ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A11CC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CALCITRIOL

Καλσιτριόλη

Περιλαμβάνονται η διθρανόλη, η καλσιποτριόλη, διάφορες πίσσες, κορτικοστεροειδή, κυτταροστατικά, σαλικυλικά, ρετινοειδή και συνδυασμοί κυρίως μεταξύ πισσών και σαλικυλικών. H διθρανόλη μπορεί να παρασκευασθεί ως αλοιφή σε πυκνότητες 0.1-2% με κίτρινη βαζελίνη ή σε φύραμα Lassar …

Εμπορικά Ονόματα

CALCITRIOL-ROCHE CALTRIOJECT SILKIS VOTRACE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Bλ. Bιταμίνη D. Προτιμάται κυρίως σε οστεοδυστροφία από νεφρική ανεπάρκεια. Λοιπές βλ. κεφ.13.6.1.

medication

SPC-VOTRACE

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούν την αλοιφή.

block

SPC-VOTRACE

Αντενδείξεις

expand_more

Ασθενείς που λαμβάνουν συστηματική αγωγή που επηρεάζει την ομοιοστασία του ασβεστίου.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
Ασθενείς με υπερασβεστιαιμία και ασθενείς που είναι γνωστό ότι πάσχουν από διαταραγμένο μεταβολισμό ασβεστίου.
Η αλοιφή δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά της.

warning

SPC-VOTRACE

Προειδοποιήσεις

expand_more

Εφαρμογή στο πρόσωπο

Η αλοιφή μπορεί να εφαρμόζεται στο πρόσωπο με προσοχή, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ερεθισμού της περιοχής αυτής.
Επαφή με τα μάτια

Θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια.
Υγιεινή χεριών

Τα χέρια πρέπει να πλένονται καλά μετά την εφαρμογή της αλοιφής, προκειμένου ν’ αποφεύγεται η ακούσια εφαρμογή σε άλλες μη προσβεβλημένες περιοχές.
Επιφάνεια εφαρμογής

Δεν θα πρέπει να καλύπτεται με αλοιφή περισσότερο από το 35% της επιφάνειας του σώματος ημερησίως.
Ποσότητα αλοιφής

Δεν θα πρέπει να εφαρμόζονται περισσότερα από 30 γραμμάρια αλοιφής ημερησίως.
Συνδυασμός με άλλες ουσίες

Λόγω της πιθανής επίδρασης στον μεταβολισμό του ασβεστίου, δεν πρέπει να προστίθενται στην αλοιφή ουσίες που αυξάνουν την απορρόφησή της και η περιοχή εφαρμογής της αλοιφής δεν πρέπει να καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο.
Αντιδράσεις ευαισθησίας ή ερεθισμού

Αν το απαιτήσει τυχόν αντίδραση που να δείχνει ευαισθησία ή σοβαρό ερεθισμό, πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να χρησιμοποιούν το φάρμακο λιγότερο συχνά, να το διακόπτουν προσωρινά ή να σταματούν τελείως τη χρήση του.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Πληθυσμόςπαιδιά

Λαμβάνοντας υπόψη την ιδιαίτερη ευαισθησία των νεογέννητων έναντι των ενηλίκων τρωκτικών στην τοξική δράση της καλσιτριόλης, πρέπει να αποφεύγεται η εφαρμογή της αλοιφής καλσιτριόλης στα παιδιά (βλέπε Δοσολογία και τρόπος χρήσης).
Συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες

Παρόλο που δεν παρατηρήθηκε υπερασβεστιαιμία κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών με δόσεις αλοιφής μικρότερες των 30 g/ημέρα, υπάρχει κάποιος βαθμός απορρόφησης καλσιτριόλης διαμέσου του δέρματος και επομένως η υπερβολική χρήση της αλοιφής μπορεί να οδηγήσει σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση των επιπέδων ασβεστίου στα ούρα και τον ορό.
Άλλες κλινικές μορφές ψωρίασης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της αλοιφής σε άλλες κλινικές μορφές ψωρίασης (άλλες από την ψωρίαση κατά πλάκας) π.χ. οξεία στικτή ψωρίαση, φλυκταινώδης ψωρίαση, ερυθροδερμική ψωρίαση και ταχέως εξελισσόμενη ψωρίαση κατά πλάκας.

swap_horiz

SPC-VOTRACE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα του ασβεστίου (π.χ. θειαζιδικά διουρητικά)
Προσοχή

Πιθανή αύξηση των επιπέδων ασβεστίου στον ορό.
Συμπληρώματα ασβεστίου ή υψηλές δόσεις βιταμίνης D
Προσοχή

Πιθανή αύξηση των επιπέδων ασβεστίου στον ορό.
Απολεπιστικοί παράγοντες, στυπτικοί ή ερεθιστικά προϊόντα
Παρακολούθηση

Επιπλέον ερεθιστική δράση.

sick

SPC-VOTRACE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Δέρμα

Ερυθρότητα
Κνησμός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ερεθισμός του δέρματος (ερυθρότητα, κνησμός)

Δέρμα

Χαμηλή συχνότητα

pregnant_woman

SPC-VOTRACE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Η αλοιφή πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιορισμένες ποσότητες και όταν απόλυτα ενδείκνυται. Πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η Calcitriol έχει βρεθεί στο γάλα των πειραματόζωων. Λόγω έλλειψης δεδομένων στον άνθρωπο, δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-VOTRACE

