BETAMETHASONE
Βηταμεθαζόνη
Τοπική χρήση (κρέμα, λοσιόν και αλοιφή): ανακούφιση από τις φλεγμονώδεις και κνησμώδεις εκδηλώσεις δερματοπαθειών που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Τοπική χρήση (αφρός): ανακούφιση από τις φλεγμονώδεις και κνησμώδεις εκδηλώσεις δερματοπαθειών που ανταποκρίνονται στα …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-BETATAPE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Δερματική
- Χορήγηση: Μια φορά την ημέρα
- Δόση έναρξης: Εφαρμόζετε το φαρμακούχο έμπλαστρο στην επιφάνεια του δέρματος, που θα υποβληθεί σε θεραπεία μια φορά την ημέρα.
- Τιτλοποίηση: Όταν έχει επιτευχθεί αξιόλογη βελτίωση, μπορείτε να διακόψετε την εφαρμογή και πιθανόν να συνεχίσετε την θεραπεία με λιγότερο ισχυρό στεροειδές.
-
ΕνήλικεςΔόσηεφαρμόζετε το φαρμακούχο έμπλαστρο μια φορά την ημέραΜέγ. δόσηέξι φαρμακούχων εμπλάστρωνΜην υπερβαίνετε την μέγιστη ημερήσια δόση των έξι φαρμακούχων εμπλάστρων και την μέγιστη περίοδο θεραπείας των 30 ημερών. Ένα νέο φαρμακούχο έμπλαστρο πρέπει να εφαρμόζεται κάθε 24 ώρες. Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 30 λεπτά μεταξύ μιας εφαρμογής και της επομένης. Όταν έχει επιτευχθεί αξιόλογη βελτίωση, μπορείτε να διακόψετε την εφαρμογή και πιθανόν να συνεχίσετε την θεραπεία με λιγότερο ισχυρό στεροειδές.
-
ΠαιδιάΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά. μέχρι να αποκτηθούν επαρκή δεδομένα, να περιορίζετε την χρήση του BETATAPE στους ενήλικες.
block
SPC-BETATAPE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Δερματική φυματίωση και ιικές δερματικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων των φλυκταινών δαμαλίτιδας, του έρπητα ζωστήρα και του απλού έρπητα).
-
Εξιδρωματικές βλάβες και πρωτοπαθείς δερματικές λοιμώξεις, που προκαλούνται από μύκητες ή βακτήρια.
-
Ακμή, ροδόχρους ακμή, περιστοματική δερματίτιδα, δερματικά έλκη και κρυοπάγημα.
-
Μην το εφαρμόζετε στο πρόσωπο.
-
Μην το χρησιμοποιείτε σε ασθενείς με ηλικία μικρότερη των 18 ετών.Πληθυσμόςασθενείς με ηλικία μικρότερη των 18 ετών
warning
SPC-BETATAPE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Καταστολή άξονα υποθαλάμου- υπόφυσης-επινεφριδίωνΠροσοχήΠληθυσμόςΓενικά, σε μεγάλες επιφάνειες του σώματος και για παρατεταμένες περιόδουςΠροσωρινή καταστολή του άξονα υποθαλάμου- υπόφυσης-επινεφριδίων, οδηγώντας σε δευτερεύοντα υποεπινεφριδισμό και υπερλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και υπό στενό ιατρικό έλεγχο, εξαιτίας του κινδύνου οξείας ανεπάρκειας των επινεφριδίων.
-
Αιφνίδια διακοπή της θεραπείας σε ψωριασικούς ασθενείςΠροσοχήΜπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή σε γενικευμένη φλυκαινώδη ψωρίαση.
-
Παρατεταμένη χρήση σε διάχυτη ψωρίαση ή σε πληγές σε πτυχώσεις του δέρματοςΠροσοχήΜη συνιστάται, είναι δυνατόν να αυξηθεί η συστηματική απορρόφηση.
