία μονοθεραπείας και συνδυασμού. Συνήθως δεν είναι αποτελεσματικό σε αφαιρέσεις (petit mal) και μυοκλονικούς σπασμούς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
-
Συνδυασμοί απλών ή σύνθετων εστιακών κρίσεων και γενικευμένων τονικλονικών σπασμών
Για θεραπεία μονοθεραπείας και συνδυασμού. Συνήθως δεν είναι αποτελεσματικό σε αφαιρέσεις (petit mal) και μυοκλονικούς σπασμούς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
-
Ιδιοπαθής νευραλγία του τριδύμου
Μόνο οι από του στόματος μορφές
- G50 Διαταραχές του τριδύμου νεύρου
-
Ιδιοπαθής νευραλγία του γλωσσο-φαρυγγικού
Μόνο οι από του στόματος μορφές
- G52 Διαταραχές άλλων κρανιακών νεύρων
-
Πρόληψη των υποτροπών της διπολικής διαταραχής
Μόνο οι από του στόματος μορφές
- F31 Διπολική συναισθηματική διαταραχή
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TEGRETOL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια, μετά ή μεταξύ των γευμάτων
- Δόση έναρξης: 100 - 200 mg, μία φορά ή δύο φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Αύξηση της δοσολογίας αργά (200 mg κάθε 4 - 7 ημέρες) μέχρι - γενικά στα 400 mg, 2 - 3 φορές την ημέρα - να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα. Για παιδιά 4 ετών ή μικρότερα, αύξηση κατά 20 έως 60 mg κάθε δεύτερη ημέρα. Για παιδιά άνω των 4 ετών, αύξηση κατά 100 mg με εβδομαδιαία μεσοδιαστήματα.
-
Ενήλικες (Επιληψία)ΔόσηΑρχικά 100 - 200 mg, μία φορά ή δύο φορές την ημέρα. Αύξηση της δοσολογίας αργά (200 mg κάθε 4 - 7 ημέρες) μέχρι 400 mg, 2 - 3 φορές την ημέρα.Μέγ. δόση1600 mg την ημέραΗ δόση προσαρμόζεται στις ανάγκες του ασθενούς. Επίπεδα πλάσματος 4 έως 12 μικρογραμμάρια/mL (17 έως 50 micromoles/L).
-
Ενήλικες (Νευραλγία του τριδύμου)ΔόσηΑρχική δόση 200 έως 400 mg, αυξάνεται αργά ανά μία ημέρα μέχρι ανακούφιση από τον πόνο (συνήθως 200 mg, 3 έως 4 φορές την ημέρα). Στη συνέχεια μειώνεται σταδιακά στο χαμηλότερο δυνατό επίπεδο συντήρησης.Μέγ. δόση1200 mg/ημέραΌταν έχει επιτευχθεί ανακούφιση από τον πόνο, να γίνονται προσπάθειες για σταδιακή διακοπή της θεραπείας, μέχρι το επόμενο επεισόδιο.
-
Ενήλικες (Πρόληψη υποτροπής διπολικής διαταραχής)Δόση400 - 1600 mg την ημέρα. Η συνηθισμένη δοσολογία είναι 400 - 600 mg την ημέρα, χορηγούμενα σε 2 - 3 διαιρεμένες δόσεις.Συνιστώνται μικρές αυξήσεις της δοσολογίας για να επιτευχθεί η βέλτιστη δόση.
-
Παιδιά ηλικίας 4 ετών ή μικρότερα (Επιληψία)ΔόσηΑρχική δόση 20 έως 60 mg/ημέρα, αυξάνεται κατά 20 έως 60 mg κάθε δεύτερη ημέρα.Μέγ. δόση35 mg/kg/ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας άνω των 4 ετών (Επιληψία)ΔόσηΘεραπεία μπορεί να αρχίσει με 100 mg/ημέρα, αυξάνεται κατά 100 mg με εβδομαδιαία μεσοδιαστήματα.
-
Παιδιά (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση10 - 20 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, σε διαιρεμένες δόσεις.
-
Παιδιά μέχρι 1 έτους (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση100 - 200 mg την ημέρα (= 5 - 10 ml = 1 - 2 μεζούρες σιροπιού)
-
Παιδιά 1 - 5 ετών (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση200 - 400 mg την ημέρα (= 10 - 20 ml = 2x1-2 μεζούρες σιροπιού)
-
Παιδιά 6 - 10 ετών (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση400 - 600 mg την ημέρα (= 20 - 30 ml = 2-3 x 2 μεζούρες σιροπιού)Μέγ. δόση1000 mg/ημέρα
-
Παιδιά 11 - 15 ετών (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση600 - 1000 mg την ημέρα (= 30 - 50 ml = 3 x 2-3 μεζούρες σιροπιού, συν μία επιπρόσθετη μεζούρα των 5 ml στην περίπτωση χορήγησης 1000 mg)Μέγ. δόση1000 mg/ημέρα
-
Παιδιά > 15 ετών (δόση συντήρησης, επιληψία)Δόση800 - 1200 mg την ημέρα (όμοια με τη δόση των ενηλίκων).Μέγ. δόση1200 mg/ημέρα
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς (Νευραλγία του τριδύμου)ΔόσηΑρχική δόση 100 mg δύο φορές την ημέρα. Αυξάνεται αργά ανά μία ημέρα μέχρι ανακούφιση από τον πόνο (συνήθως 200 mg, 3 - 4 φορές την ημέρα). Στη συνέχεια, μειώνεται σταδιακά στο χαμηλότερο δυνατό επίπεδο συντήρησης.Μέγ. δόση1200 mg/ημέραΛόγω φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων και διαφορών στη φαρμακοκινητική, η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται με προσοχή. Όταν έχει επιτευχθεί ανακούφιση από τον πόνο, να γίνονται προσπάθειες για σταδιακή διακοπή της θεραπείας, μέχρι το επόμενο επεισόδιο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στην καρβαμαζεπίνη ή στα συγγενή ως προς τη δομή φάρμακα (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμόςΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Ιστορικό καταστολής του μυελού των οστώνΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Ιστορικό ηπατικής πορφυρίας (π.χ. οξεία διαλείπουσα πορφυρία, επαλλάσσουσα πορφυρία, βραδεία δερματική πορφυρία)ΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Συγχορήγηση με αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης (ΜΑΟ)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Γενική παρακολούθησηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΤο Καρβαμαζεπίνη να χορηγείται μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση και μετά από σοβαρή εκτίμηση οφέλους-κινδύνου
-
Ιστορικό καρδιακής, ηπατικής ή νεφρικής βλάβης, ανεπιθύμητων αιματολογικών αντιδράσεων ή διακεκομμένης θεραπείαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΝα χορηγείται υπό στενό έλεγχο
-
Ακοκκιοκυτταραιμία και απλαστική αναιμίαπροσοχήΔύσκολη εκτίμηση κινδύνου λόγω πολύ μικρής συχνότητας
-
Μείωση αιμοπεταλίων ή λευκών αιμοσφαιρίωνπροσοχήΣυνήθως παροδική, όχι ένδειξη απλαστικής αναιμίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας
-
Χαμηλές ή μειωμένες τιμές λευκών αιμοσφαιρίων ή αιμοπεταλίωνπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενήςΝα τεθεί υπό στενή παρακολούθηση
-
Σημαντική καταστολή του μυελού των οστώνπροσοχήΤο Καρβαμαζεπίνη πρέπει να διακοπεί
-
Πρώιμα τοξικά σημεία και συμπτώματα αιματολογικού προβλήματος, δερματολογικών ή ηπατικών αντιδράσεων (πυρετός, κυνάγχη, εξάνθημα, έλκη στο στόμα, εύκολη πρόκληση μωλώπων, πετέχειες ή πορφυρικές αιμορραγίες)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΝα συμβουλευθούν αμέσως τον γιατρό τους
-
Σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις (τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ ή σύνδρομο Lyell) και σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS))προσοχήΔιακοπή του Καρβαμαζεπίνη αμέσως και εξέταση εναλλακτικής θεραπείας
-
Παρουσία του αλληλόμορφου HLA-A*3101 (παράγοντας κινδύνου για δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες SJS, ΤΕΝ, DRESS, AGEP και κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καταγωγή από πληθυσμούς υψηλού γενετικού κινδύνου (Ιαπωνικοί, Καυκάσιοι, αυτόχθονες πληθυσμοί Αμερικής, Ισπανόφωνοι, Νότια Ινδία, αραβική καταγωγή)Να εξετάζεται ο έλεγχος για την παρουσία του αλληλόμορφου πριν την έναρξη της θεραπείας. Αποφυγή χρήσης αν θετικοί, εκτός αν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων
-
Παρουσία του αλληλόμορφου HLA-B*1502 (παράγοντας κινδύνου για SJS)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς κινεζικής-Han και ταϊλανδικής καταγωγής (πληθυσμοί υψηλού γενετικού κινδύνου)Να εξετάζεται ο έλεγχος για την παρουσία του αλληλόμορφου πριν την έναρξη της θεραπείας. Αποφυγή χρήσης αν θετικοί, εκτός αν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Προσοχή στην αποφυγή άλλων φαρμάκων που σχετίζονται με TEN/SJS
-
Ήπιες δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κηλιδώδες ή κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΣτενή επιτήρηση, άμεση διακοπή αν η αντίδραση επιδεινωθεί
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην καρβαμαζεπίνη (π.χ. DRESS, πολυοργανική διαταραχή υπερευαισθησίας)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΤο Καρβαμαζεπίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην καρβαμαζεπίνηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΕνημέρωση ότι υπάρχει κίνδυνος διασταυρούμενης υπερευαισθησίας με οξκαρβαζεπίνη (25-30%) και φαινυτοΐνη
-
Μικτές κρίσεις (περιλαμβάνουν αφαιρέσεις)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΧρήση με προσοχή, το Καρβαμαζεπίνη μπορεί να επιδεινώσει τις κρίσεις. Σε παροξυσμό κρίσεων, διακοπή
-
Μετάβαση από από του στόματος μορφή σε υπόθεταπροσοχήΜπορεί να εμφανιστεί αύξηση στη συχνότητα των κρίσεων
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου και ηλικιωμένοιΤο φάρμακο να διακοπεί αμέσως σε περίπτωση επιδεινούμενης ηπατικής δυσλειτουργίας ή ενεργού ηπατικής νόσου
-
ΥπονατριαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική κατάσταση με χαμηλό νάτριο ή σε ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν το νάτριο (π.χ. διουρητικά, ADH-σχετικά φάρμακα), κυρίως ηλικιωμένοιΠεριορισμός του νερού αν ενδείκνυται κλινικά
-
ΥποθυρεοειδισμόςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υποθυρεοειδισμόΑπαιτείται αύξηση της δόσης της θεραπείας υποκατάστασης της θυρεοειδικής λειτουργίας
-
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και κατακράτηση ούρωνπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΝα παρακολουθούνται στενά
-
Ενεργοποίηση λανθάνουσας ψύχωσης, σύγχυσης ή εκνευρισμούπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΝα λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα
-
Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφοράπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακαΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα και να εξετάζεται το ενδεχόμενο κατάλληλης θεραπείας. Αναζήτηση ιατρικής συμβουλής σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων
-
Αιμορραγίες διαφυγής και μειωμένη αποτελεσματικότητα ορμονικών αντισυλληπτικώνπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες στην αναπαραγωγική ηλικία που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικάΝα συμβουλεύονται το γιατρό τους για να χρησιμοποιούν άλλους τρόπους αντισύλληψης. Συνιστώνται εναλλακτικές μη ορμονικές μορφές αντισύλληψης
