CEFAZOLIN
Κεφαζολίνη
Λοιμώξεις από ευαίσθητα στο αντιβιοτικό θετικά και αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Xημειοπροφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-VIFAZOLIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Ανάλογα με τον τύπο λοίμωξης και τη νεφρική λειτουργία.
- Δόση έναρξης: 250-500 mg (ή 1g ανάλογα με τη λοίμωξη)
- Τιτλοποίηση: Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ακολουθείται ειδικό σχήμα δοσολογίας συντήρησης μετά από δόση φορτίσεως. Για παιδιά, η δόση μπορεί να αυξηθεί για σοβαρές λοιμώξεις.
-
Ενήλικες (ήπιες λοιμώξεις)Δόση250-500 mgανά 8ωρο
-
Ενήλικες (πνευμονοκοκκική πνευμονία)Δόση1 gανά 8ωρο
-
Ενήλικες (οξείες ουρολοιμώξεις)Δόση1 gανά 12ωρο
-
Ενήλικες (μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις)Δόση1 gανά 6-8 ώρες
-
Ενήλικες (σοβαρές λοιμώξεις, π.χ. ενδοκαρδίτιδα)Δόση1-1.5 gανά 6ωρο
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (δόση συντήρησης)Μετά από δόση φορτίσεως 500 mg. Η δοσολογία συντήρησης ποικίλλει ανάλογα με την τιμή κρεατινίνης ορού και την κάθαρση κρεατινίνης. Βλ. Πίνακα 3.
-
ΠαιδιάΔόση25-50 mg/kg βάρουςσε 3-4 ίσες δόσεις ημερησίως. Η ημερήσια δόση μπορεί να ανέβει στα 100 mg/kg για σοβαρές λοιμώξεις.
-
Παιδιά με μέσης ή μέτριας βαρύτητας νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 70-40 ml/min)60% της κανονικής ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις.
-
Παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml/min)25% της ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις.
-
Παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 20-5 ml/min)10% της ημερήσιας δοσολογίας εφάπαξ.
-
Πρόωρα και βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνόςΔεν συνιστάται.
-
Ενήλικες (προφυλακτική προεγχειρητική αγωγή)Δόση1 gενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα προεγχειρητικά. 0.5 g-1 g κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες μετεγχειρητικά. Σε μακράς διάρκειας επεμβάσεις (≥ 2 ώρες), 0.5-1 g κατά τη διάρκεια της επέμβασης. Διακοπή 24 ώρες μετά την επέμβαση.
block
SPC-VIFAZOLIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Η κεφαζολίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός.
-
Η κεφαζολίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που εμφανίζουν αλλεργία προς τις κεφαλοσπορίνες.
-
Ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη.
warning
SPC-VIFAZOLIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΥπερευαισθησίαΠριν από τη χορήγηση, λήψη ιστορικού και αποκλεισμός προηγούμενης εμφάνισης υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Χορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με ευαισθησία προς την πενικιλλίνη.
-
Διασταυρούμενη αλλεργίαΥπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης μερικής αλλεργίας μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών (10%). Έχουν ανακοινωθεί σοβαρές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού shock) και στις δύο ομάδες φαρμάκων.
-
Διαταραχή φυσιολογικής χλωρίδαςΠιθανότητα εμφάνισης μυκητιάσεων ή διαρροϊκού συνδρόμου και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Στην τελευταία περίπτωση χορηγούνται υγρά και ηλεκτρολύτες και θεραπεία από του στόματος με αντιμικροβιακά, δραστικά κατά του C. difficile.
-
Αναφυλακτική αλλεργική αντίδρασηΑν παρουσιαστεί οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή.
