Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APRACLONIDINE

Απρακλονιδίνη

Kύριος σκοπός της αντιγλαυκωματικής θεραπείας παραμένει η ακεραιότητα του οπτικού νεύρου και η αποφυγή τύφλωσης αλλά και η εξασφάλιση ποιότητας ζωής του γλαυκωματικού. Tα χρησιμοποιούμενα αντιγλαυκωματικά φάρμακα,που ανήκουν σε διάφορες κατηγορίες, έχουν διαφορετικό τρόπο …

Chemical structure of APRACLONIDINE

Εμπορικά Ονόματα

IOPIDINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την πρόληψη ή μείωση των αυξήσεων της ενδοφθαλμικής πίεσης (IOP) κατά τη διάρκεια και μετά από οφθαλμική λέιζερ επέμβαση, όταν χρησιμοποιείται προφυλακτικά. Επίσης χρησιμοποιείται ως βραχυπρόθεσμη συμπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς με γλαύωμα ανοιχτής…
medication
SPC-IOPIDINE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
Τρεις φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
Μία σταγόνα
Τιτλοποίηση:
Δεν αναφέρεται
  • Ενήλικες
    ΔόσηΜία σταγόνα
    Τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.). Να μεσολαβεί διάστημα περίπου πέντε λεπτών μεταξύ της ενστάλαξης με άλλα αντιγλαυκωματικά φάρμακα. Η μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι ένας μήνας, αν και μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν επί μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις.
  • Παιδιά < 12 ετών
    Δεν συνιστάται η χορήγηση.
block
SPC-IOPIDINE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Ιστορικό σοβαρής ή ασταθούς και μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής νόσου, συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης.
  • Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του ή στη συστηματική κλονιδίνη.
  • Χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικών ή τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών.
  • Παιδιά.
warning
SPC-IOPIDINE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Μόνο για οφθαλμική χρήση
    Δεν προορίζεται για ένεση ή για λήψη από το στόμα.
  • Πιθανότητα αγγειοπνευμονογαστρικής προσβολής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό τέτοιων επεισοδίων
    Να ασκείται προσοχή. Η τοπική χορήγηση κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών είχε ελάχιστη επίδραση επί του καρδιακού ρυθμού ή της πιέσεως του αίματος.
  • Χρήση σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις και άλλες παθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό στηθάγχης, σοβαρής ανεπάρκειας στεφανιαίων, πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση, καρδιαγγειακή νόσο συμπεριλαμβανομένης της αποπληξίας, νόσο των αγγείων του εγκεφάλου, σύνδρομο του Parkinson, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, νόσο του Raynaud ή αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα.
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Κατάθλιψη
    ΠληθυσμόςΚαταθλιπτικοί ασθενείς
    Χρειάζεται προσοχή και παρακολούθηση, καθώς η απρακλονιδίνη έχει σπανίως συσχετισθεί με κατάθλιψη.
  • Μείωση όρασης σε γλαύκωμα τελικού σταδίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα τελικού σταδίου
    Αν ελαττωθεί η όραση αμέσως μετά τη χορήγηση του IOPIDINE, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
  • Απώλεια αποτελεσματικότητας
    ΠληθυσμόςΓλαυκωματικοί ασθενείς σε θεραπευτική αγωγή μεγίστης ανοχής που χρησιμοποιούν το IOPIDINE για να καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβαση.
    Θα πρέπει να εξετάζονται συχνά. Αν αυξηθεί σημαντικά η ενδοφθάλμια πίεση θα πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Η απώλεια της αποτελεσματικότητας που συμβαίνει με την πάροδο του χρόνου στους περισσότερους ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθείται συχνά. Θα πρέπει να γίνεται περιοδική εξέταση οπτικών πεδίων.
  • Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική λειτουργική διαταραχή.
    Συνιστάται στενή παρακολούθηση. Η συστηματική απορρόφηση της απρακλονιδίνης μετά από τοπική χορήγηση είναι χαμηλή. Ωστόσο, η συστηματικά χορηγούμενη μορφή της κλονιδίνης μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ, άρα συνιστάται στενή παρακολούθηση των καρδιαγγειακών παραμέτρων, των ασθενών με ηπατική λειτουργική διαταραχή.
  • Οφθαλμική δυσανεξία
    Η χρήση του IOPIDINE μπορεί να επιφέρει αντίδραση οφθαλμικής δυσανεξίας (υπεραιμία, κνησμός, δυσφορία, δακρύρροια, μη φυσιολογικό αίσθημα, οίδημα βλεφάρου/επιπεφυκότα). Αν παρατηρηθούν τέτοια συμπτώματα, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί. Η απόκριση ευαισθητοποίησης εξ επαφής μπορεί να υπάρχει σε ασθενείς που κάνουν θεραπεία πάνω από ένα μήνα. Η διακοπή της θεραπείας θα πρέπει να συμπέσει με την έναρξη εναλλακτικής θεραπείας ή χειρουργικής επέμβασης.
