Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOZAPINE(Κλοζαπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8-12 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 8 ώρες (εύρος 4–12 ωρών)
 12 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97% (δεσμεύεται σε πρωτεΐνες ορού) DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2019
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LEPONEX και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ανθεκτική στη θεραπεία σχιζοφρένεια

    σε: ασθενείς με ανθεκτική σχιζοφρένεια και σχιζοφρενικούς ασθενείς οι οποίοι έχουν σοβαρές, μη αντιμετωπίσιμες νευρολογικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε άλλα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένων των άτυπων αντιψυχωσικών

    Ως αντοχή στη θεραπεία ορίζεται η απουσία ικανοποιητικής κλινικής βελτίωσης παρά τη χορήγηση επαρκών δόσεων τουλάχιστον δύο διαφορετικών αντιψυχωσικών, συμπεριλαμβανομένου ενός άτυπου αντιψυχωσικού, τα οποία συνταγογραφούνται για επαρκές χρονικό διάστημα

    • F20 Σχιζοφρένεια

  2. Ψυχωσικές διαταραχές που παρουσιάζονται κατά τη διάρκεια της πορείας της νόσου του Parkinson

    σε: ασθενείς με νόσο του Parkinson

    στις περιπτώσεις που η κλασική θεραπεία έχει αποτύχει

    • F29 Μη καθορισμένη μη οργανική ψύχωση
    • G20 Νόσος του Parkinson

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του LEPONEX
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LEPONEX
expand_more
Δισκία 25 mg:
Κίτρινο, κυκλικό επίπεδο με λοξοτμημένες άκρες δισκίο, με κωδικό “L/O” και
χαραγή υπό μορφή γωνίας στη μία πλευρά και την λέξη SANDOZ γραμμένη
περιφερικά στην άλλη.
Δισκία 100 mg
Κίτρινο, κυκλικό επίπεδο με λοξοτμημένες άκρες δισκίο, με κωδικό “Z/A” και
χαραγή υπό μορφή γωνίας στη μία πλευρά και την λέξη SANDOZ γραμμένη σε
ευθεία στην άλλη.
μ μ. Το δισκίο πορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα έρη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία ή δύο φορές την ημέρα, το βράδυ, σε διαιρεμένες δόσεις
Δόση έναρξης:
12.5 mg μία ή δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για σχιζοφρενείς ασθενείς: Έναρξη με 12.5 mg μία ή δύο φορές την ημέρα την πρώτη ημέρα. Στη συνέχεια 25 mg την δεύτερη ημέρα. Αύξηση κατά 25 έως 50 mg έως 300 mg/ημέρα σε 2 ή 3 εβδομάδες. Έπειτα, αύξηση κατά 50 έως 100 mg σε διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας μέχρι 900 mg/ημέρα. Για ασθενείς με νόσο του Parkinson: Αρχική δόση 12,5mg/ημέρα το βράδυ. Αύξηση ανά 12,5mg, με μέγιστο δύο αυξήσεις την εβδομάδα, μέχρι 50mg.
  • Σχιζοφρενείς ασθενείς ανθεκτικοί στη θεραπεία
    Δόση200 έως 450 mg την ημέρα
    Μέγ. δόση900 mg/ημέρα
    Χορηγούμενα σε διαιρεμένες δόσεις. Η συνολική ημερήσια δόση μπορεί να κατανέμεται ανομοιόμορφα, με τη μεγαλύτερη δόση πριν την κατάκλιση. Δόσεις >450 mg/ημέρα μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σπασμών. Δόση συντήρησης: χαμηλότερες δόσεις, τουλάχιστον για 6 μήνες. Αν η ημερήσια δόση δεν ξεπερνά τα 200mg, μια μόνο ημερήσια δόση το βράδυ μπορεί να ενδείκνυται. Τερματισμός: σταδιακή ελάττωση για 1-2 εβδομάδες. Επανέναρξη (>2 ημέρες διακοπή): 12.5mg μία ή δύο φορές την πρώτη ημέρα.
  • Ψυχωσικές διαταραχές που εμφανίζονται κατά την πορεία της νόσου του Parkinson
    Δόση25 και 37.5 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση100 mg/ημέρα
    Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 12,5mg/ημέρα, χορηγούμενη το βράδυ. Αύξηση ανά 12,5mg, με μέγιστο δύο αυξήσεις την εβδομάδα μέχρι 50mg (όχι πριν το τέλος της 2ης εβδομάδας). Η συνολική ημερήσια δόση είναι προτιμότερο να χορηγείται σε μία μόνο δόση το βράδυ. Ανεπιθύμητες ενέργειες (ορθοστατική υπόταση, καταστολή, σύγχυση) μπορεί να απαιτήσουν αναβολή αύξησης δόσης. Δόση συντήρησης: έως 100mg/ημέρα σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις. Τερματισμός: σταδιακή μείωση ανά 12,5mg για τουλάχιστον 1 εβδομάδα (προτιμότερο 2). Διακοπή αμέσως σε ουδετεροπενία ή ακοκκιοκυττάρωση.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Με προσοχή και με τακτική παρακολούθηση των δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών.
  • Ασθενείς ηλικίας 60 ετών και άνω
    Δόση12,5 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση25 mg/ημέρα
    Έναρξη με ιδιαίτερα χαμηλές δόσεις (12,5 mg μία φορά την ημέρα κατά την πρώτη ημέρα) και στη συνέχεια περιορισμένη αύξηση της δόσης μέχρι τα 25 mg/ημέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Αδυναμία τακτικού αιματολογικού ελέγχου
  • Ιστορικό τοξικής ή ιδιοσυγκρασιακής ουδετεροπενίας/ακοκκιοκυττάρωσης
    Πληθυσμόςεξαιρουμένης της ουδετεροπενίας/ακοκκιοκυττάρωσης από προηγούμενη χημειοθεραπεία
  • Ιστορικό ακοκκιοκυττάρωσης που προκλήθηκε από Κλοζαπίνη
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν ακοκκιοκυττάρωση
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά depot
  • Διαταραγμένη λειτουργία του μυελού των οστών
  • Μη ελεγχόμενη επιληψία
  • Αλκοολική και άλλες τοξικές ψυχώσεις, φαρμακευτική δηλητηρίαση, κωματώδεις καταστάσεις
  • Κυκλοφοριακή καταπληξία και/ή καταστολή του ΚΝΣ κάθε αιτιολογίας
  • Σοβαρές νεφρικές διαταραχές
  • Σοβαρές καρδιακές διαταραχές (π.χ. μυοκαρδίτιδα)
  • Ενεργός ηπατική νόσος που συνοδεύεται με ναυτία, ανορεξία ή ίκτερο
  • Προοδευτική ηπατική νόσος
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Παραλυτικός ειλεός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Υποχρεωτικά προληπτικά μέτρα και τακτικός αιματολογικός έλεγχος WBC και ANC. Άμεση διακοπή αν WBC < 3000/mm³ ή ANC < 1500/mm³.
  • Διακοπή θεραπείας λόγω αιματολογικών λόγων
    Οι ασθενείς που διέκοψαν το Κλοζαπίνη λόγω σημαντικής μείωσης των WBC ή του ANC δεν πρέπει να ξαναλάβουν Κλοζαπίνη.
  • Διακοπή θεραπείας για άλλους λόγους
    Πληθυσμόςασθενείς που λάμβαναν Κλοζαπίνη για >18 εβδομάδες και η θεραπεία έχει διακοπεί για >3 αλλά <4 εβδομάδες
    Παρακολούθηση WBC και ANC κάθε εβδομάδα για 6 επιπλέον εβδομάδες.
  • Διακοπή θεραπείας για άλλους λόγους
    Πληθυσμόςαν η θεραπεία με Κλοζαπίνη έχει διακοπεί για 4 εβδομάδες ή περισσότερο
    Εβδομαδιαία παρακολούθηση για τις επόμενες 18 εβδομάδες θεραπείας και επαντιτλοποίηση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Ηωσινοφιλία
    Διακοπή Κλοζαπίνη αν ηωσινόφιλα > 3000/mm³. Επανέναρξη μόνο αν < 1000/mm³.
  • Θρομβοπενία
    Διακοπή θεραπείας με Κλοζαπίνη αν αριθμός αιμοπεταλίων < 50.000/mm³.
  • Ορθοστατική υπόταση
    Στενή ιατρική επιτήρηση. Έλεγχος αρτηριακής πίεσης σε όρθια και κατακεκλιμένη θέση κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας.
  • Μυοκαρδίτιδα/Περικαρδίτιδα/Καρδιομυοπάθεια
    Άμεση διακοπή Κλοζαπίνη και παραπομπή σε καρδιολόγο αν υπάρχει υποψία.
  • Μυοκαρδίτιδα/Καρδιομυοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μυοκαρδίτιδα ή καρδιομυοπάθεια που προκλήθηκε από κλοζαπίνη
    Δεν πρέπει να επανεκτεθούν σε Κλοζαπίνη.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης του QT
    Συνιστάται προσοχή.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    Χρειάζεται προσοχή όταν η κλοζαπίνη συγχορηγείται με φάρμακα που είναι γνωστό ότι αυξάνουν το διάστημα QTc.
  • Αγγειακά εγκεφαλικά ανεπιθύμητα συμβάματα
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλικό επεισόδιο
    Η κλοζαπίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Κίνδυνος θρομβοεμβολής
    Πρέπει να αποφεύγεται η ακινητοποίηση των ασθενών. Όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πρέπει να διαγιγνώσκονται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληψίας
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Αν εμφανιστούν δοσοεξαρτώμενες κρίσεις, η δόση πρέπει να μειωθεί (βλ. Δοσολογία) και αν είναι απαραίτητο, να ξεκινήσει αντιεπιληπτική θεραπεία.
  • Αντιχολινεργικές δράσεις (υπερτροφία προστάτη, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, δυσκοιλιότητα, παραλυτικός ειλεός)
    Συνιστάται προσεκτική επίβλεψη σε υπερτροφία του προστάτη και γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Είναι ζωτικό να αναγνωριστεί η δυσκοιλιότητα και να αντιμετωπιστεί ενεργά.
  • Πυρετός
    Οι ασθενείς με πυρετό πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά για να αποκλειστεί η πιθανότητα υποκείμενης λοίμωξης ή ακοκκιοκυττάρωσης. Σε παρουσία υψηλού πυρετού και υποψίας NMS, το Κλοζαπίνη πρέπει να διακοπεί άμεσα και να παρασχεθεί η κατάλληλη ιατρική υποστήριξη.
  • Υπεργλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διεγνωσμένο σακχαρώδη διαβήτη που ξεκινούν θεραπεία με άτυπα αντιψυχωσικά
    Πρέπει να εξετάζονται τακτικά για επιδείνωση του γλυκαιμικού ελέγχου.
  • Υπεργλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτη (π.χ. παχυσαρκία, οικογενειακό ιστορικό διαβήτη)
    Πρέπει να υποβάλλονται σε έλεγχο της γλυκόζης νηστείας στην έναρξη της θεραπείας και περιοδικά.
  • Υπεργλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν συμπτώματα υπεργλυκαιμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας
    Πρέπει να υποβάλλονται σε έλεγχο της γλυκόζης νηστείας. Η διακοπή της κλοζαπίνης θα πρέπει να εξετάζεται στους ασθενείς στους οποίους η θεραπευτική αντιμετώπιση της υπεργλυκαιμίας έχει αποτύχει.
  • Δυσλιπιδαιμία
    Συνιστάται ο κλινικός έλεγχος να περιλαμβάνει εξέταση των λιπιδίων στην έναρξη της αγωγής και στους περιοδικούς επανελέγχους.
  • Αύξηση του σωματικού βάρους
    Συνιστάται η κλινική παρακολούθηση του βάρους.
  • Rebound, αντιδράσεις από απόσυρση του φαρμάκου
    Συνιστάται η σταδιακή διακοπή. Αν απαιτείται απότομη διακοπή, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για επανεμφάνιση ψυχωσικών συμπτωμάτων και χολινεργικό rebound.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σταθεροποιημένες προϋπάρχουσες ηπατικές διαταραχές
    Χρειάζονται τακτικούς ελέγχους της ηπατικής λειτουργίας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους εμφανίζονται συμπτώματα πιθανής ηπατικής δυσλειτουργίας (ναυτία, έμετος και/ή ανορεξία)
    Πρέπει να διεξάγονται δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας. Εάν η αύξηση των τιμών είναι κλινικά σημαντική (>3πλάσια ULN) ή αν εμφανισθούν συμπτώματα ίκτερου, η θεραπεία με Κλοζαπίνη πρέπει να διακοπεί. Επανέναρξη μόνο όταν τα αποτελέσματα είναι φυσιολογικά, με στενή παρακολούθηση.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (60 ετών και άνω)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 60 ετών και άνω
    Η έναρξη της θεραπείας συνιστάται να γίνεται με χαμηλότερη δόση (βλ. Δοσολογία).
  • Αυξημένη θνητότητα σε ηλικιωμένους με άνοια
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι με άνοια
    Το Κλοζαπίνη δεν είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία των διαταραχών συμπεριφοράς που σχετίζονται με την άνοια.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του μυελού των οστών (καρβαμαζεπίνη, χλοραμφενικόλη, σουλφοναμίδες, πυραζολονικά, αναλγητικά, πενικιλαμίνη, κυτταροτοξικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Αύξηση του κινδύνου και/ή της σοβαρότητας για καταστολή του μυελού των οστών
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Μακράς διάρκειας depot αντιψυχωσικά
    αντένδειξη
    Μυελοκατασταλτική δυνατότητα
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται.
  • Αλκοόλ
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της καταστολής
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (ναρκωτικά, αντιισταμινικά, βενζοδιαζεπίνες)
    προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης στο ΚΝΣ, αυξημένος κίνδυνος κυκλοφορικής καταπληξίας, καρδιακής ή/και αναπνευστικής παύσης
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για ενδεχόμενες πρόσθετες κατασταλτικές επιδράσεις και να εφιστάται η προσοχή τους στο να μην οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
  • Φάρμακα με αντιχολινεργικές, υποτασικές ή κατασταλτικές της αναπνοής δράσεις
    προσοχή
    Αθροιστικές επιδράσεις
    ΣύστασηΣημαντική προσοχή. Να παρακολουθούνται οι ασθενείς για αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες π.χ. δυσκοιλιότητα.
  • Νορεπινεφρίνη ή άλλοι α-αδρενεργικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Ελάττωση της επίδρασης στην αύξηση της πίεσης
  • Επινεφρίνη
    παρακολούθηση
    Διατήρηση της υποτασικής δράσης
  • Αναστολείς CYP1A2 (καφεΐνη, περαζίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σιταλοπράμη, σιπροφλοξασίνη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της κλοζαπίνης στο πλάσμα, αύξηση στις ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΗ δόση της κλοζαπίνης πιθανά πρέπει να ελαττωθεί. Προσοχή επίσης κατά την διακοπή των συγχορηγούμενων φαρμάκων που αναστέλλουν το CYP1A2 ή το CYP3A4 καθώς μπορεί να παρουσιασθεί μείωση των επιπέδων της κλοζαπίνης.
  • Ορμονικά αντισυλληπτικά (αναστολείς CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων κλοζαπίνης, αύξηση στις ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΗ έναρξη ή η διακοπή μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης της κλοζαπίνης.
  • Απότομη διακοπή του καπνίσματος
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της κλοζαπίνης στο πλάσμα, αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΜπορεί να είναι απαραίτητες αλλαγές στη δόση της κλοζαπίνης.
  • Σιταλοπράμη
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που συνδέονται με την κλοζαπίνη
    ΣύστασηΗ φύση αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως.
  • Επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοϊνη, ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Ελάττωση των επιπέδων της κλοζαπίνης στο πλάσμα, ελαττωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη η πιθανότητα μειωμένης αποτελεσματικότητας της κλοζαπίνης. Αν πρέπει να χρησιμοποιηθεί η φαινυτοΐνη, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για επιδείνωση ή επανεμφάνιση των ψυχωσικών συμπτωμάτων.
  • Ομεπραζόλη (CYP1A1 επαγωγέας)
    παρακολούθηση
    Μειωμένα επίπεδα κλοζαπίνης, μειωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη η πιθανότητα μειωμένης αποτελεσματικότητας της κλοζαπίνης.
  • Λίθιο ή άλλοι παράγοντες που ενεργούν στο ΚΝΣ
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (NMS)
    ΣύστασηΝα παρακολουθείτε για σημεία και συμπτώματα του NMS.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Σπάνιες αλλά σοβαρές αναφορές επιληπτικών κρίσεων, μεμονωμένες περιπτώσεις παραληρήματος
  • Αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Ενίσχυση των υποτασικών δράσεων
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο υπότασης, ιδιαίτερα στη διάρκεια της περιόδου της αρχικής τιτλοποίησης της δοσολογίας.
  • Φάρμακα υψηλής δέσμευσης με τις πρωτεΐνες (βαρφαρίνη, διγοξίνη)
    παρακολούθηση
    Το Κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα λόγω της αποδέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών που να σχετίζονται με αυτά τα φάρμακα και εάν είναι απαραίτητο, να γίνεται ρύθμιση της δοσολογίας του φαρμάκου που δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες.
  • Φάρμακα που αυξάνουν το διάστημα QTc ή προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    Πιθανή αύξηση του διαστήματος QTc ή επιδείνωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Oυδετεροπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία. Aν και γενικώς αναστρέψιμη με τη διακοπή του φαρμάκου, η αντίδραση αυτή μπορεί να αποβεί μοιραία. Oι περισσότερες περιπτώσεις παρουσιάζονται τις πρώτες 18 εβδομάδες θεραπείας. Eπειδή απαιτείται άμεση διακοπή του φαρμάκου…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει να δίδεται προσοχή
    Τα νεογνά τα οποία εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένου και του Κλοζαπίνη) κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης διατρέχουν τον κίνδυνο να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών και/ή συμπτωμάτων απόσυρσης, που πιθανόν να ποικίλουν σε βαρύτητα και διάρκεια μετά τον τοκετό. Έχουν υπάρξει αναφορές διέγερσης, υπερτονίας, υποτονίας, τρόμου, υπνησίας, αναπνευστικής δυσχέρειας ή διαταραχής της σίτισης. Κατά συνέπεια, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να θηλάζουν
    Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η κλοζαπίνη εκκρίνεται στο γάλα και επιδρά στα θηλάζοντα βρέφη. Επομένως, οι μητέρες που λαμβάνουν Κλοζαπίνη δεν πρέπει να θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Τα περιορισμένα δεδομένα που υπάρχουν διαθέσιμα για τις επιδράσεις της κλοζαπίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν οδηγούν σε οριστικά συμπεράσματα. Σε άρρενες και θήλεις επίμυες, η κλοζαπίνη δεν επηρέασε την γονιμότητα όταν χορηγήθηκε σε δόσεις έως 40 mg/kg, που αντιστοιχούν σε ισοδύναμη δόση στον άνθρωπο 6,4 mg/kg ή περίπου το ένα τρίτο της μέγιστης επιτρεπόμενης δόσης ενηλίκου ανθρώπου. Μπορεί να παρατηρηθεί επιστροφή σε φυσιολογική έμμηνο ρύση σαν αποτέλεσμα της αλλαγής από άλλα αντιψυχωσικά σε Κλοζαπίνη. Πρέπει λοιπόν να εξασφαλίζονται επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Υπνηλία
  • λήθαργος
  • απουσία αντανακλαστικών
  • κώμα
  • σύγχυση
  • ψευδαισθήσεις
  • ανησυχία
  • παραλήρημα
  • εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • αύξηση των αντανακλαστικών
  • επιληπτικές κρίσεις με κινητικές εκδηλώσεις
  • υπερβολική σιελόρροια
  • μυδρίαση
  • θάμβος όρασης
  • αστάθεια θερμοκρασίας
  • υπόταση
  • καταπληξία
  • ταχυκαρδία
  • καρδιακές αρρυθμίες
  • πνευμονία από εισρόφηση
  • δύσπνοια
  • αναπνευστική καταστολή ή ανεπάρκεια
Αντιμετώπιση
Πλύση στομάχου και /ή χορήγηση ενεργού άνθρακα μέσα στις πρώτες 6 ώρες μετά την πρόσληψη του φαρμάκου. Συμπτωματική θεραπεία υπό διαρκή παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας, παρακολούθηση της αναπνοής, έλεγχος των ηλεκτρολυτών και της οξεοβασικής ισορροπίας. Η χορήγηση επινεφρίνης πρέπει να αποφεύγεται στη θεραπεία της υπότασης εξαιτίας της πιθανότητας μιας ‘ανεστραμμένης’ επίδρασης της επινεφρίνης. Στενή ιατρική παρακολούθηση για 5 ημέρες τουλάχιστον.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Το Leponex μπορεί να προκαλέσει καταστολή και να ελαττώσει τον ουδό της επιληψίας. Θα πρέπει να αποφεύγονται δραστηριότητες όπως η οδήγηση και ο χειρισμός μηχανών, ιδιαίτερα κατά τις αρχικές εβδομάδες θεραπείας.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αντιψυχιατρική δράση της κλοζαπίνης πιθανώς οφείλεται σε έναν συνδυασμό αντιγονιστικών επιδράσεων στους υποδοχείς D2 στη μεσολομική οδό και στους υποδοχείς 5-HT2A στον μετωπιαίο φλοιό. Ο ανταγωνισμός στον D2 ανακουφίζει τα θετικά συμπτώματα, ενώ ο…
Φαρμακοδυναμική
Η κλοζαπίνη είναι ψυχότροπο φάρμακο που ανήκει στην χημική κατηγορία των βενζιζοξαζολικών παραγώγων και χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Είναι επιλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 2…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Στους ανθρώπους, τα δισκία κλοζαπίνης (25 mg και 100 mg) είναι εξίσου βιοδιαθέσιμα σε σχέση με ένα διάλυμα CLOZARIL. Μετά από από του στόματος χορήγηση 100 mg κλοζαπίνης δύο φορές την ημέρα, η μέση σταθερή μέγιστη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κλοζαπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, και μόνο ίχνη του αμετάβλητου φαρμάκου ανιχνεύονται στα ούρα και τα κόπρανα. Η κλοζαπίνη είναι υπόστρωμα για πολλά ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, ιδίως CYP1A2, CYP2D6, και CYP3A4….
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • WBC, ANC · 10 ημέρες πριν την έναρξη
    για να εξασφαλιστεί ότι μόνο οι ασθενείς με φυσιολογικά WBC (≥3500/mm³) και ANC (≥2000/mm³) θα λάβουν το φάρμακο
  • Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) · πριν τη θεραπεία
    ασθενείς με ιστορικό καρδιακής νόσου ή ύπαρξη παθολογικών καρδιακών ευρημάτων
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία τακτικοί έλεγχοι ασθενείς με σταθεροποιημένες προϋπάρχουσες ηπατικές διαταραχές
κατά τη διάρκεια της θεραπείας αν εμφανιστούν συμπτώματα πιθανής ηπατικής δυσλειτουργίας (ναυτία, έμετος, ανορεξία)
Γλυκαιμικός έλεγχος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης τακτικά ασθενείς με διεγνωσμένο σακχαρώδη διαβήτη που ξεκινούν θεραπεία με άτυπα αντιψυχωσικά
Γλυκόζη νηστείας glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης στην έναρξη της θεραπείας και περιοδικά ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτη
κατά τη διάρκεια της θεραπείας ασθενείς που αναπτύσσουν συμπτώματα υπεργλυκαιμίας
Λιπιδαιμικό προφίλ monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος στην έναρξη της αγωγής και στους περιοδικούς επανελέγχους σε ασθενείς που λαμβάνουν κλοζαπίνη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) κλινική παρακολούθηση —
WBC, ANC more_horizΆλλο / λοιπά κάθε εβδομάδα για τις πρώτες 18 εβδομάδες και στη συνέχεια σε διαστήματα τεσσάρων εβδομάδων τουλάχιστον —
τουλάχιστον δύο φορές την εβδομάδα αν WBC μειωθούν μεταξύ 3500/mm³ και 3000/mm³ ή ANC μειωθεί ανάμεσα στα 2000/mm³ και 1500/mm³
για 4 εβδομάδες μετά την πλήρη διακοπή του Leponex ή μέχρι να επανέλθουν οι αιματολογικές παράμετροι στο φυσιολογικό
κάθε εβδομάδα για 6 επιπλέον εβδομάδες αν η θεραπεία έχει διακοπεί για >3 αλλά <4 εβδομάδες και έχει χορηγηθεί για >18 εβδομάδες
εβδομαδιαία για τις επόμενες 18 εβδομάδες αν η θεραπεία έχει διακοπεί για 4 εβδομάδες ή περισσότερο
WBC, ANC, λευκοκυτταρικός τύπος more_horizΆλλο / λοιπά καθημερινά μετά την άμεση διακοπή της θεραπείας λόγω WBC < 3000/mm³ ή ANC < 1500/mm³
WBC, λευκοκυτταρικός τύπος more_horizΆλλο / λοιπά αμέσως αν εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία λοίμωξης (π.χ. πυρετός, πονόλαιμος)
Αρτηριακή πίεση (ορθία και κατακεκλιμένη) more_horizΆλλο / λοιπά κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας σε ασθενείς με νόσο του Parkinson
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας τρικυκλικός διβενζοδιαζεπίνης, κατηγοριοποιείται ως ατυπικός αντιψυχιατρικός παράγοντας. Δεσμεύει διάφορους τύπους υποδοχέων κεντρικού νευρικού συστήματος και εμφανίζει ένα μοναδικό φαρμακολογικό προφίλ. Η κλοζαπίνη είναι ανταγωνιστής σεροτονίνης, με ισχυρή δέσμευση στους υποτύπους 5-HT₂A/5-HT₂C. Εμφανίζει επίσης ισχυρή συγγένεια με αρκετούς ντοπαμινεrgιc υποδοχείς, αλλά παρουσιάζει μόνο αδύναμη αντιγονιστική δράση στον υποδοχέα ντοπαμίνης D2, έναν υποδοχέα που συχνά θεωρείται ότι ρυθμίζει τη νευροληπτική δραστηριότητα. Η αγρανουλοκυτταροπενία αποτελεί σημαντικό αρνητικό συμβάν που συνδέεται με τη χορήγηση αυτού του φαρμάκου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση σε ασθενείς με σχιζοφρένεια αντίσταση στη θεραπεία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κλοζαπίνη είναι ψυχότροπο φάρμακο που ανήκει στην χημική κατηγορία των βενζιζοξαζολικών παραγώγων και χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Είναι επιλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 2 (5-HT₂), ντοπαμίνης τύπου 2 (D2), α1 και α2 αδρενεργικούς και H1 ισταμινεργικούς υποδοχείς. Η κλοζαπίνη δρα ως ανταγωνιστής και σε άλλους υποδοχείς, αλλά με μικρότερη ισχύ. Ο ανταγωνισμός σε υποδοχείς εκτός ντοπαμίνης και 5-HT₂ με παρόμοιες συγγένειες μπορεί να εξηγήσει ορισμένες από τις άλλες θεραπευτικές και παρενέργειες. Ο αντίδραση/ανταγωνισμός στους μουσκαρινικούς M1-5 υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις. Ο ανταγωνισμός σε ισταμινογρίνης H1 μπορεί να εξηγήσει την υπνηλία. Ο ανταγωνισμός σε αδρενεργικούς α1 υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει την ορθοστατική υπόταση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αντιψυχιατρική δράση της κλοζαπίνης πιθανώς οφείλεται σε έναν συνδυασμό αντιγονιστικών επιδράσεων στους υποδοχείς D2 στη μεσολομική οδό και στους υποδοχείς 5-HT2A στον μετωπιαίο φλοιό. Ο ανταγωνισμός στον D2 ανακουφίζει τα θετικά συμπτώματα, ενώ ο ανταγωνισμός στον 5-HT2A διευκολύνει τη βαρύτερη εκδήλωση των αρνητικών συμπτωμάτων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση.
DrugBank

Half life

expand_more
8 ώρες (εύρος 4–12 ωρών).
DrugBank

Protein binding

expand_more
97% δέσμευση σε πρωτεΐνες ορού.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Αναλυτικά, περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 30% στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η κλοζαπίνη φέρει προειδοποίηση μαύρου κουτιού για αγρανουλοκυτταροπενία.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398737
Μοριακός τύπος
C18H19ClN4
Μοριακό βάρος
326.8
IUPAC
3-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
InChIKey
QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή τους ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς GABA, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις του ενδογενούς ΓΑΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και τους ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ GABA.