-
Απότομη διακοπή του ΚαρβαμαζεπίνηπροσοχήΜπορεί να προκαλέσει έκλυση σπασμών, διακοπή σταδιακά σε 6 μήνες
-
Συγχορήγηση αναστολέων του CYP3A4 ή εποξειδο-υδρολάσηςπροσοχήΠροσαρμογή δοσολογίας του Καρβαμαζεπίνη ή/και παρακολούθηση επιπέδων πλάσματος
-
Συγχορήγηση επαγωγέων του CYP3A4προσοχήΠροσαρμογή δοσολογίας του Καρβαμαζεπίνη
-
Ειδικά έκδοχα (παραϋδρόξυβενζοικά, σορβιτόλη)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη φρουκτόζη (για σορβιτόλη)Παραϋδρόξυβενζοικά: πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις. Σορβιτόλη: μη χορήγηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης (ΜΑΟΙs)αντένδειξηΑντενδείκνυται η συγχορήγησηΣύστασηΟι ΜΑΟΙs πρέπει να διακόπτονται το λιγότερο για δύο εβδομάδες πριν χορηγηθεί το Καρβαμαζεπίνη.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
τρολεανδομυκίνηπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
ζοσαμυκίνηπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
νεφαδοζόνηπροσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
βιλοξαζίνηπροσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης. Εναλλακτικά αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να συνιστώνται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βορικοναζόλη ή ιτρακοναζόλη.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
τερφεναδίνηπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΠιθανή αύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
οξυβουτινίνηπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
δαντρολένηπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
χυμός γκρεϊπφρουτπροσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
νικοτιναμίδιο (μόνο σε υψηλή δοσολογία)προσοχήΑύξηση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προγκαμπίδηπροσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
βαλνοκταμίδηπροσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠροσαρμογή δοσολογίας ή/και έλεγχος επιπέδων πλάσματος της καρβαμαζεπίνης.
-
φελμπαμάτηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
μεθοσουξιμίδηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
οξκαρβαζεπίνηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
φαινοσουξιμίδηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί. Για να αποφευχθεί η τοξικότητα από φαινυτοΐνη και οι υποθεραπευτικές συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης, συνιστάται να ρυθμίζεται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε 13 micrograms / ml πριν από την προσθήκη της καρβαμαζεπίνης στη θεραπεία.
-
φωσφαινυτοΐνηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΠιθανή μείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
δοξορουμπικίνηπροσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
Hypericum perforatum (st John’s wort)προσοχήΜείωση επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ δοσολογία του Καρβαμαζεπίνη μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της βουπρενορφίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της βουπρενορφίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της μεθαδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της μεθαδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της παρακεταμόλης. Μακροχρόνια συγχορήγηση μπορεί να σχετίζεται με ηπατοτοξικότητα.ΣύστασηΗ δοσολογία της παρακεταμόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
φεναζόνη (αντιπυρίνη)προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της φεναζόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της φεναζόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της τραμαδόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της τραμαδόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της δοξυκυκλίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της δοξυκυκλίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ριφαμπουτίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ριφαμπουτίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση των αντιπηκτικών.ΣύστασηΗ δοσολογία των αντιπηκτικών μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της βουπροπιόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της βουπροπιόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της σιταλοπράμης.ΣύστασηΗ δοσολογία της σιταλοπράμης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της μιανσερίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της μιανσερίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της νεφαζοδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της νεφαζοδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της σερτραλίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της σερτραλίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της τραζοδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της τραζοδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.ΣύστασηΗ δοσολογία των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της απρεπιτάντης.ΣύστασηΗ δοσολογία της απρεπιτάντης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κλοβαζάμης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κλοβαζάμης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κλοναζεπάμης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κλοναζεπάμης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της αιθοσουξιμίδης.ΣύστασηΗ δοσολογία της αιθοσουξιμίδης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
φελμπαμάτηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της φελμπαμάτης.ΣύστασηΗ δοσολογία της φελμπαμάτης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της λαμοτριγίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της λαμοτριγίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
οξκαρβαζεπίνηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της οξκαρβαζεπίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της οξκαρβαζεπίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της πριμιδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της πριμιδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της τιαγκαμπίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της τιαγκαμπίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της τοπιραμάτης.ΣύστασηΗ δοσολογία της τοπιραμάτης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση του βαλπροικού οξέος.ΣύστασηΗ δοσολογία του βαλπροικού οξέος μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ζονισαμίδης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ζονισαμίδης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ιτρακοναζόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ιτρακοναζόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί. Εναλλακτικά αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να συνιστώνται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της βορικοναζόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της βορικοναζόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί. Εναλλακτικά αντιεπιληπτικά φάρμακα μπορεί να συνιστώνται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με βορικοναζόλη.
-
πραζιγουαντέληπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της πραζιγουαντέλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της πραζιγουαντέλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της αλβενδαζόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της αλβενδαζόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
ιμαντινίμπηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ιμαντινίμπης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ιμαντινίμπης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κυκλοφωσφαμίδης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κυκλοφωσφαμίδης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
λαπατινίδηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της λαπατινίδης.ΣύστασηΗ δοσολογία της λαπατινίδης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση του τεμσιρόλιμους.ΣύστασηΗ δοσολογία του τεμσιρόλιμους μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κλοζαπίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κλοζαπίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
αλοπεριδόλη, βρομπεριδόληπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της αλοπεριδόλης και βρομπεριδόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της αλοπεριδόλης και βρομπεριδόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ολανζαπίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ολανζαπίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κουετιαπίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κουετιαπίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ρισπεριδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ρισπεριδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
ζιπρασιδόνηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ζιπρασιδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ζιπρασιδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της αριπιπραζόλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της αριπιπραζόλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της παλιπεριδόνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της παλιπεριδόνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση τους.ΣύστασηΗ δοσολογία των αναστολέων της πρωτεάσης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της αλπραζολάμης.ΣύστασηΗ δοσολογία της αλπραζολάμης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της μιδαζολάμης.ΣύστασηΗ δοσολογία της μιδαζολάμης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της θεοφυλλίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της θεοφυλλίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
ορμονικά αντισυλληπτικάπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση τους.ΣύστασηΠρέπει να εξετασθούν εναλλακτικές μέθοδοι αντισύλληψης.