  • Υπερβολική πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης
    Ασθενείς που παρουσιάζουν υπερβολική πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
  • Συντηρητικό βενζαλκώνιο χλωριούχο
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού και αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε την επαφή με μαλακούς φακούς επαφής. Αφαιρέστε τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή και περιμένετε τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτηση.
swap_horiz
SPC-IOPIDINE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Αντενδείξεις Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (βλ παράγραφο 4.3). Αλληλεπιδράσεις Ο κίνδυνος των κλινικά σχετιζόμενων αλληλεπιδράσεων…
sick
SPC-IOPIDINE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Οφθαλμικές Διαταραχές
  • επιπεφυκίτιδα
  • κνησμός του οφθαλμού
  • υπεραιμία του οφθαλμού
  • οίδημα του οφθαλμού
  • ξηροφθαλμία
  • θυλάκια του επιπεφυκότα
  • αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
  • εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
  • δακρύρροια αυξημένη
  • δυσφορία του οφθαλμού
  • μυδρίαση
  • κερατοειδίτιδα
  • κερατοπάθεια
  • οπτική οξύτητα μειωμένη
  • οπτική δυσλειτουργία
  • φωτοφοβία
  • θαμπή όραση
  • διάβρωση κερατοειδούς
  • διηθήσεις του κερατοειδούς
  • βλεφαρόσπασμος
  • βλεφαρίτιδα
  • πτώση βλεφάρου
  • ερύθημα βλεφάρου
  • πόνος του οφθαλμού
  • οίδημα του οφθαλμού
  • απολέπιση βλεφάρου
  • βλεφαρόσπασμος
  • αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα
  • οίδημα του επιπεφυκότα
  • οφθαλμικό έκκριμα
  • ερεθισμός του οφθαλμού
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Κατάθλιψη
  • νευρικότητα
  • υπνηλία
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
  • κεφαλαλγία
  • δυσγευσία
  • ζάλη
  • μη φυσιολογικός συντονισμός
  • υπνηλία
  • παραισθησία
Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
  • ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • άσθμα
  • δύσπνοια
  • ρινόρροια
  • παροσμία
  • ερεθισμός του λαιμού
Καρδιακές Διαταραχές
  • θωρακικό άλγος
  • περιφερικό οίδημα
  • αρρυθμία
Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού
  • δερματίτιδα
  • δερματίτιδα από επαφή
  • οίδημα προσώπου
Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
  • εξασθένιση
  • αίσθημα κακουχίας
  • κόπωση
  • ευερεθιστότητα
Διαταραχές του μΓαστρεντερικού Συστή ατος
  • ξηροστομία
  • ναυτία
  • δυσκοιλιότητα
Λοιμώξεις και Παρασιτώσεις
  • ρινίτιδα
Αγγειακές διαταραχές
  • αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του Μυοσκελετικού συστήματος και του Συνδετικού ιστού
  • μυαλγία
Παρακλινικές Εξετάσεις
  • χρώση κερατοειδούς
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • ρινίτιδα
    Λοιμώξεις και Παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • νευρικότητα
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • υπνηλία
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Συχνές
  • δυσγευσία
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Οχι συχνές
  • μη φυσιολογικός συντονισμός
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Οχι συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Οχι συχνές
  • παραισθησία
    Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
    Οχι συχνές
  • επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • κνησμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • υπεραιμία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • οίδημα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • θυλάκια του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • δακρύρροια αυξημένη
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • δυσφορία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Συχνές
  • μυδρίαση
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • κερατοειδίτιδα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • κερατοπάθεια
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • οπτική οξύτητα μειωμένη
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • οπτική δυσλειτουργία
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • φωτοφοβία
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • θαμπή όραση
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • διηθήσεις του κερατοειδούς
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • πτώση βλεφάρου
