ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFAZOLIN(Κεφαζολίνη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1.8 ώρες (στον ορό, γενικά)

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: IV ~1.8 ώρες, IM ~2.0 ώρες
PubChem: 1.2-2.2 ώρες

1.8 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

74-86% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

9 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 1998

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του VIFAZOLIN και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος

Οφειλόμενες σε S. pneumoniae, Klebsiella sp., H. influenzae, Staphyloccocus aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάσες, εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη) και β-αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους της ομάδας Α. Η Penicilline G benzathine είναι το φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία και πρόληψη των στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων περιλαμβανομένης και της προφύλαξης του ρευματικού πυρετού.
- J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
Ουρολοιμώξεις

Οφειλόμενες σε E. coli, Pr. mirabilis, Klebsiella sp., και είδη Enterobacter. Απαιτείται επιβεβαίωση της ευαισθησίας με μικροβιολογική δοκιμασία.
- N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων

Οφειλόμενες σε Staph. aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάσες, εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη) και β-αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους της ομάδας Α και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων. Επίσης σε Staphylococcus epidermidis (μόνο εφόσον έχει προηγηθεί έλεγχος της ευαισθησίας του στη μεθικιλλίνη).
- L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Σηψαιμία

Οφειλόμενη σε S. pneumoniae, Staph. aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάσες, εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη), Pr. Mirabilis, E. coli και Klebsiella sp.
- A41 Άλλη σηψαιμία
Ενδοκαρδίτιδα

Οφειλόμενη σε Staph. aureus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάσες, εξαιρουμένων των στελέχων που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη) και β-αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους της ομάδας Α.
- I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη
Προφυλακτική προεγχειρητική αγωγή

Σε ασθενείς που υπόκεινται σε σηπτικές ή δυνητικά σηπτικές χειρουργικές επεμβάσεις συνδεδεμένες με μεγάλη πιθανότητα λοίμωξης, είτε όπου η παρουσία μετεγχειρητικής λοίμωξης θα μπορούσε να αποδειχθεί ιδιαίτερα σοβαρή.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του VIFAZOLIN

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VIFAZOLIN

expand_more

Κόνις για ενέσιμο διάλυμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:

Ενήλικες

Συνήθης δοσολογία: - **Ήπιες λοιμώξεις**: 250-500 mg ανά 8ωρο - **Πνευμονοκοκκική πνευμονία**: 1 g ανά 8ωρο - **Οξείες ουρολοιμώξεις**: 1 g ανά 12ωρο - **Μέτριες έως σοβαρές λοιμώξεις**: 1 g ανά 6-8 ώρες - **Σοβαρές λοιμώξεις (π.χ. ενδοκαρδίτιδα)**: 1-1.5 g ανά 6ωρο **Προφυλακτική προεγχειρητική αγωγή**: - **Προ-εγχειρητικά**: 1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια, ½ έως 1 ώρα πριν. - **Μετεγχειρητικά**: 0.5 g-1 g ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά κάθε 6 έως 8 ώρες για 24 ώρες. - **Σε χειρουργικές επεμβάσεις μακράς διαρκείας (≥ 2 ώρες)**: 0.5 έως 1 g ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια κατά τη διάρκεια της επέμβασης. - Η κεφαζολίνη θα πρέπει να διακοπεί 24 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση.
Παιδιά

Δόση25 - 50 mg/kg βάρους σε 3-4 ίσες δόσεις

Μέγ. δόση100 mg/kg για σοβαρές λοιμώξεις

Βλ. Πίνακα 4 για οδηγό δοσολογίας ανά βάρος. Οι δοσολογικές υποδείξεις εφαρμόζονται μετά την αρχική δόση φορτίσεως.
Πρόωρα και βρέφη ηλικίας κάτω του 1 μηνός

Το φάρμακο αυτό δεν συνιστάται λόγω μη επιβεβαιωμένης ασφάλειας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση σε πρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός

ΠληθυσμόςΠρόωρα και βρέφη κάτω του 1 μηνός
Αλλεργία στις κεφαλοσπορίνες
Ιστορικό αναφυλακτικού shock από πενικιλλίνη

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία

Πρέπει να ληφθεί προληπτικά το ιστορικό του ασθενούς και να αποκλειστεί προηγούμενη εμφάνιση υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες και στις πενικιλλίνες. Να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ευαισθησία στην πενικιλλίνη.
Διαταραχή φυσιολογικής χλωρίδας

Να παρακολουθείται για μυκητιάσεις, διαρροϊκό σύνδρομο και ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα. Σε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα χορηγούνται υγρά, ηλεκτρολύτες και αντιμικροβιακά κατά του C. difficile.
Οξεία αναφυλακτική αλλεργική αντίδραση

