Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CAPECITABINE

Καπεσιταβίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αντιμεταβολίτης, Κωδικός ATC: L01B C06 ### Μηχανισμός δράσης Η καπεσιταβίνη είναι μία μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί ως ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C79 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία άλλων εντοπίσεων

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεταστατικός καρκίνος του μαστού

  • C78 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία του πεπτικού συστήματος και των οργάνων της αναπνοής

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεταστατικός κολοορθικός καρκίνος

  • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Τοπικά προχωρημένος καρκίνος του μαστού

  • C18 Κακοήθης νεοπλασία του παχέος εντέρου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος παχέος εντέρου

  • C16 Κακοήθης νεοπλασία του στομάχου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Προχωρημένος γαστρικός καρκίνος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CAPECITABINE/MYLAN
expand_more
Επικαλυµµένο µε λεπτό υµένιο δισκίο
Το Capecitabine 150 mg είναι επικαλυµµένα µε λεπτό υµένιο δισκία χρώµατος
ανοιχτού ροδακινί, αµφίκυρτου, επιµήκους σχήµατος µε την ένδειξη «150»
στη µία πλευρά και κενό στην άλλη πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως (πρωί και βράδυ)
Δόση έναρξης:
1250 mg/m2
  • Ενήλικες (Μονοθεραπεία, Καρκίνος παχέος εντέρου, κολοορθικός και μαστού)
    Δόση1250 mg/m2 δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη περίοδο διακοπής.
    Συνολική ημερήσια δόση 2500 mg/m2. Επικουρική θεραπεία για 6 μήνες σε καρκίνο παχέος εντέρου σταδίου ΙΙΙ.
  • Ενήλικες (Θεραπεία συνδυασμού, Καρκίνος παχέος εντέρου, κολοορθικός και γαστρικός)
    Δόση800-1000 mg/m2 δύο φορές ημερησίως για 14 μέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη περίοδο διακοπής, ή 625 mg/m2 δύο φορές ημερησίως όταν χορηγείται διαρκώς.
    Για συνδυασμό με ιρινοτεκάνη, συνιστώμενη δόση έναρξης 800 mg/m2 δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη περίοδο διακοπής.
  • Ενήλικες (Θεραπεία συνδυασμού, Καρκίνος μαστού με ντοσεταξέλη)
    Δόση1250 mg/m2 δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη περίοδο διακοπής.
    Σε συνδυασμό με 75 mg/m2 ντοσεταξέλη κάθε 3 εβδομάδες.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή στην φθοριοουρακίλη
  • Ιστορικό σοβαρών και απρόσμενων αντιδράσεων στη θεραπεία με φθοριοπυριμιδίνη
  • Γνωστή πλήρης έλλειψη διυδροπυριμιδινικής δεϋδρογενάσης (DPD)
  • Κύηση και γαλουχία
  • Σοβαρή λευκοπενία, ουδετεροπενία ή θρομβοπενία
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml/min)
  • Πρόσφατη ή ταυτόχρονη θεραπεία με βριβουδίνη
  • Αντενδείξεις με οποιοδήποτε από τα φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται στο σχήμα συνδυασμού
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοξικότητα που περιορίζει τη δόση
    Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αναστρέψιμες και δεν απαιτούν μόνιμη διακοπή της θεραπείας, παρόλο που μπορεί να απαιτηθεί παράλειψη ή μείωση δόσεων.
  • Διάρροια
    Σοβαρή (Βαθμού 2, 3, 4)
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή διάρροια
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να λαμβάνουν υγρά και αναπλήρωση ηλεκτρολυτών αν αφυδατωθούν. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν οι συνήθεις αντιδιαρροϊκές αγωγές (π.χ. λοπεραμίδη). Η μείωση της δόσης θα πρέπει να εφαρμόζεται όταν είναι απαραίτητο (βλ. Δοσολογία).
  • Αφυδάτωση
    Δυνητικά θανατηφόρα
    Πληθυσμόςιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή όταν η καπεσιταβίνη χορηγείται συγχρόνως με γνωστά νεφροτοξικά φάρμακα
    Η αφυδάτωση θα πρέπει να προλαμβάνεται ή να αντιμετωπίζεται με την πρώτη της εμφάνιση. Εάν εμφανιστεί αφυδάτωση βαθμού 2 (ή μεγαλύτερου), η αγωγή με καπεσιταβίνη θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα και η αφυδάτωση να αντιμετωπίζεται. Η αγωγή δεν θα πρέπει να επαναχορηγείται μέχρις ότου ο ασθενής να επανενυδατωθεί και μέχρις ότου αντιμετωπιστεί ή ελεχθεί οποιοσδήποτε προδιαθεσικός παράγοντας. Οι εφαρμοζόμενες τροποποιήσεις της δόσης θα πρέπει να εφαρμόζονται για την προκείμενη ανεπιθύμητη ενέργεια όταν είναι απαραίτητο (βλ. Δοσολογία).
  • Σύνδρομο χειρός-ποδός
    Εάν εμφανιστεί σύνδρομο χειρός-ποδός βαθμού 2 ή 3, η χορήγηση της καπεσιταβίνης θα πρέπει να διακοπεί μέχρι υποχώρησης ή μείωσης του βαθμού σοβαρότητας σε 1. Μετά την εμφάνιση συνδρόμου χειρός-ποδός βαθμού 3, οι επόμενες δόσεις της καπεσιταβίνης θα πρέπει να μειωθούν. Δεν συνιστάται η χορήγηση της βιταμίνης Β6 όταν η καπεσιταβίνη και η σισπλατίνη χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό. Η δεξπανθενόλη είναι αποτελεσματική για την προφύλαξη.
  • Καρδιοτοξικότητα
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό σημαντικών καρδιακών νοσημάτων, αρρυθμιών και στηθάγχης
