ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07EA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BETAMETHASONE

Βηταμεθαζόνη

### Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική εφαρμογή είναι δραστική στη θεραπεία της δερμάτωσης, η οποία απαντά στα κορτικοστεροειδή, χάρη στην αντιφλεγμονώδη, την αντικνηφική και την αγγειοδιασταλτική δράση της.

Εμπορικά Ονόματα

BETATAPE BETNOVATE-C BETNOVATE-N CELESTODERM-V CELESTODERM-V WITH GARAMYCIN CELESTONE CHRONODOSE LOCASON SCALP MOVITHIOL PROPIOCHRONE PROPIOCHRONE-SCHERING PROPIOFORM PROPIOGENTA PROPIOSALIC

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

L30 Άλλες δερματίτιδες

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεγμονώδης δερματική διαταραχή
L40 Ψωρίαση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια κατά πλάκας ψωρίαση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2003

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BETATAPE

expand_more

Φαρμακούχο έμπλαστρο.

Άχρωμο έμπλαστρο.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόσημία φορά την ημέρα

Μέγ. δόσηέξι φαρμακούχα έμπλαστρα ημερησίως

Μέγιστη περίοδος θεραπείας 30 ημερών. Νέο φαρμακούχο έμπλαστρο κάθε 24 ώρες. Τουλάχιστον 30 λεπτά μεταξύ εφαρμογών. Μετά από αξιόλογη βελτίωση, μπορεί να διακοπεί η εφαρμογή και να συνεχιστεί η θεραπεία με λιγότερο ισχυρό στεροειδές.
Παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Να περιορίζεται η χρήση στους ενήλικες.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Δερματική φυματίωση
Ιικές δερματικές λοιμώξεις
Εξιδρωματικές βλάβες
Πρωτοπαθείς δερματικές λοιμώξεις που προκαλούνται από μύκητες ή βακτήρια
Ακμή
Ροδόχρους ακμή
Περιστοματική δερματίτιδα
Δερματικά έλκη
Κρυοπάγημα
Εφαρμογή στο πρόσωπο
Ασθενείς με ηλικία μικρότερη των 18 ετών

Πληθυσμός<18 ετών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συστηματικές επιδράσεις (καταστολή άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, υποεπινεφριδισμός, σύνδρομο Cushing)
προσοχή

Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και υπό στενό ιατρικό έλεγχο
Αιφνίδια διακοπή θεραπείας
προσοχή

ΠληθυσμόςΨωριασικοί ασθενείς

Μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή σε γενικευμένη φλυκαινώδη ψωρίαση
Παρατεταμένη χρήση ή εφαρμογή σε πληγές σε πτυχώσεις του δέρματος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διάχυτη ψωρίαση

Δεν συνιστάται
Αυξημένη συστηματική απορρόφηση
προσοχή

Η χρήση αεροστεγούς περίδεσης μπορεί να αυξήσει την συστηματική απορρόφηση, με συμπτώματα όπως ερυθρότητα προσώπου, αλλαγή βάρους, κοκκινωπές ραβδώσεις, πονοκέφαλο, εμμηνορροϊκές διαταραχές, αυξημένη τρίχοφυία
Διαφορές απορροφητικότητας σε περιοχές του δέρματος
προσοχή

Περιοχές όπως πρόσωπο, βλέφαρα, μασχάλες, δέρμα του τριχωτού της κεφαλής, όσχεο έχουν μεγαλύτερη απορροφητικότητα
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, δερματική ατροφία, ερεθισμός ή δερματίτιδα εξ επαφής
προσοχή

Διακοπή εφαρμογής και έναρξη κατάλληλης θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
Παρέμβαση σε διαγνωστικές εξετάσεις
προσοχή

Μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα του ελέγχου nitroblue tetrazolium (NBT) για τη διάγνωση των βακτηριακών λοιμώξεων, δίνοντας ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα
Χρήση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρημένη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος (Τ-λεμφοκύτταρα) ή σε ανοσοκατασταλτική θεραπεία

Πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή
Έκδοχα (παραϋδροξυβενζυλικό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζυλικό προπυλεστέρα)
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (πιθανόν καθυστερημένες)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Στις συνιστώμενες δόσεις, δεν είναι γνωστό ότι η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική χρήση προκαλεί ιατρικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Ακόμη, το Βηταμεθαζόνη δεν έδειξε σημαντική συστηματική απορρόφηση της βηταμεθαζόνης βαλεριανικής.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Δερματική ατροφία
Τελαγγειεκτασία
Φλύκταινες
Βλατίδες
Ερύθημα
Κνησμός
Δερματική διάβρωση

Λοιμώξεις

Δοθιήνας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βλατίδες

Δέρμα

Συχνές
Δερματική ατροφία

Δέρμα

Συχνές
Δερματική διάβρωση

Δέρμα

Συχνές
Δοθιήνας

Λοιμώξεις

Συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Τελαγγειεκτασία

Δέρμα

Συχνές
Φλύκταινες

Δέρμα

Συχνές
αντιδράσεις υπερευαισθησίας για τα πλαστικά στεγανά υλικά

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατα την εγκυμοσύνη σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος και συγκεκριμένα, σε μεγάλες ποσότητες ή για μεγάλη χρονική περίοδο. Πρέπει μόνο να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ανάγκης και υπό άμεσο ιατρικό έλεγχο, αφού έχει γίνει αξιολόγηση για τα πραγματικά οφέλη για τη μητέρα ενάντια στους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και έχει αξιολογηθεί η περίοδος θεραπείας και το μέγεθος της επιφάνειας του δέρματος που χρήζει θεραπείας.

Η τοπική χορήγηση κορτικοστεροειδών στα έγκυα πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει την εξασθένιση της εμβρυικής ωρίμανσης. Η σπουδαιότητα αυτού του προκλινικού στοιχείου δεν έχει αξιολογηθεί στους ανθρώπους.
Γαλουχία
Πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και στις θηλάζουσες μητέρες και δεν πρέπει να επαλοίφονται στους μαστούς.

Τα συστηματικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό αν τα τοπικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

προσωρινή καταστολή του άξονα υποθαλάμου-υποφυσης-επινεφριδίων οδηγώντας σε δευτερογενή υποεπινεφριδισμό
συμπτώματα υπερλειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων

Αντιμετώπιση

Η θεραπεία τους είναι συμπτωματική. Αν είναι απαραίτητο, προβείτε στις κατάλληλες ενέργειες προκειμένου να αποκαταστήσετε το ισοζύγιο υγρών και ηλεκτρολυτών. Σε περίπτωση χρόνιας τοξικότητας, απομακρύνετε αργά το κορτικοστεροειδές από τον οργανισμό.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

Δεν υπάρχουν ούτε υποθέσεις ούτε ενδείξεις ότι το φάρμακο επηρεάζει την προσοχή ή τους χρόνους της αντίδρασης.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Έμπλαστρο: μη υφασμένο πανί (ίνες πολυπροπυλενίου/ πολυαιθυλενίου και ραιγιόν) επιστρωμένο με

μεμβράνη αιθυλ-μεθυλ-μεθακρυλικού συμπολυμερούς.

Στιβάδα κολλητικής ουσίας: υαλουρονικό νάτριο, 1,3-βουτυλενογλυκόλη, γλυκερόλη, αιθυλένο-

διάμινο-τετραοξεικό δινάτριο άλας, τρυγικό οξύ, γλυκινικό αργίλιο, πολυακρυλικό οξύ,

πολυακρυλικό νάτριο, υδροξυπροπυλ-κυτταρίνη, νατριούχος καρμελόζη, παραϋδροξυβενζυλικός

μεθυλεστέρας, παραϋδροξυ-βενζυλικός προπυλεστέρας, κεκαθαρμένο ύδωρ.

Προστατευτική μεμβράνη: μεμβράνη πολυαιθυλενοτετραφθαλική.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Μηχανισμός δράσης

Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική εφαρμογή είναι δραστική στη θεραπεία της δερμάτωσης, η οποία απαντά στα κορτικοστεροειδή, χάρη στην αντιφλεγμονώδη, την αντικνηφική και την αγγειοδιασταλτική δράση της.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Κορτικοστεροειδή, δερματολογικά προϊόντα: ενεργά κορτικοστεροειδή (ομάδα ΙΙΙ) κωδικός ATC: D07AC01.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Τα κορτικοστεροειδή που εφαρμόζονται στο δέρμα εμποδίζονται από την κερατίνη στιβάδα και μικρό μέρος μόνο φθάνει στη δερμίδα, όπου μπορούν να απορροφηθούν. Αρκετοί παράγοντες, ωστόσο, είναι δυνατόν να ευνοήσουν μεγαλύτερη απορρόφηση: η θέση και η περιοχή του δέρματος που θα υποβληθεί σε θεραπεία, ο τύπος της βλάβης, η διάρκεια της θεραπείας και κάθε στεγανός επίδεσμος.

Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, όπου αυτή αδρανοποιείται. Ακολούθως συζεύγνυται στο ήπαρ και τους νεφρούς με το θειικό ή το γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται στα ούρα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική εφαρμογή είναι δραστική στη θεραπεία της δερμάτωσης, η οποία απαντά στα κορτικοστεροειδή, χάρη στην αντιφλεγμονώδη, την αντικνηφική και την αγγειοδιασταλτική δράση της. ###…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Τα κορτικοστεροειδή που εφαρμόζονται στο δέρμα εμποδίζονται από την κερατίνη στιβάδα και μικρό μέρος μόνο φθάνει στη δερμίδα, όπου μπορούν να απορροφηθούν. Αρκετοί παράγοντες, ωστόσο, είναι δυνατόν να ευνοήσουν μεγαλύτερη απορρόφηση: η…

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της βηταμεθαζόνης παράγει 6 μεταβολίτες. Οι μεταβολικές διαδικασίες περιλαμβάνουν 6β-υδροξυλίωση, οξείδωση της 11β-υδροξυλομάδας και αναγωγή της C-20 καρβονυλομάδας ακολουθούμενη από απομάκρυνση της πλευρικής αλυσίδας. Όλα τα βιολογικά ενεργά…

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν καύση, φαγούρα, ερεθισμό, ξηρότητα, θυλακίτιδα, υπερτρίχωση, ακμηiform εκδηλώσεις, υποχρωματισμό, περιορική δερματίτιδα γύρω από το στόμα, αλλεργική επαφή δερματίτιδα, μακερασία του δέρματος, δευτερογενής λοίμωξη, δερματική ατροφία, ραγάδες και μιλιάρια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Οι κορτικοστεροειδείς ουσίες δεσμεύονται στον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών, αναστέλλοντας τα προφλεγμονώδη σήματα, ενώ προάγουν τα αντιφλεγμονώδη σήματα. Τα κορτικοστεροειδή έχουν ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν δόσεις πολλαπλάσιες από αυτές που παράγει φυσιολογικά ο οργανισμός. Ασθενείς που απαιτούν μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοστεροειδή θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καταστολής του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων και την αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και την απομάκρυνση των ουδετερόφιλων, καθώς και τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες. Αναστέλλουν επίσης τη φωσφολιπάση Α2, οδηγώντας σε μειωμένο σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος. Επιπλέον, τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν αντιφλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10. Τα κορτικοστεροειδή, όπως η βηταμεθαζόνη, μπορούν να δράσουν μέσω μη-γονιδιωματικών και γονιδιωματικών οδών. Η γονιδιωματική οδός είναι πιο αργή και συμβαίνει όταν τα γλυκοκορτικοειδή ενεργοποιούν τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών και ξεκινούν τις κατάντη επιδράσεις που προάγουν τη μεταγραφή αντιφλεγμονωδών γονιδίων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης (PEPCK), του ανταγωνιστή του υποδοχέα IL-1 και της τυροσίνης αμινοτρανσφεράσης (TAT). Από την άλλη πλευρά, η μη-γονιδιωματική οδός είναι ικανή να επιφέρει ταχύτερη απόκριση ρυθμίζοντας τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων, των αιμοπεταλίων και των μονοκυττάρων μέσω της χρήσης υπαρχόντων υποδοχέων συνδεδεμένων με την κυτταρική μεμβράνη και δευτερογενών αγγελιοφόρων.

Τα κορτικοστεροειδή αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες πρωτεΐνες υποδοχέων σε ιστούς-στόχους για να ρυθμίσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή, αλλάζοντας έτσι τα επίπεδα και το εύρος των πρωτεϊνών που συντίθενται από τους διάφορους ιστούς-στόχους. Ως συνέπεια του χρόνου που απαιτείται για τις αλλαγές στην έκφραση των γονιδίων και τη σύνθεση πρωτεϊνών, οι περισσότερες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών δεν είναι άμεσες, αλλά γίνονται εμφανείς μετά από αρκετές ώρες. … Παρόλο που τα κορτικοστεροειδή δρουν κατά κύριο λόγο αυξάνοντας την έκφραση γονιδίων-στόχων, υπάρχουν καλά τεκμηριωμένα παραδείγματα όπου τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν τη μεταγραφή γονιδίων-στόχων … Σε αντίθεση με αυτές τις γονιδιωματικές επιδράσεις, πρόσφατες μελέτες έχουν εγείρει την πιθανότητα ότι ορισμένες δράσεις των κορτικοστεροειδών είναι άμεσες και διαμεσολαβούνται από υποδοχείς συνδεδεμένους με τη μεμβράνη. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν τη χρησιμοποίηση της γλυκόζης στους περιφερικούς ιστούς δεν είναι πλήρως κατανοητοί. Τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν την πρόσληψη γλυκόζης στον λιπώδη ιστό, το δέρμα, τους ινοβλάστες, τα θυμοκύτταρα και τα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα· αυτές οι επιδράσεις θεωρείται ότι προκύπτουν από τη μετατόπιση των μεταφορέων γλυκόζης από την πλασματική μεμβράνη σε ενδοκυτταρική θέση. Αυτές οι περιφερικές επιδράσεις συνδέονται με μια σειρά καταβολικών δράσεων, όπως ατροφία του λεμφικού ιστού, μείωση της μυϊκής μάζας, αρνητικό ισοζύγιο αζώτου και λέπτυνση του δέρματος. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν τη γλυκονεογένεση δεν έχουν καθοριστεί πλήρως. Τα αμινοξέα που κινητοποιούνται από διάφορους ιστούς ως απόκριση στα γλυκοκορτικοειδή φτάνουν στο ήπαρ και παρέχουν υπόστρωμα για την παραγωγή γλυκόζης και γλυκογόνου. Στο ήπαρ, τα γλυκοκορτικοειδή επάγουν τη μεταγραφή μιας σειράς ενζύμων που εμπλέκονται στη γλυκονεογένεση και το μεταβολισμό των αμινοξέων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης, της γλυκόζης-6-φωσφατάσης και της φρουκτόζης-2,6-διφωσφατάσης. Αναλύσεις της μοριακής βάσης για τη ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης έχουν εντοπίσει πολύπλοκες ρυθμιστικές επιρροές που περιλαμβάνουν αλληλεπίδραση μεταξύ γλυκοκορτικοειδών, ινσουλίνης, γλυκαγόνης και κατεχολαμινών. Οι επιδράσεις αυτών των ορμονών και αμινών στην έκφραση του γονιδίου της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης αντικατοπτρίζουν την πολύπλοκη ρύθμιση της γλυκονεογένεσης στον ακέραιο οργανισμό. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

… Μια κύρια δράση των κορτικοστεροειδών στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι η ενίσχυση της αγγειακής αντιδραστικότητας σε άλλες αγγειοδραστικές ουσίες. Η υπο-επινεφριδία συνδέεται γενικά με υπόταση και μειωμένη απόκριση σε αγγειοσυσπαστικά όπως η νορεπινεφρίνη και η αγγειοτενσίνη ΙΙ. Αυτή η μειωμένη πιεστική απόκριση εξηγείται εν μέρει από πρόσφατες μελέτες σε πειραματικά συστήματα που δείχνουν ότι τα γλυκοκορτικοειδή αυξάνουν την έκφραση των αδρενεργικών υποδοχέων στο αγγειακό τοίχωμα. Αντίθετα, η υπέρταση παρατηρείται σε ασθενείς με υπερβολική έκκριση γλυκοκορτικοειδών, εμφανίζεται στους περισσότερους ασθενείς με σύνδρομο Cushing και σε ένα υποσύνολο ασθενών που λαμβάνουν συνθετικά γλυκοκορτικοειδή (ακόμη και σε εκείνους που δεν έχουν σημαντική ορυκτοκορτικοειδή δράση). /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για τη ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η απορρόφηση και η ισχύς οποιουδήποτε τοπικού κορτικοστεροειδούς, συμπεριλαμβανομένης της βηταμεθαζόνης, εξαρτάται από το όχημα στο οποίο χορηγείται το στεροειδές. Για παράδειγμα, η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε αλοιφή ταξινομείται ως τοπικό στεροειδές υψηλής ισχύος, ενώ η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε κρέμα ή λοσιόν θεωρείται μέτριας ισχύος. Υπάρχουν διάφορες δομικές τροποποιήσεις που μπορούν να καθορίσουν την ισχύ ενός τοπικού κορτικοστεροειδούς. Για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή που περιέχουν αλογόνο σε συγκεκριμένους άνθρακες, ή που περιέχουν εστέρες είναι πιο ισχυρά λόγω αυξημένης λιποφιλικότητας. Ως εκ τούτου, υπάρχει σαφής διαφορά μεταξύ τοπικών προϊόντων που περιέχουν βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη έναντι βηταμεθαζόνης βαλεράτης. Η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη περιέχει 2 εστέρες που ενισχύουν την ισχύ της, ενώ η βηταμεθαζόνη βαλεράτη έχει μόνο έναν εστέρα και είναι λιγότερο ισχυρή. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση αποφρακτικών επιδέσμων με τοπικά στεροειδή αυξάνει σημαντικά την απορρόφηση, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Τα κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται κατά κύριο λόγο στα ούρα.

Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, ο όγκος κατανομής μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 94.584±23.539 mL.

Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, το CL/F μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 6.466 ± 805 mL/ώρα.

Τα γλυκοκορτικοειδή … απορροφώνται συστηματικά από θέσεις τοπικής χορήγησης, όπως ενδοαρθρικοί χώροι, ο επιπεφυκότας, το δέρμα και η αναπνευστική οδός. Όταν η χορήγηση παρατείνεται, όταν η θέση εφαρμογής καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο, ή όταν εμπλέκονται μεγάλες περιοχές δέρματος, η απορρόφηση μπορεί να είναι επαρκής για να προκαλέσει συστηματικές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής του άξονα HPA. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

Μετά την απορρόφηση, το 90% ή περισσότερο της κορτιζόλης στο πλάσμα δεσμεύεται αναστρέψιμα σε πρωτεΐνες υπό κανονικές συνθήκες. Μόνο το κλάσμα του κορτικοστεροειδούς που είναι ελεύθερο μπορεί να εισέλθει στα κύτταρα για να μεσολαβήσει στις δράσεις των κορτικοστεροειδών. Δύο πρωτεΐνες πλάσματος είναι υπεύθυνες για σχεδόν όλη την ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών: η σφαιρίνη δέσμευσης κορτικοστεροειδών (CBG· γνωστή και ως τρανσκορτίνη) και η αλβουμίνη. Η CBG είναι μια α-σφαιρίνη που εκκρίνεται από το ήπαρ και έχει υψηλή συγγένεια για τα στεροειδή αλλά σχετικά χαμηλή συνολική ικανότητα δέσμευσης, ενώ η αλβουμίνη, που επίσης παράγεται από το ήπαρ, έχει χαμηλή συγγένεια αλλά σχετικά μεγάλη ικανότητα δέσμευσης. Σε κανονικές ή χαμηλές συγκεντρώσεις κορτικοστεροειδών, η μεγαλύτερη ποσότητα της ορμόνης είναι δεσμευμένη σε πρωτεΐνες. Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στεροειδών, η ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών ξεπερνιέται, και ένα σημαντικά μεγαλύτερο κλάσμα του στεροειδούς υπάρχει σε ελεύθερη μορφή. Τα κορτικοστεροειδή ανταγωνίζονται μεταξύ τους για τις θέσεις δέσμευσης στην CBG. Η CBG έχει σχετικά υψηλή συγγένεια για την κορτιζόλη και τους περισσότερους συνθετικούς ομολόγους της και χαμηλή συγγένεια για την αλδοστερόνη και τα μεταβολικά προϊόντα των στεροειδών που συζεύχθηκαν με γλυκουρονίδη· έτσι, μεγαλύτερα ποσοστά αυτών των τελευταίων στεροειδών βρίσκονται σε ελεύθερη μορφή. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

Η φαρμακοκινητική της βηταμεθαζόνης και του φωσφορικού της εστέρα περιγράφεται σε 8 υγιείς ενήλικες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 10,6 mg βηταμεθαζόνης φωσφορικής. Και οι δύο ενώσεις μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης με ανίχνευση υπεριώδους χρησιμοποιώντας μεθόδους χειρισμού δειγμάτων που απέτρεψαν την υδρόλυση του εστέρα in vitro. Η βηταμεθαζόνη φωσφορική απομακρύνθηκε γρήγορα από το πλάσμα (μέση ημιζωή = 4,7 λεπτά) καθώς τα επίπεδα βηταμεθαζόνης αυξήθηκαν. Τα επίπεδα βηταμεθαζόνης στο πλάσμα έφτασαν σε μέγιστο 10-36 λεπτά μετά τη χορήγηση του φωσφορικού πριν μειωθούν με διεκθετική συμπεριφορά. Η τελική βραδεία φάση διανομής είχε μέση ημιζωή 6,5 ώρες. Μόνο περίπου το 5% της δόσης ανακτήθηκε από τα ούρα ως βηταμεθαζόνη, υποδεικνύοντας εκτεταμένη εξω-νεφρική κάθαρση της βηταμεθαζόνης. /Βηταμεθαζόνη φωσφορική/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η βηταμεθαζόνη βαλεράτη δεσμεύεται στην αλβουμίνη του ορού και στη σφαιρίνη δέσμευσης κορτικοστεροειδών.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Όλα τα βιολογικά ενεργά επινεφρίδια στεροειδή και οι συνθετικοί τους ομόλογοι έχουν διπλό δεσμό στη θέση 4,5 και μια κετονική ομάδα στο C 3. Ως γενικός κανόνας, ο μεταβολισμός των στεροειδών ορμονών περιλαμβάνει διαδοχικές προσθήκες ατόμων οξυγόνου ή υδρογόνου, ακολουθούμενες από σύζευξη για τον σχηματισμό υδατοδιαλυτών παραγώγων. Η αναγωγή του διπλού δεσμού 4,5 συμβαίνει τόσο σε ηπατικά όσο και σε εξωηπατικά σημεία, παράγοντας ανενεργές ενώσεις. Η επακόλουθη αναγωγή του υποκαταστάτη 3-κετόνης στο παράγωγο 3-υδροξυλίου, σχηματίζοντας τετραϋδροκορτιζόλη, συμβαίνει μόνο στο ήπαρ. Τα περισσότερα από αυτά τα στεροειδή με αναγωγή στον δακτύλιο Α συζεύχνονται μέσω της 3-υδροξυλομάδας με θειικό άλας ή γλυκουρονίδη μέσω ενζυμικών αντιδράσεων που λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ και, σε μικρότερο βαθμό, στα νεφρά. Οι προκύπτοντες θειικοί εστέρες και γλυκουρονίδες σχηματίζουν υδατοδιαλυτά παράγωγα και είναι οι κυρίαρχες μορφές που απεκκρίνονται στα ούρα. Ούτε η χολική ούτε η εντερική απέκκριση έχουν ποσοτική σημασία στους ανθρώπους. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, η ημιζωή μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 10,2 ± 2,5 ώρες.

Η ημιζωή της βηταμεθαζόνης στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

9842X06Q6M

ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών

Η βηταμεθαζόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της βηταμεθαζόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

clean_text_gr: Ημίσεια ζωή: 5.6 ώρες; clean_text_en: Half-life: 5.6 hours

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

clean_text_gr: Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 64%; clean_text_en: Protein binding: 64%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Κορτικοστεροειδή – τοπικά

Σταδιακή μείωση CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

Για ασθενείς που λαμβάνουν επί του παρόντος μακροχρόνια θεραπεία με τοπικά κορτικοστεροειδή, εξετάστε το ενδεχόμενο μείωσης της ισχύος ή της συχνότητας εφαρμογής (ή και των δύο).

⚠ Η μακροχρόνια συνεχής ή ακατάλληλη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών, ιδιαίτερα εκείνων μέτριας έως υψηλής ισχύος, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εξάρσεων αναπήδησης μετά τη διακοπή της θεραπείας (π.χ. δερματίτιδα με έντονη ερυθρότητα, τσούξιμο και κάψιμο που μπορεί να εξαπλωθεί πέρα από την αρχική περιοχή θεραπείας). Αναφέρετε τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων στο σύστημα Yellow Card, συμπεριλαμβανομένων εκείνων μετά τη διακοπή των τοπικών κορτικοστεροειδών.

monitoringΝα είστε σε επαγρύπνηση για τα σημεία και συμπτώματα των αντιδράσεων απόσυρσης τοπικών στεροειδών.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9782

Μοριακός τύπος

C22H29FO5

Μοριακό βάρος

392.5

IUPAC

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

InChIKey

UREBDLICKHMUKA-DVTGEIKXSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.