-
ΥπερλοίμωξηΠαρατεταμένη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει αποικισμό από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς. Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
-
Νεφρική λειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργίαΗ ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. Δοσολογία)
-
Γλυκόζη ούρωνΜε τα αντιδραστήρια Benedict’s, Fehling ή Clinitest μπορεί να δοθεί ψευδώς θετική αντίδραση για τη γλυκόζη στα ούρα, κάτι το οποίο δεν συμβαίνει με τα τεστ ενζυμικού προσδιορισμού όπως π.χ. ΤΕST - TΑPE.
swap_horiz
SPC-VIFAZOLIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Προβενεσίδη, τετρακυκλίνες, χλωραμφενικόληΠαρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.ΣύστασηΣύγχρονη χορήγηση τετρακυκλινών ή χλωραμφενικόλης δεν ενδείκνυται. Εάν είναι απολύτως απαραίτητο, χορηγούνται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό.
-
ΑμινογλυκοσίδεςΠροσοχήΚίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας.ΣύστασηΧορήγηση σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.
sick
SPC-VIFAZOLIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αλλεργικές αντιδράσεις (διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες)
- Δερματικό εξάνθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson (σπάνια)
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο) (σπάνια)
- Νεφροτοξικότητα (διάμεσος νεφρίτις)
- Πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN)
- Διαρροϊκό σύνδρομο (σπανιότερα)
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτις (σπανιότερα)
- Ναυτία
- Ανορεξία
- Έμετος
- Θετική άμεσος COOMBS
- Αιμολυτική αναιμία (σπάνια)
- Υποθρομβιναιμία (σπάνια, με μακροχρόνια χορήγηση)
- Λευκοπενία (σπάνια)
- Ουδετεροπενία (σπάνια)
- Ηωσινοφιλία (σπάνια)
- Θρομβοπενία (σπάνια)
- Θρομβοφλεβίτις (επί ενδοφλεβίου χορήγησης)
- Πόνος (επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)
- Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
- Μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα)
- Αύξηση τρανσαμινασών (μικρή, επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)
- Παροδική αύξηση τρανσαμινασών
- Παροδική αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
- Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακο
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
10%Αλλεργικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό σύστημα
-
Δερματικό εξάνθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Νεφροτοξικότητα (διάμεσος νεφρίτις)Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα
-
ΣπανιότεραΔιαρροϊκό σύνδρομοΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣπανιότεραΨευδομεμβρανώδης κολίτιςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Θετική άμεσος COOMBSΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΣπάνιαΑιμολυτική αναιμίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΘρομβοφλεβίτιςΑγγεία
-
ΠόνοςΜυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
-
Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούςΛοιμώξεις
-
Σπάνια (με μακροχρόνια χορήγηση)ΥποθρομβιναιμίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΣπάνιαΛευκοπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΣπάνιαΟυδετεροπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΣπάνιαΗωσινοφιλίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
ΣπάνιαΘρομβοπενίαΑίμα και λεμφικό σύστημα
-
Αύξηση τρανσαμινασών (μικρή, επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)Ήπαρ και χοληφόρα
-
Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακοΓενικά συμπτώματα και αντιδράσεις κατά τον τρόπο χορήγησης
-
Παροδική αύξηση τρανσαμινασώνΉπαρ και χοληφόρα
-
Παροδική αύξηση αλκαλικής φωσφατάσηςΉπαρ και χοληφόρα
-
ΣπάνιαΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣπάνιαΤοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο)Δέρμα και υποδόριος ιστός
-
Πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN)Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΑνορεξίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα)Λοιμώξεις
pregnant_woman
SPC-VIFAZOLIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε απόλυτη αναγκαιότηταΜελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις κεφαζολίνης των 500 mg ή του 1 g ανά kg βάρους, έδειξαν ότι η κεφαζολίνη δεν επιφέρει διαταραχές της γονιμότητας ούτε προκαλεί βλάβες στο έμβρυο. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Επειδή οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων που να έχουν εφαρμογή στους ανθρώπους.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-VIFAZOLIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-VIFAZOLIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Δοσολογία
Μετά τη διάλυση η κεφαζολίνη χορηγείται ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως.
α) Ενδομυϊκή χορήγηση: Η κεφαζολίνη διαλύεται με φυσιολογικό ορό (σε ποσότητα που αναφέρεται στον Πίνακα 1), ανακινείται καλά μέχρι πλήρους διαλύσεως και ενίεται σε μεγάλη μυϊκή μάζα.
