ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A11CC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CALCITRIOL

Καλσιτριόλη

### Μηχανισμός δράσης Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και διεγείρει τη διαφοροποίηση των κερατινοκυττάρων.

Εμπορικά Ονόματα

CALCITRIOL-ROCHE CALTRIOJECT SILKIS VOTRACE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2007

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Παιδιά

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση της αλοιφής.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λήψη συστηματικής αγωγής που επηρεάζει την ομοιοστασία του ασβεστίου

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Νεφρική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Υπερασβεστιαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Διαταραγμένος μεταβολισμός ασβεστίου

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά της

ΠληθυσμόςΑσθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Εφαρμογή στο πρόσωπο

Η εφαρμογή στο πρόσωπο να γίνεται με προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου ερεθισμού. Αποφυγή επαφής με τα μάτια. Τα χέρια πρέπει να πλένονται καλά μετά την εφαρμογή.
Μέγιστη έκταση εφαρμογής και δόση

Να μην καλύπτεται περισσότερο από το 35% της συνολικής επιφάνειας του σώματος ημερησίως. Να μην εφαρμόζονται περισσότερα από 30 γραμμάρια αλοιφής ημερησίως.
Επίδραση στον μεταβολισμό του ασβεστίου

Δεν πρέπει να προστίθενται στην αλοιφή ουσίες που αυξάνουν την απορρόφησή της. Η περιοχή εφαρμογής δεν πρέπει να καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας ή σοβαρός ερεθισμός

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Συνιστάται λιγότερο συχνή χρήση, προσωρινή διακοπή ή οριστική διακοπή της χρήσης.
Χρήση σε παιδιά

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Να αποφεύγεται η εφαρμογή της αλοιφής καλσιτριόλης στα παιδιά (βλ. Δοσολογία).
Υπερβολική χρήση

Η υπερβολική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση των επιπέδων ασβεστίου στα ούρα και τον ορό.
Άλλες κλινικές μορφές ψωρίασης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για χρήση σε οξεία στικτή, φλυκταινώδη, ερυθροδερμική ή ταχέως εξελισσόμενη ψωρίαση κατά πλάκας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα ασβεστίου (π.χ. θειαζιδικά διουρητικά)
προσοχή

Αύξηση επιπέδων ασβεστίου στον ορό

ΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Συμπληρώματα ασβεστίου ή υψηλές δόσεις βιταμίνης D
προσοχή

Αύξηση επιπέδων ασβεστίου στον ορό

ΣύστασηΠρέπει να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί.
Άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της ψωρίασης
παρακολούθηση

Έλλειψη εμπειρίας από την ταυτόχρονη χρήση

ΣύστασηΔεν υπάρχει εμπειρία από την ταυτόχρονη χρήση.
Απολεπιστικοί παράγοντες, στυπτικά ή ερεθιστικά προϊόντα
προσοχή

Επιπλέον ερεθιστική δράση

ΣύστασηΗ συνδυασμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε επιπλέον ερεθισμό.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Ερεθισμός δέρματος
Ερυθρότητα
Κνησμός

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η αλοιφή πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιορισμένες ποσότητες και όταν απόλυτα ενδείκνυται.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της αλοιφής στις εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν τοξικότητα κατά την ανάπτυξη σε δόσεις που προκάλεσαν τοξικότητα στη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η πιθανή τοξικότητα στον άνθρωπο είναι άγνωστη. Πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό.
Γαλουχία
δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Η Calcitriol έχει βρεθεί στο γάλα των πειραματόζωων. Λόγω έλλειψης δεδομένων στον άνθρωπο.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και διεγείρει τη διαφοροποίηση των κερατινοκυττάρων. Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των Τ-λεμφοκυττάρων και ομαλοποιεί την παραγωγή διαφόρων φλεγμονωδών παραγόντων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η τοπική εφαρμογή της αλοιφής σε ασθενείς με κατά πλάκας ψωρίαση έχει σαν αποτέλεσμα τη βελτίωση των βλαβών του δέρματος. Το αποτέλεσμα αυτό παρατηρείται μόν από την 4η εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Ο μέσος βαθμός απορρόφησης της καλσιτριόλης υπολογίζεται γύρω στο 10%. Ύστερα από απορρόφηση έχουν ανιχνευθεί και μεταβολίτες και αμετάβλητη καλσιτριόλη στο πλάσμα. Η δράση των μεταβολιτών στην ομοιόσταση του ασβεστίου είναι αμελητέα. Στους περισσότερους ασθενείς τα κυκλοφορούντα επίπεδα της εξωγενούς καλσιτριόλης είναι κάτω του επιπέδου ανίχνευσης (2 pg/ml).

Σε κλινικές δοκιμές, δεν σημειώθηκε καμία σχετική αύξηση των επιπέδων καλσιτριόλης στο πλάσμα ύστερα από τη θεραπεία εκτεταμένων περιοχών του σώματος επιφανείας έως 6000 cm2 (35% της συνολικής επιφάνειας του σώματος).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και διεγείρει τη διαφοροποίηση των κερατινοκυττάρων. Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των Τ-λεμφοκυττάρων και ομαλοποιεί την παραγωγή διαφόρων φλεγμονωδών παραγόντων. ###…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός του καλσιτριόλης περιλαμβάνει δύο οδούς. Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το…

Απέκκριση

Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Calcitriol ή 1,25-(OH)2-D3 είναι η ενεργή μορφή της βιταμίνης D που βρίσκεται στον οργανισμό (βιταμίνη D3). Ο Calcitriol διατίθεται υπό διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott) και Decostriol (Mibe, Jesalis). Παράγεται στους νεφρούς μέσω της 25-υδροξυ βιταμίνης D-1α-υδροξυλάσης με μετατροπή από 25-υδροξυχολεκαλσιφερόλη (calcidiol). Αυτή η διαδικασία διεγείρεται από πτώση των επιπέδων ασβεστίου ορού, φωσφόρου (PO4^3−) και παραθυρεοειδούς ορμόνης (PTH). Ρυθμίζει τα επίπεδα ασβεστίου αυξάνοντας την απορρόφηση ασβεστίου και φωσφόρου από το γαστρεντερικό σωλήνα, αυξάνει την επαναπορρόφηση ασβεστίου και φωσφόρου στους νεφρούς και αναστέλλει την απελευθέρωση PTH. Ο Calcitriol χρησιμοποιείται επίσης συνήθως ως φάρμακο στην αντιμετώπιση υποασβεστιαιμίας και οστεοπόρωσης.

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία έλλειψης ή ανεπάρκειας βιταμίνης D, ριχίτιδας αντίστασης στη βιταμίνη D, οικογενούς υποφωσφατιμίας και υποπαραθυρεοειδισμού, και στη διαχείριση υποασβεστιαιμίας και νεφρικής οστεοδυστροφίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοδιάλυση. Επίσης χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ασβέστιο στη διαχείριση και πρόληψη της πρωτογενούς ή κορτικοστεροειδούς οστεοπόρωσης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Αντι-οστεοπορωτικό
Ανοσορυθμιστικές δραστηριότητες
Αντικαρκινικές
Αντιψωριακές
Αντιοξειδωτικές
Ρυθμιστικές επιδράσεις στη διάθεση
Αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα στις θεραπείες ψωρίασης όταν εφαρμόζεται τοπικά
Διεγείρει διαφοροποίηση και/ή αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό σε ορισμένες κακοήθεις κυτταρικές γραμμές, συμπεριλαμβανομένων ανθρώπινων κυττάρων καρκίνου προστάτη
Η έλλειψη βιταμίνης D ενδέχεται να αυξάνει την ευπάθεια σε φυματίωση
Η ενεργή μορφή 1,25-(OH)2-D3 ενισχύει την ικανότητα φαγοκυττάρων μονοκυττάρων να καταστέλλουν την ενδοκυττάρια ανάπτυξη του Mycobacterium tuberculosis
Έχει ευεργετικά αποτελέσματα σε ζωικά μοντέλα αυτοάνοσων νοσημάτων όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα
Εμφανίζει διαφοροποίηση μονοκυττάρων και αναστέλλει την ανάπτυξη κυττάρων και την παραγωγή κυτοκινών IL-1 και IL-2, καθώς και καταστέλλει την έκκριση ανοσοσφαιρινών από Β λεμφοκύτταρα
Η βιταμίνη D εμφανίζει τόσο ανοσοενισχυτικά όσο και ανοσοκατασταλτικά αποτελέσματα

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο μηχανισμός δράσης της καλσιτριόλης στη θεραπεία της ψωρίασης οφείλεται στην αντιπολλαπλασιαστική της δράση επί των κερατινοκυττάρων και στην διέγερση διαφοροποίησης επιδερμικών κυττάρων. Η αντικαρκινική δραστηριότητα της ενεργής μορφής καλσιτριόλης φαίνεται να σχετίζεται με τα επίπεδα υποδοχέα βιταμίνης D (VDR) στα κύτταρα. Οι VDR ανήκουν στην υπερ-οικογένεια στεροειδών ορμονών με Zn-δάκτυλα ( zinc-finger ) υποδοχείς. Οι VDR συνδέονται επιλεκτικά με το 1,25-(OH)2-D3 και τον RXR για να σχηματίσουν ετεροδιμερή σύνθετο που αλληλεπιδρά με ειδικές αλληλουχίες DNA γνωστές ως στοιχεία ευαισθησίας στη βιταμίνη D. Οι VDR είναι μεταγραφικοί παράγοντες που ενεργοποιούνται ή καταστέλλονται κατά τη σύνθεση στόχων γονιδίων μόλις συνδεθούν με τους αντίστοιχους ligands. Θεωρείται ότι η αντικαρκινική επίδραση μεσολαβείται μέσω VDR σε καρκινικά κύτταρα. Η ανοσορυθμιστική δραστηριότητα πιστεύεται ότι μεσολαβείται από VDR που εκφράζονται μόνιμα στα μονοκύτταρα αλλά αυξάνονται κατά την ενεργοποίηση Τ- και Β λεμφοκυττάρων. Η 1,25-(OH)2-D3 έχει επίσης βρεθεί ότι ενισχύει τη δραστηριότητα ορισμένων κυτταρικών λεμφοκυττάρων θετικών σε VDR και αυξάνει την ευαισθησία ορισμένων στοχοκυττάρων σε κυτοκίνες που εκκρίνονται από το ανοσοποιητικό σύστημα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Rapidly absorbed from the intestine.