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και διεγείρει τη διαφοροποίηση των κερατινοκυττάρων. Η καλσιτριόλη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των Τ-λεμφοκυττάρων και ομαλοποιεί την παραγωγή διαφόρων φλεγμονωδών παραγόντων. Η τοπική εφαρμογή της αλοιφής σε…

biotech

SPC-VOTRACE

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός του καλσιτριόλης περιλαμβάνει δύο οδούς. Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VOTRACE

expand_more

Η αλοιφή πρέπει να εφαρμόζεται στις προσβεβλημένες από την ψωρίαση περιοχές δύο φορές την ημέρα, μία φορά το πρωί και μία το βράδυ, πριν από την κατάκλιση και μετά τον καθαρισμό του δέρματος. Συνιστάται να μην καλύπτεται καθημερινά με αλοιφή περισσότερο από το 35% της επιφάνειας του σώματος. Δεν πρέπει να εφαρμόζονται περισσότερα από 30 γραμμάρια αλοιφής ημερησίως. Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία στη χρήση της δοσολογίας αυτής για περισσότερο από 6 εβδομάδες.

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση της αλοιφής σε παιδιά (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Οι ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία δεν πρέπει να χρησιμοποιούν την αλοιφή (βλέπε επίσης Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-VOTRACE

expand_more

Ασθενείς που λαμβάνουν συστηματική αγωγή που επηρεάζει την ομοιοστασία του ασβεστίου.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
Ασθενείς με υπερασβεστιαιμία και ασθενείς που είναι γνωστό ότι πάσχουν από διαταραγμένο μεταβολισμό ασβεστίου.
Η αλοιφή δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά της.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VOTRACE

expand_more

Η αλοιφή μπορεί να εφαρμόζεται στο πρόσωπο με προσοχή, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ερεθισμού της περιοχής αυτής. Θα πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια, Τα χέρια πρέπει να πλένονται καλά μετά την εφαρμογή της αλοιφής, προκειμένου ν’ αποφεύγεται η ακούσια εφαρμογή σε άλλες μη προσβεβλημένες περιοχές. Δεν θα πρέπει να καλύπτεται με αλοιφή περισσότερο από το 35% της επιφάνειας του σώματος ημερησίως. Δεν θα πρέπει να εφαρμόζονται περισσότερα από 30 γραμμάρια αλοιφής ημερησίως. Λόγω της πιθανής επίδρασης στον μεταβολισμό του ασβεστίου, δεν πρέπει να προστίθενται στην αλοιφή ουσίες που αυξάνουν την απορρόφησή της και η περιοχή εφαρμογής της αλοιφής δεν πρέπει να καλύπτεται με αποφρακτικό επίδεσμο. Αν το απαιτήσει τυχόν αντίδραση που να δείχνει ευαισθησία ή σοβαρό ερεθισμό, πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να χρησιμοποιούν το φάρμακο λιγότερο συχνά, να το διακόπτουν προσωρινά ή να σταματούν τελείως τη χρήση του. Λαμβάνοντας υπόψη την ιδιαίτερη ευαισθησία των νεογέννητων έναντι των ενηλίκων τρωκτικών στην τοξική δράση της καλσιτριόλης, πρέπει να αποφεύγεται η εφαρμογή της αλοιφής καλσιτριόλης στα παιδιά (βλέπε παρ.4.2. Δοσολογία και τρόπος χρήσης). Παρόλο που δεν παρατηρήθηκε υπερασβεστιαιμία κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών με δόσεις αλοιφής μικρότερες των 30 g/ημέρα, υπάρχει κάποιος βαθμός απορρόφησης καλσιτριόλης διαμέσου του δέρματος και επομένως η υπερβολική χρήση της αλοιφής μπορεί να οδηγήσει σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αύξηση των επιπέδων ασβεστίου στα ούρα και τον ορό. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της αλοιφής σε άλλες κλινικές μορφές ψωρίασης (άλλες από την ψωρίαση κατά πλάκας) π.χ. οξεία στικτή ψωρίαση, φλυκταινώδης ψωρίαση, ερυθροδερμική ψωρίαση και ταχέως εξελισσόμενη ψωρίαση κατά πλάκας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VOTRACE

expand_more

Η αλοιφή πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι αυξάνουν τα επίπεδα του ασβεστίου στον ορό του αίματος, όπως τα θειαζιδικά διουρητικά. Πρέπει επίσης να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί με ασθενείς που λαμβάνουν συμπληρώματα ασβεστίου ή υψηλές δόσεις βιταμίνης D. Δεν υπάρχει εμπειρία από την ταυτόχρονη χρήση καλσιτριόλης και άλλων φαρμάκων για τη θεραπεία της ψωρίασης.

Οι πληροφορίες για την αλληλεπίδραση των συστηματικώς λαμβανομένων φαρμάκων μετά την εφαρμογή αλοιφής καλσιτριόλης είναι περιορισμένες. Επειδή δεν παρατηρείται σχετική αύξηση των επιπέδων της καλσιτριόλης στο πλάσμα μετά την εφαρμογή της στο δέρμα, η αλληλεπίδραση με συστηματικά χορηγούμενα φάρμακα είναι απίθανη.

Η αλοιφή έχει ελαφρά ερεθιστική δράση και συνεπώς είναι δυνατόν η συνδυασμένη χρήση απολεπιστικών παραγόντων, στυπτικών ή ερεθιστικών προϊόντων να οδηγήσει σε επιπλέον ερεθιστική δράση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VOTRACE

expand_more

Έχει αναφερθεί χαμηλή συχνότητα ερεθισμού του δέρματος (ερυθρότητα, κνησμός) μετά την εφαρμογή της αλοιφής. Ένας τέτοιος ερεθισμός είναι συνήθως προσωρινός. Αν υπάρξει ευαισθησία ή σοβαρός ερεθισμός η θεραπευτική αγωγή πρέπει να διακόπτεται προσωρινά ή να σταματά εντελώς.

Κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών που διεξήχθησαν με μέγιστες δόσεις αλοιφής 30 g την ημέρα, δεν παρατηρήθηκε υπερασβεστιαιμία.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VOTRACE

expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της αλοιφής στις εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν τοξικότητα κατά την ανάπτυξη σε δόσεις που προκάλεσαν τοξικότητα στη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η πιθανή τοξικότητα στον άνθρωπο είναι άγνωστη. Η αλοιφή πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιορισμένες ποσότητες και όταν απόλυτα ενδείκνυται. Πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό.

Γαλουχία

Η Calcitriol έχει βρεθεί στο γάλα των πειραματόζωων. Λόγω έλλειψης δεδομένων στον άνθρωπο, δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VOTRACE

expand_more

Η τοπική εφαρμογή της αλοιφής σε ασθενείς με κατά πλάκας ψωρίαση έχει σαν αποτέλεσμα τη βελτίωση των βλαβών του δέρματος. Το αποτέλεσμα αυτό παρατηρείται μόν από την 4η εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VOTRACE

expand_more

Ο μέσος βαθμός απορρόφησης της καλσιτριόλης υπολογίζεται γύρω στο 10%. Ύστερα από απορρόφηση έχουν ανιχνευθεί και μεταβολίτες και αμετάβλητη καλσιτριόλη στο πλάσμα. Η δράση των μεταβολιτών στην ομοιόσταση του ασβεστίου είναι αμελητέα. Στους περισσότερους ασθενείς τα κυκλοφορούντα επίπεδα της εξωγενούς καλσιτριόλης είναι κάτω του επιπέδου ανίχνευσης (2 pg/ml). Σε κλινικές δοκιμές, δεν σημειώθηκε καμία σχετική αύξηση των επιπέδων καλσιτριόλης στο πλάσμα ύστερα από τη θεραπεία εκτεταμένων περιοχών του σώματος επιφανείας έως 6000 cm2 (35% της συνολικής επιφάνειας του σώματος).

ΕΟΦ · 9.2.1

Λιποδιαλυτές βιταμίνες

expand_more

Ενδείξεις

Bλ. Bιταμίνη D. Προτιμάται κυρίως σε οστεοδυστροφία από νεφρική ανεπάρκεια. Λοιπές βλ. κεφ.13.6.1.

Δοσολογία

Συνήθης δόση 0.25-1 μg. Στα παιδιά η μισή δόση του ενηλίκου.

Σκευάσματα

ABBOCALCIJEX/Abbott: inj.sol 1mcg/1ml-amp x 25 CALCITRIOL/ROCHE/Roche: sof.g.caps 0.25 mcg x 30, 0.5mcg x 30

ΕΟΦ · 13.6.1

Tοπικά φάρμακα

expand_more

Περιγραφή

H διθρανόλη μπορεί να παρασκευασθεί ως αλοιφή σε πυκνότητες 0.1-2% με κίτρινη βαζελίνη ή σε φύραμα Lassar (Zinc oxide 24 g, Salicylic acid 2 g, Starch 25 g, Vaseline 49 g).

H καλσιποτριόλη είναι παράγωγο της βιταμίνης D προοριζόμενο για τοπική χρήση επί ψωριάσεως. Δρα πιθανώς καταστέλλοντας την κερατινοποίηση. Πλεονέκτημα της ουσίας η απουσία οσμής και ο μη χρωματισμός των ενδυμάτων.

Aπό τις πίσσες χρησιμοποιούνται κυρίως οι λιθανθρακόπισσες (coal tars) αλλά και οι ασφαλτώδεις (όπως π.χ. η ιχθυόλη) καθώς και οι ξυλόπισσες (wood tars).

Tα κορτικοστεροειδή γενικώς πρέπει να αποφεύγονται (μικρή διάρκεια θεραπευτικού αποτελέσματος, κίνδυνος επιδείνωσης από απορρόφηση και συστηματική δράση), μπορούν όμως να χρησιμοποιηθούν σε ορισμένες περιπτώσεις με περιορισμένης έκτασης βλάβες του τριχωτού της κεφαλής, προσώπου, πτυχών και ονύχων.

Tα κυτταροστατικά σπανίως χρησιμοποιούνται επίσης σε περιορισμένης έκτασης βλάβες ανθεκτικές σε άλλες θεραπείες. Προτιμώνται η μεχλωραιθαμίνη (υδατικό διάλυμα 0.01-0.05%), τριαιθυλαινο-θειοφωσφοραμίδη (αλοιφή 0.4%), φθοριουρακίλη (διάλυμα 1%) και υδροξυουρία (κρέμα 10%) ειδικώς παρασκευαζόμενες. Aπαιτείται ικανή εμπειρία κατά την εφαρμογή τους.

Ενδείξεις

Bλ. Bιταμίνη D. Προτιμάται κυρίως σε οστεοδυστροφία από νεφρική ανεπάρκεια. Λοιπές βλ. κεφ.13.6.1.

