Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFAZOLIN

Κεφαζολίνη

Λοιμώξεις από ευαίσθητα στο αντιβιοτικό θετικά και αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Xημειοπροφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις.

Chemical structure of CEFAZOLIN

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Λοιμώξεις από ευαίσθητα στο αντιβιοτικό θετικά και αρνητικά κατά Gram βακτήρια. Xημειοπροφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις.
medication
SPC-VIFAZOLIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Ανάλογα με τον τύπο λοίμωξης και τη νεφρική λειτουργία.
Δόση έναρξης:
250-500 mg (ή 1g ανάλογα με τη λοίμωξη)
Τιτλοποίηση:
Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ακολουθείται ειδικό σχήμα δοσολογίας συντήρησης μετά από δόση φορτίσεως. Για παιδιά, η δόση μπορεί να αυξηθεί για σοβαρές λοιμώξεις.
  • Ενήλικες (ήπιες λοιμώξεις)
    Δόση250-500 mg
    ανά 8ωρο
  • Ενήλικες (πνευμονοκοκκική πνευμονία)
    Δόση1 g
    ανά 8ωρο
  • Ενήλικες (οξείες ουρολοιμώξεις)
    Δόση1 g
    ανά 12ωρο
  • Ενήλικες (μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις)
    Δόση1 g
    ανά 6-8 ώρες
  • Ενήλικες (σοβαρές λοιμώξεις, π.χ. ενδοκαρδίτιδα)
    Δόση1-1.5 g
    ανά 6ωρο
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (δόση συντήρησης)
    Μετά από δόση φορτίσεως 500 mg. Η δοσολογία συντήρησης ποικίλλει ανάλογα με την τιμή κρεατινίνης ορού και την κάθαρση κρεατινίνης. Βλ. Πίνακα 3.
  • Παιδιά
    Δόση25-50 mg/kg βάρους
    σε 3-4 ίσες δόσεις ημερησίως. Η ημερήσια δόση μπορεί να ανέβει στα 100 mg/kg για σοβαρές λοιμώξεις.
  • Παιδιά με μέσης ή μέτριας βαρύτητας νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 70-40 ml/min)
    60% της κανονικής ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις.
  • Παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml/min)
    25% της ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις.
  • Παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 20-5 ml/min)
    10% της ημερήσιας δοσολογίας εφάπαξ.
  • Πρόωρα και βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός
    Δεν συνιστάται.
  • Ενήλικες (προφυλακτική προεγχειρητική αγωγή)
    Δόση1 g
    ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα προεγχειρητικά. 0.5 g-1 g κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες μετεγχειρητικά. Σε μακράς διάρκειας επεμβάσεις (≥ 2 ώρες), 0.5-1 g κατά τη διάρκεια της επέμβασης. Διακοπή 24 ώρες μετά την επέμβαση.
block
SPC-VIFAZOLIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Η κεφαζολίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός.
  • Η κεφαζολίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που εμφανίζουν αλλεργία προς τις κεφαλοσπορίνες.
  • Ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη.
warning
SPC-VIFAZOLIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία
    Πριν από τη χορήγηση, λήψη ιστορικού και αποκλεισμός προηγούμενης εμφάνισης υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Χορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με ευαισθησία προς την πενικιλλίνη.
  • Διασταυρούμενη αλλεργία
    Υπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης μερικής αλλεργίας μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών (10%). Έχουν ανακοινωθεί σοβαρές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού shock) και στις δύο ομάδες φαρμάκων.
  • Διαταραχή φυσιολογικής χλωρίδας
    Πιθανότητα εμφάνισης μυκητιάσεων ή διαρροϊκού συνδρόμου και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Στην τελευταία περίπτωση χορηγούνται υγρά και ηλεκτρολύτες και θεραπεία από του στόματος με αντιμικροβιακά, δραστικά κατά του C. difficile.
  • Αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση
    Αν παρουσιαστεί οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή.
  • Υπερλοίμωξη
    Παρατεταμένη χορήγηση μπορεί να προκαλέσει αποικισμό από μη ευαίσθητους μικροοργανισμούς. Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
  • Νεφρική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία
    Η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. Δοσολογία)
  • Γλυκόζη ούρων
    Με τα αντιδραστήρια Benedict’s, Fehling ή Clinitest μπορεί να δοθεί ψευδώς θετική αντίδραση για τη γλυκόζη στα ούρα, κάτι το οποίο δεν συμβαίνει με τα τεστ ενζυμικού προσδιορισμού όπως π.χ. ΤΕST - TΑPE.
swap_horiz
SPC-VIFAZOLIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Προβενεσίδη, τετρακυκλίνες, χλωραμφενικόλη
    Παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.