DrugBank

Half life

expand_more

5-8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

99,9%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Επανακυκλοφορία εντέρου-ήπατος και χολική απέκκριση του καλσιτριόλη. Τα μεταβολίτες αποβάλλονται κυρίως στα κόπρανα. Η συγκεντρωτική απέκκριση ραδιοδραστηριότητας την έκτη ημέρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοδραστικής καλσιτριόλης κατά μέσο όρο 16% στα ούρα και 49% στα κόπρανα.

DrugBank

Clearance

expand_more

15.3 mL/ώρα/kg [παίδια (ηλικία εύρος: 1,8 έως 16 ετών) που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή κάθαρση λαμβάνουν δόση 10,2 ng/kg (SD 5,5 ng/kg) για 2 μήνες]

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 (δια της οδού από το στόμα, αρουραίος) = 620 μg/kg; LD50 (ενδοπεριτοναϊκή, αρουραίος) > 5 mg/kg. Υπερδοσολογία εμφανίζεται με αυξημένα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα προκαλώντας συμπτώματα απώλειας όρεξης, ναυτία και έμετο, πολυουρία, πολυδιψία, αδυναμία, κνησμό και νευρικότητα, πιθανώς με μη αναστρέψιμη ασβεστοποίηση μαλακών ιστών στους νεφρούς και το ήπαρ.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το καλσιτριόλη είναι μια βιολογικά ενεργή ασβεστιοτρόπος ορμόνη με αντι-οστεοπορωτικές, ανοσοτροποποιητικές, αντικαρκινικές, αντιψωριασικές, αντιοξειδωτικές και ρυθμιστικές της διάθεσης δραστηριότητες. Οι κύριες θέσεις δράσης του είναι το έντερο, τα οστά, τα νεφρά και η παραθυρεοειδής ορμόνη. Το καλσιτριόλη είναι ένας σύνδεσμος (ligand) για τον πυρηνικό υποδοχέα της βιταμίνης D, ο οποίος εκφράζεται, αλλά δεν περιορίζεται, σε γαστρεντερικούς (GI) ιστούς, οστά και νεφρά. Ως ενεργή μορφή της βιταμίνης D3, το καλσιτριόλη αυξάνει τα επίπεδα ασβεστίου στο πλάσμα, διεγείροντας την πρόσληψη ασβεστίου από το έντερο, αυξάνοντας την επαναρρόφηση ασβεστίου από τους νεφρούς και πιθανώς αυξάνοντας την απελευθέρωση ασβεστίου από τις σκελετικές αποθήκες. Η διάρκεια της φαρμακολογικής δραστηριότητας μιας μεμονωμένης δόσης εξωγενούς καλσιτριόλης αναμένεται να είναι περίπου 3 έως 5 ημέρες.

Εκτός από τον σημαντικό ρόλο του στον μεταβολισμό του ασβεστίου, έχουν μελετηθεί και άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις του καλσιτριόλης σε διάφορες καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένων μοντέλων καρκίνου. Διάφορες μελέτες έδειξαν έκφραση υποδοχέων βιταμίνης D σε κυτταρικές σειρές καρκίνου, συμπεριλαμβανομένων κυττάρων λευχαιμίας μυελού των οστών ποντικών. Το καλσιτριόλη έχει βρεθεί ότι προκαλεί διαφοροποίηση ή/και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων in vitro και in vivo σε πολλούς τύπους κυττάρων, όπως καρκινώματα μαστού, προστάτη, παχέος εντέρου, δέρματος και εγκεφάλου, κύτταρα λευχαιμίας μυελού των οστών και άλλα. Σε πρώιμες κλινικές δοκιμές καρκίνου του προστάτη, η χορήγηση 1,5 µg/ημέρα καλσιτριόλης σε άνδρες συμμετέχοντες οδήγησε σε μείωση του ρυθμού αύξησης του PSA στους περισσότερους συμμετέχοντες, ωστόσο αυτό συνέπεσε με δοσοπεριοριστική υπερασβεστιαιμία στους περισσότερους συμμετέχοντες. Υπερασβεστιαιμία και υπερασβεστιουρία ήταν εμφανείς σε πολλές αρχικές δοκιμές, και αυτό μπορεί να οφείλεται στο ότι αυτές οι δοκιμές δεν εξέτασαν το φάρμακο σε συγκεντρώσεις που είναι ενεργές σε προκλινικά συστήματα. Ευρήματα από προκλινικά δεδομένα δείχνουν μια προσθετική ή συνεργιστική αντικαρκινική δράση του καλσιτριόλης όταν συνδυάζεται με παράγοντες όπως η δεξαμεθαζόνη, τα ρετινοειδή και η ακτινοθεραπεία, καθώς και με διάφορα κυτταροτοξικά χημειοθεραπευτικά φάρμακα όπως οι ενώσεις πλατίνας.

