CARBETOCIN(Καρμπετοσίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 40 λεπτά
- DrugBank: 40 λεπτά
- PubChem: 40 λεπτά
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Πρόληψη της ατονίας της μήτρας
σε: Μετά το πέρας τοκετού με καισαρική τομή με επισκληρίδιο ή νωτιαία αναισθησία
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PABAL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδοφλέβια
- Χορήγηση: μετά τον τοκετό με καισαρική τομή, όσον το δυνατόν ταχύτερα μετά τον τοκετό, κατά προτίμηση πριν την έξοδο του πλακούντα
- Δόση έναρξης: 100 μικρογραμμάρια carbetocin (1 ml Καρμπετοσίνη)
- Τιτλοποίηση: Το Καρμπετοσίνη προορίζεται για εφάπαξ χορήγηση μόνο. Δεν πρέπει να χορηγούνται επιπλέον δόσεις carbetocin.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Εγκυμοσύνη και τοκετός πριν την έξοδο του νεογνού
-
Πρόκληση τοκετού
-
Υπερευαισθησία στην carbetocin, στην ωκυτοκίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Ηπατική ή νεφρική νόσος
-
Προ-εκλαμψία και εκλαμψία
-
Σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές
-
Επιληψία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Περιβάλλον χορήγησηςΝα χρησιμοποιείται μόνο σε καλά εξοπλισμένα, εξειδικευμένα μαιευτήρια με έμπειρο και κατάλληλο προσωπικό.
-
Χρήση πριν την έξοδο του νεογνούΑκατάλληλη η χρήση carbetocin σε οποιοδήποτε στάδιο προ της εξόδου του νεογνού, λόγω της μητροσυσπαστικής δράσης που διαρκεί για αρκετές ώρες.
-
Επίμονη μητρορραγίαΠληθυσμόςΜετά από χορήγηση carbetocinΠρέπει να προσδιορισθεί η αιτία, με προσοχή σε κατακράτηση τμημάτων πλακούντα, ανεπαρκή κένωση/αποκατάσταση μήτρας ή διαταραχές πηκτικότητας του αίματος.
-
Δοσολογία και διαχείριση αποτυχίας θεραπείαςΕφάπαξ χορήγηση, βραδέως σε διάρκεια 1 λεπτού. Σε επίμονη υποτονικότητα ή ατονία της μήτρας, να εξετάζεται πρόσθετη αγωγή με ωκυτοκίνη και/ή εργομητρίνη. Δεν υπάρχουν δεδομένα για επιπλέον δόσεις carbetocin.
-
ΥπονατριαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μεγάλους όγκους ενδοφλεβίων υγρώνΠιθανότητα υπονατριαιμίας λόγω αντιδιουρητικής δράσης. Αναγνώριση πρώιμων συμπτωμάτων (υπνηλία, κατάπτωση, κεφαλαλγία) για πρόληψη σπασμών και κώματος.
-
Συνυπάρχουσες παθήσεις και κίνδυνος υγρής υπερφόρτωσηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ημικρανίες, άσθμα, καρδιαγγειακή νόσο ή κίνδυνο υγρής υπερφόρτωσηςΝα χρησιμοποιείται με προσοχή. Η απόφαση χορήγησης να λαμβάνεται από τον γιατρό μετά από στάθμιση οφέλους/κινδύνου.
-
Σακχαρώδης διαβήτης της κύησηςΔεν έχουν γίνει ειδικές μελέτες.
-
Αποτελεσματικότητα μετά από κολπικό τοκετόΠληθυσμόςΓυναίκες μετά από κολπικό τοκετόΔεν έχει αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αγγειοσυσταλτικά (με ουραίο αποκλεισμό)προσοχήΣοβαρή υπέρτασηΣύστασηΠιθανός κίνδυνος, όπως με την ωκυτοκίνη, εάν χορηγηθεί 3-4 ώρες μετά το αγγειοσυσταλτικό.
