BUTAMIRATE
Βουταμιράτη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά, Βουταμιράτη Κωδικός ATC: R05DB13 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του Βουταμιράτη, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε φαρμακολογικά συγγενές των …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: πριν από τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 15ml (22,5mg) τέσσερις φορές την ημέρα (ανά 6ωρο)
-
ΕνήλικεςΔόση15ml (22,5mg) τέσσερις φορές την ημέρα (ανά 6ωρο)Μέγ. δόση60ml (90mg)άνω των 60 kg
-
ΈφηβοιΔόση15ml (22,5mg) τρεις φορές την ημέρα (ανά 8ωρο)Μέγ. δόση45ml (67,5mg)ηλικίας από 12-18 ετών (άνω των 40 kg)
-
ΠαιδιάΔόση10ml (15mg) τρεις φορές την ημέρα (ανά 8ωρο)Μέγ. δόση30ml (45mg)ηλικίας από 6-12 ετών (17-39 kg)
-
ΠαιδιάΔόση5ml (7,5mg) τρεις φορές την ημέρα (ανά 8ωρο)Μέγ. δόση15ml (22,5mg)ηλικίας από 4-6 ετών (11-16 kg). Συνιστάται μόνο κατόπιν σύστασης ιατρού.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία κιτρική βουταμιράτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ταυτόχρονη χορήγηση αποχρεμπτικώνΝα αποφεύγεται
-
Επιδείνωση συμπτωμάτων (μη βελτίωση εντός 7 ημερών, πυρετός, δύσπνοια, πόνος στο στήθος, εξάνθημα, επίμονος πονοκέφαλος)Περαιτέρω διερεύνηση της υποκείμενης αιτίας
-
Σοβαρή νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκειαΜε προσοχήΠληθυσμόςΆτομα με σοβαρή νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκειαΧορήγηση με προσοχή και υπό την άμεση επίβλεψη του γιατρού
-
Σορβιτόλη (E420) - Κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζηΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζηΔεν πρέπει να πάρουν/χορηγηθεί το φάρμακο
-
Σορβιτόλη (E420) - Δυσφορία στο γαστρεντερικό και ήπια υπακτική δράσηΠροσοχήΠληθυσμόςΛήψη ποσότητας άνω των 140mg/kg/ημέραΛήψη υπόψη αθροιστικής επίδρασης και επίδρασης στη βιοδιαθεσιμότητα άλλων φαρμακευτικών προϊόντων
-
Αιθανόλη - Επιβλαβής για αλκοολικούς, εγκύους, θηλάζουσες, παιδιά, ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψίαΠροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με αλκοολισμό, γυναίκες έγκυες ή θηλάζουσες, παιδιά, ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψίαΛήψη υπόψη (αν η δόση είναι άνω των 100mg)
-
Αιθανόλη - Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτωνΠροσοχήΠληθυσμόςΛήψη ποσότητας άνω των 3g ανά δόσηΜπορεί να επηρεάσει την ικανότητα για οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων
-
Γλυκερόλη (E422) - Πονοκέφαλοι, στομαχικές διαταραχές, διάρροιαΠροσοχήΠληθυσμόςΛήψη ποσότητας άνω των 10g ανά δόση
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αποχρεμπτικάπροσοχήΗ ταυτόχρονη χορήγηση πρέπει να αποφεύγεταιΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Ναυτία
- Διάρροια
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Κύησηνα χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο κατόπιν σύστασης γιατρούΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση του προϊόντος σε εγκύους. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου. Εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από κάθε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη διάρκεια θεραπείας.
-
Γαλουχίανα χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο κατόπιν σύστασης γιατρούΔεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για το εάν η δραστική ουσία κιτρική βουταμιράτη ή οι μεταβολίτες της περνούν στο μητρικό γάλα. Εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από κάθε πιθανό κίνδυνο για το βρέφος, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη διάρκεια θεραπείας.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιβηχικά, Βουταμιράτη Κωδικός ATC: R05DB13
Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η κιτρική βουταμιράτη, το δραστικό συστατικό του Βουταμιράτη, καταστέλλει το βήχα χωρίς να είναι ούτε χημικά ούτε φαρμακολογικά συγγενές των αλκαλοειδών του οπίου. Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός. Παρουσιάζει μη ειδικό αντιχολινεργικό και βρογχοσπασμολυτικό αποτέλεσμα, το οποίο διευκολύνει την αναπνευστική λειτουργία. Δεν προκαλεί εξάρτηση ή έξη. Η κιτρική βουταμιράτη δηλαδή είναι ένα μη ναρκωτικό αντιβηχικό που δρα στο κέντρο του βήχα, και σε αντίθεση με τα μορφινικά παράγωγα (ναρκωτικά αντιβηχικά), στερείται του κινδύνου των παρενεργειών τους χωρίς να υπολείπεται της αντιβηχικής τους δράσης. Έχει ευρύ θεραπευτικό φάσμα. Είναι καλά ανεκτή ακόμη και σε υψηλές δόσεις και καλά ανεκτή για ανακούφιση από τον βήχα σε ενήλικες και παιδιά.