Δοσολογία

Συνήθης δόση 0.25-1 μg. Στα παιδιά η μισή δόση του ενηλίκου.

expand_more

LD50 (δια της οδού από το στόμα, αρουραίος) = 620 μg/kg; LD50 (ενδοπεριτοναϊκή, αρουραίος) > 5 mg/kg. Υπερδοσολογία εμφανίζεται με αυξημένα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα προκαλώντας συμπτώματα απώλειας όρεξης, ναυτία και έμετο, πολυουρία, πολυδιψία, αδυναμία, κνησμό και νευρικότητα, πιθανώς με μη αναστρέψιμη ασβεστοποίηση μαλακών ιστών στους νεφρούς και το ήπαρ.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το καλσιτριόλη είναι μια βιολογικά ενεργή ασβεστιοτρόπος ορμόνη με αντι-οστεοπορωτικές, ανοσοτροποποιητικές, αντικαρκινικές, αντιψωριασικές, αντιοξειδωτικές και ρυθμιστικές της διάθεσης δραστηριότητες. Οι κύριες θέσεις δράσης του είναι το έντερο, τα οστά, τα νεφρά και η παραθυρεοειδής ορμόνη. Το καλσιτριόλη είναι ένας σύνδεσμος (ligand) για τον πυρηνικό υποδοχέα της βιταμίνης D, ο οποίος εκφράζεται, αλλά δεν περιορίζεται, σε γαστρεντερικούς (GI) ιστούς, οστά και νεφρά. Ως ενεργή μορφή της βιταμίνης D3, το καλσιτριόλη αυξάνει τα επίπεδα ασβεστίου στο πλάσμα, διεγείροντας την πρόσληψη ασβεστίου από το έντερο, αυξάνοντας την επαναρρόφηση ασβεστίου από τους νεφρούς και πιθανώς αυξάνοντας την απελευθέρωση ασβεστίου από τις σκελετικές αποθήκες. Η διάρκεια της φαρμακολογικής δραστηριότητας μιας μεμονωμένης δόσης εξωγενούς καλσιτριόλης αναμένεται να είναι περίπου 3 έως 5 ημέρες.

Εκτός από τον σημαντικό ρόλο του στον μεταβολισμό του ασβεστίου, έχουν μελετηθεί και άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις του καλσιτριόλης σε διάφορες καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένων μοντέλων καρκίνου. Διάφορες μελέτες έδειξαν έκφραση υποδοχέων βιταμίνης D σε κυτταρικές σειρές καρκίνου, συμπεριλαμβανομένων κυττάρων λευχαιμίας μυελού των οστών ποντικών. Το καλσιτριόλη έχει βρεθεί ότι προκαλεί διαφοροποίηση ή/και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων in vitro και in vivo σε πολλούς τύπους κυττάρων, όπως καρκινώματα μαστού, προστάτη, παχέος εντέρου, δέρματος και εγκεφάλου, κύτταρα λευχαιμίας μυελού των οστών και άλλα. Σε πρώιμες κλινικές δοκιμές καρκίνου του προστάτη, η χορήγηση 1,5 µg/ημέρα καλσιτριόλης σε άνδρες συμμετέχοντες οδήγησε σε μείωση του ρυθμού αύξησης του PSA στους περισσότερους συμμετέχοντες, ωστόσο αυτό συνέπεσε με δοσοπεριοριστική υπερασβεστιαιμία στους περισσότερους συμμετέχοντες. Υπερασβεστιαιμία και υπερασβεστιουρία ήταν εμφανείς σε πολλές αρχικές δοκιμές, και αυτό μπορεί να οφείλεται στο ότι αυτές οι δοκιμές δεν εξέτασαν το φάρμακο σε συγκεντρώσεις που είναι ενεργές σε προκλινικά συστήματα. Ευρήματα από προκλινικά δεδομένα δείχνουν μια προσθετική ή συνεργιστική αντικαρκινική δράση του καλσιτριόλης όταν συνδυάζεται με παράγοντες όπως η δεξαμεθαζόνη, τα ρετινοειδή και η ακτινοθεραπεία, καθώς και με διάφορα κυτταροτοξικά χημειοθεραπευτικά φάρμακα όπως οι ενώσεις πλατίνας.

Η ανεπάρκεια βιταμίνης D έχει από καιρό θεωρηθεί ότι αυξάνει την ευαισθησία στη φυματίωση. Η ενεργή μορφή του καλσιτριόλης, 1,25-(OH)2-D3, έχει βρεθεί ότι ενισχύει την ικανότητα των μονοπύρηνων φαγοκυττάρων να καταστέλλουν την ενδοκυτταρική ανάπτυξη του Mycobacterium tuberculosis. Η 1,25-(OH)2-D3 έχει επιδείξει ευεργετικά αποτελέσματα σε ζωικά μοντέλα αυτοάνοσων ασθενειών όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα. Η βιταμίνη D φαίνεται να επιδεικνύει τόσο ανοσοενισχυτικές όσο και ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο μηχανισμός δράσης του καλσιτριόλης στη θεραπεία της ψωρίασης οφείλεται στην αντι-πολλαπλασιαστική του δράση στα κερατινοκύτταρα και στη διέγερση της διαφοροποίησης των επιθηλιακών κυττάρων. Η αντικαρκινική δράση της ενεργής μορφής του καλσιτριόλης φαίνεται να συσχετίζεται με τα επίπεδα των κυτταρικών υποδοχέων βιταμίνης D (VDR). Οι υποδοχείς βιταμίνης D ανήκουν στην υπεροικογένεια των στεροειδών ορμονών-υποδοχέων ψευδαργύρου-δακτύλου. Οι VDR συνδέονται επιλεκτικά με την 1,25-(OH)2-D3 και τον υποδοχέα ρετινοϊκού οξέος X (RXR) για να σχηματίσουν ένα ετεροδιμερές σύμπλοκο που αλληλεπιδρά με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA γνωστές ως στοιχεία που ανταποκρίνονται στη βιταμίνη D. Οι VDR είναι μεταγραφικοί παράγοντες ενεργοποιούμενοι από σύνδεσμο. Οι υποδοχείς ενεργοποιούν ή καταστέλλουν τη μεταγραφή γονιδίων-στόχων μετά τη σύνδεσή τους με τους αντίστοιχους συνδέσμους τους. Θεωρείται ότι η αντικαρκινική δράση του καλσιτριόλης μεσολαβείται μέσω των VDR στα καρκινικά κύτταρα.