Το φάρμακο πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να αντιμετωπισθεί με επινεφρίνη, κορτικοειδή, αντιισταμινικά και την λοιπή αντι-shock αγωγή.
Υπερλοίμωξη

Ο ασθενής πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά. Εάν εμφανιστεί υπερλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Ελαττωμένη νεφρική λειτουργία

Η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα (βλ. Δοσολογία).
Ψευδώς θετική αντίδραση γλυκόζης στα ούρα

Να χρησιμοποιούνται τεστ ενζυμικού προσδιορισμού για τη γλυκόζη στα ούρα, όπως TEST - TAPE.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προβενεσίδη, τετρακυκλίνες ή χλωραμφενικόλη
αντένδειξη

Αύξηση των επιπέδων στο αίμα και παράταση του χρόνου ημιζωής.

ΣύστασηΣύγχρονη χορήγηση τετρακυκλινών ή χλωραμφενικόλης δεν ενδείκνυται. Εάν υπάρχει απόλυτη ένδειξη χορήγησης πρέπει να δίνονται σε διαφορετικές ώρες και από διαφορετική οδό.
Αμινογλυκοσίδες
προσοχή

Κίνδυνος για αθροιστική νεφροτοξικότητα σε άτομα με επιβαρυντικούς παράγοντες της νεφρικής τους λειτουργίας (π.χ. προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια, shock, έμετοι, αφυδάτωση, αιμορραγία, μεγάλη ηλικία).

ΣύστασηΗ χορήγηση αμινογλυκοσιδών πρέπει να γίνεται σε διαφορετικά χρονικά διαστήματα. Δεν πρέπει να αναμιγνύονται στην ίδια σύριγγα ή φιάλη ενδοφλεβίου εγχύσεως.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αλλεργικές αντιδράσεις (στο 10% διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες)

Δέρμα

Δερματικό εξάνθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφροτοξικότητα
Διάμεση νεφρίτιδα

Εργαστηριακές

Αύξηση ουρίας

Γαστρεντερικό

Διαρροϊκό σύνδρομο
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Ναυτία
Έμετος

Μεταβολισμός

Ανορεξία

Αίμα

Θετική άμεση δοκιμασία Coombs
Αιμολυτική αναιμία
Υποθρομβιναιμία
Λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Ηωσινοφιλία
Θρομβοπενία

Αγγειακές

Θρομβοφλεβίτιδα

Γενικές

Πόνος
Εμπύρετες καταστάσεις

Λοιμώξεις

Επιλοίμωξη από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς
Μυκητίαση στόματος
Μυκητίαση γεννητικών οργάνων
Μυκητίαση πεπτικού συστήματος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μικρή αύξηση τρανσαμινασών (επί ενδομυϊκής χορηγήσεως)

Ήπαρ

Αύξηση τρανσαμινασών
Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Διαρροϊκό σύνδρομο

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Σπάνιες
Υποθρομβιναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Αλλεργικές αντιδράσεις (στο 10% διασταυρούμενες με τις πενικιλλίνες)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αύξηση ουρίας

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αύξηση τρανσαμινασών

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Αύξηση τρανσαμινασών

Ήπαρ

Μη γνωστές
Δερματικό εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Εμπύρετες καταστάσεις

Γενικές

Μη γνωστές
Επιλοίμωξη από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Θετική άμεση δοκιμασία Coombs

Αίμα

Μη γνωστές
Θρομβοφλεδίτις

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Μυκητίαση γεννητικών οργάνων

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Μυκητίαση πεπτικού συστήματος

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Μυκητίαση στόματος

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Νεφροτοξικότητα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Πόνος

Γενικές

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η κεφαζολίνη συνιστάται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνον όταν είναι απόλυτα αναγκαία.

Μελέτες αναπαραγωγής σε ποντικούς (δόσεις 500 mg ή 1 g/kg) δεν έδειξαν διαταραχές της γονιμότητας ούτε βλάβες στο έμβρυο. Δεν υπάρχουν ικανοποιητικές και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες επί εγκύων γυναικών. Οι μελέτες σε πειραματόζωα δεν είναι αρκετές για την εξαγωγή τεκμηριωμένων συμπερασμάτων για τους ανθρώπους.
Γαλουχία
Πρέπει να χορηγείται με προσοχή στις θηλάζουσες μητέρες.

Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε μικρές πυκνότητες στο γάλα θηλαζουσών μητέρων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

πόνος
φλεγμονή
φλεβίτις στο σημείο της ένεσης
υπνηλία
ζάλη
παραισθησίες
κεφαλαλγία
σπασμοί

Αντιμετώπιση

Εάν εμφανισθούν σπασμοί, πρέπει να διακοπεί αμέσως η χορήγηση του φαρμάκου. Αντισπασμωδική θεραπεία μπορεί να δοθεί αν ενδείκνυται. Συνιστάται γενική υποστηρικτική αγωγή.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

Η κεφαζολίνη δεν προκαλεί επίδραση στην ικανότητα οδήγησης των ασθενών.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

------

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών:

Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι πενικιλλινάση), εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.
Στρεπτόκοκκος Αβ-αιμολυτικός, και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων.
Staphylococcus epidermidis
Πνευμονιόκοκκος (διπλόκοκκος πνευμονίας)
Escherichia coli
Klebsiella είδη
Proteus mirabilis
Haemophilus influenzae
Enterobacter aerogenes

Όλα τα στελέχη εντεροκόκκων είναι ανθεκτικά. Τα περισσότερα στελέχη του Enterobacteriaceal και των θετικών στην ινδόλη πρωτέων (πρωτέας vulgaris), Morganella morganii και Providencia rettgeri, είναι ανθεκτικά. Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, και τα είδη Serratia, pseudomonas, Mima-Herellea, είναι ανθεκτικά.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε ότι διατηρούνται επί 10 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση. Στα ούρα βρέθηκε ότι αποβάλλεται το 95.9% μίας δόσης 250 mg Ι.Μ. σε 24 ώρες και το 82.4% μίας δόσης 500 mg. Η φαρμακοκινητική της κεφαζολίνης έχει μελετηθεί σε σύγκριση με τη φαρμακοκινητική άλλων κεφαλοσπορινών, όπως είναι η κεφαλοριδίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη και κεφανόνη, σε υγιείς άνδρες εθελοντές. Η κεφαζολίνη δημιουργεί συγκεντρώσεις στον ορό διπλάσιες από αυτές της κεφαλοριδίνης μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση και τετραπλάσιες από αυτές της κεφαλοθίνης. Ενδοφλέβια έγχυση 0.5 g κεφαζολίνης μέσα σε 20 λεπτά δημιουργεί μέγιστη συγκέντρωση 118 mcg/ml ενώ 1 g κεφαλοθίνης 70 mcg/ml. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης στον ορό είναι 1.8 ώρες, ενώ των υπολοίπων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 0.5 έως 1.1 ώρες. Ο ρυθμός της νεφρικής κάθαρσης είναι 64 ml/min/1.73 m² ενώ το 100% περίπου της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 24 ώρες. Συνδέεται σε ποσοστό 86% με πρωτεΐνες και ο ορός κατανομής είναι 10 l/1.73 m². Οι συγκεντρώσεις στον ορό και τα ούρα έχουν προσδιορισθεί σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με διάφορο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας μετά από παρεντερική χορήγηση 500 mg κεφαζολίνης. Βρέθηκε ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα δεν διαφέρουν σημαντικά (αναλογικά με το βάρος σώματος) σε άτομα με διαφορετική τιμή κάθαρσης κρεατινίνης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 26 ml/min. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 2.2 ώρες με Ccr= 95-147 ml/min, 2.4 ώρες με Ccr= 56-80 ml/min, 6.8 ώρες με Ccr= 26 ml/min, 12 ώρες με Ccr= 12-17 ml/min και 56.6 ώρες με Ccr= < 5 ml/min. Η αιμοκάθαρση ελαττώνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής στον ορό σε 8.8 ώρες σε άτομα με Ccr= < 5 ml/min. Η περιτοναϊκή διάλυση δεν επηρεάζει σχεδόν καθόλου τον χρόνο ημιζωής. Το φάρμακο δεν διέρχεται τον αιματεγκεφαλικό φραγμό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών: -…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται. Ο μεταβολισμός της κεφαζολίνης είναι πολύ περιορισμένος στους περισσότερους πειραματόζωους οργανισμούς και στους ανθρώπους. Μετά από παρεντερική χορήγηση κεφαζολίνης, σχεδόν το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός…

Απέκκριση

Νεφρά

expand_more

Οδός απέκκρισης Νεφρά

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κεφαζολίνη (cefazolin) είναι μια ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη πρώτης γενιάς για παρεντερική χορήγηση. Η κεφαζολίνη έχει δράση ευρέος φάσματος λόγω της αναστολής της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επιτυγχάνει υψηλά επίπεδα ορού και απεκκρίνεται γρήγορα μέσω των ούρων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Οι in vitro δοκιμές καταδεικνύουν ότι η βακτηριοκτόνος δράση των κεφαλοσπορινών προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Συνδεόμενη με συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση των κυττάρων μεσολαβείται από βακτηριακά ενδοκυτταρικά ένζυμα, όπως οι αυτολυσίνες.

