CAPREOMYCIN
Καπρεομυκίνη
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της φυματίωσης σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Κυκλικό πεπτιδικό αντιβιοτικό, παρόμοιο με το viomycin. - Παράγεται από το Streptomyces capreolus. - [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καπρεομυκίνη ανήκει στην οικογένεια των αμινογλυκοσιδών αντιβιοτικών. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν την ικανότητα να σκοτώνουν μια ευρεία ποικιλία βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που ευθύνονται για την πρόκληση φυματίωσης (TB).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Λίγα είναι γνωστά για τον ακριβή μηχανισμό δράσης της καπρεομυκίνης, αλλά πιστεύεται ότι αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών δεσμευόμενη στην 70S ριβοσωμική μονάδα. Η καπρεομυκίνη δεσμεύεται επίσης σε συστατικά του βακτηριακού κυττάρου, τα οποία οδηγούν στην παραγωγή ανώμαλων πρωτεϊνών. Αυτές οι πρωτεΐνες είναι απαραίτητες για την επιβίωση των βακτηρίων. Επομένως, η παραγωγή αυτών των ανώμαλων πρωτεϊνών είναι τελικά θανατηφόρα για τα βακτήρια.
Τα αμινογλυκοσίδια είναι συνήθως βακτηριοκτόνα στη δράση τους. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητα βακτήρια μέσω μη αναστρέψιμης δέσμευσης με υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων.
Η καπρεομυκίνη είναι ένα σημαντικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για την TB με πολυανθεκτικότητα. Μια πρόσφατη μελέτη δείχνει επίσης ότι αυτό το φάρμακο διαθέτει μοναδική βακτηριοκτόνο δράση έναντι μη αναπαραγόμενων βακτηρίων TB μεταξύ των γνωστών αντι-TB φαρμάκων. Ως εκ τούτου, υπάρχει επείγουσα ανάγκη για τη διερεύνηση του πλήρους φάσματος δράσης της καπρεομυκίνης. Εδώ, οι ερευνητές διεξάγουν την πρώτη μελέτη βασισμένη σε μικροσυστοιχίες για την καπρεομυκίνη χρησιμοποιώντας το σύστημα Affymetrix oligonucleotide GeneChip υψηλής ανάλυσης. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η καπρεομυκίνη δρα κυρίως στις οδούς πληροφοριών, αλλά επηρεάζει επίσης σημαντικά το κυτταρικό τοίχωμα, τις κυτταρικές διαδικασίες, τον ενδιάμεσο μεταβολισμό και την αναπνοή στο Mycobacterium tuberculosis. Αυτή η μελέτη όχι μόνο επικυρώνει μεταγραφικά τον συγκεκριμένο μοριακό στόχο, 16S rRNA, αλλά ανακαλύπτει επίσης πιθανούς νέους στόχους της καπρεομυκίνης, συμπεριλαμβανομένων γονιδίων που λειτουργούν σε επίπεδο DNA, όπως το Rv0054 (ssb) και το Rv3715c (recR), καθώς και γονίδια που εμπλέκονται στη κυτταρική διαίρεση, όπως το Rv3260c (whiB2). Επιπλέον, η γονιδιακή συστάδα nuo και η γονιδιακή συστάδα της ATP συνθάσης καταστέλλονται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται σε σημαντικές ποσότητες από το γαστρεντερικό σωλήνα και πρέπει να χορηγείται παρεντερικά.
Όταν δόση 1 g καπρεομυκίνης χορηγήθηκε ενδομυϊκά σε υγιείς εθελοντές, 52% απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 12 ωρών.
Το θειικό άλας της καπρεομυκίνης δεν απορροφάται ουσιαστικά από το ΓΕΣ και επομένως πρέπει να χορηγείται παρεντερικά. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 1 g σε υγιείς ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις καπρεομυκίνης στο πλάσμα κυμαίνονται από 20-47 μg/mL επιτυγχάνονται εντός 1-2 ωρών (μέσος όρος 28 και 32 μg/mL στις 1 και 2 ώρες, αντίστοιχα). Οι συγκεντρώσεις της καπρεομυκίνης στο πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 10 μg/mL στις 6 ώρες και λιγότερο από 1 μg/mL στις 24 ώρες. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 1 g ενδομυϊκά ή με ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 1 ώρας, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στον ορό (AUC) ήταν παρόμοια για τις δύο οδούς χορήγησης. Ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις καπρεομυκίνης στον ορό μετά από ενδοφλέβια έγχυση ήταν 30% υψηλότερες από αυτές μετά από ενδομυϊκή ένεση.
Οι ερευνητές εξέτασαν τη φαρμακοκινητική μίας εφάπαξ δόσης καπρεομυκίνης (1,0 g) που χορηγήθηκε ενδομυϊκά και με ενδοφλέβια έγχυση (1 ώρα) σε 6 υγιείς εθελοντές. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στον ορό έναντι του χρόνου ήταν παρόμοια για τις δύο οδούς χορήγησης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις καπρεομυκίνης μετά από ενδοφλέβια έγχυση ήταν 30 ± 47% υψηλότερες από αυτές μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Η καπρεομυκίνη δεν κατανέμεται στο ΕΝΥ. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την κατανομή της καπρεομυκίνης σε άλλους ιστούς ή σωματικά υγρά. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα ή κατανέμεται στο γάλα.
Η καπρεομυκίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης. Αποτελέσματα μελετών σε ζώα υποδηλώνουν ότι μικρές ποσότητες του φαρμάκου μπορεί επίσης να απεκκρίνονται στη χολή. Μετά από μία εφάπαξ δόση 1 g IM καπρεομυκίνης σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, περίπου το 52% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 12 ωρών.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την CAPREOMYCIN (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μελέτες χρωματογραφίας σε χαρτί έδειξαν ότι η καπρεομυκίνη απεκκρίνεται ουσιαστικά αμετάβλητη. Οι συγκεντρώσεις στα ούρα κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 1,68 mg/mL (μέσος όγκος ούρων, 228 mL) κατά τις 6 ώρες μετά από δόση 1 g.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της καπρεομυκίνης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 4-6 ώρες. Οι συγκεντρώσεις καπρεομυκίνης στο πλάσμα είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που λαμβάνονται από διάφορα είδη μικροοργανισμών, οι οποίες, μόνες τους ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, είναι χρήσιμες στη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης. οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες είναι απλώς βακτηριοστατικοί, προκαλούν αντοχή στους οργανισμούς και μπορεί να είναι τοξικοί.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
232HYX66HC
CAPREOMYCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκοβακτηριακό
Η καπρεομυκίνη είναι αντιμυκοβακτηριακό.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που λαμβάνονται από διάφορα είδη μικροοργανισμών, οι οποίες, μόνες τους ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, είναι χρήσιμες στη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης. οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες είναι απλώς βακτηριοστατικοί, προκαλούν αντοχή στους οργανισμούς και μπορεί να είναι τοξικοί.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των πλευρικών αλυσίδων ολιγοσακχαριτών σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.