-
αναστολείς διαύλων ασβεστίου (διϋδροπυριδινικής ομάδας, π.χ. φελοδιπίνη)προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση τους.ΣύστασηΗ δοσολογία των αναστολέων διαύλων ασβεστίου μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της διγοξίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της διγοξίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της σιμβαστατίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της σιμβαστατίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ατορβαστατίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ατορβαστατίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της λοβαστατίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της λοβαστατίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
σεριβαστατίνηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της σεριβαστατίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της σεριβαστατίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ιβαμπραδίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ιβαμπραδίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
κορτικοστεροειδή (π.χ. πρεδνιζολόνη, δεξαμεθαζόνη)προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση τους.ΣύστασηΗ δοσολογία των κορτικοστεροειδών μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της ταδαλαφίλης.ΣύστασηΗ δοσολογία της ταδαλαφίλης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της κυκλοσπορίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της κυκλοσπορίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση του εβερόλιμους.ΣύστασηΗ δοσολογία του εβερόλιμους μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση του τακρόλιμους.ΣύστασηΗ δοσολογία του τακρόλιμους μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση του σιρόλιμους.ΣύστασηΗ δοσολογία του σιρόλιμους μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
λεβοθυροξίνηπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση της λεβοθυροξίνης.ΣύστασηΗ δοσολογία της λεβοθυροξίνης μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
προϊόντα που περιέχουν οιστρογόνα και /ή προγεστερόνεςπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ή να εξουδετερώσει τη δράση τους.ΣύστασηΗ δοσολογία τους μπορεί να χρειασθεί να προσαρμοσθεί.
-
λεβετιρασετάμηπαρακολούθησηΑυξάνει την τοξικότητα που προκαλείται από την καρβαμαζεπίνη.
-
παρακολούθησηΑυξάνει την ηπατοτοξικότητα που προκαλείται από την ισονιαζίδη.
-
λίθιο ή μετοκλοπραμίδηπαρακολούθησηΜπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
-
νευροληπτικά (αλοπεριδόλη, θειοριδαζίνη)παρακολούθησηΜπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες (ακόμη και σε παρουσία "θεραπευτικών επιπέδων στο πλάσμα").
-
διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη, φουροσεμίδη)παρακολούθησηΜπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπονατριαιμία.
-
μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο)παρακολούθησηΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να ανταγωνισθεί τη δράση τους.ΣύστασηΗ δοσολογία μπορεί να χρειασθεί να αυξηθεί και οι ασθενείς να πρέπει να παρακολουθούνται στενά για ταχύτερη ανάρρωση από το νευρομυϊκό αποκλεισμό.
-
οινόπνευμαπροσοχήΗ καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει την ανοχή στο οινόπνευμα.ΣύστασηΚρίνεται σκόπιμο ο ασθενής να απέχει από τα οινοπνευματώδη.
-
περφεναζίνη (σε δοκιμασία HPLC)προσοχήΨευδώς θετικές συγκεντρώσεις λόγω παρεμβολών.
-
τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (σε μέθοδο ανοσολογικής δοκιμασίας με πολωμένο φθορισμό)προσοχήΨευδώς θετικές συγκεντρώσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λευκοπενία
- Θρομβοκυτοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοκυττάρωση
- Λεμφαδενοπάθεια
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Απλαστική αναιμία
- Πανκυτταροπενία
- Αμιγής απλασία ερυθροκυττάρων
- Αναιμία
- Μεγαλοβλαστική αναιμία
- Δικτυοερυθροκυττάρωση
- Αιμολυτική αναιμία
- Περιφερική ηωσινοφιλία
- καταστολή του μυελού των οστών (Μη γνωστής συχνότητας)
- Καθυστερημένη αντίδραση υπερευαισθησίας που αφορά πολλαπλά όργανα (πυρετός, δερματικά εξανθήματα, αγγειίτιδα, λεμφαδενοπάθεια, ψευδολέμφωμα, αρθραλγία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, ηπατο-σπληνομεγαλία, παθολογικές τιμές των δεικτών της ηπατικής λειτουργίας και σύνδρομο εξαφανιζόμενων χοληφόρων οδών) (Σπάνιες)
- Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) (Μη γνωστής συχνότητας)
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αγγειοοίδημα
- Υπογαμμασφαιριναιμία
- Επανενεργοποίηση της λοίμωξης από τον Ανθρώπινο ερπητοϊό 6 (Μη γνωστής συχνότητας)
- Οίδημα
- Κόπωση
- Κατακράτηση υγρών
- Αύξηση βάρους
- Υπονατριαιμία
- Μειωμένη ωσμωτικότητα πλάσματος
- Δηλητηρίαση εξ ύδατος
- Έλλειψη φυλλικού οξέος
- Μειωμένη όρεξη
- Οξεία πορφυρία
- Μη οξεία πορφυρία
- Λήθαργος
- Κεφαλαλγία
- Νευρολογικές ανωμαλίες
- Αταξία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Νυσταγμός
- Δυσκινησία
- Οφθαλμοκινητικές διαταραχές
- Διαταραχές λόγου
- Δυσαρθρία
- Τραύλισμα
- Χορειοαθετωσικές διαταραχές
- Περιφερική νευροπάθεια
- Παραισθησία
- Πάρεση
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Άσηπτη μηνιγγίτιδα
- Μυόκλωνος
- Δυσγευσία
- Έμετος
- Ναυτία
- Ξηροστομία
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Κοιλιακός πόνος
- Παγκρεατίτιδα
- Γλωσσίτιδα
- Στοματίτιδα
- Νοητική σύγχυση
- Οπτικές παραισθήσεις
- Ακουστικές παραισθήσεις
- Κατάθλιψη
- Επιθετικότητα
- Διέγερση
- Ανησυχία
- Κατάσταση σύγχυσης
- Ενεργοποίηση ψύχωσης
- Γαλακτόρροια
- Γυναικομαστία
- Διπλωπία
- Διαταραχές προσαρμογής
- Θολή όραση
- Θολερότητες φακού
- Επιπεφυκίτιδα
- Μη φυσιολογικές ακούσιες κινήσεις [π.χ. τρόμος, αδυναμία στήριξης, δυστονία, σπασμωδικές κινήσεις (tics)] (Όχι συχνές)
- καταστολή (Μη γνωστής συχνότητας)
- διαταραχή μνήμης (Μη γνωστής συχνότητας)
- Διαταραχές ακοής
- Εμβοή
- Υπερακουσία
- Υποακουσία
- Αλλαγή στην αντίληψη ποιότητας ήχου
- Διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας
- Αρρυθμία
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός με συγκοπή
- Βραδυκαρδία
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Επιδείνωση στεφανιαίας νόσου
- υπέρταση ή υπόταση (Σπάνιες)
- Κυκλοφορική κατάρρευση
- Εμβολή
- Θρομβοφλεβίτιδα
- πνευμονική υπερευαισθησία (πυρετός, δύσπνοια, πνευμονίτιδα ή πνευμονία) (Πολύ σπάνιες)
- κολίτιδα (Μη γνωστής συχνότητας)
- ηπατίτιδα χολοστατική, παρεγχυματική (ηπατοκυτταρική) ή μικτού τύπου (Σπάνιες)
- Σύνδρομο εξαφάνισης χοληφόρων οδών
- Ίκτερος
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Κοκκιωματώδης ηπατική νόσος
