ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE07 N04BC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APOMORPHINE(Απομορφίνη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 40 λεπτά (εύρος 30 - 60 λεπτά)

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 30 - 60 λεπτά
ΠΧΠ (SPC): 5 (± 1,1) λεπτά (κατανομής) και 33 (± 3,9) λεπτά (απομάκρυνσης)

1 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

~50% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

100% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

5 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2024

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του APO-GO και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Θεραπεία των διακυμάνσεων κινητικότητας (ταχείες διακυμάνσεις ακινητικών και χορειοαθετωσικών κινήσεων κατά τη θεραπεία της νόσου του Parkinson, 'on-off' phenomena)

σε: ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον, οι οποίες δεν ελέγχονται επαρκώς με από του στόματος αντι-Παρκινσονική φαρμακευτική αγωγή
- G20 Νόσος του Parkinson

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του APO-GO

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος APO-GO

expand_more

Διάλυμα για Έγχυση, προγεμισμένη σύριγγα

Το διάλυμα είναι διαυγές, πρακτικά άχρωμο, άοσμο και ελεύθερο ορατών

σωματιδίων.

pH 3,0-4,0

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Η θεραπεία με απομορφίνη πρέπει να αρχίζει στο ελεγχόμενο περιβάλλον μίας εξειδικευμένης κλινικής. Ο ασθενής πρέπει να επιβλέπεται από ιατρό έμπειρο στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (π.χ. νευρολόγο).
Παιδιά και έφηβοι

Αντενδείκνυται σε ηλικίες κάτω των 18 ετών (βλ. Αντενδείξεις).
Ηλικιωμένοι

Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας λόγω του κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Μπορεί να ακολουθηθεί ένα δοσολογικό σχήμα παρόμοιο με αυτό που συνιστάται στους ενήλικες και ηλικιωμένους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπνευστική καταστολή
Άνοια
Ψυχωσικές ασθένειες
Ηπατική ανεπάρκεια
Θετική απόκριση στη λεβοντόπα που συνοδεύεται από σοβαρή δυσκινησία ή δυστονία
Γνωστή υπερευαισθησία στην απομορφίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεφρική, πνευμονική ή καρδιαγγειακή νόσος, ναυτία και έμετος

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική, πνευμονική ή καρδιαγγειακή νόσο, καθώς και σε άτομα επιρρεπή σε ναυτία και έμετο

χορηγείται με προσοχή
Έναρξη θεραπείας

Πληθυσμόςηλικιωμένοι και/ή εξασθενημένοι ασθενείς

ιδιαίτερη προσοχή
Υπόταση (περιλαμβανομένης ορθοστατικής)

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιακή νόσο ή σε ασθενείς που λαμβάνουν αγγειοδραστικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. αντιυπερτασικά), ιδιαίτερα δε σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ορθοστατική υπόταση

προσοχή
Παράταση QT και κίνδυνος Torsades de Pointes

Πληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου

προσοχή (ιδίως σε υψηλές δόσεις απομορφίνης)
Συνδυασμός με δομπεριδόνη και καρδιακοί παράγοντες κινδύνου

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν δομπεριδόνη

αξιολόγηση παραγόντων κινδύνου (καρδιοπάθειες, ηπατική δυσλειτουργία, διαταραχή ηλεκτρολυτών, φάρμακα που επηρεάζουν ηλεκτρολύτες/CYP3A4/QT). Παρακολούθηση QTc. ΗΚΓ: πριν τη θεραπεία με δομπεριδόνη, κατά την έναρξη της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά. Αναφορά καρδιακών συμπτωμάτων ή κλινικών αλλαγών (υποκαλιαιμία). Επανεξέταση παραγόντων κινδύνου σε κάθε επίσκεψη.
Τοπικές αντιδράσεις υποδόριας χορήγησης

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν υποδόρια χορήγηση

εναλλαγή σημείων ένεσης, χρήση υπερήχων για αποφυγή οζιδίων/σκλήρυνσης
Αιμολυτική αναιμία και θρομβοπενία

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν απομορφίνη (ιδίως σε συνδυασμό με λεβοντόπα)

τακτικοί αιματολογικοί έλεγχοι
Συνδυασμός με άλλα φάρμακα στενού θεραπευτικού εύρους

προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Νευροψυχιατρικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς με νόσο του Πάρκινσον σε προχωρημένο στάδιο με συνυπάρχοντα νευροψυχιατρικά προβλήματα

ιδιαίτερη προσοχή
Υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν απομορφίνη (ιδίως με νόσο του Πάρκινσον)

ενημέρωση ασθενών, προσοχή στην οδήγηση/χειρισμό μηχανών. Αποφυγή οδήγησης/χειρισμού μηχανών αν εμφανιστεί υπνηλία/αιφνίδια έναρξη ύπνου. Εκτίμηση μείωσης δόσης.
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές έξοδοι/αγορές, κραιπάλη φαγητού, καταναγκαστική πρόσληψη τροφής)

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αγωνιστές ντοπαμίνης (συμπεριλαμβανομένης της απομορφίνης)

τακτική παρακολούθηση, ενημέρωση ασθενών/φροντιστών. Εξέταση μείωσης δόσης/σταδιακής διακοπής εάν αναπτυχθούν συμπτώματα.
Σύνδρομο απορύθμισης της ντοπαμίνης (DDS)

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με απομορφίνη

προειδοποίηση ασθενών/φροντιστών πριν την εκκίνηση της θεραπείας
Έκδοχα (νάτριο μεταδιθειώδες)

προσοχή λόγω πιθανών αλλεργικών αντιδράσεων και βρογχόσπασμου

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευροληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα
προσοχή

Ανταγωνιστική δράση, πιθανότητα σταδιακής μείωσης της δόσης απομορφίνης εάν χρησιμοποιούνται με μικροαντλία/οδηγό σύριγγας.

ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο σταδιακής μείωσης της δόσης απομορφίνης, όταν η χορήγηση πραγματοποιείται με μικροαντλία και/ή οδηγό σύριγγας.
Κλοζαπίνη
προσοχή

Πιθανότητα αλληλεπίδρασης, αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για να μειώσει τα συμπτώματα των νευροψυχιατρικών επιπλοκών.
Αντιυπερτασικά και Δρώντα επί της Καρδιάς Φαρμακευτικά Προϊόντα
προσοχή

Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης.
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
αντένδειξη

Παράταση του διαστήματος QT.

ΣύστασηΣυνιστάται να αποφεύγεται η χορήγηση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αιμολυτική αναιμία
Θρομβοπενία
Ηωσινοφιλία

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση
Αναφυλαξία

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος
Δυσκολία στην αναπνοή

Ψυχιατρικές

Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων
Παθολογική χαρτοπαιξία
Αυξημένη γενετήσια ορμή
Υπερσεξουαλικότητα
Καταναγκαστικές δαπάνες
Καταναγκαστικές αγορές
Κραιπάλη φαγητού
Καταναγκαστική πρόσληψη τροφής
Επιθετικότητα
Διέγερση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Νευροψυχιατρικές διαταραχές (παροδική ήπια σύγχυση και οπτικές ψευδαισθήσεις)

Νευρικό

Καταστολή
Υπνηλία
Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου
Συγκοπή
Χασμουρητό

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζάλη / αίσθηση λιποθυμίας
Δυσκινησία κατά τη διάρκεια των 'θετικών' περιόδων

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Τοπικά και γενικευμένα εξανθήματα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (υποδόρια οζίδια, σκλήρυνση, ερύθημα, ευαισθησία, υποδερματίτιδα)
Τοπικές αντιδράσεις (ερεθισμός, αίσθημα νυγμών, μώλωπας και πόνος)

Γενικές

Νέκρωση στο σημείο της ένεσης
Εξέλκωση
Περιφερικό οίδημα

Εργαστηριακές

Θετική δοκιμασία Coombs

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα νυγμών

Νευρικό

Πολύ συχνές
Αντίδραση στο σημείο ένεσης

Γενικές

Πολύ συχνές
Ερεθισμός

Γενικές

Πολύ συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Πολύ συχνές
Ευαισθησία

Γενικές

Πολύ συχνές
Μώλωπας

Δέρμα

Πολύ συχνές
Πόνος

Γενικές

Πολύ συχνές
Σκλήρυνση

Δέρμα

Πολύ συχνές
Υποδερματίτιδα

Δέρμα

Πολύ συχνές
Υποδόρια οζίδια

Δέρμα

Πολύ συχνές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη / αίσθηση λιποθυμίας

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Καταστολή

Νευρικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νευροψυχιατρική διαταραχή

Ψυχιατρικές

Συχνές
Οπτικές ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Χασμουρητό

Νευρικό

Συχνές
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Γενικευμένα εξανθήματα

Δέρμα

Όχι συχνές
Δυσκινησία κατά τη διάρκεια των 'θετικών' περιόδων

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Δυσκολία στην αναπνοή

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξέλκωση

Γενικές

Όχι συχνές
Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου

Νευρικό

Όχι συχνές
Θετική δοκιμασία Coombs

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Νέκρωση στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Όχι συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Τοπικά εξανθήματα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλαξία, βρογχόσπασμος)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Σπάνιες
Αυξημένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστικές αγορές

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστικές δαπάνες

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταναγκαστική πρόσληψη τροφής

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κραιπάλη φαγητού

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Παθολογική χαρτοπαιξία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Συγκοπή

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπερσεξουαλικότητα

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Το APO-go δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.

Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση της απομορφίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν δεικνύουν καμία τερατογόνο επίδραση, αλλά δόσεις που χορηγούνται σε αρουραίους που είναι τοξικές στη μητέρα μπορεί να οδηγήσουν σε αναπνευστική έκπτωση στο νεογέννητο. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το όφελος του θηλασμού στο παιδί και το όφελος του APO-go στη γυναίκα, στην απόφαση σχετικά με το εάν θα συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με το APO-go.

Δεν είναι γνωστό εάν η απομορφίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

Υπερβολικός έμετος
Αναπνευστική καταστολή
Υπόταση
Βραδυκαρδία

Αντιμετώπιση

Ο υπερβολικός έμετος μπορεί να αντιμετωπισθεί με δομπεριδόνη. Η αναπνευστική καταστολή μπορεί να αντιμετωπισθεί με ναλοξόνη. Υπόταση: πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα, πχ. ανάρροπη θέση σώματος. Η βραδυκαρδία μπορεί να αντιμετωπισθεί με ατροπίνη.

Αντίδοτοναλοξόνη, ατροπίνη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Η υδροχλωρική απομορφίνη έχει μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ασθενείς υπό θεραπεία με απομορφίνη που εμφανίζουν υπνηλία και/ή επεισόδια αιφνίδιου ύπνου πρέπει να ενημερώνονται ώστε να απέχουν από την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες (όπως χειρισμός μηχανών), όπου η μειωμένη εγρήγορση θα μπορούσε να θέσει αυτούς ή άλλους σε κίνδυνο σοβαρού τραυματισμού ή θανάτου, μέχρι αυτά τα υποτροπιάζοντα επεισόδια και η υπνηλία υποχωρήσουν (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Νάτριο μεταδιθειώδες (E223)

Υδροχλωρικό οξύ, πυκνό (για τη ρύθμιση του pH)

Ύδωρ για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η απομορφίνη είναι άμεσος διεγέρτης των υποδοχέων ντοπαμίνης και, ενώ έχει τις ιδιότητες αγωνιστή αμφότερων των D1 και D2 υποδοχέων, δεν ακολουθεί τον τρόπο μεταφοράς ή τις μεταβολικές οδούς της λεβοντόπα.

Παρότι σε υγιή πειραματόζωα η χορήγηση απομορφίνης καταστέλλει το ρυθμό διέγερσης των μελανορραβδωτών κυττάρων και σε χαμηλές δόσεις έχει παρατηρηθεί μείωση της κινητικής δραστηριότητας (πιστεύεται ότι οφείλεται σε προσυναπτική αναστολή της ενδογενούς απελευθέρωσης ντοπαμίνης), οι ενέργειές της επί της παρκινσονικής κινητικής δυσλειτουργίας πιθανόν διαμεσολαβούνται σε μετασυναπτικές θέσεις του υποδοχέα. Αυτή η διφασική επίδραση παρατηρείται επίσης σε ανθρώπους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές ντοπαμίνης, κωδικός ATC: Ν04Β C07

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Μετά την υποδόρια ένεση της απομορφίνης, η πορεία της μπορεί να περιγραφεί από ένα διδιαμερισματικό μοντέλο, με χρόνο ημίσειας ζωής κατανομής 5 (± 1,1) λεπτών και χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης 33 (± 3,9) λεπτών. Η κλινική απόκριση συσχετίζεται ικανοποιητικά με τα επίπεδα απομορφίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό˙ η κατανομή της δραστικής ουσίας περιγράφεται καλύτερα με το διδιαμερισματικό μοντέλο. Η απομορφίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον υποδόριο ιστό, γεγονός που συσχετίζεται με την ταχεία εκδήλωση των κλινικών αποτελεσμάτων (4-12 λεπτά) και η σύντομη διάρκεια της κλινικής δράσης της δραστικής ουσίας (περίπου 1 ώρα) οφείλεται στην ταχεία κάθαρση αυτού. Ο μεταβολισμός της απομορφίνης πραγματοποιείται μέσω γλυκουρονιδίωσης και σουλφόνωσης κατά τουλάχιστον δέκα τοις εκατό επί του συνόλου˙ δεν έχουν περιγραφεί άλλες μεταβολικές οδοί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η απομορφίνη είναι άμεσος διεγέρτης των υποδοχέων ντοπαμίνης και, ενώ έχει τις ιδιότητες αγωνιστή αμφότερων των D1 και D2 υποδοχέων, δεν ακολουθεί τον τρόπο μεταφοράς ή τις μεταβολικές οδούς της λεβοντόπα. Παρότι σε υγιή πειραματόζωα η…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η απομορφίνη υφίσταται N-απομεθυλίωση από τα ένζυμα CYP2B6, 2C8, 3A4 και 3A5. Μπορεί να γλυκουρονιδωθεί από διάφορες UGTs, ή να σουλφωτιωθεί από SULTs 1A1, 1A2, 1A3, 1E1 και 1B1. Περίπου το 60% της υπογλώσσιας απομορφίνης απεκκρίνεται ως…

Απέκκριση

null

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) · πριν τη θεραπεία με δομπεριδόνη, κατά τη φάση έναρξης της θεραπείας, όπως ενδείκνυται κλινικά
Συγχορήγηση με δομπεριδόνη
Αξιολόγηση παραγόντων κινδύνου (καρδιοπάθειες, ηπατική δυσλειτουργία, ηλεκτρολύτες, φαρμακευτικές αγωγές) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια αυτής, σε κάθε ιατρική επίσκεψη
Συγχορήγηση με δομπεριδόνη

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιματολογικός έλεγχος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Σε τακτά χρονικά διαστήματα	σε ασθενείς που λαμβάνουν απομορφίνη (και λεβοντόπα)

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων	more_horizΆλλο / λοιπά	Τακτικά	σε ασθενείς υπό θεραπεία με αγωνιστές ντοπαμίνης
Παρακολούθηση για τυχόν επίδραση στο διάστημα QTc	more_horizΆλλο / λοιπά	Συνεχής	Συγχορήγηση με δομπεριδόνη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

223 L/hr

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=0,6 mmoles/kg (ποντίκια, περιτοναϊκή χορήγηση)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η απομορφίνη είναι ένας ντοπαμινεργικός αγωνιστής που μπορεί να διεγείρει περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στον κινητικό έλεγχο. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης και ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς απαιτούνται μεγάλες υπερδοσολογίες για σημαντική τοξικότητα. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο ναυτίας, εμέτου, ημερήσιας υπνηλίας, υπότασης, ερεθισμού της στοματικής βλεννογόνου, πτώσεων, παραισθήσεων, ψυχοτικής συμπεριφοράς, παρορμητικής συμπεριφοράς, υπερπυρεξίας στέρησης και παράτασης του διαστήματος QT. Δεδομένης της συχνότητας εμφάνισης ναυτίας και εμέτου σε ασθενείς που λαμβάνουν απομορφίνη, η θεραπεία με [τριμεθοβενζαμίδη] μπορεί να συνιστάται πριν ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η προληπτική χορήγηση αντιεμετικών μπορεί να ξεκινήσει τρεις ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με απομορφίνη - πρέπει να συνεχίζεται μόνο για όσο διάστημα είναι απαραίτητο και γενικά για όχι περισσότερο από δύο μήνες.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η απομορφίνη είναι ένας μη- εργοληνικός αγωνιστής ντοπαμίνης με υψηλή συγγένεια σύνδεσης στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, D3 και D5. Η διέγερση των υποδοχέων D2 στο ουδό-κερκοφόρο, μια περιοχή του εγκεφάλου υπεύθυνη για τον κινητικό έλεγχο, μπορεί να είναι υπεύθυνη για τη δράση της απομορφίνης. Ωστόσο, οι μηχανισμοί με τους οποίους οι κυτταρικές επιδράσεις της απομορφίνης θεραπεύουν την υποκινητικότητα της νόσου του Πάρκινσον παραμένουν άγνωστοι.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του υδροχλωρικού αλατος της απομορφίνης στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, αλλά μπορεί να περιλαμβάνει τη διέγερση των μετα-συναπτικών υποδοχέων ντοπαμίνης D2 εντός του ουδό-κερκοφόρου στον εγκέφαλο. Η απομορφίνη έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τη κινητική λειτουργία σε ένα ζωικό μοντέλο της νόσου του Πάρκινσον. Συγκεκριμένα, η απομορφίνη μειώνει τα κινητικά ελλείμματα που σχετίζονται με βλάβες που προκαλούνται από νευροτοξίνη (1-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,6-τετραϋδροπυριδίνη ([MPTP])) στην ανιούσα νιγροστιριακή ντοπαμινεργική οδό σε πρωτεύοντα θηλαστικά.

Το υδροχλωρικό άλας της απομορφίνης είναι ένας αγωνιστής υποδοχέων ντοπαμίνης μη-εργοτ-παραγώγου που είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενής με την ντοπαμίνη. Σε in vitro μελέτες, το υδροχλωρικό άλας της απομορφίνης επέδειξε υψηλότερη συγγένεια για τον υποδοχέα ντοπαμίνης D4 από ό,τι για τους υποδοχείς D2, D3 ή D5. Το υδροχλωρικό άλας της απομορφίνης συνδέεται με μέτρια συγγένεια με α-αδρενεργικούς υποδοχείς (alpha1D, alpha2B, alpha2C), αλλά έχει μικρή ή καθόλου συγγένεια με υποδοχείς ντοπαμίνης D1, σεροτονινεργικούς (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C) υποδοχείς, βήτα1- ή βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς, ή υποδοχείς ισταμίνης H1. /Υδροχλωρικό άλας απομορφίνης/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απομορφίνη έχει χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Tmax) 10-20 λεπτά και Tmax στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ). Η Cmax και η AUC της απομορφίνης ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών, με αναφερόμενες διαφορές 5- έως 10-πλάσιες.

Δεδομένα σχετικά με τη διαδρομή απέκκρισης της απομορφίνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Μια μελέτη σε αρουραίους έχει δείξει ότι η απομορφίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της υποδόριας απομορφίνης είναι 123-404L με μέσο όρο 218L. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της υπογλώσσιας απομορφίνης είναι 3630L.

Η κάθαρση μιας υπογλώσσιας δόσης 15mg απομορφίνης είναι 1440L/h, ενώ η κάθαρση μιας ενδοφλέβιας δόσης είναι 223L/h.

Ο λόγος συγκέντρωσης απομορφίνης πλάσματος προς όλο το αίμα είναι ίσος με ένα. Ο μέσος (εύρος) φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 218 L (123 - 404 L). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι μικρότερες από 10% των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα και εμφανίζονται 10 έως 20 λεπτά αργότερα.

Το υδροχλωρικό άλας της απομορφίνης είναι μια λιπόφιλη ένωση που απορροφάται ταχέως (ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης κυμαίνεται από 10 έως 60 λεπτά) μετά από υποδόρια χορήγηση στην κοιλιακή χώρα. Μετά από υποδόρια χορήγηση, η απομορφίνη φαίνεται να έχει βιοδιαθεσιμότητα ίση με αυτή της ενδοφλέβιας χορήγησης. Η απομορφίνη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική σε ένα εύρος δόσεων 2 έως 8 mg μετά από μία μόνο υποδόρια ένεση απομορφίνης στην κοιλιακή χώρα σε ασθενείς με ιδιοπαθή νόσο του Πάρκινσον. /Υδροχλωρικό άλας απομορφίνης/

Στη θεραπεία ασθενών με νόσο του Πάρκινσον, η απομορφίνη έχει καθιερωμένη θέση ως εφεδρική θεραπεία, εάν άλλα αντι-παρκινσονικά φάρμακα, όπως η λεβοντόπα και οι στοματικοί αγωνιστές ντοπαμίνης, δεν έχουν ελέγξει τις υπάρχουσες διακυμάνσεις απόκρισης. Η απομορφίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο της μορφίνης, με εντελώς διαφορετικό φαρμακολογικό προφίλ. Είναι μια πολύ λιπόφιλη ένωση που οξειδώνεται εύκολα (αυτο-οξειδώνεται). Αυτή η (αυτο-)οξείδωση είναι η κύρια μεταβολική οδός εκτός της γλυκουρονιδίωσης και της σουλφωτίωσης, οι οποίες είναι υπεύθυνες για περίπου το 10% του μεταβολικού μετασχηματισμού. Η απομορφίνη περνά γρήγορα από τη ρινική και εντερική βλεννογόνο, καθώς και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης). Έχουν διερευνηθεί πολλές διαδρομές χορήγησης, αλλά η υποδόρια, υπογλώσσια, ρινική και ορθική χορήγηση χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική. Ο όγκος κατανομής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 2 φορές το σωματικό βάρος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι πολύ σύντομος (30 έως 90 λεπτά) ανάλογα με τον τύπο της παρεντερικής χορήγησης. Η απομορφίνη είναι ένα φάρμακο υψηλής κάθαρσης (3 έως 5 L/kg/ώρα) και απεκκρίνεται και μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ. Μόνο 3 έως 4% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η κλινική επίδραση της απομορφίνης μπορεί να συνδεθεί άμεσα με τη συγκέντρωσή της στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Κατά συνέπεια, ένα μοντέλο 2 διαμερισμάτων μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόβλεψη των κλινικών επιδράσεων της απομορφίνης. Τα φαρμακοκινητικά-φαρμακοδυναμικά δεδομένα αντικατοπτρίζουν τις κλινικές παρατηρήσεις απότομων καμπυλών δόσης-απόκρισης εάν η απομορφίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με τυχαίες διακυμάνσεις ‘on-off’. Αυτές οι καμπύλες δόσης-απόκρισης είναι λιγότερο απότομες σε ασθενείς με σταθερή κατάσταση ή με φαινόμενο ‘wearing-off’ (επιδείνωση στο τέλος της δόσης). Ενδοφλέβιες εγχύσεις απομορφίνης σε συνδυασμό με χρονικά προσδιορισμένες κινητικές αξιολογήσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν κλινικά για τον χαρακτηρισμό του θεραπευτικού παραθύρου ενός συγκεκριμένου ασθενούς εάν η δυσκινησία επιμένει μετά από μεμονωμένες ενέσεις απομορφίνης. Εάν διατεθούν περισσότερα δεδομένα πληθυσμού, η φαρμακοκινητική-φαρμακοδυναμική του πληθυσμού της απομορφίνης θα μπορούσε να είναι χρήσιμη στην πρόβλεψη των κλινικών επιδράσεων της απομορφίνης σε διάφορες υποομάδες ασθενών με νόσο του Πάρκινσον.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η απομορφίνη αναμένεται να συνδέεται σε ποσοστό 99.9% με την αλβουμίνη του ανθρώπινου ορού, καθώς δεν ανιχνεύεται ελεύθερη απομορφίνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η απομορφίνη υφίσταται N-απομεθυλίωση από τα ένζυμα CYP2B6, 2C8, 3A4 και 3A5. Μπορεί να γλυκουρονιδωθεί από διάφορες UGTs, ή να σουλφωτιωθεί από SULTs 1A1, 1A2, 1A3, 1E1 και 1B1. Περίπου το 60% της υπογλώσσιας απομορφίνης απεκκρίνεται ως σύζευγμα θειικού άλατος, αν και η δομή αυτών των συζευγμάτων θειικού άλατος δεν είναι άμεσα διαθέσιμη. Το υπόλοιπο της δόσης απομορφίνης απεκκρίνεται ως σύζευγμα γλυκουρονιδίου απομορφίνης και γλυκουρονιδίου νοραπομορφίνης. Μόνο το 0,3% της υποδόριας απομορφίνης ανακτάται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.

Οι οδοί μεταβολισμού της απομορφίνης σε ανθρώπους δεν είναι γνωστές. Οι πιθανές μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν σουλφωτίωση, N-απομεθυλίωση, γλυκουρονιδίωση και οξείδωση. Η απομορφίνη υφίσταται ταχεία αυτο-οξείδωση in vitro. Τα ένζυμα κυτοχρώματος P-450 (CYP) παίζουν δευτερεύοντα ρόλο στο μεταβολισμό της απομορφίνης. In vitro μελέτες έχουν υποδείξει ότι η απομορφίνη μπορεί να μεταβολίζεται από την COMT. Δεδομένα από in vivo μελέτες υποδεικνύουν ότι η απομορφίνη δεν μεταβολίζεται από την COMT.

Ήπαρ Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 40 λεπτά (εύρος 30 - 60 λεπτά)

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μιας υπογλώσσιας δόσης 15mg απομορφίνης είναι 1,7 ώρες, ενώ ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μιας ενδοφλέβιας δόσης είναι 50 λεπτά.

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 40 λεπτά (εύρος περίπου 30 έως 60 λεπτά).

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που προκαλούν έμετο. Μπορεί να δρουν απευθείας στον γαστρεντερικό σωλήνα, προκαλώντας εμετό μέσω τοπικών ερεθιστικών επιδράσεων, ή έμμεσα, μέσω των επιδράσεών τους στη ζώνη εκλυτικής χημειοϋποδοχέα στην οπίσθια περιοχή κοντά στον προμήκη μυελό.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

N21FAR7B4S

APOMORPHINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Ντοπαμίνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Ντοπαμινεργικός Αγωνιστής

Η απομορφίνη είναι Ντοπαμινεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της απομορφίνης είναι ως Αγωνιστής Ντοπαμίνης.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 4 N04BC07

Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα δεύτερης επιλογής & μηχανικά υποβοηθούμενες θεραπείες
- Κινητικές διακυμάνσεις/δυσκινησίες μη ελεγχόμενες με τα φάρμακα πρώτης επιλογής
- Εφαρμογή σε εξειδικευμένα κέντρα — εξατομικευμένη επιλογή
Δοσολογία: Φάρμακο «διάσωσης» — μέγ. 100 mg/ημέρα (συνήθως < 50 mg) · Κατ' επίκληση
ΒΗΜΑ 4 N04BC07

Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα δεύτερης επιλογής & μηχανικά υποβοηθούμενες θεραπείες
- Κινητικές διακυμάνσεις/δυσκινησίες μη ελεγχόμενες με τα φάρμακα πρώτης επιλογής
- Εφαρμογή σε εξειδικευμένα κέντρα — εξατομικευμένη επιλογή
Δοσολογία: Συνεχής έγχυση 16-24ωρο — μέγ. 100 mg/ημέρα · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6005

Μοριακός τύπος

C17H17NO2

Μοριακό βάρος

267.32

IUPAC

(6aR)-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol

InChIKey

VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

APOMORPHINE(Απομορφίνη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Παρακολούθηση Αγωγής

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

Επιστημονικό Προφίλ