ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APRACLONIDINE

Απρακλονιδίνη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Οφθαλμικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά.

Εμπορικά Ονόματα

IOPIDINE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

ΔόσηΜία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό

Τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.). Μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας ένας μήνας λόγω ταχυφύλαξης, αν και μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Εάν η σταγόνα δεν παραμείνει στο μάτι, επαναλάβετε τη δόση.
Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις που να αφορούν τη χορήγηση.
Παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Απρακλονιδίνη σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

ιστορικό σοβαρής ή ασταθούς και μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής νόσου συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης
παιδιά
υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του ή στη συστηματική κλονιδίνη
χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικών συμπαθομιμητικών ή τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αγγειοπνευμονογαστρική προσβολή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό τέτοιων επεισοδίων

να ασκείται προσοχή
Καρδιαγγειακή νόσος
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό στηθάγχης, σοβαρής ανεπάρκειας στεφανιαίων, πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση, καρδιαγγειακή νόσο συμπεριλαμβανομένης της αποπληξίας, νόσο των αγγείων του εγκεφάλου, σύνδρομο του Parkinson, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, νόσο του Raynaud ή αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα

πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
Κατάθλιψη
προσοχή

Πληθυσμόςκαταθλιπτικοί ασθενείς

Χρειάζεται προσοχή και παρακολούθηση
Μείωση όρασης

Πληθυσμόςγλαύκωμα τελικού σταδίου

αν ελαττωθεί η όραση αμέσως μετά τη χορήγηση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ)

Πληθυσμόςγλαυκωματικοί ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπευτική αγωγή μεγίστης ανοχής και χρησιμοποιούν το Απρακλονιδίνη για να καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβαση

να εξετάζονται συχνά και αν αυξηθεί σημαντικά η ΕΟΠ να διακόπτουν τη θεραπεία
Απώλεια αποτελεσματικότητας

Πληθυσμόςγλαυκωματικοί ασθενείς

να παρακολουθείται συχνά
Νεφρική ή ηπατική λειτουργική διαταραχή
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ή ηπατική λειτουργική διαταραχή

συνιστάται στενή παρακολούθηση
Καρδιαγγειακές παράμετροι
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική λειτουργική διαταραχή

συνιστάται στενή παρακολούθηση
Οφθαλμική δυσανεξία

Αν παρατηρηθούν συμπτώματα οφθαλμικής δυσανεξίας, η θεραπεία με Απρακλονιδίνη θα πρέπει να διακοπεί
Υπερβολική πτώση ενδοφθάλμιας πίεσης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν υπερβολική πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης

να παρακολουθούνται συχνά
Χλωριούχο βενζαλκώνιο και φακοί επαφής

Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν μαλακούς φακούς επαφής

να αποφεύγεται η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Οι ασθενείς πρέπει να απομακρύνουν τους φακούς επαφής πριν την χρήση του Απρακλονιδίνη και να τους τοποθετούν ξανά 15 λεπτά αργότερα
Χλωριούχο βενζαλκώνιο και ερεθισμός οφθαλμού
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ξηροφθαλμία και σε ασθενείς στους οποίους ο κερατοειδής μπορεί να έχει βλάβη

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης
αντένδειξη

Αντένδειξη.
Συστηματικά συμπαθομιμητικά
αντένδειξη

Αντένδειξη.
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
αντένδειξη

Αντένδειξη.
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (αλκοόλ, βαρβιτουρικά, οπιοειδή, ηρεμιστικά, αναισθητικά)
προσοχή

Πιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσης.

ΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσης.
Τοπικά συμπαθομιμητικά
προσοχή

Πιθανή αύξηση της απόκρισης της συστηματικής πίεσης.

ΣύστασηΠρέπει αρχικά να ελέγχεται η πίεση του αίματος.
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό και την πρόσληψη των κυκλοφορούντων αμινών.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
Συστηματική κλονιδίνη και νευροληπτικά
παρακολούθηση

Αθροιστικό υποτασικό αποτέλεσμα. Η συστηματική κλονιδίνη μπορεί να αναστέλει την παραγωγή κατεχολαμινών ως απόκριση σε υπογλυκαιμία από ινσουλίνη και να καλύπτει τα σημεία και συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
Βήτα αποκλειστές (οφθαλμικοί και συστηματικοί), αντιυπερτασικά, καρδιακοί γλυκοσίδες
προσοχή

Η απρακλονιδίνη μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος.

ΣύστασηΟι ασθενείς που χρησιμοποιούν καρδιαγγειακά φάρμακα ταυτόχρονα με Απρακλονιδίνη πρέπει να παρακολουθούν συχνά την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.
Κλονιδίνη, άλλοι φαρμακολογικά παρόμοιοι παράγοντες
προσοχή

Γενική προσοχή λόγω παρόμοιας φαρμακολογικής δράσης.

ΣύστασηΠρέπει να δίδεται προσοχή.
Άλλα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα
παρακολούθηση

Δεν αναφέρεται συγκεκριμένο φαρμακολογικό αποτέλεσμα, αλλά αλληλεπίδραση στον τρόπο χορήγησης.

ΣύστασηΧορήγηση με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών. Οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
Άσθμα
Δύσπνοια
Ρινόρροια
Ερεθισμός λαιμού

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Νευρικότητα
Αϋπνία
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Δυσγευσία
Ζάλη
Μη φυσιολογικός συντονισμός
Υπνηλία
Παραισθησία
Παροσμία

Οφθαλμικές

Επιπεφυκίτιδα
Κνησμός οφθαλμού
Υπεραιμία οφθαλμού
Οίδημα οφθαλμού
Ξηροφθαλμία
Θυλάκια επιπεφυκότα
Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
Αυξημένη δακρύρροια
Δυσφορία οφθαλμού
Μυδρίαση
Κερατοειδίτιδα
Κερατοπάθεια
Μειωμένη οπτική οξύτητα
Οπτική δυσλειτουργία
Φωτοφοβία
Θαμπή όραση
Διάβρωση κερατοειδούς
Διηθήσεις κερατοειδούς
Βλεφαρόσπασμος
Βλεφαρίτιδα
Πτώση βλεφάρου
Ερύθημα βλεφάρου
Πόνος οφθαλμού
Οπτική διαταραχή
Απολέπιση βλεφάρου
Αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα
Οίδημα επιπεφυκότα
Οφθαλμικό έκκριμα
Ερεθισμός οφθαλμού
Χρώση κερατοειδούς

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Περιφερικό οίδημα
Εξασθένιση
Αίσθημα κακουχίας
Κόπωση

Καρδιά

Αρρυθμία

Αγγειακές

Αγγειοδιαστολή

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Ναυτία
Δυσκοιλιότητα

Δέρμα

Δερματίτιδα
Δερματίτιδα εξ επαφής
Οίδημα προσώπου

Μυοσκελετικό

Μυαλγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Κνησμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Υπεραιμία οφθαλμού

Οφθαλμικές

Πολύ συχνές
Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια

Οφθαλμικές

Συχνές
Αυξημένη δακρύρροια

Οφθαλμικές

Συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Δυσφορία οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Εφελκίδα χείλους βλεφάρου

Οφθαλμικές

Συχνές
Θυλάκια επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Συχνές
Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου

Αναπνευστικό

Συχνές
Οίδημα οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Άσθμα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Όχι συχνές
Αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Όχι συχνές
Απολέπιση βλεφάρου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αρρυθμία

Καρδιά

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Βλεφαρίτιδα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Βλεφαρόσπασμος

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δερματίτιδα εξ επαφής

Δέρμα

Όχι συχνές
Διάβρωση κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διηθήσεις κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός λαιμού

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ερύθημα βλεφάρου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κερατοειδίτιδα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κερατοπάθεια

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Μειωμένη οπτική οξύτητα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικός συντονισμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Οίδημα επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Δέρμα

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οπτική δυσλειτουργία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οφθαλμικό έκκριμα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Παροσμία

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Πτώση βλεφάρου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ρινόρροια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φωτοφοβία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Χρώση κερατοειδούς

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένες οι κλινικές μελέτες του Απρακλονιδίνη σε έγκυες γυναίκες. Έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα που κατέδειξαν απουσία τερατογένεσης σε αρουραίους και κουνέλια. Έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όταν σε έγκυα κουνέλια χορηγήθηκαν από το στόμα δόσεις απρακλονιδίνης (δόσεις > 1,25 mg/kg/ημέρα) που ήταν τοξικές για τη μητέρα και χορηγήθηκαν σε όλη τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης σε επίπεδα έκθεσης (mg/kg/ημέρα) πού ήταν περισσότερο από 60 φορές υψηλότερα από τη συνιστώμενη δοσολογία των οφθαλμικών σταγόνων Απρακλονιδίνη για άτομο 50 kg.
Γαλουχία
Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται

Δεν είναι γνωστό αν η τοπικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. O κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Γονιμότητα
Δεν αναφέρθηκε επίδραση

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της επίδρασης της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης του Απρακλονιδίνη στη γονιμότητα των δύο φύλων. Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στην γονιμότητα των επίμυων μετά την από του στόματος λήψη απρακλονιδίνης.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά, Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά. κωδικός ATC: S01E A03.### Μηχανισμός δράσηςΗ απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός άλφα-2-αδρενεργικός αγωνιστής που δεν έχει σημαντική δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθητική). Ενσταλαζόμενη στο μάτι, η απρακλονιδίνη ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση. Μελέτες φθοριοφωτομετρίας του υδατοειδούς σε ανθρώπους έδειξαν ότι ο μηχανισμός της υποτονικής δράσης της απρακλονιδίνης σχετίζεται με μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού.### Φαρμακοδυναμικές επιδράσειςΗ οφθαλμικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη έχει ελάχιστη επίδραση επί των καρδιαγγειακών παραμέτρων.Η έναρξη δράσης των οφθαλμικών σταγόνων Απρακλονιδίνη 5 mg/ml παρατηρείται συνήθως εντός μιας ώρας από την ενστάλαξη, ενώ η μέγιστη ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης συνήθως συμβαίνει τρεις έως και πέντε ώρες μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης.

Φαρμακοκινητική

Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε Λευκά κουνέλια Ν. Ζηλανδίας, η απρακλονιδίνη έφτασε μετά από δύο ώρες σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο υδατοειδές υγρό, την ίριδα, το ακτινωτό σώμα και το φακό. Ο κερατοειδής εμφάνισε τη μεγαλύτερη συγκέντρωση, η οποία έφθασε στη μέγιστη τιμή της πολύ νωρίτερα (20 λεπτά).Η κατανομή της απρακλονιδίνης στους ιστούς από την υψηλότερη έως τη χαμηλότερη συγκέντρωση, εκπεφρασμένη σε ισοδύναμα μικρογραμμάρια ανά γραμμάριο ιστού ήταν: κερατοειδής, ίριδα-ακτινωτό σώμα, υδατοειδές υγρό, φακός και υαλοειδές σώμα.Ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της απρακλονιδίνης από το υδατοειδές υγρό, προσδιορίστηκε σε περίπου δύο ώρες.Η συγκέντρωση της απρακλονιδίνης στο πλάσμα, μετά από τοπική αμφοτερόπλευρη, οφθαλμική χορήγηση του Απρακλονιδίνη, τρεις φορές ημερησίως, σε υγιείς εθελοντές ήταν μικρότερη από 1,0 ng/ml.Σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από πέντε μέρες χορήγησης.Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου (συστηματικός) υπολογίστηκε ότι είναι οκτώ ώρες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τοπική χρήση του οφθαλμικού διαλύματος απρακλονιδίνης οδηγεί σε συστηματική απορρόφηση. Μελέτες της απρακλονιδίνης (οφθαλμικό διάλυμα 0,5%) που χορηγήθηκε μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα και στα δύο μάτια για 10…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Εξέταση οπτικών πεδίων	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	περιοδικά	Γλαυκωματικοί ασθενείς σε θεραπεία με IOPIDINE

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η απρακλονιδίνη, γνωστή και ως iopidine, είναι συμπαθομιμητικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυώματος. Είναι αγωνιστής υποδοχέων α-2 αδρενεργικών.

DrugBank

Indication

expand_more

Για την πρόληψη ή μείωση των αυξήσεων της ενδοφθαλμικής πίεσης (IOP) κατά τη διάρκεια και μετά από οφθαλμική λέιζερ επέμβαση, όταν χρησιμοποιείται προφυλακτικά. Επίσης χρησιμοποιείται ως βραχυπρόθεσμη συμπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς με γλαύωμα ανοιχτής γωνίας που ακολουθούν τη μέγιστη ανεκτή ιατρική θεραπεία και χρειάζονται επιπλέον μείωση της IOP.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η απρακλονιδίνη μειώνει σημαντικά την ενδοφθαλμική πίεση με ελάχιστες επιδράσεις στα καρδιαγγειακά και στα πνευμονικά μεγέθη. Μειώνει την ενδοφθαλμική πίεση μέσω μείωσης της παραγωγής υδατικού υγρού και αύξησης της εκροής μέσω της υβιοσκληρικής οδού (uveoscleral εκροή).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η απρακλονιδίνη είναι σχετικά επιλεκτικός αγωνιστής υποδοχέων α-2 αδρενεργικών και διεγείρει με μικρή ισχύ και τους υποδοχείς α-1. Έχει peak οφθαλμική υποδιόρθωση δύο ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος, αλλά μελέτες φθοριοφωτομετρίας σε ζώα και ανθρώπους υποστηρίζουν ότι ο διπλός μηχανισμός περιλαμβάνει μείωση παραγωγής υδατικού υγρού μέσω σύσπασης αγγείων της ακτινωτής διαδικασίας και αύξηση της εκροής μέσω της υβιοσκληρικής οδού (uveoscleral εκροή).

DrugBank

Absorption

expand_more

Η τοπική χρήση διαλύματος οφθαλμικής απρακλονιδίνης οδηγεί σε συστηματική απορρόφηση. Μελέτες του διαλύματος 0,5% με μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα και στα δύο μάτια για 10 ημέρες σε υγιείς εθελοντές έδειξαν συγκεντρώσεις 0,9 ng/mL (μέγιστη) και 0,5 ng/mL (ελάχιστη).

DrugBank

Half life

expand_more

8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

98.7%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Ατύχη ή σκόπιμη κατάποση απρακλονιδίνης έχει αναφερθεί ότι προκαλεί: άπνοια, αρρυθμίες, αδυναμία, βραδυκαρδία, διαταραχές αγωγής, ελαττωμένα ή απουσία αντανακλαστικών, ξηροστομία, υπόταση, υποθερμία, υποαναπνοή, ευερεθιστικότητα, λήθαργος, μύωση της κόρης (μύωση), ωχρότητα, καταστολή της αναπνοής, καταστολή ή κώμα, σπασμούς, υπνηλία/νυσταγμός, παροδική υπέρταση και έμετος.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η απρακλονιδίνη μειώνει σημαντικά την ενδοφθάλμια πίεση με ελάχιστες επιδράσεις στις καρδιαγγειακές και πνευμονικές παραμέτρους. Μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού και αυξάνοντας την ουεοσκληρική παροχέτευση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός αγωνιστής των α-2 αδρενεργικών υποδοχέων που διεγείρει τους α-1 υποδοχείς σε μικρότερο βαθμό. Έχει μέγιστη οφθαλμική υποτασική δράση δύο ώρες μετά τη χορήγηση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά μελέτες φθοροφωτομετρίας σε ζώα και ανθρώπους υποδηλώνουν ότι η απρακλονιδίνη έχει διπλό μηχανισμό δράσης, μειώνοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού μέσω της σύσπασης των προσαγωγών αγγείων του ακτινωτού σώματος και αυξάνοντας την ουεοσκληρική παροχέτευση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η τοπική χρήση του οφθαλμικού διαλύματος απρακλονιδίνης οδηγεί σε συστηματική απορρόφηση. Μελέτες της απρακλονιδίνης (οφθαλμικό διάλυμα 0,5%) που χορηγήθηκε μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα και στα δύο μάτια για 10 ημέρες σε υγιείς εθελοντές, έδειξαν μέσες μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις 0,9 ng/mL και 0,5 ng/mL, αντίστοιχα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98,7%

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

8 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

843CEN85DI

APRACLONIDINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Α-αδρενεργικοί Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Α-αδρενεργικός Αγωνιστής

Η απρακλονιδίνη είναι ένας Α-αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της απρακλονιδίνης είναι ως Αδρενεργικός Α-αγωνιστής.

APRACLONIDINE

Αδρενεργικοί Α-αγωνιστές [MoA]; Α-αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

98.7%

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 40 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2216

Μοριακός τύπος

C9H10Cl2N4

Μοριακό βάρος

245.11

IUPAC

2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine

InChIKey

IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.