- κνίδωση, που μπορεί να είναι σοβαρής μορφής (Πολύ συχνές)
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) (Μη γνωστής συχνότητας)
- λειχηνοειδής κεράτωση (Μη γνωστής συχνότητας)
- τελεία πτώση των ονύχων (Μη γνωστής συχνότητας)
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οζώδες ερύθημα
- Διαταραχές χρώσης
- Πορφύρα
- Ακμή
- Υπερίδρωση
- Αλωπεκία
- Δασυτριχισμός
- Μυϊκή αδυναμία
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Μυϊκοί σπασμοί
- διαταραχές του οστικού μεταβολισμού (μείωση του ασβεστίου πλάσματος και της 25-ύδροξυ χοληκαλσιφερόλης), που οδηγεί σε οστεομαλακία/οστεοπόρωση (Πολύ σπάνιες)
- κάταγμα (Μη γνωστής συχνότητας)
- Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Λευκωματουρία
- Αιματουρία
- Ολιγουρία
- Κατακράτηση ούρων
- Συχνουρία
- Αυξημένη ουρία
- Αζωθαιμία
- Αύξηση γ-GT
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
- Αυξημένες τρανσαμινάσες
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Αυξημένη χοληστερόλη
- Αυξημένη HDL χοληστερόλη
- Αυξημένα τριγλυκερίδια
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες λειτουργίας θυρεοειδούς
- Μειωμένη L-θυροξίνη
- Αυξημένη TSH
- Αυξημένη προλακτίνη
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Στυτική δυσλειτουργία
- Ανωμαλία σπερματογένεσης
- Μειωμένος αριθμός σπερματοζωαρίων
- Μειωμένη κινητικότητα σπερματοζωαρίων
- Μειωμένη οστική πυκνότητα (Μη γνωστής συχνότητας)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΟι έγκυες γυναίκες με επιληψία πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με ιδιαίτερη προσοχή. Εάν μια γυναίκα, που παίρνει Καρβαμαζεπίνη, μείνει έγκυος ή εάν η έναρξη θεραπείας με Καρβαμαζεπίνη προκύψει κατά την κύηση, πρέπει να εξετασθούν προσεκτικά τα αναμενόμενα οφέλη του φαρμάκου, έναντι των πιθανών κινδύνων, ιδιαίτερα κατά τους 3 πρώτους μήνες της κύησης. Σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, το Καρβαμαζεπίνη πρέπει, όποτε είναι δυνατό, να χορηγείται ως μονοθεραπεία. Πρέπει να δίδονται οι ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις και συνιστάται ο έλεγχος των επιπέδων στο πλάσμα. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τη δυνατότητα αυξημένου κινδύνου δυσπλασιών και να τους δίδεται η ευκαιρία προγεννητικού ελέγχου. Κατά τη διάρκεια της κύησης, μια αποτελεσματική αντιεπιληπτική αγωγή δεν θα πρέπει να διακόπτεται.Παιδιά επιληπτικών μητέρων είναι πιο επιρρεπή σε αναπτυξιακές διαταραχές και δυσπλασίες (π.χ. δισχιδής ράχη, κρανιοπροσωπικές βλάβες, καρδιαγγειακές δυσπλασίες, υποσπαδίας). Το ποσοστό των μειζόνων συγγενών δυσπλασιών ήταν 3,0% με μονοθεραπεία καρβαμαζεπίνης στο πρώτο τρίμηνο, έναντι 1,1% σε γυναίκες χωρίς αντιεπιληπτικά. Ο κίνδυνος δυσπλασιών με πολυθεραπεία μπορεί να είναι υψηλότερος, ειδικά με βαλπροϊκό. Ο κίνδυνος δυσπλασιών είναι δοσοεξαρτώμενος, με χαμηλότερα ποσοστά σε δόση <400 mg/ημέρα. Συνιστάται χορήγηση φυλλικού οξέος πριν και κατά τη διάρκεια της κύησης, καθώς και βιταμίνης Κ1 στη μητέρα (τελευταίες εβδομάδες) και στο νεογέννητο. Έχουν αναφερθεί νεογνικοί σπασμοί, αναπνευστική δυσχέρεια, έμετος, διάρροια και μειωμένη λήψη τροφής (νεογνικό σύνδρομο στέρησης). Το Καρβαμαζεπίνη μπορεί να αναστείλει τη δράση των από του στόματος αντισυλληπτικών φαρμάκων.
-
ΓαλουχίαΟι μητέρες που παίρνουν Καρβαμαζεπίνη μπορούν να θηλάζουν τα βρέφη τους, με την προϋπόθεση ότι τα βρέφη παρακολουθούνται για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα θηλάζοντα βρέφη θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για ανεπιθύμητες ενέργειες του ήπατος και των χοληφόρων.Η καρβαμαζεπίνη περνά στο μητρικό γάλα (περίπου 25-60% των συγκεντρώσεων του πλάσματος). Πρέπει να σταθμίζονται τα οφέλη του θηλασμού έναντι της σπάνιας πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος (π.χ. υπερβολική υπνηλία, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις). Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χολοστατικής ηπατίτιδας σε νεογνά που εκτέθηκαν σε καρβαμαζεπίνη κατά την προγεννητική περίοδο ή/και κατά τον θηλασμό.
-
ΓονιμότηταΠολύ σπάνιες αναφορές ελαττωμένης ανδρικής γονιμότητας και/ή ανώμαλης σπερματογένεσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Καταστολή του ΚΝΣ
- αποπροσανατολισμός
- επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
- υπνηλία
- άγχος
- ψευδαισθήσεις
- κώμα
- θολή όραση
- τραύλισμα
- δυσαρθρία
- νυσταγμός
- αταξία
- δυσκινησία
- υπεραντανακλαστικότητα (αρχικά)
- υποαντανακλαστικότητα (αργότερα)
- σπασμοί
- ψυχοκινητικές διαταραχές
- μυόκλονος
- υποθερμία
- μυδρίαση
- καταστολή της αναπνοής
- πνευμονικό οίδημα
- ταχυκαρδία
- υπόταση
- υπέρταση (κατά καιρούς)
- διαταραχή της αγωγιμότητας με διεύρυνση του συμπλέγματος QRS
- συγκοπή σε συνδυασμό με καρδιακή ανακοπή
- έμετος
- καθυστερημένη γαστρική κένωση
- μειωμένη κινητικότητα του εντέρου
- ραβδομυόλυση
- κατακράτηση ούρων
- ολιγουρία ή ανουρία
- κατακράτηση υγρών
- δηλητηρίαση εξ ύδατος
- υπονατριαιμία
- μεταβολική οξέωση (πιθανόν)
- υπεργλυκαιμία (πιθανόν)
- αυξημένη μυική φωσφοκινάση της κρεατινίνης
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Το φάσμα δράσης του ως αντιεπιληπτικού περιλαμβάνει: εστιακές κρίσεις (απλές και σύνθετες) με ή χωρίς δευτεροπαθή γενίκευση, γενικευμένοι τονικοκλονικοί σπασμοί, καθώς επίσης και συνδυασμό αυτών των τύπων σπασμών. Σε κλινικές μελέτες, το Καρβαμαζεπίνη χορηγούμενο σαν μονοθεραπεία σε ασθενείς με επιληψία - ιδιαίτερα σε παιδιά και εφήβους - έχει αναφερθεί ότι ασκεί ψυχοτρόπο δράση, που περιλαμβάνει θετική επίδραση στα συμπτώματα άγχους και κατάθλιψης, καθώς επίσης και μείωση της ευερεθιστότητας και επιθετικότητας. Όσον αφορά στις γνωσιακές και ψυχοκινητικές εκδηλώσεις, σε ορισμένες μελέτες αναφέρθηκαν αμφιλεγόμενες ή αρνητικές επιδράσεις, που εξαρτώνται επίσης από τις δόσεις που χορηγήθηκαν. Σε άλλες μελέτες παρατηρήθηκε θετική επίδραση στην προσοχή και στις γνωσιακές εκδηλώσεις/μνήμη. Σαν νευροτρόπος παράγοντας, το Καρβαμαζεπίνη είναι κλινικά αποτελεσματικό σε έναν αριθμό νευρολογικών διαταραχών π.χ. προφυλάσσει από παροξυσμικές κρίσεις πόνου σε ιδιοπαθή και δευτεροπαθή νευραλγία του τριδύμου. Επιπρόσθετα χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του νευρογενούς πόνου σε διάφορες καταστάσεις οι οποίες περιλαμβάνουν νωτιαία φθίση, μετατραυματική παραισθησία και μετερπητική νευραλγία. Σε σύνδρομο στέρησης αλκοόλ αυξάνει τον ουδό σπασμών και βελτιώνει τα συμπτώματα στέρησης (π.