    ΣύστασηΣύγχρονη χορήγηση τετρακυκλινών ή χλωραμφενικόλης δεν ενδείκνυται. Εάν είναι απολύτως απαραίτητο, χορηγούνται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό.
  • Αμινογλυκοσίδες
    Προσοχή
    Κίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας.
    ΣύστασηΧορήγηση σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.
sick
SPC-VIFAZOLIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες)
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson (σπάνια)
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο) (σπάνια)
Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα
  • Νεφροτοξικότητα (διάμεσος νεφρίτις)
  • Πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN)
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Διαρροϊκό σύνδρομο (σπανιότερα)
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτις (σπανιότερα)
  • Ναυτία
  • Ανορεξία
  • Έμετος
Αίμα και λεμφικό σύστημα
  • Θετική άμεσος COOMBS
  • Αιμολυτική αναιμία (σπάνια)
  • Υποθρομβιναιμία (σπάνια, με μακροχρόνια χορήγηση)
  • Λευκοπενία (σπάνια)
  • Ουδετεροπενία (σπάνια)
  • Ηωσινοφιλία (σπάνια)
  • Θρομβοπενία (σπάνια)
Αγγεία
  • Θρομβοφλεβίτις (επί ενδοφλεβίου χορήγησης)
Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
  • Πόνος (επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)
Λοιμώξεις
  • Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
  • Μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα)
Ήπαρ και χοληφόρα
  • Αύξηση τρανσαμινασών (μικρή, επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)
  • Παροδική αύξηση τρανσαμινασών
  • Παροδική αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Γενικά συμπτώματα και αντιδράσεις κατά τον τρόπο χορήγησης
  • Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακο
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    10%
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Νεφροτοξικότητα (διάμεσος νεφρίτις)
    Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα
  • Διαρροϊκό σύνδρομο
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Σπανιότερα
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτις
    Γαστρεντερικό σύστημα
    Σπανιότερα
  • Θετική άμεσος COOMBS
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Θρομβοφλεβίτις
    Αγγεία
  • Πόνος
    Μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικός ιστός
  • Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
    Λοιμώξεις
  • Υποθρομβιναιμία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια (με μακροχρόνια χορήγηση)
  • Λευκοπενία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Θρομβοπενία
    Αίμα και λεμφικό σύστημα
    Σπάνια
  • Αύξηση τρανσαμινασών (μικρή, επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)
    Ήπαρ και χοληφόρα
  • Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακο
    Γενικά συμπτώματα και αντιδράσεις κατά τον τρόπο χορήγησης
  • Παροδική αύξηση τρανσαμινασών
    Ήπαρ και χοληφόρα
  • Παροδική αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Ήπαρ και χοληφόρα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Σπάνια
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Σπάνια
  • Πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN)
    Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό σύστημα
  • Ανορεξία
    Γαστρεντερικό σύστημα
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό σύστημα
  • Μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα)
    Λοιμώξεις
pregnant_woman
SPC-VIFAZOLIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με απόλυτη αναγκαιότητα
    Μελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις κεφαζολίνης των 500 mg ή του 1 g ανά kg βάρους, έδειξαν ότι η κεφαζολίνη δεν επιφέρει διαταραχές της γονιμότητας ούτε προκαλεί βλάβες στο έμβρυο. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Επειδή οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων που να έχουν εφαρμογή στους ανθρώπους.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Οι in vitro δοκιμές δείχνουν ότι η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Δια μέσου δέσμευσης σε συγκεκριμένες PBPs (penicillin-binding proteins) που…
monitor_heart
SPC-VIFAZOLIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών: - Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι…
biotech
SPC-VIFAZOLIN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται. Ο μεταβολισμός της κεφαζολίνης είναι πολύ περιορισμένος στους περισσότερους πειραματόζωους οργανισμούς και στους ανθρώπους. Μετά από παρεντερική χορήγηση κεφαζολίνης, σχεδόν το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Μετά τη διάλυση η κεφαζολίνη χορηγείται ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως.