Η ανεπάρκεια βιταμίνης D έχει από καιρό θεωρηθεί ότι αυξάνει την ευαισθησία στη φυματίωση. Η ενεργή μορφή του καλσιτριόλης, 1,25-(OH)2-D3, έχει βρεθεί ότι ενισχύει την ικανότητα των μονοπύρηνων φαγοκυττάρων να καταστέλλουν την ενδοκυτταρική ανάπτυξη του Mycobacterium tuberculosis. Η 1,25-(OH)2-D3 έχει επιδείξει ευεργετικά αποτελέσματα σε ζωικά μοντέλα αυτοάνοσων ασθενειών όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα. Η βιταμίνη D φαίνεται να επιδεικνύει τόσο ανοσοενισχυτικές όσο και ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο μηχανισμός δράσης του καλσιτριόλης στη θεραπεία της ψωρίασης οφείλεται στην αντι-πολλαπλασιαστική του δράση στα κερατινοκύτταρα και στη διέγερση της διαφοροποίησης των επιθηλιακών κυττάρων. Η αντικαρκινική δράση της ενεργής μορφής του καλσιτριόλης φαίνεται να συσχετίζεται με τα επίπεδα των κυτταρικών υποδοχέων βιταμίνης D (VDR). Οι υποδοχείς βιταμίνης D ανήκουν στην υπεροικογένεια των στεροειδών ορμονών-υποδοχέων ψευδαργύρου-δακτύλου. Οι VDR συνδέονται επιλεκτικά με την 1,25-(OH)2-D3 και τον υποδοχέα ρετινοϊκού οξέος X (RXR) για να σχηματίσουν ένα ετεροδιμερές σύμπλοκο που αλληλεπιδρά με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA γνωστές ως στοιχεία που ανταποκρίνονται στη βιταμίνη D. Οι VDR είναι μεταγραφικοί παράγοντες ενεργοποιούμενοι από σύνδεσμο. Οι υποδοχείς ενεργοποιούν ή καταστέλλουν τη μεταγραφή γονιδίων-στόχων μετά τη σύνδεσή τους με τους αντίστοιχους συνδέσμους τους. Θεωρείται ότι η αντικαρκινική δράση του καλσιτριόλης μεσολαβείται μέσω των VDR στα καρκινικά κύτταρα.

Η ανοσοτροποποιητική δράση του καλσιτριόλης πιστεύεται ότι μεσολαβείται από τους υποδοχείς βιταμίνης D (VDRs) οι οποίοι εκφράζονται συνταγματικά στα μονοκύτταρα αλλά επάγονται κατά την ενεργοποίηση των Τ και Β λεμφοκυττάρων. Η 1,25-(OH)2-D3 έχει επίσης βρεθεί ότι ενισχύει τη δραστηριότητα ορισμένων ανοσοκυττάρων θετικών για υποδοχείς βιταμίνης D και ενισχύει την ευαισθησία ορισμένων κυττάρων-στόχων σε διάφορες κυτοκίνες που εκκρίνονται από ανοσοκύτταρα. Μια μελέτη υποδηλώνει ότι το καλσιτριόλη διαδραματίζει ρυθμιστικό ρόλο στο ανοσοποιητικό σύστημα, καταστέλλοντας την έκφραση του υποδοχέα αρυλ υδρογονάνθρακα (AhR) στα ανθρώπινα Th9, μια προ-φλεγμονώδη υποομάδα CD4 Τ κυττάρων. Αυτή η καταστολή οδηγεί στη συνέχεια σε κατασταλμένη έκφραση του BATF, ενός μεταγραφικού παράγοντα απαραίτητου για τα Th9. Το καλσιτριόλη έχει επίσης βρεθεί ότι προκαλεί διαφοροποίηση μονοκυττάρων και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των λεμφοκυττάρων και την παραγωγή κυτοκινών, συμπεριλαμβανομένων των ιντερλευκινών IL-1 και IL-2, καθώς και καταστέλλει την έκκριση ανοσοσφαιρινών από τα Β λεμφοκύτταρα.