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • πόνος του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • οίδημα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • απολέπιση βλεφάρου
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • οίδημα του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • ερεθισμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • θωρακικό άλγος
    Καρδιακές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • περιφερικό οίδημα
    Καρδιακές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • αρρυθμία
    Καρδιακές Διαταραχές
    Οχι συχνές
  • αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές διαταραχές
    Οχι συχνές
  • ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • άσθμα
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Οχι συχνές
  • δύσπνοια
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Οχι συχνές
  • ρινόρροια
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Οχι συχνές
  • παροσμία
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Οχι συχνές
  • ερεθισμός του λαιμού
    Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου
    Οχι συχνές
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του μΓαστρεντερικού Συστή ατος
    Συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του μΓαστρεντερικού Συστή ατος
    Οχι συχνές
  • δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του μΓαστρεντερικού Συστή ατος
    Οχι συχνές
  • δερματίτιδα
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού
    Συχνές
  • δερματίτιδα από επαφή
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού
    Οχι συχνές
  • οίδημα προσώπου
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού
    Οχι συχνές
  • μυαλγία
    Διαταραχές του Μυοσκελετικού συστήματος και του Συνδετικού ιστού
    Οχι συχνές
  • εξασθένιση
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • αίσθημα κακουχίας
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Οχι συχνές
  • κόπωση
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Οχι συχνές
  • ευερεθιστότητα
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Οχι συχνές
  • χρώση κερατοειδούς
    Παρακλινικές Εξετάσεις
    Οχι συχνές
pregnant_woman
SPC-IOPIDINE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του χορηγούμενου τοπικά οφθαλμικά IOPIDINE στην γονιμότητα.
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένες οι κλινικές μελέτες του IOPIDINE σε έγκυο γυναίκα. Το IOPIDINE δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα που κατέδειξαν απουσία τερατογένεσης σε αρουραίους και κουνέλια. Έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όταν σε έγκυα κουνέλια χορηγήθηκαν από το στόμα δόσεις απρακλονιδίνης (δόσεις  1,25 mg/kg/ημέρα) που ήταν τοξικές για τη μητέρα και χορηγήθηκαν σε όλη τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης σε επίπεδα έκθεσης (mg/kg/ημέρα) πού ήταν περισσότερο από 60 φορές υψηλότερα από τη συνιστώμενη δοσολογία των οφθαλμικών σταγόνων IOPIDINE για άτομο 50 kg.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό αν η τοπικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. O κίνδυνος στο παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεστεί. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με IOPIDINE.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η απρακλονιδίνη είναι σχετικά επιλεκτικός αγωνιστής υποδοχέων α-2 αδρενεργικών και διεγείρει με μικρή ισχύ και τους υποδοχείς α-1. Έχει peak οφθαλμική υποδιόρθωση δύο ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος, αλλά μελέτες…
monitor_heart
SPC-IOPIDINE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοδυναμικές Οφθαλμικά: Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά Κωδικός ATC: S01E A03 Η απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός άλφα-2-αδρενεργικός αγωνιστής που δεν έχει σημαντική δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθητική)….
biotech
SPC-IOPIDINE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Φαρμακοκινητικές Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε Λευκά κουνέλια Ν. Ζηλανδίας η απρακλονιδίνη έφτασε μετά από δύο ώρες σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο υδατοειδές υγρό, την ίριδα, το ακτινωτό σώμα και το φακό. Ο κερατοειδής εμφάνισε τη μεγαλύτερη…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η τοπική χρήση του οφθαλμικού διαλύματος απρακλονιδίνης οδηγεί σε συστηματική απορρόφηση. Μελέτες της απρακλονιδίνης (οφθαλμικό διάλυμα 0,5%) που χορηγήθηκε μία σταγόνα τρεις φορές την ημέρα και στα δύο μάτια για 10…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-IOPIDINE
expand_more

Δοσολογία

Μία σταγόνα IOPIDINE πρέπει να ενσταλάζεται σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.).

Επειδή το IOPIDINE χρησιμοποιείται μαζί με άλλα αντιγλαυκωματικά οφθαλμικά ιδιοσκευάσματα πρέπει να δίδεται προσοχή ώστε να μεσολαβεί διάστημα περίπου πέντε λεπτών μεταξύ της ενστάλαξης των φαρμάκων, ώστε να αποτρέπεται η απομάκρυνση του προηγούμενου φαρμάκου.

Αν για οποιοδήποτε λόγο η σταγόνα του IOPIDINE δεν παραμείνει στο μάτι, τότε ο ασθενής θα πρέπει να επαναλάβει τη δόση ενσταλάζοντας μια άλλη σταγόνα στο μάτι.

Η μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι ένας μήνας επειδή χάνει την αποτελεσματικότητά του με την πάροδο του χρόνου (ταχυφύλαξη). Ωστόσο, μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν από τη θεραπεία με IOPIDINE επί μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.

Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις που να αφορούν τη χορήγηση σε ηλικιωμένους.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Δεν έχουν γίνει κλινικές μελέτες για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της χορήγησης του IOPIDINE σε παιδιά. Επομένως δε συνιστάται η χορήγηση του IOPIDINE 5 mg/ml σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Συνιστάται η απόφραξη της ρινοδακρυϊκής οδού ή το απαλό κλείσιμο των βλεφάρων μετά την ενστάλαξη. Έτσι μπορεί να ελαττωθεί η συστηματική απορρόφηση των φαρμάκων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού με αποτέλεσμα τη μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

block

Αντενδείξεις

SPC-IOPIDINE
expand_more
Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε παιδιά, σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρής ή ασταθούς και μη ελεγχόμενης καρδιαγγειακής νόσου συμπεριλαμβανομένης σοβαρής μη ελεγχόμενης αρτηριακής υπέρτασης. Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του ή στη συστηματική κλονιδίνη και στους ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-IOPIDINE
expand_more

Προειδοποιήσεις

Μόνο για οφθαλμική χρήση. Δεν προορίζεται για ένεση ή για λήψη από το στόμα. Παρότι η τοπική χορήγηση του IOPIDINE κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών με γλαυκωματικούς ασθενείς συμπεριλαμβανομένων αυτών με καρδιαγγειακή νόσο, είχε ελάχιστη επίδραση επί του καρδιακού ρυθμού ή της πιέσεως του αίματος, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν η πιθανότητα αγγειοπνευμονογαστρικής προσβολής και να ασκείται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό τέτοιων επεισοδίων. Το IOPIDINE πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό στηθάγχης, σοβαρής ανεπάρκειας στεφανιαίων, πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, έκδηλη καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση, καρδιαγγειακή νόσο συμπεριλαμβανομένης της αποπληξίας, νόσο των αγγείων του εγκεφάλου, σύνδρομο του Parkinson, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, νόσο του Raynaud ή αποφρακτική θρομβοαγγειίτιδα. Χρειάζεται προσοχή και παρακολούθηση των καταθλιπτικών ασθενών αφού η απρακλονιδίνη έχει σπανίως συσχετισθεί με κατάθλιψη. Σε γλαύκωμα τελικού σταδίου αν ελαττωθεί η όραση αμέσως μετά τη χορήγηση του IOPIDINE, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

