BENDAZAC
Βενδαζάκη
**Φαρμακοδυναμική** Η βενδαζάκη κυρίως επιδεικνύει μια αντι-αποδιοργανωτική δράση στις πρωτεΐνες. Αυτή η επίδραση έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την αποδιοργάνωση διαφόρων πρωτεϊνών, όπως οι πρωτεΐνες του φακού του ματιού, από θερμότητα, υπεριώδη ακτινοβολία, ελεύθερες ρίζες και …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-VERSALBA
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική
- Χορήγηση: 2-3 φορές την ημέρα
block
SPC-VERSALBA
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία απέναντι στη δραστική ουσία.
warning
SPC-VERSALBA
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Φαινόμενα ευαισθητοποίησηςΗ παρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ευαισθητοποιήσεως
swap_horiz
SPC-VERSALBA
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-VERSALBA
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- αίσθημα καύσου
- ερεθισμός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιεςαίσθημα καύσουΔέρμα
-
ΣπάνιεςερεθισμόςΔέρμα
pregnant_woman
SPC-VERSALBA
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-VERSALBA
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-VERSALBA
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-VERSALBA
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-VERSALBA
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία απέναντι στη δραστική ουσία.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-VERSALBA
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VERSALBA
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VERSALBA
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-VERSALBA
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VERSALBA
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VERSALBA
expand_more
Φαρμακοκινητική
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βενδαζάκη κυρίως επιδεικνύει μια αντι-αποδιοργανωτική δράση στις πρωτεΐνες. Αυτή η επίδραση έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την αποδιοργάνωση διαφόρων πρωτεϊνών, όπως οι πρωτεΐνες του φακού του ματιού, από θερμότητα, υπεριώδη ακτινοβολία, ελεύθερες ρίζες και άλλες χημικές ουσίες.
Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς μέσω διαφόρων σκευασμάτων, όπως από το στόμα ως άλας λυσίνης, ως οφθαλμικές σταγόνες, ή ακόμη και τοπικές εφαρμογές για το δέρμα.
Ορισμένες προκαταρκτικές μελέτες έχουν υποδείξει ότι παρατηρήθηκε εμφανής βελτίωση του αιματο-αμφιβληστροειδούς φραγμού σε διαβητικούς ασθενείς που έλαβαν βενδαζάκη λυσίνη 500 mg τρεις φορές την ημέρα για τρεις έως έξι μήνες.
Επιπλέον, η χρήση τοπικής βενδαζάκης έχει επίσης αποδειχθεί ότι επιδεικνύει αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα και κλινικές μελέτες για την αποτελεσματική θεραπεία διαφόρων δερματοπαθειών, ιδιαίτερα εκείνων που περιλαμβάνουν νεκρωτικό στοιχείο.
Επιπρόσθετα, η βενδαζάκη έχει επιδείξει χολερετικές και αντιλιπιδαιμικές δραστηριότητες, οι οποίες οδήγησαν σε σημαντικές μειώσεις στον λόγο βήτα/άλφα λιποπρωτεΐνης, και στα επίπεδα ολικής λιπιδίων, ολικής χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων σε ασθενείς με δυσλιπιδαιμία που έλαβαν από το στόμα βενδαζάκη λυσίνη 500 mg τρεις φορές ημερησίως.
Το φάρμακο έχει επίσης προκαλέσει την αναστολή του μετασχηματισμού λεμφοκυττάρων που προκαλείται από φυτοαιμαγλουτινίνη in vitro.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βενδαζάκη φαίνεται να προκαλεί μια αντικαταρρακτική δράση αναστέλλοντας την αποδιοργάνωση των πρωτεϊνών του φακού του ματιού, αν και οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους συμβαίνει αυτή η δράση δεν έχουν ακόμη τυπικά διευκρινιστεί - παρά το ότι υπάρχουν πολλοί προτεινόμενοι μηχανισμοί.
Συγκεκριμένα, η αποδιοργάνωση των πρωτεϊνών του φακού μπορεί εν μέρει να προληφθεί με την αναστολή της σύνδεσης συγκεκριμένων χημικών ουσιών, όπως οι κυανικές ενώσεις ή τα σάκχαρα. Η 5-υδροξυβενδαζάκη - ο κύριος μεταβολίτης της βενδαζάκης - έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αναστείλει τη γλυκοζυλίωση των πρωτεϊνών του φακού από σάκχαρα όπως η γαλακτόζη ή η γλυκόζη-6-φωσφορική, με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
Επιπλέον, η εμφανής ικανότητα της χορηγούμενης βενδαζάκης να προκαλεί δραστηριότητες σάρωσης ελεύθερων ριζών, λόγω αλληλεπιδράσεων με πρωτεϊνικά μόρια, υποδηλώνει ότι το φάρμακο μπορεί επίσης να αποτρέψει την οξείδωση των πρωτεϊνών του φακού από ελεύθερες ρίζες στην ανάπτυξη του καταρράκτη.
Επιπρόσθετα, η βενδαζάκη μπορεί επίσης να είναι ικανή να μειώσει την οξείδωση των ομάδων σουλφυδρυλίου των πρωτεϊνών του φακού από το σάλιο, τον ορό ή τα ούρα ασθενών με καταρράκτη, μετά από εφάπαξ χορήγηση, και να μειώσει την οξειδωτική δραστηριότητα βιολογικών υγρών (BLOA) κατά τη διαδικασία.
Εναλλακτικά, πιστεύεται ότι η βενδαζάκη κατέχει επίσης μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις δράσεις, καθώς και αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές επιδράσεις. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να οφείλονται εν μέρει στην ικανότητα της ουσίας να αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης στη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια - τους πρόδρομους των προσταγλανδινών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Χορηγούμενη ως άλας λυσίνης, ένα από του στόματος δισκίο βενδαζάκης 500 mg απορροφάται καλά στον ανθρώπινο οργανισμό με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα Cmax που κυμαίνονται από 35 έως 55 mg/L να επιτυγχάνονται εντός 0,5 έως 1 ώρας σε υγιείς εθελοντές μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση δόσης 500 mg.
Περίπου το 60% μιας δόσης βενδαζάκης απεκκρίνεται μέσω των ούρων ως ο κύριος μεταβολίτης της, η 5-υδροξυβενδαζάκη. Περίπου το 15% μιας δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο και βενδαζάκη γλυκουρονίδιο στα ούρα επίσης.
Ο όγκος κατανομής που έχει τεκμηριωθεί για τη βενδαζάκη είναι 0,16 L/kg.
Η κάθαρση πλάσματος που έχει καταγραφεί για τη βενδαζάκη δίνεται ως 0,018 έως 0,054 L/h/kg με μέσο όρο 0,033 L/h/kg.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βενδαζάκη συνδέεται σε ποσοστό >99% υψηλά με την αλβουμίνη του πλάσματος σε υγιή άτομα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βενδαζάκη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό μέσω μεταβολισμού, όπου πάνω από το 60% μιας χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ο υδροξυλιωμένος κύριος μεταβολίτης 5-υδροξυβενδαζάκη και το γλυκουρονίδιό του, ενώ έως περίπου το 15% μιας δόσης βενδαζάκης απεκκρίνεται επίσης στα ούρα αμετάβλητο και ως γλυκουρονίδιο. Δυστυχώς, υπάρχουν λίγα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τα συγκεκριμένα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό της βενδαζάκης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα που έχει καταγραφεί για τη βενδαζάκη δίνεται ως 1,7 έως 5,2 ώρες, με μέσο όρο 3,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.