Η εργοκαλσιφερόλη και η δοξερκαλσιφερόλη (1-υδροξυεργοκαλσιφερόλη)· η χοληκαλσιφερόλη και η καλσιφεντιόλη (25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη)· και η διυδροταχιστερόλη στις ενεργοποιημένες τους μορφές (1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλη· 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη [καλσιτριόλη]· και 25-υδροξυδιυδροταχιστερόλη· αντίστοιχα), μαζί με την παραθυρεοειδή ορμόνη και την καλσιτονίνη, ρυθμίζουν τις συγκεντρώσεις ασβεστίου στον ορό· εκτός από τη μετατροπή στην ενεργό 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη, η καλσιφεντιόλη έχει επίσης εγγενή δραστηριότητα.

Το καλσιτριόλη (ενεργοποιημένη βιταμίνη D) ενισχύει την αποδοτικότητα της εντερικής απορρόφησης ασβεστίου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στο δωδεκαδάκτυλο και τη νήστιδα. Το καλσιτριόλη ενισχύει επίσης την απορρόφηση φωσφόρου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στη νήστιδα και τον ειλεό. Οι ενεργοποιημένες μορφές της εργοκαλσιφερόλης, της δοξερκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης μπορεί να έχουν αρνητική ανατροφοδοτική επίδραση στην παραγωγή παραθυρεοειδικής ορμόνης (PTH).

Το καλσιτριόλη φαίνεται να δρα στο έντερο με τρόπο ανάλογο προς τον τρόπο που οι στεροειδείς ορμόνες όπως τα οιστρογόνα δρουν στους ιστούς-στόχους. … Ο κυτταροπλασματικός χώρος των κυττάρων του εντέρου της κότας περιέχει μια πρωτεΐνη 3.7 S που συνδέει ειδικά και με υψηλή συγγένεια το καλσιτριόλη. Ο σχηματισμός συμπλόκου με αυτόν τον υποδοχέα διευκολύνει τη μεταφορά του καλσιτριόλης στο πυρηνικό χρωματίνιο. … Το καλσιτριόλη διεγείρει τη σύνθεση RNA και τουλάχιστον δύο πρωτεϊνών στον εντερικό βλεννογόνο, την αλκαλική φωσφατάση και μια πρωτεΐνη που δεσμεύει ασβέστιο. … Προτάθηκε ότι η πρωτεΐνη που δεσμεύει ασβέστιο εμπλέκεται στη μεταφορά του ασβεστίου. … Ωστόσο, έχει αναφερθεί ότι η διέγερση της εντερικής μεταφοράς φωσφόρου που προκαλείται από το καλσιτριόλη προηγείται αυτής του ασβεστίου, και είναι πιθανό η πρωταρχική επίδραση της βιταμίνης να είναι στη μεταφορά φωσφόρου παρά ασβεστίου.

Οι επιδράσεις της 1,25-διυδροξυβιταμίνης D3 (I) στην ανθρώπινη κυτταρική σειρά HL-60 από οξεία μυελογενή λευχαιμία διερευνήθηκαν. Η I προκαλεί τη διαφοροποίηση των HL-60 σε μακροφαγοειδή κύτταρα μονής και πολλαπλής πυρηνοποίησης. Η φαινοτυπική αλλαγή είναι εμφανής εντός 24 ωρών και φτάνει σε ένα πλατό στις 72-96 ώρες επώασης. Οι αλλαγές είναι ειδικές για τον μεταβολίτη και περιλαμβάνουν προσκόλληση στο υπόστρωμα, απόκτηση μορφολογικών χαρακτηριστικών ώριμων μονοκυττάρων, 4 έως 6 φορές ενίσχυση στη σύνθεση και έκκριση λυσοζύμης, αύξηση του κλάσματος των μονοκυτταρικών επιφανειακών αντιγόνων που σχετίζονται με μονοκύτταρα. Τα επεξεργασμένα κύτταρα HL-60 αποκτούν την ικανότητα να δεσμεύουν και να διασπούν τη μήτρα των οστών, δύο από τα απαραίτητα λειτουργικά χαρακτηριστικά των οστεοκλαστών και των σχετικών οστεολυτικών κυττάρων. Προφανώς, η βιταμίνη D3 ενισχύει την οστεόλυση και την οστεοκλαστογένεση in vivo προάγοντας τη διαφοροποίηση των προγονικών κυττάρων.