Πίνακας 1: Πίνακας Διαλύσεως
| Περιεκτικότητα | Προστιθέμενος διαλύτης (σε ml) | Προκύπτον διάλυμα (σε ml) | Μέση συγκέντρωση (mg/ml) |
|---|---|---|---|
| 1 g | 2.5 | 3.0 | 330 |
β) Ενδοφλέβια χορήγηση: Η κεφαζολίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια με συνεχή έγχυση ή διακεκομμένη χορήγηση. Η συνολική ημερήσια δόση είναι η ίδια με εκείνη της ενδομυϊκής χορηγήσεως.
- Διαλείπουσα ενδοφλέβια έγχυση: Η κεφαζολίνη μπορεί να χορηγηθεί μαζί με τα υπόλοιπα υγρά που χορηγούνται στον ασθενή ή από ξεχωριστή παροχή. Τα διαλύματα του 1 g μπορούν να διαλυθούν περαιτέρω σε 50-100 ml φυσιολογικού ορού 0.9% ή διαλύματος δεξτρόζης 5%, ή διαλύματος Ringer, ή Lactated Ringer.
- Απευθείας ενδοφλέβια ένεση (bolus): Διαλύστε την ανασυσταθείσα κεφαζολίνη του 1 g σε 10 ml, τουλάχιστον, φυσιολογικού ορού και ενέστε το διάλυμα αργά σε 3΄-5΄. Η ένεση μπορεί να γίνει είτε απευθείας σε μία φλέβα είτε από το λαστιχάκι.
γ) Δοσολογία: Η συνηθισμένη δοσολογία ενηλίκων δίνεται στον Πίνακα 2.
Πίνακας 2: Η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων
| Τύπος λοίμωξης | Δόση | Συχνότητα |
|---|---|---|
| Ήπιες λοιμώξεις | 250-500 mg | ανά 8ωρο |
| Πνευμονοκοκκική πνευμονία | 1 g | ανά 8ωρο |
| Οξείες ουρολοιμώξεις | 1 g | ανά 12ωρο |
| Μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις | 1 g | ανά 6-8 ώρες |
Σε σοβαρές λοιμώξεις όπως η ενδοκαρδίτιδα, η κεφαζολίνη χορηγείται σε δοσολογία 1-1.5 g ανά 6ωρο.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια η κεφαζολίνη δεν απεκκρίνεται ικανοποητικά. Ο Πίνακας 3 μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδεικτικά για την δοσολογία συντήρησης των ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια έπειτα από μια δόση φορτίσεως 500 mg.
Πίνακας 3: Δοσολογία Συντήρησης (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια)
| Κρεατινίνη ορού (MG%) | Κάθαρση κρεατινίνης (ML/MIN) | Ήπιες έως Μέτριας βαρύτητας Λοιμώξεις (MG) | Μέτριας βαρύτητας έως Σοβαρές Λοιμώξεις (MG) | Μεσοδιαστήματα χορήγησης (σε ώρες) |
|---|---|---|---|---|
| ≤ 1.5 | ≥ 55 | 250 έως 500 | 500 έως 1000 | 6 - 8 |
| 1.6 - 3 | 35 - 54 | 250 έως 500 | 500 έως 1000 | ≥ 8 |
| 3.1 - 4.5 | 11 - 34 | 125 έως 250 | 250 έως 500 | 12 |
| ≥ 4.6 | ≤ 10 | 125 έως 250 | 250 έως 500 | 18 - 24 |
Παιδιατρική δοσολογία: Στα παιδιά η ημερήσια δοσολογία είναι 25 - 50 mg/kg βάρους σε 3-4 ίσες δόσεις. Η κεφαζολίνη έχει ικανοποιητική δραστικότητα στις περισσότερες μέσες ή σοβαρές λοιμώξεις. Η ημερήσια δοσολογία μπορεί να ανέβει στα 100 mg/kg για σοβαρές λοιμώξεις.
Πίνακας 4: Οδηγός παιδιατρικής δοσολογίας
| Βάρος (kg) | 25mg/kg/ημέρα σε 3 δόσεις (Δόση σε mg ανά 8ωρο) | Όγκος διαλύτου (συνολικός ημέρας) | 25mg/kg/ημέρα σε 4 δόσεις (Δόση σε mg ανά 6ωρο) | Όγκος διαλύτου (συνολικός ημέρας) |
|---|---|---|---|---|
| 4.5 | 40 mg (0.35 ml) | - | 30 mg (0.25 ml) | - |
| 9 | 75 mg (0.6 ml) | - | 55 mg (0.45 ml) | - |
| 13.5 | 115 mg (0.9 ml) | - | 85 mg (0.7 ml) | - |
| 18 | 150 mg (1.2 ml) | - | 115 mg (0.9 ml) | - |
| 22.5 | 190 mg (1.5 ml) | - | 140 mg (1.1 ml) | - |
Σε παιδιά με μέσης ή μέτριας βαρύτητας νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 70-40 ml/min) χορηγείται το 60% της κανονικής ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις. Σε κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml/min χορηγείται το 25% της ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις. Σε κάθαρση κρεατινίνης 20-5 ml/min το 10% της ημερήσιας δοσολογίας εφάπαξ. Όλες αυτές οι δοσολογικές υποδείξεις εφαρμόζονται μετά την αρχική δόση φορτίσεως.
Εφόσον η ασφάλεια για τη χρήση της κεφαζολίνης στα πρόωρα και τα βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός δεν έχει επιβεβαιωθεί, το φάρμακο αυτό δεν συνιστάται για τους ασθενείς αυτούς.
Δοσολογία προφυλακτικής προεγχειρητικής αγωγής: Οι ακόλουθες δοσολογίες συνιστώνται για την προφυλακτική αγωγή της κεφαζολίνης:
- Ενήλικες: Συνιστάται 1 g κεφαζολίνης ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα προεγχειρητικά και 0.5 g-1 g κεφαζολίνης ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες μετεγχειρητικά. Σε περιπτώσεις χειρουργικών επεμβάσεων μακράς διάρκειας (π.χ. 2 ωρών ή περισσότερο) συνιστάται 0.5 έως 1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια κατά τη διάρκεια της επέμβασης.
Η κεφαζολίνη θα πρέπει να διακοπεί 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση. Εάν υπάρχουν σημεία λοίμωξης, λαμβάνονται καλλιέργειες για απομόνωση του αιτιολογικού παράγοντα και έλεγχο της ευαισθησίας του.
block
Αντενδείξεις
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Αντενδείξεις
- Η κεφαζολίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός.
- Η κεφαζολίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που εμφανίζουν αλλεργία προς τις κεφαλοσπορίνες.
- Απόλυτη αντένδειξη αποτελεί ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ Πριν από τη χορήγηση της κεφαζολίνης, πρέπει να ληφθεί προληπτικά το ιστορικό του ασθενούς και να αποκλειστεί προηγούμενη εμφάνιση υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Οι κεφαλοσπορίνες πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς που εμφανίζουν ευαισθησία προς την πενικιλλίνη. Υπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης μερικής αλλεργίας μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών (διασταυρούμενη αλλεργία 10%). Έχουν ανακοινωθεί περιστατικά ασθενών που εμφάνισαν σοβαρές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού shock) και στις δύο ομάδες φαρμάκων. Όπως συμβαίνει με όλα τα αντιβιοτικά, υπάρχει περίπτωση διαταραχής της φυσιολογικής χλωρίδας των ασθενών υπό θεραπεία με κεφαζολίνη, με πιθανά αποτελέσματα την εμφάνιση μυκητιάσεων ή διαρροϊκού συνδρόμου και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Στην τελευταία περίπτωση χορηγούνται υγρά και ηλεκτρολύτες και θεραπεία από του στόματος με αντιμικροβιακά, δραστικά κατά του C. difficile.
ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ Αν παρουσιαστεί οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση προς την κεφαζολίνη, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή. Παρατεταμένη χορήγηση της κεφαζολίνης μπορεί να προκαλέσει αποικισμό από μη ευαίσθητους προς αυτήν μικροοργανισμούς. Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα. Οταν η κεφαζολίνη χορηγείται σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. 4.2 «Δοσολογία και τρόπος χορήγησης»). Με τα αντιδραστήρια Benedict’s, Fehling ή Clinitest μπορεί να δοθεί ψευδώς θετική αντίδραση για τη γλυκόζη στα ούρα, κάτι το οποίο δεν συμβαίνει με τα τεστ ενζυμικού προσδιορισμού όπως π.χ. ΤΕST - TΑPE (χάρτινη ταινία ανίχνευσης γλυκόζης ούρων).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Προβενεσίδη, τετρακυκλίνες ή χλωραμφενικόλη: Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής. Σύγχρονη χορήγηση τετρακυκλινών ή χλωραμφενικόλης δεν ενδείκνυται (εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό).
Αμινογλυκοσίδες: Κίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας (π.χ. προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια, shock, έμετοι, αφυδάτωση, αιμορραγία, μεγάλη ηλικία). Η χορήγηση αμινογλυκοσιδών πρέπει να γίνεται σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Αλλεργικές αντιδράσεις (στο 10% διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες), δερματικό εξάνθημα.
Νεφροτοξικότητα από κεφαζολίνη (διάμεσος νεφρίτις), κυρίως επί μεγάλων δόσεων ή όταν γίνεται παράλληλη χορήγηση διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη), αμινογλυκοσιδών ή ακτινοσκιερών ουσιών.
Σπανιότερα έχει αναφερθεί διαρροϊκό σύνδρομο και ψευδομεμβρανώδης κολίτις σε παρεντερική χορήγηση. Τα συμπτώματά της δύνανται να εκδηλωθούν κατά ή μετά τη χορήγηση αντιμικροβιακών.
Θετική άμεσος COOMBS. Σπανίως όμως παρατηρείται αιμολυτική αναιμία. Παρατηρείται επίσης και σε νεογνά που οι μητέρες τους έπαιρναν κεφαλοθίνη προ του τοκετού.
Θρομβοφλεβίτις επί ενδοφλεβίου χορήγησης.
Πόνος επί ενδομυϊκής χορηγήσεως.
Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς. Μακροχρόνια χορήγηση οδηγεί σπανίως σε υποθρομβιναιμία, λόγω μειωμένης παραγωγής βιταμίνης Κ από την φυσιολογική χλωρίδα του εντέρου.
Λευκοπενία, ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία (σπάνια). Μικρή αύξηση τρανσαμινασών επί ενδομυϊκής χορηγήσεως.
Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακο.
Παροδική αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης.
Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανισθεί το σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο). Σε αυτήν την περίπτωση πρέπει να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα και διακοπή του φαρμάκου.
Μπορεί επίσης να εμφανισθούν: πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN), ναυτία, ανορεξία, έμετος και μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα).
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση Μελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις κεφαζολίνης των 500 mg ή του 1 g ανά kg βάρους, έδειξαν ότι η κεφαζολίνη δεν επιφέρει διαταραχές της γονιμότητας ούτε προκαλεί βλάβες στο έμβρυο. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Επειδή οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων που να έχουν εφαρμογή στους ανθρώπους, η κεφαζολίνη συνιστάται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνον όταν είναι απόλυτα αναγκαία.
Χρήση κατά τη γαλουχία Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων. Συνεπώς, πρέπει να χορηγείται με προσοχή στις θηλάζουσες μητέρες.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.
In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών:
- Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι πενικιλλινάση), εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.
- Στρεπτόκοκκος Αβ-αιμολυτικός, και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων.