Προφυλάξεις

΄Οπως όλοι οι γλαυκωματικοί ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπευτική αγωγή μεγίστης ανοχής, εκείνοι που χρησιμοποιούν το IOPIDINE για να καθυστερήσουν τη χειρουργική επέμβαση θα πρέπει να εξετάζονται συχνά και αν αυξηθεί σημαντικά η ενδοφθάλμια πίεση θα πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία. Η απώλεια της αποτελεσματικότητας που συμβαίνει με την πάροδο του χρόνου στους περισσότερους ασθενείς φαίνεται να είναι ιδιοσυγκρασιακό φαινόμενο με ποικίλο χρόνο έναρξης και θα πρέπει να παρακολουθείται συχνά. Επί πλέον στους ασθενείς αυτούς θα πρέπει να γίνεται περιοδική εξέταση οπτικών πεδίων. Δεν υπάρχουν στοιχεία για τοπική χρήση απρακλονιδίνης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Η συστηματική απορρόφηση της απρακλονιδίνης μετά από τοπική χορήγηση, είναι χαμηλή και φτάνει σε επίπεδα πλάσματος μικρότερα από 1,0ng/ml. Ωστόσο συνιστάται στενή παρακολούθηση των ασθενών με νεφρική ή ηπατική λειτουργική διαταραχή. Ακόμη συνιστάται στενή παρακολούθηση των καρδιαγγειακών παραμέτρων, των ασθενών με ηπατική λειτουργική διαταραχή αφού η συστηματικά χορηγούμενη μορφή της κλονιδίνης μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ. Η χρήση του IOPIDINE μπορεί να επιφέρει αντίδραση οφθαλμικής δυσανεξίας που χαρακτηρίζεται εν όλω ή εν μέρει από συμπτώματα υπεραιμίας του οφθαλμού, κνησμού του οφθαλμού, δυσφορίας του οφθαλμού, δακρύρροιας αυξημένης, μη φυσιολογικού αισθήματος στον οφθαλμό, και οιδήματος του βλεφάρου και οιδήματος του επιπεφυκότα (βλ. παράγραφο 4.8). Αν παρατηρηθούν τέτοια οφθαλμικά συμπτώματα η θεραπεία με IOPIDINE θα πρέπει να διακοπεί. Επίσης, από προκλινικά στοιχεία προκύπτει ότι μπορεί να υπάρχουν ασθενείς που εμφανίζουν απόκριση ευαισθητοποίησης εξ επαφής σχετιζόμενη με επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου. Η απόκριση οφθαλμικής δυσανεξίας είναι περισσότερο συχνή σε ασθενείς που κάνουν θεραπεία πάνω από ένα μήνα. Η διακοπή της θεραπείας στην περίπτωση που αυξηθεί η ενδοφθάλμια πίεση θα πρέπει να συμπέσει με την έναρξη εναλλακτικής θεραπείας, ή χειρουργικής επέμβασης για την ελάττωση της πίεσης. Εφόσον η απρακλονιδίνη είναι ένας ισχυρός παράγων ελάττωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης, ασθενείς που παρουσιάζουν υπερβολική πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά. Το IOPIDINE περιέχει το συντηρητικό βενζαλκώνιο χλωριούχο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του οφθαλμού και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Αποφύγετε την επαφή με μαλακούς φακούς επαφής.Οπότε οι ασθενείς θα πρέπει να αφαιρούν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή του IOPIDINE και πρέπει να τους γίνεται σύσταση να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτηση των φακών επαφής.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-IOPIDINE
expand_more

Αντενδείξεις

Το IOPIDINE αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, συστηματικά συμπαθομιμητικά ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (βλ παράγραφο 4.3).

Αλληλεπιδράσεις

Ο κίνδυνος των κλινικά σχετιζόμενων αλληλεπιδράσεων φαίνεται ότι είναι χαμηλός, λαμβάνοντας υπόψιν τα επίπεδα πλάσματος της απρακλονιδίνης χορηγούμενη οφθαλμικά. Δεν έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα σε ασθενείς που έπαιρναν ταυτόχρονα φαρμακευτική αγωγή για γλαύκωμα ή για άλλες οφθαλμικές ασθένειες ή για οποιαδήποτε συστηματική νόσο παρούσα κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών.

Παρότι δεν παρατηρήθηκαν ειδικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με τοπικά αντιγλαυκωματικά φάρμακα ή με συστηματικά φάρμακα στις κλινικές μελέτες του IOPIDINE θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συνεργικής ή ενισχυτικής δράσης με τα κατασταλτικά του ΚΝΣ (αλκοόλ, βαρβιτουρικά, οπιοειδή, ηρεμιστικά, αναισθητικά).

Υπάρχει μια θεωρητική πιθανότητα η χρήση του IOPIDINE σε συνδυασμό με τοπικά συμπαθομιμητικά, να προκαλεί αύξηση της απόκρισης της συστηματικής πίεσης, οπότε πρέπει αρχικά να ελέγχεται η πίεση του αίματος, σε ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αυτοί οι συνδυασμοί φαρμάκων.

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που παίρνουν τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά τα οποία μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό και την πρόσληψη των κυκλοφορούντων αμινών.

Ο συνδυασμός συστηματικής κλονιδίνης και θεραπείας με νευροληπτικά αναφέρθηκε ότι έχει αθροιστικό υποτασικό αποτέλεσμα. Η συστηματική κλονιδίνη μπορεί να αναστέλει την παραγωγή κατεχολαμινών ως απόκριση σε υπογλυκαιμία από ινσουλίνη και να καλύπτει τα σημεία και συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.

Εφόσον η απρακλονιδίνη μπορεί να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό και την πίεση του αίματος συνιστάται προσοχή κατά τη χρήση φαρμάκων όπως οι βήτα αποκλειστές (οφθαλμικοί και συστηματικοί), τα αντιυπερτασικά και οι καρδιακοί γλυκοσίδες. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν καρδιαγγειακά φάρμακα ταυτόχρονα με IOPIDINE πρέπει να παρακολουθούν συχνά την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό. Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χρήση της κλονιδίνης ταυτόχρονα με άλλους, φαρμακολογικά παρόμοιους παράγοντες.

Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα του ενός τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, αυτά θα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-IOPIDINE
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Σε κλινικές μελέτες με χρήση IOPIDINE οι πιο κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν υπεραιμία του οφθαλμού, κνησμός του οφθαλμού, και επιπεφυκιτιδα που εμφανίστηκαν κατά προσέγγιση στο 12% - 23% των ασθενών.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται χρησιμοποιώντας τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως ≤1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) ή πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα στοιχεία). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Ταξινόμηση Οργανικού Συστήματος Προτιμώμενος όρος σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA (εκδ. 12.1)
Λοιμώξεις και Παρασιτώσεις Συχνές: ρινίτιδα
Ψυχιατρικές Διαταραχές Οχι συχνές: Κατάθλιψη, νευρικότητα, αυπνία
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος Συχνές: κεφαλαλγία, δυσγευσία
Οχι συχνές: ζάλη, μη φυσιολογικός συντονισμός, υπνηλία, παραισθησία
Οφθαλμικές Διαταραχές Πολύ συχνές: επιπεφυκίτιδα, κνησμός του οφθαλμού, υπεραιμία του οφθαλμού
Συχνές: οίδημα του οφθαλμού, ξηροφθαλμία, θυλάκια του επιπεφυκότα, αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου, δακρύρροια αυξημένη, δυσφορία του οφθαλμού.
Οχι συχνές: μυδρίαση, κερατοειδίτιδα, κερατοπάθεια, οπτική οξύτητα μειωμένη, οπτική δυσλειτουργία, φωτοφοβία, θαμπή όραση, διάβρωση κερατοειδούς, διηθήσεις του κερατοειδούς, βλεφαρόσπασμος, βλεφαρίτιδα, πτώση βλεφάρου, ερύθημα βλεφάρου, πόνος του οφθαλμού, οίδημα του οφθαλμού, απολέπιση βλεφάρου, βλεφαρόσπασμος, αγγειακές διαταραχές επιπεφυκότα, οίδημα του επιπεφυκότα, οφθαλμικό έκκριμα, ερεθισμός του οφθαλμού
Καρδιακές Διαταραχές Οχι συχνές: θωρακικό άλγος, περιφερικό οίδημα, αρρυθμία
Αγγειακές διαταραχές Οχι συχνές: αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου Συχνές: ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
Οχι συχνές: άσθμα, δύσπνοια, ρινόρροια, παροσμία, ερεθισμός του λαιμού
Δ ιαταραχές του μΓαστρεντερικού Συστή ατος Συχνές: ξηροστομία
Οχι συχνές: ναυτία, δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού Συχνές: δερματίτιδα
Οχι συχνές: δερματίτιδα από επαφή, οίδημα προσώπου
Διαταραχές του Μυοσκελετικού συστήματος και του Συνδετικού ιστού Οχι συχνές: μυαλγία
Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης Συχνές: εξασθένιση
Οχι συχνές: αίσθημα κακουχίας, κόπωση, ευερεθιστότητα
Παρακλινικές Εξετάσεις Οχι συχνές: χρώση κερατοειδούς

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η χρήση του IOPIDINE μπορεί να οδηγήσει σε αντίδραση οφθαλμικής δυσανεξίας (βλ. παράγραφο 4.4). Ο μέσος χρόνος εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων ήταν 44 ημέρες (κυμαίνονταν από 1-127 ημέρες).

Σε κλινικές μελέτες, το συνολικό ποσοστό διακοπής που σχετίζονταν με το IOPIDINE ήταν 15%. Οι πιο κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή περιλάμβαναν (με φθίνουσα σειρά συχνότητας) οφθαλμική υπεραιμία, κνησμό του οφθαλμού, δακρύρροια αυξημένη, δυσφορία του οφθαλμού, οίδημα του βλεφάρου, ξηροστομία και ανώμαλη αίσθηση στο μάτι.

Η πιθανότητα εμφάνισης βραδυκαρδίας λόγω της απρακλονιδίνης, ενός άλφα-2-αδρενεργικού αγωνιστή θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Παρόλο που δεν υπάρχουν αναφορές βραδυκαρδίας που να σχετίζονται με το IOPIDINE οφθαλμικές σταγόνες από κλινικές μελέτες, περιστασιακά έχουν ληφθεί αναφορές μέσω παρακολουουθησης μετά την άδεια κυκλοφορίας.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-IOPIDINE
expand_more

Γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του χορηγούμενου τοπικά οφθαλμικά IOPIDINE στην γονιμότητα.

Εγκυμοσύνη

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένες οι κλινικές μελέτες του IOPIDINE σε έγκυο γυναίκα.

Το IOPIDINE δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ζώα που κατέδειξαν απουσία τερατογένεσης σε αρουραίους και κουνέλια. Έχει παρατηρηθεί εμβρυοτοξικότητα όταν σε έγκυα κουνέλια χορηγήθηκαν από το στόμα δόσεις απρακλονιδίνης (δόσεις  1,25 mg/kg/ημέρα) που ήταν τοξικές για τη μητέρα και χορηγήθηκαν σε όλη τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης σε επίπεδα έκθεσης (mg/kg/ημέρα) πού ήταν περισσότερο από 60 φορές υψηλότερα από τη συνιστώμενη δοσολογία των οφθαλμικών σταγόνων IOPIDINE για άτομο 50 kg.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό αν η τοπικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.

O κίνδυνος στο παιδί που θηλάζει δεν μπορεί να αποκλεστεί. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με IOPIDINE.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-IOPIDINE
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Οφθαλμικά: Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και αντιμυωτικά

Κωδικός ATC: S01E A03

Η απρακλονιδίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός άλφα-2-αδρενεργικός αγωνιστής που δεν έχει σημαντική δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθητική).

Ενσταλαζόμενη στο μάτι, η απρακλονιδίνη ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση. Η οφθαλμικά χορηγούμενη απρακλονιδίνη έχει ελάχιστη επίδραση επί των καρδιαγγειακών παραμέτρων. Μελέτες φθοριοφωτομετρίας του υδατοειδούς σε ανθρώπους έδειξαν ότι ο μηχανισμός της υποτονικής δράσης της απρακλονιδίνης σχετίζεται με μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού.

Η έναρξη δράσης των οφθαλμικών σταγόνων IOPIDINE 5 mg/ml παρατηρείται συνήθως εντός μιας ώρας από την ενστάλαξη ενώ η μέγιστη ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης συνήθως συμβαίνει τρεις έως και πέντε ώρες μετά τη χορήγηση μιας μόνο δόσης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-IOPIDINE
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε Λευκά κουνέλια Ν. Ζηλανδίας η απρακλονιδίνη έφτασε μετά από δύο ώρες σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο υδατοειδές υγρό, την ίριδα, το ακτινωτό σώμα και το φακό. Ο κερατοειδής εμφάνισε τη μεγαλύτερη συγκέντρωση, η οποία έφθασε στη μέγιστη τιμή της πολύ νωρίτερα (20 λεπτά).

Η κατανομή της απρακλονιδίνης στους ιστούς από την υψηλότερη έως τη χαμηλότερη συγκέντρωση, εκπεφρασμένη σε ισοδύναμα μικρογραμμάρια ανά γραμμάριο ιστού ήταν: κερατοειδής, ίριδα-ακτινωτό σώμα, υδατοειδές υγρό, φακός και υαλοειδές σώμα. Ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης της απρακλονιδίνης από το υδατοειδές υγρό, προσδιορίστηκε σε περίπου δύο ώρες.

Η συγκέντρωση της απρακλονιδίνης στο πλάσμα, μετά από τοπική αμφοτερόπλευρη, οφθαλμική χορήγηση του IOPIDINE, τρεις φορές ημερησίως, σε υγιείς εθελοντές ήταν μικρότερη από 1,0ng/ml.

Σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από πέντε μέρες χορήγησης. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου υπολογίστηκε ότι είναι οκτώ ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

98.7%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2216
Μοριακός τύπος
C9H10Cl2N4
Μοριακό βάρος
245.11
IUPAC
2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine
InChIKey
IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

Σχετικά Εργαλεία