ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
B01AE03
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
ARGATROBAN
Αργατροβάνη
**Για πρόληψη ή θεραπεία θρομβώσεων** σε ασθενείς με θρομβίνη που προκαλείται από ηπαρίνη (HIT).
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Για πρόληψη ή θεραπεία θρομβώσεων σε ασθενείς με θρομβίνη που προκαλείται από ηπαρίνη (HIT).
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Ο Αργατρόμπαν ασκεί τις αντιπηκτικές του επιδράσεις αναστέλλοντας θρομβίνη-καταλυόμενες ή -διευθυνόμενες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ινιδίνης, ενεργοποίησης των παραγόντων πήξης V, VIII και XIII, πρωτεΐνης C και…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία: Ο Αργατρόμπαν είναι συνθετικός άμεσος αναστολέας θρομβίνης που προέρχεται από L-αργινίνη και χρησιμοποιείται ως αντιπηκτικό για την πρόληψη ή τη θεραπεία θρομβώσεων σε ασθενείς με HIT. Είναι άμεσος αναστολέας θρομβίνης που δεσμεύεται…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
PubChem
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% (ενδοφλεβίως). * Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 174 mL/kg (12,18 L σε ενήλικα 70 kg). * Η αργατρομπάνη δεσμεύεται κατά 54% σε ανθρώπινες πρωτεΐνες του ορού, με δέσμευση…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός * Η κύρια οδός μεταβολισμού της αργατρομπάνης είναι η υδροξυλίωση και αρωματισμός του δακτυλίου 3-μεθυλοτετραϋδροκινόλης στο ήπαρ. * Η ηλικία και το φύλο δεν επηρεάζουν ουσιαστικά το φαρμακοδυναμικό ή φαρμακοκινητικό προφίλ της…
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
Κόπρανα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Ο Αργατρόμπαν είναι αντιπηκτικό φάρμακο μικρού μοριακού βάρους και άμεσος αναστολέας θρομβίνης. Το 2000 εγκρίθηκε από την FDA για πρόληψη ή θεραπεία θρομβώσεων σε ασθενείς με θρομβίνη εξαιτίας ηπαρίνης (HIT). Το 2002 εγκρίθηκε για χρήση κατά τη διάρκεια διαδερμικών παρεμβάσεων στεφανιαίας αγγείωσης (PCI) σε ασθενείς που έχουν ή διατρέχουν κίνδυνο ανάπτυξης HIT.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για πρόληψη ή θεραπεία θρομβώσεων σε ασθενείς με θρομβίνη που προκαλείται από ηπαρίνη (HIT).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Φαρμακολογία: Ο Αργατρόμπαν είναι συνθετικός άμεσος αναστολέας θρομβίνης που προέρχεται από L-αργινίνη και χρησιμοποιείται ως αντιπηκτικό για την πρόληψη ή τη θεραπεία θρομβώσεων σε ασθενείς με HIT. Είναι άμεσος αναστολέας θρομβίνης που δεσμεύεται αναστρεπτικά στον ενεργό χώρο της θρομβίνης. Δεν χρειάζεται τον συν-παράγοντα αντιθρομβίνη III για αντιπηκτική δραστηριότητα. Ασκεί την αντιπηκτική του δράση αναστέλλοντας θρομβίνη-καταλυόμενες ή θρομβίνη-διευθυνόμενες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ινιδίνης, ενεργοποίησης των παραγόντων πήξης V, VIII και XIII, πρωτεΐνης C και συγκόλλησης/συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων. Είναι ιδιαίτερα επιλεκτικός για τη θρομβίνη με σταθερά αναστολής (Ki) 0.04 μM. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, ο Αργατρόμπαν έχει μικρή ή καθόλου επίδραση σε σχετιζόμενες σερίνης πρωτεάσες (τρυψίνη, παράγοντας Xa, πλασμίν και καλλικρεΐνη). Μπορεί να αναστέλλει τη δράση τόσο της ελεύθερης όσο και της συνδεδεμένης με θρόμβο θρομβίνης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης: Ο Αργατρόμπαν ασκεί τις αντιπηκτικές του επιδράσεις αναστέλλοντας θρομβίνη-καταλυόμενες ή -διευθυνόμενες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ινιδίνης, ενεργοποίησης των παραγόντων πήξης V, VIII και XIII, πρωτεΐνης C και της συγκόλλησης αιμοπεταλίων.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Απορρόφηση: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% (ενδοφλέβια).
