BENIDIPINE(μπενιδιπινε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βενιδιπίνη μειώνει την συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση, καθώς και τους καρδιακούς παλμούς μετά τη θεραπεία.
Αναφέρεται επίσης μείωση της απέκκρισης πρωτεΐνης στα ούρα και των τριγλυκεριδίων του ορού.
Διάφορες μελέτες έχουν δείξει την αντιοξειδωτική δράση της βενιδιπίνης, διέγερση της παραγωγής ΝΟ, καταστολή της έκφρασης μορίων προσκόλλησης, διέγερση της διαφοροποίησης οστεοβλαστών, καταστολή του πολλαπλασιασμού των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων και των μεσαγγειακών κυττάρων, καθώς και καρδιοπροστασία.
Η ενίσχυση της παραγωγής ΝΟ σχετίζεται με τις καρδιοπροστατευτικές και αντι-αθηρωματικές επιδράσεις της βενιδιπίνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η βενιδιπίνη είναι ένας αναστολέας των διαύλων ασβεστίου της ομάδας DHP, αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L, N και T.
Παρουσιάζει πολύ μεγάλης διάρκειας δραστηριότητα, η οποία μπορεί να εξηγηθεί από την υψηλή της συγγένεια με τις κυτταρικές μεμβράνες από τη θέση σύνδεσης DHP. Αυτό το χαρακτηριστικό υποδηλώνει μακροχρόνια φαρμακολογική δράση της βενιδιπίνης.
Η επιπρόσθετη ιδιότητα της βενιδιπίνης είναι η αγγειακή εκλεκτικότητα προς τα περιφερικά αιμοφόρα αγγεία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βενιδιπίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση εντός 2 ωρών.
Ο σύντομος χρόνος που απαιτείται για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης είναι ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό της βενιδιπίνης σε σύγκριση με άλλους αναστολείς διαύλων ασβεστίου.
Η καταγεγραμμένη μέγιστη συγκέντρωση και η AUC είναι δοσοεξαρτώμενες και μπορεί να κυμαίνονται από 0.55-3.89 ng/ml και 1.04-6.7 ng.h/ml αντίστοιχα, όταν χορηγείται σε δόση 2-8 mg.
Το ποσοστό απέκκρισης στα ούρα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 36% της χορηγηθείσας δόσης.
Το μεγαλύτερο μέρος της υπόλοιπης δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, καθιστώντας την απέκκριση μέσω χολής την κύρια οδό αποβολής της βενιδιπίνης.
Από το αποβληθέν φάρμακο, κανένα δεν εκφράζεται με τη μορφή του αμετάβλητου φαρμάκου.
Η βενιδιπίνη κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς, κυρίως στο ήπαρ και τους νεφρούς και στο πλάσμα.
Δεν παρουσιάζει υψηλή συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος χορηγήσεις.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση στις πρωτεΐνες
Η βενιδιπίνη δεσμεύεται έντονα στις πρωτεΐνες του πλάσματος και η δεσμευμένη μορφή μπορεί να αντιστοιχεί στο 98% της χορηγηθείσας δόσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βενιδιπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ.
Από διάφορες αναφορές, θεωρείται ότι η βενιδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A.
Μερικοί από τους σχηματισθέντες μεταβολίτες είναι η N-desbenzylbenidipine και η dehydrobenidipine.
Αναλύσεις στον σχηματισμό μεταβολιτών έχουν δείξει ότι ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως από τα CYP3A4 και CYP3A5.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βενιδιπίνης καταγράφεται περίπου 1 ώρα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.