ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M02AA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BENDAZAC

Βενδαζάκη

### Μηχανισμός δράσης Αντιφλεγμονώδες τοπικής χρήσης

Εμπορικά Ονόματα

VERSALBA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία απέναντι στη δραστική ουσία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ευαισθητοποίηση

Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ευαισθητοποιήσεως

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν αναφερθεί

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές

Αίσθημα καύσου

Δέρμα

Ερεθισμός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα καύσου

Γενικές

Σπάνιες
Ερεθισμός

Δέρμα

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
Γαλουχία

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Αντιφλεγμονώδες τοπικής χρήσης

Φαρμακοκινητική

Δεν αναφέρονται

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η βενδαζάκη φαίνεται να προκαλεί μια αντικαταρρακτική δράση αναστέλλοντας την αποδιοργάνωση των πρωτεϊνών του φακού του ματιού, αν και οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους συμβαίνει αυτή η δράση δεν έχουν ακόμη τυπικά διευκρινιστεί -…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Αντιφλεγμονώδες τοπικής χρήσης

Φαρμακοκινητική

Δεν αναφέρονται

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η βενδαζάκη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό μέσω μεταβολισμού, όπου πάνω από το 60% μιας χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ο υδροξυλιωμένος κύριος μεταβολίτης 5-υδροξυβενδαζάκη και το γλυκουρονίδιό του, ενώ έως περίπου το 15% μιας…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Χορηγούμενη ως άλας λυσίνης, ένα από του στόματος δισκίο βενδαζάκης 500 mg απορροφάται καλά στον ανθρώπινο οργανισμό με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα Cmax που κυμαίνονται από 35 έως 55 mg/L να επιτυγχάνονται εντός 0,5…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βενδαζάκη κυρίως επιδεικνύει μια αντι-αποδιοργανωτική δράση στις πρωτεΐνες. Αυτή η επίδραση έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την αποδιοργάνωση διαφόρων πρωτεϊνών, όπως οι πρωτεΐνες του φακού του ματιού, από θερμότητα, υπεριώδη ακτινοβολία, ελεύθερες ρίζες και άλλες χημικές ουσίες.

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς μέσω διαφόρων σκευασμάτων, όπως από το στόμα ως άλας λυσίνης, ως οφθαλμικές σταγόνες, ή ακόμη και τοπικές εφαρμογές για το δέρμα.

Ορισμένες προκαταρκτικές μελέτες έχουν υποδείξει ότι παρατηρήθηκε εμφανής βελτίωση του αιματο-αμφιβληστροειδούς φραγμού σε διαβητικούς ασθενείς που έλαβαν βενδαζάκη λυσίνη 500 mg τρεις φορές την ημέρα για τρεις έως έξι μήνες.

Επιπλέον, η χρήση τοπικής βενδαζάκης έχει επίσης αποδειχθεί ότι επιδεικνύει αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις σε ζωικά μοντέλα και κλινικές μελέτες για την αποτελεσματική θεραπεία διαφόρων δερματοπαθειών, ιδιαίτερα εκείνων που περιλαμβάνουν νεκρωτικό στοιχείο.

Επιπρόσθετα, η βενδαζάκη έχει επιδείξει χολερετικές και αντιλιπιδαιμικές δραστηριότητες, οι οποίες οδήγησαν σε σημαντικές μειώσεις στον λόγο βήτα/άλφα λιποπρωτεΐνης, και στα επίπεδα ολικής λιπιδίων, ολικής χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων σε ασθενείς με δυσλιπιδαιμία που έλαβαν από το στόμα βενδαζάκη λυσίνη 500 mg τρεις φορές ημερησίως.

Το φάρμακο έχει επίσης προκαλέσει την αναστολή του μετασχηματισμού λεμφοκυττάρων που προκαλείται από φυτοαιμαγλουτινίνη in vitro.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βενδαζάκη φαίνεται να προκαλεί μια αντικαταρρακτική δράση αναστέλλοντας την αποδιοργάνωση των πρωτεϊνών του φακού του ματιού, αν και οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους συμβαίνει αυτή η δράση δεν έχουν ακόμη τυπικά διευκρινιστεί - παρά το ότι υπάρχουν πολλοί προτεινόμενοι μηχανισμοί.