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
Ημιζωή: 39–51 λεπτά.
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
Δέσμευση πρωτεΐνης: 54%.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Οδός απέκκρισης: Απέκκριση κυρίως στα κόπρανα, πιθανώς μέσω χοληφόρου απέκρισης.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
DrugBank
Volume of distribution
Όγκος κατανομής: 174 mL/kg; 12.18 L [70-kg ενήλικας].
DrugBank
Clearance
expand_more
DrugBank
Clearance
Clearance: 5.1 L/kg/ώρα [δόσεις έγχυσης έως 40 mcg/kg/min].
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αργατρομπάνη είναι ένας συνθετικός άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, προερχόμενος από L-αργινίνη, ενδεικνυόμενος ως αντιπηκτικό για την πρόληψη ή θεραπεία θρόμβωσης σε ασθενείς με θρομβοπενία που προκαλείται από ηπαρίνη.
- Η αργατρομπάνη είναι άμεσος αναστολέας της θρομβίνης που δεσμεύεται αναστρέψιμα στον ενεργό χώρο της θρομβίνης.
- Δεν απαιτεί τον συμπαράγοντα αντιθρομβίνη III για την αντιθρομβωτική της δράση.
- Ασκεί τις αντιπηκτικές της δράσεις αναστέλλοντας αντιδράσεις που καταλύονται ή προκαλούνται από τη θρομβίνη, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ινώδους, της ενεργοποίησης των παραγόντων πήξης V, VIII και XIII, της πρωτεΐνης C και της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
- Είναι ιδιαίτερα εκλεκτική για τη θρομβίνη με σταθερά αναστολής (Ki) 0,04 µM.
- Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, έχει μικρή ή καμία επίδραση στις σχετιζόμενες σερινικές πρωτεάσες (θρυψίνη, παράγοντας Xa, πλασμίνη και καλλικρεΐνη).
- Είναι ικανή να αναστέλλει τη δράση τόσο της ελεύθερης όσο και της σχετιζόμενης με θρόμβο θρομβίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αργατρομπάνη ασκεί τις αντιπηκτικές της δράσεις αναστέλλοντας αντιδράσεις που καταλύονται ή προκαλούνται από τη θρομβίνη, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ινώδους, της ενεργοποίησης των παραγόντων πήξης V, VIII και XIII, της πρωτεΐνης C και της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% (ενδοφλεβίως).
- Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 174 mL/kg (12,18 L σε ενήλικα 70 kg).
- Η αργατρομπάνη δεσμεύεται κατά 54% σε ανθρώπινες πρωτεΐνες του ορού, με δέσμευση στην αλβουμίνη 20% και στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη 34%.
- Η αργατρομπάνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (65%), πιθανώς μέσω χολικής έκκρισης, ενώ το 22% αποβάλλεται μέσω των ούρων.
- Σε μελέτη, περίπου το 65% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 6 ημερών από την έναρξη της έγχυσης, με ελάχιστη ή καθόλου ανιχνεύσιμη ραδιενέργεια στη συνέχεια. Περίπου το 22% της ραδιενέργειας εμφανίστηκε στα ούρα εντός 12 ωρών από την έναρξη της έγχυσης. Λίγη ή καθόλου επιπλέον ουρική ραδιενέργεια ανιχνεύθηκε στη συνέχεια.
- Μέσος όρος ποσοστού ανάκτησης αμετάβλητου φαρμάκου, σε σχέση με τη συνολική δόση, ήταν 16% στα ούρα και τουλάχιστον 14% στα κόπρανα.
- Δεν είναι γνωστό εάν η αργατρομπάνη διαπερνά τον ανθρώπινο πλακούντα. Το μοριακό βάρος (περίπου 527 για την ενυδατωμένη μορφή), ο χαμηλός μεταβολισμός και η μέτρια δέσμευση πρωτεϊνών του ορού υποδηλώνουν ότι πρέπει να αναμένεται έκθεση του εμβρύου- prevenir, ειδικά εφόσον το φάρμακο χορηγείται ως συνεχής έγχυση.
- Η αργατρομπάνη ανιχνεύεται στο γάλα αρουραίων.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
54%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Η κύρια οδός μεταβολισμού της αργατρομπάνης είναι η υδροξυλίωση και αρωματισμός του δακτυλίου 3-μεθυλοτετραϋδροκινόλης στο ήπαρ.
- Η ηλικία και το φύλο δεν επηρεάζουν ουσιαστικά το φαρμακοδυναμικό ή φαρμακοκινητικό προφίλ της αργατρομπάνης.
- Ο σχηματισμός καθενός από τους 4 γνωστούς μεταβολίτες καταλύεται in vitro από τα ένζυμα κυτοχρώματος P450 των μικροσωμάτων του ανθρώπινου ήπατος, CYP3A4/5.
- Ο κύριος μεταβολίτης (M1) εμφανίζει 3- έως 5- φορές ασθενέστερες αντιπηκτικές δράσεις από την αργατρομπάνη.
- Η αμετάβλητη αργατρομπάνη είναι το κύριο συστατικό στο πλάσμα.
- Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του M1 κυμαίνονται μεταξύ 0% και 20% αυτών του μητρικού φαρμάκου.
- Οι άλλοι μεταβολίτες (M2 έως M4) ανευρίσκονται μόνο σε πολύ χαμηλές ποσότητες στα ούρα και δεν έχουν ανιχνευθεί στο πλάσμα ή στα κόπρανα.
- Αυτά τα δεδομένα, μαζί με την έλλειψη επίδρασης της ερυθρομυκίνης (ισχυρός αναστολέας CYP3A4/5) στη φαρμακοκινητική της αργατρομπάνης, υποδηλώνουν ότι ο μεταβολισμός που διαμεσολαβείται από CYP3A4/5 δεν αποτελεί σημαντική οδό απέκκρισης in vivo.
- Η αργατρομπάνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω υδροξυλίωσης και αρωματισμού του δακτυλίου 3-μεθυλοτετραϋδροκινόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 39-51 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα ή παράγοντες που αντιτίθενται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνού κοκκίου και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
- Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως αναστέλλοντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- IY90U61Z3S
- ARGATROBAN
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιπηκτικό
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Θρομβίνης
- Η αργατρομπάνη είναι Αντιπηκτικό και Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης. Ο μηχανισμός δράσης της αργατρομπάνης είναι ως Αναστολέας Θρομβίνης.
- ARGATROBAN
- OCY3U280Y3
- ARGATROBAN ANHYDROUS
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιπηκτικό
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Θρομβίνης
- Η άνυδρη αργατρομπάνη είναι Αντιπηκτικό και Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης αργατρομπάνης είναι ως Αναστολέας Θρομβίνης.
- ARGATROBAN ANHYDROUS
- ARGATROBAN
- Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης [EPC]; Αντιπηκτικό [EPC]; Αναστολείς Θρομβίνης [MoA]
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
39–51 λεπτά
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
54%
DrugBank
Βιοδιαθεσιμότητα
100%
DrugBank
Απέκκριση
Κόπρανα
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
92722
Μοριακός τύπος
C23H36N6O5S
Μοριακό βάρος
508.6
IUPAC
(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid
InChIKey
KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N
Κατάταξη MeSH
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα ή παράγοντες που αντιτίθενται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνού κοκκίου και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
- Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως αναστέλλοντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.
Σχετικά Εργαλεία
Εργαλεία & Οδηγίες
Όλα →