-
Αεροστεγής περίδεσηΠροσοχήΜπορεί να αυξήσει την συστηματική απορρόφηση. Συμπτώματα: ερυθρότητα προσώπου, αλλαγή βάρους, κοκκινωπές ραβδώσεις στο στομάχι, πονοκέφαλος, εμμηνορροϊκές διαταραχές, αύξηση τριχοφυίας.
-
Απορροφητικότητα δέρματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΠρόσωπο, βλέφαρα, μασχάλες, δέρμα τριχωτού κεφαλής, όσχεοΈχουν μεγαλύτερη απορροφητικότητα από άλλες περιοχές (γονάτων, αγκώνα, παλαμών, άκρων ποδιών).
-
Αντίδραση υπερευαισθησίαςΠροσοχήΜπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας, ειδικά αν είναι παρατεταμένη.
-
Δερματική ατροφίαΠροσοχήΈχει αναφερθεί μετά από περιόδους θεραπείας τριών εβδομάδων.
-
Δυσανεξία στο φάρμακο (ερεθισμός δέρματος, δερματίτιδα εξ επαφής)ΠροσοχήΕίναι αναγκαίο να διακοπεί η εφαρμογή του φαρμακούχου εμπλάστρου και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία (βλ. παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
-
Επίδραση σε εργαστηριακές εξετάσειςΠροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να επηρεάζουν τα αποτελέσματα του ελέγχου nitroblue tetrazolium (NBT) για τη διάγνωση των βακτηριακών λοιμώξεων, δίνοντας ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα.
-
Ασθενείς με επιβαρυμένο ανοσοποιητικό σύστημα ή ανοσοκατασταλτική θεραπείαΠροσοχήΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
ΈκδοχαΠροσοχήΤο προϊόν περιέχει παραϋδροξυβενζυλικό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζυλικό προπυλεστέρα, που μπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (πιθανόν καθυστερημένες).
swap_horiz
SPC-BETATAPE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-BETATAPE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δερματική ατροφία
- Τελεαγγειεκτασία
- Φλύκταινες
- Βλατίδες
- Δοθιήνας
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Δερματική διάβρωση
- Δερματίτιδα εξ επαφής
- Υπερευαισθησία
- Οίδημα
- Πορφύρα
- Ατροφικές ραβδώσεις
- Ξηροδερμία
- Αποφολίδωση δέρματος
- Ευθραυστότητα των τριχοειδών
- Δερματικός ερεθισμός
- Υπερτρίχωση
- Υπεραισθησία
- Περιστοματική δερματίτιδα
- Αίσθημα καύσου ή τραβήγματος
- Θυλακίτιδα
- Υπομελάγχρωση του δέρματος
- Επιδείνωση των συμπτωμάτων (σε ψωριασικούς ασθενείς)
- Γενικευμένη φλυκταινώδης ψωρίαση
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας για τα πλαστικά στεγανά υλικά
- Καταστολή του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων
- Δευτερογενής υποεπινεφριδισμός
- Υπερλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων
- Σύνδρομο Cushing
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔερματική ατροφίαΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΤελεαγγειεκτασίαΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΦλύκταινεςΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΒλατίδεςΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΔοθιήναςΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΕρύθημαΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΔερματική διάβρωσηΔερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΔερματίτιδα εξ επαφήςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠορφύραΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑτροφικές ραβδώσειςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΞηροδερμίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑποφολίδωση δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυθραυστότητα των τριχοειδώνΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔερματικός ερεθισμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερτρίχωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπεραισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠεριστοματική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑίσθημα καύσου ή τραβήγματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΘυλακίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπομελάγχρωση του δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚαταστολή του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίωνΕνδοκρινικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΔευτερογενής υποεπινεφριδισμόςΕνδοκρινικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΥπερλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίωνΕνδοκρινικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο CushingΕνδοκρινικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση των συμπτωμάτων (σε ψωριασικούς ασθενείς)Δέρμα
-
ΣπάνιεςΓενικευμένη φλυκταινώδης ψωρίασηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας για τα πλαστικά στεγανά υλικάΔέρμα
pregnant_woman
SPC-BETATAPE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤα τοπικά στεροειδή δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατά την εγκυμοσύνη σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος και συγκεκριμένα, σε μεγάλες ποσότητες ή για μεγάλη χρονική περίοδο. Το ιατρικό προϊόν πρέπει μόνο να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ανάγκης και υπό άμεσο ιατρικό έλεγχο, αφού έχει γίνει αξιολόγηση για τα πραγματικά οφέλη για τη μητέρα ενάντια στους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και έχει αξιολογηθεί η περίοδος θεραπείας και το μέγεθος της επιφάνειας του δέρματος που χρήζει θεραπείας.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό αν τα τοπικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, τα τοπικά κορτικοστεροειδή, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και στις θηλάζουσες μητέρες και δεν πρέπει να επαλοίφονται στους μαστούς.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-BETATAPE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-BETATAPE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-BETATAPE
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-BETATAPE
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Δερματική φυματίωση και ιικές δερματικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων των φλυκταινών δαμαλίτιδας, του έρπητα ζωστήρα και του απλού έρπητα).
- Εξιδρωματικές βλάβες και πρωτοπαθείς δερματικές λοιμώξεις, που προκαλούνται από μύκητες ή βακτήρια.
- Ακμή, ροδόχρους ακμή, περιστοματική δερματίτιδα, δερματικά έλκη και κρυοπάγημα.
- Μην το εφαρμόζετε στο πρόσωπο.
- Μην το χρησιμοποιείτε σε ασθενείς με ηλικία μικρότερη των 18 ετών.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-BETATAPE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Γενικά, η χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών σε μεγάλες επιφάνειες του σώματος και για παρατεταμένες περιόδους, καθώς και η χρήση στεγανής επίδεσης μπορεί να προκαλέσουν προσωρινή καταστολή του άξονα υποθαλάμου- υπόφυσης-επινεφριδίων, οδηγώντας σε δευτερεύοντα υποεπινεφριδισμό και υπερλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing. Στις περιπτώσεις αυτές η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και υπό στενό ιατρικό έλεγχο, εξαιτίας του κινδύνου οξείας ανεπάρκειας των επινεφριδίων.
Η αιφνίδια διακοπή της θεραπείας σε ψωριασικούς ασθενείς, μπορεί επίσης να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή σε γενικευμένη φλυκαινώδη ψωρίαση.
Σε διάχυτη ψωρίαση δεν συνιστάται η παρατεταμένη χρήση του BETATAPE (εκτός από την θεραπεία μεμονωμένων πλακών) ή η εφαρμογή σε πληγές που βρίσκονται σε πτυχώσεις του δέρματος, καθώς στην περίπτωση αυτή είναι δυνατόν να αυξηθεί η συστηματική απορρόφηση.
Η χρήση αεροστεγούς περίδεσης, ειδικά με το πλαστικό υλικό, μπορεί να αυξήσει αυτήν την επίδραση. Τα συμπτώματα αυτού είναι: ερυθρότητα προσώπου, αλλαγή βάρους (αύξηση λίπους στο σώμα και το πρόσωπο και απώλεια στα πόδια και τα μπράτσα), κοκκινωπές ραβδώσεις στο στομάχι, πονοκέφαλο, εμμηνορροϊκές διαταράχες, ή μια αύξηση στην ανεπιθύμητη τρίχοφυία προσώπου και σώματος.
Επίσης, είναι γνωστό ότι ορισμένες περιοχές του δέρματος (πρόσωπο, βλέφαρα, μασχάλες, δέρμα του τριχωτού της κεφαλής, και το όσχεο), έχουν μεγαλύτερη απορροφητικότητα από άλλες (δέρμα των γονάτων, του αγκώνα, των παλαμών των χειρών και των άκρων ποδιών στα πέλματα).
Η εφαρμογή τοπικών φαρμακευτικών προϊόντων, ειδικά αν είναι παρατεταμένη, μπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας. Επίσης μετά από περιόδους θεραπείας τριών εβδομάδων έχει αναφερθεί δερματική ατροφία. Σε περιπτώσεις δυσανεξίας στο φάρμακο, για παράδειγμα αν κατά την θεραπεία παρατηρηθεί ερεθισμός του δέρματος ή δερματίτιδα εξ επαφής, είναι αναγκαίο να διακοπεί η εφαρμογή του φαρμακούχου εμπλάστρου και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία (βλ. παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να επηρεάζουν τα αποτελέσματα του ελέγχου nitroblue tetrazolium (NBT) για τη διάγνωση των βακτηριακών λοιμώξεων, δίνοντας ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα.
Τα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με επιβαρημένη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος (Τ-λεμφοκύτταρα) ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αγωγή με ανοσοκατασταλτική θεραπεία.
Το προϊόν περιέχει παραϋδροξυβενζυλικό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζυλικό προπυλεστέρα, που μπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (πιθανόν καθυστερημένες).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-BETATAPE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-BETATAPE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται συχνά είναι δερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού και παρατηρούνται στο 15% περίπου των ασθενών, που υποβάλλονται σε θεραπεία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται κυρίως στις φαρμακολογικές δράσεις του φαρμακευτικού προϊόντος. Είναι τα τοπικά αποτελέσματα στην επιφάνεια του δέρματος που καλύπτεται απο το εμπλαστρο. Δεν έχουν παρατηρηθεί συστηματικές ενέργειες. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές παρατηρήθηκαν οι ανεπιθύμητες ενέργειες του ακόλουθου καταλόγου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται, κατατάχθηκαν σύμφωνα με την συχνότητα με την οποία παρατηρήθηκαν χρησιμοποιώντας την εξής συνθήκη: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥ 1/100, ≤1/10), μη συχνές (≥ 1/1.000, ≤ 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000, ≤ 1/1.000), πολύ σπάνιες (≤1/10.000) συμπεριλαμβανομένων και των μεμονωμένων περιστατικών. Όλα τα περιστατικά που αναφέρθηκαν ήταν συχνά Στο πλαίσιο κάθε ομαδοποίησης της συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται σε σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Δερματικές διαταραχές και διαταραχές του υποδόριου ιστού
- Συχνές:
- Δερματική ατροφία
- Τελεαγγειεκτασία
- Φλύκταινες
- Βλατίδες
- Δοθιήνας
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Δερματική διάβρωση
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, που δεν παρατηρούνται με το BETATAPE, αλλά αναφέρονται συχνά με τα τοπικά στεροειδή είναι: δερματίτιδα εξ επαφής, υπερευαισθησία, οίδημα, πορφύρα, ατροφικές ραβδώσεις, ξηροδερμία, αποφολίδωση δέρματος, ευθραυστότητα των τριχοειδών, δερματικός ερεθισμός, υπερτρίχωση, υπεραισθησία, περιστοματική δερματίτιδα, αίσθημα καύσου ή τραβήγματος, θυλακίτιδα και υπομελάγχρωση του δέρματος. Η χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών σε μεγάλες περιοχές του σώματος και για μεγάλες περιόδους, καθώς και η χρήση στεγανής επίδεσης μπορεί να προκαλέσουν προσωρινή καταστολή του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, να οδηγήσουν σε δευτερογενή υποεπινεφριδισμό και υπερλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Cushing. Στις περιπτώσεις αυτές η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και υπό στενό ιατρικό έλεγχο εξαιτίας του κινδύνου οξείας ανεπάρκειας των επινεφριδίων. Η αιφνίδια διακοπή της θεραπείας σε ψωριασικούς ασθενείς είναι επίσης δυνατόν να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή σε γενικευμένη φλυκταινώδη ψωρίαση (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά την χρήση»). Σπάνια έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας για τα πλαστικά στεγανά υλικά.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-BETATAPE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η τοπική χορήγηση κορτικοστεροειδών στα έγκυα πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει την εξασθένιση της εμβρυικής ωρίμανσης. Η σπουδαιότητα αυτού του προκλινικού στοιχείου δεν έχει αξιολογηθεί στους ανθρώπους: εντούτοις, τα τοπικά στεροειδή δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατα την εγκυμοσύνη σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος και συγκεκριμένα, σε μεγάλες ποσότητες ή για μεγάλη χρονική περίοδο. Επομένως, αυτό το ιατρικό προϊόν πρέπει μόνο να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ανάγκης και υπό άμεσο ιατρικό έλεγχο, αφού έχει γίνει αξιολόγήση για τα πραγματικά οφέλη για τη μητέρα ενάντια στους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και έχει αξιολογηθεί η περίοδος θεραπείας και το μέγεθος της επιφάνειας του δέρματος που χρήζει θεραπείας.
Γαλουχία
Τα συστηματικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό αν τα τοπικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, τα τοπικά κορτικοστεροειδή, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και στις θηλάζουσες μητέρες και δεν πρέπει να επαλοίφονται στους μαστούς.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-BETATAPE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-BETATAPE
expand_more
Φαρμακοκινητική
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και την απομάκρυνση των ουδετερόφιλων, καθώς και τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες. Αναστέλλουν επίσης τη φωσφολιπάση Α2, οδηγώντας σε μειωμένο σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος. Επιπλέον, τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν αντιφλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10. Τα κορτικοστεροειδή, όπως η βηταμεθαζόνη, μπορούν να δράσουν μέσω μη-γονιδιωματικών και γονιδιωματικών οδών. Η γονιδιωματική οδός είναι πιο αργή και συμβαίνει όταν τα γλυκοκορτικοειδή ενεργοποιούν τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών και ξεκινούν τις κατάντη επιδράσεις που προάγουν τη μεταγραφή αντιφλεγμονωδών γονιδίων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης (PEPCK), του ανταγωνιστή του υποδοχέα IL-1 και της τυροσίνης αμινοτρανσφεράσης (TAT). Από την άλλη πλευρά, η μη-γονιδιωματική οδός είναι ικανή να επιφέρει ταχύτερη απόκριση ρυθμίζοντας τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων, των αιμοπεταλίων και των μονοκυττάρων μέσω της χρήσης υπαρχόντων υποδοχέων συνδεδεμένων με την κυτταρική μεμβράνη και δευτερογενών αγγελιοφόρων.
Τα κορτικοστεροειδή αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες πρωτεΐνες υποδοχέων σε ιστούς-στόχους για να ρυθμίσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή, αλλάζοντας έτσι τα επίπεδα και το εύρος των πρωτεϊνών που συντίθενται από τους διάφορους ιστούς-στόχους. Ως συνέπεια του χρόνου που απαιτείται για τις αλλαγές στην έκφραση των γονιδίων και τη σύνθεση πρωτεϊνών, οι περισσότερες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών δεν είναι άμεσες, αλλά γίνονται εμφανείς μετά από αρκετές ώρες. … Παρόλο που τα κορτικοστεροειδή δρουν κατά κύριο λόγο αυξάνοντας την έκφραση γονιδίων-στόχων, υπάρχουν καλά τεκμηριωμένα παραδείγματα όπου τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν τη μεταγραφή γονιδίων-στόχων … Σε αντίθεση με αυτές τις γονιδιωματικές επιδράσεις, πρόσφατες μελέτες έχουν εγείρει την πιθανότητα ότι ορισμένες δράσεις των κορτικοστεροειδών είναι άμεσες και διαμεσολαβούνται από υποδοχείς συνδεδεμένους με τη μεμβράνη. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν τη χρησιμοποίηση της γλυκόζης στους περιφερικούς ιστούς δεν είναι πλήρως κατανοητοί. Τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν την πρόσληψη γλυκόζης στον λιπώδη ιστό, το δέρμα, τους ινοβλάστες, τα θυμοκύτταρα και τα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα· αυτές οι επιδράσεις θεωρείται ότι προκύπτουν από τη μετατόπιση των μεταφορέων γλυκόζης από την πλασματική μεμβράνη σε ενδοκυτταρική θέση. Αυτές οι περιφερικές επιδράσεις συνδέονται με μια σειρά καταβολικών δράσεων, όπως ατροφία του λεμφικού ιστού, μείωση της μυϊκής μάζας, αρνητικό ισοζύγιο αζώτου και λέπτυνση του δέρματος. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν τη γλυκονεογένεση δεν έχουν καθοριστεί πλήρως. Τα αμινοξέα που κινητοποιούνται από διάφορους ιστούς ως απόκριση στα γλυκοκορτικοειδή φτάνουν στο ήπαρ και παρέχουν υπόστρωμα για την παραγωγή γλυκόζης και γλυκογόνου. Στο ήπαρ, τα γλυκοκορτικοειδή επάγουν τη μεταγραφή μιας σειράς ενζύμων που εμπλέκονται στη γλυκονεογένεση και το μεταβολισμό των αμινοξέων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης, της γλυκόζης-6-φωσφατάσης και της φρουκτόζης-2,6-διφωσφατάσης. Αναλύσεις της μοριακής βάσης για τη ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης έχουν εντοπίσει πολύπλοκες ρυθμιστικές επιρροές που περιλαμβάνουν αλληλεπίδραση μεταξύ γλυκοκορτικοειδών, ινσουλίνης, γλυκαγόνης και κατεχολαμινών. Οι επιδράσεις αυτών των ορμονών και αμινών στην έκφραση του γονιδίου της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης αντικατοπτρίζουν την πολύπλοκη ρύθμιση της γλυκονεογένεσης στον ακέραιο οργανισμό. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
… Μια κύρια δράση των κορτικοστεροειδών στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι η ενίσχυση της αγγειακής αντιδραστικότητας σε άλλες αγγειοδραστικές ουσίες. Η υπο-επινεφριδία συνδέεται γενικά με υπόταση και μειωμένη απόκριση σε αγγειοσυσπαστικά όπως η νορεπινεφρίνη και η αγγειοτενσίνη ΙΙ. Αυτή η μειωμένη πιεστική απόκριση εξηγείται εν μέρει από πρόσφατες μελέτες σε πειραματικά συστήματα που δείχνουν ότι τα γλυκοκορτικοειδή αυξάνουν την έκφραση των αδρενεργικών υποδοχέων στο αγγειακό τοίχωμα. Αντίθετα, η υπέρταση παρατηρείται σε ασθενείς με υπερβολική έκκριση γλυκοκορτικοειδών, εμφανίζεται στους περισσότερους ασθενείς με σύνδρομο Cushing και σε ένα υποσύνολο ασθενών που λαμβάνουν συνθετικά γλυκοκορτικοειδή (ακόμη και σε εκείνους που δεν έχουν σημαντική ορυκτοκορτικοειδή δράση). /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για τη ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση και η ισχύς οποιουδήποτε τοπικού κορτικοστεροειδούς, συμπεριλαμβανομένης της βηταμεθαζόνης, εξαρτάται από το όχημα στο οποίο χορηγείται το στεροειδές. Για παράδειγμα, η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε αλοιφή ταξινομείται ως τοπικό στεροειδές υψηλής ισχύος, ενώ η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε κρέμα ή λοσιόν θεωρείται μέτριας ισχύος. Υπάρχουν διάφορες δομικές τροποποιήσεις που μπορούν να καθορίσουν την ισχύ ενός τοπικού κορτικοστεροειδούς. Για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή που περιέχουν αλογόνο σε συγκεκριμένους άνθρακες, ή που περιέχουν εστέρες είναι πιο ισχυρά λόγω αυξημένης λιποφιλικότητας. Ως εκ τούτου, υπάρχει σαφής διαφορά μεταξύ τοπικών προϊόντων που περιέχουν βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη έναντι βηταμεθαζόνης βαλεράτης. Η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη περιέχει 2 εστέρες που ενισχύουν την ισχύ της, ενώ η βηταμεθαζόνη βαλεράτη έχει μόνο έναν εστέρα και είναι λιγότερο ισχυρή. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση αποφρακτικών επιδέσμων με τοπικά στεροειδή αυξάνει σημαντικά την απορρόφηση, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Τα κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται κατά κύριο λόγο στα ούρα.
