Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOZAPINE

Κλοζαπίνη

Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικά, Διαζεπίνες, οξαζεπίνες και θιαζεπίνες, κωδικός ATC: Ν05Α Η02 ### Μηχανισμός δράσης Το Κλοζαπίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας, ο οποίος διαφέρει από τα κλασικά αντιψυχωσικά.

Εμπορικά Ονόματα

LEPONEX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2019
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
διαιρεµένες δόσεις, το βράδυ
Δόση έναρξης:
12,5 mg μία ή δύο φορές την πρώτη ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για ανθεκτική σχιζοφρένεια: 12.5 mg μία ή δύο φορές την πρώτη ημέρα, ακολουθούμενα από 25 mg μία ή δύο φορές τη δεύτερη μέρα. Στη συνέχεια, αν καλά ανεκτή, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί αργά σε δόσεις των 25 έως 50 mg προκειμένου να επιτευχθεί επίπεδα δόσης έως 300 mg/ημέρα εντός 2 ή 3 εβδοµάδων. Αν απαιτείται, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω σε δόσεις των 50 έως 100 mg σε διαστήµατα µισής εβδοµάδας ή, κατά προτίµηση, µίας εβδοµάδας. Για ψυχωσικές διαταραχές σε Parkinson: Δόση έναρξης έως 12,5 mg/ ημέρα, χορηγούμενη το βράδυ. Αυξήσεις κατά 12,5 mg, µε µέγιστο όριο δύο αυξήσεις την εβδοµάδα µέχρι µέγιστο 50 mg (όχι πριν το τέλος της 2ης εβδομάδας).
  • Ασθενείς με ανθεκτική στη θεραπεία σχιζοφρένεια
    Δόση200 έως 450 mg/ ημέρα
    Μέγ. δόση900 mg/ ημέρα
    Χορηγείται σε διαιρεµένες δόσεις, η µεγαλύτερη δόση πριν την κατάκλιση. Η θεραπεία συντήρησης διατηρείται τουλάχιστον για 6 μήνες. Αν η ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα 200 mg, µια ημερήσια χορήγηση το βράδυ µπορεί να είναι κατάλληλη. Σταδιακή μείωση της δόσης σε 1-2 εβδομάδες για τερματισμό. Επανέναρξη με 12,5 mg μία ή δύο φορές την πρώτη ημέρα.
  • Ψυχωσικές διαταραχές που εμφανίζονται κατά τη διάρκεια της νόσου του Parkinson
    Δόση25 και 37,5 mg/ ημέρα
    Μέγ. δόση100 mg/ ημέρα
    Η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει κατά προτίμηση να χορηγείται ως μία δόση το βράδυ. Η αύξηση της δόσης πρέπει να περιορίζεται ή να αναβάλλεται αν εµφανιστεί ορθοστατική υπόταση, υπερβολική καταστολή ή σύγχυση. Σταδιακή µείωση της δόσης κατά βήματα των 12,5 mg για τουλάχιστον µία εβδοµάδα (κατά προτίµηση δύο) για τερματισμό. Διακοπή αµέσως σε περίπτωση ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυττάρωσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να λαμβάνουν το Κλοζαπίνη με προσοχή και με τακτική παρακολούθηση των δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών. Δεν πρέπει να χορηγείται.
  • Ασθενείς ηλικίας 60 ετών και άνω
    Η έναρξη της θεραπείας συνιστάται σε ιδιαίτερα χαµηλή δόσή (12,5 mg χορηγούμενη μία φορά την πρώτη ηµέρα) με επακόλουθες αυξήσεις δόσης να περιορίζονται στα 25 mg/ ημέρα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Δεν μπορούν να υποβληθούν σε τακτικό αιματολογικό έλεγχο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ιστορικό τοξικής ή ιδιοσυγκρασιακής κοκκιοκυτταροπενίας/ ακοκκιοκυττάρωσης (με εξαίρεση την κοκκιοκυτταροπενίας/ ακοκκικοκυττάρωσης από προηγούμενη χημειοθεραπεία)
  • Ιστορικό ακοκκιοκυττάρωσης που προκλήθηκε από Κλοζαπίνη
  • Ταυτόχρονη έναρξη θεραπείας με φάρμακα που είναι γνωστό ότι έχουν σημαντικές πιθανότητες να προκαλέσουν ακοκκιοκυττάρωση. Η ταυτόχρονη χρήση αντιψυχωσικών εναποθέσεων (depot) πρέπει να αποθαρρύνεται.
  • Διαταραχή της λειτουργίας του μυελού των οστών
  • Μη ελεγχόμενη επιληψία
  • Αλκοολική και άλλες τοξικές ψυχώσεις, φαρμακευτική δηλητηρίαση, κωµατώδεις καταστάσεις
  • Κυκλοφορική καταπληξία και /ή καταστολή του ΚΝΣ κάθε αιτιολογίας
  • Σοβαρές νεφρικές ή καρδιακές διαταραχές (π.χ. μυοκαρδίτιδα)
  • Ενεργός ηπατική νόσος που συνοδεύεται με ναυτία, ανορεξία ή ίκτερο. Προοδευτική ηπατική νόσος, ηπατική ανεπάρκεια.
  • Παραλυτικός ειλεός
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    προσοχή
    Το Κλοζαπίνη μπορεί να προκαλέσει ακοκκιοκυττάρωση. Η επίπτωση της ακοκκιοκυττάρωσης και ο δείκτης θνησιμότητας σε αυτούς που αναπτύσσουν ακοκκιοκυττάρωση έχει μειωθεί σημαντικά μετά την καθιέρωση της παρακολούθησης του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων (WBC) και της μέτρησης του απόλυτου αριθµού ουδετεροφίλων (ANC). Συνεπώς, τα ακόλουθα προληπτικά μέτρα είναι υποχρεωτικά και θα πρέπει να διεξάγονται σύμφωνα µε τις επίσηµες συστάσεις. Λόγω των κινδύνων που σχετίζονται µε το Κλοζαπίνη, η χρήση του περιορίζεται στους ασθενείς στους οποίους η θεραπεία ενδείκνυται (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ουσίες που καταστέλλουν τη λειτουργία του μυελού των οστών (π.χ. καρβαμαζεπίνη, χλωραμφενικόλη, σουλφοναμίδες, πυραζολονικά αναλγητικά, πενικιλαμίνη, κυτταροτοξικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Αύξηση του κινδύνου και/ή της σοβαρότητας της καταστολής του μυελού των οστών
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.
  • Αντιψυχωτικά φάρμακα μακράς διάρκειας (depot)
    αντένδειξη
    Μυελοκαταστολή
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.
  • Αλκοόλη
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της καταστολής
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.
  • Βενζοδιαζεπίνες
    προσοχή
    Ενίσχυση κεντρικών επιδράσεων, αυξημένος κίνδυνος κυκλοφορικής καταπληξίας που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ή/και αναπνευστική ανακοπή
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή συνιστάται. Αναπνευστική ύφεση και καταστολή πιο πιθανό να εμφανιστούν στην έναρξη του συνδυασμού ή όταν το Κλοζαπίνη προστεθεί σε ήδη καθιερωμένο σχήμα με βενζοδιαζεπίνες.
  • Άλλα κατασταλτικά στο ΚΝΣ (ναρκωτικά, αντιισταμινικά, αναστολείς ΜΑΟ)
    προσοχή
    Αυξημένες κεντρικές επιδράσεις, πρόσθετη καταστολή του ΚΝΣ και επίδραση στη γνωσιακή και κινητική λειτουργία
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για ενδεχόμενες πρόσθετες κατασταλτικές επιδράσεις και να εφιστάται η προσοχή τους στο να μην οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
  • Ουσίες με αντιχολινεργική δράση
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιχολινεργικής δράσης (π.χ. δυσκοιλιότητα)
    ΣύστασηΝα παρακολουθούνται οι ασθενείς για αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται για τον έλεγχο της υπερέκκρισης σιέλου.
  • Αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Ενίσχυση των υποτασικών δράσεων λόγω συμπαθομιμητικών ανταγωνιστικών επιδράσεων
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο υπότασης, ιδιαίτερα κατά την αρχική τιτλοποίηση της δόσης.
  • Νορεπινεφρίνη ή άλλοι α-αδρενεργικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Ελάττωση της επίδρασης στην αύξηση της πίεσης
  • Επινεφρίνη
    παρακολούθηση
    Διατήρηση της υποτασικής δράσης
  • Αναστολείς CYP1A2 (π.χ. καφεΐνη, περαζίνη, φλουβοξαμίνη, σιπροφλοξασίνη, ορμονικά αντισυλληπτικά)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της κλοζαπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΗ δόση της κλοζαπίνης πιθανά πρέπει να ελαττωθεί. Πιθανή αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Προσοχή και κατά τη διακοπή των συγχορηγούμενων φαρμάκων που αναστέλλουν το CYP1A2.
  • Αναστολείς CYP2D6 (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη)
    παρακολούθηση
    Λιγότερο πιθανές μείζονες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Αναστολείς CYP3A4 (π.χ. αζολικά αντιμυκητιασικά, σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη, αναστολείς πρωτεάσης, ορμονικά αντισυλληπτικά)
    προσοχή
    Απίθανες φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, αν και έχουν αναφερθεί κάποιες. Πιθανή αύξηση των επιπέδων κλοζαπίνης.
    ΣύστασηΠροσοχή κατά τη διακοπή των συγχορηγούμενων φαρμάκων που αναστέλλουν το CYP3A4.
  • Ορμονικά αντισυλληπτικά (συνδυασμοί οιστρογόνων και προγεστερόνης ή μόνο προγεστερόνη)
    προσοχή
    Αναστολή CYP1A2, CYP3A4 και CYP2C19. Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα κλοζαπίνης.
    ΣύστασηΗ έναρξη ή η διακοπή μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης της κλοζαπίνης.
  • Καπνός (διακοπή)
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της κλοζαπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΜπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Σιταλοπράμη
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που συνδέονται με την κλοζαπίνη
    ΣύστασηΗ φύση της αλληλεπίδρασης δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως.
  • Επαγωγείς ενζύμων CYP450 (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Ελάττωση των επιπέδων της κλοζαπίνης στο πλάσμα, μειωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΗ καρβαμαζεπίνη δεν πρέπει να συγχορηγείται λόγω μυελοκατασταλτικής δυνατότητας. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα μειωμένης αποτελεσματικότητας της κλοζαπίνης. Αν χρησιμοποιηθεί φαινυτοΐνη, ο ασθενής να παρακολουθείται στενά.
  • Επαγωγείς CYP1A2 (π.χ. ομεπραζόλη)
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων κλοζαπίνης
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα μειωμένης αποτελεσματικότητας της κλοζαπίνης.
  • Λίθιο ή άλλοι παράγοντες που ενεργούν στο ΚΝΣ
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου εμφάνισης του κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (NMS)
    ΣύστασηΝα παρακολουθείτε για σημεία και συμπτώματα του NMS.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Επιληπτικές κρίσεις, παραλήρημα
    ΣύστασηΟι επιδράσεις πιθανά οφείλονται σε φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις, ο μηχανισμός των οποίων δεν έχει καθοριστεί.
  • Φάρμακα που αυξάνουν το διάστημα QTc ή προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    Πιθανότητα αλληλεπίδρασης που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή.
  • Φάρμακα υψηλής δέσμευσης με τις πρωτεΐνες (π.χ. βαρφαρίνη, διγοξίνη)
    παρακολούθηση
    Το Κλοζαπίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση αυτών των ουσιών στο πλάσμα λόγω της αποδέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών που να σχετίζονται με αυτές τις ουσίες και εάν είναι απαραίτητο, να γίνεται ρύθμιση της δόσης του φαρμάκου που δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Σήψη
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Λευκοπενία/μειωμένος αριθμός WBC/ουδετεροπενία
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Λευκοκυττάρωση
  • Ακοκκιοκυττάρωση
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Θρομβοκυτταραιμία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
  • Σύνδρομο DRESS
  • Δερματικές αντιδράσεις
  • Διαταραχή μελάγχρωσης
Ενδοκρινικές διαταραχές
  • Ψευδοφαιοχρωμοκύττωμα
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
  • Σακχαρώδης διαβήτης
  • Υπερχοληστερολαιμία
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
  • Ανορεξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • διαταραχή της ανοχής γλυκόζης
  • παχυσαρκία
  • Υπερωσμωτικό κώμα
  • κετοξέωση
  • σοβαρή υπεργλυκαιμία
Νευρικό
  • Δυσαρθρία
  • Ζάλη
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Συγκοπή
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Τραυλισμός
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Ανησυχία
  • Σύγχυση
  • Παραλήρημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία/καταστολή
  • Σπασμοί/επιληπτικές κρίσεις με κινητικά συμπτώματα/μυοκλονικοί σπασμοί
  • ακαθισία
  • ακαμψία
  • ψυχαναγκαστικά-καταναγκαστικά συμπτώματα
  • Χολινεργικό σύνδρομο (μετά από απότομη διακοπή)
  • μεταβολές ΗΕΓ
  • πλαγιότονος
  • σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Μυοκαρδίτιδα
  • Καρδιομυοπάθεια
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Αίσθημα παλμών
  • Αιφνίδιος ανεξήγητος θάνατος
Καρδιακές διαταραχές
  • Μεταβολές στο ΗΚΓ
  • περικαρδίτιδα/περικαρδιακή συλλογή
  • θωρακικό άλγος/στηθάγχη
  • ανεπάρκεια της μιτροειδούς βαλβίδας σχετιζόμενη με την καρδιομυοπάθεια λόγω κλοζαπίνης
Αγγειακές
  • Κυκλοφορική κατάρρευση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπέρταση
  • Θρομβοεμβολή
  • Υπόταση
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Αναρρόφηση της καταπινόμενης τροφής
  • πνευμονία και λοίμωξη της κατώτερης αναπνευστικής οδού η οποία μπορεί να αποβεί μοιραία
  • σύνδρομο άπνοιας του ύπνου
  • Αναπνευστική καταστολή/ανακοπή
Αναπνευστικό
  • Υπεζωκοτική συλλογή
  • Ρινική συμφόρηση
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
  • Δυσφαγία
  • Διάρροια
  • Κολίτιδα
  • Παγκρεατίτιδα
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • υπερβολική σιελόρροια
  • Απόφραξη εντέρου/παραλυτικός ειλεός/ενσφήνωση κοπράνων
  • διόγκωση της παρωτίδος
  • Μεγάκολο
  • έμφρακτο του εντέρου /ισχαιμία
  • νέκρωση του εντέρου
  • εξέλκωση του εντέρου
  • και διάτρηση εντέρου
  • κοιλιακή δυσφορία/καούρα/δυσπεψία
Ήπαρ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Ηπατίτιδα
  • Χολοστατικός ίκτερος
  • Κεραυνοβόλος ηπατική νέκρωση
  • Ηπατική στεάτωση
  • Ηπατοτοξικότητα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • ηπατική νέκρωση
  • ηπατική ίνωση
  • κίρρωση του ήπατος
  • διαταραχές του ήπατος συμπεριλαμβανομένων και συμβαμάτων με συνέπειες απειλητικές για τη ζωή, όπως ηπατική βλάβη (ηπατοκυτταρική, χολοστατική και μικτή), ηπατική ανεπάρκεια που μπορεί να είναι θανατηφόρος και μεταμόσχευση ήπατος
Μυοσκελετικό
  • Ραβδομυόλυση
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
Ανοσοποιητικό
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
  • Ακράτεια ούρων
  • Διαμεσοσωληναριακή νεφρίτιδα
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • νυχτερινή ενούρηση
Αναπαραγωγικό
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
  • Πριαπισμός
  • Παλίνδρομη εκσπερμάτιση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Καλοήθης υπερθερμία
  • διαταραχές εφίδρωσης/ρύθμισης της θερμοκρασίας
  • Πολυορογονίτιδα
Γενικές
  • Πυρετός
  • Κόπωση
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένη CPK
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Πτώσεις (οι οποίες σχετίζονται με επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από κλοζαπίνη, υπνηλία, ορθοστατική υπόταση, κινητική και αισθητηριακή αστάθεια)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Υπερβολική σιελόρροια
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία/καταστολή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ακαθισία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακαμψία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Διαταραχές εφίδρωσης/ρύθμισης της θερμοκρασίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Καλοήθης υπερθερμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λευκοκυττάρωση
    Αίμα
    Συχνές
  • Λευκοπενία/μειωμένος αριθμός WBC/ουδετεροπενία
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Μεταβολές στο ΗΚΓ
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Συχνές
  • Σπασμοί/επιληπτικές κρίσεις με κινητικά συμπτώματα/μυοκλονικοί σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πτώσεις (οι οποίες σχετίζονται με επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από κλοζαπίνη, υπνηλία, ορθοστατική υπόταση, κινητική και αισθητηριακή αστάθεια)
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές
  • Τραυλισμός
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναρρόφηση της καταπινόμενης τροφής
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αρρυθμίες
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αυξημένη CPK
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή της ανοχής γλυκόζης
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Κυκλοφορική κατάρρευση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Μυοκαρδίτιδα
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Παχυσαρκία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • Περικαρδίτιδα/περικαρδιακή συλλογή
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Πνευμονία και λοίμωξη της κατώτερης αναπνευστικής οδού η οποία μπορεί να αποβεί μοιραία
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο άπνοιας του ύπνου
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιφνίδιος ανεξήγητος θάνατος
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αναπνευστική καταστολή/ανακοπή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Πολύ σπάνιες
  • Απόφραξη εντέρου/παραλυτικός ειλεός/ενσφήνωση κοπράνων
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Διαμεσοσωληναριακή νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διόγκωση της παρωτίδος
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Καρδιομυοπάθεια
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κετοξέωση
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρή υπεργλυκαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερωσμωτικό κώμα
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχαναγκαστικά-καταναγκαστικά συμπτώματα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Έμφρακτο του εντέρου /ισχαιμία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ανεπάρκεια της μιτροειδούς βαλβίδας σχετιζόμενη με την καρδιομυοπάθεια λόγω κλοζαπίνης
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διάτρηση εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές του ήπατος συμπεριλαμβανομένων και συμβαμάτων με συνέπειες απειλητικές για τη ζωή, όπως ηπατική βλάβη (ηπατοκυτταρική, χολοστατική και μικτή), ηπατική ανεπάρκεια που μπορεί να είναι θανατηφόρος και μεταμόσχευση ήπατος
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή μελάγχρωσης
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξέλκωση του εντέρου
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ηπατική ίνωση
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική στεάτωση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θωρακικό άλγος/στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κίρρωση ήπατος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή δυσφορία/καούρα/δυσπεψία
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μεγάκολο
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Μεταβολές ΗΕΓ
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Νέκρωση του εντέρου
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Νυχτερινή ενούρηση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • Παλίνδρομη εκσπερμάτιση
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Πλαγιότονος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Πολυορογονίτιδα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Σήψη
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο DRESS
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο ανήσυχων ποδιών
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Υπεζωκοτική συλλογή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χολινεργικό σύνδρομο (μετά από απότομη διακοπή)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ψευδοφαιοχρωμοκύττωμα
    Ενδοκρινικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Υπάρχουν μόνο περιορισμένα κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις. Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένου και του Κλοζαπίνη) κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης διατρέχουν κίνδυνο να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών και/ή συμπτωμάτων απόσυρσης (διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή της σίτισης). Τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η κλοζαπίνη εκκρίνεται στο γάλα και επιδρά στα θηλάζοντα βρέφη. Οι μητέρες που λαμβάνουν Κλοζαπίνη δεν πρέπει να θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Τα περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της κλοζαπίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν οδηγούν σε οριστικά συμπεράσματα. Σε αρσενικούς και θηλυκούς επίμυες, η κλοζαπίνη δεν επηρέασε την γονιμότητα. Μπορεί να παρατηρηθεί επιστροφή σε φυσιολογική έμμηνο ρύση, οπότε πρέπει να εξασφαλίζονται επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικά, Διαζεπίνες, οξαζεπίνες και θιαζεπίνες, κωδικός ATC: Ν05Α Η02

Μηχανισμός δράσης

Το Κλοζαπίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας, ο οποίος διαφέρει από τα κλασικά αντιψυχωσικά. Σε φαρµακολογικά πειράµατα, η ένωση δεν προκαλεί καταληψία ούτε αναστέλλει τη στερεοτυπική συµπεριφορά που προκαλείται από την αποµορφίνη ή την αµφεταµίνη. Έχει µόνο µικρή ανασταλτική δραστηριότητα στους ντοπαµινεργικούς υποδοχείς D1, D2, D3, και D5, αλλά παρουσιάζει υψηλό δυναµικό προς τους D4 υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Κλοζαπίνη έχει ισχυρές αντι-αλφα-αδρενεργικές, αντιχολινεργικές, αντιισταµινικές και ανασταλτικές της εγρήγορσης επιδράσεις. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι διαθέτει αντισεροτονινεργικές ιδιότητες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Κλινικά το Κλοζαπίνη προκαλεί γρήγορη και αισθητή καταστολή και ασκεί αντιψυχωσικές επιδράσεις σε σχιζοφρενικούς ασθενείς ανθεκτικούς στη θεραπεία µε άλλα φάρµακα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το Κλοζαπίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσµατικό στην ανακούφιση και από τα θετικά και από τα αρνητικά συµπτώµατα της σχιζοφρένειας κύριως σε βραχείας διάρκειας µελέτες. Σε µία ανοικτή κλινική µελέτη που πραγµατοποιήθηκε σε 319 ανθεκτικούς στη θεραπεία ασθενείς που πήραν φάρµακο επί 12 µήνες, παρατηρήθηκε µια κλινικά σηµαντική βελτίωση στο 37% των ασθενών κατά την πρώτη εβδοµάδα της θεραπείας και σε ένα επιπλέον 44% µέχρι το τέλος των 12 µηνών. Η βελτίωση καθορίστηκε ως περίπου 20% ελάττωση από τη βασική εκτίµηση στη Βαθµολογία της Βραχείας Κλίµακας Ψυχιατρικής Εκτίµησης (Brief Psychiatric Rating Scale Score). Επιπροσθέτως, περιγράφτηκε βελτίωση σε µερικές παραµέτρους της γνωσιακής δυσλειτουργίας.

Συγκριτικά µε τα κλασικά αντιψυχωσικά το Κλοζαπίνη προκαλεί λιγότερες εξωπυραµιδικές αντιδράσεις όπως οξεία δυστονία, ανεπιθύµητες ενέργειες οµοιάζουσες µε παρκινσονισµό και ακαθισία. Σε αντίθεση µε τα κλασικά αντιψυχωσικά, το Κλοζαπίνη προκαλεί µικρή ή καθόλου αύξηση της προλακτίνης, αποφεύγοντας έτσι τις δυσµενείς επιδράσεις όπως γυναικοµαστία, αµηνόρροια, γαλακτόρροια και ανικανότητα.

Μια δυνητικά σοβαρή ανεπιθύµητη ενέργεια που προκαλείται από τη θεραπεία µε το Κλοζαπίνη είναι η κοκκιοκυτταροπενία και η ακοκκιοκυττάρωση που εµφανίζονται µε εκτιµώµενη συχνότητα 3% και 0,7% αντίστοιχα. Λαµβάνοντας υπόψη αυτόν τον κίνδυνο, η χρήση του Κλοζαπίνη πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί στη θεραπεία ή σε παρκινσονικούς ασθενείς µε ψύχωση όταν άλλες θεραπευτικές στρατηγικές έχουν αποτύχει (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις) και στους οποίους µπορούν να πραγµατοποιούνται τακτικές αιµατολογικές εξετάσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση του από του στόµατος χορηγούµενου Κλοζαπίνη είναι 90 έως 95%. Ούτε η ταχύτητα ούτε ο βαθµός της απορρόφησης επηρεάζονται από την τροφή. Το Κλοζαπίνη υφίσταται µέτριο µεταβολισµό πρώτης διόδου, που οδηγεί σε 50-60% απόλυτη βιοδιαθεσιµότητα.

Κατανομή

Σε συνθήκες σταθερής κατάστασης, όταν χορηγείται δύο φορές ηµερησίως, τα µέγιστα επίπεδα στο αίµα παρατηρούνται κατά µέσο όρο στις 2,1 ώρες (διακύµανση: 0,4 έως 4,2 ώρες) και ο όγκος κατανοµής είναι 1,6 l/kg. Το Κλοζαπίνη συνδέεται µε τις πρωτεΐνες του πλάσµατος περίπου κατά 95%.

Βιομετασχηματισμός/μεταβολισμός

Το Κλοζαπίνη µεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση από τα ένζυμα CYP1A2 και CYP3A4, και μερικώς από τα CYP2C19 και CYP2D6. Από τους κύριους µεταβολίτες µόνο ο διµεθυλµεταβολίτης βρέθηκε να είναι ενεργός. Οι φαρµακολογικές δράσεις τους οµοιάζουν µε αυτές της κλοζαπίνης, αλλά είναι σηµαντικά ασθενέστερες και µικρής διάρκειας.

Αποβολή

Η αποβολή του είναι διφασική, με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 12 ώρες (εύρος: 6 έως 26 ώρες). Μετά από εφάπαξ δόσεις 75 mg ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 7,9 ώρες. Αυξήθηκε στις 14,2 ώρες όταν επιτεύχθηκαν συνθήκες σταθερής κατάστασης με χορήγηση ημερήσιων δόσεων 75 mg επί τουλάχιστον 7 ημέρες. Μόνο ίχνη µη µεταβολισµένου φαρµάκου ανιχνεύτηκαν στα ούρα και στα κόπρανα. Περίπου 50% της χορηγούµενης δόσης εκκρίνεται µε τη µορφή µεταβολιτών στα ούρα και 30% στα κόπρανα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Αυξήσεις της δοσολογίας από 37,5 mg σε 75 mg και 150 mg δύο φορές την ημέρα βρέθηκε ότι οδηγούν κατά την σταθερή κατάσταση σε γραμμικώς δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις της περιοχής κάτω από την συγκέντρωση πλάσματος/καμπύλη του χρόνου (AUC) και των μέγιστων και ελάχιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

Μηχανισμός δράσης
Η αντιψυχιατρική δράση της κλοζαπίνης πιθανώς οφείλεται σε έναν συνδυασμό αντιγονιστικών επιδράσεων στους υποδοχείς D2 στη μεσολομική οδό και στους υποδοχείς 5-HT2A στον μετωπιαίο φλοιό. Ο ανταγωνισμός στον D2 ανακουφίζει τα θετικά συμπτώματα, ενώ ο…
Φαρμακοδυναμική
Φαρµακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικά, Διαζεπίνες, οξαζεπίνες και θιαζεπίνες, κωδικός ATC: Ν05Α Η02 ### Μηχανισμός δράσης Το Κλοζαπίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας, ο οποίος διαφέρει από τα κλασικά αντιψυχωσικά. Σε…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση του από του στόµατος χορηγούµενου Κλοζαπίνη είναι 90 έως 95%. Ούτε η ταχύτητα ούτε ο βαθµός της απορρόφησης επηρεάζονται από την τροφή. Το Κλοζαπίνη υφίσταται µέτριο µεταβολισµό πρώτης διόδου, που οδηγεί σε 50-60% απόλυτη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κλοζαπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως πριν την απέκκριση, και μόνο ίχνη του αμετάβλητου φαρμάκου ανιχνεύονται στα ούρα και τα κόπρανα. Η κλοζαπίνη είναι υπόστρωμα για πολλά ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, ιδίως CYP1A2, CYP2D6, και CYP3A4….
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Απόλυτος Αριθμός Ουδετερόφιλων (ANC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος — ANC ≥ 2000 mm³
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος — WBC ≥ 3.500/mm³
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας τρικυκλικός διβενζοδιαζεπίνης, κατηγοριοποιείται ως ατυπικός αντιψυχιατρικός παράγοντας. Δεσμεύει διάφορους τύπους υποδοχέων κεντρικού νευρικού συστήματος και εμφανίζει ένα μοναδικό φαρμακολογικό προφίλ. Η κλοζαπίνη είναι ανταγωνιστής σεροτονίνης, με ισχυρή δέσμευση στους υποτύπους 5-HT₂A/5-HT₂C. Εμφανίζει επίσης ισχυρή συγγένεια με αρκετούς ντοπαμινergic υποδοχείς, αλλά παρουσιάζει μόνο αδύναμη αντιγονιστική δράση στον υποδοχέα ντοπαμίνης D2, έναν υποδοχέα που συχνά θεωρείται ότι ρυθμίζει τη νευροληπτική δραστηριότητα. Η αγρανουλοκυτταροπενία αποτελεί σημαντικό αρνητικό συμβάν που συνδέεται με τη χορήγηση αυτού του φαρμάκου. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση σε ασθενείς με σχιζοφρένεια αντίσταση στη θεραπεία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κλοζαπίνη είναι ψυχότροπο φάρμακο που ανήκει στην χημική κατηγορία των βενζιζοξαζολικών παραγώγων και χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Είναι επιλεκτικός μονοαμινεργικός ανταγωνιστής με υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης τύπου 2 (5-HT₂), ντοπαμίνης τύπου 2 (D2), α1 και α2 αδрενεργικούς και H1 ισταμινεργικούς υποδοχείς. Η κλοζαπίνη δρα ως ανταγωνιστής και σε άλλους υποδοχείς, αλλά με μικρότερη ισχύ. Ο ανταγωνισμός σε υποδοχείς εκτός ντοπαμίνης και 5-HT₂ με παρόμοιες συγγένειες μπορεί να εξηγήσει ορισμένες από τις άλλες θεραπευτικές και παρενέργειες. Ο αντίδραση/ανταγωνισμός στους μουσκαρινικούς M1-5 υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις. Ο ανταγωνισμός σε ισταμινογρίνης H1 μπορεί να εξηγήσει την υπνηλία. Ο ανταγωνισμός σε αδρενεργικούς α1 υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει την ορθοστατική υπόταση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αντιψυχιατρική δράση της κλοζαπίνης πιθανώς οφείλεται σε έναν συνδυασμό αντιγονιστικών επιδράσεων στους υποδοχείς D2 στη μεσολομική οδό και στους υποδοχείς 5-HT2A στον μετωπιαίο φλοιό. Ο ανταγωνισμός στον D2 ανακουφίζει τα θετικά συμπτώματα, ενώ ο ανταγωνισμός στον 5-HT2A διευκολύνει τη βαρύτερη εκδήλωση των αρνητικών συμπτωμάτων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση.
DrugBank

Half life

expand_more
8 ώρες (εύρος 4–12 ωρών).
DrugBank

Protein binding

expand_more
97% δέσμευση σε πρωτεΐνες ορού.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Αναλυτικά, περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 30% στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η κλοζαπίνη φέρει προειδοποίηση μαύρου κουτιού για αγρανουλοκυτταροπενία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες (εύρος 4–12 ωρών)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97% (δεσμεύεται σε πρωτεΐνες ορού)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398737
Μοριακός τύπος
C18H19ClN4
Μοριακό βάρος
326.8
IUPAC
3-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
InChIKey
QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της σεροτονίνης ή τους ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ.

Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς GABA, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις του ενδογενούς ΓΑΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και τους ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ GABA.