Βακτηριοκτόνο: Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα προσέγγισης και σύνδεσης με πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, οι οποίες βρίσκονται στις κυτταροπλασματικές μεμβράνες των βακτηρίων. Οι κεφαλοσπορίνες αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού διαφράγματος και του κυτταρικού τοιχώματος, πιθανώς μέσω ακυλίωσης των διαμεμβρανικών ενζύμων τρανσπεπτιδάσης. Αυτό εμποδίζει τη διασταυρούμενη σύνδεση των αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αντοχή και την ακαμψία του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Επιπλέον, η κυτταρική διαίρεση και η ανάπτυξη αναστέλλονται, και συχνά παρατηρείται λύση και επιμήκυνση των ευαίσθητων βακτηρίων. Τα ταχέως διαιρούμενα βακτήρια είναι αυτά που είναι πιο ευαίσθητα στη δράση των κεφαλοσπορινών. /Κεφαλοσπορίνες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Πρέπει να χορηγείται παρεντερικά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά την ενδομυϊκή ένεση.

Η κεφαζολίνη ανιχνεύεται σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις στο γάλα των θηλαζουσών μητέρων. Η κεφαζολίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Τις πρώτες έξι ώρες, περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, και αυτό αυξάνεται σε 70%-80% εντός 24 ωρών.

Η ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΦΛΕΓΜΕΝΕΣ ΑΡΘΡΙΚΕΣ ΜΕΜΒΡΑΝΕΣ, ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΩΝ ΣΤΟ ΑΡΘΡΙΚΟ ΥΓΡΟ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΕΣ ΑΠΟ ΑΥΤΕΣ ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΕΝΤΟΣ 2 ΩΡΩΝ ΑΠΟ ΔΟΣΗ IM… Η ΚΑΘΑΡΣΗ ΤΗΣ ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΝΕΦΡΟ ΓΙΝΕΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕΣΩ ΣΩΜΑΤΙΔΙΑΚΗΣ ΔΙΗΘΗΣΗΣ, ΚΑΙ ΟΙ ΡΥΘΜΟΙ ΚΑΘΑΡΣΗΣ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΓΡΑΜΜΙΚΑ ΜΕ ΤΗΝ ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΡΕΑΤΙΝΙΝΗΣ…

Η ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΓΡΗΓΟΡΑ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ, ΚΑΙ Η ΠΑΡΑΚΜΗ ΤΩΝ ΕΠΙΠΕΔΩΝ ΤΗΣ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΗΣ ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΚΟΛΟΥΘΕΙ ΠΡΩΤΗΣ ΤΑΞΕΩΣ ΚΙΝΗΤΙΚΗ. ΠΟΛΥ ΜΙΚΡΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΤΟ ΑΙΜΑΤΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΑ ΚΑΙ Η ΠΛΑΚΟΥΝΤΙΑΚΗ ΜΕΤΑΦΟΡΑ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΛΗΤΕΑ…

…ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΜΕΛΕΤΩΝ ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ ΤΗΣ ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗΣ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ, 92-100% ΤΗΣ ΧΟΡΗΓΗΘΕΙΣΑΣ ΔΟΣΗΣ ΕΛΟΓΙΖΟΤΑΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΟΥΡΙΚΗ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ…

… Περίπου το 80% της κεφαζολίνης συνδέεται αναστρέψιμα με πρωτεΐνες του πλάσματος… απεκκρίνεται στη χολή ακόμη και όταν υπάρχει χολοπάθεια… οι συγκεντρώσεις μπορεί κανονικά να υπερβαίνουν εκείνες στο πλάσμα κατά 3 φορές.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

74-86%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεν μεταβολίζεται.

Ο μεταβολισμός της κεφαζολίνης είναι πολύ περιορισμένος στους περισσότερους πειραματόζωους οργανισμούς και στους ανθρώπους. Μετά από παρεντερική χορήγηση κεφαζολίνης, σχεδόν το 100% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών σε ανθρώπους, σκύλους και ίππους. Δεν φαίνεται να υπάρχουν σημαντικοί μεταβολίτες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό είναι περίπου 1,8 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και περίπου 2,0 ώρες μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό της κεφαζολίνης είναι 1,2-2,2 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε μια μελέτη, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 6,8 ώρες σε 1 ενήλικα με κάθαρση κρεατινίνης 26 ml/min, 12 ώρες σε 3 ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 12-17 ml/min, και 57 ώρες σε 3 ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 5 ml/min.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

IHS69L0Y4T

ΚΕΦΑΖΟΛΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης

Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες

Η κεφαζολίνη είναι ένα αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

33255

Μοριακός τύπος

C14H14N8O4S3

Μοριακό βάρος

454.5

IUPAC

(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

InChIKey

MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

CEFAZOLIN(Κεφαζολίνη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