χ. υπερευσυγκινησία, τρόμος, διαταραχές της βάδισης). Σε κεντρικό άπιο διαβήτη, το Καρβαμαζεπίνη ελαττώνει τον όγκο των ούρων και ανακουφίζει από το αίσθημα δίψας. Σαν ψυχοτρόπος παράγοντας το Καρβαμαζεπίνη απεδείχθη ότι έχει κλινική αποτελεσματικότητα σε διαταραχές του συναισθήματος, δηλ. σαν θεραπεία για οξεία μανία και για την προφύλαξη σε διπολική διαταραχή, όταν χορηγείται είτε σαν μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με νευροληπτικά, αντικαταθλιπτικά ή λίθιο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Όταν χορηγείται σε δισκία η καρβαμαζεπίνη απορροφάται σχετικά αργά αλλά σχεδόν πλήρως. Μετά από εφάπαξ δόση απλών δισκίων από το στόμα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της αναλλοίωτης ουσίας επιτυγχάνεται μέσα σε 12 ώρες. Με το σιρόπι η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2 ώρες και με τα υπόθετα κατά μέσο όρο σε 12 ώρες. Σχετικά με την ποσότητα της δραστικής ουσίας που απορροφάται δεν υπάρχει κλινικά σημαντική διαφορά μεταξύ των δοσολογιών των από του στόματος μορφών. Μετά από μία εφάπαξ δόση 400 mg καρβαμαζεπίνης από το στόμα (δισκία) οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της αναλλοίωτης καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα είναι περίπου 4,5 μg/ml. Όταν τα δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης χορηγούνται εφάπαξ και επανειλημμένως επιτυγχάνουν μέγιστες συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σε 24 ώρες, αλλά η μέση τιμή τους είναι κατά 25% κατώτερη από αυτήν των απλών δισκίων. Τα δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης προκαλούν ένα στατιστικά σημαντικά μειωμένο δείκτη διακύμανσης, αλλά όχι σημαντικά μειωμένη Cmin σε σταθερή κατάσταση (steady state). Η διακύμανση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα σε ένα δοσολογικό σχήμα δύο φορές την ημέρα είναι μικρή. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων Καρβαμαζεπίνη ελεγχόμενης αποδέσμευσης είναι περίπου 15% χαμηλότερη από αυτήν των άλλων από το στόμα δοσολογικών μορφών. Όταν χορηγούνται υπόθετα, η ποσότητα της καρβαμαζεπίνης, που απορροφάται είναι κατά 25% περίπου χαμηλότερη από ό,τι με δισκία. Δε βρέθηκε μεταβολή του δείκτη διακύμανσης, παρά μόνον ελαφρά μείωση της Cmax και Cmin σε σύγκριση με τα δισκία σε σταθερή κατάσταση (steady state). Για δόσεις μέχρι 300mg καρβαμαζεπίνης, το 75% περίπου της συνολικής ποσότητας που απορροφάται φθάνει στη γενική κυκλοφορία του αίματος μέσα σε 6 ώρες μετά τη χορήγηση. Αυτό το αποτέλεσμα οδήγησε στην υπόδειξη να περιορίζεται η μέγιστη ημερήσια δόση σε 250 mg, 4 φορές την ημέρα. Οι συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) σταθεροποιούνται στο πλάσμα μέσα σε 1-2 εβδομάδες και εξαρτώνται σε ατομική βάση από την αυτοεπαγωγή της καρβαμαζεπίνης και την ετεροεπαγωγή άλλων ενζυμοεπαγωγικών φαρμάκων, καθώς επίσης και από την φυσική κατάσταση του ασθενή πριν από τη θεραπεία, τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα στη σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) θεωρούνται ως «θεραπευτικού εύρους» και ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών: για την πλειοψηφία των ασθενών έχει αναφερθεί ένα εύρος που κυμαίνεται μεταξύ 4 έως 12 μικρογραμμάρια/ml και το οποίο αντιστοιχεί σε 17 έως 50 micromol/L. Οι συγκεντρώσεις του 10,11-εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης (φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης): περίπου στο 30% των επιπέδων της καρβαμαζεπίνης. Η λήψη τροφής δεν έχει σημαντική επίδραση στο ρυθμό και στο βαθμό απορρόφησης, ανεξάρτητα από τη δοσολογική μορφή του Καρβαμαζεπίνη.
Κατανομή
Η καρβαμαζεπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του ορού μέχρι ποσοστό 70-80%. Οι συγκεντρώσεις της αναλλοίωτης ουσίας στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και στο σίελο αντανακλούν το μη πρωτεϊνικό δεσμευμένο τμήμα της στο πλάσμα (20-30%). Οι συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα βρέθηκαν ότι είναι ισοδύναμες με το 25-60% των αντίστοιχων επιπέδων στο πλάσμα. Η καρβαμαζεπίνη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα. Εάν ληφθεί υπόψη η πλήρης απορρόφηση της καρβαμαζεπίνης, ο εμφανής όγκος κατανομής κυμαίνεται από 0,8 έως 1,9 L/kg.
Βιομετασχηματισμός
Η καρβαμαζεπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, όπου η οδός βιοσχηματισμού δια μέσου των εποξειδίων είναι η πλέον σημαντική και οδηγεί στο σχηματισμό του 10,11 τρανσδιόλ-παραγώγου και του γλυκουρονιδίου του, που αποτελούν τους κύριους μεταβολίτες. Το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4 έχει αναγνωριστεί σαν το κύριο ισομερές που ευθύνεται για τον σχηματισμό του 10,11 εποξειδίου της καρβαμαζεπίνης από την καρβαμαζεπίνη. Η ανθρώπινη μικροσωμική εποξειδο-υδρολάση έχει αναγνωριστεί ως το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό του 10,11 τρανσδιόλ-παραγώγου από το 10,11 εποξείδιο της καρβαμαζεπίνης. Το 9-Hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridan είναι ο λιγότερο σημαντικός μεταβολίτης, που έχει σχέση με αυτήν την οδό. Μετά από μία εφάπαξ δόση καρβαμαζεπίνης από το στόμα το 30% περίπου εμφανίζεται στα ούρα ως τελικό προϊόν της οδού των εποξειδίων. Άλλες σημαντικές οδοί βιοσχηματισμού για την καρβαμαζεπίνη οδηγούν σε διάφορες μονο-υδροξυλιωμένες ενώσεις, καθώς επίσης και στο Ν-γλυκουρονίδιο της καρβαμαζεπίνης το οποίο παράγεται από το UGT2B7.
Αποβολή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής της αναλλοίωτης καρβαμαζεπίνης είναι 36 ώρες περίπου μετά από μία εφάπαξ δόση από το στόμα, ενώ μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση είναι μόνο 16-24 ώρες (αυτοεπαγωγή του ηπατικού συστήματος της μονο-οξυγονάσης) και εξαρτάται από τη διάρκεια της αγωγής. Σε ασθενείς που κάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φάρμακα, που προκαλούν επαγωγή των ηπατικών ενζύμων (όπως φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη), οι χρόνοι ημιζωής κατέρχονται κατά μέσο όρο σε 9-10 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής του μεταβολίτου 10,11-εποξείδιου στο πλάσμα είναι περίπου 6 ώρες μετά από εφάπαξ δόσεις από το στόμα του ίδιου του εποξείδιου. Μετά από χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 400 mg καρβαμαζεπίνης από το στόμα, το 72% απεκκρίνεται από τα ούρα και το 28% από τα κόπρανα. Στα ούρα το 2% περίπου της δόσης απεκκρίνεται σαν αναλλοίωτο φάρμακο και το 1% περίπου σαν ο φαρμακολογικά δραστικός μεταβολίτης το 10,11-εποξείδιο.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Παιδιά: Λόγω της αυξημένης αποβολής καρβαμαζεπίνης, τα παιδιά μπορεί να χρειασθούν υψηλότερες δόσεις καρβαμαζεπίνης (σε mg/kg) από ό,τι οι ενήλικες.
- Ηλικιωμένοι: Δεν υπάρχει ένδειξη μεταβολής της φαρμακοκινητικής της καρβαμαζεπίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με νέους ενήλικες.
- Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη φαρμακοκινητική της καρβαμαζεπίνης σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Το φάσμα δράσης του ως αντιεπιληπτικού περιλαμβάνει: εστιακές κρίσεις (απλές και σύνθετες) με ή χωρίς δευτεροπαθή γενίκευση, γενικευμένοι τονικοκλονικοί σπασμοί, καθώς επίσης και συνδυασμό αυτών των τύπων σπασμών. Σε κλινικές…
Απορρόφηση Όταν χορηγείται σε δισκία η καρβαμαζεπίνη απορροφάται σχετικά αργά αλλά σχεδόν πλήρως. Μετά από εφάπαξ δόση απλών δισκίων από το στόμα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της αναλλοίωτης ουσίας επιτυγχάνεται μέσα σε 12 ώρες. Με το σιρόπι η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Πλήρης αιματολογικός έλεγχος (αιμοπετάλια, πιθανόν δικτυοερυθροκύτταρα και σίδηρο ορού)
· Πριν την έναρξη της θεραπείας, περιοδικά κατά τη διάρκεια
Baseline και κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Πλήρης ανάλυση ούρων
· Πριν την έναρξη της θεραπείας, περιοδικά
Baseline και κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN)
· Πριν την έναρξη της θεραπείας, περιοδικά
Baseline και κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Νάτριο ορού (Na⁺)
· Πριν την έναρξη της θεραπείας, μετά από περίπου δύο εβδομάδες, μηνιαία για τους πρώτους τρεις μήνες, ή ανάλογα με την κλινική ανάγκη
Σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική κατάσταση με χαμηλό νάτριο ή σε ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν το νάτριο, κυρίως ηλικιωμένοι
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | Αρχικές και περιοδικές αξιολογήσεις | Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου και σε ηλικιωμένους |
| Θυρεοειδική λειτουργία | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | — | Σε ασθενείς με υποθυρεοειδισμό που λαμβάνουν θεραπεία υποκατάστασης |
| Καρβαμαζεπίνη πλάσματος | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | — | Σε δραματική αύξηση συχνότητας κρίσεων/επιβεβαίωση συμμόρφωσης, κατά την κύηση, σε παιδιά/εφήβους, σε υποψία διαταραχών απορρόφησης, σε υποψία τοξικότητας, σε συγχορήγηση φαρμάκων |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Συμπεριφορά αυτοκτονίας | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | — | Σε ασθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακα |
| Συμπτώματα αυτοκτονικού ιδεασμού | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | — | Σε ασθενείς υπό αγωγή με αντιεπιληπτικά φάρμακα |
| Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και κατακράτηση ούρων | more_horizΆλλο / λοιπά | Στενή παρακολούθηση | — |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της καρβαμαζεπίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί και συζητείται ευρέως. Μία κύρια υπόθεση είναι ότι η καρβαμαζεπίνη αναστέλλει την εκπόλωση των καναλιών νατρίου, αντιμετωπίζοντας τη δραστηριότητα των επιληπτικών κρίσεων. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η καρβαμαζεπίνη ασκεί τις δράσεις της μειώνοντας την πολυσυναπτική νευρική απόκριση και αναστέλλοντας την μετα-τετανική ενίσχυση. Τόσο σε γάτες όσο και σε αρουραίους, η καρβαμαζεπίνη έδειξε να μειώνει τον πόνο που προκαλείται από διέγερση του νεύρου infraorbital. Μείωση του δυναμικού ενέργειας στον πυρήνα ventralis του θαλάμου στον εγκέφαλο και αναστολή του αντανακλαστικού lingual-mandibular παρατηρήθηκαν σε άλλες μελέτες μετά τη χρήση καρβαμαζεπίνης. Η καρβαμαζεπίνη προκαλεί τις παραπάνω επιδράσεις δεσμευόμενη σε κανάλια νατρίου εξαρτώμενα από την τάση και αποτρέποντας τα δυναμικά ενέργειας, τα οποία φυσιολογικά οδηγούν σε διεγερτικές επιδράσεις στα νεύρα. Στη διπολική διαταραχή, η καρβαμαζεπίνη πιστεύεται ότι αυξάνει τον κύκλο εργασιών της ντοπαμίνης και αυξάνει τη μετάδοση GABA, αντιμετωπίζοντας τα μανιακά και καταθλιπτικά συμπτώματα. Ένα κοινό πρόβλημα που έχει προκύψει είναι η αντοχή σε αυτό το φάρμακο σε έως και 30% των επιληπτικών ασθενών, η οποία μπορεί να οφείλεται σε αλλαγμένο μεταβολισμό σε ασθενείς με παραλλαγές γονότυπων. Ένας πιθανός θεραπευτικός στόχος για την καταπολέμηση της αντοχής στην καρβαμαζεπίνη έχει εντοπιστεί πρόσφατα ως ο προαγωγέας του γονιδίου EPHX1, που δυνητικά προσδίδει αντοχή στην καρβαμαζεπίνη μέσω μεθυλίωσης.
- Αντιεπιληπτικό: Ακριβής μηχανισμός άγνωστος· μπορεί να δρα ποστασυμναπτικά μειώνοντας την ικανότητα των νευρώνων να διατηρούν την εκπόλωση υψηλής συχνότητας μέσω ενίσχυσης της αδρανοποίησης των καναλιών νατρίου· εκτός από την αλλοίωση της νευρωνικής ευερεθιστότητας, μπορεί να δρα προ-συμναπτικά για να μπλοκάρει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστή εμποδίζοντας τα προ-συμναπτικά κανάλια νατρίου και την εκπόλωση των δυναμικών ενέργειας, η οποία με τη σειρά της μειώνει τη συναπτική μετάδοση.
- Αντι-νευραλγικό: Ακριβής μηχανισμός άγνωστος· μπορεί να εμπλέκει τους υποδοχείς γάμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABAB), οι οποίοι μπορεί να συνδέονται με κανάλια ασβεστίου.
- Αντι-μανιακό, αντι-ψυχωσικό: Ακριβής μηχανισμός άγνωστος· μπορεί να σχετίζεται είτε με τις αντι-επιληπτικές είτε με τις αντι-νευραλγικές δράσεις της καρβαμαζεπίνης, είτε με τις δράσεις της σε συστήματα διαμόρφωσης νευροδιαβιβαστών.
- Αντι-διουρητικό: Ακριβής μηχανισμός άγνωστος· μπορεί να ασκεί μια υποθαλαμική επίδραση στους οσμωτικούς υποδοχείς που μεσολαβείται μέσω της έκκρισης αντι-διουρητικής ορμόνης (ADH), ή μπορεί να έχει άμεση επίδραση στο νεφρικό σωληνάριο.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για την ΚΑΡΒΑΜΑΖΕΠΙΝΗ (8 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της καρβαμαζεπίνης κυμαίνεται από 75-85% της λαμβανόμενης δόσης. Μετά από μία από του στόματος χορηγούμενη παρατεταμένης αποδέσμευσης δόση 200 mg καρβαμαζεπίνης σε φαρμακοκινητική μελέτη, η Cmax καρβαμαζεπίνης μετρήθηκε σε 1,9 ± 0,3 mcg/mL. Η Tmax ήταν 19 ± 7 ώρες. Μετά από πολλαπλές δόσεις 800 mg κάθε 12 ώρες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης μετρήθηκαν σε 11,0 ± 2,5 mcg/mL. Η Tmax μειώθηκε σε 5,9 ± 1,8 ώρες. Η καρβαμαζεπίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης έδειξε γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος 200-800 mg. Επίδραση τροφής στην απορρόφηση Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά αύξησε τον ρυθμό απορρόφησης μίας δόσης 400 mg, αλλά όχι την AUC της καρβαμαζεπίνης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρέμεινε αμετάβλητος μεταξύ της κατάστασης με τροφή και νηστείας. Η φαρμακοκινητική μιας δόσης καρβαμαζεπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης αποδείχθηκε παρόμοια όταν χορηγήθηκε σε κατάσταση νηστείας ή με τροφή. Με βάση αυτά τα ευρήματα, η πρόσληψη τροφής είναι απίθανο να έχει σημαντικές επιδράσεις στην απορρόφηση της καρβαμαζεπίνης.
Μετά από από του στόματος δόση ραδιοσημασμένης καρβαμαζεπίνης, το 72% της χορηγηθείσας ραδιενεργής δόσης ανιχνεύθηκε στα ούρα και το υπόλοιπο της λαμβανόμενης δόσης βρέθηκε στα κόπρανα. Η καρβαμαζεπίνη απεκκρίνεται κυρίως ως υδροξυλιωμένοι και συζευγμένοι μεταβολίτες, και ελάχιστες ποσότητες αμετάβλητου φαρμάκου.
Ο όγκος κατανομής της καρβαμαζεπίνης βρέθηκε να είναι 1,0 L/kg σε μία φαρμακοκινητική μελέτη. Μια άλλη μελέτη υποδεικνύει ότι ο όγκος κατανομής της καρβαμαζεπίνης κυμαίνεται μεταξύ 0,7 και 1,4 L/kg. Η καρβαμαζεπίνη διαπερνά τον πλακούντα, και υψηλότερες συγκεντρώσεις αυτού του φαρμάκου βρίσκονται στο ήπαρ και τα νεφρά σε αντίθεση με τον πνεύμονα και τον εγκεφαλικό ιστό. Η καρβαμαζεπίνη διαπερνά μεταβλητά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Σε φαρμακοκινητική μελέτη, η εμφανής κάθαρση από του στόματος της καρβαμαζεπίνης ήταν 25 ± 5 mL/min μετά από μία δόση καρβαμαζεπίνης και 80 ± 30 mL/min μετά από πολλαπλές δόσεις.
