Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AA19 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUPRANOLOL(μπουπρανολολ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 2-4 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 76% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 λιγότερο από 10% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο Bupranolol ανταγωνίζεται με συμπαθομιμητικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για δέσμευση στους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, εμποδίζοντας τη συμπαθητική διέγερση. Αυτό οδηγεί σε μείωση του ρυθμού παλμών σε ανάπαυση, της καρδιακής…
Φαρμακοδυναμική
Bupranolol είναι ανταγωνιστικός, μη εκλεκτικός β-αναστολέας παρόμοιος με propranolol, χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA).
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το έντερο με στοματική βιοδιαθεσιμότητα μικρότερη από 10%.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Περισσότερο από 90% υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η καρβοξυβουπρανολόλη, 4-χλώρο-3-[3-(1,1-διμεθυλαιθυλαμινο)-2-υδροξυ-προπυλοξυ]βενζοϊκό οξύ, από το οποίο 88% αποβάλλεται νεφρικά εντός 24 ωρών.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το έντερο με στοματική βιοδιαθεσιμότητα μικρότερη από 10%.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Το Bupranolol είναι μη εκλεκτικός β-αναστολέας, χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA), αλλά με ισχυρή δραστηριότητα σταθεροποίησης μεμβράνης. Η ισχύς του είναι παρόμοια με αυτή του propranolol.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη διαχείριση της υπέρτασης και της ταχυκαρδίας. Επίσης χρησιμοποιείται στη θεραπεία γλαυκώματος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Bupranolol είναι ανταγωνιστικός, μη εκλεκτικός β-αναστολέας παρόμοιος με propranolol, χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (ISA).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο Bupranolol ανταγωνίζεται με συμπαθομιμητικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για δέσμευση στους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, εμποδίζοντας τη συμπαθητική διέγερση. Αυτό οδηγεί σε μείωση του ρυθμού παλμών σε ανάπαυση, της καρδιακής παροχής, της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης και της ανάκλασης ορθοστατικής υπότασης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, με βιοδιαθεσιμότητα από το στόματος μικρότερη από 10%.
DrugBank

Half life

expand_more
2-4 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 76%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση και βρογχόσπασμο.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2475
Μοριακός τύπος
C14H22ClNO2
Μοριακό βάρος
271.78
IUPAC
1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
InChIKey
HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενέργειας, την ευερεθιστότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά κατηγοριοποιούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση απώλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.