α) Ενδομυϊκή χορήγηση: Η κεφαζολίνη διαλύεται με φυσιολογικό ορό (σε ποσότητα που αναφέρεται στον Πίνακα 1), ανακινείται καλά μέχρι πλήρους διαλύσεως και ενίεται σε μεγάλη μυϊκή μάζα.

Πίνακας 1: Πίνακας Διαλύσεως

Περιεκτικότητα Προστιθέμενος διαλύτης (σε ml) Προκύπτον διάλυμα (σε ml) Μέση συγκέντρωση (mg/ml)
1 g 2.5 3.0 330

β) Ενδοφλέβια χορήγηση: Η κεφαζολίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια με συνεχή έγχυση ή διακεκομμένη χορήγηση. Η συνολική ημερήσια δόση είναι η ίδια με εκείνη της ενδομυϊκής χορηγήσεως.

  • Διαλείπουσα ενδοφλέβια έγχυση: Η κεφαζολίνη μπορεί να χορηγηθεί μαζί με τα υπόλοιπα υγρά που χορηγούνται στον ασθενή ή από ξεχωριστή παροχή. Τα διαλύματα του 1 g μπορούν να διαλυθούν περαιτέρω σε 50-100 ml φυσιολογικού ορού 0.9% ή διαλύματος δεξτρόζης 5%, ή διαλύματος Ringer, ή Lactated Ringer.
  • Απευθείας ενδοφλέβια ένεση (bolus): Διαλύστε την ανασυσταθείσα κεφαζολίνη του 1 g σε 10 ml, τουλάχιστον, φυσιολογικού ορού και ενέστε το διάλυμα αργά σε 3΄-5΄. Η ένεση μπορεί να γίνει είτε απευθείας σε μία φλέβα είτε από το λαστιχάκι.

γ) Δοσολογία: Η συνηθισμένη δοσολογία ενηλίκων δίνεται στον Πίνακα 2.

Πίνακας 2: Η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων

Τύπος λοίμωξης Δόση Συχνότητα
Ήπιες λοιμώξεις 250-500 mg ανά 8ωρο
Πνευμονοκοκκική πνευμονία 1 g ανά 8ωρο
Οξείες ουρολοιμώξεις 1 g ανά 12ωρο
Μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις 1 g ανά 6-8 ώρες

Σε σοβαρές λοιμώξεις όπως η ενδοκαρδίτιδα, η κεφαζολίνη χορηγείται σε δοσολογία 1-1.5 g ανά 6ωρο.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια η κεφαζολίνη δεν απεκκρίνεται ικανοποητικά. Ο Πίνακας 3 μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδεικτικά για την δοσολογία συντήρησης των ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια έπειτα από μια δόση φορτίσεως 500 mg.

Πίνακας 3: Δοσολογία Συντήρησης (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια)

Κρεατινίνη ορού (MG%) Κάθαρση κρεατινίνης (ML/MIN) Ήπιες έως Μέτριας βαρύτητας Λοιμώξεις (MG) Μέτριας βαρύτητας έως Σοβαρές Λοιμώξεις (MG) Μεσοδιαστήματα χορήγησης (σε ώρες)
≤ 1.5 ≥ 55 250 έως 500 500 έως 1000 6 - 8
1.6 - 3 35 - 54 250 έως 500 500 έως 1000 ≥ 8
3.1 - 4.5 11 - 34 125 έως 250 250 έως 500 12
≥ 4.6 ≤ 10 125 έως 250 250 έως 500 18 - 24

Παιδιατρική δοσολογία: Στα παιδιά η ημερήσια δοσολογία είναι 25 - 50 mg/kg βάρους σε 3-4 ίσες δόσεις. Η κεφαζολίνη έχει ικανοποιητική δραστικότητα στις περισσότερες μέσες ή σοβαρές λοιμώξεις. Η ημερήσια δοσολογία μπορεί να ανέβει στα 100 mg/kg για σοβαρές λοιμώξεις.

