Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFAZOLIN

Κεφαζολίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Μικροβιολογία.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 1998
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως
Χορήγηση:
ανά 8ωρο, ανά 12ωρο, ανά 6-8 ώρες, ανά 6ωρο, σε 3-4 ίσες δόσεις
Δόση έναρξης:
250 mg
  • Ενήλικες (ήπιες λοιμώξεις)
    Δόση250-500 mg
    ανά 8ωρο
  • Ενήλικες (πνευμονοκοκκική πνευμονία)
    Δόση1g
    ανά 8ωρο
  • Ενήλικες (οξείες ουρολοιμώξεις)
    Δόση1g
    ανά 12ωρο
  • Ενήλικες (μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις)
    Δόση1g
    ανά 6-8 ώρες
  • Ενήλικες (σοβαρές λοιμώξεις, π.χ. ενδοκαρδίτιδα)
    Δόση1-1.5 g
    ανά 6ωρο
  • Παιδιά (γενική)
    Δόση25 - 50 mg/kg
    σε 3-4 ίσες δόσεις
  • Παιδιά (σοβαρές λοιμώξεις)
    Δόση100 mg/kg
    ημερήσια δοσολογία
  • Πρόωρα και βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός
    Δεν συνιστάται
  • Ενήλικες (προφυλακτική προεγχειρητική αγωγή)
    Δόση1 g
    ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα προεγχειρητικά και 0.5 g-1 g ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες μετεγχειρητικά. Σε περιπτώσεις χειρουργικών επεμβάσεων μακράς διαρκείας (π.χ. 2 ωρών ή περισσότερο) συνιστάται 0.5 έως 1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια κατά τη διάρκεια της επέμβασης. Διακοπή 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός
    ΠληθυσμόςΠρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός
  • Αλλεργία προς τις κεφαλοσπορίνες
  • Ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία
    προσοχή
    Πρέπει να ληφθεί προληπτικά το ιστορικό του ασθενούς και να αποκλειστεί προηγούμενη εμφάνιση υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς που εμφανίζουν ευαισθησία προς την πενικιλλίνη.
  • Διαταραχή της φυσιολογικής χλωρίδας
    προσοχή
    Σε περίπτωση εμφάνισης μυκητιάσεων, διαρροϊκού συνδρόμου ή ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, να χορηγούνται υγρά και ηλεκτρολύτες και θεραπεία από του στόματος με αντιμικροβιακά, δραστικά κατά του C. difficile.
  • Οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση
    σοβαρό
    Το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή.
  • Αποικισμός από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς / Υπερλοίμωξη
    προσοχή
    Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
  • Ελαττωμένη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    Η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. Δοσολογία).
  • Παρεμβολή σε εργαστηριακές εξετάσεις
    προσοχή
    Ψευδώς θετική αντίδραση για τη γλυκόζη στα ούρα με αντιδραστήρια Benedict’s, Fehling ή Clinitest. Να χρησιμοποιούνται τεστ ενζυμικού προσδιορισμού.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προβενεσίδη
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.
    ΣύστασηΔεν ενδείκνυται σύγχρονη χορήγηση (εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό).
  • Τετρακυκλίνες
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.
    ΣύστασηΔεν ενδείκνυται σύγχρονη χορήγηση (εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό).
  • Χλωραμφενικόλη
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.
    ΣύστασηΔεν ενδείκνυται σύγχρονη χορήγηση (εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό).
  • Αμινογλυκοσίδες
    προσοχή
    Κίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας.
    ΣύστασηΗ χορήγηση πρέπει να γίνεται σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
Δέρμα
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφροτοξικότητα
  • Διάμεση νεφρίτιδα
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ουρίας
  • Αύξηση τρανσαμινασών
Γαστρεντερικό
  • Διαρροϊκό σύνδρομο
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
  • Ναυτία
  • Έμετος
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Αίμα
  • Θετική άμεση δοκιμασία Coombs
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Υποθρομβιναιμία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβοπενία
Αγγειακές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Πόνος επί ενδομυϊκής χορηγήσεως
Γενικές
  • Εμπύρετες καταστάσεις
Λοιμώξεις
  • Επιλοίμωξη από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
  • Μυκητιάσεις
Ήπαρ
  • Αύξηση τρανσαμινασών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Διαρροϊκό σύνδρομο
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Υποθρομβιναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αύξηση ουρίας
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Εμπύρετες καταστάσεις
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Επιλοίμωξη από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Θετική άμεση δοκιμασία Coombs
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Μυκητιάσεις
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νεφροτοξικότητα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πόνος επί ενδομυϊκής χορηγήσεως
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η κεφαζολίνη συνιστάται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνον όταν είναι απόλυτα αναγκαία.
    Μελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς (δόσεις 500 mg ή 1 g/kg) δεν έδειξαν διαταραχές της γονιμότητας ούτε βλάβες στο έμβρυο. Δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων για τους ανθρώπους.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή στις θηλάζουσες μητέρες.
    Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών:

  • Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι πενικιλλινάση), εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.
  • Στρεπτόκοκκος Αβ-αιμολυτικός, και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων.
  • Staphylococcus epidermidis
  • Πνευμονιόκοκκος (διπλόκοκκος πνευμονίας)
  • Escherichia coli
  • Klebsiella είδη
  • Proteus mirabilis
  • Haemophilus influenzae
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε ότι διατηρούνται επί 10 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση. Στα ούρα βρέθηκε ότι αποβάλλεται το 95.9% μίας δόσης 250 mg Ι.Μ. σε 24 ώρες και το 82.4% μίας δόσης 500 mg.