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (6 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά τη χορήγηση, το καλσιτριόλη απορροφάται ταχέως από το έντερο. Όταν χορηγήθηκε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 0,5 mcg καλσιτριόλης, οι μέσες συγκεντρώσεις καλσιτριόλης στο ορό αυξήθηκαν από μια βασική τιμή 40,0±4,4 (SD) pg/mL σε 60,0±4,4 pg/mL στις 2 ώρες, και μειώθηκαν σε 53,0±6,9 στις 4 ώρες, 50±7,0 στις 8 ώρες, 44±4,6 στις 12 ώρες και 41,5±5,1 στις 24 ώρες. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων 0,25 έως 1,0 mcg καλσιτριόλης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός 3 έως 6 ωρών. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 70,6±5,8% σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 72,2±4,8% σε άνδρες ασθενείς με ουραιμία.

Σε φυσιολογικά άτομα, περίπου το 27% και το 7% της ραδιενέργειας εμφανίστηκαν στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα, εντός 24 ωρών. Το καλσιτριόλη υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση και χολική απέκκριση. Οι μεταβολίτες του καλσιτριόλης απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. Η σωρευτική απέκκριση ραδιενέργειας την έκτη ημέρα μετά τη ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένου καλσιτριόλης ήταν κατά μέσο όρο 16% στα ούρα και 49% στα κόπρανα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής του καλσιτριόλης ήταν 0,49±0,14 L/kg σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 0,27±0,06 L/kg σε ουραιμικούς άνδρες ασθενείς που συμμετείχαν σε φαρμακοκινητική μελέτη. Υπάρχουν ορισμένα στοιχεία ότι το καλσιτριόλη μεταφέρεται στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλά επίπεδα (δηλ., 2,2±0,1 pg/mL) σε μητέρες. Το καλσιτριόλη από την κυκλοφορία της μητέρας μπορεί επίσης να εισέλθει στην εμβρυϊκή κυκλοφορία.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης ήταν 23,5±4,34 ml/min σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 10,1±1,35 ml/min σε άνδρες ασθενείς με ουραιμία. Σε παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονταν σε περιτοναϊκή διάλυση λαμβάνοντας δόση 10,2 ng/kg (SD 5,5 ng/kg) για 2 μήνες, ο ρυθμός κάθαρσης ήταν 15,3 mL/ώρα/kg.

Πολλά ανάλογα της βιταμίνης D απορροφώνται εύκολα από τον Γ.Ε. σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση, εάν η απορρόφηση λίπους είναι φυσιολογική. Η παρουσία χολής είναι απαραίτητη για την απορρόφηση της εργοκαλσιφερόλης και η έκταση της Γ.Ε. απορρόφησης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με ηπατική, χολική ή Γ.Ε. νόσο (π.χ., νόσος Crohn, νόσος Whipple, κοιλιοκάκη). Επειδή η βιταμίνη D είναι λιποδιαλυτή, ενσωματώνεται σε χυλομικρονια και απορροφάται μέσω του λεμφικού συστήματος· περίπου το 80% της προσλαμβανόμενης βιταμίνης D φαίνεται να απορροφάται συστηματικά μέσω αυτού του μηχανισμού, κυρίως στο λεπτό έντερο. Αν και ορισμένα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η εντερική απορρόφηση της βιταμίνης D μπορεί να μειωθεί σε ηλικιωμένους ενήλικες, άλλα στοιχεία δεν έδειξαν κλινικά σημαντικές ηλικιακές αλλοιώσεις στην Γ.Ε. απορρόφηση της βιταμίνης σε θεραπευτικές δόσεις. Επί του παρόντος, δεν είναι γνωστό εάν η γήρανση επηρεάζει την Γ.Ε. απορρόφηση φυσιολογικών ποσοτήτων βιταμίνης D. /Ανάλογα βιταμίνης D/

Μετά από από του στόματος χορήγηση καλσιτριόλης, υπάρχει περίπου 2ωρη καθυστέρηση πριν αυξηθεί η απορρόφηση ασβεστίου στον Γ.Ε. σωλήνα. Η μέγιστη υπερασβεστιαιμική επίδραση συμβαίνει σε περίπου 10 ώρες, και η διάρκεια δράσης του καλσιτριόλης είναι 3-5 ημέρες.

Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης ορού: Από του στόματος: Περίπου 3 έως 6 ώρες.