Πίνακας 4: Οδηγός παιδιατρικής δοσολογίας

Βάρος (kg) 25mg/kg/ημέρα σε 3 δόσεις (Δόση σε mg ανά 8ωρο) Όγκος διαλύτου (συνολικός ημέρας) 25mg/kg/ημέρα σε 4 δόσεις (Δόση σε mg ανά 6ωρο) Όγκος διαλύτου (συνολικός ημέρας)
4.5 40 mg (0.35 ml) - 30 mg (0.25 ml) -
9 75 mg (0.6 ml) - 55 mg (0.45 ml) -
13.5 115 mg (0.9 ml) - 85 mg (0.7 ml) -
18 150 mg (1.2 ml) - 115 mg (0.9 ml) -
22.5 190 mg (1.5 ml) - 140 mg (1.1 ml) -

Σε παιδιά με μέσης ή μέτριας βαρύτητας νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 70-40 ml/min) χορηγείται το 60% της κανονικής ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις. Σε κάθαρση κρεατινίνης 40-20 ml/min χορηγείται το 25% της ημερήσιας δοσολογίας σε 2 δόσεις. Σε κάθαρση κρεατινίνης 20-5 ml/min το 10% της ημερήσιας δοσολογίας εφάπαξ. Όλες αυτές οι δοσολογικές υποδείξεις εφαρμόζονται μετά την αρχική δόση φορτίσεως.

Εφόσον η ασφάλεια για τη χρήση της κεφαζολίνης στα πρόωρα και τα βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός δεν έχει επιβεβαιωθεί, το φάρμακο αυτό δεν συνιστάται για τους ασθενείς αυτούς.

Δοσολογία προφυλακτικής προεγχειρητικής αγωγής: Οι ακόλουθες δοσολογίες συνιστώνται για την προφυλακτική αγωγή της κεφαζολίνης:

  • Ενήλικες: Συνιστάται 1 g κεφαζολίνης ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα προεγχειρητικά και 0.5 g-1 g κεφαζολίνης ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες μετεγχειρητικά. Σε περιπτώσεις χειρουργικών επεμβάσεων μακράς διάρκειας (π.χ. 2 ωρών ή περισσότερο) συνιστάται 0.5 έως 1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια κατά τη διάρκεια της επέμβασης.

Η κεφαζολίνη θα πρέπει να διακοπεί 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση. Εάν υπάρχουν σημεία λοίμωξης, λαμβάνονται καλλιέργειες για απομόνωση του αιτιολογικού παράγοντα και έλεγχο της ευαισθησίας του.

