Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BC06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CAPECITABINE(Καπεσιταβίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 0,85 ώρες (καπεσιταβίνη)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 45-60 λεπτά
  • PubChem: 45-60 λεπτά
 51 λεπτά ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 < 60% (κυρίως αλβουμίνη) DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.2 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PREVELODA και καλύπτουν 11 από 13 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Επικουρική θεραπεία καρκίνου παχέος εντέρου σταδίου ΙΙΙ

    σε: Ασθενείς μετά από χειρουργική εκτομή

    • C18 Κακοήθης νεοπλασία του παχέος εντέρου

  2. Μεταστατικός κολοορθικός καρκίνος

    σε: Ενήλικες

    • C78 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία του πεπτικού συστήματος και των οργάνων της αναπνοής

  3. Προχωρημένος γαστρικός καρκίνος (πρώτη γραμμή)

    σε: Σε συνδυασμό με σχήμα βασιζόμενο σε πλατίνη

    • C16 Κακοήθης νεοπλασία του στομάχου

  4. Τοπικά προχωρημένος ή μεταστατικός καρκίνος του μαστού

    σε: Σε συνδυασμό με ντοσεταξέλη, μετά από αποτυχία χημειοθεραπείας με ανθρακυκλίνη

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  5. Τοπικά προχωρημένος ή μεταστατικός καρκίνος του μαστού

    σε: Ως μονοθεραπεία, μετά από αποτυχία ταξανών ή ανθρακυκλινών

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PREVELODA
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PREVELODA
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
150 mg δισκία: Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία χρώματος ανοιχτού ροδακινί, ωοειδή,
με ανάγλυφη ένδειξη «150» στη μια πλευρά. Διαστάσεων περίπου 11,4 mm x 5,9 mm.
500mg δισκία: Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία χρώματος ροδακινί, επιμήκη σχήματος
καψακίου, με ανάγλυφη ένδειξη ένδειξη «500» στη μια πλευρά. Διαστάσεων περίπου 17,1
mm x 8,1 mm.
4 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος
Δόση έναρξης:
1.250 mg/m² δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες (Μονοθεραπεία)
    Δόση1.250 mg/m² δύο φορές ημερησίως
    Για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη διακοπή
  • Ενήλικες (Συνδυασμός - καρκίνος παχέος εντέρου/κολοορθικός/γαστρικός)
    Δόση800-1.000 mg/m² δύο φορές ημερησίως
    Για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη διακοπή
  • Ενήλικες (Συνδυασμός - ιρινοτεκάνη)
    Δόση800 mg/m² δύο φορές ημερησίως
    Για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη διακοπή
  • Ενήλικες (Συνδυασμός - ντοσεταξέλη)
    Δόση1.250 mg/m² δύο φορές ημερησίως
    Για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 7ήμερη διακοπή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων σε φθοριοπυριμιδίνες
  • Υπερευαισθησία στην καπεσιταβίνη ή φθοριοουρακίλη
  • Πλήρης έλλειψη DPD
  • Κύηση και γαλουχία
  • Σοβαρή λευκοπενία, ουδετεροπενία ή θρομβοπενία
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCl < 30 ml/min)
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με βριβουδίνη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοξικότητα (διάρροια, στοματίτιδα, σύνδρομο χειρός-ποδός)
    Παρακολούθηση, διακοπή ή μείωση δόσης
  • Αφυδάτωση
    Διακοπή αγωγής εάν εμφάνιση βαθμού 2+ έως ότου αντιμετωπιστεί
  • Καρδιοτοξικότητα
    Προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό καρδιακών νοσημάτων
  • Αλληλεπίδραση με αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου
    Στενή παρακολούθηση INR και προσαρμογή δόσης αντιπηκτικού
  • Έλλειψη DPD
    Γονοτυπικός ή φαινοτυπικός έλεγχος πριν την έναρξη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βριβουδίνη
    αντένδειξη
    Κλινικά σημαντική τοξικότητα φθοριοπυριμιδίνης, δυνητικά θανάσιμη
  • Αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου
    προσοχή
    Αλλαγές στις παραμέτρους πήξης (INR/PT) και αιμορραγία
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στο πλάσμα
  • Φυλλινικό οξύ
    προσοχή
    Ενισχυμένη τοξικότητα της καπεσιταβίνης
  • Αλλοπουρινόλη
    προσοχή
    Πιθανή μείωση αποτελεσματικότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Στοματίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
Δερματικές διαταραχές
  • Σύνδρομο χειρός-ποδός
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Δερματίτιδα
  • Ερύθημα
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένηση
  • Πυρεξία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
  • Γαλουχία
    Διακοπή θηλασμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετο
  • διάρροια
  • βλεννογονίτιδα
  • γαστρεντερικό ερεθισμό
  • αιμορραγία
  • καταστολή μυελού των οστών
Αντιμετώπιση
Συνηθισμένες θεραπευτικές και υποστηρικτικές ιατρικές παρεμβάσεις.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η καπεσιταβίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη, κόπωση και ναυτία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου:
Νατριούχος κροσκαρμελλόζη,
Mικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
Yπρομελλόζη,
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο,
Στεατικό μαγνήσιο.
Επικάλυψη δισκίου:
Υπρομελλόζη,
Διοξείδιο τιτανίου (Ε 171),
Τάλκης,
Πολυαιθυλενογλυκόλη 400,
Κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172),
Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η καπεσιταβίνη είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, που δρα ως από στόματος προφάρμακο της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Μετατρέπεται σε 5-FU μέσω ενζυματικής οδού, με το τελικό ένζυμο θυμιδινική φωσφορυλάση να εντοπίζεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στους όγκους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το 5-FU αναστέλλει τη σύνθεση DNA μέσω της αναστολής της θυμιδυλικής συνθετάσης, προκαλώντας διακοπή της κυτταρικής διαίρεσης και θάνατο των κυττάρων που πολλαπλασιάζονται ταχέως.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Η καπεσιταβίνη απορροφάται ταχέως από το έντερο και μετατρέπεται εκτενώς στους μεταβολίτες 5’-DFCR και 5’-DFUR, και τελικά στο δραστικό 5-FU.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Ο καταβολισμός του 5-FU γίνεται από το ένζυμο DPD. Η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική (95,5%), με κύριο μεταβολίτη στα ούρα το FBAL. Η ημιζωή της καπεσιταβίνης είναι περίπου 0,85 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο που ενεργοποιείται επιλεκτικά στους όγκους σε κυτταροτοξική μορφή σε φθοριουραυριλ (fluorouracil) από τη θρυμιδίνη φωσφορυλάση, ένα ένζυμο που βρίσκεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η καπεσιταβίνη είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, που δρα ως από στόματος προφάρμακο της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Μετατρέπεται σε 5-FU μέσω ενζυματικής οδού, με το τελικό ένζυμο θυμιδινική…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Η καπεσιταβίνη απορροφάται ταχέως από το έντερο και μετατρέπεται εκτενώς στους μεταβολίτες 5’-DFCR και 5’-DFUR, και τελικά στο δραστικό 5-FU. ### Μεταβολισμός και απέκκριση Ο καταβολισμός του 5-FU γίνεται από το ένζυμο DPD….

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η καπεσιταβίνη υφίσταται μεταβολισμό από καρβοξυεστεράση και υδρολύεται σε 5’-DFCR. Η 5’-DFCR μετατρέπεται στη συνέχεια σε 5’-DFUR από κυτιδίνη δεαμινάση. Η 5’-DFUR στη συνέχεια υδρολύεται από ένζυμα θυμιδυλικής συνθάσης (dThdPase) στον…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ουρακίλη στο πλάσμα (φαινοτυπικός έλεγχος DPD) · Πριν την έναρξη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
INR ή χρόνος προθρομβίνης (για ασθενείς υπό αντιπηκτικά) more_horizΆλλο / λοιπά Στενή παρακολούθηση —
Ηπατικές αμινοτρανσφεράσες και χολερυθρίνη more_horizΆλλο / λοιπά Κατά τη θεραπεία σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Η καπεσιταβίνη είναι από του στόματος χημειοθεραπευτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία μεταστατικών καρκίνων του μαστού και του παχέος εντέρου.
  • Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο, το οποίο μετατρέπεται ενζυματικά σε fluorouracil (αντιμεταβολίτης) στον όγκο, όπου αναστέλλει τη σύνθεση DNA και επιβραδύνει την ανάπτυξη του ιστού όγκου.
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Για τη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό καρκίνο του μαστού που είναι ανθεκτικοί και στα δύο: paclitaxel και χημειοθεραπεία που περιέχει ανθρατυκλίνες.
  • Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με docetaxel για τη θεραπεία μεταστατικού καρκίνου του μαστού σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν ή υποτροπίασαν/εξέλιξαν κατά τη διάρκεια ή μετά από χημειοθεραπεία που περιέχει ανθρακυλίνες.
  • Η καπεσιταβίνη χρησιμοποιείται μόνη της ως συμπληρωματική θεραπεία μετά την πλήρη εκτομή του πρωτεύοντος όγκου σε ασθενείς με καρκίνο του παχέος εντέρου σε στάδιο III όταν προτιμάται μονοθεραπεία με fluroprymidine.
  • Η χρήση της καπεσιταβίνης σε συνδυαστικά σχήματα για προχωρημένο γαστρικό καρκίνο ερευνάται επί του παρόντος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Η καπεσιταβίνη είναι φθοριοπυριμιδίνη καρβαμίδιο με αντικαρκινική δραστικότητα, ενδείκνυται για τη θεραπεία μεταστατικού καρκίνου μαστού και καρκίνου παχέος εντέρου.
  • Είναι από του στόματος χορηγούμενο συστηματικό προφάρμακο που έχει ελάχιστη φαρμακολογική δραστηριότητα έως ότου μετατραπεί σε fluorouracil από ένζυμα που εκφράζονται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους.
  • Ο fluorouracil μεταβολίζεται σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, το 5-fluoro-2′-deoxyuridine 5′-monophosphate (FdUMP) και το 5-fluorouridine triphosphate (FUTP).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Η καπεσιταβίνη είναι προφάρμακο που ενεργοποιείται επιλεκτικά στους όγκους σε κυτταροτοξική μορφή σε φθοριουραυριλ (fluorouracil) από τη θρυμιδίνη φωσφορυλάση, ένα ένζυμο που βρίσκεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις σε πολλούς όγκους συγκριτικά με υγιείς ιστούς ή πλάσμα.
  • Ο φθοριουρακίλη μεταβολίζεται περαιτέρω σε δύο ενεργούς μεταβολίτες, FdUMP και FUTP, εντός κανονικών και όγκων κυττάρων.
  • Αυτοί οι μεταβολίτες προκαλούν βλάβη στα κύτταρα με δύο μηχανισμούς: πρώτον, ο FdUMP και ο συνφοδικός θρεπτικός συνένζυμος N5-10-methylenetetrahydrofolate δένονται στη θρυμιδυλαιθυλαιά συνθάση (TS) forming ένα covalently bound ternary complex, εμποδίζοντας τη σύνθεση θιμιδυλάτης από 2′-deoxyuridylate, και επομένως μειώνοντας την παραγωγή θυμιδίνης τριφωσφορικού και την DNA σύνθεση. Δεύτερον, ένζυμα πυρηνικής μεταγραφής μπορεί να ενσωματώσουν FUTP στη θέση του UTP κατά τη σύνθεση RNA, προκαλώντας λανθασμένη RNA μεταφορά και διαταραχές πρωτεϊνοσύνθεσης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Ευρέως απορροφάται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα (~70%).
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

  • 45–60 λεπτά για την καπεσιταβίνη και τους μεταβολίτες της.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

  • < 60% (κυρίως αλβουμίνη).
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Η καπεσιταβίνη και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα (95,5% της χορηγημένης δόσης). Η απέκκριση κοπράνων είναι ελάχιστη (2,6%). Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι το FBAL, που αντιπροσωπεύει το 57% της δόσης. Περίπου 3% της δόσης εξέρχεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60953
Μοριακός τύπος
C15H22FN3O6
Μοριακό βάρος
359.35
IUPAC
pentyl N-[1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl]-5-fluoro-2-oxopyrimidin-4-yl]carbamate
InChIKey
GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Αντιμεταβολίτες χρήσιμοι στην αντικαρκινική χημειοθεραπεία.