Η κύρια οδός απέκκρισης της βιταμίνης D είναι η χολή· μόνο ένα μικρό ποσοστό μιας χορηγηθείσας δόσης βρίσκεται στα ούρα. /Βιταμίνη D/

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (10 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το καλσιτριόλη συνδέεται περίπου 99,9% στο αίμα, κυρίως με μια άλφα-σφαιρίνη, την πρωτεΐνη δέσμευσης βιταμίνης D.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός του καλσιτριόλης περιλαμβάνει δύο οδούς. Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι ένας μεταβολίτης με μειωμένη αλυσίδα, το καλσιτροϊκό οξύ. Η δεύτερη οδός περιλαμβάνει τη μετατροπή του καλσιτριόλης μέσω της σταδιακής υδροξυλίωσης του άνθρακα-26 και του άνθρακα-23, και κυκλοποίησης για να αποδοθεί τελικά η 1α,25R(OH)2-26,23S-λακτόνη D3, η οποία φαίνεται να είναι ο κύριος μεταβολίτης που κυκλοφορεί στους ανθρώπους. Άλλοι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες του καλσιτριόλης περιλαμβάνουν 1α, 25(OH)2-24-οξο-D3· 1α, 23,25(OH)3-24-οξο-D3· 1α, 24R,25(OH)3D3· 1α, 25S,26(OH)3D3· 1α, 25(OH)2-23-οξο-D3· 1α, 25R,26(OH)3-23-οξο-D3 και 1α, (OH)24,25,26,27-τετρα-νορ-COOH-D3.

Το καλσιτριόλη είναι η ενεργός μορφή της βιταμίνης D3 (χοληκαλσιφερόλη). Η φυσική ή ενδογενής παροχή βιταμίνης D στον άνθρωπο εξαρτάται κυρίως από την υπεριώδη ακτινοβολία για τη μετατροπή της 7-δεϋδροχοληστερόλης σε βιταμίνη D3 στο δέρμα. Η βιταμίνη D3 πρέπει να ενεργοποιηθεί μεταβολικά στο ήπαρ και τους νεφρούς πριν είναι πλήρως ενεργή στους ιστούς-στόχους της. Ο αρχικός μετασχηματισμός καταλύεται από ένα ένζυμο βιταμίνης D3-25-υδροξυλάση που υπάρχει στο ήπαρ, και το προϊόν αυτής της αντίδρασης είναι η 25-(OH)D3 (καλσιφεντιόλη). Η τελευταία υφίσταται υδροξυλίωση στα μιτοχόνδρια του νεφρικού ιστού, και αυτή η αντίδραση ενεργοποιείται από την νεφρική 25-υδροξυβιταμίνη D3-1-α-υδροξυλάση για να παραχθεί η 1,25-(OH)2D3 (καλσιτριόλη), η ενεργός μορφή της βιταμίνης D3.

Η 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιτριόλη) και η 1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλη φαίνεται να μεταβολίζονται στις αντίστοιχες τριυδροξυ μεταβολίτες τους (δηλ., 1,24,25-τριυδροξυχοληκαλσιφερόλη, 1,24,25-τριυδροξυεργοκαλσιφερόλη) και σε άλλες ενώσεις. Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι το καλσιτροϊκό οξύ, το οποίο είναι πιο υδατοδιαλυτό. Αν και όλοι οι μεταβολίτες της χοληκαλσιφερόλης και της εργοκαλσιφερόλης δεν έχουν αναγνωριστεί, τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα μπορεί να εμπλέκονται στην αποδόμηση μεταβολιτών της εργοκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης.

Το καλσιτριόλη (1,25-διυδροξυ-βιταμίνη D) υδροξυλιώνεται σε 1,24,25-(OH)3-D από μια νεφρική υδροξυλάση που επάγεται από το καλσιτριόλη και καταστέλλεται από εκείνους τους παράγοντες που διεγείρουν την 25-OHD-1-άλφα-υδροξυλάση. Αυτό το ένζυμο υδροξυλιώνει επίσης την 25-OHD για να σχηματίσει 24,25-(OH)2D. Και οι δύο 24-υδροξυλιωμένες ενώσεις είναι λιγότερο ενεργές από το καλσιτριόλη και πιθανώς αντιπροσωπεύουν μεταβολίτες που προορίζονται για απέκκριση. Συμβαίνει επίσης οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας του καλσιτριόλης.

Για να αξιολογηθεί η σχέση μεταξύ ημερήσιας και νηστικής νεφρικής απέκκρισης ασβεστίου και οι συγκεντρώσεις 1,25-διυδροξυβιταμίνης D (II) στον ορό, μελετήθηκαν 6 υγιείς άνδρες κατά τη διάρκεια του ελέγχου και κατά τη διάρκεια χρόνιας από του στόματος χορήγησης καλσιτρόλης (I) (0,6, 1,2 ή 1,8 nmol κάθε 6 ώρες για 6-12 ημέρες) ενώ έτρωγαν κανονική και χαμηλή σε ασβέστιο δίαιτα (19,2 ή 4,2 mmol Ca/ημέρα). Η ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου σχετιζόταν άμεσα με τις συγκεντρώσεις II στον ορό, αλλά αυξήθηκε περισσότερο ενώ οι συμμετέχοντες έτρωγαν την κανονική δίαιτα ασβεστίου παρά όταν έτρωγαν τη δίαιτα χαμηλού ασβεστίου. Κατά τη διάρκεια της I και της κατάποσης της δίαιτας χαμηλού ασβεστίου, η ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου ήταν κατά μέσο όρο 7,32 mmol/ημέρα, υπερβαίνοντας την πρόσληψη ασβεστίου από τη διατροφή. Η νηστική απέκκριση ασβεστίου/κρεατινίνης υπερέβαινε το 0,34 mmol/mmol (το ανώτατο φυσιολογικό όριο) σε οποιαδήποτε δίαιτα. Όταν οι συγκεντρώσεις II στον ορό είναι αυξημένες, υψηλή νηστική νεφρική απέκκριση ασβεστίου ή υψηλή ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου, ακόμη και σε δίαιτα χαμηλού ασβεστίου, δεν επαρκούν ως κριτήρια για την τεκμηρίωση νεφρικής διαρροής ασβεστίου.

Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι ένας μεταβολίτης με μειωμένη αλυσίδα, το καλσιτροϊκό οξύ. Η δεύτερη οδός περιλαμβάνει τη μετατροπή του καλσιτριόλης μέσω της σταδιακής υδροξυλίωσης του άνθρακα-26 και του άνθρακα-23, και κυκλοποίησης για να αποδοθεί τελικά η 1α,25R(OH)2-26,23S-λακτόνη D3. Η λακτόνη φαίνεται να είναι ο κύριος μεταβολίτης που κυκλοφορεί στους ανθρώπους. Οδός Απέκκρισης: Το καλσιτριόλη υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση και χολική απέκκριση. Οι μεταβολίτες του καλσιτριόλης απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. Η σωρευτική απέκκριση ραδιενέργειας την έκτη ημέρα μετά τη ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένου καλσιτριόλης ήταν κατά μέσο όρο 16% στα ούρα και 49% στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 5-8 ώρες.

Χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα: 3 έως 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που αυξάνουν τη ροή ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου των διεγέρσιμων ιστών. Αυτό προκαλεί αγγειοσυστολή στα κύτταρα των ΑΓΓΕΙΑΚΩΝ ΛΕΙΩΝ ΜΥΩΝ και/ή ΚΑΡΔΙΑΚΩΝ ΜΥΩΝ, καθώς και διέγερση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά νησίδια. Επομένως, οι εκλεκτικοί ως προς τον ιστό αγωνιστές ασβεστίου έχουν τη δυνατότητα να αντιμετωπίσουν καρδιακή ανεπάρκεια και ενδοκρινολογικές διαταραχές. Έχουν χρησιμοποιηθεί κυρίως σε πειραματικές μελέτες σε κυτταρική και ιστική καλλιέργεια.
Ορμόνες και μόρια με δράσεις ορμονών που ρυθμίζουν το ασβέστιο και τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΟΜΕΤΑΛΛΩΣΗ και την ΟΣΤΕΟΓΕΝΕΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΕΙΝΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

FXC9231JVH
ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗ
Δομική Δομή [CS] - Χοληκαλσιφερόλη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Βιταμίνης D3
Το καλσιτριόλη είναι ένα Ανάλογο Βιταμίνης D3.
ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗ
Χοληκαλσιφερόλη [CS]· Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]
ΚΑΨΟΥΛΕΣ ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗΣ 0,25 MCG
Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]· Χοληκαλσιφερόλη [CS]
ΚΑΨΟΥΛΕΣ ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗΣ 0,5 MCG
Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]· Χοληκαλσιφερόλη [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.9%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 40 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ελλείψεις Βιταμινών διάγνωση και αναπλήρωση

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5280453

Μοριακός τύπος

C27H44O3

Μοριακό βάρος

416.6

IUPAC

trans-(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol

InChIKey

GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που αυξάνουν τη ροή ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου των διεγέρσιμων ιστών. Αυτό προκαλεί αγγειοσυστολή στα κύτταρα των ΑΓΓΕΙΑΚΩΝ ΛΕΙΩΝ ΜΥΩΝ και/ή ΚΑΡΔΙΑΚΩΝ ΜΥΩΝ, καθώς και διέγερση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά νησίδια. Επομένως, οι εκλεκτικοί ως προς τον ιστό αγωνιστές ασβεστίου έχουν τη δυνατότητα να αντιμετωπίσουν καρδιακή ανεπάρκεια και ενδοκρινολογικές διαταραχές. Έχουν χρησιμοποιηθεί κυρίως σε πειραματικές μελέτες σε κυτταρική και ιστική καλλιέργεια.
Ορμόνες και μόρια με δράσεις ορμονών που ρυθμίζουν το ασβέστιο και τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΟΜΕΤΑΛΛΩΣΗ και την ΟΣΤΕΟΓΕΝΕΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΕΙΝΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.