block

Αντενδείξεις

SPC-VIFAZOLIN
expand_more
  • Η κεφαζολίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός.
  • Η κεφαζολίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που εμφανίζουν αλλεργία προς τις κεφαλοσπορίνες.
  • Απόλυτη αντένδειξη αποτελεί ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ Πριν από τη χορήγηση της κεφαζολίνης, πρέπει να ληφθεί προληπτικά το ιστορικό του ασθενούς και να αποκλειστεί προηγούμενη εμφάνιση υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Οι κεφαλοσπορίνες πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς που εμφανίζουν ευαισθησία προς την πενικιλλίνη. Υπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης μερικής αλλεργίας μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών (διασταυρούμενη αλλεργία 10%). Έχουν ανακοινωθεί περιστατικά ασθενών που εμφάνισαν σοβαρές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού shock) και στις δύο ομάδες φαρμάκων. Όπως συμβαίνει με όλα τα αντιβιοτικά, υπάρχει περίπτωση διαταραχής της φυσιολογικής χλωρίδας των ασθενών υπό θεραπεία με κεφαζολίνη, με πιθανά αποτελέσματα την εμφάνιση μυκητιάσεων ή διαρροϊκού συνδρόμου και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Στην τελευταία περίπτωση χορηγούνται υγρά και ηλεκτρολύτες και θεραπεία από του στόματος με αντιμικροβιακά, δραστικά κατά του C. difficile.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ Αν παρουσιαστεί οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση προς την κεφαζολίνη, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή. Παρατεταμένη χορήγηση της κεφαζολίνης μπορεί να προκαλέσει αποικισμό από μη ευαίσθητους προς αυτήν μικροοργανισμούς. Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα. Οταν η κεφαζολίνη χορηγείται σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. 4.2 «Δοσολογία και τρόπος χορήγησης»). Με τα αντιδραστήρια Benedict’s, Fehling ή Clinitest μπορεί να δοθεί ψευδώς θετική αντίδραση για τη γλυκόζη στα ούρα, κάτι το οποίο δεν συμβαίνει με τα τεστ ενζυμικού προσδιορισμού όπως π.χ. ΤΕST - TΑPE (χάρτινη ταινία ανίχνευσης γλυκόζης ούρων).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Προβενεσίδη, τετρακυκλίνες ή χλωραμφενικόλη: Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής. Σύγχρονη χορήγηση τετρακυκλινών ή χλωραμφενικόλης δεν ενδείκνυται (εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό).

Αμινογλυκοσίδες: Κίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας (π.χ. προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια, shock, έμετοι, αφυδάτωση, αιμορραγία, μεγάλη ηλικία). Η χορήγηση αμινογλυκοσιδών πρέπει να γίνεται σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Αλλεργικές αντιδράσεις (στο 10% διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες), δερματικό εξάνθημα.

Νεφροτοξικότητα από κεφαζολίνη (διάμεσος νεφρίτις), κυρίως επί μεγάλων δόσεων ή όταν γίνεται παράλληλη χορήγηση διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη), αμινογλυκοσιδών ή ακτινοσκιερών ουσιών.

Σπανιότερα έχει αναφερθεί διαρροϊκό σύνδρομο και ψευδομεμβρανώδης κολίτις σε παρεντερική χορήγηση. Τα συμπτώματά της δύνανται να εκδηλωθούν κατά ή μετά τη χορήγηση αντιμικροβιακών.

Θετική άμεσος COOMBS. Σπανίως όμως παρατηρείται αιμολυτική αναιμία. Παρατηρείται επίσης και σε νεογνά που οι μητέρες τους έπαιρναν κεφαλοθίνη προ του τοκετού.

Θρομβοφλεβίτις επί ενδοφλεβίου χορήγησης.

Πόνος επί ενδομυϊκής χορηγήσεως.

Επιλοιμώξεις από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς. Μακροχρόνια χορήγηση οδηγεί σπανίως σε υποθρομβιναιμία, λόγω μειωμένης παραγωγής βιταμίνης Κ από την φυσιολογική χλωρίδα του εντέρου.

Λευκοπενία, ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία (σπάνια). Μικρή αύξηση τρανσαμινασών επί ενδομυϊκής χορηγήσεως.

Εμπύρετες καταστάσεις που οφείλονται στο φάρμακο.

Παροδική αύξηση τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης.

Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανισθεί το σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell’s Σύνδρομο). Σε αυτήν την περίπτωση πρέπει να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα και διακοπή του φαρμάκου.

Μπορεί επίσης να εμφανισθούν: πρόσκαιρη αύξηση της ουρίας (BUN), ναυτία, ανορεξία, έμετος και μυκητιάσεις διαφόρων εντοπίσεων (στόμα, γεννητικά όργανα, πεπτικό σύστημα).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Χρήση κατά την κύηση Μελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις κεφαζολίνης των 500 mg ή του 1 g ανά kg βάρους, έδειξαν ότι η κεφαζολίνη δεν επιφέρει διαταραχές της γονιμότητας ούτε προκαλεί βλάβες στο έμβρυο. Ωστόσο, δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Επειδή οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων που να έχουν εφαρμογή στους ανθρώπους, η κεφαζολίνη συνιστάται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνον όταν είναι απόλυτα αναγκαία.

Χρήση κατά τη γαλουχία Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων. Συνεπώς, πρέπει να χορηγείται με προσοχή στις θηλάζουσες μητέρες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών:

  • Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι πενικιλλινάση), εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.
  • Στρεπτόκοκκος Αβ-αιμολυτικός, και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων.
  • Staphylococcus epidermidis
  • Πνευμονιόκοκκος (διπλόκοκκος πνευμονίας)
  • Escherichia coli
  • Klebsiella είδη
  • Proteus mirabilis
  • Haemophilus influenzae
  • Enterobacter aerogenes

Όλα τα στελέχη εντεροκόκκων είναι ανθεκτικά. Τα περισσότερα στελέχη του Enterobacteriaceal και των θετικών στην ινδόλη πρωτέων (πρωτέας vulgaris), Morganella morganii και Providencia rettgeri, είναι ανθεκτικά.

Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, και τα είδη Serratia, pseudomonas, Mima-Herellea, είναι ανθεκτικά.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VIFAZOLIN
expand_more

Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε ότι διατηρούνται επί 10 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση. Στα ούρα βρέθηκε ότι αποβάλλεται το 95.9% μίας δόσης 250 mg Ι.Μ. σε 24 ώρες και το 82.4% μίας δόσης 500 mg.

Η φαρμακοκινητική της κεφαζολίνης έχει μελετηθεί σε σύγκριση με τη φαρμακοκινητική άλλων κεφαλοσπορινών, όπως είναι η κεφαλοριδίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη και κεφανόνη, σε υγιείς άνδρες εθελοντές. Η κεφαζολίνη δημιουργεί συγκεντρώσεις στον ορό διπλάσιες από αυτές της κεφαλοριδίνης μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση και τετραπλάσιες από αυτές της κεφαλοθίνης.

Ενδοφλέβια έγχυση 0.5 g κεφαζολίνης μέσα σε 20 λεπτά δημιουργεί μέγιστη συγκέντρωση 118 mcg/ml ενώ 1 g κεφαλοθίνης 70 mcg/ml. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης στον ορό είναι 1.8 ώρες, ενώ των υπολοίπων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 0.5 έως 1.1 ώρες.

Ο ρυθμός της νεφρικής κάθαρσης είναι 64 ml/min/1.73 m², ενώ το 100% περίπου της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 24 ώρες. Συνδέεται σε ποσοστό 86% με πρωτεΐνες και ο ορός κατανομής είναι 10 l/1.73 m².

Οι συγκεντρώσεις στον ορό και τα ούρα έχουν προσδιορισθεί σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με διάφορο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας μετά από παρεντερική χορήγηση 500 mg κεφαζολίνης. Βρέθηκε ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα δεν διαφέρουν σημαντικά (αναλογικά με το βάρος σώματος) σε άτομα με διαφορετική τιμή κάθαρσης κρεατινίνης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 26 ml/min. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 2.2 ώρες με Ccr= 95-147 ml/min, 2.4 ώρες με Ccr= 56-80 ml/min, 6.8 ώρες με Ccr= 26 ml/min, 12 ώρες με Ccr= 12-17 ml/min και 56.6 ώρες με Ccr= < 5 ml/min.

Η αιμοκάθαρση ελαττώνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής στον ορό σε 8.8 ώρες σε άτομα με Ccr= < 5 ml/min. Η περιτοναϊκή διάλυση δεν επηρεάζει σχεδόν καθόλου τον χρόνο ημιζωής.

Το φάρμακο δεν διέρχεται τον αιματεγκεφαλικό φραγμό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

IV ~1.8 ώρες, IM ~2.0 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

74-86%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
33255
Μοριακός τύπος
C14H14N8O4S3
Μοριακό βάρος
454.5
IUPAC
(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία