BOPINDOLOL
- **Διάγνωση/Ενδείξεις:** Για τη διαχείριση της υπέρτασης, του οιδήματος, των κοιλιακών ταχυκαρδιών και της κολπικής φιβριλίωσης.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
- Διάγνωση/Ενδείξεις: Για τη διαχείριση της υπέρτασης, του οιδήματος, των κοιλιακών ταχυκαρδιών και της κολπικής φιβριλίωσης.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Μηχανισμός δράσης: - Ο bopindolol (ως pindolol) μη εκλεκτικά μπλοκάρει β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς κυρίως στην καρδιά, εμποδίζοντας τις επιδράσεις της επινεφρίνης και νορεπινεφρίνης, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Προφάρμακο: Ο bopindolol είναι προφάρμακο του pindolol. - Pindolol (μη εκλεκτικός β-αδρενεργικός ανταγωνιστής): μη εκλεκτικός β-αναστολέας που διαθέτει ενδογενή συμπαθητικιστική δραστηριότητα (ISA) σε θεραπευτικές δόσεις αλλά δεν διαθέτει…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Ο bopindolol (INN) είναι β-αναστολέας.
- Είναι εστέρας που λειτουργεί ως προφάρμακο για τον pindolol.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Διάγνωση/Ενδείξεις: Για τη διαχείριση της υπέρτασης, του οιδήματος, των κοιλιακών ταχυκαρδιών και της κολπικής φιβριλίωσης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Προφάρμακο: Ο bopindolol είναι προφάρμακο του pindolol.
- Pindolol (μη εκλεκτικός β-αδρενεργικός ανταγωνιστής): μη εκλεκτικός β-αναστολέας που διαθέτει ενδογενή συμπαθητικιστική δραστηριότητα (ISA) σε θεραπευτικές δόσεις αλλά δεν διαθέτει μεμβρανική σταθεροποιητική δραστηριότητα τύπου κινιδίνης.
- Επίδραση στον μεταβολισμό της καρδιάς: μειώνει την αγωγιμότητα κόμβου AV και τον ρυθμό του κόλπου και μπορεί να αυξάνει τα τριγλυκερίδια ορού και να μειώνει τα HDL-χοληστερόλης.
- Φυσικές ιδιότητες: μη πολικός και υδροφοβικός, με χαμηλή έως μέτρια λιποδιαλυτικότητα.
- ISA & μυοκαρδιακή καταστολή: έχει μικρή ή μηδενική ενδογενή συμπαθητικιστική δραστηριότητα και, αντίθετα με ορισμένους άλλους β-αναστολείς, παρουσιάζει μικρή άμεση μυοκαρδιακή καταστολή και δεν έχει μεμβρανική σταθεροποιητική δράση τύπου κινιδίνης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Μηχανισμός δράσης:
- Ο bopindolol (ως pindolol) μη εκλεκτικά μπλοκάρει β-1 αδρενεργικούς υποδοχείς κυρίως στην καρδιά, εμποδίζοντας τις επιδράσεις της επινεφρίνης και νορεπινεφρίνης, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης.
- Με δέσμευση στους β-2 υποδοχείς στον παρα-νεφρολογικό παρασκεύασμα (juxtaglomerular apparatus), ο pindolol αναστέλλει την παραγωγή ρενίνης, από την οποία εμποδίζεται η παραγωγή αγγειοτενίνης II και αλδοστερόνης και κατά συνέπεια αποτρέπεται η αγγειοσυσταλτική αντίσταση και η κατακράτηση ύδατος λόγω αγγειοτενίνης II και αλδοστερόνης αντίστοιχα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μποπινδολόλη είναι πρόδρομος φαρμακευτική ουσία της πινδολόλης. Η πινδολόλη είναι μη εκλεκτικός β-αδρενεργικός ανταγωνιστής (β-αναστολέας) που εμφανίζει ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση (ISA) σε θεραπευτικές δοσολογίες, αλλά δεν διαθέτει μεμβρανοσταθεροποιητική δράση τύπου κινιδίνης. Η πινδολόλη διαταράσσει την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου και μειώνει τον φλεβοκομβικό ρυθμό, ενώ μπορεί επίσης να αυξήσει τα τριγλυκερίδια στο πλάσμα και να μειώσει τα επίπεδα της HDL-χοληστερόλης. Η πινδολόλη είναι μη πολική και υδρόφοβη, με χαμηλή έως μέτρια λιποδιαλυτότητα. Η πινδολόλη έχει ελάχιστη έως μηδενική ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση και, σε αντίθεση με άλλους β-αδρενεργικούς αναστολείς, η πινδολόλη έχει ελάχιστη άμεση μυοκαρδιακή κατασταλτική δράση και δεν διαθέτει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης τύπου αναισθητικού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μποπινδολόλη (ως πινδολόλη) αναστέλλει μη εκλεκτικά τους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς, κυρίως στην καρδιά, αναστέλλοντας τις επιδράσεις της επινεφρίνης και της νορεπινεφρίνης, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Συνδεόμενη με τους βήτα-2 υποδοχείς στη συσκευή του νεφρικού εγγύς σωληναρίου, η πινδολόλη αναστέλλει την παραγωγή ρενίνης, αναστέλλοντας έτσι την παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ και αλδοστερόνης, και κατά συνέπεια αναστέλλει την αγγειοσύσπαση και την κατακράτηση νερού που οφείλεται στην αγγειοτενσίνη ΙΙ και την αλδοστερόνη, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.