ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALFUZOSIN

Αλφουζοσίνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **ανταγωνιστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων**, κωδικός ATC: **G04C A01 Alfuzosin**.

Εμπορικά Ονόματα

ALFUDEX ALFUZIN XATRAL ZOPROST ZORATRAL XR

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 04/2022

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση10 mg ημερησίως

Για καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Ενήλικες

Δόση10 mg ημερησίως

Για οξεία επίσχεση ούρων, μετά το γεύμα, από την πρώτη ημέρα του καθετηριασμού. Η αποτελεσματικότητα στη μακροχρόνια θεραπεία της οξείας επίσχεσης ούρων δεν έχει τεκμηριωθεί.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)

ΔόσηΊδια με αυτή στους ενήλικες

Δεν είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 ml/min: μπορούν να λαμβάνουν τη συνήθη δόση. Κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min: αντενδείκνυται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική ανεπάρκεια

Αντενδείκνυται η χορήγηση 10 mg δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης. Σκευάσματα χαμηλότερης δόσης μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, σύμφωνα με τις οδηγίες του αντίστοιχου προϊόντος.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν ενδείκνυται για χρήση (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην αλφουζοσίνη, άλλες κιναζολίνες (π.χ. τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης
Ηπατική ανεπάρκεια
Συνδυασμός με άλλους αποκλειστές των άλφα 1 αδρενεργικών υποδοχέων

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30ml/min

Δεν πρέπει να χορηγείται
Διαφορική διάγνωση ΚΥΠ

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να εξετάζεται πριν την έναρξη της θεραπείας με αλφουζοσίνη, προκειμένου να αποκλειστεί η παρουσία άλλων παθήσεων, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν συμπτώματα παρόμοια με αυτά της ΚΥΠ
Ορθοστατική υπόταση / Συνδυασμός με αντιυπερτασικά ή νιτρικά
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά ή νιτρικά

Χορήγηση με προσοχή. Ο ασθενής πρέπει να προειδοποιείται ότι τα συμπτώματα (ζάλη, κόπωση, εφίδρωση) είναι πιθανό να εμφανιστούν. Αντιμετώπιση: ανάπαυση ξαπλώνοντας ανάσκελα, μέχρις ότου τα συμπτώματα εξαφανιστούν τελείως.
Σημαντική πτώση αρτηριακής πίεσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχοντες παράγοντες κινδύνου (όπως υποκείμενες καρδιακές παθήσεις ή/και ταυτόχρονη θεραπεία με αντιυπερτασικά)
Προηγούμενη αντίδραση σε αποκλειστές άλφα-1 υποδοχέων
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που είχαν αντιδράσει σε άλλους αποκλειστές των άλφα-1 υποδοχέων με σοβαρή υπόταση

Συνιστάται προσοχή
Στεφανιαία νόσος / Συνδυασμός με νιτρικά

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο

Η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται, λαμβάνοντας υπόψη τον κίνδυνο υπότασης με νιτρικά. Εάν η στηθάγχη υποτροπιάσει, η θεραπεία με αλφουζοσίνη πρέπει να διακοπεί.
Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία καρδιακή ανεπάρκεια

Χρησιμοποιείται με προσοχή
Συνδυασμός με αντιυπερτασικά / Υπερευαισθησία σε άλλους άλφα-1 αποκλειστές
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά / Ασθενείς οι οποίοι είναι υπερευαίσθητοι σε άλλους αποκλειστές των άλφα-1 υποδοχέων

Χορηγείται με προσοχή. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά σταδιακά. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται τακτικά, ειδικότερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
Παράταση διαστήματος QTc

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QTc, με γνωστό ιστορικό επίκτητης παράτασης του διαστήματος QTc ή όσοι παίρνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι αυξάνουν το διάστημα QTc

Πρέπει να αξιολογούνται πριν και κατά τη διάρκεια της χορήγησης αλφουζοσίνης
Διεγχειρητικό Σύνδρομο Ατροφίας του Διαστολέα της Ίριδας (IFIS) σε εγχείρηση καταρράκτη

ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι λαμβάνουν ή έλαβαν παλιότερα θεραπεία με άλφα-1 αποκλειστές και υποβάλλονται σε εγχείρηση καταρράκτη

Πρέπει πριν την επέμβαση να γνωστοποιηθεί στο χειρουργό οφθαλμίατρο παρούσα ή παλαιότερη χρήση άλφα-1 αποκλειστών
Οδηγίες χορήγησης δισκίου

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται ολόκληρο. Άλλες μέθοδοι χορήγησης όπως η σύνθλιψη, η μάσηση ή η κονιοποίηση των δισκίων πρέπει να απαγορεύονται.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Παράγοντες αποκλεισμού των άλφα-1 υποδοχέων
αντένδειξη
Αντιυπερτασικά φάρμακα
προσοχή
Σκευάσματα νιτρικών
προσοχή
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, αναστολέα πρωτεασών (ριτοναβίρη), κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, νεφαζοδόνη)
προσοχή

Αύξηση της συγκέντρωσης της αλφουζοσίνης στο πλάσμα και αύξηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Για την κετοκοναζόλη, παρατηρήθηκε αύξηση της Cmax κατά 2,1 φορές και της έκθεσης κατά 2,5 φορές.
Γενικά αναισθητικά
προσοχή

Έντονη υπόταση

ΣύστασηΣυνιστάται να διακόπτεται η λήψη των δισκίων 24 ώρες πριν την επέμβαση.
Βαρφαρίνη, διγοξίνη, υδροχλωροθειαζίδη, και ατενολόλη

Δεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοδυναμικές ή φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Ουδετεροπενία
Θρομβοπενία

Δέρμα

Αγγειονευρωτικό οίδημα
Δερματικά εξανθήματα
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Λιποθυμία/Ζάλη

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ίλιγγος
Υπνηλία
Συγκοπή

Οφθαλμικές

Ανώμαλη όραση

Οφθαλμικές διαταραχές

Διεγχειρητικό Σύνδρομο Ατροφίας του Διαστολέα της Ίριδας

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Κολπική μαρμαρυγή

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Εξασθένιση
Οίδημα
Αδιαθεσία
Αίσθημα κακουχίας

Καρδιακές διαταραχές

Στηθάγχη σε ασθενείς με διαταραχές της προστεφανιαίας αρτηρίας

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση
Εξάψεις

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Έμετος
Διάρροια
Ξηροστομία

Ήπαρ

Ηπατοτοξικότητα
Ηπατοκυτταρική βλάβη

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Χολοστατική ηπατική νόσος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Ακράτεια ούρων

Αναπαραγωγικό

Πριαπισμός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Λιποθυμία/Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Όχι συχνές
Αδιαθεσία

Γενικές

Όχι συχνές
Ανώμαλη όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ηπατοτοξικότητα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Στηθάγχη σε ασθενείς με διαταραχές της προστεφανιαίας αρτηρίας

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αγγειονευρωτικό οίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Διεγχειρητικό Σύνδρομο Ατροφίας του Διαστολέα της Ίριδας

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Ηπατοκυτταρική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Χολοστατική ηπατική νόσος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανταγωνιστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων, κωδικός ATC: G04C A01 Alfuzosin.

Μηχανισμός δράσης

Η αλφουζοσίνη, η οποία είναι ένα ρακεμικό μίγμα, είναι ένα από του στόματος δραστικό παράγωγο της κιναζολίνης που δεσμεύει εκλεκτικά τους μετασυναπτικούς άλφα-1-υποδοχείς. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ουσία δρα εκλεκτικά επί των άλφα-1-υποδοχέων στο τρίγωνο της ουροδόχου κύστης, της ουρήθρας και του προστατικού αδένα. Τα κλινικά συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη δε σχετίζονται μόνο με το μέγεθος του προστάτη αλλά και με τις συμπαθομιμητικές νευρικές ώσεις, οι οποίες μέσω της διέγερσης των μετασυναπτικών άλφα-υποδοχέων αυξάνουν την τάση των λείων μυϊκών ινών των κατώτερων ουροφόρων οδών. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλφουζοσίνη, οι λείες μυϊκές ίνες χαλαρώνουν, ως αποτέλεσμα του οποίου η ροή των ούρων βελτιώνεται.