    Επιβάλλεται προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Υπο- ή υπερασβεστιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα υπο- ή υπερασβεστιαιμία
    Απαιτείται μεγάλη προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Νόσος του Κεντρικού ή Περιφερικού νευρικού συστήματος
    Πληθυσμόςασθενείς με νόσο του κεντρικού ή περιφερικού νευρικού συστήματος, π.χ. μετάσταση εγκεφάλου ή νευροπάθεια
    Απαιτείται προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Σακχαρώδης διαβήτης ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    Απαιτείται προσοχή, καθώς αυτές μπορεί να επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της αγωγής με καπεσιταβίνη.
  • Αλληλεπίδραση με αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία καπεσιταβίνης και από στόματος χορηγούμενη θεραπεία με αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου
    Θα πρέπει να παρακολουθείται στενά η ανταπόκριση στο αντιπηκτικό (INR ή χρόνος προθρομβίνης) και να προσαρμόζεται αντίστοιχα η δόση του αντιπηκτικού (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Αλληλεπίδραση με βριβουδίνη
    Θάνατος αναφέρθηκε
    Η βριβουδίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με την καπεσιταβίνη. Θα πρέπει να μεσολαβεί τουλάχιστον μία περίοδος αναμονής 4-εβδομάδων ανάμεσα στο τέλος της θεραπείας με βριβουδίνη και την έναρξη θεραπείας με καπεσιταβίνη. Η θεραπεία με βριβουδίνη μπορεί να ξεκινάει 24 ώρες μετά την τελευταία δόση καπεσιταβίνης (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις). Σε περίπτωση τυχαίας χορήγησης, άμεση εισαγωγή στο νοσοκομείο και λήψη μέτρων για μείωση τοξικότητας και πρόληψη συστηματικών λοιμώξεων και αφυδάτωσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση της καπεσιταβίνης πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Η χορήγηση της καπεσιταβίνης θα πρέπει να διακόπτεται αν εμφανιστούν σχετιζόμενες με την αγωγή αυξήσεις της χολερυθρίνης >3,0 x ULN ή σχετιζόμενες με την αγωγή αυξήσεις των ηπατικών αμινοτρανσφερασών (ALT, AST) >2,5 x ULN. Η αγωγή με μονοθεραπεία καπεσιταβίνης μπορεί να επαναχορηγηθεί όταν η χολερυθρίνη μειωθεί σε ≤3,0 x ULN ή οι ηπατικές αμινοτρανσφεράσες μειωθούν σε ≤2,5 x ULN.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-50 ml/min)
    Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών βαθμού 3 ή 4 είναι αυξημένη συγκριτικά με το συνολικό πληθυσμό (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Έλλειψη της δεϋδρογονάσης της διϋδροπυριμιδίνης (DPD)
    Απειλητική για τη ζωή ή θανατηφόρα τοξικότητα (πλήρης έλλειψη), βαριά και δυνητικά απειλητική για τη ζωή τοξικότητα (μερική έλλειψη)
    Οι ασθενείς με πλήρη έλλειψη DPD δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία. Οι ασθενείς με μερική έλλειψη DPD διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο βαριάς και δυνητικά απειλητικής για τη ζωή τοξικότητας. Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης μειωμένης αρχικής δόσης για τον περιορισμό αυτής της τοξικότητας. Συνιστάται η φαινοτυπική και/ή η γονοτυπική εξέταση πριν από την έναρξη της θεραπείας.
  • Οφθαλμολογικές επιπλοκές
    Πληθυσμόςασθενείς, ειδικά αν έχουν προηγούμενο ιστορικό οφθαλμικών διαταραχών
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για οφθαλμολογικές επιπλοκές, όπως κερατίτιδα και διαταραχές του κερατοειδούς. Η θεραπεία για τις οφθαλμικές διαταραχές θα πρέπει να ξεκινάει, όπως κρίνεται κλινικά αναγκαίο.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Το Capecitabine / Καπεσιταβίνη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά σε ασθενείς που εκδηλώνουν μία σοβαρή δερματική αντίδραση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Χειρισμός δισκίων Capecitabine / Καπεσιταβίνη
    Πληθυσμόςασθενείς ή φροντιστές
    Τα δισκία δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να κόβονται. Σε περίπτωση έκθεσης σε θρυμματισμένα ή κομμένα δισκία, θα μπορούσαν να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βριβουδίνη
    αντένδειξη
    Αναστολή της διϋδροπυριμιδινικής δεϋδρογενάσης (DPD) με δυνητικά θανάσιμη αύξηση της τοξικότητας της φθοριοπυριμιδίνης.
    ΣύστασηΝα μην χορηγείται ταυτόχρονα. Τουλάχιστον 4 εβδομάδες αναμονής μετά τη βριβουδίνη πριν την καπεσιταβίνη. Η βριβουδίνη μπορεί να ξεκινήσει 24 ώρες μετά την τελευταία δόση καπεσιταβίνης.
  • Υποστρώματα του κυτοχρώματος Ρ-450 2C9 (π.χ. Φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Καπεσιταβίνη ρυθμίζει προς τα κάτω το ισοένζυμο 2C9, επηρεάζοντας τον μεταβολισμό υποστρωμάτων του CYP2C9.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου (βαρφαρίνη, φαινπροκουμόνη)
    προσοχή
    Διαταραχές των παραμέτρων πήξης και/ή αιμορραγία, αυξημένη AUC της S-warfarin κατά 57% και INR κατά 91%.
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση παραμέτρων πήξης (PT ή INR) και προσαρμογή δόσης του αντιπηκτικού.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στο πλάσμα, με συμπτώματα τοξικότητας από φαινυτοΐνη.
