VIFAZOLIN

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των εξής μικροοργανισμών:

• Σταφυλόκοκκος χρυσίζων (aureus) (που παράγει ή όχι πενικιλλινάση), εξαιρουμένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.
• Στρεπτόκοκκος Αβ-αιμολυτικός, και άλλα στελέχη στρεπτοκόκκων.
• Staphylococcus epidermidis
• Πνευμονιόκοκκος (διπλόκοκκος πνευμονίας)
• Escherichia coli
• Klebsiella είδη
• Proteus mirabilis
• Haemophilus influenzae

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της κεφαλοριδίνης (17.2 mcg/ml). Τα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε ότι διατηρούνται επί 10 ώρες περίπου μετά τη χορήγηση. Στα ούρα βρέθηκε ότι αποβάλλεται το 95.9% μίας δόσης 250 mg Ι.Μ. σε 24 ώρες και το 82.4% μίας δόσης 500 mg.

Η φαρμακοκινητική της κεφαζολίνης έχει μελετηθεί σε σύγκριση με τη φαρμακοκινητική άλλων κεφαλοσπορινών, όπως είναι η κεφαλοριδίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη και κεφανόνη, σε υγιείς άνδρες εθελοντές. Η κεφαζολίνη δημιουργεί συγκεντρώσεις στον ορό διπλάσιες από αυτές της κεφαλοριδίνης μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση και τετραπλάσιες από αυτές της κεφαλοθίνης.

Ενδοφλέβια έγχυση 0.5 g κεφαζολίνης μέσα σε 20 λεπτά δημιουργεί μέγιστη συγκέντρωση 118 mcg/ml ενώ 1 g κεφαλοθίνης 70 mcg/ml. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης στον ορό είναι 1.8 ώρες, ενώ των υπολοίπων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 0.5 έως 1.1 ώρες.

Ο ρυθμός της νεφρικής κάθαρσης είναι 64 ml/min/1.73 m2 ενώ το 100% περίπου της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 24 ώρες. Συνδέεται σε ποσοστό 86% με πρωτεΐνες και ο ορός κατανομής είναι 10 l/1.73 m2.

Οι συγκεντρώσεις στον ορό και τα ούρα έχουν προσδιορισθεί σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και σε άτομα με διάφορο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας μετά από παρεντερική χορήγηση 500 mg κεφαζολίνης. Βρέθηκε ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα δεν διαφέρουν σημαντικά (αναλογικά με το βάρος σώματος) σε άτομα με διαφορετική τιμή κάθαρσης κρεατινίνης. Ο χρόνος ημιζωής της κεφαζολίνης αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ίση ή μικρότερη από 26 ml/min. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι:

• 2.2 ώρες με Ccr= 95-147 ml/min
• 2.4 ώρες με Ccr= 56-80 ml/min
• 6.8 ώρες με Ccr= 26 ml/min
• 12 ώρες με Ccr= 12-17 ml/min
• 56.6 ώρες με Ccr= < 5 ml/min

Η αιμοκάθαρση ελαττώνει σημαντικά τον χρόνο ημιζωής στον ορό σε 8.8 ώρες σε άτομα με Ccr= < 5 ml/min. Η περιτοναϊκή διάλυση δεν επηρεάζει σχεδόν καθόλου τον χρόνο ημιζωής.

Το φάρμακο δεν διέρχεται τον αιματεγκεφαλικό φραγμό.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Μικροβιολογία. In vitro δοκιμασίες της κεφαζολίνης έδειξαν ότι δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις In vitro, η κεφαζολίνη είναι δραστική εναντίον των…

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Σε διασταυρούμενη μελέτη, κεφαζολίνη και κεφαλοριδίνη χορηγήθηκαν ενδομυϊκά σε 5 υγιείς εθελοντές. Με 500 mg κεφαζολίνη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα βρέθηκε 44.6 mcg/ml, 3 φορές υψηλότερη από αυτή της…