Συγκεκριμένα, η αποδιοργάνωση των πρωτεϊνών του φακού μπορεί εν μέρει να προληφθεί με την αναστολή της σύνδεσης συγκεκριμένων χημικών ουσιών, όπως οι κυανικές ενώσεις ή τα σάκχαρα. Η 5-υδροξυβενδαζάκη - ο κύριος μεταβολίτης της βενδαζάκης - έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αναστείλει τη γλυκοζυλίωση των πρωτεϊνών του φακού από σάκχαρα όπως η γαλακτόζη ή η γλυκόζη-6-φωσφορική, με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.

Επιπλέον, η εμφανής ικανότητα της χορηγούμενης βενδαζάκης να προκαλεί δραστηριότητες σάρωσης ελεύθερων ριζών, λόγω αλληλεπιδράσεων με πρωτεϊνικά μόρια, υποδηλώνει ότι το φάρμακο μπορεί επίσης να αποτρέψει την οξείδωση των πρωτεϊνών του φακού από ελεύθερες ρίζες στην ανάπτυξη του καταρράκτη.

Επιπρόσθετα, η βενδαζάκη μπορεί επίσης να είναι ικανή να μειώσει την οξείδωση των ομάδων σουλφυδρυλίου των πρωτεϊνών του φακού από το σάλιο, τον ορό ή τα ούρα ασθενών με καταρράκτη, μετά από εφάπαξ χορήγηση, και να μειώσει την οξειδωτική δραστηριότητα βιολογικών υγρών (BLOA) κατά τη διαδικασία.

Εναλλακτικά, πιστεύεται ότι η βενδαζάκη κατέχει επίσης μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις δράσεις, καθώς και αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές επιδράσεις. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να οφείλονται εν μέρει στην ικανότητα της ουσίας να αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης στη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια - τους πρόδρομους των προσταγλανδινών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Χορηγούμενη ως άλας λυσίνης, ένα από του στόματος δισκίο βενδαζάκης 500 mg απορροφάται καλά στον ανθρώπινο οργανισμό με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα Cmax που κυμαίνονται από 35 έως 55 mg/L να επιτυγχάνονται εντός 0,5 έως 1 ώρας σε υγιείς εθελοντές μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση δόσης 500 mg.

Περίπου το 60% μιας δόσης βενδαζάκης απεκκρίνεται μέσω των ούρων ως ο κύριος μεταβολίτης της, η 5-υδροξυβενδαζάκη. Περίπου το 15% μιας δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο και βενδαζάκη γλυκουρονίδιο στα ούρα επίσης.

Ο όγκος κατανομής που έχει τεκμηριωθεί για τη βενδαζάκη είναι 0,16 L/kg.

Η κάθαρση πλάσματος που έχει καταγραφεί για τη βενδαζάκη δίνεται ως 0,018 έως 0,054 L/h/kg με μέσο όρο 0,033 L/h/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η βενδαζάκη συνδέεται σε ποσοστό >99% υψηλά με την αλβουμίνη του πλάσματος σε υγιή άτομα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βενδαζάκη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό μέσω μεταβολισμού, όπου πάνω από το 60% μιας χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ο υδροξυλιωμένος κύριος μεταβολίτης 5-υδροξυβενδαζάκη και το γλυκουρονίδιό του, ενώ έως περίπου το 15% μιας δόσης βενδαζάκης απεκκρίνεται επίσης στα ούρα αμετάβλητο και ως γλυκουρονίδιο. Δυστυχώς, υπάρχουν λίγα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τα συγκεκριμένα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τον μεταβολισμό της βενδαζάκης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα που έχει καταγραφεί για τη βενδαζάκη δίνεται ως 1,7 έως 5,2 ώρες, με μέσο όρο 3,5 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.7-5.2 ώρες (μέσος όρος 3.5 ώρες)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 26 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2313

Μοριακός τύπος

C16H14N2O3

Μοριακό βάρος

282.29

IUPAC

2-(1-benzylindazol-3-yl)oxyacetic acid

InChIKey

BYFMCKSPFYVMOU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας