BETAMETHASONE(Βηταμεθαζόνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3 ώρες
- DrugBank: clean_text_gr: Ημίσεια ζωή: 5.6 ώρες; clean_text_en: Half-life: 5.6 hours
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Σοβαρές φλεγμονώδεις δερματικές διαταραχές
Που δεν ανταποκρίνεται σε θεραπεία με λιγότερο ισχυρά κορτικοστεροειδή (έκζεμα, εντοπισμένη ψωρίαση, λειχηνοποίηση, ομαλός λειχήνας, δακτυλιοειδές κοκκίωμα, πελματοπαλαμιαία φλυκταίνωση, σπογγοειδής μυκητίαση)
- L30 Άλλες δερματίτιδες
-
Χρόνια κατά πλάκας ψωρίαση
Σε περιοχές που υποβάλλονται δύσκολα σε θεραπεία (γόνατα, αγκώνες, οπίσθια όψη της κνήμης), σε περιοχή μικρότερη από το 5% της σωματικής επιφάνειας
- L40 Ψωρίαση
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BETATAPE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική (δερματικό έμπλαστρο)
- Χορήγηση: μια φορά την ημέρα
- Δόση έναρξης: μία φορά την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Όταν έχει επιτευχθεί αξιόλογη βελτίωση, μπορείτε να διακόψετε την εφαρμογή και πιθανόν να συνεχίσετε την θεραπεία με λιγότερο ισχυρό στεροειδές.
-
ΕνήλικεςΔόσημία φορά την ημέραΜέγ. δόσηέξι φαρμακούχα έμπλαστρα ημερησίωςΜέγιστη περίοδος θεραπείας 30 ημερών. Νέο φαρμακούχο έμπλαστρο κάθε 24 ώρες. Τουλάχιστον 30 λεπτά μεταξύ εφαρμογών. Μετά από αξιόλογη βελτίωση, μπορεί να διακοπεί η εφαρμογή και να συνεχιστεί η θεραπεία με λιγότερο ισχυρό στεροειδές.
-
ΠαιδιάΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Να περιορίζεται η χρήση στους ενήλικες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Δερματική φυματίωση
-
Ιικές δερματικές λοιμώξεις
-
Εξιδρωματικές βλάβες
-
Πρωτοπαθείς δερματικές λοιμώξεις που προκαλούνται από μύκητες ή βακτήρια
-
Ακμή
-
Ροδόχρους ακμή
-
Περιστοματική δερματίτιδα
-
Δερματικά έλκη
-
Κρυοπάγημα
-
Εφαρμογή στο πρόσωπο
-
Ασθενείς με ηλικία μικρότερη των 18 ετώνΠληθυσμός<18 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Συστηματικές επιδράσεις (καταστολή άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων, υποεπινεφριδισμός, σύνδρομο Cushing)προσοχήΗ θεραπεία πρέπει να διακόπτεται βαθμιαία και υπό στενό ιατρικό έλεγχο
-
Αιφνίδια διακοπή θεραπείαςπροσοχήΠληθυσμόςΨωριασικοί ασθενείςΜπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των συμπτωμάτων ή σε γενικευμένη φλυκαινώδη ψωρίαση
-
Παρατεταμένη χρήση ή εφαρμογή σε πληγές σε πτυχώσεις του δέρματοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διάχυτη ψωρίασηΔεν συνιστάται
-
Αυξημένη συστηματική απορρόφησηπροσοχήΗ χρήση αεροστεγούς περίδεσης μπορεί να αυξήσει την συστηματική απορρόφηση, με συμπτώματα όπως ερυθρότητα προσώπου, αλλαγή βάρους, κοκκινωπές ραβδώσεις, πονοκέφαλο, εμμηνορροϊκές διαταραχές, αυξημένη τρίχοφυία
-
Διαφορές απορροφητικότητας σε περιοχές του δέρματοςπροσοχήΠεριοχές όπως πρόσωπο, βλέφαρα, μασχάλες, δέρμα του τριχωτού της κεφαλής, όσχεο έχουν μεγαλύτερη απορροφητικότητα
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, δερματική ατροφία, ερεθισμός ή δερματίτιδα εξ επαφήςπροσοχήΔιακοπή εφαρμογής και έναρξη κατάλληλης θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
-
Παρέμβαση σε διαγνωστικές εξετάσειςπροσοχήΜπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα του ελέγχου nitroblue tetrazolium (NBT) για τη διάγνωση των βακτηριακών λοιμώξεων, δίνοντας ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα
-
Χρήση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρημένη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος (Τ-λεμφοκύτταρα) ή σε ανοσοκατασταλτική θεραπείαΠρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή
-
Έκδοχα (παραϋδροξυβενζυλικό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζυλικό προπυλεστέρα)προσοχήΜπορεί να προκαλέσουν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (πιθανόν καθυστερημένες)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δερματική ατροφία
- Τελαγγειεκτασία
- Φλύκταινες
- Βλατίδες
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Δερματική διάβρωση
- Δοθιήνας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒλατίδεςΔέρμα
-
ΣυχνέςΔερματική ατροφίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΔερματική διάβρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΔοθιήναςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΤελαγγειεκτασίαΔέρμα
-
ΣυχνέςΦλύκταινεςΔέρμα
-
Σπάνιεςαντιδράσεις υπερευαισθησίας για τα πλαστικά στεγανά υλικά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατα την εγκυμοσύνη σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος και συγκεκριμένα, σε μεγάλες ποσότητες ή για μεγάλη χρονική περίοδο. Πρέπει μόνο να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση ανάγκης και υπό άμεσο ιατρικό έλεγχο, αφού έχει γίνει αξιολόγηση για τα πραγματικά οφέλη για τη μητέρα ενάντια στους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και έχει αξιολογηθεί η περίοδος θεραπείας και το μέγεθος της επιφάνειας του δέρματος που χρήζει θεραπείας.Η τοπική χορήγηση κορτικοστεροειδών στα έγκυα πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει την εξασθένιση της εμβρυικής ωρίμανσης. Η σπουδαιότητα αυτού του προκλινικού στοιχείου δεν έχει αξιολογηθεί στους ανθρώπους.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και στις θηλάζουσες μητέρες και δεν πρέπει να επαλοίφονται στους μαστούς.Τα συστηματικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό αν τα τοπικά κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- προσωρινή καταστολή του άξονα υποθαλάμου-υποφυσης-επινεφριδίων οδηγώντας σε δευτερογενή υποεπινεφριδισμό
- συμπτώματα υπερλειτουργίας του φλοιού των επινεφριδίων
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Μηχανισμός δράσης
Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική εφαρμογή είναι δραστική στη θεραπεία της δερμάτωσης, η οποία απαντά στα κορτικοστεροειδή, χάρη στην αντιφλεγμονώδη, την αντικνηφική και την αγγειοδιασταλτική δράση της.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Κορτικοστεροειδή, δερματολογικά προϊόντα: ενεργά κορτικοστεροειδή (ομάδα ΙΙΙ) κωδικός ATC: D07AC01.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Τα κορτικοστεροειδή που εφαρμόζονται στο δέρμα εμποδίζονται από την κερατίνη στιβάδα και μικρό μέρος μόνο φθάνει στη δερμίδα, όπου μπορούν να απορροφηθούν. Αρκετοί παράγοντες, ωστόσο, είναι δυνατόν να ευνοήσουν μεγαλύτερη απορρόφηση: η θέση και η περιοχή του δέρματος που θα υποβληθεί σε θεραπεία, ο τύπος της βλάβης, η διάρκεια της θεραπείας και κάθε στεγανός επίδεσμος.
Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, όπου αυτή αδρανοποιείται. Ακολούθως συζεύγνυται στο ήπαρ και τους νεφρούς με το θειικό ή το γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται στα ούρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η βηταμεθαζόνη βαλεριανική για τοπική εφαρμογή είναι δραστική στη θεραπεία της δερμάτωσης, η οποία απαντά στα κορτικοστεροειδή, χάρη στην αντιφλεγμονώδη, την αντικνηφική και την αγγειοδιασταλτική δράση της. ###…
Φαρμακοκινητικές Τα κορτικοστεροειδή που εφαρμόζονται στο δέρμα εμποδίζονται από την κερατίνη στιβάδα και μικρό μέρος μόνο φθάνει στη δερμίδα, όπου μπορούν να απορροφηθούν. Αρκετοί παράγοντες, ωστόσο, είναι δυνατόν να ευνοήσουν μεγαλύτερη απορρόφηση: η…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και την απομάκρυνση των ουδετερόφιλων, καθώς και τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες. Αναστέλλουν επίσης τη φωσφολιπάση Α2, οδηγώντας σε μειωμένο σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος. Επιπλέον, τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν αντιφλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10. Τα κορτικοστεροειδή, όπως η βηταμεθαζόνη, μπορούν να δράσουν μέσω μη-γονιδιωματικών και γονιδιωματικών οδών. Η γονιδιωματική οδός είναι πιο αργή και συμβαίνει όταν τα γλυκοκορτικοειδή ενεργοποιούν τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών και ξεκινούν τις κατάντη επιδράσεις που προάγουν τη μεταγραφή αντιφλεγμονωδών γονιδίων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης (PEPCK), του ανταγωνιστή του υποδοχέα IL-1 και της τυροσίνης αμινοτρανσφεράσης (TAT). Από την άλλη πλευρά, η μη-γονιδιωματική οδός είναι ικανή να επιφέρει ταχύτερη απόκριση ρυθμίζοντας τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων, των αιμοπεταλίων και των μονοκυττάρων μέσω της χρήσης υπαρχόντων υποδοχέων συνδεδεμένων με την κυτταρική μεμβράνη και δευτερογενών αγγελιοφόρων.
Τα κορτικοστεροειδή αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες πρωτεΐνες υποδοχέων σε ιστούς-στόχους για να ρυθμίσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή, αλλάζοντας έτσι τα επίπεδα και το εύρος των πρωτεϊνών που συντίθενται από τους διάφορους ιστούς-στόχους. Ως συνέπεια του χρόνου που απαιτείται για τις αλλαγές στην έκφραση των γονιδίων και τη σύνθεση πρωτεϊνών, οι περισσότερες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών δεν είναι άμεσες, αλλά γίνονται εμφανείς μετά από αρκετές ώρες. … Παρόλο που τα κορτικοστεροειδή δρουν κατά κύριο λόγο αυξάνοντας την έκφραση γονιδίων-στόχων, υπάρχουν καλά τεκμηριωμένα παραδείγματα όπου τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν τη μεταγραφή γονιδίων-στόχων … Σε αντίθεση με αυτές τις γονιδιωματικές επιδράσεις, πρόσφατες μελέτες έχουν εγείρει την πιθανότητα ότι ορισμένες δράσεις των κορτικοστεροειδών είναι άμεσες και διαμεσολαβούνται από υποδοχείς συνδεδεμένους με τη μεμβράνη. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν τη χρησιμοποίηση της γλυκόζης στους περιφερικούς ιστούς δεν είναι πλήρως κατανοητοί. Τα γλυκοκορτικοειδή μειώνουν την πρόσληψη γλυκόζης στον λιπώδη ιστό, το δέρμα, τους ινοβλάστες, τα θυμοκύτταρα και τα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα· αυτές οι επιδράσεις θεωρείται ότι προκύπτουν από τη μετατόπιση των μεταφορέων γλυκόζης από την πλασματική μεμβράνη σε ενδοκυτταρική θέση. Αυτές οι περιφερικές επιδράσεις συνδέονται με μια σειρά καταβολικών δράσεων, όπως ατροφία του λεμφικού ιστού, μείωση της μυϊκής μάζας, αρνητικό ισοζύγιο αζώτου και λέπτυνση του δέρματος. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Οι μηχανισμοί με τους οποίους τα γλυκοκορτικοειδή προάγουν τη γλυκονεογένεση δεν έχουν καθοριστεί πλήρως. Τα αμινοξέα που κινητοποιούνται από διάφορους ιστούς ως απόκριση στα γλυκοκορτικοειδή φτάνουν στο ήπαρ και παρέχουν υπόστρωμα για την παραγωγή γλυκόζης και γλυκογόνου. Στο ήπαρ, τα γλυκοκορτικοειδή επάγουν τη μεταγραφή μιας σειράς ενζύμων που εμπλέκονται στη γλυκονεογένεση και το μεταβολισμό των αμινοξέων, συμπεριλαμβανομένης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης, της γλυκόζης-6-φωσφατάσης και της φρουκτόζης-2,6-διφωσφατάσης. Αναλύσεις της μοριακής βάσης για τη ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης έχουν εντοπίσει πολύπλοκες ρυθμιστικές επιρροές που περιλαμβάνουν αλληλεπίδραση μεταξύ γλυκοκορτικοειδών, ινσουλίνης, γλυκαγόνης και κατεχολαμινών. Οι επιδράσεις αυτών των ορμονών και αμινών στην έκφραση του γονιδίου της φωσφοενολοπυροσταφυλικής καρβοξυκινάσης αντικατοπτρίζουν την πολύπλοκη ρύθμιση της γλυκονεογένεσης στον ακέραιο οργανισμό. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
… Μια κύρια δράση των κορτικοστεροειδών στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι η ενίσχυση της αγγειακής αντιδραστικότητας σε άλλες αγγειοδραστικές ουσίες. Η υπο-επινεφριδία συνδέεται γενικά με υπόταση και μειωμένη απόκριση σε αγγειοσυσπαστικά όπως η νορεπινεφρίνη και η αγγειοτενσίνη ΙΙ. Αυτή η μειωμένη πιεστική απόκριση εξηγείται εν μέρει από πρόσφατες μελέτες σε πειραματικά συστήματα που δείχνουν ότι τα γλυκοκορτικοειδή αυξάνουν την έκφραση των αδρενεργικών υποδοχέων στο αγγειακό τοίχωμα. Αντίθετα, η υπέρταση παρατηρείται σε ασθενείς με υπερβολική έκκριση γλυκοκορτικοειδών, εμφανίζεται στους περισσότερους ασθενείς με σύνδρομο Cushing και σε ένα υποσύνολο ασθενών που λαμβάνουν συνθετικά γλυκοκορτικοειδή (ακόμη και σε εκείνους που δεν έχουν σημαντική ορυκτοκορτικοειδή δράση). /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για τη ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση και η ισχύς οποιουδήποτε τοπικού κορτικοστεροειδούς, συμπεριλαμβανομένης της βηταμεθαζόνης, εξαρτάται από το όχημα στο οποίο χορηγείται το στεροειδές. Για παράδειγμα, η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε αλοιφή ταξινομείται ως τοπικό στεροειδές υψηλής ισχύος, ενώ η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη 0,05% σε κρέμα ή λοσιόν θεωρείται μέτριας ισχύος. Υπάρχουν διάφορες δομικές τροποποιήσεις που μπορούν να καθορίσουν την ισχύ ενός τοπικού κορτικοστεροειδούς. Για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή που περιέχουν αλογόνο σε συγκεκριμένους άνθρακες, ή που περιέχουν εστέρες είναι πιο ισχυρά λόγω αυξημένης λιποφιλικότητας. Ως εκ τούτου, υπάρχει σαφής διαφορά μεταξύ τοπικών προϊόντων που περιέχουν βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη έναντι βηταμεθαζόνης βαλεράτης. Η βηταμεθαζόνη διπροπιονάτη περιέχει 2 εστέρες που ενισχύουν την ισχύ της, ενώ η βηταμεθαζόνη βαλεράτη έχει μόνο έναν εστέρα και είναι λιγότερο ισχυρή. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η χρήση αποφρακτικών επιδέσμων με τοπικά στεροειδή αυξάνει σημαντικά την απορρόφηση, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Τα κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται κατά κύριο λόγο στα ούρα.
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, ο όγκος κατανομής μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 94.584±23.539 mL.
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, το CL/F μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 6.466 ± 805 mL/ώρα.
Τα γλυκοκορτικοειδή … απορροφώνται συστηματικά από θέσεις τοπικής χορήγησης, όπως ενδοαρθρικοί χώροι, ο επιπεφυκότας, το δέρμα και η αναπνευστική οδός. Όταν η χορήγηση παρατείνεται, όταν η θέση εφαρμογής καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο, ή όταν εμπλέκονται μεγάλες περιοχές δέρματος, η απορρόφηση μπορεί να είναι επαρκής για να προκαλέσει συστηματικές επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής του άξονα HPA. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Μετά την απορρόφηση, το 90% ή περισσότερο της κορτιζόλης στο πλάσμα δεσμεύεται αναστρέψιμα σε πρωτεΐνες υπό κανονικές συνθήκες. Μόνο το κλάσμα του κορτικοστεροειδούς που είναι ελεύθερο μπορεί να εισέλθει στα κύτταρα για να μεσολαβήσει στις δράσεις των κορτικοστεροειδών. Δύο πρωτεΐνες πλάσματος είναι υπεύθυνες για σχεδόν όλη την ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών: η σφαιρίνη δέσμευσης κορτικοστεροειδών (CBG· γνωστή και ως τρανσκορτίνη) και η αλβουμίνη. Η CBG είναι μια α-σφαιρίνη που εκκρίνεται από το ήπαρ και έχει υψηλή συγγένεια για τα στεροειδή αλλά σχετικά χαμηλή συνολική ικανότητα δέσμευσης, ενώ η αλβουμίνη, που επίσης παράγεται από το ήπαρ, έχει χαμηλή συγγένεια αλλά σχετικά μεγάλη ικανότητα δέσμευσης. Σε κανονικές ή χαμηλές συγκεντρώσεις κορτικοστεροειδών, η μεγαλύτερη ποσότητα της ορμόνης είναι δεσμευμένη σε πρωτεΐνες. Σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στεροειδών, η ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών ξεπερνιέται, και ένα σημαντικά μεγαλύτερο κλάσμα του στεροειδούς υπάρχει σε ελεύθερη μορφή. Τα κορτικοστεροειδή ανταγωνίζονται μεταξύ τους για τις θέσεις δέσμευσης στην CBG. Η CBG έχει σχετικά υψηλή συγγένεια για την κορτιζόλη και τους περισσότερους συνθετικούς ομολόγους της και χαμηλή συγγένεια για την αλδοστερόνη και τα μεταβολικά προϊόντα των στεροειδών που συζεύχθηκαν με γλυκουρονίδη· έτσι, μεγαλύτερα ποσοστά αυτών των τελευταίων στεροειδών βρίσκονται σε ελεύθερη μορφή. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
Η φαρμακοκινητική της βηταμεθαζόνης και του φωσφορικού της εστέρα περιγράφεται σε 8 υγιείς ενήλικες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 10,6 mg βηταμεθαζόνης φωσφορικής. Και οι δύο ενώσεις μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης με ανίχνευση υπεριώδους χρησιμοποιώντας μεθόδους χειρισμού δειγμάτων που απέτρεψαν την υδρόλυση του εστέρα in vitro. Η βηταμεθαζόνη φωσφορική απομακρύνθηκε γρήγορα από το πλάσμα (μέση ημιζωή = 4,7 λεπτά) καθώς τα επίπεδα βηταμεθαζόνης αυξήθηκαν. Τα επίπεδα βηταμεθαζόνης στο πλάσμα έφτασαν σε μέγιστο 10-36 λεπτά μετά τη χορήγηση του φωσφορικού πριν μειωθούν με διεκθετική συμπεριφορά. Η τελική βραδεία φάση διανομής είχε μέση ημιζωή 6,5 ώρες. Μόνο περίπου το 5% της δόσης ανακτήθηκε από τα ούρα ως βηταμεθαζόνη, υποδεικνύοντας εκτεταμένη εξω-νεφρική κάθαρση της βηταμεθαζόνης. /Βηταμεθαζόνη φωσφορική/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της βηταμεθαζόνης παράγει 6 μεταβολίτες. Οι μεταβολικές διαδικασίες περιλαμβάνουν 6β-υδροξυλίωση, οξείδωση της 11β-υδροξυλομάδας και αναγωγή της C-20 καρβονυλομάδας ακολουθούμενη από απομάκρυνση της πλευρικής αλυσίδας.
Όλα τα βιολογικά ενεργά επινεφρίδια στεροειδή και οι συνθετικοί τους ομόλογοι έχουν διπλό δεσμό στη θέση 4,5 και μια κετονική ομάδα στο C 3. Ως γενικός κανόνας, ο μεταβολισμός των στεροειδών ορμονών περιλαμβάνει διαδοχικές προσθήκες ατόμων οξυγόνου ή υδρογόνου, ακολουθούμενες από σύζευξη για τον σχηματισμό υδατοδιαλυτών παραγώγων. Η αναγωγή του διπλού δεσμού 4,5 συμβαίνει τόσο σε ηπατικά όσο και σε εξωηπατικά σημεία, παράγοντας ανενεργές ενώσεις. Η επακόλουθη αναγωγή του υποκαταστάτη 3-κετόνης στο παράγωγο 3-υδροξυλίου, σχηματίζοντας τετραϋδροκορτιζόλη, συμβαίνει μόνο στο ήπαρ. Τα περισσότερα από αυτά τα στεροειδή με αναγωγή στον δακτύλιο Α συζεύχνονται μέσω της 3-υδροξυλομάδας με θειικό άλας ή γλυκουρονίδη μέσω ενζυμικών αντιδράσεων που λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ και, σε μικρότερο βαθμό, στα νεφρά. Οι προκύπτοντες θειικοί εστέρες και γλυκουρονίδες σχηματίζουν υδατοδιαλυτά παράγωγα και είναι οι κυρίαρχες μορφές που απεκκρίνονται στα ούρα. Ούτε η χολική ούτε η εντερική απέκκριση έχουν ποσοτική σημασία στους ανθρώπους. /Αδρενοκορτικοστεροειδή/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Σε μια μελέτη που περιελάμβανε Ινδές γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, η ημιζωή μετά από μία ενδομυϊκή δόση βηταμεθαζόνης φωσφορικής ήταν 10,2 ± 2,5 ώρες.
Η φαρμακοκινητική της βηταμεθαζόνης και του φωσφορικού της εστέρα περιγράφεται σε 8 υγιείς ενήλικες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 10,6 mg βηταμεθαζόνης φωσφορικής. Και οι δύο ενώσεις μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης με ανίχνευση υπεριώδους χρησιμοποιώντας μεθόδους χειρισμού δειγμάτων που απέτρεψαν την υδρόλυση του εστέρα in vitro. Η βηταμεθαζόνη φωσφορική απομακρύνθηκε γρήγορα από το πλάσμα (μέση ημιζωή = 4,7 λεπτά) καθώς τα επίπεδα βηταμεθαζόνης αυξήθηκαν. Τα επίπεδα βηταμεθαζόνης στο πλάσμα έφτασαν σε μέγιστο 10-36 λεπτά μετά τη χορήγηση του φωσφορικού πριν μειωθούν με διεκθετική συμπεριφορά. Η τελική βραδεία φάση διανομής είχε μέση ημιζωή 6,5 ώρες.
Η ημιζωή της βηταμεθαζόνης στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
9842X06Q6M
ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η βηταμεθαζόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της βηταμεθαζόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
Απόσυρση / Deprescribing
Κορτικοστεροειδή – τοπικά
Για ασθενείς που λαμβάνουν επί του παρόντος μακροχρόνια θεραπεία με τοπικά κορτικοστεροειδή, εξετάστε το ενδεχόμενο μείωσης της ισχύος ή της συχνότητας εφαρμογής (ή και των δύο).
⚠ Η μακροχρόνια συνεχής ή ακατάλληλη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών, ιδιαίτερα εκείνων μέτριας έως υψηλής ισχύος, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εξάρσεων αναπήδησης μετά τη διακοπή της θεραπείας (π.χ. δερματίτιδα με έντονη ερυθρότητα, τσούξιμο και κάψιμο που μπορεί να εξαπλωθεί πέρα από την αρχική περιοχή θεραπείας). Αναφέρετε τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων στο σύστημα Yellow Card, συμπεριλαμβανομένων εκείνων μετά τη διακοπή των τοπικών κορτικοστεροειδών.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.