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, ο όγκος κατανομής μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 94.584±23.539 mL.
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, το CL/F μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 6.466 ± 805 mL/ώρα.
Τα γλυκοκορτικοειδή … απορροφώνται συστηματικά από θέσεις τοπικής χορήγησης, όπως ενδοαρθρικοί χώροι, ο επιπεφυκότας, το δέρμα και η αναπνευστική οδός. Όταν η χορήγηση παρατείνεται, όταν η θέση εφαρμογής καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο, ή όταν εμπλέκονται μεγάλες περιοχές δέρματος, η απορρόφηση μπορεί να είναι επαρκής για να προκαλέσει συστηματικές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής του άξονα HPA. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Μετά την απορρόφηση, το 90% ή περισσότερο της κορτιζόλης στο πλάσμα δεσμεύεται αναστρέψιμα σε πρωτεΐνες υπό κανονικές συνθήκες. Μόνο το κλάσμα του κορτικοστεροειδούς που είναι ελεύθερο μπορεί να εισέλθει στα κύτταρα για να μεσολαβήσει στις δράσεις των κορτικοστεροειδών. Δύο πρωτεΐνες πλάσματος είναι υπεύθυνες για σχεδόν όλη την ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών: η σφαιρίνη δέσμευσης κορτικοστεροειδών (CBG· γνωστή και ως τρανσκορτίνη) και η αλβουμίνη. Η CBG είναι μια α-σφαιρίνη που εκκρίνεται από το ήπαρ και έχει υψηλή συγγένεια για τα στεροειδή αλλά σχετικά χαμηλή συνολική ικανότητα δέσμευσης, ενώ η αλβουμίνη, που επίσης παράγεται από το ήπαρ, έχει χαμηλή συγγένεια αλλά σχετικά μεγάλη ικανότητα δέσμευσης. Σε κανονικές ή χαμηλές συγκεντρώσεις κορτικοστεροειδών, η μεγαλύτερη ποσότητα της ορμόνης είναι δεσμευμένη σε πρωτεΐνες. Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στεροειδών, η ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών ξεπερνιέται, και ένα σημαντικά μεγαλύτερο κλάσμα του στεροειδούς υπάρχει σε ελεύθερη μορφή. Τα κορτικοστεροειδή ανταγωνίζονται μεταξύ τους για τις θέσεις δέσμευσης στην CBG. Η CBG έχει σχετικά υψηλή συγγένεια για την κορτιζόλη και τους περισσότερους συνθετικούς ομολόγους της και χαμηλή συγγένεια για την αλδοστερόνη και τα μεταβολικά προϊόντα των στεροειδών που συζεύχθηκαν με γλυκουρονίδη· έτσι, μεγαλύτερα ποσοστά αυτών των τελευταίων στεροειδών βρίσκονται σε ελεύθερη μορφή. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Η φαρμακοκινητική της βηταμεθαζόνης και του φωσφορικού της εστέρα περιγράφεται σε 8 υγιείς ενήλικες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 10,6 mg βηταμεθαζόνης φωσφορικής. Και οι δύο ενώσεις μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης με ανίχνευση υπεριώδους χρησιμοποιώντας μεθόδους χειρισμού δειγμάτων που απέτρεψαν την υδρόλυση του εστέρα in vitro. Η βηταμεθαζόνη φωσφορική απομακρύνθηκε γρήγορα από το πλάσμα (μέση ημιζωή = 4,7 λεπτά) καθώς τα επίπεδα βηταμεθαζόνης αυξήθηκαν. Τα επίπεδα βηταμεθαζόνης στο πλάσμα έφτασαν σε μέγιστο 10-36 λεπτά μετά τη χορήγηση του φωσφορικού πριν μειωθούν με διεκθετική συμπεριφορά. Η τελική βραδεία φάση διανομής είχε μέση ημιζωή 6,5 ώρες. Μόνο περίπου το 5% της δόσης ανακτήθηκε από τα ούρα ως βηταμεθαζόνη, υποδεικνύοντας εκτεταμένη εξω-νεφρική κάθαρση της βηταμεθαζόνης. /Βηταμεθαζόνη φωσφορική/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της βηταμεθαζόνης παράγει 6 μεταβολίτες. Οι μεταβολικές διαδικασίες περιλαμβάνουν 6β-υδροξυλίωση, οξείδωση της 11β-υδροξυλομάδας και αναγωγή της C-20 καρβονυλομάδας ακολουθούμενη από απομάκρυνση της πλευρικής αλυσίδας.
Όλα τα βιολογικά ενεργά επινεφρίδια στεροειδή και οι συνθετικοί τους ομόλογοι έχουν διπλό δεσμό στη θέση 4,5 και μια κετονική ομάδα στο C 3. Ως γενικός κανόνας, ο μεταβολισμός των στεροειδών ορμονών περιλαμβάνει διαδοχικές προσθήκες ατόμων οξυγόνου ή υδρογόνου, ακολουθούμενες από σύζευξη για τον σχηματισμό υδατοδιαλυτών παραγώγων. Η αναγωγή του διπλού δεσμού 4,5 συμβαίνει τόσο σε ηπατικά όσο και σε εξωηπατικά σημεία, παράγοντας ανενεργές ενώσεις. Η επακόλουθη αναγωγή του υποκαταστάτη 3-κετόνης στο παράγωγο 3-υδροξυλίου, σχηματίζοντας τετραϋδροκορτιζόλη, συμβαίνει μόνο στο ήπαρ. Τα περισσότερα από αυτά τα στεροειδή με αναγωγή στον δακτύλιο Α συζεύχνονται μέσω της 3-υδροξυλομάδας με θειικό άλας ή γλυκουρονίδη μέσω ενζυμικών αντιδράσεων που λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ και, σε μικρότερο βαθμό, στα νεφρά. Οι προκύπτοντες θειικοί εστέρες και γλυκουρονίδες σχηματίζουν υδατοδιαλυτά παράγωγα και είναι οι κυρίαρχες μορφές που απεκκρίνονται στα ούρα. Ούτε η χολική ούτε η εντερική απέκκριση έχουν ποσοτική σημασία στους ανθρώπους. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, η ημιζωή μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 10,2 ± 2,5 ώρες.
Η φαρμακοκινητική της βηταμεθαζόνης και του φωσφορικού της εστέρα περιγράφεται σε 8 υγιείς ενήλικες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 10,6 mg βηταμεθαζόνης φωσφορικής. Και οι δύο ενώσεις μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης με ανίχνευση υπεριώδους χρησιμοποιώντας μεθόδους χειρισμού δειγμάτων που απέτρεψαν την υδρόλυση του εστέρα in vitro. Η βηταμεθαζόνη φωσφορική απομακρύνθηκε γρήγορα από το πλάσμα (μέση ημιζωή = 4,7 λεπτά) καθώς τα επίπεδα βηταμεθαζόνης αυξήθηκαν. Τα επίπεδα βηταμεθαζόνης στο πλάσμα έφτασαν σε μέγιστο 10-36 λεπτά μετά τη χορήγηση του φωσφορικού πριν μειωθούν με διεκθετική συμπεριφορά. Η τελική βραδεία φάση διανομής είχε μέση ημιζωή 6,5 ώρες.
Η ημιζωή της βηταμεθαζόνης στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
9842X06Q6M
ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η βηταμεθαζόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της βηταμεθαζόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.