- Staphylococcus epidermidis
- Πνευμονιόκοκκος (διπλόκοκκος πνευμονίας)
- Escherichia coli
- Klebsiella είδη
- Proteus mirabilis
- Haemophilus influenzae
- Enterobacter aerogenes
Όλα τα στελέχη εντεροκόκκων είναι ανθεκτικά. Τα περισσότερα στελέχη του Enterobacteriaceal και των θετικών στην ινδόλη πρωτέων (πρωτέας vulgaris), Morganella morganii και Providencia rettgeri, είναι ανθεκτικά.
Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, και τα είδη Serratia, pseudomonas, Mima-Herellea, είναι ανθεκτικά.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-VIFAZOLIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε ότι διατηρούνται επί 10 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση. Στα ούρα βρέθηκε ότι αποβάλλεται το 95.9% μίας δόσης 250 mg Ι.Μ. σε 24 ώρες και το 82.4% μίας δόσης 500 mg.
Η φαρμακοκινητική της κεφαζολίνης έχει μελετηθεί σε σύγκριση με τη φαρμακοκινητική άλλων κεφαλοσπορινών, όπως είναι η κεφαλοριδίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη και κεφανόνη, σε υγιείς άνδρες εθελοντές. Η κεφαζολίνη δημιουργεί συγκεντρώσεις στον ορό διπλάσιες από αυτές της κεφαλοριδίνης μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση και τετραπλάσιες από αυτές της κεφαλοθίνης.
Ενδοφλέβια έγχυση 0.5 g κεφαζολίνης μέσα σε 20 λεπτά δημιουργεί μέγιστη συγκέντρωση 118 mcg/ml ενώ 1 g κεφαλοθίνης 70 mcg/ml. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης στον ορό είναι 1.8 ώρες, ενώ των υπολοίπων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 0.5 έως 1.1 ώρες.
Ο ρυθμός της νεφρικής κάθαρσης είναι 64 ml/min/1.73 m², ενώ το 100% περίπου της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 24 ώρες. Συνδέεται σε ποσοστό 86% με πρωτεΐνες και ο ορός κατανομής είναι 10 l/1.73 m².
Οι συγκεντρώσεις στον ορό και τα ούρα έχουν προσδιορισθεί σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με διάφορο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας μετά από παρεντερική χορήγηση 500 mg κεφαζολίνης. Βρέθηκε ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα δεν διαφέρουν σημαντικά (αναλογικά με το βάρος σώματος) σε άτομα με διαφορετική τιμή κάθαρσης κρεατινίνης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 26 ml/min. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 2.2 ώρες με Ccr= 95-147 ml/min, 2.4 ώρες με Ccr= 56-80 ml/min, 6.8 ώρες με Ccr= 26 ml/min, 12 ώρες με Ccr= 12-17 ml/min και 56.6 ώρες με Ccr= < 5 ml/min.
Η αιμοκάθαρση ελαττώνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής στον ορό σε 8.8 ώρες σε άτομα με Ccr= < 5 ml/min. Η περιτοναϊκή διάλυση δεν επηρεάζει σχεδόν καθόλου τον χρόνο ημιζωής.
Το φάρμακο δεν διέρχεται τον αιματεγκεφαλικό φραγμό.
ΕΟΦ · 5.1.2.1
Kεφαλοσπορίνες α' γενεάς
expand_more
Kεφαλοσπορίνες α' γενεάς
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφαζολίνη (cefazolin) είναι μια ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη πρώτης γενιάς για παρεντερική χορήγηση. Η κεφαζολίνη έχει δράση ευρέος φάσματος λόγω της αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επιτυγχάνει υψηλά επίπεδα ορού και απεκκρίνεται γρήγορα μέσω των ούρων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι in vitro δοκιμές καταδεικνύουν ότι η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Συνδεόμενη με συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση των κυττάρων μεσολαβείται από βακτηριακά ενδοκυτταρικά ένζυμα, όπως οι αυτολυσίνες.
- Βακτηριοκτόνο: Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα προσέγγισης και σύνδεσης με πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, οι οποίες βρίσκονται στις κυτταροπλασματικές μεμβράνες των βακτηρίων. Οι κεφαλοσπορίνες αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού διαφράγματος και του κυτταρικού τοιχώματος, πιθανώς μέσω ακυλίωσης των διαμεμβρανικών ενζύμων τρανσπεπτιδάσης. Αυτό εμποδίζει τη διασταυρούμενη σύνδεση των αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αντοχή και την ακαμψία του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επιπλέον, η κυτταρική διαίρεση και η ανάπτυξη αναστέλλονται, και συχνά παρατηρείται λύση και επιμήκυνση των ευαίσθητων βακτηρίων. Τα ταχέως διαιρούμενα βακτήρια είναι αυτά που είναι πιο ευαίσθητα στη δράση των κεφαλοσπορινών. /Κεφαλοσπορίνες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Πρέπει να χορηγείται παρεντερικά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση.
Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις στο γάλα των θηλαζουσών μητέρων. Η κεφαζολίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Τις πρώτες έξι ώρες, περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, και αυτό αυξάνεται σε 70%-80% εντός 24 ωρών.
Η ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΦΛΕΓΜΕΝΕΣ ΑΡΘΡΙΚΕΣ ΜΕΜΒΡΑΝΕΣ, ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΩΝ ΣΤΟ ΑΡΘΡΙΚΟ ΥΓΡΟ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΕΣ ΑΠΟ ΑΥΤΕΣ ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΕΝΤΟΣ 2 ΩΡΩΝ ΑΠΟ ΔΟΣΗ IM… Η ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΗΣ ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΝΕΦΡΟ ΓΙΝΕΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕΣΩ ΣΩΜΑΤΙΔΙΑΚΗΣ ΔΙΗΘΗΣΗΣ, ΚΑΙ ΟΙ ΡΥΘΜΟΙ ΚΑΘΑΡΣΗΣ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΓΡΑΜΜΙΚΑ ΜΕ ΤΗΝ ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΡΕΑΤΙΝΙΝΗΣ…
Η ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΓΡΗΓΟΡΑ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ, ΚΑΙ Η ΠΑΡΑΚΜΗ ΤΩΝ ΕΠΙΠΕΔΩΝ ΤΗΣ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΗΣ ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΚΟΛΟΥΘΕΙ ΠΡΩΤΗΣ ΤΑΞΕΩΣ ΚΙΝΗΤΙΚΗ. ΠΟΛΥ ΜΙΚΡΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΤΟ ΑΙΜΑΤΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ ΚΑΙ Η ΠΛΑΚΟΥΝΤΙΑΚΗ ΜΕΤΑΦΟΡΑ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΛΗΤΕΑ…
…ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΜΕΛΕΤΩΝ ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ ΤΗΣ ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗΣ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ, 92-100% ΤΗΣ ΧΟΡΗΓΗΘΕΙΣΑΣ ΔΟΣΗΣ ΕΛΟΓΙΖΟΤΑΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΟΥΡΙΚΗ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ…
… Περίπου το 80% της κεφαζολίνης συνδέεται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του πλάσματος… απεκκρίνεται στη χολή ακόμη και όταν υπάρχει χολοπάθεια… οι συγκεντρώσεις μπορεί κανονικά να υπερβαίνουν εκείνες στο πλάσμα κατά 3 φορές.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
74-86%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν μεταβολίζεται.
Ο μεταβολισμός της κεφαζολίνης είναι πολύ περιορισμένος στους περισσότερους πειραματόζωους οργανισμούς και στους ανθρώπους. Μετά από παρεντερική χορήγηση κεφαζολίνης, σχεδόν το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών σε ανθρώπους, σκύλους και ίππους. Δεν φαίνεται να υπάρχουν σημαντικοί μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό είναι περίπου 1,8 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και περίπου 2,0 ώρες μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό της κεφαζολίνης είναι 1,2-2,2 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε μια μελέτη, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 6,8 ώρες σε 1 ενήλικα με κάθαρση κρεατινίνης 26 ml/min, 12 ώρες σε 3 ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 12-17 ml/min, και 57 ώρες σε 3 ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 5 ml/min.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
IHS69L0Y4T
ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφαζολίνη είναι ένα αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.