ADAPALENE(Ανταπαλένη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 7-51 ώρες (μέσος όρος 17.2 ± 10.2)
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
τοπική θεραπεία της κοινής ακμής του προσώπου και του θώρακα
σε: ασθενείς με φαγέσωρες, βλατίδες και φλύκταινες
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ADAFERIN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική εξωτερική χρήση
- Δόση έναρξης: Μία φορά ημερησίως πριν την κατάκλιση
-
ΕνήλικεςΔόσηΜία φορά ημερησίως
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κύηση
-
Γυναίκες που προγραμματίζουν κύηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Δερματικός ερεθισμός και ευαισθησίαΔιακοπή χρήσης ή μείωση συχνότητας ανάλογα με τη σοβαρότητα.
-
Επαφή με ευαίσθητες περιοχέςΑποφυγή επαφής με μάτια, στόμα, ρώθωνες. Ξέπλυμα με χλιαρό νερό σε περίπτωση επαφής.
-
Περιορισμοί εφαρμογήςΜη χρήση σε τραυματισμένο δέρμα, εγκαύματα, έκζεμα, ακμή βαριάς μορφής ή εκτεταμένη ακμή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα ρετινοειδήαντένδειξηΑύξηση κινδύνου ερεθισμού ή τοξικότητας
-
Αποφολιδωτικοί/στυπτικοί/ερεθιστικοί παράγοντεςπροσοχήΕπιπρόσθετος τοπικός ερεθισμός
-
Τοπικά αντιβιοτικά/υπεροξείδιο βενζοϋλίουπροσοχήΠιθανός τοπικός ερεθισμός εάν χρησιμοποιηθούν ταυτόχροναΣύστασηΝα εφαρμόζονται διαφορετική ώρα της ημέρας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ξηρότητα
- Ερεθισμός
- Ερύθημα
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Δυσανεξία δέρματος
- Έγκαυμα από ηλιακή ακτινοβολία
- Κνησμός
- Απολέπιση
- Ακμή
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Δερματικός πόνος
- Δερματικό οίδημα
- Υποχρωματισμός
- Αγγειοοίδημα
- Αίσθηση καύσου
- Έγκαυμα της θέσης εφαρμογής
- Υπέρχρωση
- Ερεθισμός στα βλέφαρα
- Ερύθημα των βλεφάρων
- Κνησμός βλεφάρων
- Οίδημα βλεφάρων
- Αναφυλακτική αντίδραση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Έγκαυμα από ηλιακή ακτινοβολίαΔέρμα
-
Πολύ συχνές(≥1/100)Αίσθηση καύσουΝευρικό
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΑκμήΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΑπολέπισηΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Δερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)Δυσανεξία δέρματοςΔέρμα
-
Πολύ συχνές(≥1/100)ΕρεθισμόςΔέρμα
-
Πολύ συχνές(≥1/100)ΕρύθημαΔέρμα
-
Όχι συχνές(≥1/1000)ΚνησμόςΔέρμα
-
Πολύ συχνές(≥1/10)ΞηρότηταΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΑντενδείκνυται κατά την κύηση ή σε γυναίκες που προγραμματίζουν κύηση.
-
ΓαλουχίαΜπορεί να χρησιμοποιηθείΗ εφαρμογή στον μαστό θα πρέπει να αποφεύγεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- έντονη ερυθρότητα
- αποφολίδωση
- δυσανεξία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η ανταπαλένη είναι ένα συνθετικό ρετινοειδές που συνδέεται με τους υποδοχείς του ρετινοϊκού οξέος. Ομαλοποιεί τη διαφοροποίηση των επιθηλιακών κυττάρων των θυλάκων, μειώνοντας τον σχηματισμό μικροφαγεσώρων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Διαθέτει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, εμποδίζοντας τη χημειοταξία των πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και τον μεταβολισμό των προ-φλεγμονωδών μεσολαβητών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η διαδερμική απορρόφηση της ανταπαλένης είναι μικρή. Μετά από συστηματική χορήγηση σε ζώα, η ουσία κατανέμεται σε πολλούς ιστούς, κυρίως στο ήπαρ, τον σπλήνα, τα επινεφρίδια και τις ωοθήκες. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται μέσω O-απομεθυλίωσης, υδροξυλίωσης και σύζευξης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η ανταπαλένη είναι ένα συνθετικό ρετινοειδές που συνδέεται με τους υποδοχείς του ρετινοϊκού οξέος. Ομαλοποιεί τη διαφοροποίηση των επιθηλιακών κυττάρων των θυλάκων, μειώνοντας τον σχηματισμό μικροφαγεσώρων. ### Φαρμακοδυναμικές…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η διαδερμική απορρόφηση της ανταπαλένης είναι μικρή. Μετά από συστηματική χορήγηση σε ζώα, η ουσία κατανέμεται σε πολλούς ιστούς, κυρίως στο ήπαρ, τον σπλήνα, τα επινεφρίδια και τις ωοθήκες. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται μέσω…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ανταπαλένη είναι αντικομηδονογόνος, εμποδίζοντας τον σχηματισμό νέων κωμοδονίων και φλεγμονωδών βλαβών, ενώ επίσης δρα μειώνοντας τη φλεγμονή ρυθμίζοντας την έμφυτη ανοσολογική απόκριση. Όπως και άλλες ενώσεις ρετινοειδών, η ανταπαλένη είναι χημικά σταθερή αλλά φωτοευαίσθητη· συνιστάται η χρήση αντηλιακού. Αναφέρθηκαν ήπιες δερματικοί ερεθισμοί, συμπεριλαμβανομένων ερυθρότητας, απολέπισης, ξηρότητας και αίσθηματος καύσου/τσιμπήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ανταπαλένη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία/συντήρηση της ήπιας έως σοβαρής ακμής (acne vulgaris). Η ακμή είναι μια πολυπαραγοντική κατάσταση και υπάρχουν στοιχεία που υποστηρίζουν πολλαπλούς μηχανισμούς δράσης για την ανταπαλένη. Η ανταπαλένη συνδέεται με τους υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RAR)-beta και RAR-gamma· αυτό το σύμπλεγμα στη συνέχεια συνδέεται με έναν από τους τρεις υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXRs), ο οποίος ως σύμπλεγμα είναι ικανός να συνδέεται στο DNA για να ρυθμίσει τη μεταγραφική δραστηριότητα. Αν και η πλήρης έκταση της μεταγραφικής ρύθμισης δεν περιγράφεται, η ενεργοποίηση των ρετινοειδών είναι γενικά γνωστό ότι επηρεάζει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση, και η ανταπαλένη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων HeLa και τη διαφοροποίηση των ανθρώπινων κερατινοκυττάρων. Αυτές οι επιδράσεις εξηγούν κυρίως τις κωμηδολυτικές και αντικομηδονογόνες ιδιότητες της ανταπαλένης. Επιπλέον, η ανταπαλένη ρυθμίζει την ανοσολογική απόκριση μειώνοντας την έκφραση του υποδοχέα τύπου toll 2 (TLR-2) και αναστέλλοντας τον μεταγραφικό παράγοντα ενεργοποιητή πρωτεΐνης 1 (AP-1). Ο TLR-2 αναγνωρίζει το Cutibacterium acnes (πρώην Propionibacterium acnes), το βακτήριο που σχετίζεται κυρίως με την ακμή. Η ενεργοποίηση του TLR-2 προκαλεί πυρηνική μετατόπιση του AP-1 και επακόλουθη ρύθμιση φλεγμονωδών γονιδίων. Επομένως, η ανταπαλένη έχει μια γενική αντιφλεγμονώδη δράση, η οποία μειώνει τα συμπτώματα της ακμής που μεσολαβούνται από φλεγμονή. Όταν χρησιμοποιείται με υπεροξείδιο του βενζοϋλίου, το οποίο έχει βακτηριοκτόνες δράσεις που μεσολαβούνται από ελεύθερες ρίζες, ο συνδυασμός δρα συνεργιστικά για τη μείωση των κωμοδονίων και των φλεγμονωδών βλαβών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ανταπαλένη εφαρμόζεται τοπικά και απορροφάται μέσω του δέρματος. Σε μια κλινική μελέτη που θεράπευσε ασθενείς μία φορά την ημέρα με 2g τζελ 0,3% που εφαρμόστηκε σε 2 mg/cm² δέρματος, 15 ασθενείς είχαν ανιχνεύσιμα επίπεδα ανταπαλένης στο πλάσμα του αίματος (0,1 ng/ml) με αποτέλεσμα μια μέση Cmax 0,553 ± 0,466 ng/ml και μια μέση AUC 8,37 ± 8,46 ng*h/ml την 10η ημέρα.
Η ανταπαλένη απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού σε περίπου 30 ng/g της τοπικά εφαρμοζόμενης ποσότητας. Περίπου το 75% του φαρμάκου παραμένει αμετάβλητο.
Η ανταπαλένη απομακρύνεται γρήγορα από το πλάσμα του αίματος, τυπικά μη ανιχνεύσιμη μετά από 72 ώρες μετά από τοπική εφαρμογή.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν εκτενείς πληροφορίες σχετικά με τον μεταβολισμό της ανταπαλένης σε ανθρώπους, αν και είναι γνωστό ότι συσσωρεύεται στο ήπαρ και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε ανθρώπινους, ποντικών, αρουραίων, κουνελιών και σκύλων ηπατοκύτταρα, ο μεταβολισμός φαίνεται να επηρεάζει τη μεθοξυβενζοική ομάδα, αλλά παραμένει ατελώς χαρακτηρισμένος. Τα κύρια προϊόντα μεταβολισμού είναι οι γλυκουρονίδες. Περίπου το 25% του φαρμάκου μεταβολίζεται· το υπόλοιπο απεκκρίνεται ως μητρικό φάρμακο.
Μεταβολίζεται κυρίως με O-δημυθύλίωση, υδροξυλίωση και σύζευξη, και η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού. Οδός Απέκκρισης: Η απέκκριση φαίνεται να γίνεται κυρίως μέσω της χολικής οδού.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε μια κλινική μελέτη, μετά από δέκα ημέρες θεραπείας με 2g κρέμας ή τζελ 0,3%, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν μεταξύ 7 και 51 ωρών, με μέσο όρο 17,2 ± 10,2.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
1L4806J2QF
ADAPALENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ρετινοειδές
Χημική Δομή [CS] - Ρετινοειδή
Η ανταπαλένη είναι ένα Ρετινοειδές.
ADAPALENE
Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]
ADAPALENE GEL USP, 0.3%
Ρετινοειδές [EPC]· Ρετινοειδή [CS]
ADAPLAENE
Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]
ADAPLANE 0.1%
Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]
ADAPALENE GEL 0.1%
Ρετινοειδή [CS]· Ρετινοειδές [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη δερματικών παθήσεων ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.