Η κλινική απόδειξη της εκλεκτικής δράσης στο ουροποιητικό σύστημα αποδεικνύεται από την κλινική αποτελεσματικότητα και το καλό προφίλ ασφάλειας σε άνδρες υπό θεραπεία με αλφουζοσίνη, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ασθενών και των ασθενών με υπέρταση. Η αλφουζοσίνη μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μέτριες αντιυπερτασικές δράσεις. Στους άνδρες, η αλφουζοσίνη βελτιώνει την αποβολή των ούρων, μειώνοντας τον τόνο της ουρήθρας και την αντίσταση αποβολής των ούρων από την ουροδόχο κύστη, διευκολύνοντας έτσι την κένωση της ουροδόχου κύστης. Σε ασθενείς υπό θεραπεία με αλφουζοσίνη παρατηρήθηκε χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης οξείας κατακράτησης ούρων συγκριτικά με τους ασθενείς που δεν έλαβαν θεραπεία.

Σε μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, η αλφουζοσίνη:

αύξησε σημαντικά τη μέγιστη ταχύτητα ροής ούρων (Qmax) σε ασθενείς με Qmax < 15 ml/sec κατά μέσο όρο 30%. Αυτή η βελτίωση παρατηρήθηκε από την πρώτη δόση.
μείωσε σημαντικά την πίεση του εξωστήρα μυός και αύξησε τον όγκο, προκαλώντας έντονη επιθυμία για ούρηση.
μείωσε σημαντικά τον υπολειπόμενο όγκο των ούρων.

Η αποτελεσματικότητα στο μέγιστο ρυθμό ροής παρατηρείται έως και 24 ώρες μετά τη λήψη. Αυτές οι ουροδυναμικές δράσεις έχουν ως αποτέλεσμα τη βελτίωση των συμπτωμάτων των κατώτερων ουροφόρων οδών (LUTS), δηλαδή των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την κατακράτηση (ερεθιστικά) και την κένωση (αποφρακτικά) των ούρων, η οποία καταδεικνύεται σαφώς. Στον ασθενή υπό θεραπεία με αλφουζοσίνη παρατηρείται χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης οξείας επίσχεσης ούρων σε σύγκριση με τον ασθενή που δεν λαμβάνει θεραπεία. Τα 10 mg αλφουζοσίνης έχει καταδειχθεί ότι αυξάνουν την πιθανότητα αυθόρμητης ούρησης σε ασθενείς που εμφανίζουν πρώτο επεισόδιο οξείας επίσχεσης ούρων σχετιζόμενης με ΚΥΠ. Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε 357 ασθενείς, το ποσοστό επιτυχίας αυθόρμητης ούρησης μετά την αφαίρεση του καθετήρα ήταν 61,9% στην ομάδα της αλφουζοσίνης και 47,9% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p=0.012). Αυτή η σχετική αύξηση κατά 29% στο ποσοστό επιτυχίας αυθόρμητης ούρησης είναι κλινικά σημαντική, καθώς μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών μπορεί να πάρει εξητήριο, χωρίς καθετήρα. Στην ομάδα υψηλού κινδύνου (αποβαλλόμενη ποσότητα ούρων > 1.000 ml) η σχετική αύξηση του ποσοστού επιτυχίας αυθόρμητης ούρησης στην ομάδα της αλφουζοσίνης έναντι της ομάδας του εικονικού φαρμάκου, ήταν ακόμα υψηλότερη από την κλινικά σημαντική διαφορά επί του συνόλου των δεδομένων.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η αλφουζοσίνη δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιατρικό πληθυσμό (βλ. Δοσολογία). Η αποτελεσματικότητα της υδροχλωρικής αλφουζοσίνης δεν αποδείχθηκε σε δύο μελέτες που διεξήχθησαν σε 197 ασθενείς ηλικίας 2 έως 16 ετών με αυξημένη εξωστήρια πίεση διαφυγής ούρων (LPP ≥ 40 cm H2O) νευρολογικής προέλευσης. Οι ασθενείς έλαβαν θεραπεία με υδροχλωρική αλφουζοσίνη 0,1 mg/kg/ημέρα ή 0,2 mg/kg/ημέρα χρησιμοποιώντας προσαρμοσμένα παιδιατρικά φαρμακευτικά σκευάσματα.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η αλφουζοσίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική εντός του εύρους της θεραπευτικής δοσολογίας. Το κινητικό προφίλ χαρακτηρίζεται από μεγάλες διακυμάνσεις μεταξύ των ατόμων στις συγκεντρώσεις πλάσματος. Η απορρόφηση αυξάνεται, όταν το φάρμακο χορηγείται μετά από κάποιο γεύμα.

Απορρόφηση

Μετά την πρώτη δόση (έπειτα από κάποιο γεύμα) η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ήταν 7,72 ng/ml και η AUCinf 127 ng × h/ml (μετά από κάποιο γεύμα) και ο tmax ήταν 6,69 ώρες (μετά από κάποιο γεύμα). Υπό συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης (μετά από κάποιο γεύμα), η μέση AUC κατά το δοσολογικό διάστημα (AUCT) ήταν 145 ng × h/ml, η μέση Cmax 10,6 ng/ml και η Cmin ήταν 3,23 ng/ml.

Κατανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται περίπου στο 90%. Ο όγκος κατανομής της αλφουζοσίνης σε υγιή άτομα είναι 2,5 l/kg. Έχει δειχθεί ότι η ουσία κατανέμεται περισσότερο στον προστάτη από ότι στο πλάσμα.

Απομάκρυνση

Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης είναι περίπου 8 ώρες. Η αλφουζοσίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ (διάφορες οδοί), οι μεταβολίτες απομακρύνονται από τους νεφρούς και πιθανώς επίσης μέσω της χολής, 75-91% της από του στόματος δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα (35% υπό αμετάβλητη μορφή και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες), γεγονός το οποίο υποδηλώνει ότι λαμβάνει χώρα απομάκρυνση από τη χολή σε ορισμένο βαθμό. Περίπου το 10% της δόσης απεκκρίνεται υπό αμετάβλητη μορφή στα ούρα. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι φαρμακολογικά ενεργός.

Νεφρική ή ηπατική διαταραχή

Ο όγκος κατανομής και η κάθαρση αυξάνονται επί μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, πιθανώς λόγω του μειωμένου βαθμού σύνδεσης με τις πρωτεΐνες. Εντούτοις, ο χρόνος ημίσειας ζωής παραμένει αμετάβλητος. Αυτή η μεταβολή στο φαρμακοκινητικό προφίλ δε θεωρείται κλινικά σημαντική. Συνεπώς, το γεγονός αυτό δεν καθιστά αναγκαία την προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα διπλασιάζεται και η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται συγκριτικά με τους νέους, υγιείς εθελοντές. Τα δισκία αλφουζοσίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης των 10 mg αντενδείκνυται σε ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Ηλικιωμένοι

Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και η βιοδιαθεσιμότητα (AUC) δεν αυξάνονται σε ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με υγιείς, μέσης ηλικίας εθελοντές. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) παραμένει αμετάβλητος.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης: - Ο Alfuzosin είναι μη υποτύπο-ειδικευμένος αναστολέας α(1)-adrenergic ο οποίος επιδεικνύει επιλεκτικότητα προς τους υποδοχείς α(1)-adrenergic στην κατώτερη ουροφόρο οδό. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί στη χαλάρωση του…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανταγωνιστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων, κωδικός ATC: G04C A01 Alfuzosin. ### Μηχανισμός δράσης Η αλφουζοσίνη, η οποία είναι ένα ρακεμικό μίγμα, είναι ένα από του στόματος δραστικό παράγωγο της…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η αλφουζοσίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική εντός του εύρους της θεραπευτικής δοσολογίας. Το κινητικό προφίλ χαρακτηρίζεται από μεγάλες διακυμάνσεις μεταξύ των ατόμων στις συγκεντρώσεις πλάσματος. Η απορρόφηση αυξάνεται, όταν το…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή ηπατικό μεταβολισμό· μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μεταβολισμός της αλφουζοσίνης λαμβάνει χώρα μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση….

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Τακτικά	Κατά την έναρξη της θεραπείας

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Διορθωμένο διάστημα QT (QTc)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Πριν και κατά τη διάρκεια της χορήγησης	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ανασκόπηση (Αντικείμενο):
- Alfuzosin (INN, διατίθεται ως υδροχλωρικό άλας) είναι αναστολέας α-adrenergic που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας προστάτη (BPH). Δρά χαλαρώνοντας τους μυς στον προστάτη και τον αυχένα της κύστης, διευκολύνοντας την ούρηση. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις:
- Για τη μείωση της ουρητηριακής απόφραξης και την ανακούφιση των συναφών εκδηλώσεων (π.χ. αίσθηση μη ολοκληρωμένης κενώσεως της κύστης ή προσπάθειες ούρησης, επείγουσα ανάγκη, διακοπτόμενη ή αδύναμη ροή) σε ασθενείς με συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία προστάτη (BPH).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία:
- Το Alfuzosin είναι παράγωγο της κινοζαζίνης και αναστολέας α-adrenergic που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καλοήθους υπερπλασίας προστάτη. Είναι επιλεκτικός αναστολέας του α1 υποτύπου των α-adrenergic υποδοχέων. Στον προστάτη, ανταγωνίζεται τις συστολές που προκαλούνται από φαινυλεφρίνη (α1 αγωνιστής) in vitro και συνδέεται με υψηλή συγγένεια προς τον α1a α-αδρενεργετικό υποδοχέα, τον οποίον θεωρείται ο κυρίαρχος λειτουργικός τύπος στον προστάτη. Μελέτες σε υγιείς ανθρώπους έχουν δείξει ότι η Alfuzosin ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τις πιεστικές επιδράσεις της φαινυλεφρίνης (α1 αγωνιστής) και την συστολική επίδραση της νορεπινεφρίνης. Η αντιυπερτασική δράση προέρχεται από μείωση της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης και το φάρμακο ευθύνεται κυρίως για την αντιυπερτασική δραστικότητα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης:
- Ο Alfuzosin είναι μη υποτύπο-ειδικευμένος αναστολέας α(1)-adrenergic ο οποίος επιδεικνύει επιλεκτικότητα προς τους υποδοχείς α(1)-adrenergic στην κατώτερη ουροφόρο οδό. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί στη χαλάρωση του λείου μυός στον αυχένα της κύστης και στον προστάτη, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των συμπτωμάτων της BPH. Ο Alfuzosin εμποδίζει επίσης το αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα κατεχολαμινών που κυκλοφορούν ή απελευθερώνονται τοπικά, με αποτέλεσμα περιφερειακή αγγειοδιαστολή.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση:
- Η απορρόφηση είναι κατά 50% μειωμένη όταν ο φάρμακο λαμβάνεται σε συνθήκες νηστείας.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 10 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος: 82-90%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορήγηση διαλύματος Alfuzosin ετικετοποιημένου με 14C, η ανάκτηση ραδιοδραστηριότητας μετά από 7 ημέρες (ως ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης) ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 3.2 L/kg [υγιείς άνδρες μεσήλικες εθελοντές]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Ζάλη (λόγω ορθοστατικής υπόταξης), λοίμωξη του άνω αναπνευστικού, κεφαλαλγία και κόπωση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Με την εκλεκτική αναστολή των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα, η αλφουζοσίνη προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της ουροδόχου κύστης και στον προστάτη, βελτιώνοντας τη ροή των ούρων, μειώνοντας έτσι τα συμπτώματα της ΚΥΠ. Επιπλέον, η αλφουζοσίνη μειώνει την αγγειοσυσπαστική δράση των κατεχολαμινών (επινεφρίνη και νορεπινεφρίνη), οδηγώντας σε περιφερική αγγειοδιαστολή. Αυτό συνεπάγεται κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης/συγκοπής, και οι πληροφορίες συνταγογράφησης προειδοποιούν ότι πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα σε ασθενείς που λαμβάνουν νιτρικά, αντιυπερτασικά ή έχουν εμφανίσει πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά από χρήση άλλων φαρμάκων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι άλφα1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στον προστάτη, τη βάση της ουροδόχου κύστης, τον αυχένα της κύστης, την κάψα του προστάτη και την ουρήθρα του προστάτη· η ενεργοποίησή τους μπορεί να οδηγήσει σε σύσπαση των λείων μυών και ουρολογικά συμπτώματα σε ασθενείς με ΚΥΠ. Η αλφουζοσίνη δεσμεύεται εκλεκτικά και αναστέλλει τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα. Αυτό οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών τόσο στον προστάτη όσο και στον αυχένα της κύστης, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των ουρολογικών συμπτωμάτων.

Η αλφουζοσίνη υδροχλωρική, ένας αποκλειστής των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων παράγωγο της κιναζολίνης, σχετίζεται δομικά και φαρμακολογικά με την πραζοσίνη. Η αλφουζοσίνη είναι ένας μη-υποτύπου-ειδικός αποκλειστής των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων που παρουσιάζει εκλεκτικότητα για τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς στο κατώτερο ουροποιητικό σύστημα (π.χ., βάση κύστης, αυχένας κύστης, προστάτης, κάψα προστάτη, ουρήθρα προστάτη). Ο αποκλεισμός αυτών των αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει χαλάρωση των λείων μυών στον αυχένα της κύστης και στον προστάτη, με αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής των ούρων και τη μείωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η αλφουζοσίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα υπό συνθήκες λήψης τροφής είναι 49%. Σε ασθενείς άνω των 75 ετών, η αλφουζοσίνη απορροφάται ταχύτερα και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι υψηλότερα. Μία πηγή αναφέρει βιοδιαθεσιμότητα 64%. Μετά από πολλαπλές δόσεις υπό συνθήκες λήψης τροφής, η Cmax επιτυγχάνεται σε 8 ώρες. Οι τιμές Cmax και AUC0-24 είναι περίπου 13,6 ng/mL και 194 ng·h/mL, αντίστοιχα. Οι σταθεροποιημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά τη δεύτερη δόση και είναι 1,2 έως 1,6 φορές υψηλότερες από ό,τι μετά από μία μόνο δόση. Με τη μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης, η αποδέσμευση της αλφουζοσίνης διατηρείται για 20 ώρες με ρυθμό διάλυσης που κυμαίνεται μεταξύ 2 και 12 ωρών.

Υφίσταται μερική μεταβολισμό και απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και στα κόπρανα. Μετά από από του στόματος χορήγηση υδατικού διαλύματος αλφουζοσίνης με ραδιοσημάνση, η ανίχνευση ραδιοενέργειας μετά από μία εβδομάδα ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα.

Ο όγκος κατανομής της αλφουζοσίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 3,2 L/kg. Η αλφουζοσίνη κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς του προστάτη.

Να λαμβάνεται μέριμνα εάν η νεφρική κάθαρση είναι < 30 mL/min. Η κάθαρση της αλφουζοσίνης αυξάνεται σε νεφρική ανεπάρκεια (με ή χωρίς διάλυση), λόγω αύξησης του ελεύθερου κλάσματος.

Μετά από από του στόματος χορήγηση διαλύματος (14C)-αλφουζοσίνης, η ανάκτηση ραδιοενέργειας μετά από 7 ημέρες (εκφρασμένη ως ποσοστό της χορηγούμενης δόσης) ήταν 69% στα κόπρανα και 24% στα ούρα. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς άνδρες εθελοντές μέσης ηλικίας ήταν 3,2 L/kg. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών υποδεικνύουν ότι η αλφουζοσίνη συνδέεται μέτρια με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος (82% έως 90%), με γραμμική σύνδεση σε ένα ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων (5 έως 5.000 ng/mL). /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Η έκταση απορρόφησης είναι 50% χαμηλότερη υπό συνθήκες νηστείας. Επομένως, το Uroxatral πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά από γεύμα. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων Uroxatral 10 mg υπό συνθήκες λήψης τροφής είναι 49%. Μετά από πολλαπλή χορήγηση Uroxatral 10 mg υπό συνθήκες λήψης τροφής, ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης είναι 8 ώρες. Οι Cmax και AUC0-24 είναι 13,6 (SD = 5,6) ng/mL και 194 (SD = 75) ng·h/mL, αντίστοιχα. Το Uroxatral παρουσιάζει γραμμική κινητική μετά από εφάπαξ και πολλαπλή χορήγηση έως 30 mg. Τα σταθεροποιημένα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται με τη δεύτερη δόση Uroxatral. Οι σταθεροποιημένες συγκεντρώσεις αλφουζοσίνης στο πλάσμα είναι 1,2- έως 1,6-πλάσιες των παρατηρούμενων μετά από εφάπαξ χορήγηση. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική Παρατεταμένης Αποδέσμευσης/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση των πρωτεϊνών της αλφουζοσίνης είναι μέτρια και κυμαίνεται από 82% έως 90%. Η αλφουζοσίνη συνδέεται κατά 68,2% με την ανθρώπινη λευκωματίνη ορού και κατά 52,5% με την ανθρώπινη άλφα1-γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή ηπατικό μεταβολισμό· μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μεταβολισμός της αλφουζοσίνης λαμβάνει χώρα μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση. Οι μεταβολίτες της αλφουζοσίνης δεν είναι φαρμακολογικά ενεργοί και το CYP3A4 είναι το κύριο ηπατικό κυτοχρωμικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της.

Η αλφουζοσίνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό από το ήπαρ, με μόνο το 11% της χορηγούμενης δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η αλφουζοσίνη μεταβολίζεται μέσω τριών μεταβολικών οδών: οξείδωση, Ο-απομεθυλίωση και Ν-αποαλκυλίωση. Οι μεταβολίτες δεν είναι φαρμακολογικά ενεργοί. Το CYP3A4 είναι η κύρια ηπατική ισομορφή του ενζύμου που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της αλφουζοσίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 10 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3-5 ώρες.

Μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων Uroxatral 10 mg, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 10 ώρες. /Αλφουζοσίνη Υδροχλωρική Παρατεταμένης Αποδέσμευσης/

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ1-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΟΥΡΗΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

90347YTW5F

ΑΛΦΟΥΖΟΣΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί άλφα-Ανταγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αποκλειστής άλφα-Αδρενεργικών Υποδοχέων

Η αλφουζοσίνη είναι αποκλειστής των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της αλφουζοσίνης είναι ως Ανταγωνιστής των αδρενεργικών άλφα-υποδοχέων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

82-90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για κατακράτηση ούρων

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Οι α-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή διακοπή. [Scott 2013]

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεσηmonitoringάγχοςmonitoringτρόμος

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2092

Μοριακός τύπος

C19H27N5O4

Μοριακό βάρος

389.4

IUPAC

N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide

InChIKey

WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΑΛΦΑ1-ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.