Απορρόφηση: Αργή και μεταβλητή, αλλά σχεδόν πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Ασθενείς στους οποίους η μονοθεραπεία με καρβαμαζεπίνη διακόπτεται για προεγχειρητική παρακολούθηση ΗΕΓ/βίντεο συχνά εμφανίζουν τοξικότητα εάν επαναληφθεί η προηγούμενη δόση συντήρησης, ακόμη και μετά από λίγες ημέρες χωρίς καρβαμαζεπίνη. Για να προσδιοριστεί εάν αυτό οφείλεται σε ταχεία αναστρεψιμότητα της αυτο-επαγωγής του μεταβολισμού της καρβαμαζεπίνης, πραγματοποιήθηκαν μελέτες μονοδόσης της φαρμακοκινητικής της καρβαμαζεπίνης πριν και μετά τη διακοπή για παρακολούθηση σε 6 ενήλικες που λάμβαναν μονοθεραπεία με καρβαμαζεπίνη. Η περίοδος χωρίς καρβαμαζεπίνη ήταν 5,7 ± 1,1 ημέρες (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της καρβαμαζεπίνης πριν και μετά τη διακοπή ήταν όγκος κατανομής 1,28 ± 0,29 έναντι 1,22 ± 0,33 L/kg, χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t½) 13,7 ± 1,67 έναντι 22,2 ± 2,36 ώρες (p < 0,001), και κάθαρση 1,54 ± 0,39 έναντι 0,92 ± 0,32 L/kg/ημέρα (p = 0,012). Υποθέτοντας ότι η απο-επαγωγή είναι μια διαδικασία πρώτης τάξης, ένας χρόνος ημίσειας ζωής απο-επαγωγής 3,84 ημερών λήφθηκε από ανάλυση λογαριθμικής γραμμικής παλινδρόμησης. Δείξαμε ότι μετά τη διακοπή της καρβαμαζεπίνης, η μισή ενζυμική αυτο-επαγωγή έχει ήδη χαθεί μετά από 3,84 ημέρες, υποδεικνύοντας πολύ ταχεία απο-επαγωγή. Τα αποτελέσματά μας παρέχουν επίσης τις απαραίτητες πληροφορίες για την πρόβλεψη της κάθαρσης και τη μείωση της κατάλληλης δόσης για την καρβαμαζεπίνη κατά τον χρόνο επανεισαγωγής.
Αυτή η μελέτη σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει τη χρησιμότητα της καρβαμαζεπίνης ως ανιχνευτή για τον έλεγχο των επιδράσεων των παραγόντων του ξενιστή στον ανθρώπινο μεταβολισμό φαρμάκων. Εννέα υγιείς εθελοντές που δεν κάπνιζαν έλαβαν μία εφάπαξ από του στόματος δόση καρβαμαζεπίνης σε δόσεις που κυμαίνονται από 400 έως 500 χιλιοστόγραμμα. Μετρήσεις συγκεντρώσεων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και υπερδιηθημάτων πλάσματος από 0 έως 48 ώρες μετά τη χορήγηση, χρησιμοποιώντας ανοσοδοκιμασία με φθορισμό-πολωσιμότητα, χρησιμοποιήθηκαν για τον υπολογισμό της κάθαρσης, του όγκου κατανομής και της κάθαρσης του ελεύθερου φαρμάκου στο πλάσμα. Δείγματα αίματος που συλλέχθηκαν 48 ώρες μετά τη χορήγηση έδωσαν εκτιμήσεις μονο-δείγματος της κάθαρσης καρβαμαζεπίνης που ήταν πιο κοντά στις τιμές πολλαπλών δειγμάτων για την κάθαρση. Αυτό ίσχυε επίσης για την καρβαμαζεπίνη πλάσματος (ολική) και την ελεύθερη καρβαμαζεπίνη πλάσματος. Κατά τον υπολογισμό όλων των εκτιμήσεων μονο-δείγματος της κάθαρσης, χρησιμοποιήθηκε τιμή 1,1 L/kg για V και τιμή 4,3 L/kg χρησιμοποιήθηκε για τον υπολογισμό των εκτιμήσεων μονο-δείγματος της κάθαρσης του ελεύθερου φαρμάκου στο πλάσμα. Το μέσο σφάλμα πρόβλεψης ήταν λιγότερο από 5% σφάλμα για την κάθαρση και λιγότερο από 1% σφάλμα για την κάθαρση του ελεύθερου φαρμάκου στο πλάσμα όταν οι παράμετροι υπολογίστηκαν από συγκεντρώσεις 48 ωρών καρβαμαζεπίνης πλάσματος (ολική) ή ελεύθερης καρβαμαζεπίνης πλάσματος, αντίστοιχα. …
Αναφέρθηκε θανατηφόρα υπερδοσολογία καρβαμαζεπίνης με έγκαιρες προ-θανάτου και μετα-θανάτου συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης. Οι συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης ήταν 47,7 ug/mL 2 ώρες προ-θανάτου και 53 ug/mL στις 9 ώρες μετα-θανάτου. Η μικρή αύξηση στη συγκέντρωση του φαρμάκου μπορεί να αντικατοπτρίζει συνεχιζόμενη απορρόφηση του φαρμάκου τις τελευταίες 2 ώρες πριν από τον θάνατο. Οι μετα-θανάτου συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης που λήφθηκαν από περιφερικό αγγείο σε αυτόν τον ασθενή φάνηκε να αντικατοπτρίζουν τις συγκεντρώσεις του φαρμάκου κατά τον χρόνο του θανάτου.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΑΡΒΑΜΑΖΕΠΙΝΗ (15 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η καρβαμαζεπίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το ηπατικό ένζυμο CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που μεταβολίζει την καρβαμαζεπίνη στον ενεργό μεταβολίτη της, την καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο, η οποία περαιτέρω μεταβολίζεται στην τρανς-διόλη μορφή της από το ένζυμο εποξειδική υδρολάση. Άλλα ηπατικά κυτοχρωμικά ένζυμα που συμβάλλουν στον μεταβολισμό της καρβαμαζεπίνης είναι τα CYP2C8, CYP3A5 και CYP2B6. Η καρβαμαζεπίνη υφίσταται επίσης ηπατική συζεύξη μέσω της ουριδιλ-τρανσφεράσης UGT2B7 και συμβαίνουν διάφορες άλλες μεταβολικές αντιδράσεις, οδηγώντας στο σχηματισμό ελάσσονων υδροξυ-μεταβολιτών και κινονικών μεταβολιτών. Ενδιαφέρον παρουσιάζει ότι η καρβαμαζεπίνη επάγει τον δικό της μεταβολισμό. Αυτό οδηγεί σε αυξημένη κάθαρση, μειωμένο χρόνο ημίσειας ζωής και μείωση των επιπέδων καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα.
Η φαρμακοκινητική μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου, (100 mg) συγκρίθηκε σε 10 ασθενείς υπό χρόνια μονοθεραπεία με λαμοτριγίνη, (200-300 mg/ημέρα) και σε 10 υγιείς μάρτυρες που δεν έλαβαν φάρμακα. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου σε ασθενείς που έλαβαν λαμοτριγίνη ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν στους μάρτυρες (χρόνος ημίσειας ζωής: 7,2 ± 1,6 έναντι 6,1 ± 0,9 ώρες· εμφανής κάθαρση από του στόματος: 110,8 ± 53,1 έναντι 120,5 ± 29,9 ml/h/kg· εμφανής όγκος κατανομής: 1,08 ± 0,37 έναντι 1,04 ± 0,25 L/kg αντίστοιχα· μέσοι όροι ± τυπική απόκλιση). Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι, σε αντίθεση με προηγούμενες υποθέσεις, η λαμοτριγίνη δεν έχει καμία επίδραση στη μεταβολική διάθεση της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου.
Η πλακουντιακή μεταφορά και ο μεταβολισμός της καρβαμαζεπίνης μελετήθηκαν σε σύστημα διάχυτης διασωλήνωσης πλακουντιακού κοτυληδόνα και αξιολογήθηκαν επίσης σε 16 ζεύγη μητρικών φλεβικών και ομφαλικών δειγμάτων αίματος. … Η καρβαμαζεπίνη που προστέθηκε στην μητρική κυκλοφορία διαπερνά τον πλακούντα αρχικά ταχύτερα από την αντιπυρίνη, γεγονός που συμφωνεί με τις διαφορετικές λιπόφιλες διαλυτότητες αυτών των ενώσεων. Δεδομένου ότι οι ρυθμοί μεταφοράς της αντιπυρίνης και της καρβαμαζεπίνης ήταν περίπου ίδιοι, ο μηχανισμός μεταφοράς της καρβαμαζεπίνης είναι πιθανώς παρόμοιος με αυτόν της αντιπυρίνης (παθητική διάχυση). Δεν ανιχνεύθηκαν μεταβολίτες της καρβαμαζεπίνης στο διαλύτη με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης ή αεριοχρωματογραφία/φασματομετρία μάζας. Με τη βελτιωμένη μεθοδολογία HPLC για μεταβολίτες καρβαμαζεπίνης, ανιχνεύθηκαν έξι μεταβολίτες σε κλινικά δείγματα, συμπεριλαμβανομένης της 10-υδροξυ-10,11-διυδρο-καρβαμαζεπίνης (10-OH-CBZ), η οποία είχε περιγραφεί νωρίτερα μόνο σε 1 ουραιμικό ασθενή. Τα σχετιζόμενα επίπεδα μεταβολιτών έδειξαν σημαντικές ατομικές διαφορές. Η καρβαμαζεπίνη διαπερνά τον διασωληνωμένο πλακούντα ταχέως, αλλά αυτό δεν συμβάλλει στους μεταβολίτες καρβαμαζεπίνης που ανιχνεύονται στην μητρική και εμβρυική κυκλοφορία.
Ο στόχος αυτής της εργασίας ήταν να μελετηθεί η μεταφορά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, η κινητική κατανομής αίματος και ήπατος, η μεταβολική αλληλεπίδραση και ο τοπικός ηπατικός μεταβολισμός της καρβαμαζεπίνης στον αρουραίο, χρησιμοποιώντας μικροδιάχυση με την τεχνική του εσωτερικού προτύπου ως μέθοδο βαθμονόμησης in vivo. Η καρβαμαζεπίνη και ο κύριος μεταβολίτης της, η καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο, κατανέμονται ομοιογενώς στον ιππόκαμπο και την παρεγκεφαλίδα. Οι λόγοι των περιοχών κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου για τις δύο εγκεφαλικές περιοχές προς τις περιοχές του αίματος κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου δεν διέφεραν από τη μονάδα για την καρβαμαζεπίνη· ήταν 0,46 ± 0,08 (ιππόκαμπος) και 0,45 ± 0,05 (παρεγκεφαλίδα) για την καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο. Επιπλέον, η διάθεση της καρβαμαζεπίνης και της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου στο αίμα και το ήπαρ, μετά από εφάπαξ δόση καρβαμαζεπίνης, μελετήθηκε σε ελέγχους ζώων και σε αρουραίους μετά από προεπεξεργασία με κλομιπραμίνη. Αύξηση κατά 2 φορές των περιοχών του αίματος κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης και μείωση στο 33% των περιοχών του αίματος κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου στην ομάδα που έλαβε προεπεξεργασία δείχνουν την αναστολή του μεταβολισμού του σχηματισμού καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου από την κλομιπραμίνη. Οι λόγοι των περιοχών κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου προς τις περιοχές κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης της καρβαμαζεπίνης, ως μέτρο σχηματισμού καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου, δεν διέφεραν για το αίμα και το ήπαρ εντός των ομάδων ελέγχου και κλομιπραμίνης, αλλά οι λόγοι ήταν σημαντικά χαμηλότεροι για το ήπαρ και το αίμα στην ομάδα κλομιπραμίνης σε σύγκριση με τα ζώα ελέγχου. Επιπλέον, καρβαμαζεπίνη χορηγήθηκε τοπικά στο ενδοκυτταρικό υγρό του ήπατος μέσω του καθετήρα μικροδιάχυσης. Ο λόγος μεταβολισμού στο ήπαρ, εκφραζόμενος ως ο λόγος της συγκέντρωσης του σχηματιζόμενου καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξειδίου προς τη συγκέντρωση καρβαμαζεπίνης που χορηγήθηκε, κυμάνθηκε από 18,2 ± 1,2% έως 19,6 ± 1,6%.
Η καρβαμαζεπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 3-υδροξυκαρβαμαζεπίνη, την 2-υδροξυκαρβαμαζεπίνη, την 9-υδροξυκαρβαμαζεπίνη και την καρβαμαζεπίνη 10,11-εποξείδιο.
Ηπατικό: Το CYP3A4 είναι η κύρια ισομορφή που είναι υπεύθυνη για τον σχηματισμό της καρβαμαζεπίνης-10,11-εποξειδίου. Αυτός ο μεταβολίτης είναι ενεργός και ισοδύναμος με την καρβαμαζεπίνη ως αντι-επιληπτικό. Η καρβαμαζεπίνη μεταβολίζεται ταχύτερα στον προαναφερθέντα μεταβολίτη σε νεότερους ασθενείς παρά σε ενήλικες. Επίσης υφίσταται συζεύξη μέσω της UGT2B7, αν και αυτό το εύρημα έχει αμφισβητηθεί. Οδός Απέκκρισης: Το 72% της δόσης βρίσκεται στα ούρα, ενώ το 28% στα κόπρανα. Υδροξυλιωμένοι και συζευγμένοι μεταβολίτες ανακτήθηκαν σε μεγάλο βαθμό στα ούρα. Το 3% της δόσης ανακτάται ως αμετάβλητη καρβαμαζεπίνη. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Οι αρχικές τιμές χρόνου ημίσειας ζωής κυμαίνονται από 25-65 ώρες, μειούμενες σε 12-17 ώρες σε επαναλαμβανόμενες δόσεις.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της καρβαμαζεπίνης ήταν 35 έως 40 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση καρβαμαζεπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμάνθηκε από 12-17 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις καρβαμαζεπίνης. Μία φαρμακοκινητική μελέτη προσδιόρισε τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της καρβαμαζεπίνης να κυμαίνεται μεταξύ 27 έως 36,8 ώρες σε υγιείς εθελοντές.
Αρχική εφάπαξ δόση: Μπορεί να κυμαίνεται από 25 έως 65 ώρες. Χρόνια χορήγηση: Μπορεί να μειωθεί σε 8 έως 29 ώρες (μέσος όρος 12 έως 17 ώρες) λόγω αυτο-επαγωγής του μεταβολισμού.
Καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο: 5 έως 8 ώρες. /Καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΕΠΙΛΗΠΤΙΚΩΝ ΚΡΙΣΕΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών της διάθεσης ή της μανίας που σχετίζονται με άλλες διαταραχές της διάθεσης.
- Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν δεσμεύονται σε ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω της αναστολής της εισόδου νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των καναλιών νατρίου επιβραδύνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική ευερεθιστότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγιμότητας.
- Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν τη σύνθεση του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
33CM23913M
ΚΑΡΒΑΜΑΖΕΠΙΝΗ
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Σταθεροποιητής Διάθεσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19
Η καρβαμαζεπίνη είναι Σταθεροποιητής Διάθεσης. Ο μηχανισμός δράσης της καρβαμαζεπίνης είναι ως Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A4, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 1A2, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2C9, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2C19. Η φυσιολογική επίδραση της καρβαμαζεπίνης γίνεται μέσω της Μειωμένης Αποδιοργανωμένης Ηλεκτρικής Δραστηριότητας Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.
ΚΑΡΒΑΜΑΖΕΠΙΝΗ
Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]· Σταθεροποιητής Διάθεσης [EPC]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]· Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος [PE]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]
ΚΑΡΒΑΜΑΖΕΠΙΝΗ ER
Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]· Σταθεροποιητής Διάθεσης [EPC]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]· Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος [PE]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α1 N03AF01Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
- Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
- Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
Δοσολογία: Τιτλοποίηση έως μικρότερη αποτελεσματική δόση · Συνεχής
Απόσυρση / Deprescribing
Αντιεπιληπτικά φάρμακα
Συζητήστε τη σταδιακή μείωση/διακοπή για επιληψία και νευραλγία τριδύμου με ειδικό. Εάν η γκαμπαπεντίνη ή η πρεγκαμπαλίνη δεν είναι αποτελεσματικές ή δεν είναι ανεκτές για νευροπαθητικό πόνο ή χρόνιο πρωτοπαθή πόνο, διακόψτε τη θεραπεία σταδιακά για τουλάχιστον 1 εβδομάδα. Εξατομικεύστε τα σχήματα μείωσης με τον ασθενή. Η διάρκεια της απόσυρσης θα ποικίλλει ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς. Οι αλλαγές δόσης μπορεί να συμβαίνουν εβδομαδιαίως, ανά δεκαπενθήμερο ή μηνιαίως, ανάλογα με ένα συμφωνημένο σχήμα μείωσης με τον ασθενή. Σε κάθε αλλαγή δόσης, μειώστε την ημερήσια δόση ως εξής: γκαμπαπεντίνη κατά 300mg και πρεγκαμπαλίνη κατά 50mg. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες υπερτερούν των οφελών για υποθεραπευτικές δόσεις αντιεπιληπτικών φαρμάκων για ενδείξεις εκτός επιληψίας, διακόψτε σταδιακά και σταματήστε.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΕΠΙΛΗΠΤΙΚΩΝ ΚΡΙΣΕΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαταραχών της διάθεσης ή της μανίας που σχετίζονται με άλλες διαταραχές της διάθεσης.
- Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν δεσμεύονται σε ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω της αναστολής της εισόδου νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των καναλιών νατρίου επιβραδύνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική ευερεθιστότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγιμότητας.
- Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν τη σύνθεση του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.