-
Εργοταμινικά αλκαλοειδή (π.χ. μεθυλεργομητρίνη)προσοχήΕνίσχυση της υπερτασικής δράσης, κίνδυνος συσσωρευμένης έκθεσηςΣύστασηΕάν χορηγηθεί μετά την carbetocin, υπάρχει κίνδυνος συσσωρευμένης έκθεσης. Απαιτείται παρακολούθηση.
-
ΠροσταγλανδίνεςαντένδειξηΕνίσχυση της δράσης της carbetocinΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν χορηγηθούν ταυτόχρονα, η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
-
Εισπνεόμενα αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο, κυκλοπροπάνιο)προσοχήΕνίσχυση της υποτασικής δράσης, εξασθένηση της δράσης του carbetocin στη μήτρα, αρρυθμίεςΣύστασηΕνδέχεται να απαιτείται παρακολούθηση λόγω ενίσχυσης υποτασικής δράσης και εξασθένησης της δράσης στη μήτρα. Αναφέρθηκαν αρρυθμίες με ωκυτοκίνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναιμία
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Ζάλη
- Μεταλλική γεύση
- Υπόταση
- Έξαψη
- Ταχυκαρδία
- Θωρακικό άλγος
- Ρίγη
- Άλγος
- Δύσπνοια
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Κνησμός
- Εφίδρωση (Μη γνωστές)
- Οσφυαλγία
- Αίσθημα θερμότητας (Πολύ συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
Πολύ συχνέςΑίσθημα θερμότηταςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΆλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑναιμίαΑίμα
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΜεταλλική γεύσηΝευρικό
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΡίγηΓενικές
-
Μη γνωστέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την πρόκληση τοκετού.
-
ΓαλουχίαΑσφαλέςΔεν έχουν αναφερθεί σημαντικές επιδράσεις στη γαλακτοφορία κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών. Μικρές ποσότητες carbetocin έχει αποδειχθεί ότι διέρχονται από το πλάσμα στο γάλα θηλαζουσών γυναικών. Οι μικρές ποσότητες που μεταφέρονται στο πύαρ ή στο γάλα μετά από μία μόνο ένεση carbetocin και ακολούθως καταπίνονται από το βρέφος, θεωρείται ότι αποσυντίθενται στο έντερο από ένζυμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπερδραστηριότητα της μήτρας
- υπερδιέγερση με ισχυρές (υπερτονικές) ή παρατεταμένες (τετανικές) συσπάσεις
- ρήξη της μήτρας
- αιμορραγία μετά από το πέρας του τοκετού
- υπονατριαιμία
- δηλητηρίαση από νερό
- σπασμοί
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ωκυτοκίνη και ανάλογα Κωδικός ATC: H01BB03
Οι φαρμακολογικές και κλινικές ιδιότητες της carbetocin είναι εκείνες ενός παρατεταμένης δράσης αγωνιστή της ωκυτοκίνης.
Μηχανισμός δράσης
Όπως και η ωκυτοκίνη, η carbetocin προσδένεται εκλεκτικά με τους υποδοχείς της ωκυτοκίνης στις λείες μυϊκές ίνες του μυομητρίου, προκαλεί ρυθμικές συσπάσεις της μήτρας, αυξάνει τη συχνότητα των υφισταμένων συσπάσεων και ενισχύει τον μυϊκό τόνο του μυομητρίου.
Στη μήτρα, μετά τον τοκετό, η carbetocin μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα και την ένταση των αυτόματων συσπάσεων. Η έναρξη των συσπάσεων της μήτρας μετά τη χορήγηση carbetocin είναι ταχεία, ενώ μόνιμη σύσπαση επιτυγχάνεται εντός 2 λεπτών.
Μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση carbetocin 100 μικρογραμμάρια μετά τον τοκετό είναι επαρκής για να συντηρήσει τις συσπάσεις της μήτρας που προφυλάσσουν από μυϊκή ατονία και υπερβολική αιμορραγία και είναι συγκρίσιμη με την έγχυση ωκυτοκίνης που διαρκεί αρκετές ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Η carbetocin αποβάλλεται σε δύο φάσεις μετά από ενδοφλέβια χορήγηση με γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσης 400 έως 800 μικρογραμμάρια. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 40 λεπτά. Η νεφρική κάθαρση της αμετάβλητης μορφής είναι χαμηλή, ενώ ποσότητα μικρότερη του 1% της δόσης που χορηγήθηκε με ενδοφλέβια ένεση, αποβάλλεται αναλλοίωτη από τους νεφρούς.
Σε 5 υγιείς θηλάζουσες μητέρες, συγκεντρώσεις carbetocin στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν μετά από 15 λεπτά και η μέγιστη συγκέντρωση ήταν 1035±218 pg/ml εντός 60 λεπτών. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο γάλα ήταν περίπου 56 φορές χαμηλότερες από εκείνες στο πλάσμα εντός 120 λεπτών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ωκυτοκίνη και ανάλογα Κωδικός ATC: H01BB03 Οι φαρμακολογικές και κλινικές ιδιότητες της carbetocin είναι εκείνες ενός παρατεταμένης δράσης αγωνιστή της ωκυτοκίνης. ### Μηχανισμός δράσης Όπως και η…
Φαρμακοκινητικές Η carbetocin αποβάλλεται σε δύο φάσεις μετά από ενδοφλέβια χορήγηση με γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσης 400 έως 800 μικρογραμμάρια. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 40 λεπτά. Η νεφρική κάθαρση της…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Συμπτώματα υπονατριαιμίας (υπνηλία, κατάπτωση, κεφαλαλγία) | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Σε ασθενείς που λαμβάνουν μεγάλους όγκους ενδοφλεβίων υγρών |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η καρβετοκίνη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο της περιγεννητικής αιμορραγίας, της αιμορραγίας μετά τον τοκετό. Πωλείται με την εμπορική ονομασία Duratocin. Είναι ανάλογο της ωκυτοκίνης και η δράση της είναι παρόμοια με αυτή της ωκυτοκίνης· προκαλεί σύσπαση της μήτρας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η καρβετοκίνη δεσμεύεται στους ωκυτοκινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο λείο μυϊκό τοίχωμα της μήτρας, οδηγώντας σε ρυθμικές συσπάσεις της μήτρας, αύξηση της συχνότητας των υπαρχουσών συσπάσεων και αύξηση του μήτραιου τόνου. Η περιεκτικότητα σε ωκυτοκινικούς υποδοχείς της μήτρας είναι πολύ χαμηλή σε μη έγκυες καταστάσεις και αυξάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, φτάνοντας σε κορύφωση κατά τον τοκετό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80% μετά από ενδομυϊκή ένεση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
40 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φαρμακοτεχνικές μορφές ενός φαρμάκου που δρουν για χρονικό διάστημα μέσω διαδικασιών ή τεχνολογίας ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ σε τελειόμηνο κύηση, για την πρόληψη ή τον έλεγχο περιγεννητικής ή μετα-αμβρυϊκής αιμορραγίας και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΑΠΟΡΡΕΨΙΑ). Οι ωκυτοκικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευρο-υποφυσιακή ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φαρμακοτεχνικές μορφές ενός φαρμάκου που δρουν για χρονικό διάστημα μέσω διαδικασιών ή τεχνολογίας ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ σε τελειόμηνο κύηση, για την πρόληψη ή τον έλεγχο περιγεννητικής ή μετα-αμβρυϊκής αιμορραγίας και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΑΠΟΡΡΕΨΙΑ). Οι ωκυτοκικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά περιλαμβάνουν την νευρο-υποφυσιακή ορμόνη ΩΚΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)