ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D10AD03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ADAPALENE

Αδαπαλένη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ρετινοειδή για τοπική χρήση στην ακμή, κωδικός ATC: D10AD03.

Εμπορικά Ονόματα

ADAFERIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

ΔόσηΈνα λεπτό στρώμα γέλης

Εφαρμόζεται στις πάσχουσες περιοχές, μία φορά ημερησίως πριν την κατάκλιση. Δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με βαριάς μορφής ακμή. Σε περίπτωση μείωσης συχνότητας χρήσης ή προσωρινής διακοπής, η θεραπεία μπορεί να αποκατασταθεί εφόσον κριθεί ότι ο ασθενής μπορεί να ανεχθεί τη θεραπεία.
Παιδιά κάτω των 12 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Κύηση
Γυναίκες που προγραμματίζουν κύηση

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ευαισθησία ή σοβαρός ερεθισμός

Η εφαρμογή του προϊόντος θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν ο ερεθισμός επιδεινωθεί, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν το προϊόν λιγότερο συχνά είτε να διακόψουν προσωρινά τη χρήση του έως ότου τα συμπτώματα υποχωρήσουν είτε να διακόψουν οριστικά τη χρήση του ανάλογα με τη σοβαρότητα του ερεθισμού.
Επαφή με μάτια, στόμα, ρώθωνες ή βλεννογόνους

Το Αδαπαλένη δεν θα πρέπει να έρθει σε επαφή. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια, ξεπλύνετε αμέσως την περιοχή με χλιαρό νερό.
Εφαρμογή σε δέρμα με λύση συνέχειας ή βλάβες

Το προϊόν δεν θα πρέπει να εφαρμόζεται σε δέρμα που παρουσιάζει λύση της συνέχειάς του (ουλές και εκδορές), εγκαύματα από ηλιακή ακτινοβολία ή εκζεματικές βλάβες.
Ακμή βαριάς μορφής ή ακμή που καλύπτει μεγάλες επιφάνειες σώματος

Πληθυσμόςασθενείς με ακμή βαριάς μορφής ή ακμή που καλύπτει μεγάλες επιφάνειες σώματος

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
Έκθεση σε ήλιο ή υπεριώδη ακτινοβολία

Θα πρέπει να αποφεύγεται η παρατεταμένη έκθεση.
Έκδοχα (παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα Ε218)

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
Έκδοχα (προπυλενογλυκόλη Ε1520)

Μπορεί να προκαλέσει δερματικό ερεθισμό.
Κύηση και γαλουχία

(βλ. Κύηση και γαλουχία)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλα ρετινοειδή ή φάρμακα με παρόμοια δράση
αντένδειξη

Αύξηση τοπικού ερεθισμού, αθροιστική δράση

ΣύστασηΝα μην χορηγούνται ταυτόχρονα
Αποφολιδωτικοί, στυπτικοί ή ερεθιστικοί παράγοντες
προσοχή

Επιπρόσθετος τοπικός ερεθισμός

ΣύστασηΕνδεχομένως να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
Τοπικά αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη, κλινδαμυκίνη) ή γέλη υπεροξειδίου του βενζοϋλίου
παρακολούθηση

Δυνατότητα αθροιστικής ερεθιστικής δράσης, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθούν με διαφορετικό χρόνο εφαρμογής

ΣύστασηΜπορούν να εφαρμοστούν το πρωί όταν το Αδαπαλένη εφαρμόζεται το βράδυ
Παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο ή την υπεριώδη ακτινοβολία
προσοχή

Η ασφάλεια χρήσης δεν έχει προσδιοριστεί, πιθανός ερεθισμός

ΣύστασηΝα αποφεύγεται η παρατεταμένη έκθεση
Ακραίες καιρικές συνθήκες (αέρας, κρύο)
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσουν ερεθισμό

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Ξηρότητα
Ερύθημα
Δερματίτιδα εξ επαφής
Ηλιακό έγκαυμα
Κνησμός
Ακμή
Υπέρχρωση δέρματος
Αγγειοοίδημα

Γενικές

Ερεθισμός
Αίσθηση καύσου
Απολέπιση

Διαταραχές στο δέρμα και σε υποδόριους ιστούς

δυσανεξία δέρματος
Αλλεργική δερματίτιδα (αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής)
πόνος στο δέρμα
δερματικό οίδημα
έγκαυμα της θέσης εφαρμογής
υποχρωματισμός του δέρματος

Οφθαλμικές

Ερεθισμός στα βλέφαρα

Οφθαλμικές διαταραχές

ερύθημα των βλεφάρων
κνησμός στα βλέφαρα
οίδημα στα βλέφαρα

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έγκαυμα από ηλιακή ακτινοβολία

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Έγκαυμα της θέσης εφαρμογής

Διαταραχές στο δέρμα και σε υποδόριους ιστούς

Μη γνωστές
Αίσθηση καύσου

Νευρικό

Συχνές(≥1/100 έως <1/10)
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Αλλεργική δερματίτιδα (αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής)

Διαταραχές στο δέρμα και σε υποδόριους ιστούς

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Απολέπιση

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Δερματίτιδα εξ επαφής

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Δερματικό οίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Δερματικός πόνος

Δέρμα

Μη γνωστές
Δυσανεξία δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Ερεθισμός

Δέρμα

Συχνές(≥1/100 έως <1/10)
Ερεθισμός στα βλέφαρα

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Ερύθημα

Δέρμα

Συχνές(≥1/100 έως <1/10)
Ερύθημα των βλεφάρων

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000 έως <1/100)
Κνησμός βλεφάρων

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Ξηρότητα

Δέρμα

Συχνές(≥1/100 έως <1/10)
Οίδημα βλεφάρων

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Υπέρχρωση του δέρματος

Διαταραχές στο δέρμα και σε υποδόριους ιστούς

Μη γνωστές
Υποχρωματισμός του δέρματος

Διαταραχές στο δέρμα και σε υποδόριους ιστούς

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Το Αδαπαλένη αντενδείκνυται κατά την κύηση ή σε γυναίκες που προγραμματίζουν κύηση. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η από του στόματος χορήγηση προκαλεί αναπαραγωγική τοξικότητα σε περιπτώσεις συστηματικής έκθεσης. Εάν το προϊόν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια κύησης ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος ενώ παίρνει αυτό το φάρμακο, θα πρέπει να διακοπεί η θεραπεία.
Γαλουχία
Με προσοχή

Το Αδαπαλένη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τον θηλασμό. Η εφαρμογή του Αδαπαλένη στον μαστό θα πρέπει να αποφεύγεται όταν χρησιμοποιείται κατά την περίοδο του θηλασμού, για να μην υπάρξει εξ επαφής έκθεση του βρέφους. Δεν αναμένονται επιδράσεις στο θηλάζον βρέφος, δεδομένου ότι η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας μητέρας στο Αδαπαλένη είναι αμελητέα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ρετινοειδή για τοπική χρήση στην ακμή, κωδικός ATC: D10AD03.

Μηχανισμός δράσης

Η ανταπαλένη είναι ένα συνθετικό ρετινοειδές το οποίο έχει αποδειχθεί πως έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες σε in vivo και in vitro μοντέλα φλεγμονής. Η ανταπαλένη είναι ουσιαστικά σταθερή στο οξυγόνο και στο φως και είναι χημικώς μη δραστική ουσία. Μηχανικά, η ανταπαλένη συνδέεται όπως η τρετινοΐνη με συγκεκριμένους πυρηνικούς υποδοχείς του ρετινοϊκού οξέος, αλλά αντίθετα από την τρετινοΐνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες οι οποίες συνδέονται με τους κυτταροπλασματικούς υποδοχείς.

Η ανταπαλένη όταν χρησιμοποιείται τοπικά επί του δέρματος έχει φαγεσωρολυτικές ιδιότητες στα ποντίκια rhino και επίσης επιδρά στις μη φυσιολογικές διαδικασίες της επιδερμικής κερατινοποίησης και διαφοροποίησης οι οποίες παρατηρούνται στην παθογένεση της κοινής ακμής. Πιστεύεται πως η δράση της ανταπαλένης συνίσταται στην ομαλοποίηση της διαφοροποίησης των επιθηλιακών κυττάρων των θυλάκων του δέρματος, η οποία οδηγεί στη δημιουργία μειωμένων μικροφαγεσώρων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ανταπαλένη είναι ανώτερη των απλών ρετινοειδών σε κοινές αντιφλεγμονώδεις δοκιμασίες in vivo και in vitro. Μηχανικά εμποδίζει τη χημειοτακτική και χημειοκινητική αντίδραση των ανθρώπινων πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων καθώς και τον μεταβολισμό των προφλεγμονωδών μεσολαβητών μέσω λιποξείδωσης του αραχιδονικού οξέος. Αυτή η εικόνα δείχνει πως η ανταπαλένη μπορεί να αλλάξει τους κυτταρικά μεσολαβούμενους φλεγμονώδεις παράγοντες της ακμής. Αποτελέσματα κλινικών μελετών που έγιναν σε ασθενείς δείχνουν πως η τοπική χρήση της ανταπαλένης στο δέρμα δρα αποτελεσματικά στη μείωση των φλεγμονωδών στοιχείων της ακμής (βλατίδες και φλύκταινες).