Απορρόφηση
Η βουταμιράτη όταν χορηγείται από του στόματος απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά. Υδρολύεται κυρίως σε 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ και διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλη. Η επίδραση της τροφής δεν έχει ερευνηθεί. Η έκθεση σε 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ και διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλη είναι πλήρως ανάλογη με το εύρος της δόσης από 22,5mg - 90mg. Η βουταμιράτη όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται γρήγορα. Ανιχνεύεται στο πλάσμα του αίματος 5-10 λεπτά μετά τη χορήγηση 22,5mg, 45mg, 67,5mg και 90mg δόσης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από μια ώρα και για τις τέσσερις δόσεις, με τη μέση τιμή να είναι 16,1 ng/ml στη δόση των 90mg. Η μέση συγκέντρωση πλάσματος του 2-φαινυλο-βουτυρικού οξέος επιτυγχάνεται εντός 1,5 ώρας με τη μεγαλύτερη έκθεση να παρατηρείται μετά από 90 mg (3.052 νανογραμμάρια/ml). Η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα της διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλης επιτυγχάνεται εντός 0,67 ωρών με τη μεγαλύτερη έκθεση πάλι να παρατηρείται μετά από 90 mg (160 νανογραμμάρια/ml).
Κατανομή
Η βουταμιράτη έχει υψηλό όγκο κατανομής που κυμαίνεται μεταξύ 81 και 112 L (ανάλογα με το σωματικό βάρος σε kg) καθώς και υψηλό βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης. Το 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ έχει υψηλό βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης στο πλάσμα σε όλες τις δόσεις (22,5 - 90 mg) με μέσες τιμές από 89,3% έως 91,6%. H διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλη επιδεικνύει κάποιο βαθμό πρωτεϊνικής σύνδεσης με μέσες τιμές που κυμαίνονται μεταξύ 28,8% - 45,7%. Δεν είναι γνωστό εάν η βουταμιράτη διέρχεται τον πλακούντα ή αν εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Η υδρόλυση της βουταμιράτης, η οποία οδηγεί κυρίως σε 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ και διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλη, λαμβάνει χώρα άμεσα και καθ’ ολοκληρία. Βάσει μελετών σε διαφορετικά είδη, συμπεραίνεται ότι και οι βασικοί μεταβολίτες έχουν αντιβηχικό αποτέλεσμα. Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο για τον αλκοολικό μεταβολίτη. Το 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ υπόκειται σε επιπρόσθετο μερικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης στην θέση p.
Αποβολή
Η απέκκριση των τριών μεταβολιτών γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, ακολουθεί σύνδεση στο ήπαρ, ο όξινος μεταβολίτης υπόκειται σε ευρείας κλίμακας σύνδεση με γλυκουρονικό οξύ. Τα επίπεδα σύζευξης του 2-φαινυλο-βουτυρικού οξέος είναι πολύ υψηλότερα στο ουροποιητικό από ό,τι στο πλάσμα. Η βουταμιράτη είναι ανιχνεύσιμη στα ούρα μέχρι και 48 ώρες και η ποσότητα της βουταμιράτης που απεκκρίνεται στα ούρα κατά τη 96ωρη περίοδο δειγματοληψίας, αντιπροσωπεύει περίπου το 0,02, 0,02, 0,03 και 0,03% της δόσης 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg και 90 mg, αντιστοίχως. Ένα μεγαλύτερο ποσοστό της δόσης της βουταμιράτης απεκκρίνεται στα ούρα ως διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλη ή ως μη συζευγμένο 2-φαινυλο-βουτυρικό οξύ. Ο μέσος μετρούμενος χρόνος ημίσειας ζωής του 2-φαινυλο-βουτυρικού οξέος, της βουταμιράτης και της διαιθυλο-αμινο-αιθοξυ-αιθανόλης είναι 23,26-24,42, 1,48-1,93, και 2,72-2,90 ώρες, αντιστοίχως.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών
Δεν είναι γνωστό εάν διαταραχές της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της βουταμιράτης.