Η ανοσοτροποποιητική δράση του καλσιτριόλης πιστεύεται ότι μεσολαβείται από τους υποδοχείς βιταμίνης D (VDRs) οι οποίοι εκφράζονται συνταγματικά στα μονοκύτταρα αλλά επάγονται κατά την ενεργοποίηση των Τ και Β λεμφοκυττάρων. Η 1,25-(OH)2-D3 έχει επίσης βρεθεί ότι ενισχύει τη δραστηριότητα ορισμένων ανοσοκυττάρων θετικών για υποδοχείς βιταμίνης D και ενισχύει την ευαισθησία ορισμένων κυττάρων-στόχων σε διάφορες κυτοκίνες που εκκρίνονται από ανοσοκύτταρα. Μια μελέτη υποδηλώνει ότι το καλσιτριόλη διαδραματίζει ρυθμιστικό ρόλο στο ανοσοποιητικό σύστημα, καταστέλλοντας την έκφραση του υποδοχέα αρυλ υδρογονάνθρακα (AhR) στα ανθρώπινα Th9, μια προ-φλεγμονώδη υποομάδα CD4 Τ κυττάρων. Αυτή η καταστολή οδηγεί στη συνέχεια σε κατασταλμένη έκφραση του BATF, ενός μεταγραφικού παράγοντα απαραίτητου για τα Th9. Το καλσιτριόλη έχει επίσης βρεθεί ότι προκαλεί διαφοροποίηση μονοκυττάρων και αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των λεμφοκυττάρων και την παραγωγή κυτοκινών, συμπεριλαμβανομένων των ιντερλευκινών IL-1 και IL-2, καθώς και καταστέλλει την έκκριση ανοσοσφαιρινών από τα Β λεμφοκύτταρα.

Η εργοκαλσιφερόλη και η δοξερκαλσιφερόλη (1-υδροξυεργοκαλσιφερόλη)· η χοληκαλσιφερόλη και η καλσιφεντιόλη (25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη)· και η διυδροταχιστερόλη στις ενεργοποιημένες τους μορφές (1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλη· 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη [καλσιτριόλη]· και 25-υδροξυδιυδροταχιστερόλη· αντίστοιχα), μαζί με την παραθυρεοειδή ορμόνη και την καλσιτονίνη, ρυθμίζουν τις συγκεντρώσεις ασβεστίου στον ορό· εκτός από τη μετατροπή στην ενεργό 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη, η καλσιφεντιόλη έχει επίσης εγγενή δραστηριότητα.

Το καλσιτριόλη (ενεργοποιημένη βιταμίνη D) ενισχύει την αποδοτικότητα της εντερικής απορρόφησης ασβεστίου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στο δωδεκαδάκτυλο και τη νήστιδα. Το καλσιτριόλη ενισχύει επίσης την απορρόφηση φωσφόρου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στη νήστιδα και τον ειλεό. Οι ενεργοποιημένες μορφές της εργοκαλσιφερόλης, της δοξερκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης μπορεί να έχουν αρνητική ανατροφοδοτική επίδραση στην παραγωγή παραθυρεοειδικής ορμόνης (PTH).

Το καλσιτριόλη φαίνεται να δρα στο έντερο με τρόπο ανάλογο προς τον τρόπο που οι στεροειδείς ορμόνες όπως τα οιστρογόνα δρουν στους ιστούς-στόχους. … Ο κυτταροπλασματικός χώρος των κυττάρων του εντέρου της κότας περιέχει μια πρωτεΐνη 3.7 S που συνδέει ειδικά και με υψηλή συγγένεια το καλσιτριόλη. Ο σχηματισμός συμπλόκου με αυτόν τον υποδοχέα διευκολύνει τη μεταφορά του καλσιτριόλης στο πυρηνικό χρωματίνιο. … Το καλσιτριόλη διεγείρει τη σύνθεση RNA και τουλάχιστον δύο πρωτεϊνών στον εντερικό βλεννογόνο, την αλκαλική φωσφατάση και μια πρωτεΐνη που δεσμεύει ασβέστιο. … Προτάθηκε ότι η πρωτεΐνη που δεσμεύει ασβέστιο εμπλέκεται στη μεταφορά του ασβεστίου. … Ωστόσο, έχει αναφερθεί ότι η διέγερση της εντερικής μεταφοράς φωσφόρου που προκαλείται από το καλσιτριόλη προηγείται αυτής του ασβεστίου, και είναι πιθανό η πρωταρχική επίδραση της βιταμίνης να είναι στη μεταφορά φωσφόρου παρά ασβεστίου.

Οι επιδράσεις της 1,25-διυδροξυβιταμίνης D3 (I) στην ανθρώπινη κυτταρική σειρά HL-60 από οξεία μυελογενή λευχαιμία διερευνήθηκαν. Η I προκαλεί τη διαφοροποίηση των HL-60 σε μακροφαγοειδή κύτταρα μονής και πολλαπλής πυρηνοποίησης. Η φαινοτυπική αλλαγή είναι εμφανής εντός 24 ωρών και φτάνει σε ένα πλατό στις 72-96 ώρες επώασης. Οι αλλαγές είναι ειδικές για τον μεταβολίτη και περιλαμβάνουν προσκόλληση στο υπόστρωμα, απόκτηση μορφολογικών χαρακτηριστικών ώριμων μονοκυττάρων, 4 έως 6 φορές ενίσχυση στη σύνθεση και έκκριση λυσοζύμης, αύξηση του κλάσματος των μονοκυτταρικών επιφανειακών αντιγόνων που σχετίζονται με μονοκύτταρα. Τα επεξεργασμένα κύτταρα HL-60 αποκτούν την ικανότητα να δεσμεύουν και να διασπούν τη μήτρα των οστών, δύο από τα απαραίτητα λειτουργικά χαρακτηριστικά των οστεοκλαστών και των σχετικών οστεολυτικών κυττάρων. Προφανώς, η βιταμίνη D3 ενισχύει την οστεόλυση και την οστεοκλαστογένεση in vivo προάγοντας τη διαφοροποίηση των προγονικών κυττάρων.

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (6 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά τη χορήγηση, το καλσιτριόλη απορροφάται ταχέως από το έντερο. Όταν χορηγήθηκε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 0,5 mcg καλσιτριόλης, οι μέσες συγκεντρώσεις καλσιτριόλης στο ορό αυξήθηκαν από μια βασική τιμή 40,0±4,4 (SD) pg/mL σε 60,0±4,4 pg/mL στις 2 ώρες, και μειώθηκαν σε 53,0±6,9 στις 4 ώρες, 50±7,0 στις 8 ώρες, 44±4,6 στις 12 ώρες και 41,5±5,1 στις 24 ώρες. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων 0,25 έως 1,0 mcg καλσιτριόλης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός 3 έως 6 ωρών. Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 70,6±5,8% σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 72,2±4,8% σε άνδρες ασθενείς με ουραιμία.

Σε φυσιολογικά άτομα, περίπου το 27% και το 7% της ραδιενέργειας εμφανίστηκαν στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα, εντός 24 ωρών. Το καλσιτριόλη υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση και χολική απέκκριση. Οι μεταβολίτες του καλσιτριόλης απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. Η σωρευτική απέκκριση ραδιενέργειας την έκτη ημέρα μετά τη ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένου καλσιτριόλης ήταν κατά μέσο όρο 16% στα ούρα και 49% στα κόπρανα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής του καλσιτριόλης ήταν 0,49±0,14 L/kg σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 0,27±0,06 L/kg σε ουραιμικούς άνδρες ασθενείς που συμμετείχαν σε φαρμακοκινητική μελέτη. Υπάρχουν ορισμένα στοιχεία ότι το καλσιτριόλη μεταφέρεται στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλά επίπεδα (δηλ., 2,2±0,1 pg/mL) σε μητέρες. Το καλσιτριόλη από την κυκλοφορία της μητέρας μπορεί επίσης να εισέλθει στην εμβρυϊκή κυκλοφορία.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης ήταν 23,5±4,34 ml/min σε υγιείς άνδρες εθελοντές και 10,1±1,35 ml/min σε άνδρες ασθενείς με ουραιμία. Σε παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονταν σε περιτοναϊκή διάλυση λαμβάνοντας δόση 10,2 ng/kg (SD 5,5 ng/kg) για 2 μήνες, ο ρυθμός κάθαρσης ήταν 15,3 mL/ώρα/kg.

Πολλά ανάλογα της βιταμίνης D απορροφώνται εύκολα από τον Γ.Ε. σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση, εάν η απορρόφηση λίπους είναι φυσιολογική. Η παρουσία χολής είναι απαραίτητη για την απορρόφηση της εργοκαλσιφερόλης και η έκταση της Γ.Ε. απορρόφησης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με ηπατική, χολική ή Γ.Ε. νόσο (π.χ., νόσος Crohn, νόσος Whipple, κοιλιοκάκη). Επειδή η βιταμίνη D είναι λιποδιαλυτή, ενσωματώνεται σε χυλομικρονια και απορροφάται μέσω του λεμφικού συστήματος· περίπου το 80% της προσλαμβανόμενης βιταμίνης D φαίνεται να απορροφάται συστηματικά μέσω αυτού του μηχανισμού, κυρίως στο λεπτό έντερο. Αν και ορισμένα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η εντερική απορρόφηση της βιταμίνης D μπορεί να μειωθεί σε ηλικιωμένους ενήλικες, άλλα στοιχεία δεν έδειξαν κλινικά σημαντικές ηλικιακές αλλοιώσεις στην Γ.Ε. απορρόφηση της βιταμίνης σε θεραπευτικές δόσεις. Επί του παρόντος, δεν είναι γνωστό εάν η γήρανση επηρεάζει την Γ.Ε. απορρόφηση φυσιολογικών ποσοτήτων βιταμίνης D. /Ανάλογα βιταμίνης D/

Μετά από από του στόματος χορήγηση καλσιτριόλης, υπάρχει περίπου 2ωρη καθυστέρηση πριν αυξηθεί η απορρόφηση ασβεστίου στον Γ.Ε. σωλήνα. Η μέγιστη υπερασβεστιαιμική επίδραση συμβαίνει σε περίπου 10 ώρες, και η διάρκεια δράσης του καλσιτριόλης είναι 3-5 ημέρες.

Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης ορού: Από του στόματος: Περίπου 3 έως 6 ώρες.

Η κύρια οδός απέκκρισης της βιταμίνης D είναι η χολή· μόνο ένα μικρό ποσοστό μιας χορηγηθείσας δόσης βρίσκεται στα ούρα. /Βιταμίνη D/

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (10 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το καλσιτριόλη συνδέεται περίπου 99,9% στο αίμα, κυρίως με μια άλφα-σφαιρίνη, την πρωτεΐνη δέσμευσης βιταμίνης D.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός του καλσιτριόλης περιλαμβάνει δύο οδούς. Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι ένας μεταβολίτης με μειωμένη αλυσίδα, το καλσιτροϊκό οξύ. Η δεύτερη οδός περιλαμβάνει τη μετατροπή του καλσιτριόλης μέσω της σταδιακής υδροξυλίωσης του άνθρακα-26 και του άνθρακα-23, και κυκλοποίησης για να αποδοθεί τελικά η 1α,25R(OH)2-26,23S-λακτόνη D3, η οποία φαίνεται να είναι ο κύριος μεταβολίτης που κυκλοφορεί στους ανθρώπους. Άλλοι αναγνωρισμένοι μεταβολίτες του καλσιτριόλης περιλαμβάνουν 1α, 25(OH)2-24-οξο-D3· 1α, 23,25(OH)3-24-οξο-D3· 1α, 24R,25(OH)3D3· 1α, 25S,26(OH)3D3· 1α, 25(OH)2-23-οξο-D3· 1α, 25R,26(OH)3-23-οξο-D3 και 1α, (OH)24,25,26,27-τετρα-νορ-COOH-D3.

Το καλσιτριόλη είναι η ενεργός μορφή της βιταμίνης D3 (χοληκαλσιφερόλη). Η φυσική ή ενδογενής παροχή βιταμίνης D στον άνθρωπο εξαρτάται κυρίως από την υπεριώδη ακτινοβολία για τη μετατροπή της 7-δεϋδροχοληστερόλης σε βιταμίνη D3 στο δέρμα. Η βιταμίνη D3 πρέπει να ενεργοποιηθεί μεταβολικά στο ήπαρ και τους νεφρούς πριν είναι πλήρως ενεργή στους ιστούς-στόχους της. Ο αρχικός μετασχηματισμός καταλύεται από ένα ένζυμο βιταμίνης D3-25-υδροξυλάση που υπάρχει στο ήπαρ, και το προϊόν αυτής της αντίδρασης είναι η 25-(OH)D3 (καλσιφεντιόλη). Η τελευταία υφίσταται υδροξυλίωση στα μιτοχόνδρια του νεφρικού ιστού, και αυτή η αντίδραση ενεργοποιείται από την νεφρική 25-υδροξυβιταμίνη D3-1-α-υδροξυλάση για να παραχθεί η 1,25-(OH)2D3 (καλσιτριόλη), η ενεργός μορφή της βιταμίνης D3.

Η 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιτριόλη) και η 1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλη φαίνεται να μεταβολίζονται στις αντίστοιχες τριυδροξυ μεταβολίτες τους (δηλ., 1,24,25-τριυδροξυχοληκαλσιφερόλη, 1,24,25-τριυδροξυεργοκαλσιφερόλη) και σε άλλες ενώσεις. Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι το καλσιτροϊκό οξύ, το οποίο είναι πιο υδατοδιαλυτό. Αν και όλοι οι μεταβολίτες της χοληκαλσιφερόλης και της εργοκαλσιφερόλης δεν έχουν αναγνωριστεί, τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα μπορεί να εμπλέκονται στην αποδόμηση μεταβολιτών της εργοκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης.

Το καλσιτριόλη (1,25-διυδροξυ-βιταμίνη D) υδροξυλιώνεται σε 1,24,25-(OH)3-D από μια νεφρική υδροξυλάση που επάγεται από το καλσιτριόλη και καταστέλλεται από εκείνους τους παράγοντες που διεγείρουν την 25-OHD-1-άλφα-υδροξυλάση. Αυτό το ένζυμο υδροξυλιώνει επίσης την 25-OHD για να σχηματίσει 24,25-(OH)2D. Και οι δύο 24-υδροξυλιωμένες ενώσεις είναι λιγότερο ενεργές από το καλσιτριόλη και πιθανώς αντιπροσωπεύουν μεταβολίτες που προορίζονται για απέκκριση. Συμβαίνει επίσης οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας του καλσιτριόλης.

Για να αξιολογηθεί η σχέση μεταξύ ημερήσιας και νηστικής νεφρικής απέκκρισης ασβεστίου και οι συγκεντρώσεις 1,25-διυδροξυβιταμίνης D (II) στον ορό, μελετήθηκαν 6 υγιείς άνδρες κατά τη διάρκεια του ελέγχου και κατά τη διάρκεια χρόνιας από του στόματος χορήγησης καλσιτρόλης (I) (0,6, 1,2 ή 1,8 nmol κάθε 6 ώρες για 6-12 ημέρες) ενώ έτρωγαν κανονική και χαμηλή σε ασβέστιο δίαιτα (19,2 ή 4,2 mmol Ca/ημέρα). Η ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου σχετιζόταν άμεσα με τις συγκεντρώσεις II στον ορό, αλλά αυξήθηκε περισσότερο ενώ οι συμμετέχοντες έτρωγαν την κανονική δίαιτα ασβεστίου παρά όταν έτρωγαν τη δίαιτα χαμηλού ασβεστίου. Κατά τη διάρκεια της I και της κατάποσης της δίαιτας χαμηλού ασβεστίου, η ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου ήταν κατά μέσο όρο 7,32 mmol/ημέρα, υπερβαίνοντας την πρόσληψη ασβεστίου από τη διατροφή. Η νηστική απέκκριση ασβεστίου/κρεατινίνης υπερέβαινε το 0,34 mmol/mmol (το ανώτατο φυσιολογικό όριο) σε οποιαδήποτε δίαιτα. Όταν οι συγκεντρώσεις II στον ορό είναι αυξημένες, υψηλή νηστική νεφρική απέκκριση ασβεστίου ή υψηλή ημερήσια νεφρική απέκκριση ασβεστίου, ακόμη και σε δίαιτα χαμηλού ασβεστίου, δεν επαρκούν ως κριτήρια για την τεκμηρίωση νεφρικής διαρροής ασβεστίου.

Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για την 1,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα αρχείου HSDB.

Η πρώτη οδός περιλαμβάνει δραστηριότητα 24-υδροξυλάσης στο νεφρό· αυτό το ένζυμο υπάρχει επίσης σε πολλούς ιστούς-στόχους που διαθέτουν τον υποδοχέα της βιταμίνης D, όπως το έντερο. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι ένας μεταβολίτης με μειωμένη αλυσίδα, το καλσιτροϊκό οξύ. Η δεύτερη οδός περιλαμβάνει τη μετατροπή του καλσιτριόλης μέσω της σταδιακής υδροξυλίωσης του άνθρακα-26 και του άνθρακα-23, και κυκλοποίησης για να αποδοθεί τελικά η 1α,25R(OH)2-26,23S-λακτόνη D3. Η λακτόνη φαίνεται να είναι ο κύριος μεταβολίτης που κυκλοφορεί στους ανθρώπους. Οδός Απέκκρισης: Το καλσιτριόλη υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση και χολική απέκκριση. Οι μεταβολίτες του καλσιτριόλης απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα. Η σωρευτική απέκκριση ραδιενέργειας την έκτη ημέρα μετά τη ενδοφλέβια χορήγηση ραδιοσημασμένου καλσιτριόλης ήταν κατά μέσο όρο 16% στα ούρα και 49% στα κόπρανα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσεων, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 5-8 ώρες.

Χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα: 3 έως 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που αυξάνουν τη ροή ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου των διεγέρσιμων ιστών. Αυτό προκαλεί αγγειοσυστολή στα κύτταρα των ΑΓΓΕΙΑΚΩΝ ΛΕΙΩΝ ΜΥΩΝ και/ή ΚΑΡΔΙΑΚΩΝ ΜΥΩΝ, καθώς και διέγερση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά νησίδια. Επομένως, οι εκλεκτικοί ως προς τον ιστό αγωνιστές ασβεστίου έχουν τη δυνατότητα να αντιμετωπίσουν καρδιακή ανεπάρκεια και ενδοκρινολογικές διαταραχές. Έχουν χρησιμοποιηθεί κυρίως σε πειραματικές μελέτες σε κυτταρική και ιστική καλλιέργεια.
Ορμόνες και μόρια με δράσεις ορμονών που ρυθμίζουν το ασβέστιο και τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΟΜΕΤΑΛΛΩΣΗ και την ΟΣΤΕΟΓΕΝΕΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΕΙΝΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

FXC9231JVH
ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗ
Δομική Δομή [CS] - Χοληκαλσιφερόλη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανάλογο Βιταμίνης D3
Το καλσιτριόλη είναι ένα Ανάλογο Βιταμίνης D3.
ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗ
Χοληκαλσιφερόλη [CS]· Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]
ΚΑΨΟΥΛΕΣ ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗΣ 0,25 MCG
Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]· Χοληκαλσιφερόλη [CS]
ΚΑΨΟΥΛΕΣ ΚΑΛΣΙΤΡΙΟΛΗΣ 0,5 MCG
Ανάλογο Βιταμίνης D3 [EPC]· Χοληκαλσιφερόλη [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.9%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5280453

Μοριακός τύπος

C27H44O3

Μοριακό βάρος

416.6

IUPAC

trans-(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol

InChIKey

GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Παράγοντες που αυξάνουν τη ροή ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου των διεγέρσιμων ιστών. Αυτό προκαλεί αγγειοσυστολή στα κύτταρα των ΑΓΓΕΙΑΚΩΝ ΛΕΙΩΝ ΜΥΩΝ και/ή ΚΑΡΔΙΑΚΩΝ ΜΥΩΝ, καθώς και διέγερση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά νησίδια. Επομένως, οι εκλεκτικοί ως προς τον ιστό αγωνιστές ασβεστίου έχουν τη δυνατότητα να αντιμετωπίσουν καρδιακή ανεπάρκεια και ενδοκρινολογικές διαταραχές. Έχουν χρησιμοποιηθεί κυρίως σε πειραματικές μελέτες σε κυτταρική και ιστική καλλιέργεια.
Ορμόνες και μόρια με δράσεις ορμονών που ρυθμίζουν το ασβέστιο και τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν την ΟΣΤΕΟΜΕΤΑΛΛΩΣΗ και την ΟΣΤΕΟΓΕΝΕΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΕΙΝΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ελλείψεις Βιταμινών διάγνωση και αναπλήρωση