Η φαρμακοκινητική της κεφαζολίνης έχει μελετηθεί σε σύγκριση με τη φαρμακοκινητική άλλων κεφαλοσπορινών, όπως είναι η κεφαλοριδίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη και κεφανόνη, σε υγιείς άνδρες εθελοντές. Η κεφαζολίνη δημιουργεί συγκεντρώσεις στον ορό διπλάσιες από αυτές της κεφαλοριδίνης μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση και τετραπλάσιες από αυτές της κεφαλοθίνης.

Ενδοφλέβια έγχυση 0.5 g κεφαζολίνης μέσα σε 20 λεπτά δημιουργεί μέγιστη συγκέντρωση 118 mcg/ml ενώ 1 g κεφαλοθίνης 70 mcg/ml. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης στον ορό είναι 1.8 ώρες, ενώ των υπολοίπων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 0.5 έως 1.1 ώρες.

Ο ρυθμός της νεφρικής κάθαρσης είναι 64 ml/min/1.73 m2 ενώ το 100% περίπου της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 24 ώρες. Συνδέεται σε ποσοστό 86% με πρωτεΐνες και ο ορός κατανομής είναι 10 l/1.73 m2.

Οι συγκεντρώσεις στον ορό και τα ούρα έχουν προσδιορισθεί σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με διάφορο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας μετά από παρεντερική χορήγηση 500 mg κεφαζολίνης. Βρέθηκε ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα δεν διαφέρουν σημαντικά (αναλογικά με το βάρος σώματος) σε άτομα με διαφορετική τιμή κάθαρσης κρεατινίνης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 26 ml/min. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι:

  • 2.2 ώρες με Ccr= 95-147 ml/min
  • 2.4 ώρες με Ccr= 56-80 ml/min
  • 6.8 ώρες με Ccr= 26 ml/min
  • 12 ώρες με Ccr= 12-17 ml/min
  • 56.6 ώρες με Ccr= < 5 ml/min

Η αιμοκάθαρση ελαττώνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής στον ορό σε 8.8 ώρες σε άτομα με Ccr= < 5 ml/min. Η περιτοναϊκή διάλυση δεν επηρεάζει σχεδόν καθόλου τον χρόνο ημιζωής.

Το φάρμακο δεν διέρχεται τον αιματεγκεφαλικό φραγμό.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Οι in vitro δοκιμές δείχνουν ότι η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Δια μέσου δέσμευσης σε συγκεκριμένες PBPs (penicillin-binding proteins) που…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται. Ο μεταβολισμός της κεφαζολίνης είναι πολύ περιορισμένος στους περισσότερους πειραματόζωους οργανισμούς και στους ανθρώπους. Μετά από παρεντερική χορήγηση κεφαζολίνης, σχεδόν το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Ένα ημι-συνθετικό ανάλογο κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς με ευρύ φάσμα αντιβιοτικής δράσης λόγω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Φτάνει σε υψηλά επίπεδα ορού και αποβάλλεται γρήγορα μέσω των ούρων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις Κυρίως χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για μετρίως σοβαρές βακτηριακές λοιμώξεις που αφορούν το πνεύμονες, τα οστά, τις αρθρώσεις, το στομάχι, το αίμα, τη βαλβίδα της καρδιάς και το ουροποιητικό σύστημα. Είναι κλινικά αποτελεσματικό εναντίον λοιμώξεων από σταφυλοκοκκικούς και στρεπτοκοκκικούς οργανισμούς Gram-θετικών βακτηρίων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χειρουργική προφύλαξη· αν χρειαστεί μπορεί να προστεθεί μετρονιδαζόλη για κάλυψη του B. fragilis.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Η Cefazolin (γνωστή και ως cefazoline ή cephazolin) είναι ημι-συνθετικό αντιβιοτικό πρώτης γενιάς κεφαλοσπορίνης για παρεντερική χορήγηση. Έχει ευρύ φάσμα αντιβιοτικής δράσης λόγω αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Φτάνει σε υψηλά επίπεδα ορού και αποβάλλεται γρήγορα μέσω της ούρησης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης Οι in vitro δοκιμές δείχνουν ότι η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Δια μέσου δέσμευσης σε συγκεκριμένες PBPs (penicillin-binding proteins) που βρίσκονται εντός του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος εμποδίζει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου στη συνέχεια μεσολαβείται από αυτολυτικά ένζυμα του βακτηριακού τοιχώματος όπως οι αυτολυσίνες.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Πρέπει να χορηγείται παρεντερικά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 1–2 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή Η ημιζωή ορού είναι περίπου 1.8 ώρες μετά την ενδοφλέβια και περίπου 2.0 ώρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών 74-86%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης Νεφρά
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

IV ~1.8 ώρες, IM ~2.0 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

74-86%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 11 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
33255
Μοριακός τύπος
C14H14N8O4S3
Μοριακό βάρος
454.5
IUPAC
(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.