ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALTEPLASE

Αλτεπλάση

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:** Αντιθρομβωτικοί παράγοντες, κωδικός ATC: Β01ΑD02 ### Μηχανισμός δράσης Το δραστικό συστατικό του Αλτεπλάση είναι η αλτεπλάση, ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του ανθρώπινου ιστικού πλασμινογόνου, μία γλυκοπρωτεΐνη, που ενεργοποιεί το …

Εμπορικά Ονόματα

ACTILYSE

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I63 Εγκεφαλικό έμφρακτο

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
I26 Πνευμονική εμβολή

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία μαζική πνευμονική εμβολή

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ACTILYSE

expand_more

Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα ή διάλυμα για έγχυση.

Η κόνις είναι μια άχρωμη έως απαλό κίτρινο λυοφιλοποιημένο ίζημα. Το

ανασυσταθέν παρασκεύασμα είναι ένα διάφανο και άχρωμο έως υποκίτρινο

διάλυμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (σχήμα 90 λεπτών, ≥ 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση 100 mg

Μέγ. δόση100 mg

15 mg ως ενδοφλέβια έφοδος, ακολουθούμενη αμέσως από 50 mg ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός των πρώτων 30 λεπτών, ακολουθούμενη αμέσως από 35 mg ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός 60 λεπτών. Θεραπεία εντός 6 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων.
Ενήλικες με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (σχήμα 90 λεπτών, < 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση προσαρμοσμένη στο σωματικό βάρος

15 mg ως ενδοφλέβια έφοδος, ακολουθούμενη αμέσως από 0,75 mg/kg βάρους σώματος (bw) ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός των πρώτων 30 λεπτών, ακολουθούμενη αμέσως από 0,5 mg/kg βάρους σώματος (bw) ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός 60 λεπτών. Θεραπεία εντός 6 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων.
Ενήλικες με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (σχήμα 3 ωρών, ≥ 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση 100 mg

Μέγ. δόση100 mg

10 mg ως ενδοφλέβια έφοδος, ακολουθούμενη αμέσως από 50 mg ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός της πρώτης ώρας, ακολουθούμενη αμέσως από 40 mg ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό για τις επόμενες 2 ώρες. Θεραπεία εντός 6 με 12 ώρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων.
Ενήλικες με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (σχήμα 3 ωρών, < 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση 1,5 mg/kg βάρους σώματος (bw)

10 mg ως ενδοφλέβια έφοδος, ακολουθούμενη αμέσως από ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό για τις επόμενες 3 ώρες. Θεραπεία εντός 6 με 12 ώρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων.
Ενήλικες με οξεία μαζική πνευμονική εμβολή (≥ 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση 100 mg

Μέγ. δόση100 mg

10 mg ως ενδοφλέβια έφοδος εντός 1-2 λεπτών, ακολουθούμενη αμέσως από 90 mg ως ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό εντός 2 ωρών. Συνολική δόση εντός 2 ωρών.
Ενήλικες με οξεία μαζική πνευμονική εμβολή (< 65 kg)

ΔόσηΣυνολική δόση 1,5 mg/kg βάρους σώματος (bw)

10 mg ως ενδοφλέβια έφοδος εντός 1-2 λεπτών, ακολουθούμενη αμέσως από ενδοφλέβια έγχυση με σταθερό ρυθμό για τις επόμενες 2 ώρες. Συνολική δόση εντός 2 ωρών.
Ενήλικες με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Δόση0,9 mg/kg σωματικού βάρους

Μέγ. δόση90 mg

10% της συνολικής δόσης χορηγείται ως ενδοφλέβια έφοδος κατά την έναρξη της αγωγής, ακολουθούμενη αμέσως από το υπόλοιπο της συνολικής δόσης χορηγούμενο με ενδοφλέβια έγχυση σε χρονικό διάστημα 60 λεπτών. Η αγωγή πρέπει να αρχίσει το συντομότερο δυνατό εντός 4,5 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων.
Έφηβοι (16-17 ετών) με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

ΔόσηΊδια με τη δόση ενηλίκων

Η δόση για τους εφήβους ηλικίας 16-17 ετών είναι η ίδια με τη δόση για τους ενήλικες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις για συστάσεις σχετικά με απεικονιστικές τεχνικές που πρέπει προηγουμένως να χρησιμοποιηθούν).
Παιδιά (<16 ετών) με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Σημαντική αιμορραγική διαταραχή παρούσα ή εντός των προηγούμενων 6 μηνών.
Γνωστή αιμορραγική διάθεση.
Λήψη αποτελεσματικής αγωγής με αντιπηκτικά από του στόματος (π.χ. νατριούχος βαρφαρίνη με INR > 1.3).

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Έκδηλη ή πρόσφατη βαρεία ή επικίνδυνη αιμορραγία.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Γνωστό ιστορικό ή υποψία ενδοκρανιακής αιμορραγίας.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Υποψία υπαραχνοειδούς αιμορραγίας ή κατάσταση μετά από υπαραχνοειδή αιμορραγία εξαιτίας ανευρύσματος.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Οποιοδήποτε ιστορικό βλάβης του κεντρικού νευρικού συστήματος (π.χ. νεόπλασμα, ανεύρυσμα, ενδοεγκεφαλική ή ενδονωτιαία χειρουργική επέμβαση).

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Πρόσφατη (συντομότερα των 10 ημερών), τραυματική εξωτερική καρδιακή μάλαξη, καισαρική τομή, πρόσφατη παρακέντηση μη δυναμένου να συμπιεσθεί αγγείου (π.χ. παρακέντηση υποκλειδίου ή σφαγίτιδος φλέβας).

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Βαρειά μη ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, περικαρδίτιδα.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Οξεία παγκρεατίτιδα.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Αποδεδειγμένη ελκωτική γαστρεντερική νόσος κατά τη διάρκεια των τελευταίων 3 μηνών, οισοφαγικοί κιρσοί, αρτηριακά ανευρύσματα, αρτηριακές/φλεβικές δυσπλασίες.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Νεόπλασμα με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Βαρεία ηπατική νόσος, συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής ανεπάρκειας, κίρρωση, πυλαία υπέρταση (κιρσοί του οισοφάγου) και ενεργός ηπατίτιδα.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Μεγάλη χειρουργική επέμβαση ή σημαντικός τραυματισμός κατά το τελευταίο 3μηνο.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή και οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Οποιοδήποτε γνωστό ιστορικό αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο αγνώστου αιτιολογίας.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και οξεία μαζική πνευμονική εμβολή
Οποιοδήποτε γνωστό ιστορικό ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (ΤΙΑ) εντός των προηγούμενων 6 μηνών, εκτός από ισχύον οξύ ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο εντός 4,5 ωρών.

Πληθυσμόςσε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και οξεία μαζική πνευμονική εμβολή
Συμπτώματα της ισχαιμικής προσβολής τα οποία έχουν αρχίσει περισσότερο από 4,5 ώρες πριν από την έγχυση ή συμπτώματα των οποίων ο χρόνος έναρξης δεν είναι γνωστός και μπορεί πιθανά να είναι περισσότερο από 4,5 ώρες πριν.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Μικρό νευρολογικό έλλειμμα ή συμπτώματα ταχέως βελτιούμενα πριν την έναρξη της έγχυσης.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Πολύ βαρύ αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο όπως αξιολογείται κλινικά (π.χ. NIHSS > 25) και/ή με κατάλληλες απεικονιστικές τεχνικές.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Σπασμοί κατά την έναρξη του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Ενδείξεις ενδοκρανιακής αιμορραγίας στην αξονική τομογραφία (CT-scan).

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Συμπτώματα ενδεικτικά υπαραχνοειδούς αιμορραγίας, ακόμη και εάν η αξονική τομογραφία είναι χωρίς ευρήματα.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Χορήγηση ηπαρίνης εντός των προηγούμενων 48 ωρών και χρόνος θρομβοπλαστίνης που υπερβαίνει το ανώτερο φυσιολογικό όριο για το συγκεκριμένο εργαστήριο.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου και συνακόλουθο διαβήτη.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο εντός των τελευταίων 3 μηνών.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Αριθμός αιμοπεταλίων κάτω των 100.000/mm3.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Συστολική αρτηριακή πίεση > 185 mm Hg ή διαστολική αρτηριακή πίεση >110 mm Hg, ή επιθετικός χειρισμός (ενδοφλέβια φαρμακευτική αγωγή) απαραίτητος για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε αυτά τα όρια.

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Γλυκόζη αίματος <50 mg/dl ή >400 mg/dl (< 2,8 mM ή > 22,2 mM).

Πληθυσμόςσε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου
Θεραπεία του οξέος ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου

Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 16 ετών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου προϊόντος πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
Μέγεθος συσκευασίας
προσοχή

Το κατάλληλο μέγεθος συσκευασίας του προϊόντος αλτεπλάση θα πρέπει να επιλέγεται προσεκτικά και σύμφωνα με την προοριζόμενη χρήση. Το φιαλίδιο των 2 mg αλτεπλάσης δεν ενδείκνυται για χρήση στο οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, οξεία μαζική πνευμονική εμβολή ή οξύ ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο (εξαιτίας του κινδύνου σοβαρής υποδοσολογίας). Μόνο τα φιαλίδια των 10 mg, 20 mg ή 50 mg ενδείκνυνται για χρήση σε αυτές τις ενδείξεις.
Παρακολούθηση θρομβολυτικής/ινωδολυτικής θεραπείας
προσοχή

Η χορήγηση του Αλτεπλάση θα πρέπει να γίνεται αποκλειστικά υπό την ευθύνη και παρακολούθηση γιατρών εκπαιδευμένων και με εμπειρία στη χρήση θρομβολυτικών θεραπειών και οι οποίοι διαθέτουν τα κατάλληλα μηχανήματα παρακολούθησης της θεραπείας αυτής. Συνιστάται όταν χορηγείται Αλτεπλάση να είναι διαθέσιμος τυπικός εξοπλισμός και φαρμακευτική αγωγή σε κάθε περίπτωση.
Υπερευαισθησία (Αγγειοοίδημα)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία για οποιαδήποτε εγκεκριμένη ένδειξη

Αν παρατηρηθεί βαριά αντίδραση υπερευαισθησίας (π.χ. αγγειοοίδημα), η έγχυση θα πρέπει να διακοπεί και η κατάλληλη αγωγή να ξεκινήσει άμεσα. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει διασωλήνωση.
Αιμορραγίες
προσοχή

Κατά τη θρομβολυτική θεραπεία, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση όλων των σημείων που πιθανόν να αιμορραγήσουν. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αλτεπλάση θα πρέπει να αποφεύγεται η χρήση άκαμπτων καθετήρων, οι ενδομυϊκές ενέσεις καθώς και οι περιττοί χειρισμοί του ασθενή. Αν εκδηλωθεί μία ενδεχομένως επικίνδυνη αιμορραγία, ιδιαίτερα εγκεφαλική αιμορραγία, πρέπει να διακοπεί η ινωδολυτική αγωγή και η ταυτόχρονη χορήγηση ηπαρίνης θα πρέπει να σταματά άμεσα.
Κίνδυνος ενδοκράνιας αιμορραγίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς

Θα πρέπει να γίνεται προσεκτική εκτίμηση του πιθανού κινδύνου έναντι της αναμενόμενης ωφέλειας.
Στάθμιση οφέλους/κινδύνου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατους μικρούς τραυματισμούς (π.χ. βιοψίες, παρακεντήσεις μείζονων αγγείων, ενδομυϊκές ενέσεις και εξωτερική μάλαξη της καρδιάς για ανάνηψη) ή καταστάσεις με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας που δεν αναφέρονται στις Αντενδείξεις

Το προσδοκώμενο θεραπευτικό όφελος πρέπει να σταθμίζεται ιδιαίτερα προσεκτικά έναντι του πιθανού κινδύνου.
Χορήγηση σε ασθενείς υπό από του στόματος αντιπηκτική αγωγή
προσοχή

Η χρήση του Αλτεπλάση μπορεί να ληφθεί υπόψη όταν η δόση ή ο χρόνος από την τελευταία λήψη αντιπηκτικής αγωγής δεν επιτρέπει την επιβεβαίωση της κατάλοιπης αποτελεσματικότητας από κατάλληλη(ες) δοκιμή(ές) της αντιπηκτικής δράσης των εν λόγω προϊόντων παρουσιάζοντας μη κλινικά σχετική δράση στο σύστημα πήξης (π.χ. INR ≤ 1,3 για ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ ή άλλη σχετική δοκιμασία(ες) για άλλα από του στόματος αντιπηκτικά είναι εντός του αντίστοιχου ανώτατου φυσιολογικού ορίου).
Χρήση σε παιδιά και εφήβους

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμός

Περιορισμένη εμπειρία όσον αφορά στη χορήγηση του Αctilyse σε παιδιά και εφήβους.
Χρήση σε εφήβους (οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)
προσοχή

ΠληθυσμόςΕφήβοι ηλικίας ≥ 16 ετών

Το όφελος θα πρέπει να σταθμίζεται έναντι των κινδύνων κατά περίπτωση και να συζητείται με τον ασθενή και το γονέα/κηδεμόνα εφόσον χρειάζεται. Έφηβοι ηλικίας ≥ 16 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις οδηγίες της ετικέτας για τον ενήλικο πληθυσμό κατόπιν απεικονιστικών εξετάσεων με κατάλληλες τεχνικές προκειμένου να αποκλειστούν καταστάσεις που μπορεί να μοιάζουν με εγκεφαλικό επεισόδιο και να επιβεβαιωθεί η αρτηριακή απόφραξη που αντιστοιχεί στη νευρολογική ανεπάρκεια (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Μέγιστη δόση αλτεπλάσης
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και οξεία μαζική πνευμονική εμβολή

Δεν πρέπει να χορηγείται δοσολογία που να υπερβαίνει τα 100 mg αλτεπλάσης, διότι έχει συσχετισθεί με αυξημένη εγκεφαλική αιμορραγία. Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή ώστε να διασφαλίζεται ότι η εγχυόμενη δόση αλτεπλάσης είναι αυτή που περιγράφεται (βλ. Δοσολογία).
Κίνδυνος ενδοεγκεφαλικής αιμορραγίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση > 160 mm Hg και προχωρημένη ηλικία (σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και οξεία μαζική πνευμονική εμβολή)

Το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος θα πρέπει να εκτιμάται προσεκτικά έναντι του πιθανού κινδύνου. Πρέπει να γίνεται προσεκτική αξιολόγηση του λόγου οφέλους κινδύνου.
Συγχορήγηση με ανταγωνιστές GPΙΙb/IIIa
προσοχή

Συγχορηγούμενη αγωγή με ανταγωνιστές GPΙΙb/IIIa αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Αρρυθμίες επαναιμάτωσης
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Η στεφανιαία θρομβόλυση μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση αρρυθμιών συνδεόμενων με την επαναιμάτωση. Οι αρρυθμίες επαναιμάτωσης μπορεί να οδηγήσουν σε καρδιακή ανακοπή, μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή και ενδέχεται να απαιτούν τη χρήση συμβατικών αντιαρρυθμικών θεραπειών.
Κίνδυνος θρομβοεμβολικών συμβάντων
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με θρόμβο στην αριστερή καρδιά (π.χ. στένωση της μιτροειδούς ή κολπική μαρμαρυγή) σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Η χρήση θρομβολυτικών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρομβοεμβολικών συμβάντων.
Εφαρμογή θεραπείας
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Η θεραπεία θα πρέπει να εφαρμοστεί μόνο υπό την ευθύνη και παρακολούθηση ιατρού εκπαιδευμένου και με εμπειρία στην αντιμετώπιση νόσων του νευρικού και αγγειακού συστήματος.
Ενδοεγκεφαλική αιμορραγία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Οι ασθενείς με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου που λαμβάνουν Αλτεπλάση έχουν ένα αξιοσημείωτα αυξημένο κίνδυνο ενδοκράνιας αιμορραγίας, καθώς η αιμορραγία εμφανίζεται κυρίως στην περιοχή του εμφράκτου. Η χορήγηση του Αλτεπλάση δε θα πρέπει να καθυστερήσει.
Ενδοεγκεφαλική αιμορραγία σε ασθενείς που έχουν λάβει ΑΣΟ
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν ήδη λάβει ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Πιθανόν να έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο ενδοεγκεφαλικής αιμορραγίας, ιδιαίτερα εάν η θεραπεία με Αλτεπλάση χορηγηθεί με καθυστέρηση.
Χρήση σε ηλικιωμένους
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς προχωρημένης ηλικίας (άνω των 80 ετών) σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Ενδέχεται να έχουν μια κατά κάποιο τρόπο πτωχότερη έκβαση ανεξάρτητα από τη θεραπεία. Μπορεί επίσης να υποστούν σοβαρότερα αγγειακά εγκεφαλικά τα οποία σχετίζονται με υψηλότερο απόλυτο κίνδυνο ενδοεγκεφαλικής αιμορραγίας. Η χρήση Αλτεπλάση σε ασθενείς άνω των 80 ετών θα πρέπει να αξιολογείται βάσει της αναλογίας οφέλους-κινδύνου κατά περίπτωση. Οι ασθενείς προχωρημένης ηλικίας θα πρέπει να επιλέγονται με μεγάλη προσοχή.
Μειωμένο θεραπευτικό όφελος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή μη ελεγχόμενο διαβήτη σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Το θεραπευτικό όφελος είναι μειωμένο, και έτσι ο λόγος οφέλους/κινδύνου θεωρείται λιγότερο ευνοϊκός, αλλά παραμένει θετικός και σε αυτούς τους ασθενείς.
Πολύ ήπιο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πολύ ήπιο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Οι κίνδυνοι είναι μεγαλύτεροι από το αναμενόμενο όφελος.
Πολύ βαρύ αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πολύ βαρύ αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Βρίσκονται σε υψηλότερο κίνδυνο για ενδοεγκεφαλική αιμορραγία και θάνατο και δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτή τη θεραπεία.
Εκτεταμένα εμφράγματα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με εκτεταμένα εμφράγματα σε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Βρίσκονται σε υψηλότερο κίνδυνο για δυσμενή έκβαση περιλαμβανομένων της βαριάς αιμορραγίας και του θανάτου. Ο λόγος οφέλους/κινδύνου θα πρέπει να εξετάζεται διεξοδικά.
Παράγοντες που επηρεάζουν την έκβαση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Η πιθανότητα για καλή έκβαση μειώνεται όσο αυξάνει ο χρόνος της έναρξης χορήγησης της θεραπείας από την έναρξη των συμπτωμάτων, με την αυξημένη ηλικία, αυξημένη βαρύτητα του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου και τα αυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματος κατά την προσέλευση, ενώ η πιθανότητα βαριάς αναπηρίας και θανάτου ή των συμπτωματικών ενδοκρανιακών αιμορραγιών αυξάνει, ανεξάρτητα από τη θεραπεία.
Χρόνος έναρξης θεραπείας
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισοδίου

Η αγωγή θα πρέπει να χορηγείται εντός 4,5 ωρών από την έναρξη των συμπτωμάτων για να αποφευχθεί μη ευνοϊκός λόγος οφέλους - κινδύνου.
Εγκεφαλικό οίδημα
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Η επαναιμάτωση της ισχαιμικής περιοχής μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλικό οίδημα στην περιοχή του εμφράκτου.
Συγχορήγηση με αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων
προσοχή

ΠληθυσμόςΣε οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Η θεραπεία με αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων δε θα πρέπει να αρχίζει εντός των πρώτων 24 ωρών μετά τη θρομβόλυση με αλτεπλάση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

παράγωγα κουμαρίνης, από του στόματος αντιπηκτικά, αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη ή χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη ή δραστικές ουσίες που αλληλεπιδρούν με την πήξη
προσοχή

αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας

ΣύστασηΝα αποφευχθεί η χορήγηση πριν, κατά τη διάρκεια ή εντός των πρώτων 24 ωρών μετά τη θεραπεία.
αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (α-ΜΕΑ)
προσοχή

μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας
ανταγωνιστές GPΙΙb/IIIa
προσοχή

αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αιμορραγία

ενδοκρανιακή αιμορραγία (κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη θεραπευτική αγωγή του οξέος ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου), όλες οι αιμορραγίες (ενδοκρανιακές και μη-ενδοκρανιακές)
ενδοκρανιακή αιμορραγία (όπως εγκεφαλική αιμορραγία, εγκεφαλικό αιμάτωμα, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, αιμορραγική μετάπτωση του εγκεφαλικού επεισοδίου, ενδοκρανιακό αιμάτωμα, υπαραχνοειδής αιμορραγία) κατά τη θεραπευτική αγωγή του οξέος ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου και της οξείας μαζικής πνευμονικής εμβολής

Άλλο

Αιμορραγία φάρυγγα
Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
Αιμορραγία παρεγχυματωδών οργάνων
Μετάγγιση αίματος

Γαστρεντερικό

Αιμορραγία γαστρεντερικού
Γαστρική αιμορραγία
Αιμορραγία γαστρικού έλκους
Αιμορραγία από το ορθό
Αιματέμεση
Μέλαινα
Αιμορραγία από το στόμα
Ουλορραγία
Ναυτία
Έμετος

Δέρμα

Εκχύμωση
Εξάνθημα
Κνίδωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Αιμορραγία ουροποιογεννητικού συστήματος
Αιματουρία
Αιμορραγία ουροφόρων οδών

Γενικές

Αιμορραγία στο σημείο ένεσης
Αιμορραγία στο σημείο διάτρησης
Αιμάτωμα στο σημείο καθετηριασμού

Αναπνευστικό

Πνευμονική αιμορραγία
Αιμόπτυση
Αιμοθώρακας
Αιμορραγία του αναπνευστικού συστήματος
Επίσταξη
Βρογχοσπασμός
Πνευμονικό οίδημα
Πνευμονική εμβολή

Αυτί

Ωτορραγία

Οφθαλμικές

Οφθαλμική αιμορραγία

Καρδιά

Περικαρδιακή αιμορραγία
Καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακή ανακοπή
Καρδιογενής καταπληξία
Έμφραγμα
Ανεπάρκεια μιτροειδούς
Έλλειμμα μεσοκοιλιακού διαφράγματος

Ήπαρ

Ηπατική αιμορραγία

Ανοσοποιητικό

Αντίδραση υπερευαισθησίας
Αγγειοοίδημα
Αναφυλαξία

Αγγειακές

Υπόταση
Καταπληξία
Εμβολισμός
Εμβολή από λίπος
Εμβολισμός από κρυστάλλους χοληστερόλης

Νευρικό

Επιληπτικές κρίσεις
Σπασμοί
Αφασία
Διαταραχές ομιλίας
Οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο
Ισχαιμικές αγγειοεγκεφαλικές προσβολές
Αιμορραγικές αγγειοεγκεφαλικές προσβολές

Ψυχιατρικές

Παραλήρημα
Ταραχή
Σύγχυση
Κατάθλιψη
Ψύχωση

Καρδιακές διαταραχές

υποτροπιάζουσα ισχαιμία/ στηθάγχη
αρρυθμίες επαναιμάτωσης (όπως αρρυθμία, έκτακτες συστολές, κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού έως πλήρη κολποκοιλιακό αποκλεισμό, κολπική μαρμαρυγή/ πτερυγισμός, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, κοιλιακή αρρυθμία, κοιλιακή ταχυκαρδία/ μαρμαρυγή, ηλεκτρομηχανικός διαχωρισμός (EMD)
άλλες συστηματικές εμβολές/ εγκεφαλική εμβολή

Εργαστηριακές

Μειωμένη αρτηριακή πίεση

Διερευνήσεις

θερμοκρασία σώματος αυξημένη

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Πολύ συχνές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
ενδοκρανιακή αιμορραγία (κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη θεραπευτική αγωγή του οξέος ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου), όλες οι αιμορραγίες (ενδοκρανιακές και μη-ενδοκρανιακές)

Αιμορραγία

Πολύ συχνές
υποτροπιάζουσα ισχαιμία/ στηθάγχη

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ συχνές
Έμφραγμα

Καρδιά

Συχνές
Αιμάτωμα στο σημείο καθετηριασμού

Γενικές

Συχνές
Αιματέμεση

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Αιμορραγία από το ορθό

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία από το στόμα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρεντερικού

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρικού έλκους

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία ουροποιογεννητικού συστήματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Αιμορραγία ουροφόρων οδών

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Αιμορραγία στο σημείο ένεσης

Γενικές

Συχνές
Αιμορραγία στο σημείο διάτρησης

Γενικές

Συχνές
Αιμορραγία φάρυγγα

Άλλο

Συχνές
Γαστρική αιμορραγία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εκχύμωση

Δέρμα

Συχνές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Συχνές
Καρδιογενής καταπληξία

Καρδιά

Συχνές
Μέλαινα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ουλορραγία

Γαστρεντερικό

Συχνές
ενδοκρανιακή αιμορραγία (όπως εγκεφαλική αιμορραγία, εγκεφαλικό αιμάτωμα, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, αιμορραγική μετάπτωση του εγκεφαλικού επεισοδίου, ενδοκρανιακό αιμάτωμα, υπαραχνοειδής αιμορραγία) κατά τη θεραπευτική αγωγή του οξέος ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου και της οξείας μαζικής πνευμονικής εμβολής

Αιμορραγία

Συχνές
Έλλειμμα μεσοκοιλιακού διαφράγματος

Καρδιά

Όχι συχνές
Αιμοθώρακας

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Αιμορραγία του αναπνευστικού συστήματος

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Αιμόπτυση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ανεπάρκεια μιτροειδούς

Καρδιά

Όχι συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Μειωμένη αρτηριακή πίεση

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Πνευμονική αιμορραγία

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Πνευμονική εμβολή

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ωτορραγία

Αυτί

Όχι συχνές
άλλες συστηματικές εμβολές/ εγκεφαλική εμβολή

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
αρρυθμίες επαναιμάτωσης (όπως αρρυθμία, έκτακτες συστολές, κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού έως πλήρη κολποκοιλιακό αποκλεισμό, κολπική μαρμαρυγή/ πτερυγισμός, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, κοιλιακή αρρυθμία, κοιλιακή ταχυκαρδία/ μαρμαρυγή, ηλεκτρομηχανικός διαχωρισμός (EMD)

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αντίδραση υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Βρογχοσπασμός

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Εμβολισμός

Αγγειακές

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Καταπληξία

Αγγειακές

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία

Άλλο

Σπάνιες
Οφθαλμική αιμορραγία

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Περικαρδιακή αιμορραγία

Καρδιά

Σπάνιες
Αιμορραγικές αγγειοεγκεφαλικές προσβολές

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αφασία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχές ομιλίας

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Επιληπτικές κρίσεις

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ισχαιμικές αγγειοεγκεφαλικές προσβολές

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Οξύ εγκεφαλικό σύνδρομο

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ταραχή

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αιμορραγία παρεγχυματωδών οργάνων

Άλλο

Μη γνωστές
Εμβολή από λίπος

Αγγειακές

Μη γνωστές
Εμβολισμός από κρυστάλλους χοληστερόλης

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ηπατική αιμορραγία

Ήπαρ

Μη γνωστές
Μετάγγιση αίματος

Άλλο

Μη γνωστές
θερμοκρασία σώματος αυξημένη

Διερευνήσεις

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Σε περιπτώσεις οξειών απειλητικών για τη ζωή νόσων, πρέπει να συνεκτιμάται το όφελος έναντι ενός πιθανού κινδύνου.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της αλτεπλάσηςσε έγκυες γυναίκες. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με αλτεπλάση σε δόσεις υψηλότερες από τις δόσεις στον άνθρωπο έδειξαν ανωριμότητα εμβρύου και/ ή εμβρυοτοξικότητα, δευτερεύουσα της γνωστής φαρμακολογικής δρασης του φαρμάκου. Η αλτεπλάση δε θεωρείται τερατογόνος (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Αλτεπλάση χορηγείται σε γυναίκα που θηλάζει και θα πρέπει να αποφασιστεί εάν ο θηλασμός θα πρέπει να σταματήσει τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση του Αλτεπλάση.

Είναι άγνωστο εάν η αλτεπλάση απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα και υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της αλτεπλάσης στο γάλα των ζώων.
Γονιμότητα

Δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα για το Αλτεπλάση. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με αλτεπλάση δεν έδειξαν ανεπιθύμητη επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

κίνδυνος ενδοεγκεφαλικής αιμορραγίας
κλινικά σημαντική ελάττωση του ινωδογόνου και των άλλων παραγόντων της πήξεως του αίματος

Αντιμετώπιση

Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι αρκετό να αναμείνουμε τη φυσιολογική αποκατάσταση αυτών των παραγόντων, μετά το πέρας της αγωγής με Αλτεπλάση. Eάν εν τούτοις, εκδηλωθεί σοβαρή αιμορραγία ενδείκνυται η έγχυση πρόσφατου ψυχθέντος πλάσματος, και αν θεωρηθεί αναγκαίο, μπορεί να χορηγηθούν συνθετικά αντιινωδολυτικά.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

ΔΑΠ-Ε.4320-1/3

Κόνις:

Αργινίνη

Φωσφορικό οξύ (για προσαρμογή pH)

Πολυσορβικό 80

Διαλύτης:

Ενέσιμο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιθρομβωτικοί παράγοντες, κωδικός ATC: Β01ΑD02

Μηχανισμός δράσης

Το δραστικό συστατικό του Αλτεπλάση είναι η αλτεπλάση, ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του ανθρώπινου ιστικού πλασμινογόνου, μία γλυκοπρωτεΐνη, που ενεργοποιεί το πλασμινογόνο κατ’ ευθείαν προς πλασμίνη. Χορηγούμενη ενδοφλεβίως η αλτεπλάση παραμένει στην κυκλοφορία σχετικά ανενεργή. Συνδεόμενο με το ινώδες του θρόμβου ενεργοποιείται, επάγοντας τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη που προκαλεί τη διάλυση του ινώδους του θρόμβου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Εξαιτίας της σχετικής προς το ινώδες εκλεκτικότητας, η αλτεπλάση σε δόση των 100 mg οδηγεί σε μέτρια μείωση των κυκλοφορούντων επιπέδων ινωδογόνου σε περίπου 60% σε 4 ώρες, η οποία γενικά επανέρχεται σε περισσότερο από 80% μετά από 24 ώρες. Το πλασμινογόνο και η α2-αντιπλασμίνη μειώνονται σε περίπου 20% και 35% αντίστοιχα μετά από 4 ώρες και αυξάνονται ξανά σε περισσότερο από 80% σε 24 ώρες. Μία αξιοσημείωτη και παρατεταμένη μείωση του κυκλοφορούντος επιπέδου ινωδογόνου εμφανίζεται μόνο σε λίγους ασθενείς.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία μελέτη που περιελάμβανε περισσότερους από 40.000 ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (GUSTO), η χορήγηση 100 mg αλτεπλάσης για 90 λεπτά, με ταυτόχρονη ενδοφλέβια έγχυση ηπαρίνης, οδήγησε σε μικρότερη θνησιμότητα μετά από 30 ημέρες (6,3%) συγκρινόμενη με τη χορήγηση στρεπτοκινάσης, 1,5 εκατ. μονάδων για 60 λεπτά, με υποδόρια ή ενδοφλέβια ηπαρίνη (7,3%). Οι ασθενείς που έλαβαν Αλτεπλάση παρουσίασαν υψηλότερο βαθμό διάνοιξης της σχετιζόμενης αρτηρίας σε 60 & 90 λεπτά μετά τη θρομβόλυση σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν στρεπτοκινάση. Δεν υπήρξαν διαφορές στο βαθμό διάνοιξης στα 180 λεπτά ή για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Η θνησιμότητα στις 30 ημέρες είναι μειωμένη σε σχέση με ασθενείς που δεν υποβάλλονται σε θρομβολυτική θεραπεία. Η απελευθέρωση α-υδροξυβουτυρικής-διυδρογενάσης (HBDH) είναι μειωμένη. Η ολική κοιλιακή λειτουργία καθώς και η περιοχική τοιχωματική κινητικότητα επηρεάζεται λιγότερο σε σχέση με εκείνη ασθενών που δεν υποβάλλονται σε θρομβολυτική θεραπεία.

Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου Συγκριτική μελέτη έναντι placebo σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν 100 mg αλτεπλάσης για πάνω από 3 ώρες (LATE), έδειξε μείωση της θνησιμότητος στις 30 ημέρες σε σύγκριση με placebo, στους ασθενείς οι οποίοι έλαβαν αγωγή εντός 6-12 ωρών από την εμφάνιση των συμπτωμάτων. Σε περιπτώσεις όπου υπάρχουν φανερές ενδείξεις εμφράγματος του μυοκαρδίου, θεραπεία που θα ξεκινά μέσα σε 24 ώρες από την εμφάνιση των συμπτωμάτων μπορεί επίσης να έχει ευεργετικό αποτέλεσμα.
Οξεία μαζική πνευμονική εμβολή Σε ασθενείς με οξεία πνευμονική εμβολή συνοδευομένη από αιμοδυναμική αστάθεια, η θρομβολυτική θεραπεία με Αλτεπλάση οδηγεί σε ταχεία μείωση του μεγέθους του θρόμβου και στη μείωση της πίεσης της πνευμονικής αρτηρίας. Στοιχεία για θνησιμότητα δεν υφίστανται.
Ασθενείς με οξύ ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο Σε δύο μελέτες που διεξήχθησαν στις ΗΠΑ (NINDS A/B) ένα στατιστικά σημαντικό μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών, είχαν ευνοϊκή έκβαση με αλτεπλάση σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (καμία ή πολύ μικρή αναπηρία). Αυτά τα ευρήματα επιβεβαιώθηκαν στη μελέτη ECASS-III (δείτε παράγραφο παρακάτω), αφού εν τω μεταξύ δύο Ευρωπαϊκές μελέτες και μία επιπλέον μελέτη στις ΗΠΑ είχαν αποτύχει να παρέχουν τις σχετικές αποδείξεις σε συνθήκες κατά βάση μη συμβατές με την ισχύουσα επισήμανση στην Ευρωπαϊκή Ένωση. Η μελέτη ECASS III ήταν μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλά τυφλή μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με οξύ εγκεφαλικό επεισόδιο σε θεραπευτικό παράθυρο 3 έως 4,5 ωρών. Η χορήγηση της θεραπείας στη μελέτη ECASS III ήταν σε συμφωνία με την Ευρωπαϊκή ΠΧΠ του Αλτεπλάση για την ένδειξη του εγκεφαλικού επεισοδίου, εκτός από το άνω όριο του χρόνου του θεραπευτικού παραθύρου, δηλαδή 4,5 ώρες. Το κύριο τελικό σημείο ήταν η αναπηρία στις 90 ημέρες, διηρημένη ως επιθυμητή (τροποποιημένη κλίμακα Rankin [mRS] 0 έως 1) ή μη επιθυμητή (mRS 2 έως 6) έκβαση. Τυχαιοποιήθηκαν συνολικά 821 ασθενείς (418 στην αλτεπλάση/403 στο εικονικό φάρμακο). Περισσότεροι ασθενείς πέτυχαν ευνοϊκή έκβαση με αλτεπλάση (52,4%) έναντι του εικονικού φαρμάκου (45,2%, λόγος πιθανοτήτων [OR], 1,34, 95%, διάστημα εμπιστοσύνης CI 1,02 - 1,76; P=0,038). Η επίπτωση οποιασδήποτε ενδοκρανιακής αιμορραγίας ICH/SICH ήταν υψηλότερη με αλτεπλάση έναντι του εικονικού φαρμάκου (οποιαδήποτε ενδοκρανιακή αιμορραγία 27% έναντι 17,6%, p=0,0012, SICH με τον ορισμό ECASS III 2,4% έναντι 0,2%, p=0,008). Η θνησιμότητα ήταν χαμηλή και όχι σημαντικά διαφορετική μεταξύ της αλτεπλάσης (7,7%) και του εικονικού φαρμάκου (8,4%; P=0,681). Αποτελέσματα υποομάδας της μελέτης ECASS III επιβεβαιώνουν ότι μεγαλύτερος χρόνος έναρξης των συμπτωμάτων ως την έναρξη της θεραπείας (OTT) σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο θνησιμότητας και συμπτωματικής ενδοκρανιακής αιμορραγίας. Τα αποτελέσματα της ECASS III δείχνουν ένα θετικό, καθαρό κλινικό όφελος για το Αλτεπλάση στο χρονικό περιθώριο των 3 έως 4,5 ωρών, ενώ τα συγκεντρωτικά δεδομένα αποδεικνύουν ότι το καθαρά κλινικό όφελος δεν είναι πλέον ευνοϊκό για την αλτεπλάση σε χρονικό περιθώριο πέραν των 4,5 ωρών.
Ηλικιωμένοι (>80 ετών) Μετά-αναλύσεις προσαρμοσμένες σύμφωνα με τα επιμέρους δεδομένα από 6.756 ασθενείς συμπεριλαμβανομένων και αυτών με ηλικία > 80 ετών σε εννέα τυχαιοποιημένες μελέτες οι οποίες συνέκριναν την αλτεπλάση με εικονικό φάρμακο ή ήταν ανοικτής επισήμανσης χρησιμοποιήθηκαν για την αξιολόγηση του οφέλους-κινδύνου της αλτεπλάσης σε ασθενείς ηλικίας > 80 ετών. Οι πιθανότητες καλής έκβασης του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (mRS 0-1 την ημέρα 90/180) ήταν αυξημένες και σχετίστηκαν με μεγαλύτερο όφελος για όλες τις ηλικιακές ομάδες (τιμή p αλληλεπίδρασης 0,0203) όταν αυτό αντιμετωπίστηκε νωρίς και ήταν ανεξάρτητη της ηλικίας. Η επίδραση της θεραπείας με αλτεπλάση ήταν παρόμοια ανάμεσα στους ασθενείς ηλικίας 80 ετών ή νεότερους [μέση καθυστέρηση στην έναρξη θεραπείας 4,1 ώρες: σε 990/2512 (39%) υπό αλτεπλάση έναντι 853/2515 (34%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου παρατηρήθηκε καλή έκβαση στο αγγειακό εγκεφαλικό την ημέρα 90/180, OR 1,25, 95% CI 1,10-1,42] και για τους ασθενείς άνω των 80 ετών [μέση καθυστέρηση στην έναρξη θεραπείας 3,7 ώρες: σε 155/879 (18%) υπό αλτεπλάση έναντι 112/850 (13%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου παρατηρήθηκε καλή έκβαση στο αγγειακό εγκεφαλικό, OR 1,56, 95% CI 1,17-2,08]. Στους ασθενείς άνω των 80 ετών που έλαβαν θεραπεία αλτεπλάσης εντός 3 ωρών ή νωρίτερα, καλή έκβαση του αγγειακού εγκεφαλικού παρατηρήθηκε στους 55/302 (18,2%) έναντι 30/264 (11,4%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου (OR 1,86, 95% CI 1,11-3,13) και σε αυτούς που έλαβαν θεραπεία αλτεπλάσης μεταξύ 3 και 4,5 ωρών 58/342 (17,0%) παρατηρήθηκε καλή έκβαση του αγγειακού εγκεφαλικού στους 58/342 (17,0%) έναντι 50/364 (13,7%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου (OR 1,36, 95% CI 0,87-2,14). Παρεγχυματική αιμορραγία τύπου 2 εντός 7 ημερών παρατηρήθηκε σε 231(6,8%) από τους 3.391 ασθενείς που έλαβαν αλτεπλάση έναντι 44 (1,3%) από τους 3.365 ασθενείς στην ομάδα ελέγχου (OR 5,55, 95% CI 4,01-7,70). Θανατηφόρος παρεγχυματική αιμορραγία τύπου 2 εντός 7 ημερών παρατηρήθηκε σε 91 (2,7%) ασθενείς που έλαβαν αλτεπλάση έναντι 13 (0,4%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου (OR 7,14, 95% CI 3,98-12,79). Στους ασθενείς άνω των 80 ετών που έλαβαν θεραπεία αλτεπλάσης θανατηφόρος ενδοκρανιακή αιμορραγία εντός 7 ημερών παρατηρήθηκε σε 32/879 (3,6%) έναντι 4/850 (0,5%) ασθενών στην ομάδα ελέγχου (OR 7,95, 95% CI 2,79-22,60). Από το σύνολο των 8.658 ασθενών >80 ετών που έλαβαν θεραπεία σε λιγότερο από 4,5 ώρες από την έναρξη του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου στην SITS-ISTR, τα δεδομένα 2.157 ασθενών που έλαβαν θεραπεία μεταξύ των 3 και 4,5 ωρών από το εγκεφαλικό συγκρίθηκαν με αυτά από 6.501 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία σε λιγότερο από 3 ώρες. Η λειτουργική ανεξαρτησία στους τρεις μήνες (βαθμολογία mRS 0-2) ήταν 36 έναντι 37% (προσαρμοσμένο OR 0,79, 95%CI 0,68- 0,92, p = 0,002), η θνησιμότητα ήταν 29% έναντι 29,6% (προσαρμοσμένο OR 1,10, 95% CI 0,95-1,28, p = 0,20), και η sICH (σύμφωνα με τον ορισμό SITS-MOST) ήταν 2,7% έναντι 1,6% (προσαρμοσμένο OR 1,62, 95% CI 1,12-2,34, p = 0,01). Τα δεδομένα παρατήρησης της SITS υποστηρίζουν τα ευρήματα των κλινικών μελετών για το χρόνο έναρξης του εγκεφαλικού επεισοδίου ως την έναρξη της θεραπείας (OTT) ως ένα σημαντικό στοιχείο πρόβλεψης της έκβασης μετά από θεραπεία οξέος εγκεφαλικού επεισοδίου με αλτεπλάση.
Παιδιατρικός πληθυσμός Δεδομένα μη-τυχαιοποιημένων και μη-συγκριτικών μελετών παρατήρησης από ασθενείς ηλικίας 16-17 ετών που υπέστησαν εγκεφαλικό επεισόδιο και είχαν λάβει επιβεβαιωμένη θεραπεία με αλτεπλάση ελήφθησαν από την καταγραφή SITS-ISTR (Safe Implementation of Treatments in Stroke - International Stroke Thrombolysis Register, ανεξάρτητη, διεθνής καταγραφή). Μεταξύ του 2003 και του τέλους του 2017, 25 συνολικά παιδιατρικοί ασθενείς στην ηλικιακή ομάδα των 16-17 ετών με επιβεβαιωμένη χρήση αλτεπλάσης καταχωρήθηκαν στην καταγραφή SITS. Η διάμεση δόση αλτεπλάσης που χρησιμοποιήθηκε στη συγκεκριμένη ηλικιακή ομάδα ήταν 0,9 mg/kg (εύρος: 0,83 - 0,99 mg/kg). 23 από τους 25 ασθενείς ξεκίνησαν θεραπεία εντός 4,5 ωρών από την εμφάνιση των συμπτωμάτων του εγκεφαλικού (19 εντός 3 ωρών, 4 εντός 3-4,5 ωρών, 1 εντός 5-5,5 ωρών, 1 περιστατικό δεν αναφέρθηκε). Το σωματικό βάρος κυμαινόταν μεταξύ 56-90 kg. Οι περισσότεροι ασθενείς είχαν υποστεί μέτριο ή μέτριο προς σοβαρό εγκεφαλικό επεισόδιο με διάμεσο NIHSS 9,0 (εύρος 1 - 30) κατά την έναρξη. Οι βαθμολογίες mRS κατά την 90η ημέρα ήταν διαθέσιμες για τους 21 από τους 25 ασθενείς. Την 90η ημέρα, 14/21 ασθενείς είχαν βαθμολογία mRS 0-1 (απουσία συμπτωμάτων ή μη σημαντική αναπηρία) και 5 επιπλέον ασθενείς είχαν mRS=2 (ελαφρά αναπηρία). Αυτό σημαίνει ότι 19/21 (άνω του 90%) ασθενείς είχαν ευνοϊκή έκβαση την ημέρα 90 σύμφωνα με την mRS. Για τους υπόλοιπους 2 ασθενείς αναφέρθηκε έκβαση μέτριας σοβαρής αναπηρίας (mRS=4, n=1), ή θάνατος (mRS=6) εντός 7 ημερών (n=1). Για 4 ασθενείς δεν αναφέρθηκε βαθμολογία mRS την 90η ημέρα. Οι τελευταίες διαθέσιμες πληροφορίες έδειξαν ότι 2/4 ασθενείς είχαν mRS 2 την ημέρα 7 και 2/4 ασθενείς ανάφεραν σαφή γενική βελτίωση την ημέρα 7. Δεδομένα ασφάλειας σχετικά με ανεπιθύμητα συμβάντα για αιμορραγίες και οίδημα ήταν επίσης διαθέσιμα στην καταγραφή. Από τους 25 ασθενείς στην ηλικιακή ομάδα των 16-17 ετών, κανένας δεν εμφάνισε συμπτωματική ενδοκρανιακή αιμορραγία (τύπος ενδοκρανιακής αιμορραγίας PH2). 5 ασθενείς εμφάνισαν εγκεφαλικό οίδημα μετά τη θεραπεία με αλτεπλάση. Για 4/5 ασθενείς με εγκεφαλικό οίδημα αναφέρθηκε βαθμολογία mRS κατά την 90η ημέρα μεταξύ 0 και 2 ή έδειξαν γενική βελτίωση την 7η ημέρα μετά τη θεραπεία. Ένας ασθενής είχε mRS=4 (μέτρια σοβαρή αναπηρία) την ημέρα 90. Κανένα περιστατικό δεν είχε θανατηφόρο έκβαση. Συνοπτικά, αναφέρθηκαν 25 περιστατικά από την καταγραφή SITS ασθενών στην ηλικιακή ομάδα μεταξύ 16 και 17 ετών, με οξύ ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο οι οποίοι έλαβαν θεραπεία σύμφωνα με την προτεινόμενη για ενήλικες θεραπεία με αλτεπλάση. Αν και το μικρό μέγεθος δείγματος δεν επιτρέπει τη διενέργεια στατιστικής ανάλυσης, τα συνολικά αποτελέσματα υποδεικνύουν θετική τάση με την αντίστοιχη δόση για ενήλικες που χρησιμοποιήθηκε στους ασθενείς αυτούς. Τα δεδομένα δεν φαίνεται να υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο συμπτωματικής ενδοκρανιακής αιμορραγίας ή οιδήματος σε σχέση με τους ενήλικες.

Φαρμακοκινητική

Η αλτεπλάση απομακρύνεται γρήγορα από το κυκλοφορούν αίμα (κάθαρση πλάσματος 550-680 ml/min) και μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Κάτω από φυσιολογικές συνθήκες, το μεγαλύτερο μέρος της αλτεπλάσης στην κυκλοφορία συνδέεται με αναστολέα. Η ηπατική κάθαρση της αλτεπλάσης δεν επιβραδύνεται από την παρουσία άλλων πρωτεϊνών συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων αλτεπλάσης. Σύμπλοκα αλτεπλάσης και του αναστολέα της απεκκρίνονται ως ελεύθερη αλτεπλάση. Ο σχετικός χρόνος ημιζωής α-t1/2 είναι 4-5 λεπτά. Αυτό σημαίνει ότι ύστερα από 20 λεπτά, η στάθμη του Αctilyse στο πλάσμα, είναι μικρότερη του 10% της αρχικής τιμής. Για την υπολειμματική ποσότητα που παραμένει σε εν τω βάθει διαμερίσματα έχει μετρηθεί χρόνος ημιζωής β-t1/2 40 περίπου λεπτά.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιθρομβωτικοί παράγοντες, κωδικός ATC: Β01ΑD02 ### Μηχανισμός δράσης Το δραστικό συστατικό του Αλτεπλάση είναι η αλτεπλάση, ένας ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής του ανθρώπινου ιστικού πλασμινογόνου, μία γλυκοπρωτεΐνη, που…

Φαρμακοκινητική

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 24 ώρες	—
Κλινική παρακολούθηση (γενική)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	κατά τη διάρκεια και για έως και 24 ώρες μετά την έγχυση	—
Κλινική παρακολούθηση (γενική)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	κατά τη θρομβολυτική θεραπεία	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Ανθρώπινος ενεργοποιητής πλασμινогенου ιστού, καθαρισμένος, γλυκοζυλιωμένος, 527 υπολείμματα αμινοξέων, καθαρισμένος από κύτταρα CHO.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: Για τη θεραπεία οξέος εμφράγματος μυοκαρδίου, οξέος ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου και για τη διάλυση οξέων πνευμονικών εμβολών.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία: Η alteplase δεσμεύεται στο fibrin σε θρόμβο και μετατρέπει τον εγκλωβισμένο πλασμινоген σε πλασμίνη. Επιπλέον προκαλεί περιορισμένη μετατροπή του πλασμινогенου σε πλασμίνη ακόμη και στην απουσία fibrin.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Η alteplase συνδέεται με το fibrin πλούσιο σε θρόμβους μέσω του τομέα finger‑like (fibronectin‑like domain) και του τομέα Kringle 2. Ο τομέας της δραστικής περιοχής (protease domain) στη συνέχεια κόβει τον δεσμό Arg/Val στο πλασμινоген για να σχηματιστεί πλασμίνη. Η πλασμίνη διασπά το ινωτικό πλέγμα του θρόμβου, με αποτέλεσμα τη θρομβολυτική δράση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

parenteral

Μορφή

injectable

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 0 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science