APRACLONIDINE(Απρακλονιδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 8 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Βραχυχρόνια συμπληρωματική θεραπεία του χρόνιου γλαυκώματος
σε: Ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτική αγωγή μεγίστης ανοχής και χρειάζονται πρόσθετη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) για την καθυστέρηση της θεραπείας με laser ή της χειρουργικής επέμβασης γλαυκώματος
Η ωφέλεια για τους περισσότερους ασθενείς είναι μικρότερη του ενός μηνός. Μπορεί να μην προσφέρει πρόσθετο όφελος σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ήδη δύο παράγοντες που αναστέλλουν την παραγωγή υδατοειδούς.
- H40 Γλαύκωμα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος IOPIDINE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
- Χορήγηση: Τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.)
- Δόση έναρξης: Μία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό, τρεις φορές την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόσηΜία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμόΤρεις φορές την ημέρα (t.i.d.). Διάστημα περίπου πέντε λεπτών πρέπει να μεσολαβεί μεταξύ της ενστάλαξης των φαρμάκων. Εάν η σταγόνα δεν παραμείνει στο μάτι, η δόση πρέπει να επαναληφθεί. Μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι ένας μήνας λόγω ταχυφυλαξίας, αν και μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις για ηλικιωμένους.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς κάτω των 12 ετώνΔεν συνιστάται η χορήγηση του Απρακλονιδίνη 5 mg/ml, καθώς δεν έχουν γίνει κλινικές μελέτες για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιά
-
Σοβαρή ή ασταθής και μη ελεγχόμενη καρδιαγγειακή νόσοςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρής ή ασταθούς και μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής νόσου, συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης
-
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του ή στη συστηματική κλονιδίνη
-
Συγχορήγηση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης
-
Συγχορήγηση με συστηματικά συμπαθομιμητικά
-
Συγχορήγηση με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Οδός χορήγησηςΜόνο για οφθαλμική χρήση. Δεν προορίζεται για ένεση ή για λήψη από το στόμα.
-
Καρδιαγγειακή επίδρασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αγγειοπνευμονογαστρικής προσβολήςΝα λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αγγειοπνευμονογαστρικής προσβολής. Άσκηση προσοχής.
-
Καρδιαγγειακή νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό στηθάγχης, σοβαρής ανεπάρκειας στεφανιαίων, πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, έκδηλη καρδιακή ανεπάθεια, υπέρταση, καρδιαγγειακή νόσο συμπεριλαμβανομένης της αποπληξίας, νόσο των αγγείων του εγκεφάλου, νόσο του Raynaud ή αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδαΧρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Σύνδρομο ParkinsonπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο του ParkinsonΧρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Χρόνια νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκειαΧρησιμοποιείται με προσοχή.
-
ΚατάθλιψηπροσοχήΠληθυσμόςΚαταθλιπτικοί ασθενείςΧρειάζεται προσοχή και παρακολούθηση, καθώς η απρακλονιδίνη έχει σπανίως συσχετισθεί με κατάθλιψη.
-
Όραση σε γλαύκωμα τελικού σταδίουΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα τελικού σταδίουΑν ελαττωθεί η όραση αμέσως μετά τη χορήγηση του Απρακλονιδίνη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
-
Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσηςΠληθυσμόςΓλαυκωματικοί ασθενείς που χρησιμοποιούν Απρακλονιδίνη για να καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβασηΠρέπει να εξετάζονται συχνά. Αν αυξηθεί σημαντικά η ενδοφθάλμια πίεση, θα πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία.
-
Απώλεια αποτελεσματικότηταςΠρέπει να παρακολουθείται συχνά λόγω απώλειας αποτελεσματικότητας με την πάροδο του χρόνου.
-
Οπτικά πεδίαΠληθυσμόςΑσθενείς με απώλεια αποτελεσματικότηταςΠεριοδική εξέταση οπτικών πεδίων.
-
Νεφρική λειτουργική διαταραχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική λειτουργική διαταραχήΣυνιστάται στενή παρακολούθηση.
-
Ηπατική λειτουργική διαταραχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική λειτουργική διαταραχήΣυνιστάται στενή παρακολούθηση των καρδιαγγειακών παραμέτρων.
-
Οφθαλμική δυσανεξίαΗ χρήση μπορεί να επιφέρει αντίδραση οφθαλμικής δυσανεξίας. Αν παρατηρηθούν τέτοια συμπτώματα, η θεραπεία με Απρακλονιδίνη θα πρέπει να διακοπεί. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
-
Υπερβολική πτώση ενδοφθάλμιας πίεσηςΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν υπερβολική πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσηςΠρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
-
Βενζαλκώνιο χλωριούχο (συντηρητικό)ΠληθυσμόςΧρήστες φακών επαφήςΜπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού και να αποχρωματίσει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφυγή επαφής με μαλακούς φακούς επαφής. Αφαίρεση φακών επαφής πριν την εφαρμογή και αναμονή τουλάχιστον 15 λεπτών πριν την επανατοποθέτηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσηςαντένδειξηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση
-
Συστηματικά συμπαθομιμητικάαντένδειξηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάαντένδειξηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση. Μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό και την πρόσληψη των κυκλοφορούντων αμινών.ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή σε ασθενείς που παίρνουν τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (αλκοόλ, βαρβιτουρικά, οπιοειδή, ηρεμιστικά, αναισθητικά)προσοχήΠιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσηςΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσης.
-
Τοπικά συμπαθομιμητικάπροσοχήΘεωρητική πιθανότητα αύξησης της απόκρισης της συστηματικής πίεσηςΣύστασηΠρέπει αρχικά να ελέγχεται η πίεση του αίματος.
-
Βήτα αποκλειστές (οφθαλμικοί και συστηματικοί)προσοχήΗ απρακλονιδίνη μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματοςΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούν συχνά την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.
-
ΑντιυπερτασικάπροσοχήΗ απρακλονιδίνη μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματοςΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούν συχνά την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.
-
Καρδιακοί γλυκοσίδεςπροσοχήΗ απρακλονιδίνη μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματοςΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούν συχνά την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.
-
Φαρμακολογικά παρόμοιοι παράγοντες με κλονιδίνηπροσοχήΠρέπει να δίδεται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χρήσηΣύστασηΠρέπει να δίδεται προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ρινίτιδα
- Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
- Άσθμα
- Δύσπνοια
- Ρινόρροια
- Ερεθισμός λαιμού
- Κατάθλιψη
- Νευρικότητα
- Αϋπνία
- Ευερεθιστότητα
- Κεφαλαλγία
- Δυσγευσία
- Ζάλη
- Μη φυσιολογικός συντονισμός
- Υπνηλία
- Παραισθησία
- Παροσμία
- Επιπεφυκίτιδα
- Κνησμός οφθαλμού
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Οίδημα οφθαλμού
- Ξηροφθαλμία
- Θυλάκια επιπεφυκότα
- Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
- Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
- Αυξημένη δακρύρροια
- Δυσφορία οφθαλμού
- Μυδρίαση
- Κερατοειδίτιδα
- Κερατοπάθεια
- Μειωμένη οπτική οξύτητα
- Οπτική δυσλειτουργία
- Φωτοφοβία
- Θαμπή όραση
- Διάβρωση κερατοειδούς
- Διηθήσεις κερατοειδούς
- Βλεφαρόσπασμος
- Βλεφαρίτιδα
- Πτώση βλεφάρου
- Ερύθημα βλεφάρου
- Πόνος οφθαλμού
- Απολέπιση βλεφάρου
- Αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα
- Οίδημα επιπεφυκότα
- Οφθαλμικό έκκριμα
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Χρώση κερατοειδούς
- Θωρακικό άλγος
- Περιφερικό οίδημα
- Εξασθένιση
- Αίσθημα κακουχίας
- Κόπωση
- Αρρυθμία
- Αγγειοδιαστολή
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Δερματίτιδα
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Οίδημα προσώπου
- Μυαλγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
Πολύ συχνέςΚνησμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Πολύ συχνέςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑίσθηση ξένου σώματος στα μάτιαΟφθαλμικές Διαταραχές
-
ΣυχνέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔυσφορία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΕφελκίδα χείλους βλεφάρουΔέρμα
-
ΣυχνέςΘυλάκια επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΞηρότητα ρινικού βλεννογόνουΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΟίδημα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΆσθμαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑγγειακές διαταραχές επιπεφυκόταΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑπολέπιση βλεφάρουΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΒλεφαρίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΒλεφαρόσπασμοςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔιάβρωση κερατοειδούςΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔιηθήσεις κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός του λαιμούΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕρύθημα βλεφάρουΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚερατοειδίτιδαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚερατοπάθειαΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΜειωμένη οπτική οξύτηταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικός συντονισμόςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα προσώπουΓενικές
-
Όχι συχνέςΟπτική δυσλειτουργίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΟφθαλμικό έκκριμαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠαροσμίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΠτώση βλεφάρουΟφθαλμικές Διαταραχές
-
Όχι συχνέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΡινόρροιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΧρώση κερατοειδούςΠαρακλινικές Εξετάσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του χορηγούμενου τοπικά οφθαλμικά Απρακλονιδίνη στη γονιμότητα.
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν διατίθενται ή είναι περιορισμένες οι κλινικές μελέτες του Απρακλονιδίνη σε έγκυο γυναίκα. Το Απρακλονιδίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν απουσία τερατογένεσης σε αρουραίους και κουνέλια. Έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όταν σε έγκυα κουνέλια χορηγήθηκαν από το στόμα δόσεις απρακλονιδίνης (> 1,25 mg/kg/ημέρα) που ήταν τοξικές για τη μητέρα και χορηγήθηκαν σε όλη τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης σε επίπεδα έκθεσης (mg/kg/ημέρα) πού ήταν περισσότερο από 60 φορές υψηλότερα από τη συνιστώμενη δοσολογία των οφθαλμικών σταγόνων Απρακλονιδίνη για άτομο 50 kg.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό αν η τοπικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στο παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεστεί. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Απρακλονιδίνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπόταση
- παροδική υπέρταση
- εξασθένιση
- έμμετο
- ευερεθιστότητα
- ελάττωση ή παύση αντανακλαστικών
- λήθαργο
- υπνηλία
- καταστολή ή κώμα
- ωχρότητα
- υποθερμία
- βραδυκαρδία
- προβλήματα αγωγιμότητας
- αρρυθμίες
- ξηρότητα στόματος
- μύση
- άπνοια
- καταστολή αναπνευστικού
- υπαερισμό
- σπασμό
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Οφθαλμικά: Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά
Κωδικός ATC: S01E A03
Η απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός άλφα-2-αδρενεργικός αγωνιστής που δεν έχει σημαντική δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθητική). Ενσταλαζόμενη στο μάτι, η απρακλονιδίνη ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση. Η οφθαλμικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη έχει ελάχιστη επίδραση επί των καρδιαγγειακών παραμέτρων. Μελέτες φθοριοφωτομετρίας του υδατοειδούς σε ανθρώπους έδειξαν ότι ο μηχανισμός της υποτονικής δράσης της απρακλονιδίνης σχετίζεται με μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού.
Η έναρξη δράσης των οφθαλμικών σταγόνων Απρακλονιδίνη 5 mg/ml παρατηρείται συνήθως εντός μιας ώρας από την ενστάλαξη ενώ η μέγιστη ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης συνήθως συμβαίνει τρεις έως και πέντε ώρες μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε Λευκά κουνέλια Ν. Ζηλανδίας η απρακλονιδίνη έφτασε μετά από δύο ώρες σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο υδατοειδές υγρό, την ίριδα, το ακτινωτό σώμα και το φακό. Ο κερατοειδής εμφάνισε τη μεγαλύτερη συγκέντρωση, η οποία έφθασε στη μέγιστη τιμή της πολύ νωρίτερα (20 λεπτά). Η κατανομή της απρακλονιδίνης στους ιστούς από την υψηλότερη έως τη χαμηλότερη συγκέντρωση, εκπεφρασμένη σε ισοδύναμα μικρογραμμάρια ανά γραμμάριο ιστού ήταν: κερατοειδής, ίριδα-ακτινωτό σώμα, υδατοειδές υγρό, φακός και υαλοειδές σώμα. Ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της απρακλονιδίνης από το υδατοειδές υγρό, προσδιορίστηκε σε περίπου δύο ώρες.
Η συγκέντρωση της απρακλονιδίνης στο πλάσμα, μετά από τοπική αμφοτερόπλευρη, οφθαλμική χορήγηση του Απρακλονιδίνη, τρεις φορές ημερησίως, σε υγιείς εθελοντές ήταν μικρότερη από 1,0ng/ml.
Σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από πέντε μέρες χορήγησης. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου υπολογίστηκε ότι είναι οκτώ ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Συχνά | Απώλεια αποτελεσματικότητας με την πάροδο του χρόνου |
| Συχνά | Ασθενείς που παρουσιάζουν υπερβολική πτώση της ΕΟΠ | ||
| Οπτικά πεδία | visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος | Περιοδικά | Απώλεια αποτελεσματικότητας με την πάροδο του χρόνου |
| Εξέταση | more_horizΆλλο / λοιπά | Συχνά | Γλαυκωματικοί ασθενείς που χρησιμοποιούν IOPIDINE για να καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβαση |
| Καρδιαγγειακές παράμετροι | more_horizΆλλο / λοιπά | Στενή παρακολούθηση | Ασθενείς με ηπατική λειτουργική διαταραχή |
| Λειτουργία νεφρών | more_horizΆλλο / λοιπά | Στενή παρακολούθηση | Ασθενείς με νεφρική λειτουργική διαταραχή |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η απρακλονιδίνη μειώνει σημαντικά την ενδοφθάλμια πίεση με ελάχιστες επιδράσεις στις καρδιαγγειακές και πνευμονικές παραμέτρους. Μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού και αυξάνοντας την ουεοσκληρική παροχέτευση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός αγωνιστής των α-2 αδρενεργικών υποδοχέων που διεγείρει τους α-1 υποδοχείς σε μικρότερο βαθμό. Έχει μέγιστη οφθαλμική υποτασική δράση δύο ώρες μετά τη χορήγηση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά μελέτες φθοροφωτομετρίας σε ζώα και ανθρώπους υποδηλώνουν ότι η απρακλονιδίνη έχει διπλό μηχανισμό δράσης, μειώνοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού μέσω της σύσπασης των προσαγωγών αγγείων του ακτινωτού σώματος και αυξάνοντας την ουεοσκληρική παροχέτευση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η τοπική χρήση του οφθαλμικού διαλύματος απρακλονιδίνης οδηγεί σε συστηματική απορρόφηση. Μελέτες της απρακλονιδίνης (οφθαλμικό διάλυμα 0,5%) που χορηγήθηκε μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα και στα δύο μάτια για 10 ημέρες σε υγιείς εθελοντές, έδειξαν μέσες μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις 0,9 ng/mL και 0,5 ng/mL, αντίστοιχα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
98,7%
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
843CEN85DI
APRACLONIDINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Α-αδρενεργικοί Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Α-αδρενεργικός Αγωνιστής
Η απρακλονιδίνη είναι ένας Α-αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της απρακλονιδίνης είναι ως Αδρενεργικός Α-αγωνιστής.
APRACLONIDINE
Αδρενεργικοί Α-αγωνιστές [MoA]; Α-αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.