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση για αυξημένες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
  • Φολινικό οξύ/φολικό οξύ
    προσοχή
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της καπεσιταβίνης, αλλά ενισχύει την τοξικότητά της (μείωση μέγιστης ανεκτής δόσης).
  • Αντιόξινα (magnesium hydroxide, aluminium hydroxide)
    παρακολούθηση
    Μικρή αύξηση στις συγκεντρώσεις της καπεσιταβίνης και του 5’-DFCR στο πλάσμα.
  • Αλλοπουρινόλη
    προσοχή
    Πιθανή μείωση της αποτελεσματικότητας της 5-FU.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται ταυτόχρονη χρήση.
  • Ιντερφερόνη άλφα
    προσοχή
    Μείωση της μέγιστης ανεκτής δόσης της καπεσιταβίνης (από 3000 mg/m2 σε 2000 mg/m2).
  • Ακτινοθεραπεία
    προσοχή
    Μείωση της μέγιστης ανεκτής δόσης της καπεσιταβίνης (από 3000 mg/m2 σε 2000 mg/m2) σε συνδυασμό για καρκίνο ορθού.
  • Οξαλιπλατίνη
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές διαφοροποιήσεις στην έκθεση της καπεσιταβίνης ή των μεταβολιτών της, ελεύθερη πλατίνα ή ολική πλατίνα.
  • Μπεβασιζουμάμπη
    παρακολούθηση
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της καπεσιταβίνης ή των μεταβολιτών της.
  • Τροφή
    προσοχή
    Μειώνει το βαθμό απορρόφησης της καπεσιταβίνης.
    ΣύστασηΣυνιστάται η καπεσιταβίνη να χορηγείται με τροφή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Έρπης ζωστήρας
  • Ουρολοίμωξη
  • Στοματική καντιντίαση
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Γρίπη
  • Λοίμωξη
  • Στοματικός έρπης
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
  • Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
  • Σήψη
  • Κυτταρίτιδα
  • Αμυγδαλίτιδα
  • Φαρυγγίτιδα
  • Γαστρεντερίτιδα
  • Μυκητιασική λοίμωξη
  • Οδοντικό απόστημα
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Βήχας
  • Ρινόρροια
  • Λόξυγκας
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
  • Δυσφωνία
  • Πνευμονική εμβολή
  • Πνευμοθώρακας
  • Αιμόπτυση
  • Άσθμα
  • Δύσπνοια προσπάθειας
Λοιμώξεις και Παρασιτώσεις
  • Λοίμωξη από ιό του έρπητα
Μεταβολισμός
  • Λίπωμα
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αφυδάτωση
  • Μείωση σωματικού βάρους
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Υπασβεστιαιμία
  • Υπεργλυκαιμία
  • Πλημμελής θρέψη
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Λευκοπενία
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενικός πυρετός
  • Διεθνής ομαλοποιημένη σχέση (INR): Παράταση του χρόνου Προθρομβίνης
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Πετέχειες
  • Σύνδρομο παλαμο-πελματιαίας ερυθροδυσαισθησίας
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Ξηροδερμία
  • Κνησμός
  • Υπέρχρωση δέρματος
  • Κηλιδώδες εξάνθημα
  • Απολέπιση δέρματος
  • Δερματίτιδα
  • Διαταραχή ονύχων
  • Υπεριδρωσία
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Νυχτερινές εφιδρώσεις
  • Φλύκταινα
  • Δερματικό έλκος
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Πορφύρα
  • Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Ενδοκρινικό
  • Διαβήτης
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Διαταραχή της όρεξης
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
  • Διαταραχή ύπνου
  • Άγχος
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Κρίση πανικού
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
Νευρικό
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
  • Κεφαλαλγία
  • Λήθαργος
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Νευροτοξικότητα
  • Τρόμος
  • Νευραλγία
  • Υπαισθησία
  • Δυσαισθησία
  • Τοξική λευκοεγκεφαλοπάθεια
  • Αφασία
  • Διαταραχή μνήμης
  • Αταξία
  • Συγκοπή
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Διαταραχή αισθητικότητας
  • Ίλιγγος
  • Άλγος προσώπου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Αντίδραση Υπερευαισθησίας
Οφθαλμικές
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Ξηροφθαλμία
  • Πόνος οφθαλμού
  • Οπτική δυσλειτουργία
  • Θαμπή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Διπλωπία
  • Στένωση δακρυϊκού πόρου
  • Κερατίτιδα
  • Στικτή κερατίτιδα
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτικές Διαταραχές
  • Διαταραχές κερατοειδούς
Αυτί
  • Εμβοές
  • Βαρηκοΐα
  • Ωτικό άλγος
Καρδιακές διαταραχές
  • Ισχαιμία του μυοκαρδίου/έμφραγμα
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία ‘δίκην ριπιδίου’
  • Αγγειοσπασμός
Καρδιά
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Ασταθής στηθάγχη
  • Στηθάγχη
  • Αρρυθμία
  • Ταχυκαρδία
  • Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Παράταση διαστήματος QT
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Οίδημα κάτω άκρου
  • Υπέρταση
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Υπόταση
  • Υπερτασική κρίση
  • Έξαψη
  • Φλεβίτιδα
  • Περιφερική ψυχρότητα
Αγγειακές διαταραχές
  • Εμβολή και Θρόμβωση
  • Αναψοκοκκίνισμα
  • Εν τω βάθει θρόμβωση
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Ξηροστομία
  • Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού
  • Στοματική εξέλκωση
  • Γαστρίτιδα
  • Διάταση κοιλίας
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Δυσφαγία
  • Στοματική παραισθησία
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Εντερική απόφραξη
  • Ασκίτης
  • Εντερίτιδα
  • Οισοφαγίτιδα
  • Κολίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Άλγος επιγαστρίου
  • Άλγος στόματος
  • Αιμορραγία Ορθού
  • Άλγος υπογαστρίου
  • Στοματική δυσαισθησία
  • Στοματική Υπαισθησία
  • Αίμα στα κόπρανα
Ήπαρ
  • Υπερχολερυθριναιμία
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ίκτερος
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Διαταραχές των δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Διαταραχή χρώσης του δέρματος
  • Παλαμιαίο ερύθημα
  • Σύνδρομο μετά από ακτινοβολία
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Κόπωση
  • Αδυναμία
  • Πυρεξία
  • Πόνος
  • Ρίγη
  • Θωρακικό άλγος
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Πυρετός
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • Άλγος στη θέση ένεσης
  • Οίδημα
  • Περιφερικό οίδημα
  • Κακουχία
  • Αυξημένη θερμοκρασία σώματος
  • Φλεγμονή βλεννογόνου
Μυοσκελετικό
  • Άλγος άκρων
  • Ραχιαλγία
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Τρισμός
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Διόγκωση άρθρωσης
  • Οστικό άλγος
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Πόνος άκρου
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Πόνος γνάθου
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
  • Πρωτεϊνουρία
  • Δυσουρία
  • Υδρονέφρωση
  • Ακράτεια ούρων
  • Νυκτουρία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική κάθαρση κρεατινίνης μειωμένη
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, δευτεροπαθής κατά την αφυδάτωση
Αναπαραγωγικό
  • Κολπική αιμορραγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Δυσανεξία θερμοκρασίας
  • Άλγος στο σημείο έγχυσης
  • Κρυάδες
  • Μη-καρδιακό θωρακικό άλγος
Τραυματισμοί
  • Αντίδραση σχετιζόμενη με την έγχυση
  • Μώλωπας
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Οι γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα να αποφύγουν να καταστούν έγκυες όσο λαμβάνουν αγωγή με καπεσιταβίνη. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 6 μήνες μετά την τελευταία δόση καπεσιταβίνης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μία αποτελεσματική μέθοδος Αντισύλληψης. Αν η ασθενής μείνει έγκυος, πρέπει να της παρέχονται εξηγήσεις για το δυνητικό κίνδυνο για το κύημα.
  • Κύηση
    Η καπεσιταβίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης.
    Μπορεί να προκαλέσει εμβρυϊκή βλάβη. Σε μελέτες τοξικότητας της αναπαραγωγής σε πειραματόζωα, η χορήγηση της καπεσιταβίνης προκάλεσε εμβρυϊκή θνησιμότητα και τερατογένεση.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της αγωγής με καπεσιταβίνη και για 2 εβδομάδες μετά την τελική δόση.
    Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η καπεσιταβίνη εκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Σε θηλάζοντα θηλυκά ποντικών, βρέθηκαν σημαντικές ποσότητες καπεσιταβίνης και των μεταβολιτών της στο γάλα. Η πιθανότητα βλάβης στο βρέφος που θηλάζει είναι άγνωστη.
  • Γονιμότητα
    Οι άνδρες ασθενείς με γυναίκες συντρόφους με δυνατότητα αναπαραγωγής θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 3 μήνες μετά την τελευταία δόση καπεσιταβίνης.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την καπεσιταβίνη και τις επιπτώσεις της στη γονιμότητα. Σε μελέτες σε ζώα παρατηρήθηκαν επιπτώσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετο
  • διάρροια
  • βλεννογονίτιδα
  • γαστρεντερικό ερεθισμό
  • αιμορραγία
  • καταστολή μυελού των οστών
Αντιμετώπιση
Συνηθισμένες θεραπευτικές και υποστηρικτικές ιατρικές παρεμβάσεις με στόχο την αντιμετώπιση των κλινικών εκδηλώσεων και την πρόληψη πιθανών επιπλοκών τους.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να προκαλέσει ζάλη, κόπωση και ναυτία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Capecitabine Capecitabine 150 mg και 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Πυρήνας δισκίου
Άνυδρη λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (E460)
Νατριούχος κροσκαρμελλόζη
Υπρομελλόζη (Ε5)
Στεατικό μαγνήσιο
Επικάλυψη δισκίου
Υπρομελλόζη (6cps)
Τάλκη
Διοξείδιο τιτανίου (Ε 171)
Κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172)
Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172)
Capecitabine Capecitabine 300 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Πυρήνας δισκίου
Άνυδρη λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (Ε460)
Νατριούχος κροσκαρμελλόζη
Υπρομελλόζη (Ε5)
Στεατικό μαγνήσιο
32
Επικάλυψη δισκίου
Υπρομελλόζη (6cps)
Τάλκης
Διοξείδιο τιτανίου (Ε 171)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αντιμεταβολίτης, Κωδικός ATC: L01B C06

Μηχανισμός δράσης

Η καπεσιταβίνη είναι μία μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί ως ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Η καπεσιταβίνη ενεργοποιείται μέσω διαφόρων ενζυμικών σταδίων (βλ. Φαρμακοκινητικές). Το ένζυμο που εμπλέκεται στην τελική μετατροπή στο 5-FU, η θυμιδινική φωσφορυλάση (Thy Pase), ανευρίσκεται σε ιστούς όγκων, αλλά επίσης και σε φυσιολογικούς ιστούς, εάν και σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Σε πειραματόζωα στα οποία μεταμοσχεύθηκαν ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα η καπεσιταβίνη απέδειξε συνεργική επίδραση σε συνδυασμό με δοσεταξέλη, η οποία μπορεί να σχετίζεται με την ρύθμιση προς τα πάνω της δράσης της θυμιδινικής φωσφορυλάσης από την δοσεταξέλη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Υπάρχουν αποδείξεις ότι ο μεταβολισμός του 5-FU στην αναβολική οδό παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA). Η ενσωμάτωση του 5-FU οδηγεί επίσης σε αναστολή του RNA και της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Καθώς τα DNA και RNA είναι απαραίτητα για την κυτταρική διαίρεση και ανάπτυξη, η επίδραση του 5-FU μπορεί να είναι η πρόκληση ανεπάρκειας θυμιδίνης που συντελεί στην μη ισορροπημένη ανάπτυξη και το θάνατο του κυττάρου. Οι επιδράσεις της αναστολής της σύνθεσης του DNA και RNA είναι περισσότερο αξιοσημείωτες στα κύτταρα εκείνα που πολλαπλασιάζονται ταχύτερα και τα οποία μεταβολίζουν το 5-FU με ταχύτερο ρυθμό.

Κλινική ασφάλεια και αποτελεσματικότητα

…

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της καπεσιταβίνης έχει αξιολογηθεί σε εύρος δόσεων από 5023514 mg/m2/ημέρα. Οι παράμετροι της καπεσιταβίνης, της 5-δεοξυ-5-φθοριοκυτιδίνης (5’-DFCR) και της 5’-deoxy-5-fluorocytidine 5-δεοξυ-5-φθοριοουριδίνης (5’-DFUR) που μετρήθηκαν τις ημέρες 1 και 14 ήταν παρόμοιες. Η AUC του 5-FU ήταν 30-35% υψηλότερη την ημέρα 14. Μείωση της δόσης της καπεσιταβίνης μειώνει τη συστηματική έκθεση στο 5-FU περισσότερο από αναλογικά της δόσης λόγω της μη γραμμικής φαρμακοκινητικής του δραστικού μεταβολίτη.

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η καπεσιταβίνη απορροφάται ταχέως και εκτενώς, με επακόλουθη εκτεταμένη μετατροπή στους μεταβολίτες, 5’-DFCR και 5’-DFUR. Η χορήγηση με τροφή ελαττώνει το ρυθμό της απορρόφησης της καπεσιταβίνης αλλά έχει ως αποτέλεσμα μία ελάσσονα μόνο επίδραση στην AUC της 5’- DFUR και της AUC του παραγόμενου μεταβολίτη 5-FU. Μετά από χορήγηση της δόσης 1250 mg/m2 την ημέρα 14 με χορήγηση μετά τη λήψη τροφής, οι κορυφαίες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax σε μg/ml) για την καπεσιταβίνη, το 5΄-DFCR, το 5-DFUR, το 5-FU και το FBAL ήταν 4.67, 3.05, 12.1, 0.95 και 5.46 αντίστοιχα. Ο χρόνος επίτευξης των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Tmax σε ώρες) ήταν 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 και 3.34. Οι τιμές AUC0-∞ σε μg.h/ml ήταν 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 και 36.3.

Κατανομή

In vitro μελέτες σε ανθρώπινο πλάσμα κατέδειξαν ότι η capecitabine, η 5’-DFCR, η 5’-DFUR και η 5-FU συνδέονται κατά 54%, 10%, 62% και 10% με πρωτεΐνες, κυρίως με την λευκωματίνη.

Βιομετασχηματισμός

Η καπεσιταβίνη μεταβολίζεται αρχικά από την ηπατική καρβοξυλεστεράση σε 5’ - DFCR, η οποία στη συνέχεια μετατρέπεται σε 5’ -DFUR από την cytidine deaminase, που βρίσκεται κυρίως στο ήπαρ και στους νεοπλασματικούς ιστούς. Περαιτέρω καταλυτική ενεργοποίηση της 5’-DFUR παρατηρείται στη συνέχεια, από τη thymidine phosphorylase (ThyPase). Τα ένζυμα που συμμετέχουν στην καταλυτική ενεργοποίηση ανευρίσκονται σε ιστούς όγκων αλλά επίσης και σε υγιείς ιστούς εάν και συνήθως σε χαμηλότερα επίπεδα. Η αλληλουχία της ενζυματικής βιολογικής μετατροπής της καπεσιταβίνης σε 5-FU οδηγεί σε υψηλότερες συγκεντρώσεις εντός των νεοπλασματικών ιστών. Στην περίπτωση όγκων του παχέος εντέρου, η παραγωγή 5-FU φαίνεται να εντοπίζεται κατά κύριο λόγο στα στηρικτικά κύτταρα των όγκων. Μετά την από στόματος χορήγηση της καπεσιταβίνης σε ασθενείς με όγκο του παχέος εντέρου, ο λόγος της συγκέντρωσης 5-FU σε όγκους παχέος εντέρου προς γειτονικούς ιστούς ήταν 3,2 (κυμάνθηκε από 0,9 σε 8,0). Ο λόγος της συγκέντρωσης του 5-FU στον όγκο προς το πλάσμα ήταν 21,4 (κυμάνθηκε από 3,9 σε 59,9 n=8), ενώ ο λόγος της συγκέντρωσής του σε υγιείς ιστούς προς το πλάσμα ήταν 8,9 (κυμάνθηκε από 3,0 σε 25,8, n=8). Η δραστηριότητα της thymidine phosphorylase μετρήθηκε και βρέθηκε να είναι 4 φορές μεγαλύτερη σε πρωτοπαθή όγκο παχέος εντέρου από ότι σε γειτονικό φυσιολογικό ιστό. Σύμφωνα με ανοσοϊστοχημικές μελέτες, η thymidine phosphorylase φαίνεται να εντοπίζεται κατά κύριο λόγο στα στρωματικά καρκινικά κύτταρα. Η 5-FU καταβολίζεται περαιτέρω από το ένζυμο dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) στην πολύ λιγότερο τοξική διυδρο-5-φθοριοουρακίλη (FUH2). H dihydropyrimidinase διασπά τον δακτύλιο pyrimidine σε 5-fluoro-ureidopropionic acid (FUPA). Τελικά, η -ureido-propionase διασπά το FUPA σε -fluoro--alanine (FBAL) η οποία αποβάλλεται με τα ούρα. Η δράση της dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) αποτελεί το στάδιο περιορισμού της ταχύτητας καταβολισμού. Ανεπάρκεια της DPD μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα της καπεσιταβίνης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή (t1/2 σε ώρες) της καπεσιταβίνης, της 5’ -DFCR, της 5’ -DFUR, της 5-FU και του FBAL ήταν 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 και 3.23 αντίστοιχα. Η καπεσιταβίνη και οι μεταβολίτες της απομακρύνονται κυρίως με αποβολή στα ούρα. Ποσοστό 95,5% της χορηγούμενης δόσης της καπεσιταβίνης ανακτάται στα ούρα. Η απέκκριση δια των κοπράνων είναι αμελητέα (2,6%). Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι το FBAL, το οποίο αντιπροσωπεύει το 57% της χορηγούμενης δόσης. Περίπου 3% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Θεραπεία συνδυασμού

Μελέτες φάσης Ι που αξιολογούν την επίδρασης της καπεσιταβίνης στη φαρμακοκινητική είτε της δοσεταξέλη είτε της πακλιταξέλης και αντίστροφα, δεν έδειξαν καμία επίδραση της καπεσιταβίνης στη φαρμακοκινητική της δοσεταξέλη ή πακλιταξέλη (Cmax και AUC) και καμία επίδραση της δοσεταξέλη ή της πακλιταξέλης στη φαρμακοκινητική της 5’ - DFUR.

Φαρμακοκινητική σε ιδιαίτερες ομάδες πληθυσμού

**Διενεργήθηκε φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού 505 ασθενών με κολοορθικό καρκίνο κατόπιν αγωγής με καπεσιταβίνη που έλαβαν δόση 1250 mg/m2 δύο φορές την ημέρα. Το γένος, η παρουσία ή απουσία ηπατικής μετάστασης πριν την έναρξη της αγωγής, το επίπεδο απόδοσης κατά Karnofsky (Karnofsky Performance Status), η ολική χολερυθρίνη, η λευκωματίνη ορού, οι ASAT και ALAT δεν είχαν καμία στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική των 5’-DFUR, 5-FU και FBAL. Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια λόγω ηπατικών μεταστάσεων: Σύμφωνα με μία φαρμακοκινητική μελέτη, σε καρκινοπαθείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, λόγω ηπατικών μεταστάσεων, η βιοδιαθεσιμότητα της καπεσιταβίνης και η έκθεση στην 5-FU μπορεί να αυξηθούν συγκριτικά με ασθενείς χωρίς ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Με βάση μία φαρμακοκινητική μελέτη σε καρκινοπαθείς ασθενείς με ήπια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δεν υπάρχει καμία ένδειξη για επίδραση της κάθαρσης της κρεατινίνης στη φαρμακοκινητική του αρχικού φαρμάκου και της 5-FU. Βρέθηκε ότι η κάθαρση της κρεατινίνης επηρεάζει τη συστηματική έκθεση στην 5΄-DFUR (35% αύξηση της AUC όταν η κάθαρση της κρεατινίνης μειώνεται κατά 50%) και στην FBAL (114% αύξηση στην AUC όταν η κάθαρση της κρεατινίνης μειώνεται κατά 50%). Ο FBAL είναι ένας μεταβολίτης χωρίς δράση στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Ηλικιωμένοι: Με βάση τη φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού, ο οποίος περιελάμβανε ασθενείς με μεγάλο εύρος ηλικιών (27 μέχρι 86 ετών) και περιελάμβανε 234 (46%) ασθενείς ηλικίας μεγαλύτερης ή ίσης των 65 ετών, η ηλικία δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της 5’-DFUR και της 5-FU. Η AUC του FBAL αυξήθηκε με την ηλικία (20% αύξηση της ηλικίας έχει ως αποτέλεσμα 15% αύξηση στην AUC του FBAL). Αυτή η αύξηση οφείλεται πιθανότατα σε μεταβολή της νεφρικής λειτουργίας. Φυλετικοί παράγοντες: Κατόπιν από στόματος χορήγησης 825 mg/m2 καπεσιταβίνη δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες, οι Ιάπωνες ασθενείς (n=18) είχαν περίπου κατά 36% χαμηλότερη Cmax και κατά 24% χαμηλότερη AUC για την καπεσιταβίνη από ό,τι οι Καυκάσιοι ασθενείς (n=22). Οι Ιάπωνες ασθενείς επίσης, είχαν περίπου κατά 25% χαμηλότερη Cmax και κατά 34% χαμηλότερη AUC για την FBAL από ό,τι οι Καυκάσιοι ασθενείς. Η κλινική σημασία αυτών των διαφορών είναι άγνωστη. Δεν σημειώθηκαν σημαντικές διαφορές κατά την έκθεση σε άλλους μεταβολίτες (5´-DFCR, 5´-DFUR και 5-FU).

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο που ενεργοποιείται επιλεκτικά στους όγκους σε κυτταροτοξική μορφή σε φθοριουραυριλ (fluorouracil) από τη θρυμιδίνη φωσφορυλάση, ένα ένζυμο που βρίσκεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αντιμεταβολίτης, Κωδικός ATC: L01B C06 ### Μηχανισμός δράσης Η καπεσιταβίνη είναι μία μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί ως ένας από στόματος χορηγούμενος…

Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της καπεσιταβίνης έχει αξιολογηθεί σε εύρος δόσεων από 5023514 mg/m2/ημέρα. Οι παράμετροι της καπεσιταβίνης, της 5-δεοξυ-5-φθοριοκυτιδίνης (5’-DFCR) και της 5’-deoxy-5-fluorocytidine 5-δεοξυ-5-φθοριοουριδίνης (5’-DFUR) που μετρήθηκαν τις…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η καπεσιταβίνη υφίσταται μεταβολισμό από καρβοξυεστεράση και υδρολύεται σε 5’-DFCR. Η 5’-DFCR μετατρέπεται στη συνέχεια σε 5’-DFUR από κυτιδίνη δεαμινάση. Η 5’-DFUR στη συνέχεια υδρολύεται από ένζυμα θυμιδυλικής συνθάσης (dThdPase) στον…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Φαινοτυπική εξέταση DPD · πριν την έναρξη της θεραπείας
  • Γονοτυπική εξέταση DPD · πριν την έναρξη της θεραπείας
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (ALT/AST) gastroenterologyΗπατική λειτουργία προσεκτικά Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Χολερυθρίνη gastroenterologyΗπατική λειτουργία προσεκτικά Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Διεθνής Κανονικοποιημένος Λόγος (INR) water_dropΠηκτικότητα αίματος στενά Συγχορήγηση καπεσιταβίνης και αντιπηκτικών κουμαρινικού τύπου
Χρόνος προθρομβίνης (PT) water_dropΠηκτικότητα αίματος στενά Συγχορήγηση καπεσιταβίνης και αντιπηκτικών κουμαρινικού τύπου
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική εξέταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος προσεκτικά Ασθενείς με ιστορικό οφθαλμικών διαταραχών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Η καπεσιταβίνη είναι από του στόματος χημειοθεραπευτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία μεταστατικών καρκίνων του μαστού και του παχέος εντέρου.
  • Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο, το οποίο μετατρέπεται ενζυματικά σε fluorouracil (αντιμεταβολίτης) στον όγκο, όπου αναστέλλει τη σύνθεση DNA και επιβραδύνει την ανάπτυξη του ιστού όγκου.
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Για τη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό καρκίνο του μαστού που είναι ανθεκτικοί και στα δύο: paclitaxel και χημειοθεραπεία που περιέχει ανθρατυκλίνες.
  • Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με docetaxel για τη θεραπεία μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ή υποτροπίασαν/εξέλιξαν κατά τη διάρκεια ή μετά από χημειοθεραπεία που περιέχει ανθρακυλίνες.
  • Η καπεσιταβίνη χρησιμοποιείται μόνη της ως συμπληρωματική θεραπεία μετά την πλήρη εκτομή του πρωτεύοντος όγκου σε ασθενείς με καρκίνο του παχέος εντέρου σε στάδιο III όταν προτιμάται μονοθεραπεία με fluroprymidine.
  • Η χρήση της καπεσιταβίνης σε συνδυαστικά σχήματα για προχωρημένο γαστρικό καρκίνο ερευνάται επί του παρόντος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Η καπεσιταβίνη είναι φθοριοπυριμιδίνη καρβαμίδιο με αντικαρκινική δραστικότητα, ενδείκνυται για τη θεραπεία μεταστατικού καρκίνου μαστού και καρκίνου παχέος εντέρου.
  • Είναι από του στόματος χορηγούμενο συστηματικό προφάρμακο που έχει ελάχιστη φαρμακολογική δραστηριότητα έως ότου μετατραπεί σε fluorouracil από ένζυμα που εκφράζονται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους.
  • Ο fluorouracil μεταβολίζεται σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, το 5-fluoro-2′-deoxyuridine 5′-monophosphate (FdUMP) και το 5-fluorouridine triphosphate (FUTP).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο που ενεργοποιείται επιλεκτικά στους όγκους σε κυτταροτοξική μορφή σε φθοριουραυριλ (fluorouracil) από τη θρυμιδίνη φωσφορυλάση, ένα ένζυμο που βρίσκεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους συγκριτικά με υγιείς ιστούς ή πλάσμα.
  • Ο φθοριουρακίλη μεταβολίζεται περαιτέρω σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, FdUMP και FUTP, εντός κανονικών και όγκων κυττάρων.
  • Αυτοί οι μεταβολίτες προκαλούν βλάβη στα κύτταρα με δύο μηχανισμούς: πρώτον, ο FdUMP και ο συνφοδικός θρεπτικός συνένζυμος N5-10-methylenetetrahydrofolate δένονται στη θρυμιδυλαιθυλαιά συνθάση (TS) forming ένα covalently bound ternary complex, εμποδίζοντας τη σύνθεση θιμιδυλάτης από 2′-deoxyuridylate, και επομένως μειώνοντας την παραγωγή θυμιδίνης τριφωσφορικού και την DNA σύνθεση. Δεύτερον, ένζυμα πυρηνικής μεταγραφής μπορεί να ενσωματώσουν FUTP στη θέση του UTP κατά τη σύνθεση RNA, προκαλώντας λανθασμένη RNA μεταφορά και διαταραχές πρωτεϊνοσύνθεσης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Ευρέως απορροφάται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα (~70%).
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

  • 45–60 λεπτά για την καπεσιταβίνη και τους μεταβολίτες της.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

  • < 60% (κυρίως αλβουμίνη).
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Η καπεσιταβίνη και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα (95,5% της χορηγημένης δόσης). Η απέκκριση κοπράνων είναι ελάχιστη (2,6%). Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι το FBAL, που αντιπροσωπεύει το 57% της δόσης. Περίπου 3% της δόσης εξέρχεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45-60 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

< 60% (κυρίως αλβουμίνη)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60953
Μοριακός τύπος
C15H22FN3O6
Μοριακό βάρος
359.35
IUPAC
pentyl N-[1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl]-5-fluoro-2-oxopyrimidin-4-yl]carbamate
InChIKey
GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Αντιμεταβολίτες χρήσιμοι στην αντικαρκινική χημειοθεραπεία.