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της ανταπαλένης από το ανθρώπινο δέρμα είναι μικρή. Σε κλινικές μελέτες δεν βρέθηκαν μετρήσιμα επίπεδα ανταπαλένης στο πλάσμα μετά από μακροχρόνια τοπική χρήση σε μεγάλες περιοχές του δέρματος με ακμή, με αναλυτική ευαισθησία 0,15 ng/ml.

Μετά από χορήγηση [14C]-ανταπαλένης σε ποντίκια (ενδοφλεβίως, ενδοπεριτοναϊκά, από του στόματος και τοπικά επί του δέρματος), σε κουνέλια (ενδοφλεβίως, από του στόματος και τοπικά επί του δέρματος) και σε σκύλους (ενδοφλεβίως και από του στόματος), η ραδιενέργεια κατανεμήθηκε σε πολλούς ιστούς, με τα υψηλότερα επίπεδα να ανιχνεύονται στο ήπαρ, τον σπλήνα, τα επινεφρίδια και τις ωοθήκες. Ο μεταβολισμός όπως προσδιορίστηκε στα ζώα θεωρείται ότι γίνεται κυρίως μέσω O-απομεθυλίωσης, υδροξυλίωσης και σύζευξης και η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της χοληφόρου οδού.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ρετινοειδή για τοπική χρήση στην ακμή, κωδικός ATC: D10AD03. ### Μηχανισμός δράσης Η ανταπαλένη είναι ένα συνθετικό ρετινοειδές το οποίο έχει αποδειχθεί πως έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες σε in vivo και in vitro μοντέλα…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Δεν υπάρχουν εκτενείς πληροφορίες σχετικά με τον μεταβολισμό της αδαπαλενης σε ανθρώπους, αν και είναι γνωστό ότι συσσωρεύεται στο ήπαρ και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε ανθρώπινους, ποντικών, αρουραίων, κουνελιών και σκύλων ηπατοκύτταρα, ο…

Απέκκριση

Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Η οξεία από του στόματος τοξικότητα της αδαπαλένης σε ποντικούς και αρουραίους είναι μεγαλύτερη από 10 mL/kg. Η χρόνια κατάποση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στις ίδιες παρενέργειες με αυτές που σχετίζονται με την υπερβολική από του στόματος πρόσληψη βιταμίνης Α.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αδαπαλενη είναι αντικομηδονογόνος, εμποδίζοντας τον σχηματισμό νέων κωμοδονίων και φλεγμονωδών βλαβών, ενώ επίσης δρα μειώνοντας τη φλεγμονή ρυθμίζοντας την έμφυτη ανοσολογική απόκριση. Όπως και άλλες ενώσεις ρετινοειδών, η αδαπαλενη είναι χημικά σταθερή αλλά φωτοευαίσθητη· συνιστάται η χρήση αντηλιακού. Αναφέρθηκαν ήπιες δερματικοί ερεθισμοί, συμπεριλαμβανομένων ερυθρότητας, απολέπισης, ξηρότητας και αίσθηματος καύσου/τσιμπήματος.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αδαπαλενη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία/συντήρηση της ήπιας έως σοβαρής ακμής (acne vulgaris). Η ακμή είναι μια πολυπαραγοντική κατάσταση και υπάρχουν στοιχεία που υποστηρίζουν πολλαπλούς μηχανισμούς δράσης για την αδαπαλενη. Η αδαπαλενη συνδέεται με τους υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RAR)-beta και RAR-gamma· αυτό το σύμπλεγμα στη συνέχεια συνδέεται με έναν από τους τρεις υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXRs), ο οποίος ως σύμπλεγμα είναι ικανός να συνδέεται στο DNA για να ρυθμίσει τη μεταγραφική δραστηριότητα. Αν και η πλήρης έκταση της μεταγραφικής ρύθμισης δεν περιγράφεται, η ενεργοποίηση των ρετινοειδών είναι γενικά γνωστό ότι επηρεάζει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση, και η αδαπαλενη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων HeLa και τη διαφοροποίηση των ανθρώπινων κερατινοκυττάρων. Αυτές οι επιδράσεις εξηγούν κυρίως τις κωμηδολυτικές και αντικομηδονογόνες ιδιότητες της αδαπαλενης. Επιπλέον, η αδαπαλενη ρυθμίζει την ανοσολογική απόκριση μειώνοντας την έκφραση του υποδοχέα τύπου toll 2 (TLR-2) και αναστέλλοντας τον μεταγραφικό παράγοντα ενεργοποιητή πρωτεΐνης 1 (AP-1). Ο TLR-2 αναγνωρίζει το Cutibacterium acnes (πρώην Propionibacterium acnes), το βακτήριο που σχετίζεται κυρίως με την ακμή. Η ενεργοποίηση του TLR-2 προκαλεί πυρηνική μετατόπιση του AP-1 και επακόλουθη ρύθμιση φλεγμονωδών γονιδίων. Επομένως, η αδαπαλενη έχει μια γενική αντιφλεγμονώδη δράση, η οποία μειώνει τα συμπτώματα της ακμής που μεσολαβούνται από φλεγμονή. Όταν χρησιμοποιείται με υπεροξείδιο του βενζοϋλίου, το οποίο έχει βακτηριοκτόνες δράσεις που μεσολαβούνται από ελεύθερες ρίζες, ο συνδυασμός δρα συνεργιστικά για τη μείωση των κωμοδονίων και των φλεγμονωδών βλαβών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η αδαπαλενη εφαρμόζεται τοπικά και απορροφάται μέσω του δέρματος. Σε μια κλινική μελέτη που θεράπευσε ασθενείς μία φορά την ημέρα με 2g τζελ 0,3% που εφαρμόστηκε σε 2 mg/cm² δέρματος, 15 ασθενείς είχαν ανιχνεύσιμα επίπεδα αδαπαλενης στο πλάσμα του αίματος (0,1 ng/ml) με αποτέλεσμα μια μέση Cmax 0,553 ± 0,466 ng/ml και μια μέση AUC 8,37 ± 8,46 ng*h/ml την 10η ημέρα.

Η αδαπαλενη απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού σε περίπου 30 ng/g της τοπικά εφαρμοζόμενης ποσότητας. Περίπου το 75% του φαρμάκου παραμένει αμετάβλητο.

Η αδαπαλενη απομακρύνεται γρήγορα από το πλάσμα του αίματος, τυπικά μη ανιχνεύσιμη μετά από 72 ώρες μετά από τοπική εφαρμογή.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεν υπάρχουν εκτενείς πληροφορίες σχετικά με τον μεταβολισμό της αδαπαλενης σε ανθρώπους, αν και είναι γνωστό ότι συσσωρεύεται στο ήπαρ και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε ανθρώπινους, ποντικών, αρουραίων, κουνελιών και σκύλων ηπατοκύτταρα, ο μεταβολισμός φαίνεται να επηρεάζει τη μεθοξυβενζοική ομάδα, αλλά παραμένει ατελώς χαρακτηρισμένος. Τα κύρια προϊόντα μεταβολισμού είναι οι γλυκουρονίδες. Περίπου το 25% του φαρμάκου μεταβολίζεται· το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως μητρικό φάρμακο.

Μεταβολίζεται κυρίως με O-δημυθύλίωση, υδροξυλίωση και σύζευξη, και η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού. Οδός Απέκκρισης: Η απέκκριση φαίνεται να γίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε μια κλινική μελέτη, μετά από δέκα ημέρες θεραπείας με 2g κρέμας ή τζελ 0,3%, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν μεταξύ 7 και 51 ωρών, με μέσο όρο 17,2 ± 10,2.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

1L4806J2QF

ADAPALENE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ρετινοειδές

Χημική Δομή [CS] - Ρετινοειδή

Η αδαπαλενη είναι ένα Ρετινοειδές.

ADAPALENE

Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]

ADAPALENE GEL USP, 0.3%

Ρετινοειδές [EPC]· Ρετινοειδή [CS]

ADAPLAENE

Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]

ADAPLANE 0.1%

Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]

ADAPALENE GEL 0.1%

Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-51 ώρες (μέσος όρος 17.2 ± 10.2)

PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 11 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

60164

Μοριακός τύπος

C28H28O3

Μοριακό βάρος

412.5

IUPAC

6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]naphthalene-2-carboxylic acid

InChIKey

LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης